Cila është glukagoni i hormonit dhe glukagoni i drogës
Glukagoni "hormon i urisë" është pak i njohur në krahasim me insulinën, megjithëse këto dy substanca funksionojnë në një bandë të ngushtë dhe luajnë një rol po aq të rëndësishëm në trupin tonë. Glukagoni është një nga hormonet kryesore të pankreasit, i cili së bashku me insulinën është përgjegjës për rregullimin e niveleve të glukozës në gjak. Përgatitjet hormonale bazuar në të përdoren në mënyrë aktive në ilaç për shërimin nga diabeti mellitus dhe përgatitjet për diagnostikimin e traktit gastrointestinal.
Struktura dhe sinteza e glukagonit
Glukagoni quhet ndryshe, por më shpesh ajo përcaktohet si një hormon - një antagonist i insulinës. Shkencëtarët H. Kimball dhe J. Murlin zbuluan një substancë të re në pankreas në 1923, 2 vjet pas zbulimit historik të insulinës. Por atëherë, pak njerëz dinin për rolin e pazëvendësueshëm të glukagonit në trup.
Sot në mjekësi, përdoren 2 funksione kryesore të "hormonit të urisë" - hiperglicemik dhe diagnostikues, megjithëse në të vërtetë substanca kryen disa detyra të rëndësishme në trup menjëherë.
Glukagoni është një proteinë, më saktë, një hormon peptid në strukturën e tij kimike. Sipas strukturës, është një polipeptid me një zinxhir të vetëm që përbëhet nga 29 aminoacide. Isshtë formuar nga preproglukagoni, një polipeptid edhe më i fuqishëm që përfshin 180 aminoacide.
Pavarësisht rëndësisë së glukagonit në trup, struktura e tij aminoacide është mjaft e thjeshtë, dhe nëse përdorim gjuhë shkencore, është "shumë konservatore". Pra, tek njerëzit, lopët, derrat dhe minjtë, struktura e këtij hormoni është saktësisht e njëjtë. Prandaj, përgatitjet e glukagonit zakonisht merren nga pankreasi i një demi ose derri.
Funksionet dhe efektet e glukagonit në trup
Sekretimi i glukagonit ndodh në pjesën endokrine të pankreasit nën emrin intrigues "ishuj të Langerhans". Një e pesta e këtyre ishujve janë qeliza të veçanta alfa që prodhojnë hormonin.
3 faktorë ndikojnë në prodhimin e glukagonit:
- Përqendrimi i glukozës në gjak (një rënie e nivelit të sheqerit në një nivel kritik mund të provokojë një rritje disafish në sasinë e "hormonit të urisë" në plazmë).
- Një rritje në sasinë e aminoacideve në gjak, veçanërisht alanine dhe arginine.
- Aktiviteti fizik aktiv (trajnimi rraskapitës në kufirin e aftësive njerëzore rrit përqendrimin e hormonit me 4-5 herë).
Pasi të keni gjak, “hormoni i urisë” nxiton tek receptorët e qelizave të mëlçisë, lidhet me ta dhe stimulon lëshimin e glukozës në gjak, duke e mbajtur atë në një nivel të qëndrueshëm, të vazhdueshëm. Gjithashtu, glukagona hormonale e pankreasit kryen detyrat e mëposhtme në trup:
- aktivizon prishjen e lipideve dhe ul kolesterolin në gjak
- rrit rrjedhjen e gjakut në veshkat
- nxit ekskretimin e shpejtë të natriumit nga trupi (dhe kjo përmirëson funksionin e zemrës)
- të përfshirë në rigjenerimin e qelizave të mëlçisë
- stimulon çlirimin e insulinës nga qelizat
Gjithashtu, glukagoni është një shok i domosdoshëm i adrenalinës në sigurimin e reagimit "të luftës ose fluturimit" të trupit. Kur adrenalina lëshohet në gjak, glukagoni rrit vëllimin e glukozës pothuajse menjëherë për të ushqyer muskujt skeletorë dhe rrit furnizimin e muskujve të oksigjenit.
Mekanizmi
| modifikoni kodinMekanizmi i veprimit të glukagonit është për shkak të lidhjes së tij për receptorët specifikë të glukagonit të qelizave të mëlçisë. Kjo çon në një rritje në aktivitetin e adenilate ciklazës të ndërmjetësuar nga proteina dhe një rritje në formimin e cAMP. Rezultati është rritur katabolizmi i glukogjenit i depozituar në mëlçi (glikogjenoliza). burimi nuk specifikohet 2198 ditë Glukagoni për hepatocitet shërben si një sinjal i jashtëm në lidhje me nevojën e lëshimit të glukozës në gjak për shkak të prishjes së glukogjenit (glikogjenolizës) ose sintezës së glukozës nga substanca të tjera - glukoneogjeneza. Hormoni lidhet me receptorin në membranën plazmatike dhe aktivizon ciklazën adenilate, e cila katalizon formimin e cAMP nga ATP, përmes G-proteinë. Më poshtë është një kaskadë e reaksioneve që çon në mëlçi në aktivizimin e glukogjenit fosforilazës dhe frenimin e sintezës së glikogjenit. Ky mekanizëm çon në lëshimin e glukozës-1-fosfatit nga glukogjeni, i cili shndërrohet në glukozë-6-fosfat. Pastaj, nën ndikimin e glukozës-6-fosfatazës, formohet glukoza e lirë, e cila mund të dalë nga qeliza në gjak. Kështu, glukagoni në mëlçi, duke stimuluar prishjen e glikogjenit, ndihmon në mbajtjen e glukozës në gjak në një nivel konstant. Glukagoni gjithashtu aktivizon glukoneogjenezën, lipolizën dhe ketogjenezën në mëlçi.
