Pioglitazone (Pioglitazone)

Ilaçi prodhohet në formën e tabletave: nga pothuajse të bardha në të bardha, të rrumbullakëta, 15 mg - biconvex, të gdhendura në njërën anë të "15", 30 mg - të sheshtë, me një mbulesë, të gdhendura në njërën anë të "30" (10 copë). në flluskë, 1, 3 ose 5 blisters dhe udhëzimet për përdorim Pioglara në një kuti kartoni).

1 tabletë përmban:

• substancë aktive: hidroklorur pioglitazone - 16.53 ose 33.07 mg, që është ekuivalent me pioglitazone në sasinë 15 dhe 30 mg, përkatësisht
• përbërës shtesë: celuloza karboksimetil e kalciumit, stearat magnezi, celuloza hidroksipropil (viskozitet i ulët), laktozë, ujë i pastruar.

Pharmacodynamics

Pioglitazone është një agjent hipoglikemik oral, një derivat i serisë tiazolidinedione, duke stimuluar në mënyrë selektive receptorët γ që aktivizohen nga proliferatori i peroksizomit (PPARγ). Receptorët PPARγ lokalizohen në inde që kanë një rëndësi më të madhe në mekanizmin e veprimit të insulinës (muskul skeletor, ind dhjamor dhe mëlçi). Nxjerrja e receptorëve bërthamorë PPARγ modulon transkriptimin e një numri gjenesh që janë të ndjeshëm ndaj insulinës dhe janë të përfshirë në kontrollin e glukozës në gjak dhe në metabolizmin e lipideve. Pioglitazone siguron një ulje të rezistencës ndaj insulinës, si rezultat i së cilës rritet konsumi i glukozës të varur nga insulina, ulet teprica e glukozës dhe çlirimi i saj nga mëlçia. Substanca aktive ndihmon në uljen e triglicerideve, rritjen e përqendrimit të lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) dhe kolesterolit. Pioglar nuk stimulon prodhimin e insulinës, ndryshe nga derivatet e sulfonylurea.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, vërehet një thithje e lartë e pioglitazonit, në plazmën e gjakut substanca aktive zbulohet pas 30 minutash, përqendrimi maksimal (C_max) arrihet pas 2 orësh, dhe pas ngrënies - pas 3-4 orësh. Agjenti pothuajse plotësisht lidhet me proteinat e plazmës - me 99%, vëllimin e shpërndarjes (V_d) është 0.22–1.04 l / kg. Pioglitazone metabolizohet gjerësisht nga hidroksilimi dhe oksidimi, metabolitët e formuar si rezultat i biotransformimit të substancës aktive gjithashtu shndërrohen pjesërisht në konjugata sulfate / glukuronide.

Derivatet e hidroksidit të pioglitazonit (metabolitët M-II dhe M-IV) dhe pioglitazoni keto-derivativ (metabolitit M-III) shfaqin aktivitet farmakologjik. Në procesin e metabolizmit hepatik të ilaçit, roli kryesor i takon izoenzimeve të citokromit P450 - CYP3A4 dhe CYP2C8. Në një masë më të vogël, shumë izoenzima të tjera janë gjithashtu të përfshira në metabolizmin e ilaçit, kryesisht duke përfshirë izoenzimën ekstrhepatike CYP1A1.

Në rastin e përdorimit të vetëm të përditshëm të Pioglar në plazmë, përqendrimi i pioglitazone totale (pioglitazone me metabolite aktive) arrihet pas 24 orësh. Përqendrimi i palëvizshëm (C_ss) në plazmën e pioglitazonit total dhe pioglitazonit është vërejtur pas 7 ditësh.

Ilaçi ekskretohet kryesisht me biliare në një formë të pandryshuar dhe në formën e metabolitëve, eliminohet me feces. 15–30% ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve dhe konjugateve të tyre. Gjysma e jetës (T_½) pioglitazone dhe pioglitazone totale është përkatësisht 3-7 orë dhe 16–24 orë, përkatësisht.

Indikacionet për përdorim

Pioglar rekomandohet për përdorim në diabetin mellitus tip 2 (si një ilaç monoterapi ose në kombinim me derivatet e metforminës, insulinës ose sulfonylurea në ato raste kur stërvitja, dieta dhe monoterapia me një nga ilaçet e mësipërme antidiabetike nuk lejojnë arritjen e një kontrolli glicemik adekuat).

Contraindications

• Shkalla III - dështimi i zemrës, sipas klasifikimit të Shoqatës së Kardiologjisë së Nju Jorkut (NYHA),
• ketoacidoza diabetike, diabeti mellitus tip 1,
• shkallë e rëndë e dështimit të mëlçisë, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë që tejkalojnë 2.5 herë kufirin e sipërm të normales (VGN),
• makrohematuria me origjinë të panjohur,
• kanceri i fshikëzës (përfshirë historinë)
• mosha deri në 18 vjeç
• shtatzënia dhe laktacioni,
• Malabsorbimi i glukozës-galaktozës, mungesa e laktazës, intoleranca e galaktozës,
• mbindjeshmëria ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit.

