Ilaçi Fenofibrate: mekanizëm veprimi dhe udhëzime

Përshkrimi i duhur për 30.08.2016

Emri Latin: fenofibrat
Kodi ATX: C10AB05
Substanca aktive: Fenofibrat (fenofibrat)
producent: Sopharma (Bullgari), Canonfarm Prodhimi CJSC (Rusi)

1 tabletë 145 mg fenofibrat. Niseshte misri, dioksidi i silikonit, manitol natriumi croscarmellose, stearat magnezi, povidoni, MCC, si përbërës ndihmës.

Pharmacodynamics

Derivati hipolipidemik acid fibroik. Aktivizimi receptorët alfa, rritjet lipolysislipoproteinat aterogjene. Kontribuon në uljen e nivelit VLDL dhe LDL dhe rritet në fraksion HDL. Ul përmbajtjen me 40-55% trigliceridet dhe kolesterolit (në një masë më të vogël - me 20-25%).

Duke pasur parasysh këto efekte, përdorimi i fenofibratit tregohet te pacientët me hiperkolesterolemiae kombinuar me hipertrigliceridemia (ose pa të). Tendonet ulen ndjeshëm gjatë trajtimit ksantomën (depozita kolesterolit), niveli i rritur zvogëlohet fibrinogjenit dhe Proteina reaktive Ckoncentrim acid urik (25%). Përveç kësaj, substanca aktive zvogëlon grumbullimin numërimi i trombociteve dhe sheqeri në gjak kur diabet.

Farmakokinetika

Ilaçi në formën e një lënde aktive të mikronizuar ka një disponueshmëri më të lartë bio. Thithja përmirësohet kur merret me ushqim. Cmax përcaktohet pas 4-5 orësh. Me përdorim të vazhdueshëm afatgjatë, përqendrimi i plazmës mbetet i qëndrueshëm. Metabiti kryesor është acid fenofibroik, e cila përcaktohet në plazmë. E lidhur fort albuminë.

Bëhet sekretim nga veshkat dhe gjysëm jeta e 20 orëve. Brenda një jave ajo shfaqet plotësisht. Ilaçi nuk grumbullohet as me përdorim të zgjatur.

Indikacionet për përdorim

ulje e përqendrimit trigliceridet në hipertrigliceridemia,
terapi kombinuese me statin me mikse dislipidemi te pacientët me Sëmundja ishemike e zemrës, ateroskleroza vaskulare, diabet,
kryesor hyperlipidemia.

Contraindications

hypersensitivity,
mosha deri në 18 vjeç
dështimi i mëlçisë
i rëndë dështimi i veshkave,
sëmundja e tëmthit
kronike apo akute pankreatiti,
gji.

Me kujdes përcaktohet kur hypothyroidism, abuzimi i alkoolit në pleqëri, nëse rëndohet trashëgimia e sëmundjeve të muskujve.

Efektet anësore

nauze, humbje e oreksit, rëndim dhe dhimbje në epigastrik,
rënie hemoglobinë,
humbje e flokëve
leukopenia,
rritje transaminazave,
mioziti dhe mundësi rabdomiolizës (në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave).

Karakteristikat e substancës aktive

Sipas radarit, fenofibrati (fenofibrati) është një ilaç nga grupi i fibrateve, i cili është një derivat i acidit fibroik. Mekanizmi i veprimit nuk është kuptuar plotësisht. Sidoqoftë, bazuar në proceset e përshkruara në literaturë, mund të konkludohet se efekti i uljes së lipideve arrihet për shkak të aktivitetit enzimatik - për shkak të katalizës së lipazës lipoproteinike. Nën veprimin e kësaj enzime, dekompozimi i triglicerideve përshpejtohet dhe prodhimi i kolesterolit ndërpritet.

Për më tepër, kjo fibrat zvogëlon aftësinë e grumbullimit të trombociteve (ato ngjiten së bashku më të dobët), zvogëlon sheqerin në serum te pacientët me diabet dhe zvogëlon numërimin e acidit urik. Metabolizmi kryesor i ilaçit kryhet në mëlçi, një lidhje e lartë proteine siguron bio-disponueshmëri të lartë. Ajo ekskretohet nga veshkat, prandaj, para dhe gjatë emërimit të fenofibratit, funksionet e tyre sekretuese duhet të monitorohen. Në dispozicion në tableta me një dozë prej 145 mg. Sasia në një paketë ndryshon nga 10 në 100 copë.

Mekanizmi i veprimit

Fenofibrati është një derivat i acidit fibrin. Zvogëlon nivelin e lipideve duke aktivizuar aktivizuesin e përhapjes së receptorit alfa-peroksizome alpha (PPARa). PPARa aktivizon lipazat e lipoproteinës dhe ul nivelin e apoproteinës CIII, duke rritur lipolizën dhe largon grimcat që përmbajnë trigliceride nga plazma. PPAR gjithashtu rrit nivelet e apoproteinave AI dhe AII, gjë që zvogëlon sasinë e lipoproteinave me densitet shumë të ulët (VLDL) dhe lipoproteinave me densitet të ulët (LDL) që përmbajnë apoproteinë dhe rrit nivelin e lipoproteinave me densitet të lartë (HDL) që përmbajnë apoproteina AI dhe AII. Për më tepër, duke zvogëluar sintezën dhe duke rritur katabolizmin e lipoproteinave me densitet shumë të ulët, fenofibrati rrit lumenin e LDL dhe zvogëlon numrin e LDL të vogël dhe të dendur që shoqërohen me sëmundje koronare të zemrës.

