Insulinë glarginë

Insulina glargina është një analog i insulinës njerëzore, e cila përftohet nga rekombinimi i ADN-së së baktereve të specieve Escherichia coli (tendosja K12). Insulina glargina, e detyrueshme për receptorët specifikë të insulinës (parametrat lidhës të ngjashëm me ato të insulinës njerëzore), ndërmjetëson një efekt biologjik që është i ngjashëm me insulinën endogjene. Insulina glargina rregullon metabolizmin e glukozës. Ilaçi zvogëlon përqendrimin e glukozës në gjak duke stimuluar konsumin e tij nga indet e trupit (veçanërisht indin dhjamor dhe muskujt skeletor) dhe frenon glukoneogjenezën (procesi i formimit të glukozës në mëlçi). Insulina rrit sintezën e proteinave, pengon proteolizën dhe lipolizën në adipocitet. Kur injektohet në yndyrën nënlëkurore, solucioni acid i insulinës glarginë neutralizohet dhe formohen mikroprecipitate, prej tyre ekziston një lëshim i vazhdueshëm i sasive të vogla të ilaçit, kjo siguron një kohëzgjatje më të gjatë veprimi dhe një profil të parashikueshëm, të qetë të kurbës së përqendrimit. Pas rreth 1 ore, veprimi zhvillohet me administrim nënlëkuror të barit. Kohëzgjatja mesatare e veprimit është 1 ditë, maksimumi 29 orë. Pas 2 - 4 ditësh pas dozës së parë në gjak, arrihet një përqendrim mesatar i qëndrueshëm. Në krahasim me insulin-izofanin, glargina e insulinës ka një thithje të ngadaltë dhe më të gjatë, dhe glargina e insulinës nuk ka një përqendrim kulmin. Në një person me yndyrë nënlëkurore, glargina e insulinës nga fundi karboksil i zinxhirit B është copëtuar pjesërisht dhe formohen metabolitët aktiv: 21A-Gly-insulinë (M1) dhe 21A-Gly-des-30B-Thr-insulinë (M2). Insulina glarina e pandryshuar dhe produktet e saj të degradimit janë të pranishme në serumin e gjakut. Mutagjeniteti i insulinës glarginë në testet për zhvlerësimin e kromozomit (in vivo në një lloj brejtësi kinez, citogjenetik in vitro në qelizat V79), në një numër testesh (provë me fosforibosiltransferazën e hipoksantinës-guanine të qelizave të gjitarëve, testi Ames), nuk u zbulua. Karcinogjeniteti i insulinës glarginë u studiua te minjtë dhe minjtë, të cilët morën deri në 0.455 mg / kg (afërsisht 10 dhe 5 herë dozën për njerëzit kur administrohet nënlëkurës) për dy vjet. Rezultatet e studimeve nuk na lejuan të nxjerrim përfundime përfundimtare në lidhje me minjtë femra për shkak të vdekshmërisë së lartë në të gjitha grupet, pavarësisht nga doza. Histiocitomat u zbuluan në vendet e injektimit te minjtë mashkull (jo statistikisht domethënës) te minjtë mashkull (statistikisht domethënës) dhe kur përdoren një tretës acid. Tumore të tillë nuk u zbuluan te kafshët femra kur insulina u tret në tretës të tjerë ose kur u përdor kontrolli i kripës. Për njerëzit, rëndësia e këtyre vëzhgimeve është e panjohur. Në studimet e pjellorisë, në studimet pas dhe ato para lindjes në minjtë femra dhe meshkuj me administrim nënlëkuror të barit në doza që janë afërsisht 7 herë dozën fillestare të rekomanduar për administrim nënlëkuror te njerëzit, u zbulua toksiciteti i nënës, i cili u shkaktua nga hipoglikemia e varur nga doza, dmth. përfshirë disa vdekje.

Diabeti mellitus, i cili kërkon terapi me insulinë, në pacientët më të vjetër se 6 vjet.

Përbërja dhe forma e lëshimit

në shishe prej 10 ml (100 IU / ml), në një pako kartoni 1 shishe ose në fishekë prej 3 ml, në një pako me pako flluskë 5 fishekë, në një pako kartoni 1 pako flluskë, ose 1 fishek prej 3 ml në sistemin e fishekëve OptiKlik ", Në një pako kartoni sisteme me 5 fishekë.

