Telzap® (Telzap®)

Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave të veshura me film: nga e verdha në të verdhë në pothuajse të bardhë, e zgjatur, biconvex, 40 mg secila me një vijë ndarëse në secilën anë, 80 mg secila - e gdhendur me "80" (10 copë. në fshikëza, në një pako kartoni prej 3, 6 ose 9 blistesh dhe udhëzime për përdorim Telzap).

1 tabletë përmban:

• substancë aktive: telmisartan - 40 mg ose 80 mg,
• përbërës ndihmës: povidon 25, megluminë, hidroksid natriumi, sorbitol, stearat magnezi.

Pharmacodynamics

Telzap është një ilaç antihipertensiv, substanca e tij aktive është telmisartan - një antagonist specifik i receptorëve të angiotenzinës II (nëntipi AT₁). Telmisartan ka një shkallë të lartë afiniteti për AT₁ (angiotensin) -receptorët përmes të cilave realizohet veprimi i angiotenzinës II. Mungesa e veprimit të një agonisti në lidhje me receptorin, ai zhvendos angiotenzinën II nga lidhja e tij dhe lidhet vetëm me nëntipin AT₁receptorët e angiotenzinës II. Tek receptorët e tjerë të angiotenzinës (përfshirë AT₂receptorët) telmisartan nuk ka ndonjë afinitet. Rëndësia e tyre funksionale dhe efekti i një stimulimi të mundshëm të tepërt me angiotensin II nuk janë studiuar. Telmisartan zvogëlon nivelin e aldosteronit në plazmë, nuk bllokon kanalet jonike, nuk zvogëlon aktivitetin e reninës dhe nuk frenon veprimin e enzimës konvertuese të angiotenzinës (kininaza II), e cila katalizon shkatërrimin e bradykinin. Kjo shmang zhvillimin e kollës së thatë dhe efekteve të tjera anësore për shkak të veprimit të bradykinin.

Me hipertension thelbësor, marrja e Telzap në një dozë prej 80 mg siguron bllokimin e efektit hipertensiv të angiotensin II. Efekti antihipertensiv pas administrimit të parë të telmisartanit ndodh brenda 3 orëve dhe vazhdon për 24 orë, duke mbetur klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv arrihet pas 28-56 ditësh të administrimit të rregullt të barit.

Në hipertensionin arterial, telmisartani ul presionin e gjakut sistolik dhe diastolik (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Një anulim i mprehtë i marrjes së Telzap nuk shoqërohet me zhvillimin e një sindromi tërheqjeje, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal gjatë disa ditëve.

Efekti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me veprimin e agjentëve antihipertensivë si amlodipina, enalaprili, hidroklorotiazidi, atenololi dhe lisinopril, por me përdorimin e telmisartanit ekziston një gjasë më e ulët e kollës së thatë në kontrast me enzimën konvertuese të angiotenzinës A)

Përdorimi i telmisartan për parandalimin e sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur (55 vjeç dhe më të vjetër) me sulm ishemik kalimtar, sëmundje koronare të zemrës, dëmtim arterial periferik, goditje në tru ose komplikime të diabetit tip 2 (përfshirë retinopatinë, hipertrofinë e majtë të ventrikulit, makro- ose një histori e mikroalbuminuria) kontribuoi në zvogëlimin e pikës së fundit të kombinuar: shtrimin në spital për shkak të dështimit kronik të zemrës, vdekshmërisë kardiovaskulare, infarkt të miokarit ose një goditje jo-vdekje. Efekti i telmisartan është i ngjashëm me ramipril në drejtim të zvogëlimit të shpeshtësisë së pikave sekondare: vdekshmërisë kardiovaskulare, infarktit të miokardit ose goditjes pa ndonjë rezultat fatal. Për dallim nga ramiprili, me telmisartan, incidenca e kollës së thatë dhe angioedemës është më e ulët, dhe hipotensioni arterial është më i lartë.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, thithja e telmisartanit nga trakti gastrointestinal ndodh shpejt, bio-disponueshmëria e tij është 50%. Ushqimi i njëkohshëm shkakton një ulje të AUC (përqendrimi i plazmës totale), por brenda tre orësh përqendrimi i telmisartanit në plazmën e gjakut është i barazuar.

Krahasuar me burrat tek gratë, C_max (përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut) është 3 herë më i lartë, dhe AUC - rreth 2 herë, por kjo nuk ndikon dukshëm në efektivitetin e Telzap.

Ekziston një mungesë e një marrëdhënie lineare midis dozës dhe përqendrimit plazmatik të ilaçit. Kur përdorni doza ditore mbi 40 mg C_max dhe AUC ndryshojnë në mënyrë disproporcionale me rritjen e dozës.

Lidhja e proteinave të plazmës së gjakut (kryesisht albumi dhe alfa)₁glikoproteina acid) - më shumë se 99.5%.

Vëllimi mesatar i dukshëm i shpërndarjes është 500 litra.

Metabolizmi i telmisartanit ndodh nga bashkimi me acid glukuronik; konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

T_1/2 (gjysmë jeta e eleminimit) - më shumë se 20 orë. Bëhet sekretim i pandryshuar kryesisht (99%) përmes zorrëve, më pak se 1% ekskretohet nga veshkat.

Pastrimi i plazmës totale është rreth 1000 ml / min, rrjedhja hepatike e gjakut - deri në 1500 ml / min.

Me funksion të veshkës së dëmtuar të butë deri të moderuar, si dhe në pacientët mbi moshën 65 vjeç, farmakokinetika e telmisartan nuk është e dëmtuar, prandaj nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në insuficiencë të rëndë renale dhe për pacientët me hemodializë, doza fillestare nuk duhet të kalojë 20 mg në ditë.

Telmisartan nuk ekskretohet nga hemodializa.

Për dëmtim të butë deri në të moderuar hepatik (Klasifikimi i Fëmijëve-Pugh A dhe B), duhet të përdoret një dozë ditore deri në 40 mg.

Indikacionet për përdorim

• hipertensioni thelbësor,
• një ulje e shpeshtësisë së sëmundjeve kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët e rritur me sëmundje të sistemit kardiovaskular të etiologjisë aterotrombotike (sëmundje koronare të zemrës, dëmtim arterial periferik ose histori në tru) dhe me dëmtim të organit synues në diabetin tip 2.

Contraindications

• dëmtim të rëndë hepatik (klasa C-Child-Pugh),
• sëmundja obstruktive e traktit biliare, kolestaza,
• përdorimi i njëkohshëm i aliskiren në dëmtim të rëndë të veshkave GFR (shkalla e filtrimit glomerular) më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2 të sipërfaqes së trupit ose në rast të diabetit mellitus,
• terapi shoqëruese me frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) te pacientët me nefropati diabetike,
• Intoleranca e fruktozës trashëgimore,
• periudha e shtatzanise
• gji
• mosha deri në 18 vjeç
• mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.

