TRAGENTA® Linagliptin

Tableta të veshura me film 5 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - linagliptina 5 mg,

ekscipientëve: manitol, niseshte pregelatinized, niseshte misri, copovidone, stearat magnezi,

Predha e hapur®rozë (02F34337): hipropelozë 2910, dioksid titaniumi (E 171), talc, makrogol 6000, oksid i hekurt (III) i kuq (E 172).

Tableta të rrumbullakëta me një sipërfaqe biconvex, me skaje të zbukuruara, të mbuluara me një predhë filmi me ngjyrë të kuqe të lehta, të gdhendura me simbolin BI nga njëra anë dhe të gdhendura me "D5" në anën tjetër.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Pas marrjes së linagliptinës me gojë në një dozë prej 5 mg, ilaçi absorbohet shpejt, përqendrimet kulmin e plazmës (median Tmax) arrihen pas 1.5 orësh. Përqendrimet e linagliptinës në plazmë ulen sipas një modeli trefazor. Gjatësia e gjysmës së terminit është e gjatë (më shumë se 100 orë), e cila është kryesisht për shkak të lidhjes intensive, të qëndrueshme të linagliptinës me DPP-4 dhe nuk çon në akumulimin e ilaçit. Gjysma e jetës efektive për akumulimin e linagliptinës pas administrimit të përsëritur të linagliptinës në një dozë prej 5 mg është afërsisht 12 orë. Pas një doze të vetme të linagliptinës në një dozë prej 5 mg, përqendrimet në gjendje të qëndrueshme në plazmë të ilaçit arrihen pas dozës së tretë, ndërsa AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) e linagliptinës në plazmë rritet me rreth 33% krahasuar me dozën e parë. Koeficientët e variacionit në parametrat farmakokinetikë për AUC të linagliptinës ishin të vogla (12.6% dhe 28.5%).

Farmakokinetika e linjagliptinës është jolineare, AUC totale plazmatike e lignagliptinës rritet më pak e varur nga doza sesa AUC e pakufizuar, duke u rritur në proporcion me dozën. Farmakokinetika e linagliptinës në njerëz të shëndetshëm dhe pacientë me diabet mellitus tip 2 (diabeti tip 2) është i ngjashëm.

thithje: disponueshmëria absolute e linagliptinës është afërsisht 30%. Pritja e linagliptinës së bashku me ushqimin me përmbajtje të lartë yndyre rrit kohën për të arritur Cmax me 2 orë dhe çon në një ulje të Cmax me 15%, por nuk ndikon në AUC0-72 orë.Nuk ka ndonjë ndryshim klinik të rëndësishëm në Cmax dhe Tmax, prandaj, linagliptina mund të përdoret pavarësisht marrjes ushqim.

shpërndarja: vëllimi mesatar i shpërndarjes në ekuilibër pas një doze të vetme prej 5 mg në mënyrë intravenoze është afërsisht 1110 litra, që tregon një shpërndarje intensive në inde. Lidhja e linagliptinës me proteinat plazma varet nga përqendrimi i ilaçit dhe zvogëlohet nga 99% në 1 nmol / L në 75-89% në> 30 nmol / L, gjë që tregon ngopjen e lidhjes me DPP-4 me një rritje të përqendrimit të linagliptinës. Në përqendrime të larta të linagliptinës dhe ngopjes së plotë të DPP-4, 70-80% e linagliptinës lidhet me proteina të tjera plazmatike (jo DPP-4), dhe 20-30% në plazmë në gjendje të lirë.

Metabolizmi dhe sekretimi: një pjesë e vogël e ilaçit të marrë në trup metabolizohet. Rruga kryesore e sekretimit nëpër zorrë është rreth 80% dhe 5% e linagliptinës ekskretohet në urinë.

Pastrimi i veshkave është afërsisht 70 ml / min.

Grupe të veçanta pacientësh

Pacientët me pamjaftueshmëri renale: në pacientët me ndonjë shkallë të dështimit renal, nuk kërkohet rregullimi i dozës së linagliptinës. Një shkallë e butë e dështimit renal nuk ndikon në farmakokinetikën e linagliptinës në pacientët me diabet tip 2.

Pacientët me dështim të mëlçisë: Në pacientët me dëmtim të mëlçisë të çdo shkalle (klasat A, B dhe C sipas klasifikimit Child-Pugh), rregullimi i dozës së linagliptinës nuk kërkohet.