Tricor: indikacione për përdorim

Tricor është trajtimi parësor për hiperkolesteroleminë dhe hipertriglicerideminë vetëm ose në rastin e llojeve të përzier të sëmundjeve (llojet e dislipidemisë IIa, IIb, III, IV dhe V), dhe / ose nëse terapia e linjës së parë është e pamjaftueshme ose ka efekte anësore të papranueshme. Përveç kësaj, në Evropë, fenofibrati përdoret për hiperlipidemi të përzier në pacientët me një rrezik të lartë të sëmundjes kardiovaskulare përveç statinës nëse trigliceridet dhe HDL nuk kontrollohen siç duhet. Fenofibrati është i kundërindikuar tek fëmijët, gratë shtatzëna dhe lactating, pacientët me dëmtim të mëlçisë, praninë e gurëve të tëmthit, pacientët me mbindjeshmëri ndaj fenofibratit dhe / ose eksipientëve të tij, në rastin e fotogilerisë së njohur ose reaksioneve fototoksike në trajtimin e fibrateve ose ketoprofenit.

Bashkëveprim

Përmirëson efektin e antikoagulantëve - ekziston rreziku i gjakderdhjes. Rekomandohet të zvogëloni dozën e antikoagulantëve.

Kombinimi me Frenuesit MAO dhe cyclosporine mund të dëmtojë funksionin e veshkave. kolestiraminë zvogëlon thithjen. Kur merrni me të tjerët fibrate dhe statin ekziston rreziku i efekteve toksike në muskuj.

Farmakologji

Me aktivizimin e receptorëve PPARα (receptorët alfa të aktivizuar nga proliferatori peroksizom), acidi fenofibroik (një metabolizëm aktiv i fenofibratit) rrit lipolizën dhe ekskretimin plazmatik të lipoproteinave aterogjenike me një përmbajtje të lartë të triglicerideve duke aktivizuar lipoproteinin lipazën dhe duke reduktuar sintezën e apolitit. Aktivizimi i PPARα çon gjithashtu në rritjen e sintezës së apolipoproteinave AI dhe AII.

Efektet e përshkruara më lart në lipoproteinat çojnë në një ulje të përmbajtjes së fraksioneve LDL dhe VLDL, të cilat përfshijnë apolipoproteina B, dhe një rritje të përmbajtjes së fraksioneve HDL, të cilat përfshijnë apolipoproteinat AI dhe AII.

Për shkak të korrigjimit të shkeljeve të sintezës dhe katabolizmit të VLDL, fenofibrati rrit pastrimin e LDL dhe zvogëlon përmbajtjen e madhësisë së grimcave të dendura dhe të vogla të LDL, një rritje e cila vërehet te pacientët me një fenotip të lipideve aterogjenike (një shkelje e shpeshtë te pacientët në rrezik të sëmundjes së arterieve koronare).

Në studimet klinike, u vërejt se përdorimi i fenofibratit zvogëlon kolesterolin total me 20-25% dhe trigliceridet me 40-55% me një rritje të kolesterolit HDL me 10-30%. Në pacientët me hiperkolesterolemia, në të cilën niveli i kolesterolit LDL u ul me 20–35%, përdorimi i fenofibratit çoi në një ulje të raporteve: “kolesterol total / HDL-kolesterol”, “LDL-kolesterol / HDL-kolesterol” dhe “Apo B / Apo AI ", Të cilët janë shënues të rrezikut aterogjen.

Duke pasur parasysh efektin në kolesterolin LDL dhe trigliceridet, përdorimi i fenofibratit është efektiv në pacientët me hiperkolesterolemi, si me dhe pa hipertrigliceridemi, përfshirë hiperlipoproteineminë dytësore, përfshirë me diabet mellitus tip 2. Përveç kësaj, zvogëlon nivelin e rritur të fibrinogjenit dhe acidit urik në plazmë, dhe me terapi të zgjatur zvogëlon depozitat e kolesterolit ekstravaskular.

Pas administrimit oral, fenofibrat hidrolizohet shpejt nga esterazat. Në plazmë zbulohet vetëm metaboliti kryesor aktiv i fenofibratit - acidi fenofibroik, T_max e cila në plazmë arrihet brenda 2-3 orëve.Lidhja e acidit fenofibroik me proteinat plazmatike është rreth 99%, C_ss e arritur brenda 1 jave. Fenofibrati dhe acidi fenofibroik nuk pësojnë metabolizëm oksidues që përfshin citokromin P450. T_1/2 acidi fenofibroik - rreth 20 orë. Ai ekskretohet kryesisht nga veshkat (acidi fenofibroik dhe glukuronidi i tij). Nuk grumbullohet.

