Carbamazepine Retard-Akrikhin > Trajtimi dhe parandalimi

Epilepsi (duke përjashtuar absceset, konfiskimet mioklonike ose letargjike) - konfiskime të pjesshme me simptoma komplekse dhe të thjeshta, konfiskime të gjeneralizuara parësore dhe sekondare me konfiskime toniko-klonike, konfiskime të përziera (monoterapi ose në kombinim me antikonvulsantë të tjerë).

Kushtet akute maniake (monoterapi dhe në kombinim me Li + dhe ilaçe të tjera antipsikotike). Disordersrregullime afektive që rrjedhin nga faza (duke përfshirë bipolare) parandalimin e përkeqësimeve, dobësimin e manifestimeve klinike gjatë përkeqësimit.

Sindroma e tërheqjes së alkoolit (ankthi, konvulsione, eksitueshmëria e hiper, shqetësimet e gjumit).

Neuropatia diabetike me dhimbje.

Diabeti insipidus me origjinë qendrore. Poliuria dhe polidipsia e natyrës neurohormonale.

Aplikimi është gjithashtu i mundur (indikacionet bazohen në përvojën klinike, nuk janë kryer studime të kontrolluara):

- me çrregullime psikotike (me çrregullime afektive dhe skizoafektive, psikozë, çrregullime paniku, rezistente ndaj trajtimit të skizofrenisë, funksion të dëmtuar të sistemit limbik),

- me sjellje agresive të pacientëve me dëmtim organik të trurit, depresion, korea,

- në rast ankthi, disforie, somatizimi, tringëllimë në veshët, çmenduri senile, sindromi Kluver-Bucy (shkatërrimi dypalësh i kompleksit amigdala), çrregullime obsesive-kompulsive, tërheqje të benzodiazepine, kokainë, etj.

- me sindromën e dhimbjes me origjinë neurogjenike: me palcë kurrizore, sklerozë të shumëfishtë, neuritet akute idiopatike (sindroma Guillain-Barré), polenuropati diabetike, dhimbje fantazmë, sindromë e këmbëve të lodhura (sindromi Ekboma), spazëm hemifacial, neuropati pas traumatike dhe nevralgji .

- për profilaksinë e migrenës.

Forma e dozimit

Tableta të lëshuara të qëndrueshme, 200 mg ose 400 mg

substancë aktive - karbamazepinë 200 mg ose 400 mg,

mbushesa: shpërndarja e epërragit RS 30D-amonium metakrilate (tipi B) shpërndarje, triacetin (triacetat glicerinë), talc, eudragit L 30D-55, polip metriakrilik acidik-etilik metrakrik (1: 1) shpërndarje 30%, crospovidone, anhidal celuloza mikrokristaline.

Tabletat janë të bardha ose të verdha në ngjyrë, të rrumbullakëta, në formën e një gjethe tërfili me skajet e beveluara, me një sipërfaqe të sheshtë, me vija të gabuara në formë kryqi nga të dy anët dhe 4 shkallëzime në sipërfaqen anësore.

Contraindications

Hipersensitiviteti ndaj karbamazepinës ose ilaçeve kimikisht të ngjashme (për shembull, antidepresantët triciklik) ose ndaj ndonjë komponenti tjetër të barit, çrregullime të hematopoiesis të palcës së eshtrave (anemi, leukopeni), porfiria akute intermitente (përfshirë një histori të), bllok bllok AV, njëkohësisht duke marrë me kujdes kujdesin e frenuesit MAO.C. Dështimi i dekompensuar i zemrës, hiponatremia e hollimit (sindromi i hipersekretimit ADH, hipopituitarizmi, hipotiroidizmi, insuficienca e veshkave), alkoolizmi i përparuar (depresioni i CNS është rritur, metabolizmi karbamazepinë është rritur), hematopoiesis e palcës së eshtrave është e shtypur, dhe dështimi i mëlçisë shoqërohet me anemi, dhe , hiperplazia prostatike, presioni i rritur intraokular.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, pavarësisht vaktit me një sasi të vogël të lëngshme.

Tabletat retard (një tabletë e tërë ose gjysma) duhet të gëlltiten tërësisht, pa përtypur, me një sasi të vogël të lëngshme, 2 herë në ditë.Në disa pacientë, kur përdorni tableta retard, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e barit.

Epilepsi. Në rastet kur kjo është e mundur, karbamazepina duhet të përshkruhet si monoterapi. Trajtimi fillon me përdorimin e një doze të vogël ditore, e cila më pas rritet ngadalë derisa të arrihet efekti optimal.

Bashkimi i karbamazepinës në një terapi antiepileptike në vazhdim duhet të kryhet gradualisht, ndërsa dozat e ilaçeve të përdorura nuk ndryshojnë ose, nëse është e nevojshme, rregullohen.

Për të rriturit, doza fillestare është 100-200 mg 1-2 herë në ditë. Atëherë doza rritet ngadalë derisa të arrihet efekti optik terapeutik (zakonisht 400 mg 2-3 herë në ditë, maksimum 1.6-2 g / ditë).

Fëmijët nga 4 vjeç - në një dozë fillestare 20-60 mg / ditë, duke u rritur gradualisht me 20-60 mg çdo ditë tjetër. Në fëmijët më të vjetër se 4 vjet - në dozën fillestare 100 mg / ditë, doza rritet gradualisht, çdo javë me 100 mg. Doza mbështetëse: 10-20 mg / kg në ditë (në disa doza): për 4-5 vjet - 200-400 mg (në 1-2 doza), 6-10 vjet - 400-600 mg (në 2-3 doza ), për 11-15 vjet - 600-1000 mg (në 2-3 doza).

Me nevralgji trigeminale, 200-400 mg / ditë përshkruhet në ditën e parë, gradualisht rritet me jo më shumë se 200 mg / ditë derisa dhimbja të pushojë (mesatarisht 400-800 mg / ditë), dhe pastaj të reduktohet në dozën minimale efektive. Në rast të dhimbjes me origjinë neurogjene, doza fillestare është 100 mg 2 herë në ditë ditën e parë, atëherë doza rritet me jo më shumë se 200 mg / ditë, nëse është e nevojshme, duke e rritur atë me 100 mg çdo 12 orë derisa të lehtësohet dhimbja. Doza e mirëmbajtjes është 200-1200 mg / ditë në disa doza.

Në trajtimin e pacientëve të moshuar dhe pacientëve me mbindjeshmëri, doza fillestare është 100 mg 2 herë në ditë.

Sindroma e tërheqjes së alkoolit: doza mesatare - 200 mg 3 herë në ditë, në raste të rënda, gjatë ditëve të para, doza mund të rritet në 400 mg 3 herë në ditë. Në fillim të trajtimit për simptoma të rënda të tërheqjes, rekomandohet të përshkruhen në kombinim me ilaçe qetësuese-hipnotike (klomethiazole, chlordiazepoxide).

Diabeti insipidus: doza mesatare për të rriturit është 200 mg 2-3 herë në ditë. Tek fëmijët, doza duhet të zvogëlohet në përputhje me moshën dhe peshën trupore të fëmijës.

Neuropatia diabetike, e shoqëruar me dhimbje: doza mesatare është 200 mg 2-4 herë në ditë.

Në parandalimin e relapsave të psikozave afektive dhe skizoafektive - 600 mg në ditë në 3-4 doza.

Në kushte akute maniake dhe çrregullime afektive (bipolare), dozat ditore janë 400-1600 mg. Doza mesatare ditore është 400-600 mg (në 2-3 doza). Në një gjendje akute maniake, doza rritet me shpejtësi, me terapi mirëmbajtjeje të çrregullimeve afektive - gradualisht (për të përmirësuar tolerancën).

Veprimi farmakologjik

Ilaçi antiepileptik (derivati dibenzazepine), i cili gjithashtu ka normotymic, antimaniacal, antidiuretik (në pacientët me diabet insipidus) dhe analgjezik (në pacientët me nevralgji).

Mekanizmi i veprimit shoqërohet me bllokadën e kanaleve Na + të tensionit të lidhur, e cila çon në stabilizimin e membranës së neuronit, frenimin e shfaqjes së shkarkimeve serike të neuroneve dhe një ulje të përcjelljes sinaptike të impulseve. Parandalon ri-formimin e potencialeve të veprimit të varur nga Na + në neuronet e depolarizuar. Redukton lëshimin e glutamatit aminoacid emocionues emocionues, rrit pragun ulës konvulsiv, etj. zvogëlon rrezikun e zhvillimit të një konfiskimi epileptik. Ajo rrit përcjellshmërinë për K +, modulon kanalet Ca2 + të varura nga voltazhi, të cilat gjithashtu mund të çojnë në efektin antikonvulsant të ilaçit.

Korrigjon ndryshimet e personalitetit epileptik dhe përfundimisht rrit shoqërueshmërinë e pacientëve, kontribuon në rehabilitimin e tyre shoqëror. Mund të përshkruhet si ilaçi kryesor terapeutik dhe në kombinim me ilaçe të tjera antikonvulsante.

Efektive në konfiskimet fokale (të pjesshme) (të thjeshta dhe komplekse), të shoqëruara ose jo të shoqëruara me përgjithësim sekondar, në konfiskime të përgjithësuara tonik-klonike epileptike, si dhe në kombinim të këtyre llojeve (zakonisht të paefektshëm në konfiskimet e vogla - petit mal, mungesat dhe konfiskimet mioklonike) .

Pacientët me epilepsi (veçanërisht tek fëmijët dhe adoleshentët) kanë një efekt pozitiv në simptomat e ankthit dhe depresionit, si dhe një ulje të nervozizmit dhe agresivitetit. Efekti në funksionin njohës dhe performancën psikomotore është i varur nga doza dhe shumë i ndryshueshëm.

Fillimi i efektit antikonvulsant ndryshon nga disa orë deri në disa ditë (ndonjëherë deri në 1 muaj për shkak të induksionit automatik të metabolizmit).

Me nevralgji thelbësore dhe sekondare trigeminale në shumicën e rasteve parandalon shfaqjen e sulmeve të dhimbjes. Efektive për lehtësimin e dhimbjes neurogjenike në thatësinë e palcës kurrizore, parestezinë pas traumatike dhe nevralgjinë postherpetike. Dobësimi i dhimbjes me nevralgji trigeminale vërehet pas 8-72 orësh.

Në rast të sindromës së tërheqjes së alkoolit, ajo rrit pragun për gatishmëri konvulsive (e cila zakonisht zvogëlohet në këtë gjendje) dhe zvogëlon ashpërsinë e manifestimeve klinike të sindromës (rritje e eksitueshmërisë, dridhjes, çrregullimeve të ecjes).

Në pacientët me diabet insipidus, ai shpejt kompenson ekuilibrin e ujit, zvogëlon diuresën dhe etjen.

Veprimi antipsikotik (antimaniacal) zhvillohet pas 7-10 ditësh, mund të jetë për shkak të frenimit të metabolizmit të dopaminës dhe norepinefrinës.

Një formë dozimi e zgjatur siguron ruajtjen e një përqendrimi më të qëndrueshëm të karbamazepinës në gjak pa "maja" dhe "zhytje", e cila lejon të zvogëloni shpeshtësinë dhe ashpërsinë e komplikimeve të mundshme të terapisë, për të rritur efektivitetin e terapisë edhe kur përdorni doza relativisht të ulëta. Et al. një avantazh i rëndësishëm i formës së zgjatur është mundësia e marrjes 1-2 herë në ditë.

Efektet anësore

Gjatë vlerësimit të shpeshtësisë së shfaqjes së reaksioneve të ndryshme anësore, janë përdorur gradimet e mëposhtme: shumë shpesh - 10% dhe më shpesh, shpesh 1-10%, nganjëherë 0,1-1%, rrallë 0.01-0.1%, shumë rrallë 0.01%.

Reagimet anësore të varura nga doza zakonisht zhduken brenda disa ditësh, si në mënyrë spontane ashtu edhe pas një ulje të përkohshme të dozës së barit. Zhvillimi i reaksioneve anësore nga sistemi nervor qendror mund të jetë për shkak të mbidozimit relativ të ilaçit ose luhatjeve të rëndësishme në përqendrimin e substancës aktive në plazmë. Në raste të tilla, rekomandohet të monitorohet përqendrimi i ilaçeve në plazmë.