Glukagoni praktikisht nuk ka asnjë efekt në glukogjenin e muskujve skeletorë, siç duket për shkak të mungesës pothuajse të plotë të receptorëve të glukagonit në to. Glukagoni shkakton një rritje të sekretimit të insulinës nga qelizat β të shëndetshme të pankreasit dhe frenim i aktivitetit të insulinës. Ky është, me sa duket, një nga mekanizmat fiziologjikë të kundërveprimit të hiperglicemisë së shkaktuar nga glukagoni.
Glukagoni ka një efekt të fortë inotropik dhe kronotropik në miokardium për shkak të rritjes së formimit të cAMP (d.m.th. ai ka një efekt të ngjashëm me veprimin e agonistëve të receptorit β-adrenergjik, por pa përfshirë sisteme β-adrenergjike në realizimin e këtij efekti). Rezultati është një rritje e presionit të gjakut, një rritje në frekuencën dhe forcën e kontraktimeve të zemrës.
Në përqendrime të larta, glukagoni shkakton një efekt të fortë antispazmatik, relaksim të muskujve të lëmuar të organeve të brendshme, veçanërisht të zorrëve, që nuk ndërmjetësohen nga ciklaza adenilate.
Glukagoni është i përfshirë në zbatimin e reaksioneve "të goditura ose të drejtuar", duke rritur disponueshmërinë e substrateve të energjisë (në veçanti, glukozës, acideve yndyrore falas, acide keto) për muskujt skeletorë dhe duke rritur furnizimin me gjak të muskujve skeletorë duke rritur funksionimin e zemrës. Për më tepër, glukagoni rrit sekretimin e katekolaminave nga medulla e veshkave dhe rrit ndjeshmërinë e indeve ndaj katekolaminave, gjë që favorizon gjithashtu zbatimin e reaksioneve "të goditura ose të drejtuara".
Formulari i lëshimit
Ampula nën emrat 669, 668, 667, 666.
Pluhur i likofilizuar për injeksion parenteral në shishka:
- një formë e vetme e barit, 1 mg e substancës aktive, e plotë me një tretës në një vëllim prej 5 ml,
- forma e ripërdorshme e barit, 2 mg e substancës aktive në një çantë me një tretës në një vëllim prej 5 ml ose 10 mg të një lënde aktive në një çantë me një tretës në një vëllim prej 10 ml.
Farmakodinamika dhe farmakokinetika
Glukagoni është një mjet që përmban ekuivalentin biosintetik të Glukagonit njerëzor, të dy opsionet janë identike në strukturë.
pharmacodynamics
Glukagoni është një hormon që mobilizon glukogjenin e mëlçisë, i cili nga ana tjetër lëshohet në formën e glukozë në gjak. Glukagoni nuk është efektiv në mungesë glycogen në mëlçi. Efekti i hormonit Glucagon është i papërfillshëm në pacientët që nuk kanë konsumuar ushqim për një periudhë të gjatë kohore, te njerëzit me hipoglicemi kronike, insuficiencë adrenale ose me hipoglicemi alkoolike.
Gjithashtu, funksioni i glukagonit është stimulimi i sekretimit. catecholamines. në pheochromocytoma mund të shkaktojë lëshim të tepërt catecholamines, e cila çon në një rritje të shpejtë të presionit. Ajo pengon tonin dhe dobëson lëvizshmërinë e muskujve të lëmuar të traktit tretës.
Farmakokinetika
Pastrohet me ndihmën e enzimave në organe dhe plazmën e gjakut. Mëlçia dhe veshkat kanë një efekt vendimtar në pastrimin e hormonit. Gjysma e jetës eliminatore bën 4-5 minuta. Kur administrohet intravenoz, efekti fillon të fiksohet brenda një minutë pas administrimit. Kohëzgjatja e veprimit varion nga 5-20 minuta.
Pas administrimit intramuskular, fillimi i veprimit është i dukshëm pas 7-15 minutash dhe mund të zgjasë deri në 40 minuta. Në trajtimin e formave të rënda hypoglycemicShtetet efekt në përqendrim glukozë në gjak pritet mesatarisht 10 minuta pas aplikimit.