Pastrimi i acidit fenofibroik pas një administrimi të vetëm oral të fenofibrateve nuk ndryshon në varësi të moshës dhe është 1.2 l / orë në pacientët e moshuar (77-87 vjeç) dhe 1.1 l / orë në pacientët e rinj.

Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (kreatinina Cl kreatininës Cl 30-80 ml / min) rritet T_1/2 acid fenofibroik.

Në studimet klinike, u bë një krahasim i dy formave të ndryshme të fenofibratit - "mikronizuar" dhe "jo mikronizuar". Krahasimi i mostrave të gjakut të vullnetarëve të shëndetshëm pas gllabërimit të këtyre formave tregoi se 67 mg të formës "të mikronizuar", bioekivalente me 100 mg të formës "jo-mikronizuar".

Dozimi dhe administrimi

Tabletat fenofibrate janë të dehur, nuk përtypen dhe nuk ndahen. Kështu, arrihet efektiviteti maksimal i ilaçit - falë membranës membranore, ai arrin seksionet e dëshiruara të traktit gastrointestinal dhe absorbohet në to. Për pacientët e rritur, doza ditore është 1 kapsulë një herë në ditë. Konsiderohet gjithashtu maksimumi - 145 mg.

Në literaturë ka prova të përdorimit të këtij ilaçi gjatë shtatëzanisë. Në përfundimet e një numri studimesh shkencore, u vërejt se efektet teratogenic dhe fetotoksike nga tabletat fenofibrate nuk janë vërejtur. Sidoqoftë, këto të dhëna janë të pakta dhe nuk japin një arsyetim të paqartë klinik për emërimin e ilaçit. Prandaj, gjatë shtatëzanisë, ajo mund të shkarkohet vetëm me një vlerësim të rreptë të dëmit dhe përfitimeve. Gjatë ushqyerjes me gji, pozicioni i mjekëve është i fortë - fibrat janë kundërindikuar.

Shqyrtime të përdorimit

Shqyrtime të mjekëve dhe pacientëve të tyre që morën ilaçe bazuar në Fenofibrate, kryesisht pozitive. Nga forca e efektit të uljes së lipideve, ato janë inferiorë ndaj statinave, por shkaktojnë më pak reagime anësore. Më së shpeshti përdoret si pjesë e terapisë shumëkomponente në sfondin e modifikimeve të stilit të jetesës, rregullimeve dietike dhe emërimit të barnave metabolike mirëmbajtëse.

Efektet anësore

Duhet të kihet parasysh se ilaçi ka shumë efekte anësore, kështu që duhet të siguroheni që nuk ka kundërindikacione. Pas marrjes së tabletave, pacienti mund të zhvillojë një reaksion alergjik me një skuqje, kruajtje, koshere ose reagim fotosensibiliteti, dhe përqendrimi i kreatininës dhe ure mund të rritet.

Reagime të padëshirueshme mund të ndodhin në formën e dhimbjes së barkut, nauze, të vjella, diarre, fryrje. Në raste të rralla, shfaqet pankreatiti akut, formohen gurët e tëmthit, shumë rrallë zhvillojnë hepatit. Nëse një person ka simptoma të shoqëruara nga verdhëza ose kruajtje të lëkurës, pacienti duhet të testohet për hepatit dhe të ndalojë marrjen e Fenofibrate.

Ndonjëherë efektet anësore manifestohen në formën e myalgjisë difuze, miozitit, spazmës së muskujve, dobësisë, rhabdomilolizës, rritjes së aktivitetit të kosinës fosfokinazës. Disa njerëz zhvillojnë trombozë të venave të thella, emboli pulmonare, rrisin numrin e hemoglobinës dhe qelizave të bardha të gjakut, dhimbje koke dhe mosfunksionim seksual. Në raste të jashtëzakonshme, diagnostikohet pneumopatia intersticiale.

Rastet e mbidozimit nuk janë identifikuar, por nëse ekziston dyshimi për përdorim jo të duhur të ilaçit, është përcaktuar terapi simptomatike dhe mbështetëse. Përdorimi i hemodializës është i paefektshëm. Antidotet specifike nuk dihen.

Kur përdorni trajtim kompleks dhe përdorimin e barnave të tjera, duhet pasur kujdes të veçantë.

Fenofibrati rrit efektet e antikoagulantëve oralë, ky efekt shpesh shkakton gjakderdhje. Prandaj, në fazën fillestare të terapisë, doza e antikoagulantëve zvogëlohet për 1/3. Tjetra, mjeku zgjedh dozën individualisht, duke u përqëndruar në gjendjen e përgjithshme të pacientit dhe rezultatet e testeve.
Ciklosporina, e përdorur në lidhje me fenofibratin, zvogëlon funksionin e veshkave, në këtë drejtim, me ndryshime serioze në parametrat laboratorikë, terapia anulohet. Nëse ilaçet nefrotoksike përdoren së bashku, vlerësohet përfitimi dhe rreziku, pas së cilës përcaktohet doza më e vogël e rrezikshme.
Nëse kombinoni marrjen e drogës me një grup frenues të reduktazës HMG-CoA, mund të zhvillohet insuficienca renale akute, miopatia, rhabdomioliza. Kur ekspozohen ndaj sekuestruesve të acidit biliare, thithja e Fenofibrate zvogëlohet, prandaj, tabletat për uljen e lipideve merren një orë ose gjashtë orë pas përdorimit të një ilaçi shtesë.

