Acidi klavulanik i amoksicilinës

Acidi klavulanik është një agjent baktericid antibakterial që i përket grupit të penicilinave semisintetikë. Ilaçi jep efektin më të madh në kombinim me ilaçin Amoxicillin, një antibiotik me spektër të gjerë. Ky kombinim ka një efekt frenues të pakthyeshëm në aktivitetin e beta-laktamazave dhe përdoret për të trajtuar infeksione të organeve ENT dhe traktit respirator, lëkurës, sistemit urogjenital, nyjeve dhe kockave.

Ka ilaçe në të cilat amoxicillin, acidi klavulanik është tashmë i pranishëm. Ato janë bërë në formën e tabletave, pluhurave për prodhimin e një pezullimi oral ose pika për administrim oral, në formën e një shurupi, si dhe zgjidhje injeksioni.

Ilaçi "Amoxicillin" dhe acidi klavulanik: veprimi dhe vetitë

Acidi në vetvete është një agjent i dobët antibakterial, megjithatë, ai mbron amoxicillin nga degradimi enzimatik, i cili lejon që efekti antibakterial të ushtrohet plotësisht. Efekti i ilaçit shtrihet në një numër të madh të patogjenëve gram-pozitiv dhe gram-negativ, anaerobe dhe aerobik, duke përfshirë shtamet e tyre që janë rezistente ndaj antibiotikëve.

Amoxicillin dhe acid klavulanik: indikacione

Ilaçi është efektiv për trajtimin e infeksioneve të traktit respirator, fytit, veshit, hundës, të cilat përfshijnë sinusitin, bajametin, otit media, bronkitin kronik dhe akut, pneumoninë, epideminë, bronkopneumoninë, absceset e mushkërive.

Përveç kësaj, mjeti përdoret për sëmundje infektive të indeve të buta dhe lëkurës (abscese, vlon, celulit, plagë të infektuara, pankikulit, gëlbazë). Acidi klavulanik përdoret për të trajtuar sëmundje të tilla të traktit gjenitourinar dhe të traktit urogjenital (përfshirë venerin), siç janë cistiti, pyelonephriti, uretriti, kanceri i butë, gonorrea, salpingjiti, endometriti, pelvioperitonitis, vaginiti bakterial, salping-ooforiti, septisi pas lindjes abscesi.

Gjithashtu, ilaçi përdoret nëse ka infeksione të nyjeve dhe eshtrave në trup. Administrimi intravenoz tregohet për parandalimin e infeksioneve të lidhura me kirurgji.

Ilaçi "Amoxicillin" dhe acidi klavulanik: kundërindikacionet

Mos përdorni ilaçet me mbindjeshmëri ndaj penicilinave dhe antibiotikëve të tjerë (beta-laktam), për të përjashtuar mundësinë e tronditjes anafilaktike. Kundërindikuar në pacientët me leuçemi limfocitare dhe mononukleozë infektive.

Me kujdes, emërimet bëhen për pacientët që vuajnë nga ethet e sanëzit, diatezën alergjike, urtikarinë, astmën bronkiale. Këshillohet që gjatë shtatëzënësisë të shmangni përdorimin e barit, si ilaçet e tjera, pavarësisht mungesës së manifestimeve të dëmshme. Në trajtimin e nënave pleqsh, gjurmë të ilaçit u gjetën në qumështin e gjirit.

Ilaçi "Amoxicillin" dhe acidi klavulanik: çmimi

Për shkak të numrit të madh të formave, dozave dhe llojeve të ilaçit, kostoja mund të ndryshojë në mënyrë të konsiderueshme.

Veprimi farmakologjik

Kombinimi u shpik rreth vitit 1977/78. Shkencëtarët britanikë që punojnë në Beecham (tani pjesë e GlaxoSmithKline). Patenta u dha në 1984. Augmentin është emri origjinal dhe përdoret nga shpikësi i tij.