Nga ana e sistemit nervor qendror: shumë shpesh - marramendje, ataksi, përgjumje, astinë, shpesh - dhimbje koke, paresë e akomodimit, ndonjëherë - lëvizje jonormale të pavullnetshme (p.sh. dridhje, dridhje "fluturuese" - asteriksis, dystonia, tika), nistagmus, më rrallë - dyskinesia orofaciale , çrregullime okulomotorike, çrregullime në të folur (p.sh., dysarthria), çrregullime koreoatetoide, neurite periferike, parestezi, myasthenia gravis dhe simptoma paresë. Roli i karbamazepinës si një ilaç që shkakton ose nxit zhvillimin e sindromës malinje antipsikotike, veçanërisht kur ajo përshkruhet së bashku me antipsikotikë, mbetet e paqartë.

Nga sfera mendore: rrallë - halucinacione (vizuale ose dëgjimore), depresion, ulje e oreksit, ankth, sjellje agresive, agjitacion, çorientim, shumë rrallë - aktivizim i psikozës.

Rrallë, reagimet e hipersensibilitetit të tipit vonesë me shumë organe me ethe, skuqje të lëkurës, vaskulit (përfshirë eritema nodosum si manifestim i vaskulitit të lëkurës), limfadenopatia, shenja që ngjajnë me limfomën, artralgjinë, leukopeninë, eozinofilinë, manifestimet e funksionit të mëlçisë dhe hepatosplenomegalia (tregohet që gjenden në kombinime të ndryshme). Mund të përfshihen, etj.organet (p.sh. mushkëritë, veshkat, pankreasi, miokardi, zorrë e trashë). Shumë rrallë - meningjiti aseptik me mioklonus dhe eozinofili periferike, reaksion anafilaktoid, angioedema, pneumonite alergjike ose pneumoni eozinofilike. Nëse ndodhin reaksionet alergjike të mësipërme, përdorimi i barit duhet të ndërpritet.

Organet hematopoietike: shumë shpesh - leukopenia, shpesh - trombocitopeni, eozinofili, rrallë - leukocitoza, limfadenopatia, mungesa e acidit folik, shumë rrallë - agranulocitoza, anemia aplastike, aplasia e vërtetë eritrocitike, anemia megaloblastike, pemoroza akute anemia.

Nga sistemi tretës: shumë shpesh - nauze, të vjella, shpesh - gojë e thatë, ndonjëherë - diarre ose kapsllëk, dhimbje barku, shumë rrallë - glossitis, stomatit, pankreatiti.

Nga ana e mëlçisë: shumë shpesh - një rritje në aktivitetin e GGT (për shkak të induksionit të kësaj enzime në mëlçi), e cila zakonisht nuk ka rëndësi, shpesh - një rritje në aktivitetin e fosfatazës alkaline, ndonjëherë - një rritje e aktivitetit të transaminazave "të mëlçisë", më rrallë - hepatiti i kolestatic, parenchymal (hepatocellular) ose lloji i përzier, verdhëz, shumë rrallë - hepatiti granulomatoz, dështimi i mëlçisë.

Nga CCC: rrallë - çrregullime të përcjelljes kardiake, ulje ose rritje e presionit të gjakut, shumë rrallë - bradycardia, aritmi, bllok bllok AV me kushte të zbehjes, kolaps, përkeqësim ose zhvillim i dështimit të zemrës, përkeqësim i sëmundjes koronare të zemrës (përfshirë shfaqjen ose rritjen e sulmeve të anginës), tromboflebiti, sindroma tromboembolike.

Nga sistemi endokrin dhe metabolizmi: shpesh - edemë, mbajtje lëngu, shtim në peshë, hiponatremi (ulje e osmolaritetit plazmatik për shkak të një efekti të ngjashëm me ADH, i cili në raste të rralla çon në hollim hiponatremi, i shoqëruar me letargji, të vjella, dhimbje koke, çorientim dhe çrregullime neurologjike), shumë rrallë - hiperprolaktinemia (mund të shoqërohet me galaktore dhe gjinekomasti), ulje të përqendrimit të L-tiroksinës (T4 falas, T4, T3) dhe një rritje të përqendrimit të TSH (zakonisht nuk shoqërohet manifestime klinike), metabolizëm i dëmtuar i kalcium-fosforit në indet e eshtrave (ulur plazmën Ca2 + dhe 25-OH-kolecalciferol): osteomalacia, hiperkolesterolemia (duke përfshirë kolesterolin HDL) dhe hipertrigliceridemia.

Nga sistemi gjenitourinar: shumë rrallë - nefriti intersticial, dështimi i veshkave, funksioni i dëmtuar i veshkave (p.sh. albuminuria, hematuria, oliguria, ure / azotemia e rritur), rritje e urinimit, mbajtje urinare, ulje e fuqisë.

Nga sistemi muskulor-skeletik: shumë rrallë - artralgji, mialgji ose ngërçe.

Nga organet shqisore: shumë rrallë - shqetësime në shije, shtrëngimi i thjerrëzave, konjuktiviti, dëmtimi i dëgjimit, përfshirë tringëllimë në veshët, hyperacusis, hypoacusia, ndryshime në perceptimin e katran.

Të tjera: çrregullime të pigmentimit të lëkurës, purpura, puçrra, djersitje e shtuar, alopecia. Janë raportuar raste të rralla të hirsutizmit, por lidhja kauzale e këtij ndërlikimi me administrimin e karbamazepinës mbetet e paqartë. Simptomat: zakonisht pasqyrojnë çrregullime të sistemit nervor qendror, CVS dhe sistemit të frymëmarrjes.

Nga ana e sistemit nervor qendror dhe organeve shqisore - shtypja e sistemit nervor qendror, çorientimi, përgjumja, agjitacioni, halucinacionet, ligështimi, koma, shqetësimet vizuale ("mjegulla" para syve), dysarthria, nistagmus, ataxia, dyskinesia, hyperreflexia (fillimisht), hiporeflexia (më vonë) ), konvulsione, çrregullime psikomotore, mioklon, hipotermi, mydriasis).

Nga CCC: takikardia, ulje e presionit të gjakut, nganjëherë rritje e presionit të gjakut, shqetësime në përçueshmërinë intraventrikulare me zgjerimin e kompleksit QRS, arrest kardiak.

Nga ana e sistemit të frymëmarrjes: depresioni i frymëmarrjes, edemë pulmonare.

Nga sistemi tretës: nauze dhe të vjella, evakuim i vonuar i ushqimit nga stomaku, ulje e lëvizshmërisë së zorrës së trashë.

Nga sistemi urinar: mbajtja e urinës, oliguria ose anuria, mbajtja e lëngjeve, hollimi i hiponatremisë.

parametrat laboratorike: leukocytosis apo leukopenia, hyponatremia, acidozës metabolike, hiperglicemia dhe glycosuria, rritja në muskulare fraksion kreatinë kinazës.

Trajtimi: nuk ka antidot specifik. Trajtimi është i bazuar në gjendjen klinike të pacientit, shtrimin në spital, përcaktimin e përqendrimit të carbamazepine plazma (për konfirmimin e helmimit me këtë drogë dhe për të vlerësuar mbidozë), Lavage stomakut, emërimi i aktivizimit të karbonit (evakuimin fund të përmbajtjes së stomakut mund të rezultojë në absorbimin e vonuar në 2 dhe 3 ditë dhe ri- shfaqja e simptomave të dehjes gjatë periudhës së rikuperimit).

Diureza e detyruar, hemodializa dhe dializa peritoneale janë joefektive (dializa tregohet me një kombinim të helmimit të rëndë dhe dështimit renal). Fëmijëve të vegjël mund të kenë nevojë për një transfuzion gjaku. terapi simptomatike mbështetës në kujdesin intensiv, monitorimin e funksioneve të zemrës, temperaturën e trupit, reflekset corneal, veshkave dhe fshikëzës funksion, korrigjimin e çrregullimeve electrolyte. Me një ulje të presionit të gjakut: një pozicion me fundin e kokës ulur, zëvendësues të plazmës, me joefikasitet - iv dopaminë ose dobutaminë, me shqetësime të ritmit të zemrës - trajtimi zgjidhet individualisht, me konvulsione - futja e benzodiazepines (p.sh. diazepam), me kujdes (për shkak të një rritje të mundshme të depresionit frymëmarrja) futja e antikonvulsantëve të tjerë (për shembull, fenobarbital). Në zhvillimin hyponatremia hollim (intoksikimit ujë) - e kufizuar dhe administrimi i ngadaltë i lëngjeve në / nga një infuzion të zgjidhje 0.9% e NaCl (mund të ndihmojë në parandalimin e zhvillimit të edemë cerebrale). Rekomandohet hemosorbimi në sorbents karboni.

Udhëzime speciale

Monoterapia e epilepsisë fillon me caktimin e dozave të vogla, duke i rritur ato individualisht për të arritur efektin e dëshiruar terapeutik.

Këshillohet që të përcaktohet përqendrimi në plazmë në mënyrë që të zgjidhni dozën optimale, veçanërisht me terapi të kombinuar.

Gjatë transferimit të pacientit në karbamazepinë, doza e ilaçit antiepileptik të përshkruar më parë duhet të zvogëlohet gradualisht derisa të tërhiqet plotësisht.

Ndërprerja e papritur e karbamazepinës mund të shkaktojë konfiskime epileptike. Nëse trajtimi nevojshme befas interrupt, pacienti duhet të transferohen tek të tjerët. Droga antiepileptic treguar fshehtë në raste të tilla të drogës (p.sh. diazepam, vena apo rektale, ose phenytoin administruar në / në).

Ekzistojnë disa raste të të vjellave, diarresë dhe / ose ulje të ushqimit, konvulsione dhe / ose depresion në frymëmarrje te të posalindurit, nënat e të cilëve morën karbamazepinë njëkohësisht me antikonvulsantë të tjerë (këto reagime mund të jenë shfaqje të sindromës së "tërheqjes" tek të porsalindurit).

Para se të përshkruani karbamazepinë dhe gjatë trajtimit, është e nevojshme të studiohet funksioni i mëlçisë, veçanërisht në pacientët që kanë një histori të sëmundjes së mëlçisë, si dhe pacientëve të moshuar. Në rast të amplifikimit të shkeljeve tashmë ekzistuese të funksionit të mëlçisë ose me shfaqjen e sëmundjes aktive të mëlçisë, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë. Para se trajtimi është e nevojshme për të kryer një studim të foto të gjakut (duke përfshirë numërimin e trombociteve, Count reticulocyte), përqendrimet serum e Fe, e urinalysis, përqendrimi i ure në gjak, EEG, duke përcaktuar përqendrimin e elektroliteve në serum (dhe në mënyrë periodike gjatë trajtimit, që nga viti zhvillimi i mundshëm i hiponatremisë). Më pas, këta tregues duhet të monitorohen gjatë muajit të parë të trajtimit javor, dhe më pas mujor.

Carbamazepine duhet të anulohet menjëherë shfaqjen e reaksioneve alergjike ose simptoma, me sa duket duke treguar zhvillimin e sindromi Stevens-Johnson sindromi ose Lyell-së. Reagimet lëkurës butë (izoluara skuqje makular ose maculopapular) zakonisht zhduken brenda disa ditë ose javë, madje edhe me trajtimin e vazhdueshëm ose pas reduktimin e dozës (në këtë kohë pacienti duhet të jetë nën mbikëqyrjen e ngushtë e një mjeku).

Carbamazepine ka aktivitet të dobët antikolinergjik, kur administrohet në pacientët me presionin e ngritur intraokular ajo kërkon monitorim të vazhdueshëm.

Ajo duhet të marrë parasysh mundësinë e aktivizimit të një psikozë fshehur ndodhin, dhe në pacientët e moshuar - mundësinë e çorientimit ose agjitacion.

Ka raporte regjistruar aktualisht anekdotike të çrregullimeve meshkuj pjellorisë dhe / ose çrregullime të spermatogenesis (marrëdhëniet e këtyre çrregullimeve me carbamazepine nuk është themeluar).