Metoda e përdorimit të insulinës glarginë dhe dozave

Insulina glargina injektohet nënlëkurësisht në dhjamin nënlëkuror të shpatullës, barkut ose kofshës, 1 herë në ditë gjithmonë në të njëjtën kohë. Me secilën administratë të re, vendet e injektimit duhet të alternojnë brenda zonave të rekomanduara. Koha e ditës dhe doza e administrimit përcaktohen individualisht. Në pacientët me diabet mellitus tip 2, ilaçi mund të përdoret si në formën e monoterapisë, ashtu dhe së bashku me ilaçet e tjera hipoglikemike.
Administrimi intravenoz i dozës së zakonshme, e cila është menduar për administrim nënlëkuror, mund të shkaktojë hipoglicemi të rëndë. Glargina e insulinës nuk duhet të administrohet në mënyrë intravenoze, pasi kohëzgjatja e veprimit është për shkak të futjes së saj në indin nënlëkuror të dhjamit.
Kur zëvendësoni një regjim të insulinës me gjatësi të mesme ose të gjatë me një regjim të insulinës glarginë, ju mund të keni nevojë të ndryshoni dozën ditore të insulinës bazale dhe trajtimin antidiabetik të njëkohshëm (regjimi i administrimit dhe doza e insulinës me veprim të shkurtër ose doza e agjentëve hipoglikemikë për administrim oral). Kur transferoni pacientët nga administrimi i insulinës-izofan 2 herë në ditë në administrimin e insulinës glarginë 1 herë në ditë, për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë së natës dhe të mëngjesit, është e nevojshme të zvogëlohet doza fillestare e insulinës bazale me 20-30% në javët e para të terapisë. Dozat e insulinës me veprim të shkurtër mund të rriten gjatë periudhës së zvogëlimit të dozës, atëherë regjimi i dozës duhet të rregullohet individualisht. Kur kaloni në glarginë të insulinës dhe në javët e para pas tij, është e nevojshme të monitoroni me kujdes nivelin e glukozës në gjak.
Me rregullim të përmirësuar metabolik dhe rritje që rezulton në ndjeshmërinë ndaj insulinës, mund të kërkohet rregullim i mëtejshëm i dozës. Mund të kërkohen rregullime të dozës, për shembull, kur ndryshoni stilin e jetës së pacientit, peshën e trupit, kohën e ditës së administrimit të ilaçeve dhe rrethanat e tjera që rrisin rrezikun e zhvillimit të hiper- ose hipoglikemisë.
Glargina e insulinës nuk është ilaçi i zgjedhur për trajtimin e ketoacidozës diabetike (në këtë rast, rekomandohet administrimi intravenoz i insulinës me veprim të shkurtër).
Përvoja e përdorimit të ilaçit është e kufizuar, kështu që nuk ka asnjë mënyrë për të vlerësuar sigurinë dhe efektivitetin e tij në trajtimin e pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave ose hepatike. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, nevoja për insulinë mund të ulet për shkak të një dobësimi të proceseve të tij të sekretimit. Në pacientët e moshuar, përkeqësimi progresiv i funksionit të veshkave mund të shkaktojë një rënie të vazhdueshme të kërkesave për insulinë. Në pacientët me dëmtim të rëndë të gjendjes funksionale të mëlçisë, nevoja për insulinë mund të zvogëlohet për shkak të uljes së aftësisë për biotransformim të insulinës dhe glukoneogjenezës. Nëse niveli i glukozës në gjak është i paefektshëm, nëse ekziston një tendencë për të zhvilluar hiper- ose hipoglicemi, përpara se të rregulloni dozat e barit, është e nevojshme të kontrolloni teknikën e kryerjes së saktë të injeksioneve nënlëkurore, saktësinë e përputhjes me regjimin e përshkruar të trajtimit dhe vendet e administrimit të ilaçeve, duke marrë parasysh të gjithë faktorët që janë të rëndësishëm për problemin.
Profili i veprimit të insulinës së aplikuar ka një efekt në kohën e zhvillimit të hipoglikemisë, kështu që mund të ndryshojë me një ndryshim në regjimin e trajtimit. Për shkak të rritjes së kohës që kërkon administrimi i insulinës me veprim të gjatë kur përdorni Lantus, rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë gjatë natës zvogëlohet, ndërsa në mëngjes ky rrezik mund të rritet. Pacientët tek të cilët hipoglikemia mund të ketë një rëndësi të veçantë (stenoza e rëndë e enëve të trurit ose e arterieve koronare, retinopatia proliferative) kërkojnë masa të veçanta sigurie, dhe rekomandohet të intensifikohet kontrolli i niveleve të glukozës në gjak. Pacientët duhet të jenë të vetëdijshëm për rrethanat në të cilat pararendësit e hipoglikemisë mund të bëhen më pak të theksuar, të ndryshojnë ose të mungojnë, përfshirë pacientët që kanë rregullim të përmirësuar të kontrollit të glukozës në gjak, pacientë të moshuar, pacientë në të cilët hipoglikemia është duke u zhvilluar gradualisht, pacientë me një kurs të zgjatur të diabetit mellitus, pacientë me neuropatia, pacientë me çrregullime mendore, pacientë të cilët marrin terapi shoqëruese me ilaçe të tjera. Këto situata mund të shkaktojnë hipoglicemi të rëndë (me humbje të vetëdijes) edhe para se pacienti të kuptojë se po zhvillon hipoglicemi.
Shtë e nevojshme të merret parasysh mundësia e episodeve të përsëritura të panjohura të hipoglikemisë (veçanërisht gjatë natës) kur zbuloni hemoglobinë të glukoziluar të reduktuar ose normale.
Pajtueshmëria me dietën e pacientëve, dieta, regjimi i dozimit, përdorimi i duhur i ilaçit, kontrolli i shenjave të hipoglikemisë kontribuojnë në një ulje të konsiderueshme të rrezikut të hipoglikemisë. Faktorët që rrisin predispozimin ndaj hipoglikemisë kërkojnë një monitorim shumë të kujdesshëm, pasi ato mund të çojnë në nevojën për rregullimin e dozës së ilaçit. Faktorë të tillë përfshijnë: një rritje të ndjeshmërisë ndaj insulinës (kur eliminohen faktorët e stresit), një ndryshim në vendin e administrimit të insulinës, aktivitet fizik i pazakontë, i zgjatur ose i rritur, shkelja e dietës dhe dietë, sëmundjet ndërkurrizore që shoqërohen me diarre, të vjella, ushqime të anashkaluara, endokrine të pakompensuar çrregullime (pamjaftueshmëri e lëvore veshkave ose adenohipofizë, hipotiroidizëm), konsumimi i alkoolit, përdorimi i njëkohshëm i disa ilaçeve të tjera.
Kontroll më intensiv i përqendrimit të glukozës në gjak është i nevojshëm për sëmundjet ndërkurrente. Në shumë raste të tilla, është e nevojshme një urinalizë për praninë e trupave të ketonit dhe një korrigjim më i shpeshtë i regjimit të dozimit të ilaçit. Shpesh rrit nevojën për insulinë. Pacientët me diabet tip 1 duhet të vazhdojnë konsumin e rregullt të të paktën sasive të vogla të karbohidrateve, përkundër faktit se ata nuk mund të hanë fare ose janë në gjendje të hanë ushqim vetëm në vëllime të vogla (me të vjella dhe të ngjashme). Pacientë të tillë kurrë nuk duhet të ndalojnë plotësisht administrimin e insulinës.