Veprimi farmakologjik

Ajo vepron baktericid, pengon sintezën e murit bakterial. Amoxicillin është efektiv kundër baktereve që kanë ndjeshmëri ndaj tij. Për shkak të përfshirjes së një frenuesi beta-laktamazë (acid klavulanik) në ilaç, ilaçi gjithashtu mund të përshkruhet për infeksione rezistente ndaj amoxicillin. Amoxycillin në kombinim me PASURIVE klavulanik acid kunder bakterieve aerobe Gram-pozitive (duke përfshirë shtameve se prodhuar beta-laktamazë) Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, viridans Streptococcus, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, monocytogenes Listeria ,. baktere gram pozitive anaerobe: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., baktere gram-aerobike aerobike (përfshirë barnat që prodhojnë beta-laktamaza): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmon Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseri a gonoreae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (më parë Pasteurella), Campylobacter jejuni, baktere gram-negative anaerobe (përfshirë shtame që prodhojnë beta-laktamaza): Bacteroides seroilis, duke përfshirë serinë bakteroide Acidi klavulanik shtyp shtypjen e llojeve II, III, IV dhe V të beta-laktamazave, joaktive kundër beta-laktamazave të tipit I, të prodhuara nga Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp ..

Acidi klavulanik ka një tropizëm të lartë për penicilinazat, për shkak të të cilit formon një kompleks të qëndrueshëm me enzimën, e cila parandalon degradimin enzimatik të amoxicillin nën ndikimin e beta-laktamazave.

Kur acidi klavulanik i shtohet amoxicillin, përveç një rritje në aktivitetin antibakterial të kësaj të fundit, vërehet një rritje në aktivitetin baktericid ndërqelizor të leukociteve bërthamore polimorfike njerëzore të njeriut. Aktiviteti i imunitetit antimikrobik rritet si në lidhje me llojet e baktereve që prodhojnë, ashtu edhe jo duke prodhuar beta-laktamazë. Në kombinim me amoxicillin, acidi klavulanik stimulon kemotaksën dhe ngjitjen e leukociteve polimorfonukleare. Këto ndërveprime mund të ndikojnë në rezultatet e trajtimit. Kjo është veçanërisht për t’u pritur në trajtimin e infeksioneve të frymëmarrjes të shkaktuara nga pneumokoku, nëse i konsiderojmë leukocitet polimorfonukleare si një linjë e mbrojtjes së parë kundër infeksioneve pneumokokale.

Si funksionon acidi klavulanik?

Acidi klavulanik është anëtar i një grupi të metabolizmit (enzimat dhe antienzimat). Shtë një frenues beta-laktamaza dhe ka një efekt antimikrobik. Struktura e substancës është e ngjashme me strukturën e bërthamës së bërthamës së molekulës së penicinës. Sidoqoftë, ndryshe nga ajo, në vend të unazës tiazolidine, acidi klavulanik përmban një unazë oksazolidine.

Pas administrimit oral, acidi klavulanik pengon beta-laktamazat, që vijnë nga veprimi i gram-negative dhe disa mikroorganizmave të tjerë. Mekanizmi i veprimit të substancës është si më poshtë: acidi klavulanik depërton nëpër membranën e qelizave bakteriale dhe çaktivizon enzimat e vendosura në këto qeliza dhe në kufijtë e tyre. Procesi i frenimit të beta-laktamazës është shpesh i pakthyeshëm. Si rezultat, mikroorganizmat bëhen të paaftë për të zhvilluar rezistencë ndaj antibiotikut të përdorur.

Si të përdorni ilaçet me acid klavulanik

Acidi klavulanik përshkruhet njëkohësisht me Amoxicillin ose Ticarcillin për trajtimin e sëmundjeve infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga mikroorganizmat e ndjeshëm ndaj kombinimit. Doza e barnave është individuale dhe përcaktohet nga mjeku në varësi të moshës së pacientit, indikacioneve dhe formës së dozës. Përgatitjet e acidit klavulanik përdoren intravenoz me kujdes në pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë. Nëse shfaqen koshere ose një skuqje eritematoze, mjekimi duhet të ndalet.

Acidi klavulanik është kundërindikuar në rast të intolerancës individuale. Gjatë shtatëzanisë, përdorimi i këtij ilaçi me Amoxicillin ose Ticarcillin lejohet vetëm për arsye shëndetësore. Gjatë laktacionit nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit. Efektet anësore të acidit klavulanik përfshijnë dispepsinë, verdhëzën kolestatike, funksionin e dëmtuar të mëlçisë, hepatitin, kolitin pseudomembranoz, kandidaturën, reaksionet alergjike (eritema multiforme, edemat e Quincke, dermatiti eksfoliativ, urtikaria, shoku anafilaktik).