Rregullimet e dozës bazuar në gjininë, indeksin e masës trupore (BMI), racën dhe moshën e pacientit nuk kërkohen.

Fëmijët: studime mbi farmakokinetikën e linagliptinës tek fëmijët nuk janë kryer.

pharmacodynamics

Linagliptina është një frenues i enzimës DPP-4 (dipeptidil peptidaza 4, kodi EC 3.4.14.5), i cili është i përfshirë në pasivizimin e incretinave të hormoneve - peptid-1 (GLP-1) i ngjashëm me glukagonin dhe polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza. Këto hormone shkatërrohen me shpejtësi nga enzima DPP-4. Të dy incretinët janë të përfshirë në rregullimin fiziologjik të homeostazës së glukozës. Niveli bazik i sekretimit të incretinës gjatë ditës është i ulët, rritet shpejt pas ngrënies. GLP-1 dhe GIP përmirësojnë biosintezën dhe sekretimin e insulinës nga qelizat beta pankreatike në nivele normale dhe të ngritura të glukozës në gjak. Përveç kësaj, GLP-1 zvogëlon sekretimin e glukagonit nga qelizat alfa pankreatike, gjë që çon në një rënie të prodhimit të glukozës në mëlçi.

Linagliptina në mënyrë efektive dhe kthyese lidhet me DPP-4, gjë që shkakton një rritje të qëndrueshme të nivelit të incretinave dhe një ruajtje afatgjatë të aktivitetit të tyre. Linagliptina rrit sekretimin e insulinës në varësi të nivelit të glukozës dhe zvogëlon sekretimin e glukagonit, duke përmirësuar homeostazën e glukozës.

Linagliptina lidhet në mënyrë selektive me DPP-4, nëvitro selektiviteti i tij tejkalon selektivitetin për DPP-8 ose aktivitetin për DPP-9 më shumë se 10,000 herë.

Efikasiteti klinik dhe siguria

Për të vlerësuar efektivitetin dhe sigurinë, 8 prova të kontrolluara klinike të randomizuara të fazës III u kryen duke përdorur linagliptin.

Monoterapia Linagliptin: përdorimi i linagliptinës në një dozë prej 5 mg një herë në ditë çoi në një rënie të konsiderueshme të hemoglobinës së glikuar A (HbA1c) me 0.69% krahasuar me placebo, në pacientët me një nivel fillestar të HbA1c prej rreth 8%. Linagliptina gjithashtu çon në një ulje të ndjeshme të glukozës plazmatike të agjerimit (GPN) dhe 2 orë pas një vakti (GLP). Incidenca e hipoglikemisë e vërejtur te pacientët që marrin linagliptinë ose placebo ishte e ngjashme.

Monoterapia Linagliptinnë pacientët që nuk janë të përshtatshëm për trajtimin e metforminës për shkak të intolerancës ose kundërindikacioneve të saj për shkak të dështimit të veshkave, ajo tregoi një rritje të konsiderueshme të nivelit të HbA1c me - 0.57% në krahasim me placebo, në pacientët me nivel fillestar HbA1c prej afro 8.09%. Linagliptina tregoi një ulje të ndjeshme të glukozës plazmatike të agjerimit (GPN) në krahasim me placebo. Incidenca e hipoglikemisë e vërejtur te pacientët që marrin linagliptinë ose placebo ishte e ngjashme.

Monoterapia Linagliptin: të dhëna nga një krahasim 12-javor me placebo dhe të dhëna nga një krahasim 26-javor me një frenues të α-glukozidazës (modiliboza).

Efikasiteti dhe siguria e monoterapisë së linagliptinës u studiua gjithashtu në krahasim me placebo (zgjati 12 javë) dhe me modlibozën (frenuesin α-glukozidazë) për 26 javë. Linagliptina me një dozë prej 5 mg çoi në një rritje të konsiderueshme të nivelit të HbA1c në krahasim me placebo (-0.87%), niveli mesatar fillestar i HbA1c ishte 8.0%. Gjithashtu u tregua se përdorimi i linagliptinës në një dozë prej 5 mg u karakterizua nga një rritje dukshëm më e madhe e nivelit të HbA1c, një ndryshim prej -0.32% në krahasim me voglibose, niveli mesatar fillestar i HbA1c ishte 8.0%. Për më tepër, linagliptina çoi në një përmirësim të ndjeshëm të glukozës plazmatike të agjërimit (GPN) (një ulje prej 19.7 mg / dl / 1.1 mmol / L në krahasim me placebo dhe 6.9 mg / dl / 0.4 mmol / L krahasuar me voglibose) dhe nivelin e synuar të HbA1c (

