Rosuvastatin dhe Atorvastatin: cili është më mirë?

Rosuvastatin ose Atorvastatin përdoret për të trajtuar sëmundjet që lidhen me hiperkolesteroleminë. Të dy ilaçet janë ndër ilaçet më efektive për uljen e kolesterolit në gjak (kolesterolin). Kur përdoren si duhet, ato praktikisht nuk shkaktojnë efekte anësore.

Karakteristikat e rosuvastatin

Rosuvastatin është një ilaç efektiv 4-gjenerues antikolesterolemik. Tabletdo tabletë përmban nga 5 deri në 40 mg të substancës aktive të rosuvastatin. Përbërja e përbërësve ndihmës përfaqësohet nga: dioksidi i silikonit koloidal, monohidrati laktozë, niseshte ose misri i modifikuar, ngjyra.

Statinët kontribuojnë në një rritje të aktivitetit të receptorëve të lipoproteinës me densitet të ulët, gjë që çon në një rënie të numrit të tyre. Në të njëjtën kohë, niveli i përgjithshëm i kolesterolit në gjak zvogëlohet dhe rritet numri i lipoproteinave me densitet të lartë. Efekti terapeutik fillon rreth 7 ditë pas fillimit të trajtimit. Efekti maksimal vërehet pas rreth një muaji nga fillimi i kursit të trajtimit.

Ky ilaç karakterizohet nga një bio-disponueshmëri relativisht e ulët - rreth 20%. Pothuajse të gjitha sasitë e marra të kësaj substance lidhen me proteinat plazmatike. Ajo ekskretohet me feces të pandryshuar. Koha për të ulur nivelin e rosuvastatin në gjak përgjysmë është 19 orë. Ajo rritet me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave.

Ilaçi tregohet për trajtimin e formave të ndryshme të hiperkolesterolemisë në pacientët nga mosha 10 vjeç. Ky mjet rekomandohet si shtesë e një diete të ulët të kolesterolit, kur efektiviteti i të ushqyerit terapeutik zvogëlohet. Rosuvastatin rekomandohet për hiperkolesteroleminë homozigote të përcaktuar gjenetikisht.

Rosuvastatin tregohet si një agjent efektiv për parandalimin e disa sëmundjeve kardiovaskulare te njerëzit në rrezik.

Rosuvastatin administrohet me gojë. Para fillimit të terapisë, pacienti transferohet në një dietë me kolesterol të ulët. Doza përzgjidhet duke marrë parasysh indikacionet individuale, karakteristikat e gjendjes shëndetësore të pacientit. Doza fillestare - nga 5 mg. Korrigjimi i sasisë së substancës së marrë bëhet 4 javë pas fillimit të trajtimit (me kusht që të mos jetë mjaftueshëm efektive).

• në moshën e pacientit deri në 18 vjeç,
• persona mbi 70 vjeç
• pacientët me patologji të veshkave, mëlçisë,
• pacientët që vuajnë nga miopatitë.

Ilaçi merret me kujdes nëse pacienti ka një aktivitet të shtuar të enzimave të mëlçisë.

Rosuvastatin shkakton këto efekte anësore:

• zhvillimi i hiperglicemisë,
• marramendje,
• dhimbje barku
• lodhje,
• dhimbje koke,
• kapsllëk,
• dhimbje në nyje dhe muskuj,
• një rritje në sasinë e proteinave në urinë,
• reaksione alergjike
• rrallë, rritja e gjirit.

Ashpërsia e reaksioneve anësore gjatë një ulje të kolesterolit varet nga doza. Ilaçi është kundërindikuar në:

• intoleranca individuale e substancës aktive ose përbërësve ndihmës individualë,
• sëmundjet trashëgimore të nyjeve dhe muskujve (përfshirë një histori të)
• dështimi i tiroides
• alkoolizmi kronik
• që i përkasin racës Mongoloid (në disa individë ky ilaç nuk tregon veprimtari klinike),
• toksiciteti i rëndë i muskujve,
• shtatzënisë,
• gji.

Karakterizimi i Atorvastatin

Atorvastatin është një ilaç efektiv antikolesterolemik i gjeneratës së tretë. Përbërja e tabletave përfshin substancën aktive atorvastatin nga 10 deri në 80 mg. Përbërësit shtesë përfshijnë laktozën.

Atorvastatina në doza të moderuara zvogëlon mirë aktivitetin e enzimave që kontribuojnë në sintezën e lipoproteinave me densitet të ulët. Në të njëjtën kohë, sasia e kolesterolit me densitet të lartë po rritet.

Përdorimi i këtij mjeti ndihmon për të zvogëluar rrezikun e vdekshmërisë nga sëmundjet koronare të zemrës, përfshirë infarkti i miokardit.

Ilaçet zvogëlojnë shpeshtësinë e patologjive kardiovaskulare dhe cerebrovaskulare.

Pas administrimit të brendshëm, zhytet në traktin gastrointestinal për disa orë. Disponueshmëria e substancës aktive në rast të administrimit oral është e ulët. Pothuajse e gjithë sasia e barit të përdorur është e lidhur me proteinat plazmatike. Të shkëmbehet në indet e mëlçisë me sintezën e metabolitëve farmakologjikisht aktiv.

Ilaçi ekskretohet në mëlçi. Gjysma e jetës së barit është afërsisht 14 orë. Nuk ekskretohet nga dializa. Me funksion të dëmtuar të mëlçisë, vërehet një rritje e lehtë e përqendrimit të substancës aktive në gjak.