Analoge të ilaçit

Ekzistojnë një numër ilaçesh që kanë një përbërje të ngjashme. Këto përfshijnë tableta Trilipix, Exlip, Tsiprofibrat, Lipantil, Tricor. Gjithashtu në farmaci mund të blini ilaçe në një efekt të ngjashëm në trup - Livostor, Storvas, Tulip, Atorvakor.

Pacienti mund të zgjedhë në mënyrë të pavarur një ilaç zëvendësues, duke pasur parasysh formën dhe dozën e përshkruar nga mjeku. Duke gjykuar nga rishikimet, tabletat e bëra në Japoni, Sh.B.A, Evropën Perëndimore dhe Lindore konsiderohen më të efektshmet.

Kështu, fenofibrati është efektiv në trajtimin e hiperkolesterolemisë kundër diabetit mellitus tip 2. Për të marrë një efekt më të shpejtë dhe më efektiv, statinet merren gjithashtu. Ilaçi përdoret me sukses për terapinë e të rriturve. Tabletat ulin trigliceridet, ndalojnë rritjen e ndryshimeve të fundusit, përmirësojnë gjendjen e këmbëve.

Trajtimi i arteriosklerozës përshkruhet në video në këtë artikull.

Efikasitet

Tre prova të rastit, të dyfishtë të verbër, multicenter, trefazorë treguan se si rezultat i trajtimit me acid fenofibrik dhe statina (atorvastatin, rosuvastatin dhe simvastatin), vërehet një përmirësim më i theksuar në nivelet e HDL dhe triglicerideve sesa me monoterapinë e statinës. Përveç kësaj, ka një përmirësim më të theksuar në nivelet e LDL në krahasim me monoterapinë e acidit fenofibrik. Studimi i FIELD i vitit 2005, i cili ekzaminoi efektet e fenofibrateve në diabet mellitus, më i madhi, që përfshin 9795 pacientë me diabet tip 2, nuk tregoi një ulje të rrezikut për pikën parësore (infarkt jo-fatal të miokardit dhe vdekje për shkak të sëmundjes koronare të zemrës). Në pikat dytësore dytësore (sëmundjet e përgjithshme kardiovaskulare), është vërejtur një ulje relative e rrezikut të sëmundjeve totale kardiovaskulare prej 11%. Shumica e pacientëve në grupin e placebo morën statina gjatë studimit, gjë që shkaktoi një efekt dobësimi. Pas rregullimit për statinat, ulja relative e rrezikut ishte 19% për infarkt miokardit jo-fatal dhe vdekjen nga sëmundja koronare e zemrës, dhe 15% për sëmundjet e përgjithshme kardiovaskulare. Ky studim tregoi gjithashtu një ulje të dobishme të rrezikut të komplikimeve mikrovaskulare në pacientët me diabet tip 2. Përdorimi i fenifibratit zvogëloi përparimin e albuminurisë (14% më pak përparim dhe 15% më shumë regresion krahasuar me placebo). Përveç kësaj, ka pasur një ulje prej 30% të nevojës për trajtim lazer të retinopatisë. Një analizë ndihmëse e studimit tregoi se fenofibrat zvogëlon nevojën për trajtim primar me lazer me 31%, zvogëlon edemën makulare me 31% dhe retinopatinë proliferative me 30%.Në një nën-studim, fenofibrati u tregua se shkaktoi një ulje prej 22% në zhvillimin ose përparimin e retinopatisë në të gjithë pacientët dhe me 79% në pacientët me retinopati para-ekzistuese. Për më tepër, studimi tregoi se fenofibrati zvogëlon numrin e amputimeve jo traumatike me 38%. Si shumica e fibrateve, fenofibrati mund të shkaktojë dispepsi dhe miopati (dhimbje muskulore), dhe shumë rrallë rhabdomiolizë. Rreziku rritet kur kombinohet me statina. Sidoqoftë, studimi jep informacion të rëndësishëm se përdorimi afatgjatë i fenofibratit është i favorshëm për sa i përket sigurisë për pacientët me diabet tip 2, madje edhe me shtimin e barnave hipolipidemike të pa studiuara. Gjatë studimit, nuk është regjistruar asnjë rast i vetëm i rhabdomiolizës në pacientët me terapi të kombinuar me fenofibrat dhe statinë. Kështu, ka shumë prova që përdorimi i kombinuar i fenofibratit / statinave është i sigurt dhe efektiv në trajtimin e dislipidemisë në pacientët me diabet tip 2 të cilët janë në rrezik të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare. Sidoqoftë, një studim tjetër, ACCORD, nuk e mbështet deklaratën e mësipërme të efektivitetit. Një nën-analizë e fundit e studimit FIELD, botuar në vitin 2009 nga Diabetes Care, tregoi se fenofibrati shkakton një ulje të konsiderueshme të rrezikut të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare në pacientët me kolesterol të ulët HDL dhe hipertension. Efikasiteti më i madh i fenofibratit në zvogëlimin e rrezikut të CVD është vërejtur te pacientët me dislipidemi të rëndë (TG> 2.3 mmol / L dhe HDL-C të ulët), të cilët treguan një ulje prej 27% të rrezikut relativ të numrit të përgjithshëm të CVD. Disa prova sugjerojnë që përfitimet absolute të fenofibratit rriten në praninë e veçorive metabolike të sindromës. Rreziku më i lartë dhe përfitimi më i madh i fenofibratit vërehet tek pacientët me hipertrigliceridemi të rëndë, megjithatë, këto gjetje nuk bazohen në qëllimin e studimit. Shenjat klasike të rrezikut të sëmundjeve makro- dhe mikrovaskulare shoqërohen me amputime të gjymtyrëve të poshtme në pacientët me diabet tip 2. Trajtimi i fenofibrateve shoqërohet me një rrezik më të ulët të amputimeve, veçanërisht amputime të vogla pa sëmundje të njohura të anijeve të mëdha, ndoshta me anë të mekanizmave jo lipidë. Këto gjetje mund të çojnë në një ndryshim në trajtimin standard dhe parandalimin e amputimeve të gjymtyrëve të poshtme të lidhura me diabet. Në vitin 2010, një studim ACCORD nga Organizata për Kontrollin e Rrezikut Kardiovaskular për Diabetin tregoi se përdorimi i kombinuar i fenofibratit dhe statinave në pacientët me diabet tip 2 nuk zvogëlon rrezikun e sëmundjeve kardiovaskulare më shumë sesa përdorimi i vetëm statinave. Në një gjykim ACCORD, 5,518 pacientë u studiuan gjatë një periudhe 4.7-vjeçare, duke siguruar dëshmi të moderuara bindëse të mungesës së përfitimit të jetës së vërtetë kur përdorni fibrat në pacientët me diabet të lartë të kolesterolit. Edhe pse studimi i lipideve ACCORD nuk siguroi mbështetje për të dhëna mbi përfitimet e shtimit të fenofibratit në statinat tek pacientët me diabet mellitus tip 2 (diabeti tip 2), ai dha një kontribut të rëndësishëm në rezultatet e testit të monoterapisë së fibrateve, duke demonstruar përfitimet e këtij trajtimi në nëngrupe të pacientëve me dislipidemi të rëndësishme. Në veçanti, studimi i lipideve ACCORD duket se mbështet konkluzionin se fenofibrati mund të shtohet në terapinë me statinë te pacientët me diabet tip 2 dhe kolesterol lipoproteinik me densitet të ulët të ulët, por hipertrigliceridemi të vazhdueshme, domethënëse të konsiderueshme (> 200 mg / DLL) dhe kolesterol të ulët lipoproteinik densitet të lartë (ilaçe për uljen e lipideve, fibrate, lipoliza, ulje të kolesterolit, sëmundje kardiovaskulare, hiperkolesterolemia, hipertrigliceridemi, albuminuria, diabeti mellitus, diabeti, g Purton, dyslipidemia