Telzap duhet të përdoret me kujdes në rast të dështimit të rëndë kronik të zemrës, kardiomiopatisë obstruktive hipertrofike, stenozës së valvulave aortale dhe mitrale, funksionit të dëmtuar të veshkave, stenozës bilaterale të arteries renale, stenozës së arterieve të një veshkë të vetme funksionuese, dëmtim të butë deri të moderuar hepatik, uljes së vëllimit qarkullues të gjakut (BCC ) përkundrejt sfondit të konsumimit të kufizuar të klorurit të natriumit, diarresë, të vjella ose marrjes së diuretikëve, hiperkalemisë, hiponatremisë, hiperaldostit parësor ronizmi në periudhën pas operacionit të transplantit të veshkave, përdorimi i pacientëve të racës Negroid.

Telzap, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat Telzap merren me gojë me një sasi të mjaftueshme të lëngshme, pavarësisht nga vakti.

Shumësia e marrjes së ilaçit është 1 herë në ditë.

Dozimi i rekomanduar ditor:

• hipertension arterial: doza fillestare është 20–40 mg. Në mungesë të një efekti të mjaftueshëm hipotensiv pas 28-56 ditëve të terapisë, doza fillestare mund të rritet. Doza maksimale ditore është 80 mg. Si alternative, tregohet një kombinim i Telzap me diuretikë tiazid (përfshirë hidroklorotiazidin),
• ulje e vdekshmërisë dhe shpeshtësia e sëmundjeve kardiovaskulare: 80 mg, në fillim të trajtimit është e nevojshme të kontrollohet niveli i presionit të gjakut. Nëse është e nevojshme, terapia antihipertensive duhet të korrigjohet.

Në insuficiencë të rëndë renale ose hemodializë pacientët rekomandohet të përdorin një dozë fillestare ditore jo më shumë se 20 mg.

Për funksion të veshkave të dëmtuara të butë deri të moderuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Në pamjaftueshmëri të butë deri në të moderuar hepatike (Klasifikimi i Fëmijëve-Pugh i klasave A dhe B), doza ditore e Telzap nuk duhet të kalojë 40 mg.

Efektet anësore

• çrregullime të përgjithshme: rrallë - astheni, dhimbje në gjoks, më rrallë - sindromë e ngjashme me gripin,
• sëmundje infektive dhe parazitare: rrallë - infeksione të traktit urinar (përfshirë cistitin), infeksione të traktit të sipërm respirator (përfshirë sinusitin, faringjit), rrallë - sepsë (përfshirë vdekjen),
• nga sistemi kardiovaskular: rrallë - bradycardia, hipotension ortostatik, një rënie e dukshme e presionit të gjakut, rrallë - takikardi,
• nga sistemi limfatik dhe gjaku: rrallë - anemi, më rrallë - trombocitopeni, eozinofili,
• nga sistemi imunitar: rrallë - reaksione të mbindjeshmërisë, reaksione anafilaktike,
• nga psikika: rrallë - depresioni, pagjumësia, rrallë - ankthi,
• nga ana e metabolizmit dhe të ushqyerit: rrallë - hiperkalemia, më rrallë - hipoglikemia kundër diabetit mellitus,
• nga trakti gastrointestinal: rrallë - dhimbje barku, të vjella, dispepsi, fryrje, diarre, rrallë - goja e thatë, shije e dëmtuar, siklet në stomak, etj.
• nga sistemi hepatobiliar: rrallë - dëmtim i mëlçisë, çrregullime funksionale të mëlçisë,
• nga sistemi nervor: rrallë - i dobët, rrallë - përgjumje,
• nga ana e organit të dëgjimit, çrregullimet e labirinthit: rrallë - vertigo,
• nga ana e organit të vizionit: shqetësime vizuale,
• nga sistemi i frymëmarrjes, kraharori dhe organet mediastinale: rrallë - kollë, gulçim, shumë rrallë - sëmundje interstitiale e mushkërive,
• reaksione dermatologjike: rrallë - kruajtje, skuqje të lëkurës, hiperhidrozë, më rrallë - skuqje të ilaçeve, urtikarie, eritema, ekzemë, skuqje toksike e lëkurës, angioedema (përfshirë fatale)
• nga sistemi urinar: rrallë - funksion i veshkave i dëmtuar, insuficiencë renale akute,
• nga sistemi muskulor dhe indi lidhës: jo rrallë - ngërçe muskulore, dhimbje prapa (dhimbje nervi shiatik), mialgji, rrallë - dhimbje në gjymtyrët, artralgji, dhimbje të tendinit (sindromi e tendinit),
• treguesit laboratorikë: rrallë - një rritje në kreatininës në plazmë, rrallë - një ulje e hemoglobinës në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave hepatike dhe fosfokinazës së kreatinës, një rritje e përqendrimit të acidit urik në plazmën e gjakut.

Mbidozë

Simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardi, marramendje, bradycardia, rritje e përqendrimit të kreatininës në serum, dështim akut renal.

Trajtimi: lavazh i menjëhershëm i stomakut, të vjella artificiale, marrja e qymyrit të aktivizuar. Ashpërsia e simptomave dhe gjendja e pacientit duhet të monitorohet me kujdes. Rekomandoni terapi simptomatike dhe mbështetëse. Shtë e rëndësishme të sigurohen teste të rregullta gjaku për elektrolitet plazmatikë dhe kreatininës. Me një rënie të theksuar të presionit të gjakut, pacienti duhet të vendoset duke ngritur këmbët. Kryerja e aktiviteteve për të rimbushur bcc dhe elektrolitet.

Përdorimi i hemodializës është jopraktik.

Udhëzime speciale

Kur emëroni Telzap te pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arteriale të veshkës së vetme funksionuese, duhet të kihet parasysh se marrja e barit mund të shkaktojë një rrezik të shtuar të hipotensionit të rëndë arterial dhe dështimit të veshkave.

Filloni trajtimin me ilaçin vetëm pasi të keni eliminuar mungesën ekzistuese të bcc dhe / ose natrium në plazmën e gjakut.

Përdorimi i Telzap në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave rekomandohet të shoqërohet me monitorim periodik të përmbajtjes së kaliumit dhe kreatininës në plazmën e gjakut.

Inhibicioni i RAAS (sistemi renin-aldosterone-angiotensin) mund të ndodhë te pacientët të predispozuar për këtë dhe gjatë marrjes së telmisartan me antagonistët e tjerë RAAS. Mund të shkaktojë hipotension arterial, zbehje, zhvillimin e hiperkalemisë dhe funksionim të dëmtuar të veshkave (përfshirë dështimin e veshkave akute).

Në insuficiencë kronike të zemrës, sëmundje të veshkave ose patologji të tjera me një varësi mbizotëruese nga aktiviteti RAAS, administrimi i Telzap mund të shkaktojë zhvillimin e hipotensionit akut arterial, hiperazotemisë, oligurisë, dhe në raste të rralla, insuficiencë renale akute.

Me hiperaldosteronizëm parësor, përdorimi i ilaçit është i paefektshëm.

Gjatë trajtimit me telmisartan në pacientët me diabet mellitus që marrin insulinë ose agjentë të hipoglikemisë orale, mund të ndodhë hipoglikemia, prandaj kërkohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, duhet të bëhet rregullimi i dozës së insulinës ose agjentit të hipoglikemisë.