Ekzistojnë raporte për gjakderdhje tek gratë midis menstruacioneve në rastet kur kontraceptivët oralë janë përdorur në të njëjtën kohë. Carbamazepine mund të ndikojë negativisht në besueshmërinë e barnave kontraceptive orale, kështu që gratë e moshës riprodhuese gjatë trajtimit duhet të përdorin metodat alternative të mbrojtjes kundër shtatzënisë.

Karbamazepina duhet të përdoret vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.

Është e nevojshme për të informuar pacientët për shenjat e hershme të toksicitetit natyrshme çrregullimeve të mundshme hematologjike, si dhe simptomat e lëkurës dhe mëlçisë. Pacienti informohet për nevojën që menjëherë të konsultohet me mjekun në rast të reaksioneve të padëshiruara si ethe, dhimbje të fytit, skuqje, ulcera të mukozës me gojë, shkaku i fryrje, hemorragji në formën e petechiae ose purpura.

Në shumicën e rasteve një kalimtare apo një ulje të vazhdueshme të numrit të trombociteve dhe / ose qelizat e bardha të gjakut nuk është një shenjë paralajmëruese për fillimin e anemisë aplastike ose agranulocytosis. Megjithatë para se të trajtimit dhe periodikisht gjatë duhet të kryhet trajtimi i testeve klinike të gjakut, duke përfshirë edhe duke numëruar numrin e trombocitet dhe ndoshta retikulocitet dhe për të përcaktuar përqendrimin e Fe në serum të gjakut.

leukopenia jo-progresive asimptomatike nuk kërkon anulimin, por trajtimi duhet të ndërpritet kur një leukopenia progresive apo leucopenia, i shoqëruar nga simptomat klinike të sëmundjes infektive.

Para trajtimit, ajo është e rekomanduar për të kryer një ekzaminim sy, duke përfshirë edhe një studim të llambës fundus çarë dhe matjen e presionit intraokular, nëse është e nevojshme. Në rast të përshkrimit të ilaçit te pacientët me presion intraokular të rritur, kërkohet monitorim i vazhdueshëm i këtij treguesi.

Rekomandohet të hiqni dorë nga përdorimi i etanolit.

Ilaçi në formë të zgjatur mund të merret një herë, gjatë natës. Nevoja për të rritur dozën kur kaloni në tableta me retard është jashtëzakonisht e rrallë.

Megjithëse marrëdhënia midis dozës së karbamazepinës, përqendrimit të saj dhe efikasitetit klinik apo tolerancës është shumë e vogël, megjithatë, përcaktimi i rregullt i përqendrimit të karbamazepinës mund të jetë i dobishëm në situatat vijuese: me një rritje të mprehtë të shpeshtësisë së sulmeve, për të kontrolluar nëse pacienti po merr ilaçin si duhet, gjatë gjatë shtatzënisë, kur trajtimin e fëmijëve apo adoleshentëve me malabsorption dyshuar të drogës në rastet e zhvillimit të dyshuar të reagimeve toksike në qoftë se pacienti ka marrë maet disa droga.

Në gratë e carbamazepine moshës riprodhuese duhet mundësisht të përdoret si monoterapi (duke përdorur minimumin dozë efektive) - incidencën e anomalive kongjenitale në foshnjat e lindura me gratë që iu nënshtrua një ilaç kombinuar anti-epileptike, më të lartë se sa në ata të cilët kanë marrë secili prej këtyre barnave si monoterapi.

Pas shfaqjes së shtatzënisë (kur të vendoset për emërimin e carbamazepine gjatë shtatzënisë) duhet të jetë me kujdes të krahasuar përfitimet e pritshme të terapisë dhe komplikimet e tij e mundshme, sidomos në 3 muajt e parë të shtatzënisë. Dihet që fëmijët e lindur nga nënat që vuajnë nga epilepsia janë të predispozuar për çrregullime të zhvillimit intrauterine, përfshirë këtu edhe keqformimet. Karbamazepina, si të gjitha ilaçet e tjera antiepileptike, mund të rrisë rrezikun e këtyre çrregullimeve. Ekzistojnë raporte të izoluara të rasteve të sëmundjeve kongjenitale dhe keqformimeve, përfshirë mos mbylljen e harqeve vertebrale (spina bifida). Pacientët duhet të pajisen me informacion në lidhje me mundësinë e rritjes së rrezikut të keqformimeve dhe aftësisë për t'i nënshtruar diagnozës antenatale.

droga antiepileptic rritur mangësi folate është vërejtur shpesh gjatë shtatzënisë që mund të rrisë incidencën e defekteve të lindura tek fëmijët (para dhe gjatë shtatzënisë rekomanduar plotësim acid folik). Për të parandaluar rritjen e gjakderdhjes tek të sapolindurit, rekomandohet që gratë në javët e fundit të shtatzënisë, si dhe të porsalindurit, të përshkruhen vitaminë K1.

Karbamazepina kalon në qumështin e gjirit; përfitimet dhe efektet e mundshme të padëshirueshme të ushqyerjes me gji duhet të krahasohen me terapinë në vazhdim. Nënat që marrin karbamazepinë mund të ushqejnë me gji fëmijët e tyre, me kusht që fëmija të monitorohet për zhvillimin e reaksioneve të mundshme anësore (për shembull, përgjumje të rëndë, reaksione alergjike të lëkurës).

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjeteve dhe përfshirjes në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Administrimi i njëkohshëm i karbamazepinës me frenuesit CYP 3A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimit të tij në plazmën e gjakut dhe zhvillimin e reaksioneve anësore. Përdorimi i kombinuar i indukuesit CYP 3A4 mund të përshpejtojë metabolizmin e carbamazepine, duke ulur përqendrimin e saj në plazmë dhe ulur efekt terapeutik, në të kundërtën, heqja e tyre mund të reduktojë normën e biotransformation të carbamazepine dhe të çojë në një rritje në përqendrimin e saj.

Përqendrimi i karbamazepinës në plazmë rritet nga verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nikotinamide (në të rriturit, vetëm në doza të larta), makrominumetritin (itrakonazoli, ketokonazoli, flukonazoli), terfenadina, loratadine, isoniazid, propoksifen, lëng grejpfrut, frenuesit e proteazës virale përdorur në terapi HIV (p.sh., ritonavir) - kerkon nje mënyrën korrigjimi il monitorimin e përqendrimit plazma carbamazepine.

Felmabat redukton përqendrimin e carbamazepine në plazmën dhe rrit perqendrimi karbamazepina- 10,11 - epoksid kështu mundur për njëherësh ulet përqendrimin serum të felbamate.

Përqendrimi i karbamazepinës zvogëlohet nga fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuximide, fensuximide, teofilinë, rifampicinë, cisplatin, doxorubicin, ndoshta: clonazepam, valpromide, acid valproic, oxcarbazepine dhe produkte bimore që përmbajnë parfum.Ekziston mundësia e zhvendosjes së karbamazepinës nga acidi valproik dhe primidoni nga shoqërimi me proteinat plazmatike dhe një rritje në përqendrimin e metabolitit aktiv farmakologjikisht (karbamazepinë-10,11-epoksid). Aplikimi i kombinuar Finlepsinum me acid valproic në raste të veçanta, mund të ndodhë gjendje kome, dhe konfuzion.

Izotretinina ndryshon biodisponibilitetin dhe / ose pastrimin e karbamazepinës dhe karbamazepinës-10,11-epoksid (monitorimi i përqendrimit të karbamazepinës në plazmë është i nevojshëm). Carbamazepine mund të zvogëlojë perqendrim plazmatik (uljen ose edhe plotësisht të neutralizuar efektet) dhe mund të kërkojnë doza korrigjimin vijon droga: klobazama, clonazepam specijale ethosuximide, primidone, acid Valproik, alprazolam, kortikosteroidet (prednisonit, deksametazon), cyclosporine, tetraciklina (doxycycline) , haloperidol, metadon, preparate orale që përmbajnë estrogjene dhe / ose progesteron (zgjedhja e metodave alternative të kontracepsionit është e domosdoshme), teofilina, antikoagulantë oralë (prishje rin, fenprocoumone, dicumarol), lamotrigine, topiramate, antidepresantë triciklik (imipramina, amitriptyline, nortriptyline, klomipramina), clozapine, felbamate, tiagabine, oxcarbazepine, inhibitues, proteina infinivin e infektimit të infeksionit të infeksionit të virusit, infeksion kanale (një grup dihidropiridones, për shembull felodipina), itraconazole, levothyroxine, midazolam, olanzapine, praziquantel, risperidone, tramadol, ciprasidone. Ekziston mundësia e rritjes ose uljes së nivelit të fenitoinës në plazmën e gjakut kundër sfondit të karbamazepinës dhe rritjes së nivelit të mefenitoinës. Me zbatimin e njëkohshëm të carbamazepine dhe litium përgatitjet mund të rrisë efektin neurotoksik e të dy substancave aktive.

Tetraciklinat mund të zvogëlojnë efektin terapeutik të karbamazepinës. Kur kombinohet me paracetamol, rreziku i efektit të tij toksik në mëlçi rritet dhe efektiviteti terapeutik zvogëlohet (përshpejton metabolizmin e paracetamolit).

Administrimi i njëkohshëm i karbamazepinës me fenotiazinë, pimozide, tioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine dhe antidepresivë triciklik çon në një rritje të efektit frenues në sistemin nervor qendror dhe një dobësim të efektit antikonvulsant të karbamazepinës. frenuesit monoamine oxidase të rrisë rrezikun e krizave giperpireticheskih, krizat hypertensive, konvulsione, vdekje (para përshkrimin e recetave frenuesit oxidase carbamazepine monoamine duhet të ndërpritet të paktën 2 javë, ose nëse gjendja klinike e lejon, madje edhe për një periudhë më të gjatë).

Administrimi i njëkohshëm me një diuretik (hidroklorotiazid, furosemide) mund të çojë në hyponatremia, i shoqëruar nga manifestimet klinike. Ai zbut efektet e relaksuesve të muskujve jo depolarizues (pankuronium). Në rastin e përdorimit të një kombinimi të tillë, mund të jetë e nevojshme të rritet doza e relaksuesve të muskujve, ndërsa monitorimi i kujdesshëm i gjendjes së pacientit është i nevojshëm për shkak të mundësisë së ndërprerjes më të shpejtë të relaksuesve të muskujve. Carbamazepine zvogëlon transportueshmëri e etanolit. Ilaçet myelotoksike rrisin hematotoksicitetin e barit.

Përshpejton metabolizmin e antikoagulantëve indirekte, kontraceptivëve hormonalë, acidit folik, praziquantel dhe mund të përmirësojë eliminimin e hormoneve tiroide.

Përshpejton metabolizmin e barnave për anestezi (enflurane, halotane, fluorotan) dhe rrit rrezikun e efekteve hepatotoksike, rrit formimin e metabolitëve nefrotoksikë të metoksifuranit. Përmirëson efektin hepatotoksik të izoniazidit.

Mbidozë

simptomat zakonisht pasqyrojnë çrregullime të sistemit nervor qendror, sistemit kardiovaskular dhe të frymëmarrjes.

Të sistemit nervor qendror dhe organet shqisore - shtypja e funksioneve të sistemit nervor qendror, çorientimi, përgjumja, agjitacioni, halucinacionet, koma, shikimi i paqartë, të folurit e ngathët, dysarthria, nistagmus, ataksia, dyskinesia, hiperreflexia (në fillim), hiporeflexia (më vonë), konvulsione, çrregullime psikomotorike, miokloni, hipotermi mydriasis)

Sistemi kardiovaskular: takikardia, ulur presionin e gjakut, nganjëherë rritje të presionit të gjakut, shqetësime në përcjelljen intraventrikulare me dilatim kompleks QRS, zbehje, arrest kardiak, etj.

Sistemi i frymëmarrjes: depresioni i frymemarrjes, edeme pulmonare,

Sistemi tretës: nauze, të vjella, evakuim i vonuar i ushqimit nga stomaku, ulje e lëvizshmërisë së zorrës së trashë,

Sistemi urinar: mbajtja e urinës, oliguria ose anuria, mbajtja e lëngjeve, hiponatremia.

