Si të përdorni ilaçin Glukovans? > Trajtimi dhe parandalimi

Dozimi i formës së Glucovans - tableta: bikonvex në formë kapsulë në një guaskë filmi me ngjyrë portokalli të lehta me një gdhendje në njërën anë të ngjyrës "2.5" ose të verdhë me një gdhendje të "5" (15 copë. Në fshikëza, në një kuti kartoni 2 blistera).

Glibenclamide - 2.5 mg ose 5 mg,
Hidroklorur i Metforminës - 500 mg.

Eksipientët: povidoni K30, natriumi croscarmellose, stearat magnezi, celuloza mikrokristaline.

Përbërja e guaskës është portokalli / verdhë e lehtë: opadry OY-L-24808 rozë / opadry 31-F-22700 e verdhë (hiprocelozë 15cP, monohidrat laktoze, dioksid titaniumi, oksid hekuri i kuq, oksid hekuri i zi / bojë kuinoline e verdhë, makrogol, oksid hekuri e verdhë), ujë i pastruar.

Pharmacodynamics

Glucovans është një kombinim fiks i dy agjentëve hipoglikemikë oral, të cilët i përkasin grupeve të ndryshme farmakologjike: glibenclamide dhe metformin.

Metformina është pjesë e grupit biguanide dhe zvogëlon nivelin e glukozës postprandiale dhe bazale në plazmën e gjakut. Nuk është një stimulues i prodhimit të insulinës, i cili shkakton një rrezik minimal të hipoglikemisë. Tre mekanizma të veprimit janë karakteristik për një substancë:

frenimi i thithjes së glukozës në traktin tretës,
rritja e ndjeshmërisë së receptorëve të insulinës periferike, rrit konsumin dhe përdorimin e glukozës nga qelizat e muskujve,
një ulje në sintezën e glukozës në mëlçi përmes frenimit të glikogjenolizës dhe glukoneogjenezës.

Metformina ndikon gjithashtu në mënyrë të favorshme në përbërjen lipide të gjakut, duke ulur përqendrimin e triglicerideve, lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) dhe kolesterolin total.

Glibenclamide është një derivat i gjeneratës së dytë sulfonilurea. Niveli i glukozës kur tretet kjo substancë aktive zvogëlohet për shkak të aktivizimit të prodhimit të insulinës nga qelizat beta të vendosura në pankreas.

Mekanizmat e veprimit të metforminës dhe glibenclamide janë të ndryshëm, por substancat kanë një efekt sinergjik dhe janë në gjendje të përmirësojnë aktivitetin hipoglikemik të njëri-tjetrit, i cili lejon të arrihet një ulje e ndjeshme e glukozës në gjak.

Farmakokinetika

Thithja e glibenclamide nga trakti gastrointestinal pas administrimit oral tejkalon 95%. Ky komponent aktiv i Glucovans është mikronizuar. Përqendrimi maksimal i një substance në plazmë arrihet në rreth 4 orë, dhe vëllimi i shpërndarjes është rreth 10 litra. Glibenclamide lidhet me proteinat plazmatike me 99%. Almostshtë pothuajse 100% i metabolizuar në mëlçi, duke formuar dy metabolite joaktive, të cilat ekskretohen me biliare (60% të dozës së marrë) dhe urinë (40% të dozës së marrë). Gjatësia e gjysmës së eleminimit ndryshon nga 4 deri në 11 orë.

Pas administrimit oral, metformina thithet nga trakti gastrointestinal mjaft plotësisht, dhe niveli i tij maksimal i plazmës arrihet brenda 2.5 orëve. Përafërsisht 20-30% e substancës ekskretohet nga trakti tretës i pandryshuar. Disponueshmëria absolute e bio është 50-60%.

Metformina shpërndahet në inde me një shpejtësi të madhe, dhe shkalla e lidhjes së saj për proteinat plazmatike është minimale. Substanca metabolizohet pak dhe ekskretohet përmes veshkave. Gjatësia e gjysmës së eleminimit është mesatarisht 6.5 orë. Në pacientët me mosfunksionim renal, vërehet një ulje e pastrimit të veshkave dhe një rritje në gjysmë të jetës, gjë që çon në një rritje të përmbajtjes së metforminës në plazmën e gjakut.

Kombinimi i glibenclamide dhe metforminës në një ilaç karakterizohet nga i njëjti biodisponibilitet si kur merrni forma tabletash që përmbajnë këto përbërës aktivë veç e veç. Ushqimi nuk ndikon në disponueshmërinë bio të Glucovans, e cila është një kombinim i glibenclamide dhe metformin. Sidoqoftë, shkalla e përthithjes së glibenclamide kur merret me ushqim rritet.