Kujdes i veçantë duhet të tregohet dhe kujdes i veçantë duhet të tregohet kur të përshkruani Telzap te pacientët me sëmundje shoqëruese siç janë dështimi i veshkave, diabeti mellitus, pacientët që kryejnë terapi të njëkohshme me ilaçe që shkaktojnë rritje të niveleve të kaliumit në plazmën e gjakut, pacientët e moshuar (mbi 70 vjeç), pasi këto kategoritë e pacientëve janë në rrezik të lartë të zhvillimit të hiperkalemisë, përfshirë vdekjen.

Gjatë periudhës së trajtimit me ilaçin, administrimi i njëkohshëm i barnave të tjera duhet të kryhet vetëm ashtu siç drejtohet nga mjeku që merr pjesë.

Një rënie e tepruar e presionit të gjakut gjatë kardiomiopatisë ishemike ose sëmundjes koronare të zemrës mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditje në tru.

Në pacientët e racës Negroid, vërehet një ulje më pak efektive e presionit të gjakut.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i tabletave Telzap gjatë periudhës së gestacionit dhe ushqyerjes me gji është i kundërindikuar.

Pacientët që marrin Telzap, pasi të vërtetojnë faktin e konceptimit, duhet të ndërpresin menjëherë terapinë telmisartan dhe të kalojnë në trajtim me një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të krijuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit.

Me funksion të dëmtuar të veshkave

Përdorimi i Telzap është i kundërindikuar në pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) të cilët janë në terapi të njëkohshme me aliskiren.

Me kujdes, Telzap duhet të përshkruhet në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, stenozë bilaterale të arteries renale, stenozë arterie të veshkës së vetme funksionuese.

Në pamjaftueshmëri të rëndë të veshkave dhe pacientëve me hemodializë, rekomandohet të përdorni një dozë fillestare ditore jo më shumë se 20 mg.

Për funksion të veshkave të dëmtuara të butë deri të moderuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Emërimi i Telzap për trajtimin e pacientëve me insuficiencë të rëndë hepatike (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh) është kundërindikuar.

Me kujdes, tabletat duhet të merren me pamjaftueshmëri hepatike të butë dhe të moderuar (Klasat për Fëmijë dhe Pugh A dhe B). Doza ditore e telmisartanit nuk duhet të kalojë 40 mg.

Ndërveprimi i ilaçeve

Me përdorimin e njëkohshëm të Telzap:

• aliskiren: te pacientët me insuficiencë renale ose diabet mellitus, terapia e kombinimit me telmisartan dhe aliskiren çon në një bllokim të dyfishtë të RAAS, duke rezultuar në një rritje të shpeshtësisë së ngjarjeve anësore në formën e hipotensionit arterial, hiperkalemisë dhe funksionit të dëmtuar të veshkave,
• Frenuesit e ACE: në pacientët me nefropati diabetike, terapia e njëkohshme me ACE frenuesit shkakton bllokadë të dyfishtë të RAAS, kështu që kombinimi i frenuesit telmisartan dhe ACE është i kundërindikuar,
• diuretikët që përmbajnë kalium (përfshirë spironolactone, eplerenone, amiloride, triamteren), aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium që përmbajnë zëvendësues të kripës së kaliumit, ilaçe anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs), heparin, ciklosporine, tacrolimus, trimethoprim: rrisin likelidimin Nëse përdorimi i përbashkët është i nevojshëm, niveli i përqendrimit të kaliumit në plazmën e gjakut duhet të monitorohet rregullisht,
• digoksina: ka një rritje të përqendrimit mesatar të digoksinës në plazmën e gjakut (C_max - 49%, C_min - me 20%), pra, kur zgjidhni një dozë telmisartan ose ndërpritni administrimin e saj, niveli i digoksinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet, duke shmangur tejkalimin e kufijve të diapazonit të tij terapeutik
• përgatitjet e litiumit: duhet të theksohet se përkundër sfondit të terapisë së kombinuar me antagonistët e receptorit të angiotenzinës II dhe frenuesit ACE, përqendrimi i litiumit në plazmën e gjakut mund të rritet në nivelin e efektit të tij toksik,
• NSAID jo-selektive, acidi acetilsalicilik (doza të përdorura për trajtim anti-inflamator), frenuesit ciklooksigjenazë-2 (COX-2): kontribuojnë në dobësimin e efektit hipotensiv të telmisartan. Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, një kombinim me frenuesit COX-2 mund të shkaktojë një përkeqësim të kthyeshëm të funksionit të veshkave,
• diuretikët: terapia paraprake me doza të larta të diuretikëve tiazid dhe lak rrit rrezikun e hipovolemisë dhe hipotensionit arterial në fillim të trajtimit me telmisartan,
• ilaçe të tjera antihipertensive: rrit efektin e telmisartan,
• ilaqet kundër depresionit, etanolin, barbituratet, ilaçet narkotike: rrisin rrezikun e hipotensionit ortostatik,
• kortikosteroidet për përdorim sistemik: shkaktojnë dobësim të efektit hipotensiv të Telzap.

Analistët e Telzapit janë: Telmista, Mikardis, Telsartan, Telpres.

Klasifikimi nosologjik (ICD-10)

Indikacionet Telzap

ulje e vdekshmërisë dhe sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur:

- me sëmundje kardiovaskulare me origjinë aterothrombotic (sëmundje koronare të zemrës, goditje në tru ose histori arterie periferike),

- me diabet mellitus tip 2 me dëmtim të organit të synuar.

Shtatzënia dhe laktacioni

Aktualisht, informacione të besueshme për sigurinë e telmisartan në gratë shtatzëna nuk janë në dispozicion. Në studimet e kafshëve është identifikuar toksiciteti riprodhues i ilaçit. Përdorimi i Telzap ® është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë (shiko "Kundërindikimet").

Nëse një trajtim afatgjatë me Telzap ® është i nevojshëm, pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të zgjedhin një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të provuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Pas konstatimit të faktit të shtatzanisë, trajtimi me Telzap ® duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet trajtimi alternative.

Siç tregohet nga rezultatet e vëzhgimeve klinike, përdorimi i ARA II në tremujorin e II dhe III të shtatëzanisë ka një efekt toksik në fetus (funksion i veshkës së dëmtuar, oligohydramnios, ossifikim i vonuar i kafkës) dhe i porsalindurit (dështimi i veshkave, hipotension arterial dhe hiperkalemia). Kur përdorni ARA II gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet ultratinguj i veshkave dhe kafkës së fetusit.

Fëmijët, nënat e të cilëve morën ARA II gjatë shtatëzanisë duhet të monitorohen me kujdes për hipotension arterial.

Informacioni mbi përdorimin e telmisartan gjatë gjidhënies nuk është i disponueshëm. Marrja e Telzap ® gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar (shiko "Kundërindikimet"), duhet të përdoret një ilaç alternative antihipertensiv me një profil sigurie më të favorshëm, veçanërisht kur ushqeni një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.

Bashkëveprim

Bllokada e dyfishtë e RAAS. Përdorimi i njëkohshëm i telmisartanit me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus ose renale renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike (shiko "Kundërindikimet").

Studimet klinike kanë treguar që bllokimi i dyfishtë i RAAS për shkak të përdorimit të kombinuar të ACE frenuesit, ARA II, ose aliskiren është i shoqëruar me një incidencë të shtuar të ngjarjeve anësore të tilla si hipotension arterial, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë insuficiencë renale akute), krahasuar me përdorimin e vetëm një ilaçi duke vepruar në RAAS.

Rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë mund të rritet kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë hiperkalemi (aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium (p.sh. spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), NSAIDs, përfshirë frenuesit selektivë COX-2, heari , imunosupresantë (ciklosporinë ose tacrolimus) dhe trimethoprim. Nëse është e nevojshme, në sfondin e hipokalemisë së dokumentuar, duhet të kryhet përdorimi i kombinuar i barnave kini kujdes dhe monitoroni rregullisht përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut.

Specijale. Me bashkë-administrimin e telmisartan me digoxin, u vërejt një rritje mesatare e C_max digoksina plazmatike në 49% dhe C_min me 20%. Në fillim të trajtimit, gjatë zgjedhjes së një doze dhe ndërprerjes së trajtimit me telmisartan, përqendrimi i digoksinës në plazmën e gjakut duhet të monitorohet me kujdes për ta ruajtur atë brenda intervalit terapeutik.

Diuretikët që përmbajnë kalium ose shtesa ushqimore që përmbajnë kalium. ARA II, siç është telmisartan, zvogëlon humbjen e kaliumit të shkaktuar nga një diuretik. Diuretikët që përmbajnë kalium, për shembull spironolactone, eplerenone, triamteren ose amiloride, aditivë të ushqimit që përmbajnë kalium ose zëvendësues të kripës mund të çojnë në një rritje të konsiderueshme të kaliumit në plazmën e gjakut. Nëse tregohet përdorimi i njëkohshëm, pasi ekziston hipokalemi e dokumentuar, ato duhet të përdoren me kujdes dhe në sfondin e monitorimit të rregullt të kaliumit në plazmën e gjakut.

Preparate litiumi. Kur u morën përgatitjet e litiumit së bashku me ACE dhe ARA frenuesit, përfshirë telmisartan, u ngrit një rritje e kthyeshme në përqendrimet plazmatike të litiumit dhe efekti i tij toksik. Nëse keni nevojë të përdorni këtë kombinim të barnave, rekomandohet që të monitoroni me kujdes përqendrimin e litiumit në plazmën e gjakut.

NSAIDs. NSAIDs (d.m.th., acidi acetilsalicilik në doza të përdorura për trajtimin anti-inflamator, frenuesit COX-2 dhe NSAIDs jo selektive) mund të dobësojnë efektin antihipertensiv të ARA II. Në disa pacientë me funksion të veshkës së dëmtuar (psh. Dehidrim, pacientë të moshuar me funksion të dëmtuar të veshkave), përdorimi i kombinuar i ARA II dhe ilaçeve që frenojnë COX-2 mund të çojnë në përkeqësim të mëtejshëm të funksionit renal, përfshirë zhvillimin e dështimit akut të veshkave, i cili, si rregull, është i kthyeshëm. Prandaj, përdorimi i kombinuar i ilaçeve duhet të bëhet me kujdes, veçanërisht në pacientët e moshuar. Shtë e nevojshme të sigurohet marrja e duhur e lëngjeve, përveç kësaj, në fillim të përdorimit të përbashkët dhe në mënyrë periodike në të ardhmen, treguesit e funksionit të veshkave duhet të monitorohen.

Diuretikë (tiazid ose lak). Trajtimi i mëparshëm me doza të larta të diuretikëve, të tilla si furosemide (lak diuretik) dhe hidroklorotiazid (diuretik tiazid), mund të çojë në hipovolemi dhe rrezikun e hipotensionit në fillim të trajtimit me telmisartan.

Droga të tjera antihipertensive. Efekti i telmisartanit mund të përmirësohet me përdorimin e kombinuar të barnave të tjerë antihipertensivë. Bazuar në vetitë farmakologjike të baclofenit dhe amifostinës, mund të supozohet se ato do të rrisin efektin terapeutik të të gjithë ilaçeve antihipertensivë, përfshirë telmisartan. Për më tepër, hipotensioni ortostatik mund të rritet me alkoolin, barbituratet, ilaçet ose ilaqet kundër depresionit.

Kortikosteroidet (për përdorim sistemik). Kortikosteroidet dobësojnë efektin e telmisartan.

Dozimi dhe administrimi

brenda, një herë në ditë, lahen me lëng, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Hipertensioni arterial. Doza fillestare e rekomanduar e Telzap ® është 1 tabletë. (40 mg) një herë në ditë. Disa pacientë mund të kenë një konsum efektiv prej 20 mg në ditë. Një dozë prej 20 mg mund të merret duke ndarë një tabletë 40 mg në gjysmën e rrezikut. Në rastet kur efekti terapeutik nuk është arritur, doza e rekomanduar e Telzap mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë. Si alternative, Telzap ® mund të merret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili, kur përdoret së bashku, ka një efekt shtesë antihipertensiv.

Kur vendosni nëse do të rritni dozën, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda 4-8 javëve pas fillimit të trajtimit.

Ulja e vdekshmërisë dhe shpeshtësia e sëmundjeve kardiovaskulare. Doza e rekomanduar e Telzap ® është 80 mg një herë në ditë. Në periudhën fillestare të trajtimit, rekomandohet monitorimi i presionit të gjakut; mund të kërkohet korrigjim i terapisë antihipertensive.

Popullata të veçanta të pacientëve

Funksioni i dëmtuar i veshkave. Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këtyre pacientëve u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg / ditë (shiko. "Trajtimi special"). Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Përdorimi i njëkohshëm i Telzap ® me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m 2) (shiko. "Kundërindikimet").

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap ® me frenuesit ACE është kundërindikuar tek pacientët me nefropati diabetike (shiko "Kundërindikimet").

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Telzap contr është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C e Fëmijëve-Pugh) (shiko "Kundërindikimet"). Në pacientët me insuficiencë hepatike të butë deri të moderuar (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh, përkatësisht), ilaçi përshkruhet me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë (shiko "Me kujdes").

Pleqëri. Për pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Fëmijë dhe adoleshencë. Përdorimi i Telzap ® në fëmijë dhe adoleshentë nën moshën 18 vjeç është kundërindikuar për shkak të mungesës së të dhënave të sigurisë dhe efikasitetit (shiko "Kundërindikimet").

Prodhues

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turqi.

Qarku Kucukkaryshtyran, rr. Merkez, Nr. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turqi.

Mbajtësi i një certifikate regjistrimi. Sanofi Rusia Sh.A. 125009, Rusi, Moskë, ul. Tverskaya, 22 vjeç.

Pretendimet për cilësinë e ilaçit duhet të dërgohen në adresën e Sanofi Rusisë SH.A: 125009, Rusi, Moskë, ul. Tverskaya, 22 vjeç.

Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Lëshoni format dhe përbërjen

Në dispozicion në formën e tabletave. Tabletdo tabletë përmban 0.04 ose 0.08 g të substancës aktive telmisartan.

Për më tepër, mjeti përfshin përbërës të tillë:

• meglumine,
• sorbitol,
• hidroksid natriumi
• povidone,
• kripë magnez stearik.

Tabletat paketohen në fshikëza prej 10 copash.

Tabletat paketohen në fshikëza prej 10 copash.