Vasilip - udhëzime për përdorim

Shtë e mundur të zvogëlohet përmbajtja e përbërësve të lipideve të gjakut jo vetëm nga dietat dhe aktiviteti fizik. Farmaceutikë moderne kanë mjetet që gjithashtu e vlejnë këtë punë. Vasilip është ilaçi më i famshëm dhe më shpesh i përdorur që është i njohur mirë për pacientët e nutricionistëve dhe kardiologëve. Para se ta merrni, duhet të këshilloheni gjithmonë me një specialist, të bëni një takim dhe të lexoni me kujdes udhëzimet për përdorim.

Veprimi farmakologjik

Ky ilaç merret në mënyrë sintetike, dhe është një produkt i fermentimit të Aspergillus terreus. Duke hyrë në trupin e njeriut, përbërësit aktivë të vazilipit (simvastatin) dekompozohen me anë të hidrolizës në derivatet e acidit hidroksi, të cilat mbajnë një funksion të dobishëm farmakologjik për të ulur kolesterolin në gjak.

Thithja e përbërësit aktiv të ilaçit ndodh në zorrë. Niveli i përthithjes është mjaft i lartë, rreth 61-85%. Pjesa e barit që nuk mund të thithej në traktin gastrointestinal del me feces. Udhëzimet tregojnë se përmbajtja më e lartë e përbërësve aktivë në plazmën e gjakut mund të vërehet pas 1-1.3 orësh pas marrjes së barit. Simvastatin është më aktiv në mëlçi.

Gjithashtu, ky ilaç funksionon si një metabolit aktiv, i cili jo vetëm që përshpejton rrjedhën e shumë proceseve që ndodhin në trupin e njeriut me kolesterol të lartë mjaft ngadalë, por gjithashtu pengon reduktazën HMG-CoA. Kjo enzimë, nga ana tjetër, është një katalizator për shndërrimin e hershëm të mevalonate nga HMG-CoA. Me afërsisht këto fjalë, mund të përshkruhet faza më e hershme e sintezës së kolesterolit. Vasilip ndërhyn në akumulimin e kolesterolit dhe në këtë mënyrë ul nivelin e tij në mënyrë natyrale dhe në fazat e hershme.