Shtatzënia dhe laktacioni

Studimet e teratogjenitetit dhe riprodhimit janë kryer në lepujt Himalayan dhe minjtë me insulinë nënlëkurore (insulinë normale njerëzore dhe glarinina me insulinë). Lepujt u injektuan me insulinë gjatë organogjenezës në doza prej 0.072 mg / kg në ditë (afërsisht 2 herë doza fillestare e rekomanduar për njerëzit me administrim nënlëkuror). Minjtë femra u injektuan me insulinë para dhe gjatë çiftëzimit, gjatë shtatëzënësisë në doza deri në 0.36 mg / kg në ditë (afërsisht 7 herë dozën fillestare të rekomanduar për njerëzit me administrim nënlëkuror). Në përgjithësi, efektet e insulinës normale dhe insulinës glarginë në këto kafshë nuk ndryshojnë. Nuk u vërejt ndonjë dëmtim i zhvillimit të hershëm embrional dhe pjellorisë.
Për pacientët që kanë diabet ose kanë pasur më parë diabet gestacional, është e rëndësishme që rregullimi i duhur i proceseve metabolike gjatë shtatëzanisë. Në tremujorin e parë të shtatëzanisë, nevoja për insulinë mund të ulet dhe të rritet gjatë tremujorit të dytë dhe të tretë. Nevoja për insulinë menjëherë pas lindjes zvogëlohet shpejt (rreziku i hipoglikemisë rritet). Prandaj, në këtë periudhë është e rëndësishme që të monitorohet me kujdes përqendrimi i glukozës në gjak.
Gjatë shtatëzënësisë, është e nevojshme të përdoret ilaçi me kujdes (në gratë shtatzëna, studime klinike të kontrolluara në mënyrë rigoroze nuk janë kryer).
Përdorni ilaçin me kujdes gjatë ushqyerjes me gji (nuk dihet nëse insulina glargina ekskretohet në qumështin e gjirit të grave). Korrigjimi i dietës dhe regjimi i dozimit të insulinës mund të kërkohet tek gratë infermierore.