Veprimi farmakologjik

Ilaçi i përket antagonistëve të receptorëve të angiotenzinës ΙΙ. Zbatohet si një mjet për administrimin oral. Zhvendos angiotenzinën ΙΙ, nuk lejon kontaktin e tij me receptorët. Ajo lidhet me receptorin AT I angiotensin, dhe kjo lidhje shprehet me këmbëngulje.

Ilaçi zvogëlon përqendrimin e aldosteronit në plazmë pa zvogëluar efektin e reninës. Nuk bllokon kanalet jonike. Nuk e shtyp procesin e sintezës ACE. Prona të tilla ndihmojnë për të shmangur efektet e padëshiruar nga marrja e ilaçit.

Marrja e një ilaçi në një dozë prej 0,08 g fiket aktivitetin e angiotenzinës ΙΙ. Falë kësaj, ilaçi mund të merret për të trajtuar hipertensionin arterial. Për më tepër, fillimi i një veprimi të tillë fillon 3 orë pas administrimit oral.

Efekti farmakologjik vazhdon për një ditë pas administrimit, mbetet i dukshëm edhe për 2 ditë të tjera.

Një efekt i përhershëm hipotensiv zhvillohet brenda 4 javësh pas fillimit të terapisë.

Pasi të ndërpritet ilaçi, treguesit e presionit ngadalë kthehen në kushtet e tyre të mëparshme pa manifestimin e simptomave të tërheqjes.

Hipertensioni arterial

Doza fillestare e rekomanduar e Telzap është 40 mg (1 tabletë) një herë në ditë. Në disa pacientë, marrja e barit në një dozë prej 20 mg në ditë mund të jetë efektive. Një dozë prej 20 mg mund të merret duke ndarë një tabletë 40 mg në gjysmën e rrezikut. Në rastet kur nuk arrihet efekti terapeutik, doza e rekomanduar e Telzap mund të rritet në një maksimum prej 80 mg një herë në ditë.

Si alternative, Telzap mund të merret në kombinim me diuretikët tiazid, për shembull, hidroklorotiazidi, i cili, kur u përdor së bashku, kishte një efekt shtesë antihipertensiv. Kur vendosni nëse do të rritni dozën, duhet të merret parasysh që efekti maksimal antihipertensiv arrihet zakonisht brenda 4-8 javëve pas fillimit të trajtimit.

Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këta pacientë u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg në ditë. Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me insuficiencë renale (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe e trupit).

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me frenuesit ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Pacientët me insuficiencë të butë deri në të moderuar të mëlçisë (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh) duhet të përshkruhen me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë. Telzap është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh).

Në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Telzap Plus

Merrni me gojë, një herë në ditë, lani me lëng, pavarësisht nga vakti.

Pacientët, të cilët BP nuk mund të kontrollohen siç duhet me monoterapi me telmisartan ose hidroklorotiazid duhet të marrin Telzap Plus.

Para se të kaloni në një kombinim me dozë fikse, rekomandohet titrimi individual i dozës së secilit komponent. Në disa situata klinike, një tranzicion i drejtpërdrejtë nga monoterapia në trajtim me një kombinim të dozës fikse mund të konsiderohet.

Ilaçi Telzap Plus, mund të përdoret një herë në ditë për pacientët, shtypja e gjakut e të cilëve nuk mund të kontrollohet siç duhet kur merren telmisartan në një dozë prej 80 mg në ditë.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Në shitje sot janë dy forma të ilaçeve që ndryshojnë në përbërje dhe disa veti.

Përbërja e tabletave Telzap përfshin përbërës aktivë: telmisartan 40 dhe 80 mg.

Përbërja e tabletave Telzap Plus përfshin:

• përbërës aktivë: telmisartan - 80 mg, hidroklorotiazid - 12.5 mg,
• përbërës shtesë: sorbitol - 348.3 mg, hidroksid natriumi - 6.8 mg, povidon - 25.4 mg, stearat magnezi - 4.9 mg.

Helpsfarë ndihmon Telzap?

Sipas udhëzimeve për përdorim, ilaçi është përshkruar për njerëzit me hipertension arterial thelbësor.

Indikacionet kryesore për përdorimin e drogës:

• IHD në pacientët mbi 55 vjeç.
• Si pjesë e terapisë komplekse pas një goditje në tru ose sulm ishemik.
• Parandalimi i komplikimeve nga zemra dhe enët e gjakut në diabetin tip 2.
• Presioni i lartë i gjakut - mbi 140/90 për lloje thelbësore dhe të caktuara të hipertensionit simptomatik.
• Parandalimi i sëmundjeve të sistemit kardiovaskular.
• Parandalimi i vdekshmërisë për shkak të sulmeve kardiovaskulare te pacientët në rrezik (për parandalimin e sulmit në zemër, goditje në tru, dështimi i zemrës me një rezultat fatal).

E rëndësishme! Mjeku duhet të vendosë për nevojën për një kurs të farmakoterapisë. Vetë-mjekimi është absolutisht i papranueshëm.

Hipertension

Doza e ilaçit përshkruhet në varësi të diagnozës. Rekomandohet që trajtimi i hipertensionit të fillohet me marrjen e 1 tablete në ditë (40 mg). Disa pacientë arrijnë të marrin efektin e dëshiruar kur konsumojnë 20 mg në ditë. Për të marrë një dozë prej 20 mg, mjafton të ndani një tabletë 40 mg në dy pjesë.

Nëse efekti i dëshiruar nuk mund të arrihet edhe kur merr 40 mg, mjeku mund t'i përshkruajë pacientit dozën maksimale të barit, d.m.th. 80 mg.

Nëse dëshironi, ilaçi mund të kombinohet me diuretikë tiazidë, të cilët kanë një efekt shtesë antihipertensiv, për shembull, hidroklorotiazid.

Kur vendosni të rritni dozën, duhet të merrni parasysh: efekti maksimal antihipertensiv zhvillohet pas 1-2 muajsh terapie.

Ulje e vdekshmërisë, shkalla e sëmundjeve kardiovaskulare

Në këtë rast, ilaçi rekomandohet të merret me 80 mg në ditë. Në fillim të trajtimit, ju duhet të monitoroni presionin e gjakut dhe, nëse është e nevojshme, të bëni ndryshime në regjimin e trajtimit.

Përvoja e përdorimit të Telzap te njerëzit që janë në hemodializë ose vuajnë nga insuficienca e rëndë renale është e kufizuar. Doza fillestare për pacientë të tillë është jo më shumë se 20 mg në ditë. Nëse një person ka një dëmtim të moderuar ose të butë të funksionit të veshkave, doza nuk zvogëlohet.

• Me insuficiencë renale dhe nefropati diabetike, përdorimi paralel i Telzap dhe Aliskiren është i kundërindikuar.
• Në dështim të rëndë të mëlçisë, mjekimi nuk përshkruhet. Përdorimi i Telzap në dështim të moderuar dhe të butë të mëlçisë është i mundur në një dozë deri në 40 mg në ditë.

Të moshuarit nuk kanë nevojë për ndryshim të dozës.

Efektet farmakologjike

Droga Telzap është veçanërisht e efektshme. Duke kontaktuar receptorët e trupit, ilaçi bllokon këto të fundit, duke parandaluar substancat e tjera përgjegjëse për rritjen e presionit të gjakut (BP) "të bëjnë punën e tyre".