Përshkrimi i ilaçit

Linagliptina * (Linagliptin *) - Agjent hipoglikemik. Linagliptina është një frenues i enzimës dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), e cila është e përfshirë në pasivizimin e incretinave të hormoneve - peptidit tipik të glukagonit tip 1 (GLP-1) dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza. Këto hormone shkatërrohen me shpejtësi nga enzima DPP-4. Të dy këta incretins janë të përfshirë në ruajtjen e përqendrimeve fiziologjike të glukozës. Përqendrimet bazike të GLP-1 dhe GUI gjatë ditës janë të ulta, ato rriten me shpejtësi si përgjigje e konsumit të ushqimit. GLP-1 dhe HIP forcojnë biosintezën e insulinës dhe sekretimin e saj nga qelizat beta pankreatike në përqendrime normale ose të ngritura të glukozës në gjak. Përveç kësaj, GLP-1 zvogëlon sekretimin e glukagonit nga qelizat alfa pankreatike, gjë që çon në një rënie të prodhimit të glukozës në mëlçi.

Linagliptina është e lidhur në mënyrë aktive me enzimën DPP-4 (një lidhje e kthyeshme), e cila shkakton një rritje të qëndrueshme të përqendrimit të incretinave dhe një ruajtje afatgjatë të aktivitetit të tyre. Rrit sekretimin e insulinës në varësi të glukozës dhe ul sekretimin e glukagonit, gjë që çon në normalizimin e niveleve të glukozës në gjak. Linagliptina lidhet në mënyrë selektive në enzimën DPP-4 dhe ka një selektivitet më të madh prej 10,000-fishësh për DPP-4 në krahasim me enzimat dipeptil peptidaza-8 ose dipeptil peptidazën-9 in vitro.

Forma, përbërja dhe paketimi i lëshimit

E disponueshme në formë tabletash në dy mundësi dozimi për alogliptinën - 12.5 dhe 25 mg.

Excipients (për shembull, "Vipidia"):

mannitol,
celuloza mikrokristaline,
giproloza,
natriumi croscarmellose,
stearat magnez.

Tableta ovale, të paketuara në fshikëza. Në paketë 4 blisters prej 7 copash.

Veprimi farmakologjik

Agjent hipoglikemik. Shtë një frenues i DPP-4, i cili shkatërron hormonet e incretinës. Ato ndihmojnë në rritjen e prodhimit të insulinës nga qelizat beta të pankreasit, si dhe zvogëlojnë prodhimin e glukozës në mëlçi. Si rezultat, hemoglobina e glikoziluar bie dhe përqendrimi i glukozës në gjak zvogëlohet, dhe në stomak bosh, dhe pasi të hahet në mënyrë të barabartë.

Farmakokinetika

Bioavonibiliteti është pothuajse 100%. Mund të përdoret pa marrë parasysh kohën e ngrënies, pasi kjo nuk ndikon në disponueshmërinë dhe shkallën e përthithjes së substancës aktive. Përqendrimi maksimal arrihet pas 1-2 orësh. Nuk grumbullohet në trup. Ajo ekskretohet e pandryshuar nga veshkat. Një pjesë ekskretohet nga zorrët. Gjysma e jetës së trupit është 21 orë.

Contraindications

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve,
Dështim i rëndë renal dhe hepatik,
Diabeti tip 1
Ketoacidoza diabetike
Një histori e komës
Dështimi i zemrës
Fëmijët nën 18 vjeç
Shtatzënia dhe laktacioni.

Përdorni me kujdes në rastet e mëposhtme:

pankreatiti
Dështimi i moderuar i veshkave
Pritja në bashkëpunim me agjentët e tjerë hipoglikemikë.

Udhëzime për përdorim (metoda dhe doza)

Merret gojarisht pa përtypur, por lahet poshtë me shumë ujë. Rekomandimi i përgjithshëm është 25 mg alogliptinë në ditë. Doza e saktë përcaktohet nga mjeku që merr pjesë në bazë të dëshmisë. Mund të përdoret në terapi të kombinuar. Në këtë rast, doza zvogëlohet për të shmangur hipoglikeminë. Nëse ju mungon një dozë, këshillohet që të merrni pilulën sa më shpejt të jetë e mundur. Një dozë e dyfishtë për të kapur është e ndaluar!