Efektet anësore të insulinës glarginë

Hipoglikemia është pasoja më e zakonshme e padëshirueshme e marrjes së insulinës, mund të ndodhë kur përdorni një dozë të lartë insuline në krahasim me nevojën për të. Hipoglikemia e rëndë (veçanërisht e përsëritur) mund të çojë në dëmtimin e sistemit nervor. Hipoglikemia e zgjatur dhe e rëndë mund të kërcënojë jetën e pacientëve. Simptomat e kundër-rregullimit adrenergjik (në përgjigje të hipoglikemisë, aktivizimit të sistemit simpatizanal) zakonisht shfaqen para çrregullimeve të sistemit nervor dhe psikikës gjatë hipoglikemisë (sindromi konvulsiv, humbja e vetëdijes ose vetëdija e muzgut): nervozizëm, uri, takikardi, djersë e ftohtë (ato janë më të theksuara me hipoglikemia e konsiderueshme dhe me zhvillim të shpejtë).
Ashtu si me përgatitjet e tjera të insulinës, një vonesë lokale në thithjen e insulinës dhe lipodistrofinë mund të zhvillohet në vendin e injektimit. Gjatë provave klinike me përdorimin e insulinës glarginë në 1 - 2% të pacientëve, u zbulua lipodistrofia, dhe lipoatrofia ishte jokarakteristike në përgjithësi. Ndryshimi i vazhdueshëm i pikave të injeksionit brenda zonave të trupit që rekomandohen për administrim nënlëkuror të barit mund të zvogëlojë ashpërsinë e këtij efekti anësor ose të parandalojë shfaqjen e tij.
Ndryshimet e shënuara në rregullimin e glukozës në gjak mund të shkaktojnë dëmtim të përkohshëm vizual për shkak të ndryshimeve në indeksin refraktiv të thjerrëzave të syrit dhe turgorit të indeve. Normalizimi i zgjatur i përqendrimit të glukozës në gjak zvogëlon rrezikun e përparimit të retinopatisë diabetike. Përdorimi i insulinës, i cili shoqërohet me luhatje të mprehta në nivelin e glukozës në gjak, mund të shkaktojë përkeqësim të përkohshëm në rrjedhën e retinopatisë diabetike. Në pacientët me retinopati proliferative, veçanërisht ata që nuk marrin terapi fotokoaguluese, hipoglikemia e rëndë mund të çojë në humbje kalimtare të shikimit.
Gjatë provave klinike me përdorimin e insulinës glarginë në 3 deri në 4% të pacientëve, reagimet janë vërejtur në vendin e injektimit (skuqje, kruajtje, dhimbje, urtikari, inflamacion, edemë). Shumë reagime të vogla zakonisht zgjidhen brenda disa ditësh - disa javë. Rrallë, insulina (përfshirë insulinën glarginë) ose eksipientët zhvillojnë reaksione alergjike të menjëhershme (reaksione të përgjithësuara të lëkurës, bronkospazëm, angioedema, hipotension arterial ose shok), të cilat paraqesin një kërcënim për jetën e pacientit.
Përdorimi i insulinës mund të shkaktojë formimin e antitrupave ndaj tij. Gjatë studimeve klinike në grupe të pacientëve që morën insulinë glarginë dhe terapi me insulinë-izofan, formimi i antitrupave që reaguan kryq me insulinë njerëzore u vërejt me të njëjtën frekuencë. Ndonjëherë, në prani të antitrupave ndaj insulinës, një rregullim i dozës është i nevojshëm për të eleminuar tendencën për të zhvilluar hiper- ose hipoglicemi. Në disa raste, insulina mund të shkaktojë një vonesë në sekretimin e natriumit dhe ënjtje, veçanërisht nëse marrja e insulinës çon në rregullim më të mirë të proceseve metabolike, e cila më parë ishte e pamjaftueshme.