Në pacientët me presion të ngritur të gjakut, tabletat ofrojnë një ulje mjaft të ngadaltë të presionit të gjakut, si diastolik, ashtu edhe sistolik. Në këtë rast, ilaçi nuk ndikon në rrahjet e zemrës.

Për tabletat, sindroma e tërheqjes nuk është karakteristike. Me një ndërprerje të mprehtë të terapisë me tableta, treguesit e presionit të gjakut gradualisht kthehen në nivelet e tyre të mëparshme gjatë ditëve në vijim.

Veprimi i Telzap është i krahasueshëm me efektin antihipertensiv të ilaçeve të tjera, një veprim i ngjashëm nga klasa të tjera - Enalapril, Lisinopril, etj.

Efektet anësore

Megjithë efektivitetin e tij të lartë, ilaçi i presionit Telzap ka një numër efektesh anësore:

• një ndryshim në funksionimin normal të veshkave dhe mëlçisë,
• të qenët i përgjumur,
• marramendje, humbje afatshkurtër e vetëdijes,
• ulje e numrit të hemoglobinës dhe trombociteve,
• kalium i rritur në gjak,
• dhimbje të muskujve dhe nyjeve
• çrregullime të tretjes, ndryshime të shijes, rritje të formimit të gazit,
• ulje të rrahjeve të zemrës,
• skuqje alergjike, eritema, kruajtje të lëkurës,
• qëndrueshmëria e humorit, rrallë ankthi,
• ulje e përqendrimit të glukozës,
• dëmtimi i dëgjimit.

Pacienti duhet të monitorojë me kujdes gjendjen e tij. Shfaqja e çdo ndryshimi negativ në trup mund të tregojë joefektivitetin e terapisë.

Analoge të mjekësisë Telzap

Për trajtim, analogët përshkruhen në përbërje:

1. Praytor,
2. Telsartan,
3. Telsartan H,
4. telmisartan,
5. Telpres,
6. Theseus,
7. Telmista,
8. Tanidol,
9. Telpres Plus,
10. Mikardis,
11. Mikardis Plus,
12. Telzap Plus.

Antagonistët e receptorit të Angiotensin 2 përfshijnë analoge:

1. Sartavel,
2. Prezartan,
3. Mikardis,
4. Lozarel,
5. Tvinsta,
6. Artinian,
7. Eksfotanz,
8. Exforge,
9. Firmasta,
10. irbesartani,
11. Lorista,
12. telmisartan,
13. Bloktran,
14. Valz N,
15. Ibertan,
16. Cozaar,
17. Renikard,
18. Kardost,
19. losartani,
20. plagë,
21. Brozaar,
22. Koaprovel,
23. Lozap Plus,
24. Valz,
25. Lozap,
26. Telsartan,
27. Aprovel,
28. Kardomin,
29. Tareg,
30. Telpres,
31. Ordiss,
32. Olimestra,
33. Nortivan,
34. Kandekor,
35. Duopress,
36. Vazotenz,
37. Irsar,
38. Gizaar,
39. Zisakar,
40. Edarbi,
41. Valsakor,
42. Giposart,
43. Losartan n
44. Aprovask,
45. Praytor,
46. kandesartani,
47. diovan,
48. Teveten,
49. Eprosartan Mesylate,
50. Kardos,
51. Kardosal,
52. Co-Exforge,
53. Karzartan,
54. Ksarten,
55. Losakor,
56. valsartan,
57. Tanidol,
58. Atacand,
59. Vamloset.

Kushtet e veçanta

Në prani të faktorëve të mëposhtëm, vetëm një specialist i kualifikuar mund të përshkruajë ilaçin dhe të llogarisë dozën e tij:

• Demtim serioz i funksionimit te veshkave. Për pacientët që kanë dëmtim të moderuar funksional të veshkave, nuk kërkohet rregullim i veçantë i dozës. Sidoqoftë, në rast të dëmtimit serioz të veshkave, doza duhet të zvogëlohet në 20 mg. Nëse pacienti është në hemodializë, Telzap nuk duhet të merret.
• Diabetes. Ilaçi ul glukozën në gjak, kështu që pacientët duhet të monitorojnë vazhdimisht nivelin e sheqerit të tyre.
• Kardiomiopatia, ngushtimi i valvulave të aortës ose mitrale. Telzap do të zgjerojë lumenin e anijeve, kështu që pacientët me sëmundje të tilla kanë nevojë për kontroll të veçantë të terapisë me ilaçe.
• Bllokada e dyfishtë e RAAS. Inhibicioni i RAAS do të çojë në një rënie të fortë të presionit të gjakut, rritjen e prodhimit të kaliumit dhe pengimin e funksionit të veshkave.
• Hipertensioni renovaskular. Patologjia shfaqet kur qarkullimi i gjakut është i shqetësuar për shkak të stenozës së enëve renale. Kur përdorni ilaçin, mund të ndodhë dështimi i veshkave.
• Disordersrregullime funksionale të mëlçisë. Për dëmtim të moderuar hepatik, rregullimi i dozës nuk kërkohet. Me patologji serioze, marrja e tabletave është e ndaluar.

Pricemimi dhe kushtet e pushimeve

Paketa standarde e Telzap 40 mg në Moskë kushton 380 rubla. Për një ilaç në dozë të dyfishuar në një farmaci duhet të paguani rreth 435 rubla. Tabletat mund të blihen nga farmacitë me recetë.

Udhëzimi i aplikimit për ilaçin Telzap rekomandon mbajtjen e tij jashtë mundësive të fëmijëve për 2 vjet. Në mënyrë që pllakat të mos humbasin pronat e tyre, ju duhet të monitoroni temperaturën e ajrit në dhomë. Nuk mund të kalojë 25 gradë.

Përbërja dhe përshkrimi

Tableta 80 mg: tableta të zgjatur, biconvex nga pothuajse të bardhë në të verdhë në ngjyrë me një gdhendje "80" nga njëra anë.

Tabletdo tabletë 80 mg përmban:

• substancë aktive: telmisartan - 80,000 mg,
• eksipientët: megluminë - 24,000 mg, sorbitol - 324.400 mg, hidroksid natriumi - 6.800 mg, povidon 25 - 40,000 mg, stearat magnez - 4,800 mg.

Hipertensioni thelbësor

Në pacientët, telmisartan në një dozë prej 80 mg bllokon plotësisht efektin hipertensiv të angiotensin II. Fillimi i veprimit antihipertensiv vihet re brenda 3 orësh pas administrimit të parë të telmisartan. Efekti i ilaçit zgjat 24 orë dhe mbetet klinikisht i rëndësishëm deri në 48 orë. Një efekt i theksuar antihipertensiv zakonisht zhvillohet 4-8 javë pas marrjes së rregullt.

Në pacientët me hipertension arterial, telmisartani ul presionin sistolik dhe diastolik të gjakut (BP) pa ndikuar në rrahjet e zemrës (HR).

Në rastin e një ndërprerje të mprehtë të telmisartanit, presioni i gjakut gradualisht kthehet në nivelin e tij origjinal për disa ditë pa zhvillimin e një sindromi "tërheqjeje".