Indikacionet për përdorim
- terapi hipoglicemisëte pacientët që vuajnë diabet,
- si një mjet shtesë në studimet radiologjike të pankreasit, stomakut dhe zorrëve,
- terapi shoku me patologji psikiatrike.
Efektet anësore
Efektet anësore më të shpeshta janë të vjella dhe të përzier, veçanërisht kur përdorni një dozë më shumë se 1 mg ose me administrim të përshpejtuar të barit (deri në 1 minutë). Në raste më të rralla, një sekondare hypoglycemia.
- reaksione imuniteti: reaksione të mbindjeshmërisë deri në shoku anafilaktik,
- reaksione të sistemit tretës: nauze, të vjella, dhimbje barku.
Udhëzime për përdorimin e glukagonit (metoda dhe doza)
Në përputhje me indikacionet klinike, ilaçi zakonisht administrohet në një dozë prej 0.5 ose 1 njësi nënlëkurore, intravenoze ose intramuskulare.
Për të rivendosur stokun glycogen në qelizat e mëlçisë dhe parandalimin e zhvillimit hipoglikemia sekondare karbohidratet duhet të merren pas injektimit të barit. Nëse përdorimi i glukagonit është i paefektshëm, rekomandohet administrimi glukozë iv.
Mbidozë
Me futjen e një doze të madhe të barit, mund të ndodhë nauze ose të vjella. Trajtimi special në këto raste, si rregull, nuk kërkohet. Mund të vërehet edhe një ulje e përmbajtjes. kaliumnë plazmën e gjakut. Ky fenomen kërkon korrigjim dhe monitorim nëse është e nevojshme.
Bashkëveprim
Veprimi glukagon antagonist ndaj veprimit insulinë.
Në sfondin e trajtimit bllokues beta futja e ilaçit mund të çojë në të fortë takikardi dhe presion i rritur.
Me përdorim të njëkohshëm me indomethacin ilaçi mund të humbasë aftësinë e tij për të rritur përqendrimin glukozënë gjak.
Kur kombinohet me Warfarin mund të përmirësojë efektin e saj.
Indikacionet për përdorim
Përdorimi i glukagonit të drogës tregohet në situata të tilla:
- Trajtimi i hipoglikemisë (sheqeri i ulur në mënyrë kritike) tek njerëzit me diabet
- Për një përbërës ndihmës për ekzaminimin radiologjik të pankreasit dhe traktit gastrointestinal
- Terapia e shokut në fushën psikiatrike.
Norma e glukagonit në gjak dhe çrregullimet e tij
Shkalla e glukagonit në gjak ndryshon për fëmijët dhe të rriturit. Në fëmijët 4-14 vjeç, niveli i "hormonit të urisë" mund të ndryshojë midis 0-148 fq / ml, për të rriturit lejohet një ekzekutim prej 20-100 pg / ml. por nëse treguesi i glukagonit bie ose rritet nën vlerat standarde, kjo mund të sinjalizojë një sërë problemesh në trup.
Një ulje në nivelin e glukagonit në gjak shpesh tregon fibrozën cistike, pankreatitin kronik dhe diagnostikohet pas pankreatektomisë (heqja e pankreasit).
Një rritje e niveleve të hormoneve është një shenjë e mundshme e patologjive të mëposhtme:
- diabeti tip 1
- glukagonoma (tumori i zonës së qelizave alfa në pankreas)
- pankreatiti akut
- cerozë
- Sindroma e Kushingut
- insuficienca renale kronike
- hipoglikemia akute
- çdo stres i rëndë (lëndime, djegie, operacione, etj.)
Përbërja dhe forma e lëshimit
Në 1 ampulë Nr. 666 përmban 49 mg laktozë dhe 1 mg glukagon në formën e hidroklorurit. 1 shishe me nr 667 - glicerinë, fenol (konservues) dhe përbërës aktiv në të njëjtën sasi. 1 shishe me nr 668 të së njëjtës substancë aktive në të njëjtën sasi dhe 140 mg laktozë. 1 shishe me nr 669 përmban 10 mg hidroklorur glukagon, glicerinë dhe fenol.
Lyofilizimi i bardhë në ampula për hollim me ujë steril. Për një administrim të vetëm - 1 mg të agjentit aktiv + 5 ml tretës. Forma e ripërdorshme e lëshimit - 2 mg të barit + 5 ml tretës ose 10 mg të barit dhe 10 ml tretës.
Karakteristikat shëruese
Glukagjeni ka veti hiperglikemike, d.m.th. - Rrit sheqerin në gjak, duke qenë një antagonist i insulinës. Një ilaç sintetik është plotësisht identik me hormonin natyror brenda trupit të njeriut. Ky hormon është në gjendje të mobilizojë glikogjenin, sinteza e të cilit ndodh në mëlçi, atëherë lëshohet në gjak në formën e glukozës. Nëse rezervat e tij në mëlçi janë varfëruar shumë, atëherë ilaçi nuk do të ndihmojë.