Indikacionet për përdorim

Sipas udhëzimeve, Glucovans është përshkruar për të rriturit me diabet tip 2 nëse:

Monoterapia e mëparshme me sulfonylureas ose metformin, terapi dietike dhe stërvitje ishin joefektive,
Trajtimi i kombinuar me derivatet e metforminës dhe sulfonylurea në pacientët me glicemi të kontrolluar mirë dhe të qëndrueshëm duhet të zëvendësohet me monoterapi.

Contraindications

Diabeti tip 1
Precoma diabetike dhe koma
Ketoacidoza diabetike
Acidizë laktike, përfshirë një histori të
Dështimi i veshkave dhe / ose mëlçisë,
Rënia funksionale e veshkave (pastrimi i kreatininës (QC))
Kushtet akute që shkaktojnë ndryshime në funksionin e veshkave: infeksion i rëndë, dehidrim, tronditje, agjentë kontrasti që përmbajnë jod intravaskular,
porphyria,
Hipoksia e indeve në prani të formave akute ose kronike të frymëmarrjes ose dështimit të zemrës, tronditjes, infarktit të fundit të miokardit,
Periudha e shtatzanisë dhe ushqyerjes me gji,
Përdorimi i njëkohshëm i mikonazolit,
Kirurgji e gjërë
Dehje akute me alkool, alkoolizëm kronik,
Pajtueshmëria me një dietë hipokalorike (më pak se 1000 kcal në ditë),
Sindroma e malabsorbimit të glukozës-galaktozës, intoleranca e galaktozës, mungesa e laktazës,
Nën 18 vjeç
Mosha mbi 60 vjeç, kur kryeni një ushtrim të rëndë fizik (rreziku i acidozës laktike),
Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit ose derivateve të tjerë sulfonilurea.

Me kujdes, Glucovans rekomandohet për: sëmundje të gjëndrës tiroide me shkelje të pakompensuar të funksionit të saj, insuficencën veshkave, sindromën febrile, hipofunksionimin e gjëndrës anteriale të hipofizës.

Udhëzime për përdorimin e Glucovans: metoda dhe doza

Tabletat glucovans rekomandohen të merren me vakte, dhe një sasi e madhe e karbohidrateve duhet të përmbahen në dietë.

Mjeku përshkruan dozën individualisht, duke marrë parasysh nivelin e glikemisë.

Doza fillestare është 1 tabletë Glucovans 2.5 mg / 500 mg ose Glucovans 5 mg / 500 mg një herë në ditë.

Kur transferoni një pacient me kombinim ose monoterapi me sulfonylurea dhe metformin në trajtimin Glucovans, me qëllim parandalimin e hipoglikemisë, doza fillestare nuk duhet të kalojë dozën ekuivalente ditore të barnave të marra më parë. Për të arritur kontrollin e duhur të glukozës në gjak, doza duhet të rritet gradualisht, jo më shumë se 5 mg / 500 mg në ditë çdo dy javë ose më pak. Rregullimi i dozës duhet të bëhet gjithmonë në varësi të nivelit të glikemisë.

Doza maksimale ditore është 4 tableta Glucovans 5 mg / 500 mg ose 6 tableta 2.5 mg / 500 mg. Regjimi i tabletave përcaktohet individualisht, varet nga doza ditore e barit:

1 tabletë (e çdo doze) - 1 herë në ditë, në mëngjes,
2 ose 4 tableta (çdo dozë) - 2 herë në ditë, në mëngjes dhe në mbrëmje,
3, 5 ose 6 tableta prej 2,5 mg / 500 mg ose 3 tableta prej 5 mg / 500 mg - 3 herë në ditë, duhet të merren në mëngjes, pasdite dhe mbrëmje.

Për pacientët e moshuar, doza fillestare nuk duhet të kalojë 1 tabletë 2.5 mg / 500 mg. Qëllimi i dozës dhe përdorimi i Glucovans duhet të monitorohet rregullisht për funksionimin e veshkave.

Efektet anësore

Nga sistemi tretës: shumë shpesh - mungesa e oreksit, nauze, dhimbje barku, të vjella, diarre. Simptomat zakonisht shfaqen në fillim të terapisë dhe janë të përkohshme. Shumë rrallë - çrregullime funksionale të mëlçisë, hepatiti,
Nga organet shqisore: shpesh - një shije e metalit në gojë. Në fillim të terapisë, një dëmtim i përkohshëm vizual është i mundur,
Nga ana e metabolizmit: hipoglikemia, rrallë - sulmet e porfirisë së lëkurës dhe porfirisë së mëlçisë, shumë rrallë - acidoza laktike. Me terapi të zgjatur - një ulje në nivelin e përqendrimit të vitaminës B12 në serumin e gjakut (mund të shkaktojë anemi megaloblastike). Në sfondin e konsumit të alkoolit, një reagim i ngjashëm me disulfiramin,
Organet hematopoietike: më rrallë - trombocitopeni dhe leukopeni, shumë rrallë - pancytopenia, anemia hemolitike, aplasia e palcës së eshtrave, agranulocitoza, etj.
Nga ana e lëkurës: rrallë - kruajtje, skuqje e fruthit, shumë rrallë - dermatit eksfoliativ, eritema multiforme, fotosensibilitet, etj.
Reagimet alergjike: rrallë - urtikarie, shumë rrallë - vaskuliti alergjik visceral ose i lëkurës, shoku anafilaktik. Me administrim të njëkohshëm, mbindjeshmëria kryq ndaj sulfonamideve dhe derivateve të tyre është e mundur,
Treguesit laboratorikë: rrallë - një rritje e përqendrimit të kreatininës dhe ure në serumin e gjakut në një shkallë të moderuar, shumë rrallë - hiponatremi.