Siç kanë treguar rezultatet e studimeve klinike krahasuese, efekti antihipertensiv i telmisartanit është i krahasueshëm me efektin antihipertensiv të ilaçeve të klasave të tjera (amlodipinë, atenolol, enalapril, hidroklorotiazid dhe lisinopril).

Incidenca e kollës së thatë ishte dukshëm më e ulët me telmisartan në krahasim me frenuesit ACE.

Parandalimi i Sëmundjeve Kardiovaskulare

Pacientët 55 vjeç ose më të vjetër me sëmundje koronare të zemrës, goditje në tru, sulm ishemik kalimtar, dëmtim arterial periferik, ose me komplikime të diabetit tip 2 (për shembull, retinopati, hipertrofia e ventrikulit të majtë, makro- ose mikroalbuminuria) me histori të rrezikut kardiak -Ngjarjet vaskulare, telmisartan kishte një efekt të ngjashëm me atë të ramipril në zvogëlimin e pikës së fundit të kombinuar: vdekshmërinë kardiovaskulare nga infarkti i miokardit pa përfundim fatal, goditje pa vdekjes ose hospitalizimit për shkak të dështimit të zemrës kronike.

Telmisartan ishte po aq efektiv sa ramipril në zvogëlimin e shpeshtësisë së pikave dytësore: vdekshmërinë kardiovaskulare, infarkt jo-fatal të miokardit ose goditje jo-fatale. Kollë e thatë dhe angioedema përshkruheshin më rrallë me telmisartan në krahasim me ramipril, ndërsa hipotensioni arterial më shpesh ndodhte me telmisartan.

Thithje

Kur administrohet, telmisartani absorbohet shpejt nga trakti gastrointestinal. Bio-disponueshmëria është 50%. Kur merret njëkohësisht me ushqimin, ulja në AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) varion nga 6% (me dozë prej 40 mg) deri në 19% (me dozë 160 mg). Pas 3 orësh pas administrimit, përqendrimi në plazmën e gjakut është i niveluar, në mënyrë të pavarur, telmisartan është marrë në të njëjtën kohë me ushqimin ose jo. Ekziston një ndryshim në përqendrimet e plazmës tek burrat dhe gratë. Stalla (përqendrimi maksimal) dhe AUC ishin afërsisht 3 dhe 2 herë, përkatësisht, më të larta tek gratë krahasuar me burrat pa një efekt të rëndësishëm në efektivitet.

Nuk kishte asnjë lidhje lineare midis dozës së ilaçit dhe përqendrimit të tij në plazmë. Stach dhe, në një masë më të vogël, AUC rritet në mënyrë disproporcionale ndaj rritjes së dozës kur përdorni doza mbi 40 mg në ditë.

Metabolizëm

Metabolizohet nga konjugimi me acidin glukuronik. Konjugati nuk ka veprimtari farmakologjike.

Gjatësia e gjysmë e jetës (T. / 2) është më shumë se 20 orë. Ajo ekskretohet përmes zorrëve të pandryshuara, sekretim nga veshkat - më pak se 1%. Pastrimi i plazmës totale është i lartë (rreth 1000 ml / min) në krahasim me rrjedhën e gjakut "hepatik" (rreth 1500 ml / min).

Indikacionet për përdorimin e tabletave Telzap 80 mg janë:

• hipertensioni thelbësor,
• ulje e vdekshmërisë dhe sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët e rritur me sëmundje kardiovaskulare me origjinë aterotrombotike (IHD, goditje në tru ose histori arterie periferike) dhe diabeti mellitus tip 2 me dëmtim të organit të synuar

Me kujdes

Droga Telzap duhet të përshkruhet me kujdes në kushtet e mëposhtme:

• stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza e arteries një veshkë e vetme funksionuese,
• funksioni i dëmtuar i veshkave,
• dëmtim i butë deri në i moderuar hepatik,
• ulje në vëllimin qarkullues të gjakut (BCC) në sfondin e marrjes së mëparshme të diuretikëve, kufizimin e konsumit të klorur natriumi, diarre ose të vjella,
• hyponatremia,
• hyperkalemia,
• gjendje pas transplantimit të veshkave (pa përvojë me përdorimin),
• dështimi i rëndë kronik i zemrës,
• stenoza e valvulës aortale dhe mitrale,
• kardiomiopatia obstruktive hipertrofike,
• hiperaldosteronizmi parësor (efikasiteti dhe siguria nuk përcaktohet)

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Përvoja me telmisartan në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose pacientë me hemodializë është e kufizuar. Këta pacientë u rekomandohet një dozë fillestare më e ulët prej 20 mg në ditë (shiko pjesën "Kujdes special"). Për pacientët me funksion të dëmtuar të butë deri në të moderuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me aliskiren është kundërindikuar në pacientët me insuficiencë renale.

Përdorimi i njëkohshëm i Telzap me frenuesit ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Telzap është kundërindikuar tek pacientët me dëmtim të rëndë hepatik (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh). Në pacientët me insuficiencë hepatike të butë deri të moderuar (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh, përkatësisht), ilaçi përshkruhet me kujdes, doza nuk duhet të kalojë 40 mg një herë në ditë.

Barrë

Aktualisht, informacione të besueshme për sigurinë e telmisartan në gratë shtatzëna nuk janë në dispozicion. Në studimet e kafshëve është identifikuar toksiciteti riprodhues i ilaçit. Përdorimi i Telzap është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë (shiko pjesën "Kundërindikimet").

Nëse një trajtim afatgjatë me Telzap është i nevojshëm, pacientët që planifikojnë një shtatëzani duhet të zgjedhin një ilaç alternative antihipertensiv me një profil të provuar sigurie për përdorim gjatë shtatëzënësisë. Pas konstatimit të faktit të shtatzanisë, trajtimi me Telzap duhet të ndërpritet menjëherë dhe nëse është e nevojshme duhet të fillohet trajtimi alternative.

Siç kanë treguar rezultatet e vëzhgimeve klinike, përdorimi i ARAP gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë të shtatëzënësisë ka një efekt toksik në fetus (funksioni i dëmtuar i veshkave, oligohydramnios, ossifikimi i vonuar i kafkës) dhe i porsalinduri (dështimi i veshkave, hipotension arterial dhe hiperkalemia). Kur përdorni ARAN gjatë tremujorit të dytë të shtatëzanisë, rekomandohet një ekzaminim me ultratinguj i veshkave dhe kafkës së fetusit.

Fëmijët, nënat e të cilëve morën ARAP gjatë shtatzënisë, duhet të monitorohen me kujdes për hipotension arterial.

Periudha e ushqyerjes me gji

Informacioni mbi përdorimin e telmisartan gjatë gjidhënies nuk është i disponueshëm. Marrja e Telzap gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar, duhet të përdoret një ilaç alternative antihipertensiv me një profil sigurie më të favorshëm, veçanërisht kur ushqeni një fëmijë të porsalindur ose të parakohshëm.