Ilaçi ka një efekt të keq për pacientët që kanë ngordhur nga uria për një periudhë të gjatë kohore, kanë pirë alkool, dhe gjithashtu në pacientët që vuajnë nga insuficienca adrenale. Ilaçi ka funksionin e stimulimit të katekolaminave, në mënyrë që të mund të ndodhë presioni i lartë i gjakut. Gjithashtu, pas administrimit, toni i muskujve të zorrëve zvogëlohet, peristaltika dobësohet, e cila përfundimisht mund të çojë në atoni të zorrëve dhe të provokojë kapsllëk.
Pas hyrjes në trupin e njeriut, ilaçi me ndihmën e komponimeve enzimë prishet në inde, organe dhe plazmën e gjakut. Pastrimi hormonal varet drejtpërdrejt nga parametrat e mëlçisë dhe veshkave. Gjysma e jetës së trupit është shumë e shkurtër, deri në pesë minuta. Nëse e injektoni ilaçin në mënyrë intravenoze, ai do të ketë efektin e tij terapeutik pas 60 sekondash, dhe kohëzgjatja e efektit do të zgjasë deri në 20 minuta me radhë. Nëse glukagoni futet në muskul, atëherë fillimi i efektit zhvillohet shumë më ngadalë, deri në 10 minuta, por kohëzgjatja e efektit është të paktën 40 minuta.
Metoda e aplikimit
Mimi mesatar i një ilaçi në Rusi është rreth 800 rubla për paketë.
Udhëzimi i glukagonit tregon që doza themelore është 0.5 IU ose 1 IU e barit në një kohë. Mund të administrohet në mënyrë subkutane, intramuskulare ose intravenoze. Një tregues shtesë është se pas një injeksioni është më mirë të hani ushqime me karbohidrate në mënyrë që të rimbushni dyqanet e glikogjenit në mëlçi. Nëse ilaçi nuk ndihmon, është më mirë të administrohet glukozë në mënyrë intravenoze.
Gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies
Shtë e mundur, por me shumë kujdes, me kontroll të plotë mbi gjendjen e pacientit dhe fetusit ose foshnjës.
Kushtet e ruajtjes
- mos lejoni ngrirjen e barit, në mënyrë që të mos dëmtoni aksidentalisht shiringën me tretësin që gjendet në të,
- ruajeni në temperatura deri në 25 ° C vetëm në paketimin origjinal,
- mbaj larg dritës,
- përgatitja e përgatitur për përdorim duhet të administrohet menjëherë menjëherë pas përgatitjes. Mos e lini zgjidhjen e përgatitur për përdorim të mëvonshëm.
- Mbajeni larg fëmijëve
- asnjëherë mos e përdorni pas datës së skadimit të treguar në paketë.
Udhëzime speciale
Duhet mbajtur mend se insulinë është një antagonist i glukagonit.
Mos përdorni një zgjidhje të barit, nëse ka marrë konsistencën e një xhel ose pluhuri nuk është tretur plotësisht.
GlucaGen 1 mg HypoKit.
Glucagon Novo.
Doza llogaritet në varësi të moshës ose peshës së fëmijës sipas skemës së mëposhtme:
- nëse pesha është më shumë se 25 kg ose mosha e fëmijës është më shumë se 6-8 vjeç, atëherë përmbajtja e 1 ml shishe administrohet plotësisht,
- nëse pesha është më e vogël se 25 kg ose kur fëmija është më i vogël se 6-8 vjeç, atëherë administrohet gjysma e përmbajtjes së një shishe prej 1 ml.
Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit
Gratë shtatzëna duhet të përshkruajnë ilaçin vetëm kur është absolutisht e nevojshme.
gjatë gji ilaçi përdoret me kujdes ekstrem.
Ilaçi përdoret kryesisht në praktikën e palëvizshme dhe është ilaçi i zgjedhur për të rënduar kushte hipoglikemike,që kërkojnë trajtim urgjent.
Pricemimi i glukagonit, ku mund të blini
Bleni Glucagon (1 ml të drogës dhe 1 ml tretës) në Rusi do të kushtojë 730-970 rubla, në Ukrainë çmimi i kësaj forme të lëshimit të drogës është afërsisht 350 hrvnias.
Education: U diplomua në Universitetin Shtetëror Mjekësor Vitebsk me një diplomë në Kirurgji. Në universitet, ai drejtoi Këshillin e Shoqërisë Shkencore Studentore.Trajnime të mëtutjeshme në vitin 2010 - në specialitetin "Onkologji" dhe në 2011 - në specialitetin "Mammology, format vizuale të onkologjisë".
Përvoja: Puna në rrjetin e përgjithshëm mjekësor për 3 vjet si kirurg (spitali urgjent Vitebsk, Liozno CRH) dhe onkolog dhe traumatolog rrethi me kohë të pjesshme. Punoni si përfaqësues i fermës gjatë gjithë vitit në Rubicon.