Ndërveprimi i glarginës së insulinës me substanca të tjera

Insulina glargina është farmaceutikisht e papajtueshme me zgjidhjet e barnave të tjera. Glargina e insulinës nuk duhet të përzihet me insulina të tjera ose të hollohet (hollimi ose përzierja mund të ndryshojë profilin e insulinës glarginë me kalimin e kohës, si dhe përzierja me insulinat e tjera mund të shkaktojë reshje).Disa ilaçe veprojnë në metabolizmin e glukozës; kjo mund të kërkojë një ndryshim në dozën e glarginës së insulinës. Përgatitjet që rrisin efektin hipoglikemik të insulinës dhe rrisin predispozicionin për zhvillimin e hipoglikemisë përfshijnë frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës, agjentët oralë hipoglikemikë, fibrat, disopiramide, fluoxetinë, pentoxifylline, frenuesit monoamine oxidase, propoxyphene, sulfanilamide. Mjetet që dobësojnë efektin hipoglikemik të insulinës përfshijnë danazol, glukokortikoide, diazoksid, glukagon, diuretikë, izoniazid, gestagens, estrogjene, somatotropinë, hormonet tiroide, simpatizimimet (salbutamol, epinefrin, terbutalinë), frenuesit fenolazinazë Klonidina, beta-bllokuesit, alkooli, kripërat e litiumit mund të dobësojnë dhe përmirësojnë efektin hipoglikemik të insulinës. Pentamidina mund të shkaktojë hipoglicemi, ndonjëherë pasuar edhe nga hiperglicemia. Nën ndikimin e ilaçeve me një efekt simpololitik (klonidina, beta-bllokuesit, reserpina, guanfacina), shenjat e kundër-rregullimit adrenergjik mund të mungojnë ose zvogëlohen.

Mbidozë

Me një dozë të madhe të insulinës, glargina zhvillon hipoglicemi të rëndë dhe ndonjëherë të zgjatur, e cila kërcënon jetën e pacientit. Trajtimi: Hipoglikemia e moderuar zakonisht lehtësohet nga gllabërimi i karbohidrateve lehtësisht të tretshëm, mund të jetë e nevojshme të ndryshohet regjimi i dozimit të barit, aktiviteti fizik, dieta, hipoglikemia e rëndë, e cila shoqërohet me gjendje kome, çrregullime neurologjike, konvulsione, kërkon administrim nënlëkuror ose intramuskular të glukagonit, administrim intravenoz të një tretësire të përqendruar mund të kërkohet marrje e zgjatur e karbohidrateve dhe mbikëqyrje mjekësore, pasi që pas një klinike të dukshme një rikthim i hipoglikemisë është i mundur.

Përdorimi i glarginës së insulinës së drogës

Doza vendoset individualisht. Ato administrohen një herë në ditë, gjithmonë në të njëjtën kohë. Insulina glargina duhet të injektohet në dhjamin nënlëkuror të barkut, shpatullës ose kofshës. vendet e injektimit duhet të alternojnë me çdo administrim të ri të ilaçit. në diabeti i varur nga insulina (lloji I) ilaçi përdoret si insulina kryesore. në diabeti jo i varur nga insulina (lloji II) ilaçi mund të përdoret si monoterapi, ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera hipoglikemike. Kur transferoni një pacient nga insulina me kohëzgjatje të gjatë ose të mesme të veprimit mbi insulinë glarginë, mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën ditore të insulinës kryesore ose të ndryshoni terapinë antidiabetike të njëkohshme (doza dhe regjimi i administrimit të insulinës me veprim të shkurtër ose analoge të tyre, si dhe dozat e ilaçeve antidiabetik oral). administrimi i insulinës-izofanit për një injeksion të vetëm të insulinës glarginë duhet të zvogëlojë dozën ditore të insulinës bazale me 20-30% në javët e para të trajtimit pirja e ujit në mënyrë që të zvogëlojë rrezikun e hipoglikemisë në orët e natës dhe orët e para të mëngjesit. Gjatë kësaj periudhe, një ulje në dozën e insulinës glarginë duhet të kompensohet nga një rritje e dozave të insulinës së shkurtër.