Indikacionet për përdorim:

• trajtim kompleks i kolesterolit të lartë në gjak,
• prania e faktorëve të rrezikut për zhvillimin e sëmundjes koronare të zemrës, diabeti,
• prania e një historie të patologjive të zemrës dhe enëve të gjakut,
• diabeti,
• prania në fëmijët e shkeljeve të metabolizmit të kolesterolit në lidhje me hiperkolesteroleminë hereditare heterozigoze.

Para marrjes së këtij ilaçi, pacienti transferohet në dietën e duhur me kolesterol të ulët. Doza minimale ditore është 10 mg, e cila merret 1 herë në ditë, pavarësisht nga koha e vaktit. Kohëzgjatja e trajtimit, një rritje e mundshme e dozës përcaktohet nga mjeku, duke analizuar dinamikën e gjendjes së pacientit.

Doza maksimale për të rriturit është 80 mg atorvastatin. Fëmijët nga mosha 10 vjeç përshkruhen jo më shumë se 20 mg të këtij ilaçi. E njëjta dozë e reduktuar përdoret në trajtimin e pacientëve me patologji të mëlçisë dhe veshkave. Personat mbi 60 vjeç nuk kërkojnë ndryshim të dozës.

Efektet anësore dhe kundërindikimet janë të njëjta si në Rosuvastatin. Ndonjëherë një ereksion shqetësohet tek burrat. Tek fëmijët, efektet anësore të mëposhtme janë të mundshme:

• ulje e numrit të trombociteve,
• shtimi i peshës
• nauze dhe ndonjëherë të vjella
• pezmatimi i mëlçisë
• ngecja e biliare
• këputja e tendinave dhe ligamenteve,
• zhvillimi i edemës.

Krahasimi i drogës

Një krahasim i këtyre mjeteve ndihmon për të zgjedhur mënyrën më efektive për të trajtuar kolesterolin e lartë në gjak.

Këto ilaçe kanë të bëjnë me statinat. Ata kanë një origjinë sintetike. Rosuvastatin dhe Atorvastatin kanë një mekanizëm të ngjashëm veprimi, efekte anësore dhe kundërindikacione, indikacione.

Të dy ilaçet bllokojnë në mënyrë efektive reduktazën HMG-CoA, e cila është përgjegjëse për prodhimin e kolesterolit. Ky veprim ndikon edhe në gjendjen e përgjithshme të pacientit.

Cilat janë ndryshimet?

Dallimi midis këtyre mjeteve është se Atorvastatin i takojnë statinave prej 3 brezash, dhe Rosuvastatin - i fundit, 4 gjenerata.

Dallimi midis tyre është se rosuvastatin kërkon një dozë shumë më të ulët për të siguruar efektin e nevojshëm terapeutik.

Në përputhje me rrethanat, efektet anësore nga trajtimi i statinës janë shumë më pak të zakonshme.

A është e mundur të kaloni nga Atorvastatin në Rosuvastatin?

Ndërrimi i ilaçeve pa lejen paraprake të mjekut është rreptësisht i ndaluar. Edhe pse të dy ilaçet lidhen me statinet, efekti i tyre është i ndryshëm.

Mjeku vendos për ndryshimin e ilaçeve më shpesh me intolerancën individuale ndaj ndonjë komponenti. Efektiviteti i trajtimit nuk ndryshon.

Cila është më mirë - rosuvastatin ose atorvastatin?

Studimet klinike kanë treguar që marrja e gjysmës së dozës së rosuvastatin është shumë më e efektshme sesa një sasi e madhe e atorvastatin. Nivelet e kolesterolit në gjak gjatë marrjes së statinave të gjeneratës së fundit zvogëlohen shumë më intensivisht.

Rosuvastatin (dhe analogët e tij) rrit më mirë kolesterolin me densitet të lartë, prandaj, ka avantazhe kur përshkruhet. Kjo konfirmon gjithashtu mendimin e konsumatorëve.

Rosuvastatin fillon të veprojë më shpejt. Ajo tolerohet më mirë nga pacientët dhe shkakton më pak efekte anësore.

Mendimi i mjekëve

Aleksey, 58 vjeç, terapist, Moskë: «Kur kolesteroli hidhet në gjak për të parandaluar zhvillimin e arteriosklerozës cerebrale, unë këshilloj pacientët të marrin Rosuvastatin. Ilaçi është efektiv klinikisht dhe në të njëjtën kohë shkakton një numër minimal të reagimeve anësore. Unë rekomandoj fillimin e trajtimit me një dozë prej 5-10 mg. Pas një muaji, në rast të joefikasitetit të një doze të tillë, ju rekomandoj ta rritni. "Pacientët tolerojnë mirë trajtimin dhe me një dietë të ulët të kolesterolit, nuk shfaqen efekte anësore."