Mbidozë

Një mbidozë e Glucovans mund të provokojë zhvillimin e hipoglikemisë, pasi derivati i sulfonylurea është pjesë e ilaçit.

Simptomat e hipoglikemisë së butë deri të moderuar në mungesë të çrregullimeve të sistemit nervor qendror dhe sinkopit zakonisht korrigjohen nga konsumimi i menjëhershëm i sheqerit. Ju gjithashtu duhet të rregulloni dozën e Glucovans dhe / ose të ndryshoni dietën. Nëse pacientët me diabet mellitus përjetojnë reaksione të rënda hipoglikemike, të shoqëruara nga paroksizmi, koma ose çrregullime të tjera neurologjike, duhet të sigurohet kujdes urgjent mjekësor. Menjëherë pasi të jetë bërë një diagnozë ose në dyshimin më të vogël të hipoglikemisë, rekomandohet administrimi i menjëhershëm intravenoz i një solucion dekstroze përpara se pacienti të vendoset në një spital. Pasi pacienti të rimarrë vetëdijen, atij duhet t’i jepet ushqim i pasur me karbohidrate, të cilat thithen lehtësisht, gjë që do të parandalojë rindërtimin e hipoglikemisë.

Administrimi afatgjatë i Glucovans në doza të larta ose faktorë ekzistues të rrezikut konjugues mund të çojë në zhvillimin e acidozës laktike, pasi metformina është pjesë e ilaçit. Acidoza laktike konsiderohet një gjendje që kërkon kujdes urgjent mjekësor, dhe trajtimi i saj duhet të kryhet ekskluzivisht në një spital. Metodat më efektive të terapisë që nxisin ekskretimin e laktatit dhe metforminës përfshijnë hemodializën.

Në pacientët me mosfunksionime të mëlçisë, pastrimi i glibenclamide në plazmën e gjakut mund të rritet. Meqenëse kjo substancë lidhet intensivisht me proteinat e plazmës së gjakut, eliminimi i saj gjatë hemodializës nuk ka gjasa.

Udhëzime speciale

Trajtimi rekomandohet të shoqërohet me monitorim të rregullt të glukozës në gjak dhe pas ngrënies.

Gjatë administrimit të Glucovans, është e nevojshme të merret parasysh mundësia e zhvillimit të acidozës laktike, shenja të sëmundjes mund të jenë shfaqja e dhimbjeve të barkut, keqtrajtimi i rëndë, ngërçet e muskujve dhe çrregullimet dispepike.

Kur aplikoni Glucovans, ekziston rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë, ka shumë të ngjarë që të shfaqet tek pacientët me një dietë të ulët karbohidrate, duke mos ndjekur një dietë, duke pirë alkool, duke marrë ushtrime të rënda fizike me një dietë hipokalorike. Kujdes gjatë përshkrimit, zgjedhja e kujdesshme e dozës dhe zbatimi i rekomandimeve të mjekut zvogëlojnë mundësinë e sëmundjes.

Ndalohet pirja e alkoolit gjatë terapisë.

Para emërimit të Glucovans dhe gjatë periudhës së administrimit, duhet të bëhen studime të rregullta për të përcaktuar nivelin e përqendrimit të kreatininës në serum. Analiza duhet të bëhet në pacientë me funksion normal të veshkave të paktën 1 herë në vit, me dëmtim funksional të veshkave dhe pacientëve të moshuar - 2-4 herë në vit.

Nëse shfaqen sëmundje infektive të bronkeve, mushkërive ose organeve urogjenitale, këshillohuni menjëherë me një mjek.

Shtatzënia dhe laktacioni

Fillimi i shtatzënisë është një kundërindikacion për përdorimin e glukovanëve. Pacientët duhet të informohen se gjatë trajtimit me ilaçin duhet të informojnë mjekun për planifikimin e shtatzënisë ose fillimin e saj. Në të dyja këto raste, Glucovans menjëherë anulohet dhe është caktuar një kurs i terapisë me insulinë.