Pharmacodynamics

Komunikimi me receptorët e insulinës: parametrat lidhës ndaj insulinës specifike të insulinës dhe receptorët e insulinës njerëzore janë shumë afër, dhe është në gjendje të ndërmjetësojë një efekt biologjik të ngjashëm me insulinën endogjene.

Aksioni më i rëndësishëm i insulinës, dhe kështu insulin glargina, është rregullimi i metabolizmit të glukozës. Insulina dhe analogët e saj zvogëlojnë glukozën në gjak duke stimuluar marrjen e glukozës nga indet periferike (veçanërisht muskul skeletor dhe indin dhjamor), si dhe pengojnë formimin e glukozës në mëlçi (glukoneogjeneza). Insulina pengon lipolizën adipocitare dhe proteolizën, ndërsa rrit sintezën e proteinave.

Kohëzgjatja e gjatë e veprimit të glarginës së insulinës lidhet drejtpërdrejt me normën e zvogëluar të përthithjes së saj, e cila lejon që ilaçi të përdoret një herë në ditë. Pas administrimit të sc, fillimi i veprimit ndodh, mesatarisht, pas 1 ore. Kohëzgjatja mesatare e veprimit është 24 orë, maksimumi 29 orë.

Farmakokinetika

Një studim krahasues i përqendrimeve të insulinës glarginë dhe insulinës-izofanit në serumin e gjakut tek njerëzit e shëndetshëm dhe pacientët me diabet mellitus pas administrimit sc të ilaçeve zbuluan një thithje më të ngadaltë dhe dukshëm më të gjatë, si dhe mungesën e një përqendrimi kulmin në insulinë glargine në krahasim me insulin-izofan .

Me një administrim të vetëm SC të Lantus një herë në ditë, një përqendrim mesatar i qëndrueshëm i glarginës së insulinës në gjak arrihet 2-3 ditë pas dozës së parë.

Me administrimin e iv, gjysma e jetës së insulinës glarginë dhe insulinës njerëzore ishin të krahasueshme.

Në një person me yndyrë nënlëkurës, glargina e insulinës pastrohet pjesërisht nga skaji karboksil (C-terminus) i zinxhirit B (zinxhiri Beta) për të formuar 21 A-Gly-insulinë dhe 21 A -Gly-des-30 B -Thr-insulinë. Në plazëm, të dyja glargina e pandryshuar e insulinës dhe produktet e saj të ndarjes janë të pranishme.

Dozimi dhe administrimi

S / c në yndyrën nënlëkurore të barkut, shpatullës ose kofshës, gjithmonë në të njëjtën kohë 1 herë në ditë. Vendet e injektimit duhet të alternojnë me çdo injeksion të ri brenda zonave të rekomanduara për administrimin e ilaçeve.

Në / në futjen e dozës së zakonshme, të destinuar për administrim sc, mund të shkaktojë zhvillimin e hipoglikemisë së rëndë.

Doza e Lantusit dhe koha e ditës për prezantimin e saj zgjidhen individualisht. Në pacientët me diabet mellitus tip 2, Lantus mund të përdoret si monoterapi, ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera hipoglikemike.

Kalimi nga trajtimi me ilaçe të tjera hipoglikemike në Lantus. Kur zëvendësoni një regjim të trajtimit të insulinës me kohëzgjatje të mesme ose me veprim të gjatë me një regjim të trajtimit Lantus, mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën ditore të insulinës bazale, si dhe mund të jetë e nevojshme të ndryshoni terapinë antidiabetike të njëkohshme (doza dhe regjimi i administrimit të insulinës me veprim të shkurtër të përdorur ose analoge ose doza të ilaçeve të hipoglikemisë orale) ). Kur transferoni pacientët nga administrimi i insulinës-izofan dy herë gjatë ditës në administrimin e vetëm të Lantusit, në mënyrë që të zvogëloni rrezikun e hipoglikemisë në natën dhe orët e para të mëngjesit, doza fillestare e insulinës bazale duhet të zvogëlohet me 20-30% në javët e para të trajtimit. Gjatë periudhës së zvogëlimit të dozës, ju mund të rritni dozën e insulinës së shkurtër, dhe më pas regjimi i dozës duhet të rregullohet individualisht.

Lantus nuk duhet të përzihet me përgatitje të tjera të insulinës ose të hollohet. Kur përzieni ose holloni, profili i veprimit të tij mund të ndryshojë me kalimin e kohës, përveç kësaj, përzierja me insulinat e tjera mund të shkaktojë reshje.