Emri tregtar për ilaçin me acid klavulanik është "Kalium Clavulanate + celulozë mikrokristaline". Ilaçet e kombinuara që përmbajnë acid klavulanik: Amovicomb, Amoxiclav, Amoxiclav Quiktab, Arlet, Augmentin, Bactoclav, Verclave, Clamosar, Liclav, Panclave, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solyutab "," Ecoclave "," Timentin ".

Përshkrimi i acidit klavulanik

Acidi klavulanik është një frenues beta-laktamaza për shkak të strukturës së tij beta-laktam, i cili e bën atë të ngjashëm në strukturë me antibiotikët.

Kjo karakteristikë lejon që substanca të kombinohet me strukturat proteinike që lidhen me penicilinën, të vendosura në muret e baktereve gram-pozitive ose gram-negative, gjë që kontribuon në shkatërrimin e tyre.

Farë funksionon acidi

Acidi klavulanik është në gjendje të shfaq aktivitet të ulët kundër Pseudomonas aeruginosa, enterokokëve, të mesëm në lidhje me enterobakteret dhe bacilin e hemofilusit, dhe të fortë me bakteroidet, moraxelën, stafilokokët dhe streptokoket. Kjo përbërje beta-laktam ndikon në bakteret e gonokokeve dhe klamidia atipike dhe të klasës legionelë.

Preparate me bazë klavulanike

Antibiotikët beta-laktam kombinohen mirë me këtë substancë, e cila ju lejon të krijoni ilaçe të kombinuara antibakteriale me emra të ndryshëm të markave, për shembull, Amoxil-K, Augmentin, Amoxiclav.

Droga kryesore është ilaçi "Amoxicillin + acid klavulanik". Në dispozicion në formën e tabletave, pluhur për përgatitjen e pezullimeve (me dozën e zakonshme dhe "forte"), pluhur për shurup dhe injeksion. Përbërja përfshin trihidratin amoxicillin dhe acidin klavulanik në formën e një kripe kaliumi në sasi të ndryshme. Tabletat përmbajnë 500 ose 250 mg antibiotik dhe kripë prej 125 mg, ndërsa përmbajtja e përgjithshme e përbërësve aktiv mund të jetë 625 mg, 1 g, 375 mg.

Mekanizmi i veprimit

Substanca aktive amoxicillin është një antibiotik gjysmë sintetik me një spektër të gjerë veprimi që synon mikroorganizmat gram-pozitiv dhe gram-negativ. Kompleksi mund të shkatërrohet me pjesëmarrjen e β-laktamazave, pra, nuk ndikon në mikroorganizmat që prodhojnë këto enzima.

Acidi klavulanik i referohet komponimeve β-laktam që bllokojnë një gamë të gjerë të enzimave për shkak të formimit të komplekseve të qëndrueshme të inaktivuara. Ky veprim parandalon shkatërrimin enzimatik të antibiotikut të amoxicillin dhe kontribuon në zgjerimin e aktivitetit të tij në mikroorganizma, të cilët zakonisht janë rezistent ndaj ndikimit të tij.

Ilaçi "Amoxicillin + acid klavulanik" mund të trajtojë sëmundjet bakteriale të traktit të sipërm dhe të poshtëm të frymëmarrjes, lëkurën dhe indet e muskujve.

Një agjent po lufton në mënyrë aktive infeksionin në traktin gjenitourinar në formën e cistitit, uretritit, pyelonefritit, sepsës, e cila u zhvillua pas abortit ose lindjes së fëmijëve, dhe sëmundjeve të organeve të legenit. Ilaçi përdoret për osteomielitin, helmimin e gjakut, pezmatimin e peritoneumit, sëmundjet pas operacionit, kafshimet e kafshëve.

Si të merrni pilula

Për secilin pacient, një dozë zgjidhet individualisht, për të cilën merren parasysh ashpërsia e sëmundjes, vendndodhja e saj dhe ndjeshmëria e baktereve që preken nga acidi klavulanik. Tabletat me një përmbajtje totale të substancave aktive prej 0,375 g për të rriturit dhe fëmijët pas moshës 12 vjeç, duke marrë parasysh rrjedhën e butë ose të moderuar të sëmundjes, përshkruhen 1 njësi 3 herë në ditë. Nëse në një tabletë përmbajtja e përgjithshme e përbërësve aktivë është 1 g, ato merren 1 copë 2 herë në ditë.