Nuk ka informacion mbi aftësinë e metforminës në kombinim me glibenclamide për të kaluar në qumështin e gjirit, prandaj, emërimi i ilaçit gjatë laktacionit është i papranueshëm.

Përdorni në pleqëri

Doza për pacientët e moshuar përcaktohet duke marrë parasysh gjendjen e funksionit të veshkave, i cili duhet të vlerësohet rregullisht. Doza fillestare tek pacientët e kësaj kategorie është 1 tabletë 2.5 mg / 500 mg.

Nuk rekomandohet përdorimi i Glucovans tek pacientët, mosha e të cilëve tejkalon 60 vjet dhe trupi i të cilit i nënshtrohet një ushtrimi fizik intensiv, i cili shpjegohet nga një rrezik i shtuar i zhvillimit të acidozës laktike në to.

Ndërveprimi i ilaçeve

Administrimi i glukovanëve duhet të ndalet 2 ditë më parë dhe të përtëritet 2 ditë pas administrimit intravenoz të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod.

Ndalohet përdorimi i njëkohshëm i mikonazolit, për shkak të mundësisë së lartë të zhvillimit të hipoglikemisë, deri në gjendje kome.

Kombinimi i barit me ilaçe që përmbajnë etanol dhe fenilbutazon nuk rekomandohet, pasi ato rrisin efektin hipoglikemik të Glucovans.

Me përdorimin e njëkohshëm me bosentan, rreziku i veprimit hepatotoksik rritet, efekti i glibenclamide zvogëlohet.

Një dozë e lartë e klorpromazinës zvogëlon lirimin e insulinës, duke kontribuar në një rritje të glicemisë.

Efekti hipoglikemik i Glucovans zvogëlohet kur kombinohet me glukokortikosteroide, tetracosaktide, diuretikë, danazol dhe beta2-adrenergjikë.

Ndërsa merrni me frenues të enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE), përfshirë enalapril dhe captopril, vërehet një ulje e glukozës në gjak.

Kombinimi me metforminën kërkon kujdes të veçantë tek pacientët me insuficiencë renale funksionale, pasi që mundësia e zhvillimit të acidozës laktike është e lartë me përdorimin e diuretikëve “lak”.

Kombinimi i Glucovans me simpathomimetics, beta-bllokuesit, reserpine, klonidine, guanethidine fsheh simptomat e hipoglikemisë.

Rregullimi i dozës është i nevojshëm kur merrni flukonazol, ekziston rreziku i hipoglikemisë.

Glibenclamide zvogëlon efektin antidiuretik të desmopressinës.

Efekti hipoglikemik i Glucovans rritet me përdorimin e njëkohshëm me frenuesit monoamine oksidazë (MAO), sulfonamidet, antikoagulantët (derivatet e kumarinës), fluoroquinolones, chloramphenicol, pentoxifylline, ilaçe për uljen e lipideve nga grupi i fibrateve, disopiramide.

Analistët e glukovanëve janë: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Shqyrtime të Glucovans

Pacientët me diabet shpesh lënë vlerësime të Glucovans në internet. Shpesh ata diskutojnë çështje që lidhen me zgjedhjen e dozave dhe regjimet e trajtimit, si dhe administrimin e përbashkët të tij me ilaçe të tjera. Sidoqoftë, vetë vlerësimet janë mjaft të diskutueshme. Raportet përmendin që për të arritur efektin maksimal gjatë trajtimit, është e nevojshme të llogaritni numrin e kalorive dhe konsumit të karbohidrateve, si dhe të monitoroni respektimin e kujdesshëm të dozës së barnave.

Sidoqoftë, ekzistojnë edhe mendime për kotësinë e glukovanëve. Pacientët ankohen për mungesë përmirësimi të mirëqenies dhe devijime të ndjeshme nga vlera normale e përqendrimit të sheqerit në gjak (hipoglikemia). Pacientët e tjerë raportojnë se për të normalizuar shëndetin e tyre, ata duhej të drejtoheshin në një korrigjim të gjatë dhe të plotë të regjimit të trajtimit dhe mënyrës së jetesës.

Forma e lëshimit të glukovanëve, paketimi i drogës dhe përbërja.

Tabletat janë të veshura me një guaskë të lehtë portokalli, kapsulë, biconvex, me një gdhendje prej "2.5" në njërën anë.

1 skedë
hidroklorur metformine
500 mg
glibenklamida
2.5 mg

Eksipientët: povidoni K30, stearat magnezi, natriumi kroskarmelozë, celuloza mikrokristaline, Opadry (Opadri) OY-L-24808, ujë i pastruar.

15 copë. - fshikëza (2) - kuti kartoni.
20 copë. - fshikëza (3) - kuti kartoni.