Irina, 50 vjeç, terapist, Saratov: "Për të parandaluar zhvillimin e infarktit të miokardit, aterosklerozës dhe goditjes në pacientët me çrregullime të metabolizmit të lipideve, unë rekomandoj Atorvastatin për ta. Unë ju këshilloj që së pari të merrni dozën minimale efektive (e zgjedh atë sipas rezultateve të testeve klinike). Nëse nivelet e kolesterolit nuk ulen pas një muaji, rriteni dozën. Pacientët tolerojnë mirë trajtimin, reagimet anësore janë mjaft të rralla. "

Shqyrtime të pacientëve për Rosuvastine dhe Atorvastine

Irina, 50 vjeç, Tambov: “Presioni ka filluar të rritet shumë shpesh. Duke iu drejtuar mjekut, ajo iu nënshtrua të gjitha testeve të nevojshme, të cilat zbuluan një rritje të kolesterolit në gjak. Për të zvogëluar treguesin, mjeku rekomandoi të pini Rosuvastatin 10 mg, 1 herë në ditë. Vura re rezultatet e para pas 2 javësh. Vazhdova ta merrja këtë ilaç për 3 muaj, gjendja ime shëndetësore u përmirësua shumë. "

Olga, 45 vjeç, Moskë: «Testet e fundit biokimike të gjakut kanë zbuluar se kam kolesterol të lartë në gjak. Për të parandaluar zhvillimin e arteriosklerozës dhe sëmundjes koronare të zemrës, mjeku përcaktoi 20 mg atorvastatin. Unë po e marr këtë ilaç në mëngjes pasi të hahet. 2 javë pas fillimit të trajtimit, ajo vuri re që edema ime u ul, lodhja u largua pas punës së rëndë fizike. Pas 2 muaj trajtimi, presioni i gjakut u ul. Unë ndjek një dietë, kam refuzuar produktet me kolesterol "të keq". "

Cili është ndryshimi?

Atorvastatin dhe rosuvastatin janë të ndryshme:

• lloji dhe doza e substancave aktive (ilaçi i parë përmban kalcium atorvastatin, e dyta përmban kalcium rosuvastatin),
• shkalla e përthithjes së përbërësve aktivë (Rosuvastatin zhytet më shpejt),
• gjysëm-jeta e eliminimit (ilaçi i parë ekskretohet më shpejt, prandaj duhet të merret 2 herë në ditë),
• metabolizmi i substancës aktive (atorvastatina shndërrohet në mëlçi dhe ekskretohet me biliare, rosuvastatin nuk integrohet në proceset metabolike dhe e lë trupin me feces).

Cila është më e sigurt?

Rosuvastatin në një masë më të vogël ndikon në funksionimin e mëlçisë dhe veshkave, prandaj konsiderohet më e sigurt. Përveç kësaj, ajo ka një spektër më pak të gjerë të efekteve anësore në krahasim me Atorvastatin.

Atorvastatin ka një spektër më të gjerë të efekteve anësore sesa rosuvastine.

Shqyrtime të pacientëve për Rosuvastatin dhe Atorvastatin

Elena, 58 vjeç, Kaluga: “Një ekzaminim zbuloi një rritje të kolesterolit. Mjeku sugjeroi që të zgjidhni atorvastatin ose rosuvastine. Vendosa të filloj me ilaçin e parë, i cili ka një çmim më të ulët. Mora pilula për një muaj, trajtimi u shoqërua me shfaqjen e skuqjeve të lëkurës dhe kruajtje. Kalova në Rosuvastatin dhe këto probleme u zhdukën. Sasia e kolesterolit në gjak është kthyer në normale dhe nuk është rritur për gjashtë muaj. "

Shqyrtimi i Atorvastatin dhe Rosuvastatin

Atorvastatin është një ilaç që ka një efekt hypocholesterolemic. Gjatë kalimit nëpër trup, frenuesi monitoron funksionalitetin e molekulave të enzimës që rregullojnë sintezën e acidit mevalonik. Mevalonate është një pararendëse e steroleve që gjenden në lipoproteinat me densitet të ulët.

Tabletat e statinës së gjeneratës së tretë përdoren në trajtimin e kolesterolit të lartë. Gjatë periudhës së manifestimeve aterosklerotike, përdorimi i ilaçit tregon një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve, duke zvogëluar përqendrimin e fraksioneve lipide të LDL, VLDL dhe triglicerideve, të cilat janë baza për formimin e neoplazmave aterosklerotike. Kur përdorni një ilaç, ndodh një ulje e indeksit të kolesterolit, pavarësisht nga etiologjia e tij.

Droga Rosuvastatin përshkruhet në një përqendrim të shtuar të molekulave LDL në plazmën e gjakut. Ilaçi i përket grupit të statinave të gjeneratës së katërt (të fundit), ku përbërësi kryesor aktiv është rosuvastatin. Ilaçet e gjeneratës më të fundit me rosuvastatin janë më të sigurtat për trupin, dhe gjithashtu kanë një efekt të lartë terapeutik në trajtimin e hiperkolesterolemisë.

Parimi i veprimit të ilaçeve

Atorvastatin është një ilaç lipofilik që është i tretshëm vetëm në yndyrna, dhe Rosuvastatin është një ilaç hidrofilik që është shumë i tretshëm në plazmën dhe serumin e gjakut.

Veprimi i ilaçeve moderne është aq i efektshëm sa që për shumë pacientë një kurs i vetëm trajtimi me ilaçe është i mjaftueshëm për të ulur kolesterolin total, fraksionin e LDL dhe VLDL, si dhe trigliceridet.

Mekanizmi i veprimit të statinave

Të dy agjentët janë frenues të molekulave të HMG-CoA reduktazës. Reduktaza është përgjegjëse për sintezën e acidit mevalonik, i cili është pjesë e steroleve dhe është pjesë e molekulës së kolesterolit. Molekulat e kolesterolit dhe triglicerideve janë përbërës të lipoproteinave me densitet molekular shumë të ulët, të cilat kombinohen gjatë sintezës në qelizat e mëlçisë.