Nuk ka antidot specifik. Trajtimi mbështetës simptomatik kërkohet në njësinë e kujdesit intensiv, monitorimin e funksioneve të zemrës, temperaturën e trupit, reflekse të kornesë, funksionimin e veshkave të fshikëzës dhe korrigjimin e çrregullimeve të elektrolitit. Shtë e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i karbamazepinës në plazmë për të konfirmuar helmimin me këtë agjent dhe për të vlerësuar shkallën e mbidozës, lavazhit të stomakut dhe emërimin e qymyrit të aktivizuar. Evakuimi i vonë i përmbajtjes së stomakut mund të çojë në thithjen e vonuar në ditët 2 dhe 3 dhe rishfaqjen e simptomave të dehjes gjatë periudhës së rimëkëmbjes.

Diureza e detyruar, hemodializa dhe dializa peritoneale janë joefektive, megjithatë, dializa tregohet për një kombinim të helmimit të rëndë dhe dështimit të veshkave. Tek fëmijët, mund të ketë nevojë për hematotransfuzion.

Lëshoni format dhe paketimin

Në 10 tableta në një paketim të shiritit flluskë nga një film me klorur polivinil dhe fletë alumini.

5 pako flluskë së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në shtetin dhe gjuhët ruse vendosen në një kuti kartoni.

Kushtet e pushimeve në farmaci

Emri dhe vendi i organizimitroizvoditelya

"Teva Operations Poland Sp.z.o.o"

80 rr. Mogilska, 31-546 Krakow, Poloni

Emri dhe vendi nëmbajtësi i kartës së regjistrimit

"Teva Pharmaceutical Polska Sp.z.o.o", Poloni

Emri dhe vendi i organizatës së paketimit

"Teva Operations Poland Sp.z.o.o", Poloni

Adresa e organizatës që pranon ankesat nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në territorin e Republikës së Kazakistanit:

LLP "ratiopharm Kazakistan"

050000, Republika e Kazakistanit Almaty, Avenue Al-Farabi 19,

Bashkëveprim

Citokrome CYP3A4 është enzima kryesore që siguron metabolizmin karbamazepinë. Administrimi i njëkohshëm i karbamazepinës me frenuesit CYP3A4 mund të çojë në një rritje të përqendrimit të tij në plazmë dhe të shkaktojë reaksione anësore. Përdorimi i kombinuar i induktorëve CYP3A4 mund të çojë në një përshpejtim të metabolizmit të karbamazepinës, një ulje të përqendrimit të karbamazepinës në plazmë dhe një ulje të efektit terapeutik, përkundrazi, heqja e tyre mund të zvogëlojë shkallën metabolike të karbamazepinës dhe të çojë në një rritje të përqendrimit të saj.

Rritja e përqendrimit të karbamazepinës në plazmë: verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, cimetidine, acetazolamide, danazole, desipramine, nikotinamide (te të rriturit, vetëm në doza të larta), makrolidin eritromthi azole (itraconazole, ketoconazole, fluconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, lëng grejpfrut, frenues të proteinazës virale të përdorur në trajtimin e infeksionit HIV (për shembull ritonavir) - kërkohet rregullimi i regjimit të dozave monitorimin e përqendrimit plazma carbamazepine.

Felbamati ul përqendrimin e karbamazepinës në plazmë dhe rrit përqendrimin e karbamazepinës-10,11-epoksid, ndërsa një ulje e njëkohshme e përqendrimit në serumin e gjakut të felbamate është e mundur.

Përqendrimi i karbamazepinës zvogëlohet nga fenobarbital, fenitoin, primidon, metsuximide, fensuximide, teofilinë, rifampicinë, cisplatin, doxorubicin, ndoshta: clonazepam, valpromide, acid valproic, oxcarbazepine dhe produkte bimore që përmbajnë Hypercum. Ka raporte për mundësinë e zhvendosjes së karbamazepinës me acid valproik dhe primidonit për shkak të proteinave plazmatike dhe një rritje të përqendrimit të metabolitit aktiv farmakologjikisht (karbamazepinë-10.11-epoksid).

Izotretinina ndryshon biodisponibilitetin dhe / ose pastrimin e karbamazepinës dhe karbamazepinës-10,11-epoksid (përqendrimi plazmatik i karbamazepinës është i nevojshëm).

Karbamazepina mund të zvogëlojë përqendrimin e plazmës (të zvogëlojë ose madje neutralizojë plotësisht efektet) dhe të kërkojë rregullim të dozës për ilaçet e mëposhtme: klobazam, klonazepam, etosuximide, primidone, acid valproic, alprazolam, GCS (prednizolon, dexamethasone), ciklosporine, doxycycorolol, galixericololololer Barnat që përmbajnë estrogjene dhe / ose progesteron (përzgjedhja e metodave alternative të kontracepsionit është e domosdoshme), teofilina, antikoagulantë oral (warfarin, fenprocoumone, dikumarol), lamotriginë, topiramate, triciklik antidepresantët e tyre (imipramina, amitriptyline, nortriptylina, klomipramina), clozapina, felbamate, tiagabin, oxcarbazepine, frenuesit e proteinazës që përdoren në trajtimin e infeksionit me HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMK, grup dihidropenidrin midazolam, olazapine, praziquantel, risperidone, tramadol, cyprasidone.

Ka raporte që gjatë marrjes së karbamazepinës, niveli i fenitoinës në plazmë mund të rritet ose ulet, dhe niveli i mefenitoinës mund të rritet (në raste të rralla).

Karbamazepina kur kombinohet me paracetamol rrit rrezikun e efekteve të tij toksike në mëlçi dhe zvogëlon efikasitetin terapeutik (përshpejton metabolizmin e paracetamolit).

Administrimi i njëkohshëm i karbamazepinës me fenotiazinë, pimozide, tioxanthenes, mindindone, haloperidol, Maprotiline, clozapine dhe antidepresantë triciklik çon në një rritje të efektit frenues në sistemin nervor qendror dhe një dobësim të efektit antikonvulsant të karbamazepinës.

Frenuesit e MAO rrisin rrezikun e krizave hiperretetike, krizave hipertensionale, konfiskimeve, vdekjes (para emërimit të karbamazepinës, frenuesit MAO duhet të anulohen të paktën 2 javë ose, nëse situata klinike lejon, edhe për një periudhë më të gjatë).

Administrimi i njëkohshëm me një diuretik (hidroklorotiazid, furosemide) mund të çojë në hyponatremia, i shoqëruar nga manifestimet klinike.

Ai zbut efektet e relaksuesve të muskujve jo depolarizues (pankuronium). Në rastin e përdorimit të një kombinimi të tillë, mund të jetë e nevojshme rritja e dozës së relaksuesve të muskujve, ndërsa është e nevojshme të monitorohen nga afër pacientët, pasi një përfundim më i shpejtë i veprimit të tyre është i mundur).

Përshpejton metabolizmin e antikoagulantëve indirekte, ilaçeve kontraceptive hormonale, acidin folik, praziquantel dhe mund të përmirësojë eliminimin e hormoneve tiroide.

Përshpejton metabolizmin e barnave për anestezi të përgjithshme (enflurane, halotane, fluorotan) me një rrezik të shtuar të efekteve hepatotoksike, rrit formimin e metabolitëve nefrotoksikë të metoksifuranit.

Përmirëson efektin hepatotoksik të izoniazidit.

Ilaçet myelotoksike rrisin manifestimet e hematotoksicitetit të barit.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Përbërësi aktiv rrjedh dibenzazepine. Ilaçi ka antimaniacal, normotymic, antidiuretik (në pacientët me diabeti insipidus), ilaçe për dhimbje (me nevralgji) ndikimi.

Parimi i efektit të ilaçit bazohet në bllokadën e kanaleve të natriumit me tension, i cili shkakton frenimin e shfaqjes së shkarkimeve të neuroneve, stabilizimin e membranës së neuroneve, e cila në mënyrë efektive çon në një ulje të përcjelljes sinaptike të impulseve.

Ilaçi parandalon ri-formimin e potencialeve të veprimit të varur nga natriumi në strukturën e neuroneve të depolarizuar.

Karbamazepina çon në një ulje të glutamatit të lëshuar (një aminoacid neurotransmetues), i cili zvogëlon rrezikun e zhvillimit konfiskimi epileptik. Tek fëmijët dhe adoleshentët me epilepsi gjatë marrjes së ilaçit, ka një prirje pozitive në lidhje me ashpërsinë e depresionit dhe ankthit, si dhe ulje të agresivitetit, nervozizëm.

Ndikimi në treguesit psikomotor, funksionet konjitive është i varur nga natyra, i ndryshueshëm në secilin rast.

në nevralgji trigeminale (thelbësore, sekondare) ka një ulje të shpeshtësisë së sulmeve të dhimbjes.

në nevralgji posterpetikepër post-traumatik paresthesia, palcës kurrizore të thatë - Karbamazepina ndihmon në lehtësimin e dhimbjeve neurogjenike.

në tërheqja e alkoolit ilaçi mund të zvogëlojë ashpërsinë e simptomatologjisë kryesore (dridhje të ekstremiteteve, rritje të nervozizmit, çrregullime të rrugëve), rrit pragun e gatishmërisë konvulsive.

Në pacientët me diabet ilaçi zvogëlon ndjenjën e nxehtësisë, diuresis, çon në kompensimin e shpejtë të bilancit të ujit.

Efekti antimaniacal (antipsikotik) regjistrohet pas 7-10 ditësh nga terapia, zhvillohet si rezultat i frenimit të metabolizmit noradrenaline, dopamine.

Përdorimi i formave të zgjatura të karbamazepinës ju lejon të arrini një përqendrim të qëndrueshëm të substancës kryesore në gjak, pa regjistruar "dips" dhe "maja".

Tableta Carbamazepine, udhëzime për përdorim (metoda dhe doza)

Ilaçi merret gojarisht me një sasi të mjaftueshme uji. Tabletat me veprim të gjatë (Carbamazepine Retard) nuk përtypen, gëlltitin tërë, dy herë në ditë.

Me epilepsi ilaçi është i përshkruar sa është e mundur si monoterapia. Trajtimi rekomandohet të fillohet me doza të vogla me një rritje graduale të dozës, e cila lejon të arrihet rezultati optimal. Doza fillestare për të rriturit është 100-200 mg 1-2 herë në ditë, gradualisht rritet sasia e ilaçeve.

Neuralgjia Trigeminal: dita e parë e terapisë është 200-400 mg, me një rritje graduale në 400-800 mg në ditë, atëherë ilaçi karbamazepinë anulohet gradualisht.

Doza fillestare me sindromën e dhimbjes me origjinë neurogjenike është 100 mg dy herë në ditë, me një rritje të dozës çdo 12 orë derisa të arrihet lehtësimi i dhimbjes. Doza e mirëmbajtjes është 200-1200 mg në ditë, e krijuar për disa doza.

Doza mesatare me sindromën e tërheqjes së alkoolit është 200 mg tre herë në ditë, në gjendje të rëndë, doza rritet në 400 mg tre herë në ditë.

Në ditët e para të terapisë, rekomandohet që të përshkruhen shtesë klordiazepoksidi, klomethiazole dhe hipnotikë të tjerë qetësues.

në diabeti insipidus të rriturit përshkruhen 200 mg 2-3 herë në ditë.

në neuropatia diabetike me dhimbje 200 mg përshkruhet 2-4 herë në ditë.

parandalim psikozat skizoafektive dhe afektive: 600 mg për 3-4 doza në ditë.

Doza ditore me çrregullime bipolare, afektive, kushte maniake lë 400-1600 mg.

Udhëzimet për përdorim Acry Carbamazepine janë të ngjashme.

Karbamazepinë dhe alkool

Ilaçi përdoret për të trajtuar simptomat e tërheqjes pas pirjes së alkoolit. Përmirëson gjendjen emocionale të një personi.Sidoqoftë, ky trajtim duhet të përdoret vetëm në spital, dhe nuk rekomandohet përdorimi i këtyre dy ilaçeve së bashku për të shmangur stimulimin e tepërt të sistemit nervor.

Shqyrtime mbi karbamazepinë

Ka disa komente në forume rreth ilaçit të përdorur për qëllime medicinale. Në thelb, opinionet lënë në lidhje me efektin e ilaçit si ilaç.