Prezentuar 3 propozime racionalizimi me temën "Optimizimi i terapisë me antibiotikë në varësi të përbërjes specie të mikroflora", 2 punime fituan çmime në republikën e konkursit për rishikimin e punimeve studimore të studentëve (kategoritë 1 dhe 3).
Roli i glukagonit në trupin e njeriut
Glukagoni është një hormon polipeptid i përbërë nga 29 aminoacide. Alfa glukagon prodhohet nga qelizat ishullore. Funksionet e mëposhtme të glukagonit mund të dallohen:
- rrit glukozën në gjak (funksioni kryesor i hormonit).
Në mëlçi, glukoza ruhet në formën e glikogjenit. Gjatë agjërimit ose aktivitetit të zgjatur fizik, glukagoni shkakton një kaskadë të reaksioneve, që lidhet me receptorët e mëlçisë dhe çon në prishjen e glikogjenit. Glukoza lëshohet dhe futet në qarkullimin e gjakut, duke plotësuar nevojat për energji të trupit.
Kushtojini vëmendje! Glukagoni nuk e prish glukogjenin në muskuj, pasi nuk ka receptorë specifikë.
- aktivizon një neoplazëm të glukozës në mëlçi nga komponentët jo karbohidrate me mungesë,
- pengon përdorimin e glukozës,
- promovon ndarjen e rezervave të yndyrës në trup. Prandaj, kur prodhohet glukagoni, përmbajtja e acideve yndyrore në gjak rritet,
- aktivizon formimin e trupave të ketonit (substanca të veçanta që, kur ndahen, i sigurojnë trupit energji në kushte të mungesës së burimeve të tjera, d.m.th. kur glukoza mungon),
- stimulon sekretimin e insulinës në mënyrë që të parandalojë një tepricë të glukozës në gjak,
- ngre presionin e gjakut duke rritur frekuencën dhe forcën e kontraktimeve të zemrës,
- siguron mbijetesën e trupit në kushte ekstreme duke rritur burimet e mundshme të energjisë në gjak (glukozë, acide yndyrore, trupa keton), të cilat mund të kapen nga organet dhe të përdoren për punë,
Presioni i lartë i gjakut gjithashtu kontribuon në ushqimin më të mirë të organeve nën stres.
- stimulon prodhimin e katekolaminave nga medulla mbiveshkore,
- në përqendrimet superfiziologjike relaksohen muskujt e organeve të muskujve të lëmuar (efekt antispazmatik),
- veprimi i glukagonit ndihmohet nga adrenalina dhe kortizoli, të cilat gjithashtu kanë një efekt hiperglikemik.
Rregullimi i sekretimit të glukagonit
Trupi i njeriut është një sistem i koordinuar mirë, kështu që natyra ka zhvilluar mekanizma për të ruajtur nivelin e glukagonit në gjak në nivelin e duhur. Stimul për aktivizimin e qelizave alfa dhe sekretimin e glukagonit është:
- ulje e përqendrimit të glukozës. Me ushtrimin e zgjatur fizik ose urinë, numërimi i gjakut të saj bëhet kritikisht i ulët. Trupi përjeton uri energjie dhe kërkon glukozë. Glukagoni prodhohet dhe çliron glukozën nga rezervat,
- aminoacidet - arginina, alanina, të cilat lëshohen gjatë prishjes së proteinave të marra me ushqim. Sa më e lartë të jetë përmbajtja e proteinave në ushqim, aq më shumë glukagon prodhohet. Prandaj, dieta duhet të përmbajë sasinë e nevojshme të proteinave të plota,
- insulinë e rritur: për të shmangur një rënie të tepruar të glukozës,
- hormonet e prodhuara nga sistemi tretës - gastrin, kolecistokininë,
- ilaçe - beta-adrenostimulantë.
Ajo pengon sekretimin e glukagonit:
- një rritje e glukozës, acideve yndyrore ose trupave të ketonit në gjak,
- somatostatina e prodhuar në qelizat delta të aparatit të ishullit.
Puna korrekte e trupit sugjeron një raport optimal të aktivizimit dhe frenimit të prodhimit të glukagonit, i cili ruan ekuilibrin.
Kundërindikimet dhe masat paraprake
Kundërindikohet për ulje kronike të sheqerit në nivele kritike, mbindjeshmëri ose pamjaftueshmëri të funksionit adrenal.
Kujdes - shtatzënia dhe laktacioni.
Ndërveprimet ndër-drogë
Glukagoni është një antagonist i insulinës. Beta-bllokuesit, kur merren së bashku, shkaktojnë shqetësim të rëndë të ritmit të zemrës. Indometacina rrit përqendrimin e një substance në gjak; efekti i warfarinës rritet me një trajtim të njëkohshëm.
Glukagjen 1 mg HypoKit
Novo Nordisk, Danimarkë
Mimi mesatar në Rusi - 725 rubla për paketë.
Glucagen HypoKit përmban 1 mg produkt në një shishe. Shtë një analog i plotë.
pro:
cons:
- Jo i lirë
- Ka efekte anësore.