Me ndihmën e ilaçit, sasia e kolesterolit të prodhuar zvogëlohet, gjë që shkakton receptorët LDL, të cilët, kur aktivizohen, fillojnë gjuetinë për lipide me densitet të ulët, i kapin dhe i transportojnë për asgjesim.

Falë kësaj pune të receptorëve, ndodh një ulje e ndjeshme e kolesterolit me densitet të ulët dhe një rritje e lipideve të larta në gjak, të cilat parandalojnë zhvillimin e patologjive sistemike.

Për krahasim, për të filluar veprimin, Rosuvastatin nuk ka nevojë për transformime në qelizat e mëlçisë, dhe fillon të veprojë më shpejt, por ky ilaç nuk ndikon në uljen e triglicerideve. Për dallim nga ilaçi i gjeneratës së fundit, Atorvastatin konvertohet në mëlçi, por është gjithashtu efektiv në uljen e indeksit të TG dhe molekulave të kolesterolit të lirë, për shkak të lipofilitetit të tij.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Të dy ilaçet kanë të njëjtin drejtim në trajtimin e indeksit të lartë të kolesterolit, dhe, megjithë ndryshimet në strukturën kimike, të dy janë frenues të reduktazës HMG-CoA. Tabletat e statinës duhet të merren me çrregullime të tilla në ekuilibrin e lipideve:

• hiperkolesterolemia e etiologjive të ndryshme (familjare dhe të përziera)
• hipertrigliceridemi,
• dislipidemi,
• ateroskleroza sistemike.

Gjithashtu, ilaçet u përshkruhen pacientëve me rrezik të lartë të zhvillimit të patologjive vaskulare dhe kardiologjike:

• hipertension,
• pectoris pectoris
• ishemia e zemrës
• goditje ishemike dhe hemorragjike,
• infarkti i miokardit.

Shkaku i hiperkolesterolemisë është një shkelje e metabolizmit në lipide, e cila shpesh ndodh për shkak të fajit të vetë pacientit për shkak të mënyrës së gabuar të jetës.

Pritja e statinave do të ndihmojë në parandalimin e zhvillimit të patologjisë, nëse i merrni rregullisht për qëllime parandaluese në prani të faktorëve të tillë:

• ushqim të lartë në produkte të yndyrës shtazore,
• varësia e alkoolit dhe nikotinës,
• tendosje nervore dhe strese të shpeshta,
• jo një mënyrë jetese aktive.

Kundërindikimet për këto dy ilaçe janë të ndryshme (Tabela 2).

Udhëzime për përdorim

Statinet duhet të merren gojarisht me një vëllim të mjaftueshëm uji. Përtypja e një tablete është e ndaluar, sepse është e veshur me një membranë që shpërndahet në zorrët. Para fillimit të kursit terapeutik me statinet e gjeneratës 3 dhe 4, pacienti duhet të përmbahet në dietën antikolesterol, dhe dieta duhet të shoqërojë tërë rrjedhën e trajtimit me medikamente.

Mjeku zgjedh dozën dhe ilaçin individualisht për secilin pacient, bazuar në rezultatet e testeve laboratorike, si dhe në tolerancën individuale të trupit dhe sëmundjeve kronike të shoqëruara. Rregullimi i dozës, si dhe zëvendësimi i ilaçit me një ilaç tjetër, ndodh jo më parë se dy javë nga koha e administrimit.

Skemat e dozimit të Atorvastatin

Doza fillestare për arteriosklerozën sistemike të Rosuvastatin është 5 mg, Atorvastatin 10 mg. Ju duhet të merrni ilaçin 1 herë në ditë.

Doza ditore në trajtimin e hiperkolesterolemisë së etiologjive të ndryshme:

• me hiperkolesteroleminë homozigoze, doza e Rosuvastatin është 20 mg, Atorvastatin është 40-80 mg,
• tek pacientët me hiperkolesterolemi heterozigoze - 10-20 mg Atorvastatin, të ndarë në doza në mëngjes dhe në mbrëmje.

Dallimet kryesore dhe efektiviteti

Cili është ndryshimi midis rosuvastatin dhe atorvastatin? Dallimi midis ilaçeve është i dukshëm në fazën e përthithjes së tyre nga zorrët e vogla. Rosuvastatin nuk ka nevojë të lidhet në momentin e ngrënies, dhe Atorvastatin fillon të humbasë vetitë e saj nëse merrni një pilulë gjatë darkës ose menjëherë pas saj.

Përdorimi i ilaçeve të tjerë ndikon gjithashtu në këtë ilaç, sepse shndërrimi i tij në një formë joaktive ndodh me ndihmën e enzimave të qelizave të mëlçisë. Ilaçi ekskretohet nga trupi së bashku me acidet biliare.

Rosuvastatin ekskretohet i pandryshuar me feces. Mos harroni se për çdo trajtim afatgjatë, burimet financiare janë të nevojshme. Atorvastatin është 3 herë më i lirë se statin 4 breza, kështu që është në dispozicion për segmente të ndryshme të popullsisë. Mimi i atorvastatin (10 mg) - 125 rubla., 20 mg - 150 rubla. Kostoja e Rosuvastatin (10 mg) - 360 rubla., 20 mg - 485 rubla.