Kur një ilaç përdoret në trajtimin e llojeve të ndryshme të kushteve depresive dhe çrregullimeve mendore, këndvështrimet shprehen në lidhje me efektivitetin e dobët të tij në krahasim me analoge më moderne, të cilat në të njëjtën kohë kanë më pak efekte anësore. Në trajtimin e nevralgjisë trigeminale, besohet se ilaçi është joefektiv.

Gjithashtu, një pasojë e përdorimit të drogës mund të jetë pagjumësia.

Shqyrtimet për akra karbamazepinë janë të ngjashme.

Përbërja e ilaçit

Tabletat me retard karbamazepinë janë në dispozicion me përmbajtje të ndryshme të përbërësit aktiv:

Përbërës aktiv: 200 ose 400 mg karbamazepinë
Përbërësit shtesë: karbomer, CMC, Aerosil, E 572, natrium CMC.

Një ilaç me një efekt të zgjatur, i cili arrihet me një formulë të veçantë të ilaçit: pas gëlltitjes, substanca aktive ruan efektin e saj më gjatë se zakonisht.

200 mg ilaçe - tableta të bardha, gri ose ngjyrë bezhë në formën e një cilindri të sheshtë. Përfshirjet e bardha janë të mundshme, duke krijuar një efekt mermeri. Një strukturë e tillë është e pranueshme dhe nuk konsiderohet defekt. Ilaçi vendoset në pllaka qelizore prej 10 copash. Paketa: 1/2/5 pllaka, shënimi shoqërues.

400 mg ilaçe - të rrumbullakëta, me sipërfaqe voluminoze të tabletës në formën e një elipsi. Paketuar në kavanoza të PET për 50 copë. Në kutinë - 1 enë, udhëzime.

Karakteristikat shëruese

Efekti antikonvulsiv i ilaçit arrihet për shkak të vetive të karbamazepinës, një derivat i përbërjes triciklike iminostilbene. Besohet se aftësia antikonvulsante e një lënde manifestohet përmes një mekanizmi për të zvogëluar aktivitetin e kanaleve Na +. Si rezultat i ekspozimit, membranat nervore janë të stabilizuara dhe impulset sinaptike zvogëlohen. Në të njëjtën kohë, lëshimi i aminoacidit glutamate zvogëlohet, niveli i pragut konvulsiv normalizohet, gjë që zvogëlon mundësinë e një konfiskimi epilepsie. Mbi efektin antikonvulsant, mekanizmi i rritjes së përçueshmërisë K + dhe stabilizimi i kanaleve të kalciumit gjithashtu funksionojnë.

Disa kohë pasi pacienti filloi të marrë karbamazepinë, shfaqen edhe shenja të përmirësimit të shoqërueshmërisë së pacientit, gjë që ndihmon në komunikimin e tij me të tjerët.

Tek fëmijët, ilaçi lehtëson ankthin e tepërt, ankthin, agresionin. Ndikimi në aftësitë njohëse manifestohet në varësi të dozës së përdorur.

Fillimi i efektit antikonvulsant është i ndryshueshëm - nga disa orë ose ditë pas administrimit (në disa pacientë, ai mund të formohet pas një muaji trajtimi).

Pas administrimit oral, substanca thithet pothuajse plotësisht nga trakti tretës, ¾ nga doza lidhet me proteinat plazmatike.

Metabolizohet në mëlçi me pjesëmarrjen e enzimave të tij. Gjysma e jetës eliminatore zgjat nga 12 deri në 30 orë. Ekskretohet kryesisht me urinë (gati 70-75 përqind), pjesa tjetër me feces.

Metoda e aplikimit

Rekomandohet të merrni retard karbamazepinë, sipas udhëzimeve për përdorim, gjatë ngrënies ose menjëherë pas përfundimit të tij. Nëse pacienti ka probleme me gëlltitje, atëherë tabletat lejohen të merren në formë të tretur, pasi që efekti i zgjatur i ilaçit ruhet.

Doza ditore është nga 400 deri në 1200 mg (në disa doza), maksimumi, i cili është i ndaluar të tejkalojë, është 1600 mg.

epilepsi

Një ilaç antiepileptik i një veprimi të zgjatur rekomandohet të merret sa më shpejt të jetë e mundur me një monokurs.Doza e fillimit duhet të jetë minimale, atëherë pas studimit të reagimit të trupit, mund të rritet në nivelin e kërkuar. Gjatë gjithë kohës që ju duhet për të monitoruar përqendrimin e substancës aktive në plazmë.

Nëse ilaçet me veprim të gjatë i shtohen trajtimit antiepileptik që tashmë është duke u zhvilluar, atëherë kjo duhet të bëhet gradualisht, duke e futur atë pak. Nëse për ndonjë arsye pacienti nuk mund të pinte ilaçet, atëherë tabletat merren në mundësinë e parë në dozën e zakonshme, është e ndaluar të pihet një dozë e dyfishtë ose e trefishtë.

Të rriturit: doza fillestare ditore prej 200 mg tableta karbamazepine është nga 1 deri në 2 copë, atëherë sasia ditore e barit rregullohet, nëse është e nevojshme, në vlera më të larta. Për trajtimin e mirëmbajtjes lejohet të përdoret nga 800 deri në 1200 mg në 1-2 doza. Regjimi i rekomanduar: sasia fillestare - merreni në mbrëmje 200-300 mg, me një kurs mirëmbajtjeje - në mëngjes - 200-600 mg, në mbrëmje - nga 400 në 600 mg.
Fëmijët dhe adoleshentët (4-15 vjeç): në fillim - 200 mg në ditë. Pastaj rritet me 100 mg në ditë. në nivelin e dëshiruar. Për trajtimin e mirëmbajtjes së pacientëve nga 4-10 vjeç - doza ditore prej 400 deri 600 mg, për fëmijët më të vjetër (11-15 vjeç) - nga 600 në 1000 mg në ditë.

Kohëzgjatja e administrimit varet nga reagimet individuale të trupit ndaj ilaçit. Vendimi për transferimin e pacientit në një ilaç me veprim të zgjatur, kohëzgjatjen e kursit, etj, nuancat përcaktohen individualisht. Nevoja për të zvogëluar dozën e karbamazepinës përcaktohet nga mjeku që merr pjesë. Vendimi për mundësinë e tërheqjes së plotë të drogës mund të merret nëse sëmundja nuk manifestohet gjatë periudhës 2-3-vjeçare të terapisë. Trajtimi duhet të ndërpritet gradualisht, 1-2 vjet janë dhënë për të zvogëluar dozën.

Neuralgjia Trigeminal, nevuralgjia nervore glossopharyngeal idiopatike

Në fillim të terapisë, 200 deri 400 mg të barit përshkruhen në dy doza të ndara. Doza e karbamazepinës mund të rritet derisa dhimbja të zhduket, deri në 400-800 mg në ditë. Pas arritjes së efektit terapeutik, është e mundur të përdorni doza të reduktuara për të ruajtur rezultatin e arritur - 400 mg në ditë. Maksimumi ditor është 1.2 g.

Pacientët e moshuar dhe pacientët me ndjeshmëri ndaj substancës aktive përshkruhen 100 mg dy herë në ditë, rritja e mëtejshme është e mundur vetëm me kujdes të madh derisa dhimbja të ndalojë. Mesatarisht, ju duhet të merrni 3-4 f. / Ditë. 200 mg secila. Pas zhdukjes së shenjave të sëmundjes, sasia e barit zvogëlohet gradualisht në nivelin e terapisë së mirëmbajtjes.

Si të anuloni Retard Carbamazepine

Ndërprerja e administrimit duhet të marrë parasysh veçantinë e veprimit të një ilaçi të zgjatur. Tërheqja e shpejtë mund të provokojë sulme të epilepsisë, kështu që doza duhet të zvogëlohet gradualisht. Në rastin e transferimit të një pacienti nga ky ilaç në një ilaç tjetër antiepileptik, mund të jetë e nevojshme të merrni ilaçe shtesë për të ndaluar simptomat e padëshiruara.

Gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies

Përdorimi i karbamazepinës gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit kërkon kujdes të madh.

Për gratë me funksione të ruajtura riprodhuese, këshillohet përdorimi i ilaçit në monoterapi, pasi në këtë rast rreziku i anomalive dhe patologjive tek fëmija është shumë më i ulët sesa kur kryeni një regjim të integruar të trajtimit duke përdorur ilaçe të tjera antiepileptike.

Nëse një grua mbeti shtatzënë gjatë rrjedhës së karbamazepinës, ose nëse ishte e nevojshme ta përdorni atë gjatë periudhës së gestacionit, është e nevojshme të analizohen përfitimet e pritura të terapisë dhe komplikimet e mundshme që mund të rezultojnë në zhvillimin e embrionit / fetusit. Kjo është veçanërisht e rëndësishme nëse antiepileptiku përdoret në tre muajt e parë.

Kur përshkruani ilaçe, duhet të merrni dozën më të ulët që jep një efekt terapeutik, dhe vazhdimisht të monitoroni nivelin e përqendrimit të substancës aktive në plazmën e gjakut.

Ndërprerja e terapisë gjatë gestacionit nuk duhet të jetë, sepse dihet që përkeqësimi i patologjisë është i rrezikshëm për nënën dhe fëmijën e saj të palindur. Tashmë dihet me siguri se në fëmijët, nënat e të cilëve vuajnë nga epilepsia, çrregullime në zhvillimin intrauterine ndodhin më shpesh. Në të njëjtën kohë, ekzistojnë dyshime se karbamazepina është e aftë të provokojë zhvillimin e patologjive, pasi janë regjistruar raste të lindjes së fëmijëve me patologji kongjenitale të spina bifida dhe palcës kurrizore, deformime kranofokiale, deformime penisesh, anomalitë kardiovaskulare dhe çrregullime të tjera. Edhe pse marrëdhënia midis efektit të ilaçit dhe këtyre anomalive nuk është provuar ende plotësisht, mundësia e zhvillimit të tyre nuk mund të përjashtohet.

Gratë duhet të informohen për ndërlikimet e mundshme të zhvillimit të fetusit dhe t'i nënshtrohen rregullisht diagnozës antenatale.

Si çdo ilaç antiepileptik, karbamazepina mund të rrisë konsumin e acidit folik në trup, gjë që mund të rrisë mundësinë e defekteve të lindjes te fëmijët. Prandaj, gjatë shtatëzanisë, mund të kërkohet një marrje shtesë e vitaminës.

Nëse një grua shtatzënë mori ilaçin në fazat e fundit (veçanërisht javët e fundit), atëherë një i porsalinduri mund të ketë nevojë për një kurs të vitaminës K1 për të minimizuar intensitetin e një sindromi të mundshëm tërheqjeje. Patologjia manifestohet nga konvulsione, gulçim, çrregullime gastrointestinale, oreks i dobët.

ushqim me gji

Karbamazepina është në gjendje të ekskretohet në qumësht, kështu që kur të përshkruani është e nevojshme të analizohen përfitimet e trajtimit dhe rreziku i mundshëm për fëmijën. Gjatë terapisë, laktacioni duhet të hidhet poshtë. Nëse mjeku vendosi që nuk ka nevojë të refuzojë HB, atëherë gjendja e foshnjës duhet të monitorohet vazhdimisht, në mënyrë që të jetë e mundur të identifikohen dhe eliminohen efektet anësore të Carbamazepine në kohë.

Ndërveprimet ndër-drogë

Përdorimi i karbamazepinës Retard duhet të kryhet duke marrë parasysh veçoritë e ndërveprimit të substancës aktive me medikamente të tjera.