Relative (tabletat Pioglar duhet të përdoren me kujdes ekstrem):

• dështimi i zemrës
• anemia,
• sindroma edematoze
• çrregullime funksionale të mëlçisë.

Pioglar, udhëzimet për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat Pioglar merren me gojë 1 herë në ditë, pavarësisht nga koha e vaktit.

Kur kryeni monoterapi, rekomandohet të merrni ilaçin në një dozë 15-30 mg, doza maksimale ditore është 45 mg.

Në terapinë e kombinimit me derivatet e metforminës ose sulfonylurea, pioglitazoni duhet të përdoret në një dozë fillestare prej 15 ose 30 mg; nëse paraqitet hipoglikemia, doza e përgatitjeve të metforminës ose sulfonylurea duhet të zvogëlohet.

Me përdorimin e kombinuar të Pioglar me insulinë, doza fillestare ditore e pioglitazonit duhet të jetë 15-30 mg, doza e insulinës lihet e pandryshuar ose ulet me 10-25% nëse pacienti raporton hipoglikeminë ose përqendrimi i glukozës plazmatike bie në një nivel që nuk tejkalon 100 mg / dl.

Efektet anësore

• sistemit të frymëmarrjes: sinusit, faringjit,
• sistemi nervor dhe organet shqisore: dhimbje koke, marramendje, pagjumësi, hipostezi, shqetësime vizuale (zakonisht ndodhin në fillim të trajtimit dhe shoqërohen me ndryshime në nivelin e glukozës plazmatike, si me ilaçet e tjera antidiabetike),
• sistemi hematopoietik: anemi,
• metabolizmi: hipoglikemia, shtimi në peshë,
• trakti gastrointestinal: fryrja,
• tumoreve beninje ose malinje: kanceri i fshikëzës, shenjat e zhvillimit të të cilave mund të jenë nxitje të shpeshta për të urinuar, makrohematuria, dhimbje gjatë urinimit, dhimbje në zgavrën e barkut ose në rajonin e mesit (shfaqja e këtyre çrregullimeve duhet të raportohet urgjentisht te mjeku që merr pjesë),
• sistemi muskulor skeletor: mialgjia, artralgjia,
• parametrat laboratorikë: rritja e aktivitetit të alanine aminotransferazës (ALT) dhe fosfokinazës së kreatinës, një ulje në nivelet e hemoglobinës dhe një ulje e hematokritit (zakonisht klinikisht i parëndësishëm, mund të jetë për shkak të një rritje të vëllimit të plazmës dhe të mos tregojë zhvillimin e efekteve të tjera serioze hematologjike klinike).

Me një kohëzgjatje trajtimi më shumë se 1 vit, në 6-9% të rasteve, shfaqja e edemës së butë / të moderuar, zakonisht që nuk kërkon anulimin e Pioglar, mund të regjistrohet tek pacientët.

Gjatë terapisë, në disa raste, shfaqja e dështimit të zemrës është e mundur.

Udhëzime speciale

Në pacientët me një cikël anovulues në periudhën paramenopauzës dhe rezistencë ndaj insulinës si rezultat i trajtimit me pioglitazone, rikuperimi i ovulacionit mund të vërehet. Për shkak të rritjes së ndjeshmërisë së këtyre pacientëve ndaj insulinës në mungesë të përdorimit të kontraceptivëve adekuat, rreziku i shtatzënisë rritet. Nëse shtatzënia ndodh gjatë terapisë ose pacienti po planifikon një shtatëzani, pioglitazoni duhet të ndërpritet.

Sipas rezultateve të studimeve paraklinike, tiazolidinediones, përfshirë pioglitazone, çuan në një rritje të vëllimit të plazmës dhe zhvillimin e hipertrofisë së miokardit, për shkak të preload. Në provat klinike në të cilat pacientët me dështim të zemrës së klasës III dhe IV (NYHA) nuk morën pjesë, nuk pati rritje të shpeshtësisë së reaksioneve të rënda negative nga sistemi kardiovaskular, në varësi të rritjes së vëllimit të plazmës (dështimi kronik i zemrës).

Rezultatet e provave klinike të kontrolluara, si dhe të dhënat e disponueshme epidemiologjike, tregojnë për përkeqësimin e kërcënimit të kancerit të fshikëzës tek pacientët me diabet të cilët kanë marrë pioglitazon në doza të larta ditore për një kohë të gjatë. Sidoqoftë, disponueshmëria e këtyre të dhënave nuk përjashton mundësinë e kancerit të fshikëzës gjatë terapisë afatshkurtër me ilaçin. Faktorët e mëposhtëm mund të lidhen me rrezikun e kancerit të fshikëzës: pleqëria, pirja e duhanit (përfshirë edhe në të kaluarën), kimioterapia (përfshirë përdorimin e ciklofosfamidit), terapinë me rrezatim të organeve të legenit dhe disa rreziqe profesionale. Para fillimit të kursit të terapisë, studimet makroskopike janë të nevojshme për të krijuar ndonjë makrohematuria. Shtë e nevojshme që menjëherë të informoni mjekun për të gjitha shenjat e dysuria dhe çdo zhvillim akut të simptomave nga trakti urinar dhe / ose fshikëzës.