Do ilaç do të veprojë në trupin e secilit pacient ndryshe. Mjeku zgjedh ilaçet në përputhje me moshën, patologjinë, fazën e përparimit të tij dhe me treguesit e profilit të lipideve. Atorvastatin ose Rosuvastatin ul kolesterolin e keq pothuajse në të njëjtën mënyrë - brenda 50-54%.

Efektiviteti i Rosuvastatin është pak më i lartë (brenda 10%), prandaj, këto veti mund të përdoren nëse pacienti ka kolesterol më të ulët se 9-10 mmol / L. Gjithashtu, ky ilaç në një periudhë më të shkurtër kohore është në gjendje të zvogëlojë OXC, gjë që zvogëlon numrin e efekteve anësore.

Reaksione anësore

Efekti negativ i ilaçit në trup është faktori kryesor në zgjedhjen e ilaçit. Statinat i përkasin atyre ilaçeve që, nëse merren në mënyrë jo të duhur, mund të shkaktojnë vdekje. Për të parandaluar efekte të rënda anësore, doza e përshkruar nga mjeku nuk duhet të tejkalohet dhe të gjitha rekomandimet e tij duhet të ndiqen rreptësisht.

Një pacient nga 100 ka efektet e mëposhtme negative:

• pagjumësia, si dhe kujtesa e dëmtuar,
• gjendje depresive
• problemet seksuale.

Në një pacient nga 1000, efekte të tilla anësore të barit mund të ndodhin:

• anemia,
• dhimbje koke dhe marramendje me intensitet të ndryshëm,
• paresthesia,
• ngërçe muskulore
• polineuropatinë
• anoreksia,
• pankreatiti,
• çrregullime të traktit të tretjes që shkaktojnë dhimbje në stomak dhe të vjella,
• rritje ose ulje të glukozës në gjak,
• lloje të ndryshme të hepatitit,
• skuqje alergjike dhe skuqje të rëndë kruajtjeje,
• urtikarie,
• alopecia,
• miopatia dhe mioziti,
• dobësi e përgjithshme,
• angioedema,
• vaskuliti sistemik,
• artrit,
• polymyalgia e një lloji reumatik,
• trombocitopenia,
• eozinofilia,
• hematuria dhe proteinuria,
• gulçim i rëndë
• rritja e gjirit mashkullor dhe pafuqia.

Në raste ekstreme mund të zhvillohet rhabdomioliza, dështimi i mëlçisë dhe veshkave.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera dhe analoge

Statinat mund të mos kombinohen me të gjitha ilaçet. Ndonjëherë përdorimi i kombinuar i dy ilaçeve mund të shkaktojë një efekt të fortë anësor:

1. Kur kombinohet me ciklosporinë, ndodh shfaqja e miopatisë. Myopatia gjithashtu ndodh kur kombinohen me grupe të agjentëve antibakterial tetraciklin, klaritromicinë dhe eritromicinë.
2. Një reagim negativ i trupit mund të ndodhë kur merrni statina dhe niacinë.
3. Nëse merrni Digoxin dhe statins, ka një rritje të përqendrimit të Digoxin dhe statins. Nuk rekomandohet të merrni tableta të statinës dhe lëng grejpfrut. Lëngu zvogëlon efektin e drogës të statinës, por rrit efektin e tij negativ në organe dhe sisteme në trup.
4. Përdorimi paralel i tabletave të statinës dhe antacideve, dhe magnezit, zvogëlojnë përqendrimin e statinës në 2 herë. Nëse përdorni këto ilaçe me një interval prej 2-3 orësh, atëherë ndikimi negativ zvogëlohet.
5. Kur kombinoni marrjen e tabletave dhe frenuesit e proteazës (HIV), atëherë AUC0-24 rritet shumë. Për njerëzit e infektuar, HIV është kundërindikuar dhe ka pasoja komplekse.

Atorvastatin ka 4 analoge, dhe Rozuvastatin - 12. analogët rusë të Atorvastatin-Teva, Atorvastatin SZ, Atorvastatin Canon janë me çmim të ulët me cilësi të mirë. Kostoja e ilaçeve është nga 110 në 130 rubla.

Analogët më efektivë të rosuvastatin:

1. Rosucard është një ilaç Czechek që ul në mënyrë efektive kolesterolin për një kurs të shkurtër terapeutik.
2. Krestor është një ilaç amerikan që është një mjet origjinal i statinave prej 4 brezash. Krestor - kaloi të gjitha studimet klinike dhe laboratorike. E vetmja pengesë në të është çmimi 850-1010 rubla.
3. Rosulip është një ilaç hungarez që shpesh përshkruhet për aterosklerozë për përdorim afatgjatë.
4. Ilaçet hungareze Mertenil - të përshkruara për uljen e kolesterolit të keq dhe për parandalimin e sëmundjeve kardiake.

Shqyrtimet rreth statinave janë gjithmonë të përziera, sepse kardiologët mbrojnë marrjen e tabletave të statinës, dhe pacientët, nga frika e një reagimi negativ të trupit, janë kundër përdorimit të tyre. Shqyrtimet nga mjekët dhe pacientët do të ndihmojnë në përcaktimin se cili është më i mirë atorvastatin ose rosuvastatin:

Statinet 3 dhe 4 gjeneratat janë më efektive në trajtimin e sëmundjeve sistemike dhe kardiologjike. Përzgjedhja e saktë e pilulave mund të bëhet vetëm nga një mjek në mënyrë që ilaçet të sjellin përfitime maksimale me efekte minimale negative.