Për më tepër, përdorimi i vazilipit mund të zvogëlojë përqendrimin e lipoproteinave me densitet të ulët, triglicerideve dhe kolesterolit total, siç përcaktohet nga një test gjaku. Në të njëjtën kohë, vërehet një rritje në nivelin e lipoproteinave me densitet të lartë, i cili lufton depozitimin e depozitave të lipideve në muret e enëve të gjakut. Kështu, vazilipi zvogëlon aterogjenitetin e gjakut, domethënë përmirëson raportin e përbërësve të "keq" dhe lipidëve "të mirë".

Shtë e nevojshme të theksohen efekte të tilla "anësore" pozitive të vazilipit, të tilla si ngadalësimi i përhapjes dhe migrimi i qelizave nëse procesi aterosklerotik në trupin e njeriut tashmë ka filluar. Të gjithë ata janë treguar në udhëzime. Zakonisht, përhapja vërehet në fund të procesit inflamator, dhe është rritja e numrit të qelizave që në shumë aspekte bëhet fillimi i formimit të pllakave në anije. Simvastatin eliminon plotësisht këto procese dhe në këtë mënyrë ruan gjendjen e anijeve në formën e tij origjinale.

Më në fund, vazilipi ndihmon në normalizimin e gjendjes funksionale të endotheliociteve vaskulare. Këto përbërës sintetizojnë substanca që janë shumë të rëndësishme për rregullimin e tonit vaskular, koagulimin, aktivitetin kontraktues të zemrës dhe funksionin filtrues të veshkave. Në rastin e një rritje të nivelit të kolesterolit në gjak, bilanci i përbërësve të prodhuar nga endoteliocitet është i shqetësuar, gjë që çon në shfaqjen e problemeve sekondare. Përdorimi i vazilipit si një agjent për uljen e lipideve ju lejon të rifilloni funksionimin normal të endotelit dhe në këtë mënyrë të sillni përbërjen e gjakut në parametrat që përshtaten me vlerat normale.

Dozimi dhe administrimi

Dozat e para të ilaçit pothuajse nuk shënohen nga ndryshime të rëndësishme në përbërjen e gjakut. Sipas udhëzimeve, fillimi i vazilipit mund të ndodhë dy javë më vonë, gjë që është normale dhe nuk tregon një ndjeshmëri të ulët të pacientit për pranimin e tij. Efekti maksimal terapeutik arrihet pas 4-6 javësh nga fillimi i përdorimit të vazilipit. Me trajtimin e vazhdueshëm me këtë ilaç, efekti i tij ruhet. Kur anulohet, përmbajtja e kolesterolit në gjak kthehet në origjinal, domethënë në nivelin që është vërejtur tek pacienti para trajtimit.

Metoda e përdorimit varet nga lloji i sëmundjes dhe ashpërsia e saj. Në sëmundjen koronare të zemrës, një kardiolog i përshkruan pacientit një dozë fillestare prej 20 mg / ditë. Doza ditore mund të rritet gradualisht, nëse ka indikacione. Zakonisht kjo praktikohet jo më herët se një muaj nga fillimi i barit. Vlera maksimale e ilaçit të marrë në ditë është 40 mg.

Për pacientët me insuficiencë renale ose të moshuar, zakonisht nuk rekomandohet një rritje e dozës ditore të vazilipit. Nëse shqiptohet dështimi i veshkave (karakterizohet nga një nivel i pastrimit të kreatininës më pak se 30 ml / min), atëherë kardiologu përshkruan një dozë ditore jo më shumë se 10 mg / ditë. Edhe një rritje e lehtë e dozës tek pacientët e tillë duhet të ndodhë nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku dhe me një monitorim të vazhdueshëm të ngushtë të gjendjes.

Me hiperkolesteroleminë, doza ditore e barit ndryshon nga 10 deri në 80 mg. Ilaçi duhet të merret në mbrëmje, dhe nuk varet nga vakti i mbrëmjes. Ashtu si me sëmundjen koronare të zemrës, vazilipi fillohet me një dozë fillestare prej 10 mg. Vetëm pas 4 javësh mund të rritni gradualisht sasinë e ilaçit të marrë çdo ditë. Nëse hiperkolesterolemia është e trashëgueshme, doza në ditë është nga 40 në 80 mg. Sasia e barit varet nga ashpërsia e sëmundjes.

Nëse kjo ilaç duhet të merret nga një pacient i cili sapo i është nënshtruar transplantimit, dhe kjo metodë shoqërohet edhe me emërimin e ciklosporinës, atëherë indikimet për përdorimin e vazilipit do të jenë shumë të kujdesshëm. Pra, në këtë rast, doza e rekomanduar e ilaçit në përputhje me udhëzimet nuk duhet të kalojë 10 mg në ditë.

Efektet anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror: lodhja, neuropatitë periferike, depresioni, shqetësimet e gjumit, dhimbja e kokës.
Nga trakti gastrointestinal: aktiviteti i rritur i transaminazave hepatike, dispepsi, pankreatiti, nauze dhe të vjella, konstipacion.
Nga sistemi gjenitourinar: fuqia e dëmtuar, funksioni i dëmtuar i veshkave.
Nga ana e muskujve: dermatomyositis, dobësi e muskujve, rhabdomyliosis me insuficiencë renale të mëvonshme. Ky efekt anësor zhvillohet jashtëzakonisht rrallë, kryesisht në ata pacientë që paralelisht marrin ciklosporinë ose ilaçe të tjera nga grupi i statinave.
Nga pikëpamja: opacifikimi i thjerrëzave.
Efektet e tjera të mundshme anësore: fotosensibiliteti, alopecia.