Ndërveprimi i ilaçeve

Asnjë efekt i veçantë i ndërveprimit të alogliptinës me substancat e tjera nuk është identifikuar.

Vetë përbërësi nuk ndikon në veprimin e ilaçeve të mëposhtëm:

caffeine,
glibenklamida,
Warfarin,
tolbutamid,
pioglitazoni,
atorvastatin,
kontraceptivë oralë
Dextromethorphan
feksofenadinë,
midazolam,
Metformin,
specijale,
Cimetidinës.

Efekti i alogliptinës nuk ndikohet:

gemfibrozil,
cyclosporine,
flukonazoli,
frenues i alfa glukozidazës
ketokonazoli,
Metformin,
pioglitazoni,
specijale,
Cimetidinës,
atorvastatin.

Kjo do të thotë, pritja e tyre e ndërsjellë është e sigurt. Sidoqoftë, duhet mbajtur mend se kur trajtoni alogliptinë së bashku me sulfonylurea, insulinë, rregullimi i dozës kërkohet për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë.

Udhëzime speciale

Shtë e rëndësishme kur merrni me ilaçe të tjera hipoglikemike të zgjidhni dozën e duhur të ilaçeve në mënyrë që të shmangni pasojat negative.

Kujdes duhet të tregohet kur të përshkruani për terapi personave me defekt hepatik dhe renal në pleqëri.

Ekziston rreziku i zhvillimit të pankreatitit akut. Simptoma e tij kryesore është dhimbja akute, e zgjatur në bark. Do dyshim për zhvillimin e tij kërkon shtrimin në spital dhe trajtimin e duhur.

Nëse gjatë terapisë ka devijime në funksionimin e veshkave ose të mëlçisë, kursi i trajtimit duhet të ndryshohet dhe ilaçi duhet të ndërpritet.

Vetëm Alogliptina nuk ndikon në aftësinë për të drejtuar një automjet, megjithatë, në kombinim me insulinë ose sulfonylurea, shfaqet ky rrezik. Prandaj, nëse është e mundur, duhet të refuzoni të drejtoni një makinë dhe të punoni me mekanizma.

Lëshohet vetëm me recetë!

Përdorni në fëmijëri dhe në pleqëri

Nuk ka të dhëna për efektin në trupin e fëmijëve, prandaj, ilaçi është i ndaluar për trajtimin e personave nën 18 vjeç.

Nuk ka kundërindikacione për pranim te pacientët e moshuar, megjithatë, vlen të kujtohet se kjo grupmoshë është në rrezik për hipoglikeminë dhe ketoacidozën. Kërkohet monitorim i vazhdueshëm i gjendjes.

Krahasimi me analoge

Ekzistojnë një numër ilaçesh me veti të ngjashme. Ata duhet të konsiderohen për krahasim.

"Vipidiya". Tableta me bazë alogliptina. Kostoja - nga 840 rubla për paketë. Prodhuar nga Takeda GmbH, Japoni. Produkti më i zakonshëm me këtë substancë në përbërje.

"Janów." Substanca aktive është sitagliptina. Produkt oral, çmimi - nga 1700 rubla. Prodhuesi - Merck Sharp dhe Dome, SHBA. Karakteristikat e ilaçit janë sa më të afërta me sa më sipër. Ekzistojnë tre forma për dozimin e një komponenti. Disa kundërindikacione, komente të mira.

"Yanumet". Kostoja e një pakete prej 56 tabletash është 2800 rubla. Përbërja - metformina dhe sitagliptina në kombinim. Prodhuar nga Merck Sharp & Dome, SH.B.A. Përdoret si në monoterapi ashtu edhe në lidhje me ilaçet e tjera, përfshirë insulinën. Shumë reagime dhe ndalime të pafavorshme për pranimin. Sidoqoftë, rishikimet shkruajnë se ndihmon në uljen efektive të peshës, e cila është shumë e rëndësishme për njerëzit me diabet.

Galvus Met. Pricemimi - nga 1500 rubla. Prodhuesi - "Novartis", Zvicër. Përbërja përfshin metformin dhe vildagliptin. Një ilaç efektiv që gjithashtu ndihmon për të humbur peshë gjatë dietës. Ka shumë kundërindikacione.