Ashtu si me analogët e tjerë të insulinës njerëzore, pacientët që marrin doza të larta ilaçesh për shkak të pranisë së antitrupave ndaj insulinës njerëzore mund të pësojnë një përmirësim në përgjigjen ndaj insulinës kur kaloni në Lantus.

Në procesin e kalimit në Lantus dhe në javët e para pas tij, kërkohet monitorim i kujdesshëm i glukozës në gjak.

Në rastin e rregullimit të përmirësuar të metabolizmit dhe rritjes së ndjeshme të ndjeshmërisë ndaj insulinës, korrigjimi i mëtutjeshëm i regjimit të dozës mund të bëhet i domosdoshëm. Rregullimi i dozës mund të jetë gjithashtu i nevojshëm, për shembull, kur ndryshoni peshën trupore të pacientit, stilin e jetës, kohën e ditës për administrimin e ilaçeve, ose kur lindin rrethana të tjera që rrisin predispozicionin për zhvillimin e hipo- ose hiperglicemisë.

Ilaçi nuk duhet të administrohet iv. Kohëzgjatja e veprimit të Lantus është për shkak të futjes së saj në indin dhjamor nënlëkuror.

Udhëzime speciale

Lantus nuk është ilaçi i zgjedhur për trajtimin e ketoacidozës diabetike. Në raste të tilla, rekomandohet administrimi iv i insulinës me veprim të shkurtër. Për shkak të përvojës së kufizuar me Lantus, nuk ishte e mundur të vlerësohej efektiviteti dhe siguria e tij në trajtimin e pacientëve me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose pacientëve me insuficiencë renale të moderuar deri të rëndë ose të rëndë. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, nevoja për insulinë mund të ulet për shkak të një dobësimi të proceseve të tij eleminues. Në pacientët e moshuar, përkeqësimi progresiv i funksionit të veshkave mund të çojë në një rënie të vazhdueshme të kërkesave për insulinë. Në pacientët me insuficiencë të rëndë hepatike, nevoja për insulinë mund të zvogëlohet për shkak të një ulje të aftësisë për glukoneogjenezë dhe biotransformimit të insulinës. Në rastin e një kontrolli joefektiv mbi nivelin e glukozës në gjak, si dhe nëse ekziston një tendencë për zhvillimin e hipo- ose hiperglicemisë, përpara se të vazhdoni me korrigjimin e regjimit të dozës, është e nevojshme të kontrolloni saktësinë e përputhjes me regjimin e përshkruar të trajtimit, vendet e administrimit të ilaçit dhe teknikën e injektimit kompetent, duke marrë parasysh të gjithë faktorët e rëndësishëm për problemin.

Hypoglycemia. Koha e zhvillimit të hipoglikemisë varet nga profili i veprimit të insulinës së përdorur dhe, prandaj, mund të ndryshojë me një ndryshim në regjimin e trajtimit. Për shkak të rritjes së kohës që kërkon insulina me veprim të gjatë për të hyrë në trup kur përdorni Lantus, mundësia e zhvillimit të hipoglikemisë së natës zvogëlohet, ndërsa në mëngjes kjo mundësi mund të rritet. Pacientët në të cilët episodet e hipoglikemisë mund të kenë një domethënie të veçantë klinike, siç janë pacientët me stenozë të rëndë të arterieve koronare ose enëve cerebrale (rreziku i zhvillimit të komplikimeve kardiake dhe cerebrale të hipoglikemisë), si dhe pacientët me retinopati proliferative, veçanërisht nëse nuk marrin trajtim fotokoagulues (rrezik humbje kalimtare e shikimit për shkak të hipoglikemisë), duhet të merren masa paraprake të veçanta, dhe rekomandohet gjithashtu që të intensifikohet monitorimi i glukozës në gjak. Pacientët duhet të jenë të vetëdijshëm për rrethanat në të cilat pararendësit e hipoglikemisë mund të ndryshojnë, bëhen më pak të theksuar ose mungojnë në grupe të caktuara rreziku. Këto grupe përfshijnë:

- pacientët që kanë përmirësuar ndjeshëm rregullimin e glukozës në gjak,

- pacientët në të cilët hipoglikemia zhvillohet gradualisht,

- pacientë të moshuar,

- pacientët me neuropati,

- pacientët me një kurs të gjatë të diabetit,

- pacientët që vuajnë nga çrregullime mendore,

- pacientët që trajtojnë njëkohësisht me ilaçe të tjera (shiko "Ndërveprimi").