Rregullatori i Humulinës
Eli Lilly East, Zvicër
Kostoja mesatare në Rusi - 810 rubla për paketë.
Rregullatori i Humulinës - insulinë ultra e shkurtër, një antagonist i plotë i glukagjenit. Shtë e nevojshme për mungesë hormonale, me një gjendje të hiperglicemisë.
Glukagoni dhe metabolizmi
Pankreasi kryen disa funksione. Ekzokrina konsiston në prodhimin e lëngut tretës, i cili ekskretohet përmes kanaleve në duodenum 12. Funksioni endokrin është prodhimi dhe lëshimi direkt në rrjedhën e gjakut të polipeptideve dhe hormoneve: insulinë, glukagon, somatostatin, grrelin dhe të tjerët. Sinteza e këtyre substancave është përqendruar në ishujt e Langerhans, funksionet ndahen midis disa llojeve të qelizave. Glukagoni prodhohet nga a-qelizat, ato përbëjnë afërsisht 20% të numrit të përgjithshëm të qelizave në ishujt e pankreasit.
Glukagoni i referohet hormoneve polipeptide, ajo ndikon në të gjitha llojet e metabolizmit. Funksioni kryesor i glukagonit është kundërveprimi i insulinës:
Lloji i metabolizmit | Veprimi i glukagonit | Veprimi i insulinës |
karbohidrat | Rrit gliceminë. Për ta bërë këtë, ajo stimulon glikogjenolizën (prishja e kundërt e glukogjenit në glukozë) dhe glukoneogjeneza (sinteza e glukozës brenda trupit), pengon funksionin e insulinës. | Redukton glikeminë, ndikon nga disa anë: promovon shpërndarjen e glukozës në qelizat e indeve, stimulon prishjen e saj, ndihmon në krijimin e dyqaneve të glukozës në formën e glikogjenit, dhe parandalon formimin e glukozës brenda trupit. |
lipídic | Promovon shkatërrimin e yndyrës dhe shpenzimin e saj në proceset e energjisë, rrit përqendrimin e trupave të ketonit në gjak. | Stimulon krijimin e indeve të reja dhjamore. |
proteinakeous | Ka një efekt katabolik. | Hormoni vepron si një anabolik: promovon rritjen e muskujve. |
Në një person të shëndetshëm, glukoza e gjakut ndryshon pak, pasi të hahet shpejt kthehet në normale. Rregullimi i glikemisë është një proces kompleks, i cili përfshin trurin, traktin gastrointestinal, muskujt, gjëndrën e hipofizës, tiroides dhe pankreasit, veshkat, mëlçinë dhe organe të tjera. Si rezultat i punës së tyre të koordinuar, niveli optimal i glukozës për metabolizmin ruhet.
Sinteza e trupit
Nëse sheqeri në gjak bie për shkak të aktivitetit fizik ose mungesës së ushqimit, sinteza e glukagonit rritet ndjeshëm. Happensfarë ndodh kur kjo ndodh:
- Dyqanet e glikogjenit që ruhen në mëlçi janë aktivizuar. Glikogjeni prishet, hidhet në gjak në formën e glukozës, glikemia normalizohet. Efekti i glukagonit nuk vlen për depozitat e glikogjenit në indet e muskujve.
- Mëlçia fillon të prodhojë në mënyrë aktive glukozë nga piruvate dhe substanca të tjera jo karbohidrate.
- Konsumi i glukozës në prodhimin e energjisë ngadalësohet.
- Nevojat për energji të trupit fillojnë të plotësohen nga indet yndyrore, përqendrimi i acideve yndyrore në gjak rritet. Në të njëjtën kohë, trupat e ketonit, produkte të prishjes së yndyrave, fillojnë të hyjnë në rrjedhën e gjakut.
- Menjëherë pas lëshimit të glukagonit, prodhimi i insulinës rritet. Falë kundërveprimit të tyre, hiperglicemia parandalohet.
- Glukagoni i hormonit siguron aktivizimin e zemrës, një rritje në forcën dhe shpeshtësinë e kontraktimeve të saj. Për shkak të rritjes së presionit, ushqimi i të gjitha indeve të trupit përmirësohet.
- Lëshimi i katekolaminave rritet, ndodh një shpërthim emocional. Një person mund të pësojë frikë, acarim. Simptoma të tilla të gjalla ju shtyjnë t’i kushtoni vëmendje gjendjes tuaj dhe të eliminoni hipoglikeminë.
- Në përqendrime të larta, hormoni vepron si antispazmatik: relakson muskujt e zorrëve.
Glukagoni prodhohet në përgjigje të një rënie të glicemisë, rritje të prodhimit të insulinës. Sinteza e glukagonit stimulohet nga sistemi nervor autonom, kështu që prodhimi i tij rritet me përdorimin e simpathomimetikës dhe adrenostimulantëve.
Sheqeri i lartë në gjak, një tepricë e trupave ketone dhe acideve yndyrore në enët e gjakut, dhe një nivel i ngritur somatostatin ndërhyn në prodhimin e glukagonit.