Transformimet metabolike të karbamazepinës ndodhin me pjesëmarrjen e citokromit CYP3A4. Në rastin e kombinimit të tij me ilaçet që pengojnë këtë sistem enzimesh, përqendrimi i antiepileptikëve në plazma rritet, gjë që kontribuon jo vetëm në përmirësimin e efekteve terapeutike, por edhe ato anësore. Administrimi i njëkohshëm me indukatorët ndihmon në përshpejtimin e metabolizmit të substancës dhe zvogëlimin e përmbajtjes së tij në plazmë dhe zvogëlimin e rezultatit terapeutik.
Përqendrimi i karbazepinës në trup rritet nën ndikimin e verapamil, felodipinë, fluoxetine, trazodone, cimetidine, acetazolamide, makrolides, cirofloxacin, azoles, stiripentol, terfenadine, isoniazid, oxybutynin, tllopidine, ritonavirine, etj. Prandaj, me administrim të njëkohshëm, korrigjimi i dozës së aplikuar kërkohet në përputhje me leximet e përmbajtjes së substancave në trup.
Niveli i përqendrimit të karbazepinës zvogëlohet kur kombinohet me felbamate, dhe përmbajtja e ilaçit të fundit gjithashtu mund të ndryshojë.
Loxapine, primidone, acid valproic dhe derivatet e saj, kur merren së bashku me karbamazen, mund të rrisin përmbajtjen e saj.
Karbamazepina mund të zhvendoset nga plazma nga acidi valproik dhe primidoni, dhe kështu të rritet përmbajtja e tij e metabolizmit. Kur merret së bashku me acidin valproik, duhet të kihet parasysh se një kombinim i tillë mund të shkaktojë gjendje kome dhe shqetësim në vetëdijen.
Karbamazepina mund të zvogëlojë përqendrimin plazmatik të klobazamit, digoksinës, primidonit, glukokortikosteroideve, ciklosporinës, tetraciklinave, ilaçeve hormonale me estrogjen ose progesteron, teofilinë, antikoagulant oral, TCA, bupropion, sertraline, felbamate, oklazepazine, clup, dhe shumë ilaçe të tjera.Anydo recetë e një ilaçi duhet të kontrollohet për përputhshmërinë me karbamazepinën, dhe doza e secilës prej tyre duhet të rregullohet bazuar në rezultatet.
Gjatë kombinimit të karbamazepinës me fenitoinën, duhet të merret parasysh ndikimi i mundshëm i ndërsjellë në vetitë shëruese, si dhe rritja e nivelit të mefenitoinës.
Administrimi i përbashkët i barit me ilaçet që përmbajnë litium ose metoklopramide mund të përmirësojnë efektin e tyre toksik në trup.
Efekti i karbamazepinës dobësohet nga një kurs i përbashkët me ilaçe tetraciklinike.
Gjatë trajtimit, duhet të tregohet kujdes kur përdoret paracetamoli, pasi efekti toksik i tij në mëlçi është rritur dhe efekti terapeutik zvogëlohet (për shkak të përshpejtimit të proceseve metabolike).
Karbamazepina rrit efektin shtypës në NS qendrore të fenotiazinës, tioxanthene, haloperidol, clozapine, TCA, por dobësohet me këtë kombinim.
IMAO janë në gjendje të rrisin kërcënimin e krizave hiperretike dhe hipertensionale, sindromave konvulsive, vdekjes. Për të shmangur proceset fatale, midis rrjedhës së karbamazepinës dhe MAO, duhet të mbahet një interval kohor prej të paktën dy javë.
Administrimi i përbashkët i barnave antiepileptik me diuretikë mund të provokojë hiponatremi.
Karbamazepina dobëson efektin terapeutik të relaksuesve të muskujve jo depolarizues, prandaj, mund të jetë e nevojshme të rriten dozat e tyre me një monitorim të vazhdueshëm të pranisë së tyre në plazmë.
Në disa raste, kur kombinoni një antiepileptik me levetircetam, efekti toksik i ilaçit të fundit mund të rritet.
Karbamazepina ka aftësinë të zvogëlojë tolerancën e alkoolit etilik.
Ilaçet myelotoksike potencojnë hematotoksicitetin e barit.
Antiepileptiku përshpejton transformimin metabolik të antikoagulantëve indirekte, kontraceptivëve hormonalë, acidit folik, si dhe praziquantel, anestetikë dhe eliminimin e hormoneve tiroide. Përmirëson ngarkesën toksike të izoniazidit në mëlçi.

Efektet anësore dhe mbidozimi

Disa reagime negative të trupit (kryesisht nga sistemi nervor qendror, lëkura dhe trakti gastrointestinal) manifestohen më shpesh në fillim të kursit të trajtimit, pas përdorimit të dozave të mëdha ose te pacientët e moshuar.

Efektet anësore të varura nga doza zhduken vetë ose pas dozave më të ulëta. Simptomat e çrregullimeve të NS qendrore mund të ndodhin për shkak të dehjes së lehtë ose për shkak të ndryshimeve në nivelet e përqendrimit të ilaçeve në gjak. Në këtë rast, duhet të monitoroni vazhdimisht indikacionet e përmbajtjes së drogës në mënyrë që të parandaloni zhvillimin e patologjisë.

Gjatë trajtimit, efektet anësore më të zakonshme të karbamazepinës janë:

Nga ana e organeve të gjakut: leukopenia, leukocitoza, numërimi i ulët i trombociteve të trombociteve, eozinofilia, ndryshimi i nyjeve limfatike, mungesa e acidit folik, numërimi i qelizave të bardha anomalisht të ulëta, aplazia eritrociteve, llojet e ndryshme të anemisë (aplastik / megoblastik / hemolitik, etj), porfiria, disfunksioni, porfiria, dysfirfia, disfunksioni, deforfia, dysfiria, dysfirfia, dysfiria, dysfiria, parfiri palcës kurrizore.
Imuniteti: skuqje, vaskuliti, artralgji, meningjiti aseptik, anafilaksi, edemë e Quincke.
Sistemi endokrin dhe metabolizmi: edemë, akumulim i lëngjeve, shtim në peshë, hiponatremi, hiperhidrim shumë rrallë (me letargji të njëkohshme, dhimbje koke, marramendje, çrregullime neurologjike), hiperprolaktinemi me ose pa galaktore, çrregullime tiroide, ulje të kalciumit kockat, kolesterol i rritur.
Mendja: halucinacion (vizione, "zëra"), depresion, ulje ose mungesë oreksi, rritje të ankthit, agresion, agjitacion, konfuzion, acarim i psikozave ekzistuese.
NS: qetësimi, dridhja, dystonia, tikat, çrregullimet e muskulaturës okulare, aparatet e të folurit, neuropatia periferike, humbja e ndjesisë, dobësia e muskujve, ndjesitë e shtrembëruara të shijes, CNS, dëmtimi i kujtesës.
Vizioni, dëgjimi: çrregullimi i akomodimit, rritja e presionit të hepatitit B, shtrëngimi i thjerrëzave, ziles / tringëllimë në veshët, hipo- ose hiperakuzi.
Sëmundjet e zemrës dhe enëve të gjakut: çrregullime të përcjelljes kardiake, hipo- ose hipertension arterial, bradycardia, çrregullim i ritmit të zemrës, përkeqësim i sëmundjes koronare të zemrës, tromboflebitis, emboli pulmonare.
Respirator: reaksione alergjike të mushkërive (ethe, apnea, pneumoni, etj).
Organet tretëse: goja e thatë, konstipacioni / diarreja, dhimbja, pankreatiti, pezmatimi i gjuhës.
Mëlçia: ndryshime në aktivitetin dhe përqendrimi i enzimave, dështimi i mëlçisë.
Dermis dhe fibra s / c: dermatiti, urtikarie (formë e rëndë e mundur), SLE, kruajtje, sindromat Stevens-Johnson, Lyell, fotosensibiliteti, eritema (poliform, knobi), çrregullime të pigmentimit, akne, purpura, djersitje të rëndë, flokë të tipit mashkull humbje e flokëve
Sistemi muskulor skeletik: dhimbje në nyje, dhimbje muskulore, ngërçe, ndjeshmëri ndaj frakturave.
Sistemi gjenitourinar: mosfunksionim renal, nefrit, urinim i rritur, urinim i dëmtuar, impotencë, çrregullime të spermatogjenezës.
Simptoma të tjera: lodhje, riaktivizim i herperovirusit të tipit 6.

Karbamazepina mund të ndikojë në aftësinë tuaj për t'u përqendruar dhe për të marrë vendime shpejt. Prandaj, në kohën e përdorimit të tij, duhet të respektohen masat paraprake kur drejtoni automjete ose merreni me ndonjë lloj aktiviteti që paraqet një kërcënim për shëndetin ose jetën e pacientit.

Intoksikimi manifestohet nga depresioni i frymëmarrjes, hiperreflexia, e ndjekur nga një kalim në hiporeflexia, një ulje në temperaturë, çrregullime të traktit gastrointestinal dhe efekte anësore të forta.

Meqenëse nuk ka antidot specifik të karbamazepinës, mbidozimi eliminohet duke larë stomakun, duke marrë sorbents dhe terapi simptomatike.

Pacienti duhet të monitorohet vazhdimisht derisa shenjat e dehjes të zhduken plotësisht. Nëse është e nevojshme, fëmijëve u jepet një transfuzion gjaku.

Analogët dhe sinonimet e karbamazepinës duhet të zgjidhen ekskluzivisht nga specialisti që merr pjesë.

Sun Pharma (Indi)

çmimi: zgjasin. Tabela. 200 mg (30 copë.) - 81 rubla., 400 mg (30 copë.) - 105 rubla.

Droga me një efekt të zakonshëm ose të zgjatur. Efekti terapeutik i ilaçit arrihet falë karbamazepinës së përmbajtur. Indikacionet për përdorim dhe tiparet e përdorimit - sipas indikacioneve personale.

Farmakokinetika

Thithja është e ngadaltë, por e plotë (ngrënia nuk ndikon ndjeshëm në shkallën dhe shtrirjen e përthithjes). Pas një doze të vetme të tabletës së zakonshme, Stax arrihet pas 12 orësh. Nuk ka dallime klinikisht të rëndësishme në shkallën e përthithjes së substancës aktive pas përdorimit të formave të ndryshme të dozimit të barit për administrim oral (bio-disponueshmëria në marrjen e tabletave retard është 15% më e ulët sesa kur merrni forma të tjera dozimi). Pas një administrimi të vetëm oral me 400 mg karbamazepinë, 72% e dozës së marrë ekskretohet në urinë dhe 28% me feces. Rreth 2% e dozës së marrë ekskretohet në urinë si karbamazepinë e pandryshuar, rreth 1% - si një metabolizëm 10.11-epoksi. Tek fëmijët, për shkak të eliminimit më të shpejtë të karbamazepinës, mund të kërkohet përdorimi i dozave më të larta të barit për kg të peshës trupore, krahasuar me të rriturit. Nuk ka asnjë provë që farmakokinetika e ndryshimit të karbamazepinës në pacientët e moshuar (krahasuar me të rriturit e rinj). Të dhënat mbi farmakokinetikën e karbamazepinës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose hepatike nuk janë ende të disponueshme.

Shtatzënia dhe laktacioni

Gratë shtatzëna me epilepsi duhet të trajtohen me kujdes ekstrem.

Nëse një grua që merr karbamazepinë mbetet shtatzënë ose po planifikon një shtatëzani, ose nëse bëhet e nevojshme të filloni të përdorni karbamazepinë gjatë shtatëzanisë, përfitimet e mundshme të barit duhet të vlerësohen me kujdes në krahasim me faktorët e mundshëm të rrezikut, veçanërisht në tre muajt e parë të shtatëzanisë. Doza minimale efektive duhet të përshkruhen dhe nivelet e plazmës të monitorohen.

Gjatë shtatëzanisë, një trajtim efektiv antepileptik nuk duhet të ndalet, pasi përkeqësimi i sëmundjes ndikon negativisht edhe nëna dhe fetusi.

Përdorimi nga gratë pleqsh

Karbamazepina ekskretohet në qumështin e gjirit (afërsisht 25 - 60% e përqendrimit të plazmës). Përfitimet e ushqyerjes me gji duhet të vlerësohen përkundër mundësisë së shfaqjes së ngjarjeve anësore të vonuara tek foshnjat. Nënat që marrin karbamazepinë mund të ushqehen me gji nëse monitorohen nga afër për bebet për të identifikuar reagime të mundshme anësore (p.sh., përgjumje të tepruar, reaksion alergjik të lëkurës).

Efekt anësor

Reagimet anësore të varura nga doza zakonisht zhduken brenda disa ditësh, si në mënyrë spontane ashtu edhe pas një ulje të përkohshme të dozës së barit.