Farë janë statinat?

Statinet janë një kategori e veçantë e barnave për uljen e lipideve (uljen e lipideve) të përdorura për trajtimin e hiperkolesterolemisë, d.m.th, nivele të ngritura të qëndrueshme të kolesterolit (XC, Chol) në gjak, të cilat nuk mund të zvogëlohen duke përdorur metoda jo-ilaçe: një mënyrë jetese e shëndetshme, sport dhe dietë.

Përveç efektit kryesor, statinat kanë veti të tjera të dobishme që parandalojnë zhvillimin e komplikimeve të rënda kardiovaskulare:

• mbajtja e rritjes së pllakave aterosklerotike në një gjendje të qëndrueshme,
• rrallimi i gjakut duke zvogëluar grumbullimin e trombociteve dhe eritrociteve,
• ndalimin e inflamacionit të endotelit dhe rivendosjen e funksionalitetit të tij,
• stimulimi i sintezës së oksidit nitrik, i domosdoshëm për relaksimin e enëve të gjakut.

Në mënyrë tipike, statinat merren me një tepricë të konsiderueshme të normës së lejuar të kolesterolit - nga 6.5 mmol / l, por nëse pacienti ka faktorë rëndues (format gjenetike të dislipidemisë, atherosklerozën ekzistuese, sulmin në zemër ose goditjen në anamnezë), atëherë ato përshkruhen me ritme më të ulëta - nga 5 8 mmol / L

Përbërja dhe parimi i veprimit

Përbërja e ilaçeve Atorvastatin (Atorvastatin) dhe Rosuvastatin (Rosuvastatin) përfshin substanca sintetike nga gjeneratat e fundit të statinave në formën e kripës së kalciumit - kalciumit atorvastatin (gjenerata III) dhe rosuvastatin të kalciumit (gjenerata IV) + përbërës ndihmës, duke përfshirë derivatet e qumështit (laktozë monohidrat) ).

Veprimi i statinave bazohet në frenimin e enzimës, e cila është përgjegjëse për prodhimin e kolesterolit nga mëlçia (një burim prej rreth 80% të substancës).

Mekanizmi i veprimit të të dy barnave ka për qëllim që të përmbajë enzimën kryesore përgjegjëse për prodhimin e kolesterolit: duke penguar (penguar) sintezën e reduktazës HMG-KoA (reduktaza HMG-CoA) në mëlçi, ato zvogëlojnë prodhimin e acidit mevalonic, një pararendës i kolesterolit të brendshëm (endogjen).

Përveç kësaj, statinat stimulojnë formimin e receptorëve përgjegjës për transportin e lipoproteinave të ulëta (LDL, LDL), veçanërisht me densitet të ulët (VLDL, VLDL) dhe triglicerideve (TG, TG) përsëri në mëlçi për asgjësim, gjë që çon në një rënie të mprehtë të fraksioneve të "këqija" të kolesterolit në serumin e gjakut.

E veçanta e statinave të gjeneratës së re është se ato nuk ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve, d.m.th., Atorvastatin dhe Rosuvastatin vetëm rrisin paksa përqendrimin e glukozës, gjë që lejon që edhe njerëzit me një formë jo të varur nga insulina e diabetit tip II t'i marrin ato.

Atorvastatin ose Rosuvastatin: cili është më mirë?

Eachdo sintezë e mëvonshme e substancës aktive të drogës shkakton shfaqjen e karakteristikave të tjera farmakologjike në të, përkatësisht, Rosuvastatin e mëvonshëm ndryshon nga Atorvastatin në cilësi të reja që i bëjnë ilaçet në bazë të tij më efektive dhe më të sigurta.

Krahasimi i Atorvastatin dhe Rosuvastastinn (tabela):

Përdorimi i Atorvastatin dhe Rosuvastatin në doza të mesme pothuajse në mënyrë të barabartë zvogëlon nivelin e kolesterolit "të keq" - me 48-54% dhe 52-63%, prandaj, zgjedhja përfundimtare e barit në secilin rast bazohet në karakteristikat individuale të trupit të pacientit:

• gjinia, mosha, trashëgimia dhe mbindjeshmëria ndaj përbërjes,
• sëmundjet e sistemit tretës dhe urinar,
• ilaçet e marra paralelisht, ushqimi dhe mënyra e jetesës,
• rezultatet e studimeve laboratorike dhe instrumentale.

Rosuvastatin është më i mirë për trajtimin e hiperkolesterolemisë në njerëzit me probleme të mëlçisë dhe pankreasit. Për dallim nga statinet e kaluara, ajo nuk kërkon konvertim, por menjëherë hyn në rrjedhën e gjakut. Ai ekskretohet kryesisht përmes zorrëve, gjë që zvogëlon ngarkesën funksionale në këto organe.

Nëse një person me kolesterol të lartë ka një trashje të diagnostikuar, atëherë atorvastatin duhet të preferohet. Për shkak të tretshmërisë së tij në yndyrë, ajo është e përfshirë në mënyrë aktive në prishjen e lipideve të thjeshtë dhe parandalon shndërrimin e kolesterolit nga yndyra e trupit ekzistues.

Në prani të hepatozës yndyrore ose cirrozës së mëlçisë, marrja e Atorvastatin shpesh kërkon kontrollimin e përqendrimit të enzimave hepatike në gjak, prandaj, në mungesë të mbipeshës, për trajtim afatgjatë rekomandohet të zgjidhni një statinë me dozë më të ulët të substancës aktive dhe rrezikun e “efekteve anësore”, pra Rosuvastatin.