Përdorimi i glukagonit
Në fazat fillestare, hipoglikemia parandalohet lehtësisht nga administrimi oral i çdo karbohidrati të përthithur shpejt: mjaltë, sheqer, ëmbëlsirat, lëngje frutash. Nëse ky moment humbet dhe pacienti ligështohet, ekzistojnë dy mënyra për të rritur gliceminë: duke administruar glukozë ose glukagon. Për glukozën, kërkohet administrim intravenoz, pra, nuk është i përshtatshëm si një agjent i thjeshtë që lëviz shpejt. Por, glukagoni mund të injektohet në mënyrë intramuskulare, dhe me këtë metodë të administrimit, ajo fillon të veprojë pas 5-15 minutash.
Struktura e glukagonit në të gjithë gjitarët është pothuajse identik; tek njerëzit, hormoni i kafshëve mund të përdoret me sukses. Për të ndaluar hipoglikeminë, zakonisht përdoren barnat që merren nga gjedhet ose pankreasi i derrave. Struktura e glukagonit është e njohur, prandaj, prodhimi laboratorik i hormonit është krijuar duke përdorur metoda të inxhinierisë gjenetike.
Aktualisht, vetëm një ilaç glukagon është regjistruar në regjistrin rus të ilaçeve - GlucaGen HypoKit, prodhuar nga kompania daneze NovoNordisk. Substanca aktive në të është hidroklorur glukagon, e prodhuar me metoda laboratorike, duke përdorur një tendosje të transformuar të bakterit Escherichia coli. Substanca aktive është në formën e një pluhuri, të paketuar në një shishe qelqi.
Kompleti përfshin një shishe me 1 mg pluhur glukagon, një shiringë me një tretës, një rast lapsi për mbajtjen e përshtatshme të barnave me vete, udhëzime. Mimi i grupit është nga 635 në 750 rubla.
Takim
Fusha kryesore e aplikimit të ilaçit është lehtësimi i hipoglikemisë në rastet kur administrimi oral i glukozës është i pamundur për shkak të humbjes së vetëdijes ose sjelljes së papërshtatshme. Shkaku i hipoglikemisë mund të jetë një dozë e mbidozuar e insulinës, disa ilaçe antidiabetike, uria, stresi i zgjatur.
Në ambientet mjekësore, glukagoni përdoret si një nga kujdeset urgjente për helmimin me ilaçe kardiovaskulare. Mund të përdoret gjithashtu në ekzaminimin e lëvizshmërisë gastrointestinale si një mjet për të relaksuar fibrat e muskujve.
Doktor i Shkencave Mjekësore, Shef i Institutit të Diabetologjisë - Tatyana Yakovleva
Unë kam studiuar diabet për shumë vite. Shtë e frikshme kur kaq shumë njerëz vdesin, dhe madje edhe më shumë bëhen të paaftë për shkak të diabetit.
Unë nxitoj të tregoj lajmin e mirë - Qendra e Kërkimeve Endokrinologjike e Akademisë Ruse të Shkencave Mjekësore ka arritur të zhvillojë një ilaç që shëron plotësisht diabetin mellitus. Për momentin, efektiviteti i këtij ilaçi po i afrohet 98%.
Një tjetër lajm i mirë: Ministria e Shëndetësisë ka siguruar miratimin e një programi special që kompenson koston e lartë të ilaçeve. Në Rusi, diabetikët deri në 18 maj (gjithëpërfshirëse) mund ta merrni - Për vetëm 147 rubla!
Detyra kryesore e glukagonit është mobilizimi i dyqaneve të glikogjenit. Hormoni i prezantuar fillon procesin e glikogjenolizës, si rezultat i të cilit glikogjeni zbërthehet në mëlçi në glukozë të fosforiluar. Koha e fillimit të hormonit varet nga mënyra e administrimit. Me sheqerin intravenoz fillon të rritet pas 1 minutash, efekti zgjat deri në 20 minuta. Një rrugë intramuskulare e administrimit preferohet nëse nuk jeni profesionist mjekësor. Glikemia fillon të rritet pas 5 minutash. 10 minuta pas injektimit, pacienti zakonisht rifiton vetëdijen. Kohëzgjatja totale e veprimit arrin 40 minuta. Me administrim nënlëkuror, thithja e glukagonit në gjak është më e ngadalta - nga gjysmë ore.
Ilaçi është i paefektshëm për pacientët me rezerva të glikogjenit të varfëruar. Shkaku i mungesës së glikogjenit mund të jetë diabeti me hipogliceminë të shpeshtë, dieta pa karbohidrate, uria, alkoolizmi, dehja, administrimi i përsëritur i glukagonit. Glikogjeni mund të mos jetë i mjaftueshëm me një mbidozë të fortë të barnave që zvogëlojnë sheqerin.
Rregullat e hyrjes
Glukagoni duhet të përgatitet për administrim. procedura:
- Ne heqim kapakun nga shishja, dhe kapakun nga gjilpëra e shiringës.