Tabletat e veshura të verdha janë në formë kapsule, biconvex, me një gdhendje "5" nga njëra anë.

1 skedë
hidroklorur metformine
500 mg
glibenklamida
5 mg

Eksipientët: povidoni K30, stearat magnezi, natriumi kroskarmelozë, celuloza mikrokristaline, Opadry (Opadri) 31F22700, ujë i pastruar.

15 copë. - fshikëza (2) - kuti kartoni.
20 copë. - fshikëza (3) - kuti kartoni.

Përshkrimi i ilaçit bazohet në udhëzimet e miratuara zyrtarisht për përdorim.

Veprimi farmakologjik Glucovans

Ilaç i kombinuar hipoglikemik për përdorim oral.

Glucovans është një kombinim fiks i dy agjentëve hipoglikemikë oralë të grupeve të ndryshme farmakologjike.

Metformina i përket grupit të biguanideve dhe ul glukozën e serumit duke rritur ndjeshmërinë e indeve periferike ndaj veprimit të insulinës dhe duke rritur marrjen e glukozës. Metformina zvogëlon thithjen e karbohidrateve nga trakti tretës dhe frenon glukoneogjenezën në mëlçi. Ajo gjithashtu ka një efekt të dobishëm në përbërjen lipidike të gjakut, duke ulur nivelin e kolesterolit total, LDL dhe TG.

Glibenclamide i referohet derivateve sulfonylurea të gjeneratës së dytë. Niveli i glukozës gjatë marrjes së glibenclamide zvogëlohet si rezultat i stimulimit të sekretimit të insulinës nga qelizat pankreatike.

Dozimi dhe mënyra e administrimit të barit.

Doza e barit përcaktohet nga mjeku individualisht për secilin pacient, në varësi të nivelit të glikemisë.

Në mënyrë tipike, doza fillestare e Glucovans është 1 tab. 500 mg / 2.5 mg në ditë. Kur zëvendësoni terapinë e mëparshme të kombinimit me metformin dhe glibenclamide, përshkruhen 1-2 tableta. Glucovansa 500 mg / 2.5 mg në varësi të nivelit të dozës së mëparshme. Do 1-2 javë pas fillimit të trajtimit, doza rregullohet në varësi të nivelit të glicemisë.

Tabletat duhet të merren me ushqim.

Doza maksimale ditore është 4 tableta. Glucovansa 500 mg / 2.5 mg ose 2 tab. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Glukovans me efekt anësor:

Nga sistemi tretës: në fillim të trajtimit, mund të ndodhë nauze, të vjella, dhimbje barku, humbje e oreksit (në shumicën e rasteve, të kalojë në mënyrë të pavarur dhe të mos kërkojë trajtim të veçantë, për të parandaluar zhvillimin e këtyre simptomave, rekomandohet të merrni ilaçin në 2 ose 3 doza, një rritje e ngadaltë e dozës së ilaçit gjithashtu përmirëson tolerancën e saj), ndoshta një shije "metalike" në gojë.

Tjetër: eritema, anemia megaloblastike, acidoza laktike.

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, dhimbje epigastrike, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë.

Nga sistemi hemopoietik: leukopenia, trombocitopeni, më rrallë - agranulocitoza, anemia hemolitike, pancytopenia.

Reagimet alergjike: - urtikarie, skuqje, kruajtje të lëkurës.

Tjetër: hipoglikemia, reaksione të ngjashme me disulfiramin kur merrni alkool.

Udhëzime speciale për përdorimin e Glucovans.

Gjatë trajtimit me Glucovans, është e nevojshme të monitoroni rregullisht nivelin e glukozës në gjak në stomak bosh dhe pas ngrënies.

Pacienti duhet të paralajmërohet që nëse të vjellat dhe dhimbjet e barkut të shoqëruara me ngërçe të muskujve ose sëmundje të përgjithshme shfaqen gjatë trajtimit të Glucovans, atëherë ilaçi duhet të ndërpritet dhe menjëherë duhet të konsultoheni me mjekun, pasi këto simptoma mund të jenë shenja të acidozës laktike.

Pacienti duhet të informojë mjekun për shfaqjen e një infeksioni bronkopulmonar ose infeksionit të traktit urinar.

48 orë para operacionit ose administrimit iv të një agjenti radiopaque që përmban jod, glukovans duhet të ndërpriten. Trajtimi i glukovanëve rekomandohet të rifillojë pas 48 orësh.

Gjatë trajtimit, nuk rekomandohet të pini alkool.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Gjatë trajtimit me Glucovans, nuk duhet të përfshihet në aktivitete që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Ndërveprimi i glukovanëve me ilaçe të tjera.