"Combogliz Prolong." Përmban metforminë dhe saksagliptinë. Mimi - 3300 rubla dhe më lart. Prodhon kompaninë "Bristol-Myers Squibb", SH.B.A. Tableta të modifikuara të lëshimit. Ka shumë kufizime në pranimin. Përdorni me kujdes në trajtimin e të moshuarve.

"Bagomet". Një ilaç më i përballueshëm (nga 160 rubla), por i ngjashëm në vetitë e përgjithshme. Prodhon kompaninë "Chemistry Montpellier", Argjentinë. Me kosto të ulët, cilësia mbetet mjaft e lartë. Shqyrtimet për ilaçin janë pozitive. Përbëhet nga metformina dhe glibenclamide.

"Glibomet". Tableta të prodhuara nga Berlin Chemie, Gjermani. Mimi - nga 350 rubla. Substancat aktive janë glibenclamide dhe metformin. Ilaçi ka një numër ndalimesh për marrje, vërehet se nuk është i përshtatshëm për të gjithë diabetikët. I përshtatshëm për trajtim të kombinuar.

Vendimi për të kaluar një ilaç tjetër merret nga një specialist. Vetë-mjekimi është i ndaluar!

Kryesisht komentet janë pozitive. Njerëzit vërejnë një efekt të mirë si në monoterapi ashtu edhe në trajtimin e kombinuar. Vihet re humbje e vazhdueshme e peshës. Efektet anësore janë të rralla.

Valentina: “Nëna ime ka pasur një histori 10-vjeçare të diabetit. Tashmë kemi provuar pothuajse të gjitha pilulat, ne nuk duam të ulemi në insulinë. Tani ajo ishte përshkruar Glukofage Long dhe Vipidia. Ne jemi të kënaqur me rezultatin. Pesha është ulur. Ajo ndjehej më mirë, bëhej më aktive, këmbët ishin më pak të enjtura dhe të lënduara. Për më tepër, niveli i sheqerit ka qenë prej kohësh i qëndrueshëm. Vetëm një ilaç i mrekullueshëm! "

Denis: “Jam trajtuar me Vipidia për më shumë se dy vjet. Ky është ilaçi më i mirë që kam provuar. Sheqeri është i qëndrueshëm, siç është pesha. Nuk ka efekte anësore. Dhe ajo që më pëlqen veçanërisht - oreksi është i ulët, nuk dua të ha vërtet. "

Larisa: "Unë dikur trajtohesha me Diabeton, por nuk më përshtatej. Sheqeri u hodh. Doktori më këshilloi të kaloja në Vipidia. Ai tha që ajo ka më pak efekte anësore, funksionon më mirë në rastin tim. Dhe ai kishte të drejtë. Niveli i qëndrueshëm i sheqerit, veçanërisht nëse nuk e prish dietën. Një tabletë në ditë është e mjaftueshme që trupi të funksionojë mirë. Dhe më e rëndësishmja - nuk ka frikë të tillë që shfaqet hipoglikemia. Gjëja kryesore nuk është që të shkelni dietën. Jam shumë i kënaqur ".

Alla: "Jam trajtuar me Vipidia si një ilaç kryesor për disa vjet. Ne vazhdimisht shtojmë ilaçe shtesë me mjekun, pasi ndonjëherë nevojat e trupit ndryshojnë. Gjatë shtatëzënësisë, ajo kaloi në insulinë, por pasi kërkoi të kthehej në Vipidia. Dhe pesha ishte zhdukur, të cilën ajo arriti të fitojë gjatë asaj periudhe, dhe shëndeti i saj u përmirësua. Në përgjithësi, më pëlqen ky ilaç. "

Igor: “Kam përdorur Vipidia në trajtim. Unë gradualisht kuptova se ilaçi nuk ishte i përshtatshëm për mua. Sheqeri nuk ndryshoi, pastaj edhe u përkeqësua. Mjeku tha që pilulat thjesht nuk më përshtateshin. Unë duhej të kaloja në insulinë sipas indikacioneve. "

Përbërja dhe forma e dozimit të barit

Droga më e njohur që përmban linagliptin është ilaçi me të njëjtin emër.

Përbërja e ilaçit përfshin substancën kryesore aktive - linagliptin. Një dozë e barit përmban 5 mg të substancës aktive.