Situata të tilla mund të çojnë në zhvillimin e hipoglikemisë së rëndë (me humbje të mundshme të vetëdijes) përpara se pacienti të kuptojë se po zhvillon hipoglikeminë.

Në rast se vërehen nivele normale ose të ulur të glikozilinës së hemoglobinës, është e nevojshme të merret parasysh mundësia e zhvillimit të episodeve të përsëritura të panjohura të hipoglikemisë (veçanërisht gjatë natës).

Pajtueshmëria e pacientëve me orarin e dozimit, dietën dhe dietën, përdorimin e duhur të insulinës dhe kontrollin mbi shfaqjen e simptomave të hipoglikemisë kontribuojnë në një ulje të konsiderueshme të rrezikut të hipoglikemisë. Faktorët që rrisin predispozimin ndaj hipoglikemisë kërkojnë një monitorim veçanërisht të kujdesshëm, si mund të kërkojë rregullimin e dozës së insulinës. Këta faktorë përfshijnë:

- ndryshimi i vendit të administrimit të insulinës,

- ndjeshmëri e shtuar ndaj insulinës (për shembull, kur eliminoni faktorët e stresit),

- aktivitet fizik i pazakontë, i rritur ose i zgjatur,

- sëmundjet ndërkurrente të shoqëruara me të vjella, diarre,

- shkelje e dietës dhe dietës,

- vakt i anashkaluar

- disa çrregullime endokrine të pakompensuara (p.sh. hipotiroidizmi, pamjaftueshmëria e adenohipofizës ose korteksit adrenal),

- trajtim shoqërues me disa ilaçe të tjera.

Sëmundjet ndërkurrente. Në sëmundjet ndërkurrente kërkohet monitorim më intensiv i glukozës në gjak. Në shumë raste, bëhet një analizë për praninë e trupave të ketonit në urinë, dhe dozimi i insulinës shpesh kërkohet. Nevoja për insulinë shpesh rritet. Pacientët me diabet tip 1 duhet të vazhdojnë të konsumojnë rregullisht të paktën një sasi të vogël të karbohidrateve, edhe nëse janë në gjendje të konsumojnë vetëm sasi të vogla të ushqimit ose nuk mund të hanë fare, nëse kanë të vjella, etj. Këta pacientë kurrë nuk duhet të ndalojnë plotësisht administrimin e insulinës.

Efektet anësore të glarginës së insulinës së ilaçit

Lidhur me efektet në metabolizmin e karbohidrateve: kushte hipoglikemike (takikardi, djersitje e shtuar, zbehje, uri, nervozizëm, sindromë konvulsive, konfuzion ose humbje e vetëdijes). Reagimet lokale: lipodistrofia (1-2%), rrjedhje e lëkurës, kruajtje, ënjtje në vendin e injektimit. Reagimet alergjike: urtikarie, edemë e Quincke, bronkospazëm, hipotension arterial, tronditje. Të tjera: gabimet refraktive kalimtare, përparimi i retinopatisë diabetike (me luhatje të mprehta në nivelin e glukozës në gjak), edemë. Shumica e reaksioneve të vogla në vendin e injeksionit zgjidhen brenda disa ditësh (disa javë) nga fillimi i terapisë.

Ndërveprimet e drogës Glargina e insulinës

Efekti hipoglikemik i insulinës është përmirësuar nga frenuesit MAO, ilaçet hipoglikemike orale, frenuesit ACE, fibrat, disopiramidet, fluoxetina, pentoxifylline, propoxyphene, salicylates dhe sulfanilamides. Efekti hypoglycemic i insulinës zvogëlohet nga danazole, diazoxide, proteine , somatotropina, simpatomimetika dhe hormonet tiroide. Klonidina, β-bllokuesit, kripërat e litiumit dhe etanoli mund të përmirësojnë dhe dobësojnë efektin hipoglikemik të insulinës.Pentamidina mund të shkaktojë hipoglicemi, e cila në disa raste çon në hiperglicemi. Nën ndikimin e ilaçeve simpatolitike, siç janë β-bllokuesit, klonidina, guanfacina dhe reserpina kundërregjistrimi adrenergjik mund të zvogëlohet ose të mungojë.