Lezione të rënda infektive trajtohen me një dozë prej 1 tablete me një dozë totale prej 0,625 g ose 2 tableta 0,375 g, duke marrë 3 herë në ditë.

Përgatitjet që përmbajnë acid klavulanik, udhëzimet për përdorim rekomandojnë marrjen vetëm ashtu siç udhëzohet nga mjeku juaj.

Përdorimi i formave të tjera të ilaçit

Doza e barit jepet në bazë të konvertimit të përmbajtjes së antibiotikut në të. Për fëmijët nën 12 vjeç, udhëzimi i drogës "Amoxicillin + acid klavulanic" nuk rekomandon përshkrimin e tabletave. Shtë më mirë të përdorni një pezullim, shurup ose pika për përdorim të brendshëm.

Një dozë e vetme dhe ditore e amoxicillin është zgjedhur sipas kategorive të moshave:

• foshnjat që nuk janë tre muajsh u përshkruhen 0,03 g për 1 kg peshë në ditë për 2 herë,
• nga 3 muaj të jetës dhe me infeksion të butë, përdorni në ditë 0.025 g për 1 kg peshë për 2 herë ose 0.02 g për 1 kg peshë për 3 herë,
• infeksione të rënda kërkojnë 0.045 g për 1 kg peshë trupore në ditë për 2 herë ose 0,04 g për 1 kg të peshës trupore në ditë për 3 herë,
• të rriturit dhe fëmijët nga 12 vjeç, pesha e të cilëve është nga 40 kg dhe më shumë, mund të marrë një dozë prej 0,5 g 2 herë ose 0.25 g 3 herë,
• për infeksione të rënda ose sëmundje të organeve të frymëmarrjes, përshkruhen 0.875 g 2 herë në ditë, ose 0,5 g 3 herë në ditë.

Doza maksimale ditore e amoxicillin për të rriturit dhe fëmijët pas 12 vjetësh është 6 g, dhe për fëmijët nën 12 vjeç - jo më shumë se 0.045 g për 1 kg të peshës trupore.

Establishedshtë vendosur gjithashtu sasia maksimale e lejueshme ditore e acidit klavulanik: për të rriturit dhe fëmijët pas 12 vjeç - 600 mg, për foshnjat nën 12 vjeç - 0.01 g për 1 kg të peshës trupore.

Nëse gëlltitja është e vështirë, një pezullim rekomandohet gjithashtu për të rriturit. Për përgatitjen e formave të dozave të lëngshme, tretësi është ujë i pastër.

Administrimi intravenoz për të rriturit dhe adoleshentët pas 12 vjet lejon një dozë prej 1 g amoxicillin 4 herë në ditë. Sasia maksimale në ditë nuk është më shumë se 6 g Fëmijët nën tre muaj deri në moshën 12 vjeç administrohen 0,025 g për 1 kg në 3 doza të ndara; për lezione komplekse përdoren 4 injeksione në ditë.

Foshnjat nën moshën 3 muajshe, foshnjat e parakohshme injektohen me 0.025 g për 1 kg në 2 doza të ndara në ditë, në periudhën postperinatale të zhvillimit, përshkruhen 0,025 mg për 1 kg në 3 doza të ndara.

Kohëzgjatja e terapisë është dy javë, me media akute otiti - rreth 10 ditë.

Parandalimi i infeksioneve pas operacionit gjatë operacioneve që zgjasin jo më shumë se 60 minuta në kohë, kryhet me administrim intravenoz të 1 g të barit në kohën e anestezisë paraprake. Operacionet më të gjata kërkojnë përdorimin e 1000 mg pas 6 orësh gjatë gjithë ditës. Nëse ekziston një probabilitet i lartë i infeksionit, përdorimi i ilaçeve vazhdon për dy ose tre ditët e ardhshme.

Pacientët me hemodializë përshkruhen me gojë 0.25 g ose 0.5 g për aplikim ose 500 mg administrohen intravenoz. Një veprim shtesë është përdorimi i 1 doza në kohën e dializës dhe 1 dozë në fund të manipulimit.