Nga ana e sistemit nervor qendror: shumë shpesh - marramendje, ataksi, përgjumje, dobësi e përgjithshme, shpesh - dhimbje koke, paresë e akomodimit, nganjëherë - lëvizje jonormale të pavullnetshme (për shembull, dridhje, dridhje "fluturuese" - asteriksis, dystonia, tika), nistagmus, etj. më rrallë, dyskinesia orofaciale, shqetësimet okulomotore, çrregullimet e të folurit (p.sh., dysarthria ose të folurit i ngathët), çrregullimet koreografike, neuriti periferik, parestezia, dobësia e muskujve dhe simptomat e parezës.

Nga ana e sferës mendore: rrallë - halucinacione (vizuale ose dëgjimore), depresion, meLOoreks, ankth, sjellje agresive, agjitacion, çorientim, shumë rrallë - aktivizim i psikozës.

Reaksione alergjike: shpesh - urtikarie, ndonjëherë - eritroderma, më rrallë - sindromë e ngjashme me lupus, kruajtje të lëkurës, shumë rrallë - eritema ekzudative multiforme (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), nekrolizë toksike të epidermës (sindromi Lyell), ndjeshmëri ndaj dritës. Rrallë, reagimet e hipersensibilitetit të tipit me vonesë multi-organike me ethe, skuqje të lëkurës, vaskulit (përfshirë eritema nodosum, si manifestim i vaskulitit të lëkurës), limfadenopatia, shenja që ngjajnë me limfomën, artralgjinë, leukopeninë, eozinofilinë, hepatosplenomegaly dhe funksionin e mëlçisë manifestimet gjenden në kombinime të ndryshme). Organe të tjera (p.sh. mushkëritë, veshkat, pankreasi, miokardi, zorrë e trashë) gjithashtu mund të përfshihen. Shumë rrallë - meningjiti aseptik me mioklonus dhe eozinofili periferike, reaksion anafilaktoid, angioedema, pneumonite alergjike ose pneumoni eozinofilike. Nëse ndodhin reaksionet alergjike të mësipërme, përdorimi i barit duhet të ndërpritet.

Nga sistemi tretës: shumë shpesh - nauze, të vjella, shpesh - gojë e thatë, ndonjëherë - diarre ose kapsllëk, dhimbje barku, shumë rrallë - glossitis, stomatit, pankreatiti. Nga mëlçia: shumë shpesh - një rritje në aktivitetin e gaza-glutamyl transferazës (për shkak të induksionit të kësaj enzime në mëlçi), e cila zakonisht nuk ka domethënie klinike, shpesh - një rritje në aktivitetin e fosfatazës alkaline, ndonjëherë - një rritje në aktivitetin e transaminazave "hepatike", më rrallë - hepatiti i kolestatic, parenchymal hepatocelulare) ose lloj i përzier, verdhëz, shumë rrallë - hepatiti granulomatoz, dështimi i mëlçisë.

Nga CCC: rrallë - çrregullime të përcjelljes kardiake, ulje ose rritje e presionit të gjakut, shumë rrallë - bradycardia, aritmi, AV bllok me zbehje, kolaps, përkeqësim ose zhvillim të dështimit kronik të zemrës, përkeqësim të sëmundjes koronare të zemrës (përfshirë shfaqjen ose rritjen e sulmeve të anginës) , tromboflebiti, sindroma tromboembolike.

Nga sistemi endokrin dhe metabolizmi: shpesh - edemë, mbajtje lëngu, shtim në peshë, hiponatremi (ulje e osmolaritetit plazmatik për shkak të një efekti të ngjashëm me ADH, i cili në raste të rralla çon në hollim hiponatremi, i shoqëruar me letargji, të vjella, dhimbje koke, çorientim dhe çrregullime neurologjike), shumë rrallë - një rritje e niveleve të prolaktinës (mund të shoqërohet me galaktorre dhe gjinekomasti), një ulje në nivelin e L-tiroksinës (falas T4, T4, TK) dhe një rritje të nivelit të TSH (zakonisht nuk shoqërohet I manifestimeve klinike), çrregullime të kalciumit dhe metabolizmit fosfor në indet e kockave (zvogëlim në përqendrimin e Ca2 dhe 25-OH-cholecalciferol në plazmën e gjakut): osteomalacia, kolesterolit të lartë (duke përfshirë HDL kolesterolit) dhe hipertrigliceridemise.

Nga sistemi gjenitourinar: shumë rrallë - nefriti intersticial, dështimi i veshkave, funksioni i dëmtuar i veshkave (p.sh., albuminuria, hematuria, oliguria, ure / azotemia e rritur), rritje e urinimit, mbajtje urinare, ulje e fuqisë. Nga sistemi muskulor-skeletik: shumë rrallë - artralgji, mialgji ose ngërçe. Nga organet shqisore: shumë rrallë - shqetësime në shije, shtrëngimi i thjerrëzave, konjuktiviti, dëmtimi i dëgjimit, përfshirë tringëllimë në veshët, hyperacusis, hypoacusia, ndryshime në perceptimin e katran.

Të tjera: çrregullime të pigmentimit të lëkurës, purpura, puçrra, djersitje, alopecia.

Karakteristikat e aplikacionit

Mosha deri në 5 vjeç: nuk rekomandohet përdorimi i drogës Carbamazepine-200-Maxpharma Retard.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe për të punuar me mekanizma lëvizës

Gjatë periudhës së trajtimit, është e nevojshme të përmbaheni nga përfshirja në aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Masat paraprake të sigurisë

Karbamazepina ka një aktivitet të dobët antikolinergjik; kur u rekomandohet pacientëve me presion intraokular të rritur, duhet të mbahet konstante.Nnakontrolli i th. Duhet të merret në konsideratë mundësia e aktivizimit të psikozave që ndodhin kohët e fundit, ndërsa te pacientët e moshuar, mundësia e zhvillimit të çorientimit ose zgjimit. Ka raporte regjistruar aktualisht anekdotike të çrregullimeve meshkuj pjellorisë dhe / ose çrregullime të spermatogenesis (marrëdhëniet e këtyre çrregullimeve me carbamazepine nuk është themeluar). Ekzistojnë raporte për gjakderdhje tek gratë midis menstruacioneve në rastet kur kontraceptivët oralë janë përdorur në të njëjtën kohë. Karbamazepina mund të ndikojë negativisht në besueshmërinë e kontraceptivëve oral, kështu që grave në moshë të lindjes duhet t'u jepen metoda alternative të kontrollit të lindjes gjatë trajtimit. Karbamazepina duhet të përdoret vetëm nën mbikëqyrjen mjekësore.

Rekomandohet të hiqni dorë nga përdorimi i etanolit.

Agranulocitoza dhe anemia aplasike shoqërohen me karbamazepinë, megjithatë, për shkak të incidencës shumë të ulët të këtyre kushteve, është e vështirë të përcaktohet shkalla e saktë e rrezikut për karbamazepinë. Rreziku i përgjithshëm në popullsinë totale të patrajtuar vlerësohet në 4.7 persona në milion në vit për agranulocytosis dhe 2.0 persona në milion në vit për anemi plastike.

Forma e zgjatur mund të merret një herë, gjatë natës.

Monoterapia e epilepsisë fillon me caktimin e dozave të vogla, duke i rritur ato individualisht për të arritur efektin e dëshiruar terapeutik.

Ndërprerja e papritur e karbamazepinës mund të shkaktojë konfiskime epileptike. Nëse është e nevojshme të ndërpriteni papritur trajtimin, pacienti duhet të transferohet në një ilaç tjetër antipileptik nën maskën e ilaçit të treguar në raste të tilla (për shembull, diazepam i administruar intravenozisht ose në mënyrë rektale, ose fenitoinë e administruar intravenoz). Ekzistojnë disa raste të të vjellave, diarresë dhe / ose ulje të ushqimit, konvulsione dhe / ose depresion në frymëmarrje te të posalindurit, nënat e të cilëve morën karbamazepinë njëkohësisht me antikonvulsantë të tjerë (mbase këto reagime janë shfaqje të sindromës së tërheqjes tek të sapolindurit).

Karbamazepina duhet të tërhiqet menjëherë nëse shfaqen reaksione të mbindjeshmërisë ose simptoma, duke sugjeruar zhvillimin e sindromës Stevens-Johnson ose sindromën e Lyell. Reagimet e butë të lëkurës (ekzantema e izoluar makulare ose makulopapulare) zakonisht zhduken brenda disa ditësh ose javë, madje edhe me trajtim të vazhdueshëm ose pas një zvogëlimi të dozës (pacienti duhet të monitorohet nga afër nga mjeku në këtë kohë).

Në rast të reaksioneve të padëshiruara të tilla si ethe, dhimbje të fytit, skuqje, ulçerim të mukozës orale, shfaqje të paarsyeshme të mavijosjeve, hemorragji në formën e petechiae ose purpura, është e nevojshme që menjëherë të konsultoheni me mjekun.

Para fillimit të trajtimit, si dhe në mënyrë periodike gjatë procesit të trajtimit, duhet të bëhen teste klinike të gjakut, duke përfshirë numërimin e numrit të trombociteve dhe ndoshta retikulocitet, si dhe përcaktimin e nivelit të hekurit në serumin e gjakut. Leukopenia asimptomatike jo progresive nuk kërkon tërheqje, megjithatë, trajtimi duhet të ndërpritet nëse shfaqet leukopenia progresive ose leukopenia, e shoqëruar nga simptoma klinike të një sëmundje infektive. Para trajtimit, ajo është e rekomanduar për të kryer një ekzaminim sy, duke përfshirë edhe një studim të llambës fundus çarë dhe matjen e presionit intraokular, nëse është e nevojshme. Në rastin e përshkrimit të ilaçit te pacientët me presion intraokular të rritur, kërkohet monitorim i vazhdueshëm i këtij treguesi. Shtë vërtetuar se alele HLA-B * 1502 tek njerëzit me origjinë kineze dhe tajlandeze është e lidhur me një rrezik të sindromës Stevens-Johnson (SJS) gjatë trajtimit me karbamazepinë. Kurdo që të jetë e mundur, pacientë të tillë duhet të kontrollohen për praninë e kësaj alele para trajtimit me karbamazepinë. Në rastin e një rezultati pozitiv të testit, përdorimi i karbamazepinës nuk duhet të fillojë, përveç kur nuk ka ndonjë metodë tjetër të mundshme të trajtimit. Në pacientët që konsiderohen negativë për praninë e HLA-B * 1502, rreziku i zhvillimit të sindromës Stevens-Johnson është shumë i vogël, megjithëse një reagim i tillë regjistrohet shumë rrallë, por mund të zhvillohet. Për shkak të mungesës së të dhënave, nuk dihet me siguri nëse të gjithë njerëzit nga Azia Juglindore janë në rrezik të një reagimi të tillë. Beenshtë demonstruar se alele HLA-B * 1502 nuk është e lidhur me sindromën Stevens-Johnson në pacientët me racë të bardhë. Alele HLA-B * 1502 nuk parashikon rrezikun e reaksioneve negative më pak të rënda të lëkurës së karbamazepinës, siç është sindroma e mbindjeshmërisë ndaj antikonvulsantëve ose një skuqje jo serioze (skuqja makulopapulare).

Karakteristikat farmakologjike

Pharmacodynamics.
Drogë antiepileptike, derivat i dibenzazepinës. Së bashku me antiepileptikët, ilaçi gjithashtu ka një efekt neurotrop dhe psikotrop.

Mekanizmi i veprimit të karbamazepinës deri më tani është shpjeguar vetëm pjesërisht. Karbamazepina stabilizon membranat e neuroneve të mbivendosura, shtyp sekretimet serike të neuroneve dhe zvogëlon transmetimin sinaptik të pulseve emocionuese.Ndoshta, mekanizmi kryesor i veprimit të karbamazepinës është të parandalojë rishfaqjen e potencialeve të veprimit të varur nga natriumi në neuronet e depolarizuar për shkak të bllokimit të kanaleve të natriumit me tension të hapur.