Barnat që rritin glukovanët (rritja e rrezikut të hipoglikemisë)

Me përdorimin e njëkohshëm me Glucovans, mikonazoli mund të provokojë zhvillimin e hipoglikemisë (deri në zhvillimin e komës).

Flukonazoli rrit T1 / 2 e derivateve sulfonilurea dhe rrit rrezikun e reaksioneve hipoglikemike.

Marrja e alkoolit rrit rrezikun e reaksioneve hipoglikemike (deri në zhvillimin e komës). Gjatë trajtimit me Glucovans, alkooli dhe ilaçet që përmbajnë etanol (alkool) duhet të shmangen.

Përdorimi i frenuesve ACE (captopril, enalapril) rrit mundësinë e zhvillimit të reaksioneve hipoglikemike te pacientët me diabet mellitus në trajtimin e derivateve sulfonilurea duke përmirësuar tolerancën e glukozës dhe zvogëluar nevojën për insulinë.

Beta-bllokuesit rrisin incidencën dhe ashpërsinë e hipoglikemisë. Beta-bllokuesit maskojnë simptomat e hipoglikemisë siç janë palpitacionet dhe takikardia.

Droga që dobësojnë efektin e glukovanëve

Danazole ka një efekt hiperglikemik. Nëse trajtimi me danazol është i nevojshëm dhe kur kjo e fundit ndërpritet, kërkohet një rregullim i dozës së Glucovans nën kontrollin e nivelit të glicemisë.

Klorpromazina në doza të larta (100 mg në ditë) shkakton një rritje të glicemisë.

GCS rrit gliceminë dhe mund të çojë në zhvillimin e ketoacidozës.

Beta2-adrenostimuluesit rrisin nivelin e glikemisë për shkak të stimulimit të receptorëve 2-adrenergjik.

Diuretikët (veçanërisht “lakrat”) provokojnë zhvillimin e ketoacidozës për shkak të zhvillimit të dështimit funksional të veshkave.

Në / futja e agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod mund të shkaktojnë zhvillimin e dështimit të veshkave, e cila nga ana tjetër do të çojë në grumbullimin e ilaçit në trup dhe zhvillimin e acidozës laktike.

Beta-bllokuesit maskojnë simptomat e hipoglikemisë, siç janë palpitacionet dhe takikardia.

Dozimi dhe administrimi

Tabletat glucovans janë të destinuara për administrim oral. Tabletat merren gjatë ngrënies, të cilat duhet të përmbajnë një sasi të madhe të karbohidrateve, për të parandaluar hipoglikeminë.

Doza e barit zgjidhet nga mjeku që merr pjesë.

Doza fillestare e Glucovans është 1 tabletë (2.5 mg + 500 mg ose 5 mg + 500 mg) një herë në ditë. Rekomandohet të rritni dozën çdo 2 ose më shumë javë jo më shumë se 500 mg metforminë dhe 5 mg glibenclamide në ditë në mënyrë që të kontrolloni në mënyrë të duhur nivelin e glukozës në gjak.

Kur zëvendësoni trajtimin e mëparshëm të kombinuar me glibenclamide dhe metformin, doza fillestare nuk duhet të jetë më e lartë se doza ditore e glibenclamide dhe metformin që janë marrë më herët. Everydo dy javë pas fillimit të terapisë, doza e barit rregullohet.

Doza maksimale ditore e Glucovans është 4 tableta 5 mg + 500 mg ose 6 tableta 2.5 mg + 500 mg.

Regjimi i dozimit të barit:

Kur përshkruani një tabletë në ditë - në mëngjes, në mëngjes,
Me caktimin e 2, 4 tabletave në ditë - mëngjes dhe mbrëmje,
Me emërimin e 3, 5, 6 tableta në ditë - në mëngjes, pasdite dhe mbrëmje.

Forma e dozimit

500 mg / 2.5 mg dhe tableta 500 mg / 5 mg të veshura me film

Cpërmbajtja teknike janë subjekt

Dozimi 500 mg / 2.5 mg

Një tabletë përmban

substanca aktive: metformin hidroklorur 500 mg

glibenclamide 2.5 mg,

ekscipientëve: natriumi croscarmellose, povidoni K 30, celuloza mikrokristaline, stearat magnez

përbërja e guaskës së filmit Opadry OY-L-24808 është rozë: laktozë monohidrat, hipromelozë 15cP, makrogol, dioksid titaniumi E 171, oksid hekuri i verdhë E 172, oksid hekuri i kuq E 172, oksid hekuri i zi E 172.

Dozimi 500 mg / 5 mg

Një tabletë përmban

substanca aktive: metformin hidroklorur 500 mg

glibenclamide 5 mg

ekscipientëve: natriumi croscarmellose, povidoni K 30, celuloza mikrokristaline, stearat magnez

përbërja e guaskës së filmit Opadry 31-F-22700 është e verdhë: monohidrat laktozë, hipromelozë 15 cP, makrogol, llak i verdhë i verdhë kinolina E 104, dioksid titaniumi E 171, oksid hekuri i verdhë E 172, oksid hekuri i kuq E 172.