Me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Gjatë terapisë, rekomandohet të monitoroni rregullisht përqendrimin e enzimave të mëlçisë në gjak. Në të gjithë pacientët, para fillimit të trajtimit me pioglitazone, çdo 2 muaj gjatë vitit të parë të marrjes së Pioglar dhe në mënyrë periodike gjatë viteve të ardhshme të terapisë, kërkohet të përcaktohet niveli i ALT. Shtë gjithashtu e nevojshme të vlerësohet aktiviteti i mëlçisë kur shfaqen simptoma që mund të jenë shenja të dështimit të mëlçisë, të tilla si dhimbje barku, nauze, të vjella, anoreksi, dobësi, urinë e errët. Nëse shfaqet verdhëza, ndaloni të merrni Pioglar.

Përdorimi i një agjenti hipoglikemik është kundërindikuar në pacientët me sëmundje aktive të mëlçisë ose në sfondin e një rritje në treguesit ALT që tejkalon më shumë se 2.5 herë VGN.

Me një rritje të vogël të niveleve të ALT (1-2-5 herë më të larta se normalja) para kursit ose gjatë terapisë, kërkohet një ekzaminim për të përcaktuar shkaqet e kësaj shkelje. Filloni ose vazhdoni trajtimin me Pioglar në prani të një rritje të moderuar të aktivitetit të enzimave të mëlçisë me kujdes ekstrem, duke kryer një monitorim më të shpeshtë të aktivitetit të tyre.

Në rastin kur një rritje në aktivitetin e transaminazave hepatike zbulohet më shumë se 2.5 herë në krahasim me VGN, është e nevojshme të monitorohet rregullisht niveli i enzimave, derisa treguesit të ulen në normal ose në ato fillestarë. Nëse niveli ALT tejkalon në mënyrë të qëndrueshme vlerat normale për më shumë se 3 herë ose vërehet verdhëz, përdorimi i pioglitazone duhet të braktiset.

Përdorni në pleqëri

Në personat e moshuar, para dhe gjatë trajtimit, për shkak të përkeqësimit të kërcënimit të frakturave, sëmundjeve të sistemit kardiovaskular dhe kancerit të fshikëzës në pacientët e kësaj kategorie moshe, duhet të bëhet një vlerësim veçanërisht i kujdesshëm i raportit të përfitimit dhe rrezikut të trajtimit me Pioglar.

Ndërveprimi i ilaçeve

• kontraceptivët oralë - studime farmakokinetike të përdorimit të kombinuar të këtyre ilaçeve dhe pioglitazone nuk janë kryer, megjithatë përdorimi i tiazolidinediones të tjerë në kombinim me kontraceptivët oralë, të cilët përfshijnë etinil estradiol / norethindrone, kontribuan në një ulje të nivelit plazmatik të të dy hormoneve me 30%, gjë që mund të shkaktojë një dobësim të rëndësishëm të kontrastit ky kombinim duhet të jetë i kujdesshëm
• warfarin, digoxin, metformin, glipizide - nuk ka pasur ndryshime në farmakokinetikën e pioglitazonit,
• ketokonazoli - metabolizmi i pioglitazonit u frenua kryesisht, sipas studimeve in vitro, me këtë kombinim është e nevojshme të monitorohet me kujdes përqendrimi i glukozës në gjak, dmth.
• ilaçe të tjera antidiabetike orale: nuk ka të dhëna për përdorimin e pioglitazonit në kombinim të trefishtë me këto ilaçe.

Analoge të Pioglar janë: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.

Shqyrtime të Pioglar

Sipas rishikimeve, Pioglar është një agjent i efektshëm hipoglikemik që përdoret për trajtimin e diabetit mellitus tip 2, si gjatë monoterapisë ashtu edhe në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë, përfshirë insulinën. Pacientët vërejnë se ilaçi përmirëson kontrollin e glukozës dhe rrit rezistencën e qelizave ndaj insulinës, por të gjithë rekomandojnë përdorimin e Pioglar vetëm ashtu siç drejtohet nga një mjek.

Disavantazhet e Pioglar përfshijnë praninë e kundërindikacioneve dhe zhvillimin e efekteve anësore, në veçanti një rritje në peshën e trupit, dhimbje koke, fryrje.

Mimi i Pioglar në barnatore

Nuk ka informacion të besueshëm për çmimin e Pioglar, pasi që ilaçi aktualisht nuk shitet në barnatore.

Edukimi: Universiteti i parë mjekësor shtetëror i Moskës me emrin I.M. Sechenov, specialiteti "Mjekësia e Përgjithshme".