Grafiku i krahasimit të efekteve anësore

Nëse mbështeteni në praktikën mjekësore dhe në rishikimet e pacientëve që marrin statina për një kohë të gjatë, kur përdorni doza të larta të substancës aktive të gjeneratës III dhe IV, në raste të rralla (deri në 3%), efektet anësore të ashpërsisë së ndryshme nga disa sisteme të trupit mund të vërehen.

Krahasimi i "efekteve anësore" të Atorvastatin dhe Rosuvastatin (tabela):

A mund ta zëvendësoj Atorvastatin me Rosuvastatin?

Nëse ilaçi është toleruar dobët, gjë që manifestohet me pasoja negative për mëlçinë, e konfirmuar nga përkeqësimi i parametrave laboratorikë, është e nevojshme të rregulloni regjimin e dozimit të Atorvastatin: përkohësisht anuloni, zvogëloni dozën ose mund ta zëvendësoni me Rosuvastatin më të fundit.

Ju nuk mund ta bëni këtë vetë, sepse zakonisht brenda 2–4 ​​javësh pasi ndalohet ilaçi, niveli i lipideve në gjak kthehet në vlerën e tij origjinale, gjë që mund të përkeqësojë shumë shëndetin e pacientit. Prandaj, vendimi për mundësinë e zëvendësimit duhet të merret së bashku me mjekun.

Barnat më të mira të gjeneratave të 3-të dhe të 4-të

Në tregun farmaceutik, statinat e gjeneratës III dhe IV përfaqësohen si nga ilaçet origjinale - Liprimar (atorvastatin) dhe Krestor (rosuvastatin), dhe kopje të ngjashme, të ashtuquajturat. gjenerika që janë bërë nga e njëjta substancë aktive, por me një emër tjetër (INN):

• atorvastatin - Tulipani, Atomax, Liptonorm, Torvakard, Atoris, Atorvastatin,
• rosuvastatin - Roxer, Rosucard, Mertenil, Rosulip, Lipoprime, Rosart.

Veprimi i gjenerikës është pothuajse plotësisht identik me origjinalin, kështu që një person ka të drejtë ta zgjedhë vetë këtë analog, bazuar në preferencat personale.

Shtë e rëndësishme të kuptohet që përkundër faktit se Atorvastatin dhe Rosuvastatin nuk janë e njëjta gjë, marrja e tyre duhet të merret në mënyrë të barabartë seriozisht: të analizoni me kujdes gjendjen e shëndetit të mëlçisë dhe veshkave, më parë dhe në të ardhmen, si dhe të respektoni rreptësisht regjimin e trajtimit të përshkruar nga mjeku, dietë dhe aktiviteti fizik.

Rreth statinave

Pavarësisht nga emri i tij (simvastatin, rosuvastatin, atorvastatin), të gjitha statinat kanë të njëjtin mekanizëm veprimi në trupin e njeriut.Këto ilaçe bllokojnë reduktazën e enzimës HMG-CoA, e vendosur në indin e mëlçisë dhe marrin pjesë në sintezën e kolesterolit. Për më tepër, bllokimi i kësaj enzime jo vetëm që çon në uljen e kolesterolit në gjak, por gjithashtu ul sasinë e lipoproteinave me densitet të ulët dhe shumë të ulët në të, të cilat luajnë një rol kryesor në zhvillimin e aterosklerozës vaskulare.

Në të njëjtën kohë, përmbajtja e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) në gjak rritet, të cilat largojnë lipidet nga pllakat aterosklerotike dhe transportin në mëlçi, gjë që çon në një ulje të ashpërsisë së aterosklerozës dhe një përmirësim të mirëqenies së pacientit.

Ekzistojnë 3 statina kryesore në praktikën moderne klinike: rosuvastatin, atorvastatin dhe simvastatin.

Përveç efektit të tij të drejtpërdrejtë në metabolizmin e kolesterolit në trup, të gjitha statinat kanë një pronë të përbashkët: ato përmirësojnë gjendjen e murit të brendshëm të enëve të gjakut, duke zvogëluar kështu mundësinë e shfaqjes së procesit aterosklerotik në to.

Atorvastatin - një agjent për uljen e lipideve

Atorvastatin dhe rosuvastatin përdoren për të trajtuar çdo gjendje të shoqëruar me hiperkolesteroleminë (të trashëguar dhe të fituar), si dhe për parandalimin e sëmundjeve të tilla si infarkt miokardi dhe goditje ishemike. Sidoqoftë, shumë pacientë dhe mjekë po bëjnë një pyetje të rëndësishme, por cila është më mirë - rosuvastatin ose atorvastatin? Për të dhënë një përgjigje të saktë, është e nevojshme të diskutohen të gjitha dallimet midis tyre.

Struktura kimike dhe natyra e komponimeve

Statinet e ndryshme kanë origjinë të ndryshme - natyrale ose sintetike, të cilat mund të ndikojnë në veprimtarinë e tyre farmakologjike dhe efektivitetin e pacientit. Barnat që ndodhin natyrisht, siç është simvastatin, ndryshojnë nga analogët e tyre sintetikë në aktivitet të zvogëluar dhe shpesh shkaktojnë efekte anësore. Në fund të fundit, shkalla e pastrimit të lëndëve të para mund të jetë me cilësi të pakënaqshme.