Dozimi 500 mg / 2.5 mg: tableta të veshura me një membranë filmi me ngjyrë të lehta portokalli, në formë kapsule me një sipërfaqe biconvex dhe gdhendje "2.5" nga njëra anë.

Dozimi 500 mg / 5 mg: tableta të veshura me një predhë filmi të verdhë, në formë kapsulash me një sipërfaqe biconvex dhe gdhendje "5" nga njëra anë.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Metformin dhe Glibenclamide

Disponueshmëria bio e metforminës dhe glibenclamide në kombinim është e ngjashme me biodisponibilitetin e metforminës dhe glibenclamide kur ato merren njëkohësisht në formën e përgatitjeve monokomponente. Ushqimi nuk ndikon në disponueshmërinë bio të metforminës në kombinim me glibenclamide, si dhe biodisponibilitetin e glibenclamide në kombinim me metformin. Sidoqoftë, shkalla e përthithjes së glibenclamide rritet me marrjen e ushqimit.

Pas administrimit oral të tabletave të metforminës, përqendrimi maksimal i plazmës (Cmax) arrihet pas afërsisht 2.5 orëve (Tmax). Disponueshmëria bio e disponueshme në individë të shëndetshëm është 50-60%. Pas administrimit oral, 20-30% e metforminës ekskretohet përmes traktit gastrointestinal (GIT) i pandryshuar.

Kur përdorni metformin në doza të zakonshme dhe mënyrat e administrimit, një përqendrim konstant i plazmës arrihet brenda 24-48 orësh dhe në përgjithësi është më pak se 1 μg / ml.

Shkalla e lidhjes së metforminës me proteinat plazmatike është e papërfillshme. Metformina shpërndahet në qelizat e kuqe të gjakut. Niveli maksimal në gjak është më i ulët se ai në plazmë dhe arrihet përafërsisht në të njëjtën kohë. Vëllimi mesatar i shpërndarjes (Vd) është 63–276 litra.

Metformina ekskretohet e pandryshuar në urinë. Asnjë metabolizëm metformin nuk është identifikuar te njerëzit.

Pastërtia renale e metforminës është më shumë se 400 ml / min, që tregon për eliminimin e metforminës duke përdorur filtrimin glomerular dhe sekretimin tubular. Pas administrimit oral, gjysma e jetës është afro 6.5 orë.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, pastrimi i veshkave zvogëlohet në përpjesëtim me pastrimin e kreatininës, dhe kështu, rritet gjysma e jetës së eliminimit, gjë që çon në një rritje të niveleve të metforminës në plazmë.

Kur administrohet, thithja nga trakti gastrointestinal është më shumë se 95%. Përqendrimet e plazmës së pikut arrihen pas afro 4 orësh. Komunikimi me proteinat plazmatike është 99%.

Glibenclamide metabolizohet plotësisht në mëlçi për të formuar dy metabolite.

Glibenclamide ekskretohet plotësisht nga trupi pas 45-72 orësh në formën e metabolitëve: me biliare (60%) dhe urinë (40%). Gjysma e jetës përfundimtare është 4-11 orë.

Pamjaftueshmëria hepatike zvogëlon metabolizmin e glibenclamide dhe ngadalëson ndjeshëm sekretimin e tij.

Ekskretimi biliare i metabolitëve rritet në rast të dështimit të veshkave (në varësi të ashpërsisë së funksionit të dëmtuar të veshkave) në një nivel të kreatininës me 30 ml / min. Prandaj, dështimi i veshkave nuk ndikon në sekretimin e glibenclamide, ndërsa pastrimi i kreatininës mbetet në një nivel mbi 30 ml / min.

Farmakokinetika në grupe të veçanta të pacientëve:

Pacientët pediatrikë

Nuk kishte dallime në farmakokinetikën e metforminës dhe glibenclamide në fëmijë dhe të rritur të shëndetshëm.

pharmacodynamics

Metformina është një biguanide me një efekt antihiperglicemik, i cili zvogëlon nivelin e glukozës bazale dhe postprandiale. Ai nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe për këtë arsye nuk shkakton hipoglicemi.

Metformin ka 3 mekanizma veprimi:

zvogëlon prodhimin e glukozës në mëlçi duke frenuar glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën,

përmirëson marrjen dhe përdorimin e glukozës periferike në muskuj duke rritur ndjeshmërinë ndaj insulinës,

vonon thithjen e glukozës në zorrët.

Metformina stimulon sintezën e glukogjenit ndërqelizor duke vepruar në sintezën e glukogjenit. Përmirëson gjithashtu aftësinë e të gjitha llojeve të transportuesve të glukozës membranore (GLUT).

