Retar Saroten: udhëzime për përdorim

Kur merrni kapsula Saroten Retard, rekomandohet që ta pini me ujë. Kapsulat, megjithatë, mund të hapen dhe përmbajtja e tyre (fishekëve) mund të merret gojarisht me ujë. Peletat nuk duhen përtypur.

Episod depresiv. Kushtet depresive në skizofreni. Itshtë përshkruar një herë në ditë 3-4 orë para gjumit.

Trajtimi me Saroten Retard duhet të fillohet me një kapsulë 50 mg në mbrëmje. Nëse është e nevojshme, pas një jave doza ditore mund të rritet gradualisht në 2 - 3 kapsula në mbrëmje (100-150 mg). Pas arritjes së përmirësimit të dukshëm, doza ditore mund të reduktohet në minimumin efektiv, zakonisht deri në 1-2 kapsula (50-100 mg / ditë).

Efekti antidepresiv zakonisht zhvillohet pas 2-4 javësh. Terapia për depresion është simptomatike, prandaj, rekomandohet të vazhdoni përdorimin e ilaqeve kundër depresionit, duke përfshirë Saroten Retard, pasi të keni arritur një efekt të theksuar për një periudhë të mjaftueshme kohore deri në - 6 muaj për të shmangur rikthimin. Në pacientët me depresion të përsëritur (unipolar), një administrim afatgjatë i Saroten Retard mund të kërkohet, deri në disa vjet, në doza mirëmbajtjeje që kanë një efekt anti-relaps.

Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç)

Një kapsulë 50 mg në mbrëmje.

Ulur funksionin e veshkave

Amitriptyline mund të përshkruhet në doza të zakonshme për pacientët me insuficiencë renale.

Ulur funksionin e mëlçisë

Kujdes duhet të tregohet kur përdorni ilaçin te pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, përqendrimi i amitriptinës në serum duhet të monitorohet kur është e mundur.

Pas përfundimit të terapisë, tërheqja e drogës rekomandohet të kryhet gradualisht gjatë disa javëve, në mënyrë që të shmanget zhvillimi i reaksioneve "tërheqje" (shiko seksionin "Efektet anësore").

Veprimi farmakologjik

Amitriptyline është një antidepresant triciklik. Amina terciare, amitriptyline, in vivo afërsisht në mënyrë të barabartë pengon rimarrjen e norepinefrinës dhe serotoninës në mbarimin e nervit presinaptik. Metabiti i saj kryesor, nortripilina, pengon rikthimin e norepinefrinës në mënyrë relativisht më të fortë se serotonina. Amitriptyline ka veti m-anticholinergic, antihistamine dhe qetësues, rrit veprimin e katekolaminave.

Saroten Retard përmirëson gjendjen depresive patologjike, përdorimi i saj është më efektiv në trajtimin e depresioneve endogjene dhe atipike, por gjithashtu mund të lehtësojë simptomat e çrregullimeve të tjera depresive.

Për shkak të efektit të saj qetësues, Sarotin Retard është i përshtatshëm për trajtimin e depresionit me ankth, agjitacion, ankth dhe shqetësime të gjumit. Si rregull, efekti antidepresiv ndodh brenda 2-4 javësh

Farmakokinetika

Për shkak të lëshimit të ngadaltë të amitripilinës nga kapsulat e veprimit, përqendrimet e tij në plazm rritin agjërimin,

kjo përqendrim maksimal është rreth 50% në krahasim me tabletat me lëshim të menjëhershëm. Përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut (T_s) arrihet brenda 4 orësh.

Disponueshmëria biologjike e gojës: rreth 48%. Nortripilina e formuar gjatë metabolizmit parahistemik gjithashtu ka një efekt antidepresiv.

Vëllimi i dukshëm i shpërndarjes është rreth 14 l / kg. Shkalla e lidhjes me proteinat plazmatike është afërsisht 95%.

Amitriptyline dhe nortriptyline kalojnë pengesën placental.

Metabolizmi i amitipiplinës kryhet kryesisht për shkak të demetilimit (izoenzima CYP2D19, CYP3A) dhe hidroksilimit (izoenzima CYP2D6), e ndjekur nga konjugimi me acidin glukuronik. Metabolizmi karakterizohet nga polimorfizëm gjenetik domethënës. Metabiti kryesor aktiv është një amine dytësore - nortriptyline. Metabolitët cis- dhe trans-10-hidroksiamitripilinë dhe cis- dhe trans-10-hidroksinortripilinë karakterizohen nga një profil aktiviteti i ngjashëm me nortriptylin, megjithëse efekti i tyre është shumë më pak i theksuar. Demethylnortriptyline dhe amitriptyline-I-oksidi janë të pranishëm në plazma në përqendrime të papërfillshme, metaboliti i fundit është praktikisht i lirë nga aktiviteti farmakologjik. Krahasuar me amitriptylin, të gjithë metabolitët kanë një efekt m-anticholinergic dukshëm më pak të theksuar.

Gjysma e jetës së amitripilinës është afërsisht 16 (± 6) orë. Gjysma e jetës së nortriptyline është rreth 31 (13 ±) orë. Zbritja mesatare totale e amitripilinës është 0.9 l / min.