Përveç përbërësit kryesor aktiv, ilaçi përmban elemente shtesë.

Elementet ndihmës në përbërjen e ilaçit janë si më poshtë:

Mannitol.
Niseshte e pregelatinizuar.
Niseshte misri.
Kolovidon.
Stearat magnez.

Ilaçi është një tabletë e veshur me një shtresë speciale të filmit.

Përbërja e predhave speciale të secilës tabletë përfshin përbërësit e mëposhtëm:

Opadra rozë
Valium,
dioksid titaniumi
pluhur talcum
makrogol 6000,
oksidi i hekurit është i kuq.

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave që kanë një formë të rrumbullakosur. Tabletat kanë skajet e zbukuruar dhe të veshura me film. Shell tableta është me ngjyrë të kuqe të lehta. Predha është e gdhendur me simbolin e kompanisë prodhuese BI në njërën sipërfaqe dhe D5 në anën tjetër.

Tabletat janë në dispozicion në pako flluskë prej 10 copash secila. Blisters janë të paketuara në një kuti kartoni. Do paketë përmban 3 flluska. Sigurohuni që të përfshini udhëzime për përdorimin e drogës në secilën pako të ilaçit.

Magazinimi i ilaçit duhet të bëhet në një vend të errët në temperatura jo më të larta se 25 gradë Celsius.

Vendi i ruajtjes së ilaçit nuk duhet të jetë i arritshëm për fëmijët. Afati i ruajtjes së ilaçit është 3 vjet.

Përfundim

Ky mjet ka një efekt të qëndrueshëm dhe këmbëngulës në trajtimin e diabetit. Ai ka vlerësime të mira midis pacientëve dhe mjekëve. Cakto edhe për njerëzit me forma të buta të veshkave dhe të mëlçisë, gjë që zakonisht kërkon një kalim në insulinë. Përfitimet shtesë të ilaçit janë aftësia e tij e provuar për të humbur peshë dhe për të përmirësuar mirëqenien e përgjithshme. Kështu që mjeti meriton të zërë vendin e tij në mesin e ilaçeve të tjera të rekomanduara.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika e një ilaçi

Pas administrimit oral në trup, Linagliptina lidhet në mënyrë aktive me dipeptidil peptidazën-4.

Lidhja komplekse që rezulton është e kthyeshme. Lidhja e enzimës me linagliptinën çon në një rritje të përqendrimit të incretinave në trup dhe ndihmon për të mbajtur aktivitetin e tyre për një periudhë më të gjatë.

Rezultati i ilaçit është një rënie në prodhimin e glukagonit dhe një rritje në sekretimin e insulinës, e cila nga ana tjetër siguron normalizimin e nivelit të glukozës në trupin e njeriut.

Kur përdorni Linagliptin, u ngrit me besueshmëri një ulje e hemoglobinës së glukozës dhe një ulje e përmbajtjes së glukozës në plazmën e gjakut.

Pas marrjes së ilaçit, thithet shpejt. Përqendrimi maksimal i ilaçit në plazmë arrihet 1.5 orë pas administrimit.

Ulja e përmbajtjes së linagliptinës ndodh në dy faza. Gjysma e jetës së eliminimit është e gjatë dhe bën rreth 100 orë. Kjo është për shkak të faktit se ilaçi formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën DPP-4. Për shkak të faktit se lidhja me enzimën është një akumulim i kthyeshëm i ilaçit në trup nuk ndodh.

Në rastin e përdorimit të Linagliptinës në një përqendrim prej 5 mg në ditë, një përqendrim një herë i qëndrueshëm i substancës aktive të ilaçit arrihet në trupin e pacientit pas marrjes së 3 dozave të barit.

Disponueshmëria absolute e barit është rreth 30%. Nëse linagliptina merret në të njëjtën kohë me ushqimin e pasur me yndyrë, atëherë ushqimi i tillë nuk ndikon ndjeshëm në përthithjen e ilaçit.

Tërheqja e ilaçit nga trupi kryhet kryesisht përmes zorrëve. Rreth 5% ekskretohet përmes sistemit urinar nga veshkat.

Indikacionet dhe kundërindikimet për përdorimin e ilaçit

Tregues për përdorimin e linagliptinës është prania e diabetit mellitus tip II në një pacient.

Gjatë monoterapisë, linagliptina përdoret tek pacientët me kontroll jo adekuat të nivelit të glicemisë në trup përmes dietës dhe aktivitetit fizik.