Në disa raste, marrja e këtij ilaçi karakterizohet nga simptoma alergjike si koshere, ethe, ekzemë dhe skuqje e lëkurës. Në këto raste, është e nevojshme të informoni mjekun për një reagim të tillë të trupit ndaj marrjes së ilaçit. Një test gjaku gjithashtu mund të tregojë ndryshime të tilla si një përmbajtje e rritur eozinofileve dhe ESR.

Në përgjithësi, vazilipi tolerohet mirë nga pacientët. Efektet anësore dhe reaksionet alergjike nuk ndodhin aq shpesh, në një formë të butë, dhe kalojnë shpejt.

Mbidozimi kur aplikohet

Zakonisht, një mbidozë e simvastatin nuk ka pasoja të rënda për shëndetin e pacientit, por ai duhet të dijë veprimet e nevojshme në raste të tilla. Më shpesh ato janë të kufizuara në marrjen e enterosorbentëve dhe lavazhit të stomakut. Pas kësaj, është e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e trupit, të vëzhgoni funksionet e veshkave dhe mëlçisë dhe përbërjen e të gjithë përbërësve të gjakut. Nëse ekziston një kërcënim i rhabdomiolizës ose dështimit të veshkave, ka kuptim t'i nënshtrohet hemodializës për të hequr qafe pasojat negative të një mbidozimi.

Lexuesit tanë kanë përdorur me sukses Aterol për të ulur kolesterolin. Duke parë popullaritetin e këtij produkti, vendosëm ta ofrojmë atë në vëmendjen tuaj.

Shtesa për të marrë vazilip

Thjesht ngritja e nivelit të kolesterolit në gjak nuk është një arsye për emërimin e vazilipit tek pacienti. Shtë e domosdoshme të bëni një test gjaku për enzimat e mëlçisë (AlAT dhe AsAT). Niveli i këtyre transaminazave kur merrni vazilipë mund të rritet, por sepse nëse përmbajtja e tyre tashmë është jashtë normës, trajtimi do të duhet të anulohet përkohësisht. Gjatë trajtimit me vazilip, kërkohet gjithashtu monitorim i vazhdueshëm i përbërjes së gjakut dhe përbërësve të mëlçisë. Kjo do t'i lejojë mjekut të koordinojë metodat e trajtimit në kohën e duhur dhe t'i rregullojë ato nëse është e nevojshme. Nëse, pas fillimit të marrjes së sivastatin, niveli i transaminazave hepatike rritet trefish, atëherë kjo është baza për ndalimin e ilaçit.

Kujdes të veçantë duhet të bëjë mjeku në lidhje me ata pacientë që janë të prirur për abuzim me alkoolin. Gjatë përshkrimit të simvastatin, marrja e pijeve që përmbajnë alkool duhet të përjashtohet plotësisht, dhe mjeku duhet të paralajmërojë përfundimisht pacientin për këtë. I njëjti kujdes duhet të ushtrohet te pacientët me sëmundje të mëlçisë.

Nuk ka të dhëna për efektivitetin e drogës në lidhje me personat nën 18 vjeç, dhe për këtë arsye marrja e vazilipit në këtë grupmoshë nuk rekomandohet.

Ekziston gjithashtu një rrezik i zhvillimit të miopatisë. Në studimet laboratorike, kjo karakterizohet nga një rritje e aktivitetit të fraksionit muskulor të kreatinës fosfokinazës. Nëse ky nivel tejkalon normat e lejuara për 10 herë, atëherë mund të flasim për fillimin e miopatisë. Simptomat shtesë mund të përfshijnë dobësi të muskujve, ngurtësi. Në rastet më të rënda, mund të zhvillohet rhabdomyliosis akute. Indet muskulore në këtë rast shkatërrohen paralelisht me zhvillimin e dështimit akut të veshkave. Njerëzit që marrin simvastatin njëkohësisht me fibrate (hemofibrozil, fenofibrate), antibiotikë makrolidë (eritromicina, klaritromicina), ritonavir (një frenues i proteinazës HIV), agjentë antifungalë të grupit azole (ketokonazol, itroconazole, cycloforium), janë veçanërisht të rrezikuar. Me insuficiencë renale ekzistuese, ekziston edhe rreziku i shfaqjes dhe zhvillimit të miopatisë.

Marrja e simvastatin nuk çon në ndryshim të reagimit, dhe për këtë arsye mund të rekomandohet, përfshirë për shoferët dhe personat, detyra e të cilëve është të menaxhojnë dhe kontrollojnë mekanizmat komplekse.

A ka analoge?