Ekskretohet kryesisht nga veshkat. I pandryshuar, afërsisht 2% e dozës së pranuar të amitriptinës ekskretohet.

Amitriptyline dhe nortriptyline ekskretohen në qumështin e gjirit. Raporti i përqendrimit në qumështin e gjirit dhe plazmën e gjakut është rreth 1: 1.

Përqendrimet e ekuilibrit në plazmë të amitriptylin dhe nortriptyline në shumicën e pacientëve arrihet brenda 7-10 ditësh. Kur përdorni kapsula të lëshimit të zgjatur në mbrëmje, përqendrimi i amitriptylin arrin vlerat e tij maksimale vonë natën dhe zvogëlohet gjatë ditës, ndërsa përqendrimi i nortriptyline mbetet i qëndrueshëm gjatë ditës.

Përqendrimi i përgjithshëm terapeutik plazmatik i amitriptyline dhe nortriptyline në trajtimin e depresionit është 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Përqendrimet mbi 300-400 ng / ml shoqërohen me një rrezik të shtuar të çrregullimeve të përcjelljes kardiake dhe shfaqjes së bllokut AV dhe zgjerimit të QRS

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave

Funksioni i dëmtuar i veshkave nuk ndikon në farmakokinestic, shedgiptilinë ose nortriptyline, megjithatë ekskretimi i metabolitëve është ngadalësuar.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë

Funksionimi i dëmtuar i mëlçisë mund të ngadalësojë metabolizmin e antidepresantëve triciklik. .

Të dhëna paraprake të sigurisë

Antidepresantët triciklik kanë toksicitet të lartë akut.

Studimet e toksicitetit të minjve kanë treguar që toksiciteti akut i amitripilinës në një formë dozimi të lëshimit të qëndrueshëm është shumë më i ulët në krahasim me të njëjtën dozë të amitriptyline me lëshimin e menjëhershëm.

Për më shumë se 40 vjet kur përdoret gjatë shtatëzanisë, defektet e shpeshta serioze ose karakteristike të lindjes nuk janë raportuar.

Indikacionet për përdorim

Depresioni (sidomos me ankthin, agjitacionin dhe shqetësimet e gjumit, përfshirë në fëmijëri, endogjene, përfshirje, reaktive, neurotike, ilaçe, me lezione organike të trurit, tërheqje të alkoolit), psikozat skizofrenike, çrregullime emocionale të përziera, çrregullime të sjelljes (aktivitetit) dhe vëmendje), enuresë nate (përveç pacientëve me hipotension të fshikëzës), bulimia nervoza, sindromë kronike të dhimbjes (dhimbje kronike tek pacientët me kancer, migrenë, sëmundje reumatike, dhimbje atipike në rajon dhe personat, nevralgjia postterpetike, neuropatia post-traumatike, neuropatia diabetike ose periferike të tjera), dhimbja e kokës, migrena (parandalimi), ulçera peptike dhe ulçera duodenale 12.

Contraindications

Hipersensitiviteti, përdorimi së bashku me frenuesit MAO dhe 2 javë para fillimit të trajtimit, infarkti i miokardit (periudha akute dhe subakute), dehje akute e alkoolit, dehje akute me pilula për gjumë, ilaçe analgjezike dhe psikoaktive, glaukoma e mbylljes së këndit, shkelje të rënda të AV dhe përçimit intraventrikular (bllokadë) Gisa, faza e bllokut II), laktacion, mosha e fëmijëve (deri në 6 vjet - formë orale, deri në 12 vjet me i / m dhe iv) .C Kujdes. Alkolizmi kronik, astma bronkiale, psikoza maniere-depresive, depresioni i hematopoiesis së palcës së eshtrave, sëmundjet CVD (angina pectoris, aritmi, bllok zemre, CHF, infarkt miokardi, hipertension arterial), goditje në tru, ulje e funksionit motorik gastrointestinal (rreziku i bllokimit paralizor të zorrëve brenda), , dështimi i mëlçisë dhe / ose veshkave, tirotoksikoza, hiperplazia prostatike, mbajtja e urinës, hipotensioni i fshikëzës, skizofrenia (psikoza mund të aktivizohet), epilepsi, etj. shtatzënia (sidomos unë tremujori), pleqëria.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, pa përtypur, menjëherë pas ngrënies (për të zvogëluar irritimin e mukozës së stomakut). Doza fillestare për të rriturit është 25-50 mg gjatë natës, atëherë doza rritet gjatë 5-6 ditëve në 150-200 mg / ditë në 3 doza (pjesa maksimale e dozës merret gjatë natës). Nëse nuk ka përmirësim brenda 2 javësh, doza ditore rritet në 300 mg. Nëse shenjat e depresionit zhduken, doza zvogëlohet në 50-100 mg në ditë dhe terapia vazhdon për të paktën 3 muaj. Në pleqëri, me çrregullime të buta, një dozë prej 30-100 mg / ditë (gjatë natës) është e përshkruar, pasi të arrijnë efektin terapeutik, ato kalojnë në dozën minimale efektive - 25-50 mg / ditë.