Përdorimi i ilaçit rekomandohet nëse pacienti ka intolerancë ndaj metforminës ose nëse ka kundërindikacione për përdorimin e metforminës për shkak të zhvillimit të dështimit renal në pacient.

Ilaçi rekomandohet për terapi me dy komponentë në ndërthurje me metformin, derivatet e sulfonylurea ose tiazolidinedione, në rast se përdorimi i terapisë dietë, ushtrime fizike dhe monoterapi me ilaçet e treguara konstatohet të jetë joefektive.

Shtë e arsyeshme të përdoret Linagliptin si një komponent i terapisë me tre komponentë, nëse dieta, stërvitja, monoterapia ose terapia me dy përbërës nuk kanë dhënë një rezultat pozitiv.

Isshtë e mundur të përdoret ilaçi në kombinim me insulinë, kur kryeni terapi multikomponente për diabet mellitus, në mungesë të efektit të përdorimit të një diete të ushtrimeve fizike dhe terapisë shumëkomponente pa insulinë

Kundërindikimet kryesore për përdorimin e një produkti mjekësor janë:

prania në trupin e pacientit të diabetit mellitus tip 1,
zhvillimi i ketoacidozës diabetike,
shtatzënia dhe laktacioni,
mosha e pacientit është më pak se 18 vjet,
prania e mbindjeshmërisë ndaj veprimit në trupin e ndonjë prej përbërësve të ilaçit.

Linagliptina është rreptësisht e ndaluar të përdoret gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit. Kjo për faktin se substanca aktive, kur hyn në gjakun e pacientit, është në gjendje të kapërcejë barrierën placental, dhe gjithashtu është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit gjatë laktacionit.

Nëse është absolutisht e nevojshme të përdorni ilaçin gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet menjëherë.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Udhëzimet për përdorimin e barit tregojnë se Linagliptina përdoret në trajtimin e diabetit mellitus tip 2 në një dozë prej 5 mg një herë në ditë, që është një tabletë. Ilaçi merret me gojë.

Nëse ju mungon koha e marrjes së ilaçit, duhet ta merrni atë sa më shpejt që pacienti të kujtojë këtë. Ndalohet një dozë e dyfishtë e barit.

Kur merrni ilaçin, në varësi të karakteristikave individuale, mund të ndodhin disa efekte anësore.

Efektet anësore që ndodhin në trupin e pacientit mund të ndikojnë:

Sistemi imunitar.
Organet e frymëmarrjes.
Sistemi i traktit gastrointestinal.

Përveç kësaj, zhvillimi i sëmundjeve infektive në trup, siç është nazofaringiti, është i mundur.

Kur përdorni Linagliptin në kombinim me Metformin, efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin:

shfaqja e mbindjeshmërisë,
shfaqja e kollës
zhvillimi i pankreatitit
shfaqja e sëmundjeve infektive.

Në rastin e përdorimit të ilaçit në kombinim me derivatet e gjeneratës së fundit të sulfonilureas, është e mundur të zhvillohen në çrregullimet e trupit në lidhje me funksionimin:

Sistemi imunitar.
Proceset metabolike.
Sistemi i frymëmarrjes.
Organet gastrointestinale.

Në rastin e përdorimit të Linagptin në kombinim me Pioglipazone, zhvillimi i çrregullimeve të mëposhtme mund të vërehet:

shfaqja e mbindjeshmërisë,
hiperlipidemia në diabet
shfaqja e kollës
pankreatiti,
sëmundjet infektive
shtimi i peshës

Kur përdorni Linagliptin në kombinim me insulinë gjatë trajtimit, efektet anësore të mëposhtme mund të zhvillohen në trupin e pacientit:

Zhvillimi i mbindjeshmërisë në trup.
Shfaqja e kollës dhe shqetësimeve në sistemin e frymëmarrjes.
Nga sistemi tretës, pamja e pankreatitit dhe kapsllëk është e mundur.
Mund të shfaqen sëmundje infektive.

Në rastin e përdorimit të Linagliptinit të llojit të dytë për terapi diabeti në kombinim me Metformin dhe derivatet e sulfonylurea, hipersensitiviteti, hipoglikemia, kollitja, shenjat e pankreatitit dhe shtimi i peshës mund të zhvillohen në trup.