Informacioni për ilaçin përgjithësohet, jepet për qëllime informative dhe nuk zëvendëson udhëzimet zyrtare. Vetë-mjekimi është i rrezikshëm për shëndetin!

Gjaku i njeriut "rrjedh" nëpër anije nën një presion të jashtëzakonshëm, dhe nëse integriteti i tij cenohet, ai mund të gjuajë deri në 10 metra.

Kockat e njeriut janë katër herë më të forta se betoni.

Nëse mëlçia juaj do të pushonte së punuari, vdekja do të ndodhte brenda një dite.

Më shumë se 500 milion dollarë në vit shpenzohen vetëm për ilaçe alergjike vetëm në Shtetet e Bashkuara. A besoni akoma se do të gjendet një mënyrë për të mposhtur përfundimisht alergjinë?

Ekzistojnë sindroma shumë interesante mjekësore, të tilla si gëlltitja obsesive e objekteve. Në stomakun e një pacienti që vuante nga kjo mani, u zbuluan 2500 objekte të huaja.

Në 5% të pacientëve, klomipramina antidepresive shkakton një orgazëm.

Me një vizitë të rregullt në shtratin për rrezitje, mundësia e gjetjes së kancerit të lëkurës rritet me 60%.

Gjatë teshtitjes, trupi ynë ndalon plotësisht punën. Edhe zemra ndalet.

Nëse buzëqeshni vetëm dy herë në ditë, mund të ulni tensionin e gjakut dhe të zvogëloni rrezikun e sulmeve në zemër dhe goditje në tru.

Sipas statistikave, të hënave, rreziku i lëndimeve në shpinë rritet me 25%, dhe rreziku i një sulmi në zemër - me 33%. Kini kujdes.

Sipas studimit të OBSH-së, një bisedë ditore gjysmë ore në një celular rrit mundësinë e zhvillimit të një tumori të trurit me 40%.

Banori 74-vjeçar Australian James Harrison u bë një dhurues gjaku rreth 1.000 herë. Ai ka një lloj të rrallë të gjakut, antitrupat e të cilit ndihmojnë të porsalindurit me anemi të rëndë të mbijetojnë. Kështu, australiani shpëtoi rreth dy milion fëmijë.

Secili person ka jo vetëm shenjat e gishtërinjve unik, por edhe gjuhën.

Ishte më parë që zverdhja e pasuron trupin me oksigjen. Sidoqoftë, kjo pikëpamje u kundërshtua. Shkencëtarët kanë vërtetuar se zverdhja, një person fton trurin dhe përmirëson performancën e tij.

Vibrator i parë u shpik në shekullin XIX. Ai punoi në një motor me avull dhe kishte për qëllim të trajtonte histerinë femërore.

Vala e parë e lulëzimit po merr fund, por pemët që lulëzojnë do të zëvendësohen me barëra nga fillimi i qershorit, gjë që do të shqetësojë ata që vuajnë nga alergjia.

Farmakologji

Stimulon në mënyrë selektive receptorët bërthamorë gama të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomit (gamma PPAR). Modulon transkriptimin e gjeneve që janë të ndjeshëm ndaj insulinës dhe janë të përfshirë në kontrollin e niveleve të glukozës dhe metabolizmit të lipideve në dhjam, në indet e muskujve dhe në mëlçi. Ai nuk stimulon rritjen e insulinës, megjithatë, është aktiv vetëm kur ruhet funksioni sintetik insulinë i pankreasit. Redukton rezistencën ndaj insulinës në indet periferike dhe të mëlçisë, rrit konsumin e glukozës që varet nga insulina, zvogëlon prodhimin e glukozës nga mëlçia, zvogëlon nivelin e glukozës, insulinës dhe hemoglobinës glikoziluar në gjak. Në pacientët me metabolizëm lipidik të dëmtuar, ai zvogëlon trigliceridet dhe rrit HDL pa ndryshuar LDL dhe kolesterolin total.

Në studimet eksperimentale, ajo nuk ka efekte kancerogjene dhe mutagjene. Kur administrohet te minjtë femra dhe meshkuj deri në 40 mg / kg / ditë pioglitazone (deri 9 herë më e lartë se MPDI për sa i përket 1 m 2 të sipërfaqes së trupit), nuk u zbulua asnjë efekt në pjellori.

Zbulohet në gjak 30 min pas administrimit oral, C_max arrihet pas 2 orësh. Ushqimi ngadalëson thithjen (C_max regjistruar pas 3-4 orësh), por nuk ndikon në plotësinë e tij. Ajo lidhet me proteinat e plazmës së gjakut, kryesisht me albumin, me më shumë se 99%. Vëllimi mesatar i shpërndarjes është 0.63 l / kg. Një përqendrim i lartë në gjak vazhdon për 24 orë pas një doze të vetme. T_1/2 është 3-7 orë (pioglitazone) dhe 16–24 orë (metabolitët). Metabolizohet në mëlçi me pjesëmarrjen e citokromit P450 me formimin e dy metabolitëve aktivë, pjesërisht konjugues me acide glukuronike dhe sulfurike. Ekskretohet në biliare të pandryshuar dhe në formën e metabolitëve, ekskretohet nga trupi me feces dhe urinë (15-30%). Zhdoganimi i tokës është 5-7 l / h.