Pavarësisht nga efekti i tij në glikemi, metformina ka një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve. Gjatë provave klinike të kontrolluara duke përdorur doza terapeutike, u zbulua se metformina ul kolesterolin total, lipoproteinat me densitet të ulët dhe trigliceridet. Efektet e tilla në metabolizmin e lipideve nuk u vunë re gjatë provave klinike duke përdorur terapi të kombinuar me metformin dhe glibenclamide.

Glibenclamide i përket grupit të sulfonilureve të gjeneratës së dytë me një gjysmë jetë mesatare. Glibenclamide shkakton një ulje të glukozës në gjak, duke stimuluar prodhimin e insulinës nga pankreasi. Ky veprim varet nga prania e funksionimit të qelizave β të ishujve të Langerhans.

Stimulimi i sekretimit të insulinës nga glibenclamide në përgjigje të marrjes së ushqimit është thelbësore.

Përdorimi i glibenclamide në pacientët me diabet shkakton një rritje të përgjigjes pas stimulimit të insulinës postprandiale. Reagimi i zgjeruar postprandial në formën e sekretimit të insulinës dhe C-peptidit vazhdon për të paktën 6 muaj pas trajtimit.

Metformina dhe glibenclamide kanë mekanizma të ndryshëm veprimi, por plotësojnë reciprokisht aktivitetin antihiperglicemik të njëri-tjetrit. Glibenclamide stimulon prodhimin e insulinës nga pankreasi, dhe metformina zvogëlon rezistencën e qelizave ndaj insulinës duke vepruar në periferinë (muskulaturën skeletore) dhe ndjeshmërinë e mëlçisë ndaj insulinës.

Dozimi dhe administrimi

Glucovans® duhet të merret me gojë me ushqim. Regjimi i ilaçit rregullohet në varësi të dietës individuale. Do vakt duhet të shoqërohet me një vakt me një përmbajtje të mjaftueshme të karbohidrateve për të parandaluar shfaqjen e hipoglikemisë.

Doza e barit duhet të rregullohet në varësi të përgjigjes individuale metabolike (nivelet e glicemisë, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg mund të përdoret kryesisht në pacientët që nuk kanë arritur kontroll të duhur kur marrin Glucovans 500 mg / 2.5 mg.

Trajtimi duhet të fillojë me një dozë të barit të kombinuar ekuivalent me dozat individuale të marra më parë të metforminës dhe glibenclamide. Doza duhet të rritet gradualisht në varësi të nivelit të parametrave të glicemisë.

Doza rregullohet çdo 2 ose më shumë javë me një rritje të 1 tabletë, në varësi të nivelit të glicemisë.

Një rritje graduale e dozës mund të ndihmojë në uljen e tolerancës gastrointestinale dhe parandalimin e zhvillimit të hipoglikemisë.

Doza maksimale ditore për Glucovans® 500 / 2.5 është 6 tableta.

Doza maksimale ditore për Glucovans® 500/5 mg është 3 tableta.

Në raste të jashtëzakonshme, mund të rekomandohet një rritje e dozës deri në 4 tableta të barit Glucovans® 500 mg / 5 mg në ditë.

Për dozën e barit Glucovans® 500 mg / 2.5 mg

Një herë në ditë: në mëngjes gjatë mëngjesit, me caktimin e 1 tableta në ditë.

Dy herë në ditë: mëngjes dhe mbrëmje, me caktimin e 2 ose 4 tabletave në ditë.

Tre herë në ditë: mëngjes, pasdite dhe mbrëmje, me caktimin e 3, 5 ose 6 tableta në ditë.

Për dozën e barit Glucovans® 500 mg / 5 mg

Një herë në ditë: në mëngjes gjatë mëngjesit, me caktimin e 1 tableta në ditë.

Dy herë në ditë: mëngjes dhe mbrëmje, me caktimin e 2 ose 4 tabletave në ditë.

Tre herë në ditë: mëngjes, pasdite dhe mbrëmje, me caktimin e 3 tabletave në ditë.

Nuk ka të dhëna për përdorimin e barit me insulinë.

Ndërsa merrni Glucovans® dhe një kontrollues biliare, rekomandohet që të merrni Glucovans® të paktën 4 orë para chelator tuaj biliare, në mënyrë që të minimizoni rrezikun e zvogëlimit të thithjes.

Udhëzime të veçanta të dozimit për grupe të veçanta të pacientëve

Pacientë të moshuar dhe të moshuar

Doza e Glucovans® duhet të rregullohet në varësi të parametrave të funksionit të veshkave. Doza fillestare është 1 tabletë e Glucovans® 500 mg / 2.5 mg. Vlerësimi i rregullt i funksionit renal është i nevojshëm.