Efekt anësor

Gjatë përdorimit të drogës Ordiss, efektet anësore janë të mundshme:

• Sëmundjet infektive dhe parazitare: rrallë - infeksione të traktit urinar, përfshirë cistitin, infeksionet e traktit të sipërm respirator, përfshirë faringjit dhe sinusitin, më rrallë - sepsë.
• Nga sistemi hemopoietik: rrallë - anemi, më rrallë - eozinofili, trombocitopeni.
• Nga sistemi imunitar: rrallë - reaksion anafilaktik, mbindjeshmëri.
• Nga ana e metabolizmit: rrallë - hiperkalemia, më rrallë - hipoglikemia (në pacientët me diabet mellitus).
• Disordersrregullimet mendore: rrallë - pagjumësia, depresioni, rrallë - ankthi.
• Nga sistemi nervor: rrallë - i dobët, rrallë - përgjumje.
• Nga ana e organit të shikimit: më rrallë - shqetësime vizuale.
• Nga ana e organit të çrregullimeve të dëgjimit dhe labirintit: rrallë - vertigo.
• Nga sistemi kardiovaskular: rrallë - bradycardia, rënie e theksuar e presionit të gjakut, hipotension ortostatik, më rrallë - takikardi.
• Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - gulçim, kollë, shumë rrallë - sëmundje interstitiale e mushkërive.
• Nga trakti gastrointestinal: rrallë - dhimbje barku, diarre, dispepsi, fryrje, të vjella, rrallë - goja e thatë, shqetësim në stomak, shkelje e ndjesive të shijes.
• Nga mëlçia dhe trakti biliare: më rrallë - funksion i dëmtuar i mëlçisë / dëmtim i mëlçisë.
• Nga ana e lëkurës dhe indeve nënlëkurore: rrallë - kruajtje të lëkurës, hiperhidrozë, skuqje të lëkurës, rrallë - angioedema (gjithashtu fatale), ekzemë, eritema, urtikarie, skuqje të drogës, skuqje toksike e lëkurës.
• Nga sistemi muskulor skeletik: rrallë - dhimbje prapa (dhimbje nervi shiatik), dhimbje muskulore, mialgji, më rrallë - artralgji, dhimbje në gjymtyrë, dhimbje në tendons (simptoma të tendinit).
• Nga sistemi urinar: rrallë - funksion i veshkave me dëmtim të rrallë, duke përfshirë edhe dështimin akut të veshkave.
• Nga ana e studimeve laboratorike dhe instrumentale: rrallë - një rritje e përqendrimit të kreatininës në plazmën e gjakut, rrallë - një ulje në përmbajtjen e hemoglobinës, një rritje në përmbajtjen e acidit urik në plazmën e gjakut, një rritje në aktivitetin e enzimave të mëlçisë dhe CPK.
• Tjetër: jo rrallë - dhimbje në gjoks, astheni, më rrallë - sindromë e ngjashme me gripin.

Bllokada e dyfishtë e RAAS

Përdorimi i njëkohshëm i telmisartan me aliskiren ose droga që përmbajnë aliskiren është kundërindikuar tek pacientët me diabet mellitus dhe / ose dështim të moderuar dhe të rëndë renal (GFR më pak se 60 ml / min / 1.73 m2 sipërfaqe trupi) dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Përdorimi i njëkohshëm i frenuesit telmisartan dhe ACE është kundërindikuar në pacientët me nefropati diabetike dhe nuk rekomandohet për pacientët e tjerë.

Studimet klinike kanë treguar se bllokada e dyfishtë e RAAS për shkak të përdorimit të kombinuar të ABA frenuesit, antagonistëve të receptorit angiotensin II, ose aliskiren është shoqëruar me një incidencë të shtuar të ngjarjeve anësore të tilla si hipotension arterial, hiperkalemi dhe funksion i veshkës së dëmtuar (përfshirë dështimin akut renal) në krahasim me përdorimin e vetëm një ilaç që vepron në RAAS.

Hyperkalemia

Rreziku i zhvillimit të hiperkalemisë mund të rritet kur përdoret së bashku me ilaçe të tjera që mund të shkaktojnë hiperkalemi (aditivë ushqimorë që përmbajnë kalium dhe zëvendësues të kripës që përmbajnë kalium, diuretikë që kursen kalium (për shembull, spironolactone, eplerenone, triamterene ose amiloride), NSAIDs (përfshirë frenuesit selektivë të COX-2)) , heparina, imunosupresuesit (ciklosporina ose tacrolimus) dhe trimethoprimi).

Incidenca e hiperkalemisë varet nga faktorët e shoqëruar të rrezikut. Rreziku rritet kur përdorni kombinimet e mësipërme, dhe është veçanërisht i lartë kur përdoret njëkohësisht me diuretikët që kursen kalium dhe zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium. Përdorimi i telmisartan në kombinim me frenuesit ACE ose NSAIDs është më pak rrezik nëse merren masa paraprake të rrepta.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Përdorimi i Telzap është kundërindikuar tek pacientët me kolestazë, bllokim biliare ose funksion të dëmtuar të mëlçisë (klasa C-Child-Pugh), pasi telmisartan kryesisht ekskretohet në biliare. Besohet se në pacientë të tillë, pastrimi hepatik i telmisartan është zvogëluar. Në pacientët me dëmtim të butë ose të moderuar hepatik (klasa A dhe B sipas klasifikimit Child-Pugh), Telzap duhet të përdoret me kujdes.

Ulur vëllimin qarkullues të gjakut (BCC)

Hipotensioni arterial simptomatik, veçanërisht pas administrimit të parë të ilaçit, mund të ndodhë në pacientët me BCC të ulët dhe / ose natrium në plazmën e gjakut në sfondin e trajtimit të mëparshëm me diuretikë, kufizime në marrjen e kripës, diarresë ose të vjella.

Kushte të ngjashme (mungesa e lëngut dhe / ose natriumi) duhet të eliminohen para se të merrni Telzap.

Kushtet e tjera që lidhen me stimulimin e RAAS

Në pacientët, toni vaskular i të cilit dhe funksioni i veshkave varet kryesisht nga aktiviteti RAAS (për shembull, pacientët me insuficiencë kronike të zemrës ose sëmundje të veshkave, përfshirë edhe me stenozë të arteries renale ose stenozë të një arterie të vetme në veshka), përdorimi i barnave që ndikojnë në këtë sistem, mund të shoqërohet me zhvillimin e hipotensionit akut arterial, hiperazotemisë, oligurisë, dhe në raste të rralla, dështimit akut të veshkave.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete

Studime të veçanta klinike për të studiuar efektin e ilaçit në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe mekanizmat nuk janë kryer. Kur vozitni dhe punoni me mekanizma që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes, duhet pasur kujdes, pasi marramendja dhe përgjumja rrallë mund të ndodhin me përdorimin e Telzap.

Fëmijët, gjatë shtatzanisë dhe laktacionit

Nuk ka informacion të besueshëm për sigurinë e këtij ilaçi gjatë shtatëzanisë. Nëse pacienti po planifikon një shtatëzani, dhe ajo duhet të marrë ilaçe për të ulur presionin, rekomandohet të merrni ilaçe alternative.

Përdorimi i ilaçeve nga grupi i frenuesit, antagonistët e angiotenzinës në tremujorin e 2-të dhe të 3-të kontribuojnë në zhvillimin e dëmtimit të veshkave, mëlçisë, ossifikimin e vonuar të kafkës në fetus, oligohydramnion (një rënie në sasinë e lëngut amniotik).

Përdorimi i ilaçit gjatë ushqyerjes me gji është kundërindikuar në mënyrë rigoroze.