Bashkëveprim

Derivatet e sulfonamideve, metforminës dhe insulinës potentiate (reciprokisht) hipoglikemia. Dobësim i mundshëm i efektivitetit të kontracepsionit oral.

Studime farmakokinetike për përdorimin e kombinuar të pioglitazonit dhe kontraceptivëve oral nuk janë kryer. Përdorimi i tiazolidinediones të tjerë së bashku me kontraceptivët oralë që përmbajnë etinil estradiol ose norethindrone u shoqërua me një ulje prej 30% të përqendrimit të të dy hormoneve në plazmë, gjë që mund të çojë në një rënie të konsiderueshme të efektit kontraceptiv. Prandaj, duhet pasur kujdes në përdorimin e kombinuar të pioglitazone dhe kontraceptivëve oralë.

Ndërveprimi me induktorët CYP2C8

Indukuesit e izoenzima CYP2C8 e citokromit P450 (psh. Rifampicina) mund të zvogëlojnë ndjeshëm AUC-un e pioglitazonit. Prandaj, në fillim ose pas përfundimit të terapisë me indukatorë CYP2C8, rregullimi i dozës së pioglitazonit mund të jetë i nevojshëm.

Masat paraprake për substancën Pioglitazone

Me kujdes, pacientët me edemë dhe një rritje të moderuar të nivelit të enzimave të mëlçisë janë të përshkruara. Zhvillimi i hipoglikemisë gjatë terapisë së kombinuar kërkon një ulje të dozës së sulfonamideve të njëkohshme ose insulinës. Në sfondin e dështimit të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës. Nëse shfaqen verdhëza, trajtimi është ndalur. Në pacientët me një cikël anovulues në periudhën para-menopauzës, pranimi mund të shkaktojë ovulim dhe të rrisë rrezikun e shtatzënisë (masat adekuate kontraceptive janë të nevojshme).

Rreziku i zhvillimit të kancerit të fshikëzës.

Përdorimi i pioglitazonit për më shumë se 1 vit mund të shoqërohet me një rrezik të rritur të zhvillimit të kancerit të fshikëzës.

Kur përshkruajnë pioglitazone, pacientët duhet të marrin parasysh rrezikun e zhvillimit të kancerit të fshikëzës dhe të shmangin rekomandimin e tij për pacientët me kancer të fshikëzës, përfshirë në një histori familjare.
Ky informacion sigurie për pioglitazone bazohet në rezultatet e dy studimeve retrospektive në pacientët mbi 40 vjeç me një diagnozë të diabetit mellitus.
Në studimin dhjetëvjeçar të grupimeve vëzhguese (Janar 1997 - Prill 2008) të kryer në SH.B.A., u përfshinë më shumë se 193 mijë pacientë. Një përmbledhje e ndërmjetme e të dhënave nga ky studim tregoi se mosha, gjinia, pirja e duhanit, marrja e barnave të tjera për diabet dhe faktorë të tjerë në përgjithësi nuk kishin një efekt të rëndësishëm në rritjen e rrezikut të zhvillimit të kancerit të fshikëzës në pacientët që marrin pioglitazone në krahasim me pacientët që kurrë aplikuar (raporti i shanseve OS = 1.2, 95% interval besimi CI = 0.9-1.5). Sidoqoftë, trajtimi afatgjatë me pioglitazone (më shumë se 12 muaj) u shoqërua me një rrezik të rritur prej 40% të zhvillimit të kancerit të fshikëzës (OS = 1.4, 95% CI = 1.03-2.0).
Rezultatet e një studimi kohort retrospektiv të kryer në Francë (2006-2009), i cili përfshinte afro 1.5 milion pacientë me diabet, treguan një rritje statistikisht të rëndësishme në rrezikun e kancerit të fshikëzës me një dozë kumulative të pioglitazone mbi 28 mg (OS = 1,75, 95 % CI = 1.22-2.5) dhe kur merren mbi 1 vit (OS = 1.34, 95% CI = 1.02-1.75), për më tepër, burrat kishin një rrezik më të lartë se gratë (OS = 1.28, 95% CI = 1.09-1.51).
Në bazë të të dhënave nga këto studime, përdorimi i pioglitazonit u pezullua në Francë, dhe në Gjermani u rekomandua të mos filloni terapi pioglitazone në pacientë të rinj.
Pacientët duhet të këshillohen për ndonjë shenjë të kancerit të fshikëzës, të tilla si hematuria, urinimi, dhimbja gjatë urinimit, dhimbja në pjesën e prapme ose në pjesën e poshtme të barkut.