Rosuvastatin është kundërindikuar në pacientët me sëmundje aktive të mëlçisë

Statinet sintetike (mertenil - emri tregtar për rosuvastatin dhe atorvastatin) merren duke sintetizuar substancën aktive në kultura të veçanta të kërpudhave. Për më tepër, produkti që rezulton karakterizohet nga një shkallë e lartë pastërtie, që e bën atë më të efektshëm se sa homologët e tij natyrorë.

Në asnjë rast nuk duhet të merrni statins vetë, për shkak të rrezikut të lartë të efekteve anësore me dozë të gabuar.

Një ndryshim më i rëndësishëm kur krahasojmë rosuvastatin dhe atorvastatin janë vetitë e tyre fiziko-kimike, gjegjësisht tretshmëria në yndyrna dhe ujë. Rosuvastatin është më hidrofil dhe lehtësisht i tretshëm në plazmën e gjakut dhe çdo lëng tjetër. Atorvastatin, përkundrazi, është më lipofili, d.m.th. tregon rritje të tretshmërisë në yndyrna. Dallimi në këto veti shkakton ndryshime në efektet anësore të shkaktuara. Rosuvastatin ka efektin më të madh në qelizat e mëlçisë, dhe homologun e saj lipofilik, në strukturat e trurit.

Bazuar në strukturën dhe origjinën e dy ilaçeve, nuk është e mundur të identifikohen më efektivët e tyre. Në këtë drejtim, është e nevojshme t'i kushtohet vëmendje mënyrës se si ato ndryshojnë nga njëra-tjetra në karakteristikat e thithjes dhe shpërndarjes në trup, si dhe në efektivitetin e efektit të tyre në kolesterolin dhe lipoproteinat e dendësive të ndryshme.

Dallimet në proceset e thithjes, shpërndarjes dhe sekretimit nga trupi

Dallimet midis dy ilaçeve fillojnë në fazën e përthithjes nga zorrët. Atorvastatin nuk duhet të merret njëkohësisht me ushqimin, pasi përqindja e thithjes së tij zvogëlohet ndjeshëm. Nga ana tjetër, rosuvastatin zhytet në një sasi konstante, pavarësisht nga përdorimi i produkteve të ndryshme.

Dallimet midis ilaçeve ndikojnë në indikacionet dhe kundërindikacionet për recetën e tyre.

Pika më e rëndësishme me të cilën barnat ndryshojnë është metabolizmi i tyre, d.m.th. shndërrimet në trupin e njeriut. Atorvastatin konvertohet në një formë joaktive nga enzima speciale në mëlçi nga familja CYP. Në këtë drejtim, ndryshimet kryesore në veprimtarinë e tij shoqërohen me gjendjen e këtij sistemi hepatik dhe përdorimin e njëkohshëm të barnave të tjera që ndikojnë në të. Në këtë rast, rruga kryesore e sekretimit të ilaçit shoqërohet me sekretim së bashku me biliare. Rosuvastatin ose mertenyl, përkundrazi, ekskretohet kryesisht me feces në një formë pothuajse të pandryshuar.

Këto ilaçe janë një zgjedhje e mirë për trajtimin afatgjatë të hiperkolesterolemisë, pasi përqendrimi i tyre në gjak ju lejon të merrni ilaçe vetëm një herë gjatë ditës.

Dallimet e performancës

Pika më e rëndësishme në zgjedhjen e një ilaçi specifik është efektiviteti i tij, d.m.th. shkalla e uljes së përqendrimit të kolesterolit dhe lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) dhe një rritje të lipoproteinave me densitet të lartë (HDL).

Mertenil - një ilaç sintetik

Kur krahasohet rosuvastatin me atorvastatin në provat klinike, i pari është më efektiv. Ne i analizojmë rezultatet në mënyrë më të detajuar:

• Rosuvastatin zvogëlon LDL me 10% më efektive se sa homologu i tij në një dozë të barabartë, e cila mund të përdoret në trajtimin e pacientëve me një rritje të theksuar të kolesterolit.
• Morbiditeti dhe vdekshmëria midis pacientëve që marrin këto ilaçe janë gjithashtu të rëndësishme - incidenca e sëmundjes së zemrës dhe enëve të gjakut, si dhe vdekshmëria janë më të ulëta tek njerëzit që përdorin mertenil.
• Incidenca e efekteve anësore midis dy ilaçeve nuk është e ndryshme.

Të dhënat e disponueshme tregojnë se rosuvastatin në mënyrë më efektive bllokon reduktazën HMG-CoA në qelizat e mëlçisë, gjë që çon në një efekt terapeutik më të theksuar në krahasim me atorvastatin. Sidoqoftë, kostoja e tij mund të luajë një faktor të rëndësishëm në zgjedhjen e një ilaçi specifik, i cili duhet të merret parasysh nga mjeku që merr pjesë.

Atorvastatin dhe rosuvastatin ndryshojnë pak nga njëra-tjetra, megjithatë, kjo e fundit ka akoma një efekt klinik më të theksuar dhe dallime në efektet anësore të mundshme, të cilat duhet të merren parasysh gjatë përshkrimit të trajtimit për një pacient të veçantë. Të kuptuarit nga mjeku dhe pacienti i pranishëm për ndryshimin midis statinave mund të rrisë efektivitetin dhe sigurinë e terapisë hipokolesterolemike.