Kur përdoret si monoterapi tek pacientët me epilepsi (sidomos tek fëmijët dhe adoleshentët), është vërejtur një efekt psikotropik i ilaçit, i cili përfshinte një efekt pozitiv në simptomat e ankthit dhe depresionit, si dhe një ulje të nervozizmit dhe agresivitetit. Nuk ka të dhëna të paqarta në lidhje me efektin e barit në funksionet konjitive dhe psikomotore: në disa studime, u shfaq një efekt i dyfishtë ose negativ, i cili varej nga doza e ilaçit; në studime të tjera, u zbulua një efekt pozitiv i ilaçit në vëmendje dhe kujtesë.

Si një agjent neurotropik, ilaçi është efektiv në një numër sëmundjesh neurologjike. Kështu, për shembull, me nevralgji idiopatike dhe sekondare trigeminale, ai parandalon shfaqjen e sulmeve të dhimbjes paroxysmal.

Në rast të sindromës së tërheqjes së alkoolit, ilaçi ngre pragun e gatishmërisë konvulsive, e cila në këtë gjendje zakonisht zvogëlohet, dhe zvogëlon ashpërsinë e manifestimeve klinike të sindromës, siç janë rritja e nervozizmit, dridhjes dhe çrregullimeve të ecjes.

Në pacientët me diabet insipidus, ilaçi ul diuresën dhe etjen.

Si agjent psikotropik, ilaçi është efektiv në çrregullimet afektive, përkatësisht, në trajtimin e kushteve akute maniake, me trajtimin mbështetës të çrregullimeve emocionale bipolare (maniak-depresive) (si monoterapi dhe në kombinim me antipsikotikë, antidepresivë ose ilaçe litium), sulme të psikozës skizoafektive, me sulme maniake, ku përdoret në kombinim me antipsikotikë, si dhe me psikozë maniako-depresive me cikël të shpejtë.

Aftësia e ilaçit për të shtypur manifestimet maniake mund të jetë për shkak të frenimit të shkëmbimit të dopaminës dhe norepinefrinës.

Farmakokinetika
thithje
Pas administrimit oral, karbamazepina thithet pothuajse plotësisht, thithja ndodh relativisht ngadalë (marrja e ushqimit nuk ndikon ndjeshëm në shkallën dhe shkallën e përthithjes). Pas administrimit oral (të vetme ose të përsëritur) të tabletave të lëshimit të qëndrueshëm, përqendrimi maksimal i plazmës (C_max) arrihet brenda 24 orëve, vlera e saj është afërsisht 25% më pak se në rastin e një tablete konvencionale. Kur merrni tableta me lëshim të zgjatur, luhatjet në përqendrimin e karbamazepinës në plazmë janë dukshëm më pak, ndërsa nuk ka rënie të konsiderueshme në vlerën minimale të përqendrimit të ekuilibrit. Kur merrni ilaçin në formën e tabletave të lëshimit të qëndrueshëm 2 herë në ditë, luhatjet në përqendrimin e substancës aktive në plazmë janë shumë të vogla.

Disponueshmëria biologjike e substancës aktive nga tabletat e lëshimit të qëndrueshëm është afërsisht 15% më e ulët se ajo e formave të tjera të dozimit oral të karbamazepinës.

Përqendrimet në ekuilibër plazmatik të karbamazepinës arrihen pas 1-2 javësh. Koha e arritjes së tij është individuale dhe varet nga shkalla e induktimit automatik të sistemeve të enzimave të mëlçisë nga karbamazepina, hetero-induksioni nga ilaçet e tjera të përdorura njëkohësisht, si dhe nga gjendja e pacientit deri në caktimin e terapisë, dozën e barit dhe kohëzgjatjen e trajtimit. Dallohen domethënie të konsiderueshme ndër-individuale në vlerat e përqendrimeve të ekuilibrit në intervalin terapeutik: në shumicën e pacientëve, këto vlera variojnë nga 4 deri në 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

shpërndarje
Lidhja e proteinave plazmatike te fëmijët - 55-59%, tek të rriturit - 70-80%. Vëllimi i dukshëm i shpërndarjes është 0.8-1.9 l / kg. Përqendrimet krijohen në lëngun cerebrospinal dhe pështymën, të cilat janë proporcionale me sasinë e substancës aktive të palidhur me proteina (20-30%).Përhapet përmes barrierës placental. Përqendrimi në qumështin e gjirit është 25-60% e asaj në plazmë.

Duke pasur parasysh thithjen e plotë të karbamazepinës, vëllimi i dukshëm i shpërndarjes është 0.8-1.9 l / kg.

metabolizëm
Karbamazepina metabolizohet në mëlçi. Rruga kryesore e biotransformimit është rruga epoksidiol, si rezultat i së cilës formohen metabolitët kryesorë: derivati 10.11-transdiol dhe bashkimi i tij me acidin glukuronik. Shndërrimi i karbamazepinës-10,11-epoksid në karbamazepinë-10,11-transdiol në trupin e njeriut ndodh duke përdorur hidrolazën e epoksidit mikrosomap të mikrosomapit.

Përqendrimi i karbamazepinës-10,11-epoksid (metabolitet aktiv farmakologjikisht) është rreth 30% e përqendrimit të karbamazepinës në plazmë.

Izoenzima kryesore që siguron biotransformimin e karbamazepinës në karbamazepinë-10,11-epoksid është citokrome P450 ZA4. Si rezultat i këtyre reaksioneve metabolike, formohet gjithashtu një sasi e parëndësishme e një metaboliti tjetër - 9-hidroksimetil-10-karbamoylacridane.

Një rrugë tjetër e rëndësishme e metabolizmit të karbamazepinës është formimi i derivateve të ndryshëm monohidroksiluar, si dhe N-glukuronidet, nën ndikimin e izoenzimës UGT2B7.

mbarështim
Gjysma e jetës së karbamazepinës së pandryshuar pas një administrimi të vetëm oral të ilaçit është mesatarisht 36 orë, dhe pas dozave të përsëritura të barit - mesatarisht 16-24 orë, në varësi të kohëzgjatjes së trajtimit (për shkak të induksionit automatik të sistemeve të enzimave të mëlçisë). Në pacientët që marrin njëkohësisht ilaçe të tjera që shkaktojnë enzima të mëlçisë (për shembull, fenitoin, fenobarbital), gjysma e jetës së eliminimit të karbamazepinës është mesatarisht 9-10 orë. Pas një administrimi të vetëm oral me 400 mg karbamazepinë, 72% e dozës së marrë ekskretohet nga veshkat dhe 28% e zorrëve, me rreth 2% e dozës së pranuar ekskretohet nga veshkat në formën e karbamazepinës së pandryshuar, rreth 1% - në formën e një metabolite aktiv farmakologjikisht 10,11-epoksi. Pas një administrimi të vetëm oral, 30% e karbamazepinës ekskretohet në urinë në formën e produkteve përfundimtare të rrugës metabolike epoxydiol.

Karakteristikat e farmakokinetikës në grupe individuale të pacientëve
Tek fëmijët, për shkak të eliminimit më të shpejtë të karbamazepinës, mund të jetë e nevojshme të përdoren doza më të larta të ilaçit për kilogram të peshës trupore, krahasuar me të rriturit.

Nuk ka asnjë provë që farmakokinetika e ndryshimit të karbamazepinës në pacientët e moshuar (krahasuar me të rriturit e rinj).

Të dhënat mbi farmakokinetikën e karbamazepinës në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose hepatike nuk janë ende në dispozicion.

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies.

Karbamazepina shpejt depërton në placentë dhe krijon një përqendrim të rritur në mëlçi dhe veshkat e fetusit.

Rekomandohet monitorim i rregullt i përqendrimit të substancës aktive në plazmën e gjakut, EEG.

Kur ndodh shtatzënia, është e nevojshme të krahasoni përfitimin e pritur të terapisë dhe komplikimet e mundshme, veçanërisht në tremujorin e parë të shtatzënisë.

Dihet që fëmijët e nënave që vuajnë nga epilepsia janë të predispozuar për çrregullime zhvillimore intrauterine, përfshirë këtu edhe keqformimet. Karbamazepina është në gjendje të rrisë rrezikun e këtyre çrregullimeve. Ekzistojnë raporte të izoluara të rasteve të sëmundjeve kongjenitale dhe keqformimeve, duke përfshirë mos mbylljen e harqeve vertebrale (spina bifida) dhe anomalive të tjera kongjenitale: defektet në zhvillimin e strukturave kraniofaciale, kardiovaskulare dhe sistemeve të tjera të organeve, hipospadive.

Sipas Regjistrit të Shtatzënave të Amerikës së Veriut, incidenca e keqformimeve bruto të shoqëruara me anomalitë strukturore që kërkojnë korrigjim kirurgjik, ilaç ose kozmetikë, të diagnostikuar brenda 12 javësh pas lindjes, ishte 3.0% në mesin e grave shtatzëna që merrnin karbamazepinë si monoterapi në tremujorin e parë, dhe 1.1% në mesin e grave shtatzëna që nuk morën ndonjë ilaç antiepileptik.

Trajtimi me retard karbamazepinë-Gratë shtatzëna Akrikhin me epilepsi duhet të kryhen me kujdes ekstrem. Prapambetja e karbamazepinës-Akrikhin duhet të përdoret në dozën minimale efektive. Rekomandohet monitorim i rregullt i përqendrimit të substancës aktive në plazmën e gjakut.Në rastin e një kontrolli efektiv antikonvulsant, gruaja shtatzënë duhet të mbajë një përqendrim minimal të karbamazepinës në plazmën e gjakut (diapazoni terapeutik 4-12 μg / ml), pasi që ka raporte për një rrezik të varur nga doza e zhvillimit të keqformimeve kongjenitale (për shembull, incidenca e keqformimeve kur përdorni një dozë më të vogël se 400 mg në ditë ishte më e ulët sesa me doza më të larta).

Pacientët duhet të jenë të informuar në lidhje me mundësinë e rritjes së rrezikut të keqformimeve dhe nevojës, në lidhje me këtë, për diagnozën antenatale.

Gjatë shtatëzënësisë, trajtimi efektiv antiepileptik nuk duhet të ndërpritet, pasi përparimi i sëmundjes mund të ketë një efekt negativ në nënën dhe fetusin.

Ilaçet antipileptik rrisin mungesën e acidit folik, i cili shpesh vërehet gjatë shtatëzënësisë, gjë që mund të rrisë incidencën e defekteve të lindjes te fëmijët, kështu që marrja e acidit folik rekomandohet para shtatzanisë së planifikuar dhe gjatë shtatëzënësisë. Për të parandaluar komplikimet hemorragjike te të posalindurit, rekomandohet që gratë në javët e fundit të shtatëzanisë, si dhe të porsalindurit, të përshkruhen vitamina K.

Disa raste të konfiskimeve epileptike dhe / ose depresionit të frymëmarrjes janë përshkruar tek të posalindurit, nënat e të cilëve morën ilaçin njëkohësisht me antikonvulsantë të tjerë. Për më tepër, janë raportuar edhe disa raste të të vjellave, diarresë dhe / ose kequshqyerje tek të porsalindurit, nënat e të cilave morën karbamazepinë. Ndoshta këto reagime janë manifestime të sindromës së tërheqjes tek të sapolindurit.

Karbamazepina kalon në qumështin e gjirit, përqendrimi në të është 25-60% e përqendrimit në plazmën e gjakut, kështu që përfitimet dhe pasojat e mundshme të padëshiruara të ushqyerjes me gji duhet të krahasohen në kontekstin e terapisë në vazhdim. Me ushqyerjen e vazhdueshme të gjirit gjatë marrjes së ilaçit, duhet të vendosni monitorim për fëmijën në lidhje me mundësinë e zhvillimit të reaksioneve anësore (për shembull, përgjumje të rëndë, reaksione alergjike të lëkurës). Në fëmijët që kanë marrë karbamazepinë në mënyrë antenatike ose me qumështin e gjirit, përshkruhen raste të hepatitit kolestatik, dhe për këtë arsye, këta fëmijë duhet të monitorohen në mënyrë që të diagnostikohen efektet anësore nga sistemi hepatobiliary.

Pacientët e moshës së lindjes së fëmijëve duhet të paralajmërohen për uljen e efektivitetit të kontraceptivëve oralë gjatë përdorimit të karbamazepinës.