Preparate moderne të glitazonit

Nga të gjitha barnat në treg, vetëm pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) dhe rosiglitazone (Roglit) shiten aktualisht.

Droga të tjera u tërhoqën për shkak të efekteve anësore të trajtimit.

Përgatitjet tiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) ishte ilaçi i gjeneratës së parë të këtij grupi. Ai u tërhoq nga shitja, pasi efekti i tij reflektohej negativisht në mëlçi.

Rosiglitazone (Avandia) është një ilaç i gjeneratës së tretë në këtë grup. Ajo pushoi së përdoruri në vitin 2010 (e ndaluar në Bashkimin Evropian) pasi u vërtetua se rrit rrezikun e sëmundjeve kardiovaskulare.

Mekanizmi i veprimit të pioglitazonit

Veprimi i pioglitazonit është që të lidhet me një receptor të veçantë PPAR-gama, i cili ndodhet në bërthamën e qelizave. Kështu, ilaçi ndikon në funksionimin e qelizave të lidhura me përpunimin e glukozës. Mëlçia, nën ndikimin e saj, e prodhon atë shumë më pak. Në të njëjtën kohë, ndjeshmëria e indeve ndaj insulinës rritet.

Kjo është veçanërisht e vërtetë për qelizat e yndyrës, muskujve dhe mëlçisë. Dhe pastaj, ekziston një rënie e niveleve të glukozës plazmatike dhe arritja e një përqendrimi të glukozës postprandiale.

Efekti i aplikimit

Përveç kësaj, është vërtetuar se ilaçi ka disa efekte të dobishme shtesë:

• Ul presionin e gjakut
• Ndikon në nivelin e kolesterolit (rrit praninë e "kolesterolit të mirë", domethënë HDL, dhe nuk rrit "kolesterolin e keq" - LDL),
• Ajo pengon formimin dhe rritjen e arteriosklerozës,
• Redukton rrezikun e sëmundjes së zemrës (p.sh., sulmi në zemër, goditje në tru).

Kujt është e përshkruar pioglitazoni

Pioglitazone mund të përdoret si një ilaç i vetëm, d.m.th. monoterapi. Po ashtu, nëse keni diabet diell tip 2, ndryshimet tuaja në stilin e jetës nuk japin rezultatet e pritshme dhe ka kundërindikacione ndaj metforminës, tolerancës së dobët të tij dhe efekteve anësore të mundshme

Përdorimi i pioglitazonit është i mundur në kombinim me ilaçe të tjera antidiabetike (për shembull, akarbozë) dhe metforminë nëse veprimet e tjera nuk sjellin sukses

Pioglitazone gjithashtu mund të përdoret me insulinë, veçanërisht për njerëzit, trupi i të cilëve reagon negativisht ndaj metforminës.

Si të merrni pioglitazone

Ilaçi duhet të merret një herë në ditë, gojarisht, në një kohë të caktuar. Kjo mund të bëhet si para dhe pas ngrënies, pasi ushqimi nuk ndikon në përthithjen e ilaçit. Zakonisht, trajtimi fillon me një dozë më të ulët. Në rastet kur efekti i trajtimit është i pakënaqshëm, ai mund të rritet gradualisht.

Efektiviteti i ilaçit vërehet në rastet kur është e nevojshme të trajtohet diabeti i tipit 2, por metformina nuk mund të përdoret, monoterapia me një ilaç nuk lejohet.

Përveç faktit se pioglitazoni zvogëlon gliceminë pasprandiale, glukozën plazmatike dhe stabilizon hemoglobinën e glikuar, ajo gjithashtu ka një efekt shtesë pozitiv në presionin e gjakut dhe kolesterolin në gjak. Përveç kësaj, nuk shkakton anomali.

Efektet anësore

Efektet anësore që mund të ndodhin me terapinë me pioglitazon përfshijnë:

• Rritja e përmbajtjes së ujit në trup (veçanërisht kur përdoret me insulinë)
• Një rritje në brishtësinë e kockave, e cila është e mbushur me lëndime të rritura,
• Infeksione të shpeshta të frymëmarrjes
• Shtimi i peshës.
• Distrregullim i gjumit.
• Mosfunksionimi i mëlçisë.

Marrja e ilaçit mund të rrisë rrezikun e edemës makulare (simptoma e parë mund të jetë një përkeqësim i mprehtësisë vizuale, e cila duhet të raportohet urgjentisht te një okulist) dhe rreziku i zhvillimit të kancerit të fshikëzës.

Ky ilaç nuk shkakton hipoglicemi, por rrit rrezikun e shfaqjes së tij kur përdoret me ilaçe që rrjedhin nga insulina ose sulfonylurea.

Dozimi dhe administrimi

Pioglitazone (Aktos, Diab-norm, Pioglar) të marra me gojë, 1 herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Doza fillestare është 15-30 mg, doza maksimale ditore është 45 mg, dhe doza maksimale në terapinë e kombinuar është 30 mg / ditë.