Analogu më i thjeshtë i vazilipit të drogës është simvastatin, i cili është përbërësi kryesor i tij aktiv. Kostoja e tij është pothuajse 2.5 herë më pak se ajo e vazizmit. Ju gjithashtu mund të gjeni analoge vasilip nën emrat farmakologjikë të mëposhtëm:

simvastatin alkaloid,
Simgal,
simplakor,
zocor,
sinkard,
simvalimit,
ovenkor,
simvastol,
Simvor,
Simla,
simvaGeksal,
simvakol,
aktalipid.

Dallimi i të gjithë analogjive është i vogël. Mund të konsistojë në dozën, numrin e tabletave në një paketë. Emra të ndryshëm farmakologjikë për prodhues të ndryshëm gjithashtu kanë kosto të ndryshme, por kjo nuk duhet të ndikojë në efektivitetin e ilaçit.

Shqyrtime për ilaçin

Kam pasur gjithmonë peshë të tepërt, por vetëm vitet e fundit kam filluar të kuptoj se sjell probleme të rëndësishme. Kjo nuk është vetëm një ngarkesë pasi të kaloni disa hapa lart shkallëve. Kjo nuk është mirë edhe në momente të qeta. Kjo është lodhja e syve pasi shikoni TV për një kohë të shkurtër. Sigurisht, iu drejtova një specialisti. Kam vizituar një kardiolog dhe optometrist. Pas ekzaminimit, rezultoi se kisha kolesterol të lartë, dhe kishte rreziqe të konsiderueshme për një goditje në tru. Edhe dëmtimi i shikimit, deri në paaftësi, mund të përparojë. Më është caktuar të marr vasilip për të ulur kolesterolin në gjak. Nuk e ndjeva efektin e dozës së parë të ilaçit, megjithëse piva sipas udhëzimeve. Në parim, mjeku më paralajmëroi për këtë, dhe për këtë arsye unë nuk u shqetësova shumë.Gradualisht, fillova të vërej se bëhej më e lehtë për mua të merrte frymë, dhe në përgjithësi të lëvizja. Për mua, ky është përparim domethënës. Sigurisht, e kuptoj që lufta kundër kolesterolit të tepërt nuk do të kufizohet vetëm në ilaçe, por jam shumë e lumtur që bëra një hap kaq të rëndësishëm për të përmirësuar cilësinë e jetës sime.

Për një kohë të gjatë kam punuar në organizatë, duke këshilluar klientët. Siç ndodh shpesh, stresi është bërë një pjesë e vazhdueshme shoqëruese e jetës sime. Ushqimi në mbrëmje në një farë mënyre e nxiti ndjenjën e panikut dhe nervozizmin, megjithatë, kjo i dha bezdi fizike. Unë nuk shkova menjëherë te mjeku, vetëm kur u ndjeva keq me pushime. Kur u testova, rezultoi se kisha kolesterol të lartë. Doktori më tha se sa serioze mund të jenë pasojat e kolesterolit të lartë dhe shumë sëmundjeve shoqëruese. Vendosa ta merrja shëndetin seriozisht, dhe ilaçet e rregullta ishin pjesë e trajtimit tim. Vasilip është një ilaç i shkëlqyeshëm që me të vërtetë ul kolesterolin në gjak, që do të thotë se largon një pjesë të konsiderueshme të rrezikut për komplikime. Shëndeti im pasi e kam marrë atë është përmirësuar ndjeshëm, tani mund të kaloj shumë më tepër pa gulçim. Tani unë jam plot forcë dhe shpresoj se mund ta ndryshoj jetën time duke ulur kolesterolin, dhe vazilipi është ndihmësi im. Nga rruga, pas ca kohësh nga fillimi i marrjes së rregullt të vazilipit, mjeku më lejoi të pakësoja dozën, gjë që tregon përfundimisht shërimin tim.

Si shumë, ajo gjithmonë e trajtonte shëndetin e saj si diçka të dhënë, nuk e ndiqte dietën dhe stilin e jetës së saj. Në moshën 45 vjeç, kisha fituar peshë ekstra, por atëherë më dukej vetëm një handikap fizik, nga i cili mund të shpëtoj në çdo moment. Vetëm kur fëmijët filluan të më qortonin nga pakujdesia ndaj vetes dhe shëndetit të tyre, shkova te mjeku. Doli që niveli im i kolesterolit u rrit ndjeshëm. Për më tepër, ekziston një rrezik i konsiderueshëm i një sulmi në zemër ose goditje në tru, pasi pllakat e kolesterolit të pranishëm kanë një themel të paqëndrueshëm. Vasilip është bërë pjesë e trajtimit të kombinuar. Për të arritur efektin, ai duhet të merret vazhdimisht, dhe jo herë pas here. Në të vërtetë ul kolesterolin. Nga rruga, truket e para shkuan për mua me pothuajse asnjë rezultat, sepse ilaçi nuk funksionon menjëherë, por pas një kohe. Sidoqoftë, efekti i tij është i gjatë, domethënë disa ditë pasi ilaçi është ndërprerë, niveli i kolesterolit do të mbetet akoma normal për ca kohë. Kostoja e drogës nuk është aq e lartë, por çmimi luan një rol të rëndësishëm për njerëzit si unë - njerëzit e moshës para pensionit. Me një fjalë, vlerësimi im për këtë ilaç është pozitiv.