Përveç këtyre efekteve anësore, shfaqja dhe zhvillimi i angioedemës, urtikarisë, pankreatitit akut, skuqjes së lëkurës në trupin e pacientit është e mundur.

Nëse ndodh një mbidozë, duhet të përdoren masat e zakonshme që synojnë mirëmbajtjen e trupit.

Masat e tilla janë heqja e ilaçit nga trupi dhe kryerja e terapisë simptomatike.

Ndërveprimi i linagliptinës me ilaçet e tjera

Me administrimin e njëkohshëm të Metformin 850 me Linagliptin, ndodh një rënie klinike e ndjeshme e nivelit të sheqernave në trupin e pacientit.

Farmakokinetika e ilaçit kur përdoret në kombinim me derivatet e sulfonylurea të gjeneratës së fundit nuk ka praktikisht ndonjë ndryshim domethënës.

Kur përdoret në trajtimin kompleks të tiazolidinediones, nuk ka ndonjë ndryshim të rëndësishëm në farmakokinetikën. Kjo sugjeron që linagliptina nuk është një frenues i CYP2C8.

Përdorimi i ritonavir në trajtimin kompleks nuk çon në ndryshime klinike të rëndësishme në farmakodinamikën dhe farmakokinetikën e linagliptinës.

Me përdorimin e përsëritur të Linagliptinës së bashku me Rifampicin çon në një rënie të vogël të aktivitetit të drogës

Linagliptina është kundërindikuar në trajtimin e diabetit mellitus tip 1 ose në trajtimin e ketoacidosis diabetik.

Frekuenca e zhvillimit të gjendjes së hipoglikemisë në trupin e pacientit gjatë monoterapisë është pothuajse minimale.

Mundësia e zhvillimit të hiperglicemisë rritet nëse Linagliptina përdoret në lidhje me ilaçet që janë derivate të sulfonylureas të brezit të fundit. Për këtë arsye, kujdes i veçantë duhet të merret me trajtim kompleks.

Nëse është e nevojshme, doza e barnave që duhet të merren duhet të rregullohen për të parandaluar zhvillimin e shenjave të hipoglikemisë.

Përdorimi i linagliptinës nuk ndikon në mundësinë e komplikimeve në punën e sistemit kardiovaskular.

Linagliptina mund të përdoret në trajtimin e diabetit në pacientët me insuficiencë të rëndë renale.

Kur përdorni Linagliptin, sigurohet një ulje e ndjeshme e përmbajtjes së hemoglobinës së glikoziluar dhe glukozës së agjërimit.

Në rast të dyshimit për zhvillimin e pankreatitit në trup, përdorimi i ilaçit duhet të ndalet menjëherë.

Shqyrtime në lidhje me ilaçin, analogët dhe koston e tij

Ilaçi, i cili përfshin linagliptinën, ka emrin tregtar ndërkombëtar Trazhenta.

Prodhuesi i drogës është Beringer Ingelheim Roxane Inc., e vendosur në Shtetet e Bashkuara. Përveç kësaj, ilaçi prodhohet nga Austria. Ilaçi shpërndahet nga farmacitë në bazë të një recetë të përshkruar nga mjeku që merr pjesë.

Shqyrtimet e pacientëve rreth ilaçit janë më shpesh pozitive. Shqyrtimet negative shoqërohen më shpesh me përdorimin e ilaçit me shkelje të udhëzimeve për përdorim, gjë që shkakton një mbidozë ose shfaqjen e efekteve anësore të theksuara.

Kostoja e drogës ka një vlerë të ndryshme në varësi të prodhuesit, tregut dhe rajonit ku shitet droga në Rusi.

Linagliptin 5 mg Nr 30 prodhuar nga Beringer Ingelheim Roxane Inc., SH.B.A. në Rusi ka një kosto mesatare në rajon prej 1760 rubla.

Linagliptina në tableta 5 mg në një paketë prej 30 copë të prodhuar në Austri në Federatën Ruse ka një kosto mesatare në rangun nga 1648 deri në 1724 rubla.

Analistët e ilaçit Trazhenta, i cili përmban linagliptin, janë Januvia, Onglisa dhe Galvus. Këto ilaçe përmbajnë përbërës të ndryshëm aktivë, por efekti i tyre në trup është i ngjashëm me atë që Trazhenta ka në trup.

Mësoni më shumë rreth ilaçeve të diabeteve në video në këtë artikull.