Rosiglitazone (Avandia, Roglite) merret me gojë 1-2 herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Doza fillestare është 4 mg në ditë, doza maksimale ditore është 8 mg, dhe doza maksimale në terapi kombinuese është 4 mg në ditë.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Administrimi i ilaçit tregohet vetëm pas konsultimit me mjekun pjesëmarrës, i cili përshkruan dozën e saktë, duke marrë parasysh karakteristikat individuale të pacientit. Në rastin e vetë-përdorimit të substancës Pioglitazone, udhëzimet për ilaçin duhet të studiohen me kujdes për të shmangur ndonjë ndërlikim.

Ilaçi tregohet për përdorim nëse doza fillestare është nga 15 deri në 30 mg, dhe maksimumi (në ditë) është 45 mg. Nëse e kombinoni substancën me ilaçe të tjera, doza duhet të jetë jo më shumë se 30 mg. Pioglitazone tregohet për përdorim një herë në ditë.

Gjatë terapisë, duhet të vazhdoni të ndiqni një dietë dhe stërvitje. Shtë shumë e rëndësishme të kontrolloni nivelin e hemoglobinës në gjak.

Pioglitazoni tregohet me kujdes të veçantë për pacientët që kanë ënjtje, dhe mëlçia përmban një sasi të shtuar të enzimave. Me zhvillimin e hipoglikemisë gjatë terapisë së kombinuar kërkon një ulje të dozës së insulinës ose sulfonamideve. Nëse pacienti ka verdhëz, mund të ushtrohet një efekt negativ në trup, kështu që trajtimi duhet të ndalet. Pacientët të cilët kanë një cikël anovulues gjatë periudhës premenopauzale janë në rrezik të shtatzënisë, prandaj duhet të përdoret kontracepsioni.

Gama e ilaçeve të përdorura në diabet ka kohë që nuk është e kufizuar në insulinë.

Farmakologjia sot ofron një gamë të gjerë mjetesh për të ndihmuar në uljen e sheqerit në diabetin tip 2. Një pjesë e konsiderueshme e tyre sintetizohet artificialisht, si Pioglitazone (Pioglitazone).

Përbërja, forma e lëshimit

Droga shkon në shitje e paketuar në kuti kartoni prej 3 ose 10 pjata, që përmban një duzinë tabletash me formë të rrumbullakët dhe me ngjyrë të bardhë. Komponenti aktiv mund të përmbahet në to në një përqendrim prej 15, 30 ose 45 mg.

Substanca bazë e ilaçit është hidroklorur pioglitazone, i cili zvogëlon ndjeshmërinë e mëlçisë dhe indeve ndaj veprimit të hormonit, si rezultat i të cilit rriten shpenzimet e glukozës, dhe prodhimi i tij në mëlçi zvogëlohet.

Përveç kryesore, tabletat përmbajnë përbërës shtesë:

• monohidrat laktoze,
• stearat magnez,
• hidroksipropil celulozë,
• karboksimetil celulozë kalciumi.

Veprimi farmakologjik

Pioglitazone i referohet agjentëve të hipoglikemisë orale të bazuara në tiazolidindinë. Substanca është e përfshirë në kontrollin e glukozës në gjak dhe metabolizmit të lipideve. Ulja e rezistencës së trupit dhe indeve të mëlçisë ndaj insulinës, ajo çon në një rritje të shpenzimeve të glukozës të varur nga insulina dhe një zvogëlim të emetimeve të tij nga mëlçia.

Sidoqoftë, ai nuk ekspozon stimulim shtesë të qelizave β të pankreasit, gjë që i shpëton ata nga plakja e shpejtë. Efekti i ilaçit në diabetin tip 2 çon në një rënie të niveleve të glukozës në gjak dhe hemoglobinës glikoziluar. Produkti mund të përdoret vetëm ose në kombinim me ilaçet e tjera për uljen e sheqerit.

Përdorimi i ilaçit ndihmon në normalizimin e metabolizmit të lipideve, duke çuar në një ulje të niveleve të TG dhe një rritje të HDL pa ndikuar në kolesterolin total dhe LDL.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Pioglitazone rekomandohet si një mjet për kontrollimin e diabetit tip 2. Mund të përdoret si një ilaç i vetëm, pasi i tillë shpesh përshkruhet te diabetikët që kanë mbipeshë ose për të cilët Metformin është kundërindikuar.

Në mënyrë më aktive, ilaçi përdoret në terapi komplekse në skemat e mëposhtme:

• kombinim i dyfishtë me ilaçe metformine ose sulfonylurea,
• kombinim i trefishtë me të dy grupet e ilaçeve

Si kundërindikacione janë:

• ndjeshmëri e tepruar ndaj çdo përbërësi të ilaçit,
• historinë e patologjive kardiovaskulare,
• mosfunksionime të rënda të mëlçisë,
• diabeti tip 1
• ketoacidoza diabetike,
• prania e kancerit
• prania e hematurisë makroskopike me origjinë të pasigurt.