- Vendoseni gjilpërën në kapakun e gomës, lëshoni të gjithë lëngun nga shiringa në shishkë.
- Pa hequr gjilpërën, shkundni shishkën për një minutë për të shpërndarë pluhurin.
- Ne mbledhim zgjidhjen e përfunduar në shiringë.
- Ngrini shiringën me gjilpërë lart, duke lëshuar ajrin duke shtypur pistonin.
Injeksioni mund të bëhet në çdo muskul të disponueshëm, por më mirë në mollaqe ose kofshë. Sipas udhëzimeve për përdorim, të rriturit u jepet e gjithë zgjidhja, parashkollorët dhe fëmijët që peshojnë më pak se 25 kg - një dozë e gjysmë e hormonit. Sapo diabetiku të rimarrë vetëdijen, atij i duhet të jepet glukozë për të pirë: një zgjidhje farmaci, çaj i ëmbël ose lëng. Nëse nuk ka ndryshime në gjendjen e pacientit për 10 ose më shumë minuta, ai ka nevojë për kujdes urgjent mjekësor.
Masat paraprake të sigurisë
Kur administroni glukagon, duhet të merren parasysh si më poshtë:
- Me hiperglicemi, glukagoni mund të përkeqësojë gjendjen e pacientit. Simptomat e hiper- dhe hipoglikemisë së rëndë janë të ngjashme, kështu që këshillohet matja e sheqerit përpara se të administroni hormonin.
- Pacienti mund të jetë alergjik ndaj përbërësve të ilaçit, rreziku i shokut anafilaktik vlerësohet si shumë i ulët.
- Hormoni mund të administrohet gjatë shtatëzënësisë dhe HB pa rrezik për fëmijën.
- Glukagoni nuk mund të përdoret për feokromocitomë, pasi kjo është e mbushur me një rritje të mprehtë të presionit.
- Futja e ilaçit mund të jetë e padobishme me gëlltitje të zgjatur të indometacinës. Në raste të rralla, hipoglikemia madje përkeqësohet.
- Hormoni rrit veprimin e antikoagulantëve.
Pas administrimit të glukagonit, rrahjet e zemrës mund të rriten, presioni mund të rritet, mund të shfaqet takikardi e përkohshme dhe mund të shfaqet vjellje. Kur merrni beta-bllokues, këto simptoma janë zakonisht më të theksuara.
Sigurohuni që të mësoni! A mendoni se administrimi i përjetshëm i pilulave dhe insulinës është mënyra e vetme për të mbajtur nën kontroll sheqerin? Jo e vërtetë! Ju mund ta verifikoni këtë vetë duke filluar ta përdorni. lexoni më shumë >>
Veprimi farmakologjik i glukagonit
Efekti i glukagonit të ilaçit sintetik është i ngjashëm me efektin fiziologjik të hormonit endogjen:
- Prish glukogjenin në mëlçi në glukozë, e cila më pas futet në qarkullimin e gjakut. Kur ilaçi injektohet në vena, veprimi realizohet pas 5 - 25 minutash, me intramuskulare - pas 15 - 26 minutash, me nënlëkurë - pas 30 - 45 minutash, prandaj, për manifestimin e efektit, është e nevojshme të pritet kohë, d.m.th.
- Relakson muskujt e lëmuar (efekt antispazmatik). Me administrim intravenoz pas 45-60 sekondash, me administrim intramuskular pas 8-10 minutash,
- Rrit shpeshtësinë e tkurrjes së muskujve të zemrës.
Udhëzimet për përdorim thonë se efekti nuk zhvillohet në masën e duhur pas agjërimit të zgjatur, pirjes së alkoolit. Sasia e glukogjenit në mëlçi është zvogëluar në mënyrë që glukagoni të mos mund të ushtrojë një efekt hiperglikemik.
Me përdorimin e zgjatur të glukagonit, lëvizshmëria e zorrëve pengohet dhe konstipacioni zhvillohet.
Kundërindikimet për përdorimin e glukagonit
- hiperglicemia: kur prodhohet glukagoni, sheqeri në gjak rritet edhe më shumë,
- mbindjeshmëri ndaj viçit dhe proteinave të derrit në ushqim,
- insulinës (një tumor i aparatit ishullor të pankreasit), pasi kjo mund të çojë në një reagim të paparashikueshëm - hipoglikemia),
- feokromocitoma (një tumor i medullës mbiveshkore që prodhon një sasi të madhe të adrenalinës. Meqenëse është një sinergjist i glukagonit, kjo mund të çojë në hiperglicemi, dmth.
- diabeti mellitus (rreziku i hiperglicemisë)
- Glukagoni i hormonit nuk kalon në barrierën placental, kështu që mund të përdoret në gratë shtatzëna. Sidoqoftë, nuk dihet me siguri nëse ilaçi kalon në qumështin e nënës, prandaj, në këtë situatë, ilaçi duhet të përdoret me kujdes,
- Rrit efektin e antikoagulantëve indirekte.