Në këto raste, ilaçi zëvendësohet me analoge që kanë një përbërje dhe mekanizëm të ndryshëm të veprimit.

Pacientët dhe udhëzimet speciale

Për njerëzit e moshuar, nuk ka kërkesa të veçanta për dozimin. Fillon gjithashtu me një minimum, gradualisht duke u rritur.

Gjatë shtatëzënësisë, ilaçi nuk lejohet të përdoret, efekti i tij në fetus nuk kuptohet plotësisht, prandaj është e vështirë të parashikohen pasojat. Gjatë laktacionit, nëse një grua duhet të përdorë këtë ilaç, ajo duhet të refuzojë të ushqejë fëmijën.

Pacientët me sëmundje të zemrës dhe enëve të gjakut përdorin dozën minimale, ndërsa është e nevojshme të monitorohet gjendja e organeve problematike gjatë administrimit të Pioglitazone.

Marrja e Pioglitazone mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të kancerit të fshikëzës me 0.06 përqind, për të cilën mjeku duhet të paralajmërojë pacientin dhe të sugjerojë uljen e faktorëve të tjerë të rrezikut.

Për pacientët me mungesë akute të mëlçisë, ilaçi është kundërindikuar, dhe me ashpërsi të moderuar, përdorimi me kujdes është i mundur. Në këtë rast, është e nevojshme të kontrollohet niveli i enzimave të mëlçisë, nëse ato tejkalojnë normën tre herë, ilaçi anulohet.

Video për efektet e ilaçeve të diabetit në trup:

Përgatitjet e një veprimi të ngjashëm

Analogët e pioglitazonit janë paraqitur në treg me një gamë të gjerë substancash.

Mjetet që kanë një përbërje të ngjashme përfshijnë:

• Pioglar indian i drogës,
• Analoge ruse të Diaglitazone, Astrozone, Diab-Norm,
• Tabletat Irlandeze Actos,
• Ilaç kroat Amalvia,
• Pioglit,
• Piouno dhe të tjerët.

Të gjitha këto ilaçe i përkasin grupit të përgatitjeve të glitazonit, i cili gjithashtu përfshin troglitazone dhe rosiglitazone, të cilët kanë një mekanizëm të ngjashëm veprimi, por ndryshojnë në strukturën kimike, kështu që ato mund të përdoren kur pioglitazone është refuzuar nga trupi. Ato gjithashtu kanë avantazhet dhe disavantazhet e tyre, të cilat mund të gjenden në udhëzimet për ilaçe.

Gjithashtu, analogët që kanë një bazë të ndryshme ekzistuese mund të shërbejnë si analoge: Glukofage, Siofor, Bagomet, NovoFormin.

Vlen të përmendet se rishikimet e pacientëve që përdorën Pioglitazone dhe gjenerikët e saj janë disi të ndryshme. Pra, në lidhje me vetë ilaçin, pacientët reagojnë kryesisht pozitivisht, duke marrë një sasi minimale të efekteve anësore.

Pritja e analogëve shpesh shoqërohet me pasoja negative, të tilla si shtimi në peshë, edemë, ulja e nivelit të hemoglobinës.

Siç tregon praktika, ilaçi me të vërtetë çon në një ulje të nivelit të sheqerit dhe mund të përdoret në mënyrë efektive në trajtimin e diabetit tip 2. Sidoqoftë, është e rëndësishme të zgjidhni ilaçin dhe dozën e duhur.

Mimet aktuale

Meqenëse mjeti mund të prodhohet me emra të ndryshëm, në varësi të prodhuesit, kostoja e tij ndryshon në mënyrë të konsiderueshme. Bleni Pioglitazone në barnatore shtëpiake në formën e tij të pastër është problematike, ajo zbatohet në formën e barnave me emra të tjerë.Ajo është gjetur nën emrin Pioglitazone Asset, kostoja e së cilës në një dozë prej 45 mg është nga 2 mijë rubla.

Pioglar do të kushtojë 600 dhe disa rubla për 30 tableta me një dozë 15 mg dhe pak më të shtrenjtë se një mijë për të njëjtën sasi me një dozë prej 30 mg.

Mimi i Aktos, në udhëzimet e të cilit është përshkruar e njëjta substancë aktive, është përkatësisht nga 800 dhe 3000 rubla.

Amalvia do të kushtojë 900 rubla për një dozë prej 30 mg, dhe Diaglitazone - nga 300 rubla për një dozë prej 15 mg.

Përparimet moderne farmakologjike bëjnë të mundur arritjen e rezultateve më të mira në fushën e monitorimit dhe rregullimit të niveleve të sheqerit në gjak. Përdorimi i barnave moderne mund ta arrijë këtë shpejt dhe në mënyrë efektive, megjithëse ato nuk janë pa të meta, për të cilat duhet të dini rreth para se të filloni të merrni ilaçin.