Intramuskularisht ose iv (injektohet ngadalë) me dozë 20-40 mg 4 herë në ditë, duke zëvendësuar gradualisht me gëlltitje. Kohëzgjatja e trajtimit nuk është më shumë se 6-8 muaj.

Me enurezën e natës në fëmijët 6-10 vjeç - 10-20 mg / ditë gjatë natës, 11-16 vjeç - 25-50 mg / ditë.

Fëmijët si një antidepresant: nga 6 deri në 12 vjeç - 10-30 mg ose 1-5 mg / kg / ditë në mënyrë fraksionale, në adoleshencë - 10 mg 3 herë në ditë (nëse është e nevojshme, deri në 100 mg / ditë).

Për parandalimin e migrenës, me dhimbje kronike të një natyre neurogjene (përfshirë dhimbje koke të zgjatura) - nga 12.5-25 në 100 mg / ditë (doza maksimale merret gjatë natës).

Efektet anësore

Efektet antikolinergjike: shikimi i paqartë, paraliza e akomodimit, mydriasis, rritja e presionit intraokular (vetëm në individë me predispozicion lokal anatomik - një kënd i ngushtë i dhomës anteriore), takikardi, goja e thatë, konfuzion, delirium ose halucinacione, konstipacion, bllokim paralizor i zorrëve, vështirësi në urinim ulje e djersitjes.

Nga sistemi nervor: përgjumje, astenia, ligështimi, ankthi, çorientimi, halucinacionet (sidomos te pacientët e moshuar dhe pacientët me sëmundjen e Parkinsonit), ankthi, agjitacioni, ankthi motorik, gjendja maniake, gjendja hipomanike, agresiviteti, dëmtimi i kujtesës, depersonalizimi , rritje e depresionit, ulje e aftësisë për t'u përqendruar, pagjumësi, ëndrra "makthi", zverdhje, astheni, aktivizimi i simptomave të psikozës, dhimbje koke, mioklonus, dysarthria, dridhje muskujve FIR, veçanërisht krahët, duar, kokës dhe gjuha, nevropati periferike (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataksia, sindromi ekstrapiramidale, nxitimit dhe intensifikimit konfiskimeve, EEG ndryshon.

Nga ana e CCC: takikardia, palpitacionet, marramendja, hipotensioni ortostatik, ndryshimet jospecifik të EKG-së (interval ST ose vala T) në pacientët pa sëmundje të zemrës, aritmi, qëndrueshmëria e presionit të gjakut (ulur ose rritur presionin e gjakut), shqetësim të përcjelljes intraventrikulare (zgjerimi i kompleksit QRS, ndryshime në intervalin PQ, bllokadë e këmbëve të tufës së Tij).

Nga sistemi tretës: nauze, rrallë herë hepatiti (përfshirë funksionin e dëmtuar të mëlçisë dhe verdhëzën kolestatike), urth, të vjella, gastralgji, rritje të oreksit dhe peshës trupore ose ulje të oreksit dhe peshës trupore, stomatiti, ndryshimi i shijes, diarre, errësimi i gjuhës.

Nga sistemi endokrin: një rritje në madhësinë (edemë) të testikujve, gynecomastia, një rritje në madhësinë e gjëndrave të qumështit, galaktorre, një ulje ose rritje e dëshirës seksuale, një ulje në fuqinë, hipo- ose hiperglicemi, hiponatremi (një rënie në prodhimin e vazopresinës), dhe sindromën e inadatit

Nga organet hemopoietike: agranulocytosis, leukopenia, trombocitopenia, purpura, eosinophilia.

Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës, kruajtje e lëkurës, urtikarie, ndjeshmëri ndaj fotos, ënjtje e fytyrës dhe gjuhës.

Tjetër: humbje e flokëve, tringëllimë në veshët, edemë, hiperpireksi, nyjet limfatike të fryra, mbajtje urinare, polakuriuria, hipoproteinemia.

Simptomat e tërheqjes: me anulim të papritur pas trajtimit të zgjatur - nauze, të vjella, diarre, dhimbje koke, keqtrajtim, shqetësime të gjumit, ëndrra të pazakonta, zgjim të pazakontë, me anulim gradual pas trajtimit të zgjatur - nervozizëm, ankth motorik, shqetësime në gjumë, ëndrra të pazakonta.

Lidhja me administrimin e ilaçeve nuk është vendosur: sindromi lupus-like (artriti migrator, shfaqja e antitrupave antinukleare dhe një faktor reumatoid pozitiv), funksioni i dëmtuar i mëlçisë, ageusia.

Reagimet lokale ndaj administrimit të iv: tromboflebitis, limfangjiti, ndjesi djegieje, reaksione alergjike të lëkurës. Simptomat. Nga ana e sistemit nervor qendror: përgjumje, stupor, gjendje kome, ataksi, halucinacione, ankth, agjitacion psikomotor, ulje e aftësisë për t’u përqendruar, çorientim, konfuzion, dysarthria, hiperreflexia, ngurtësi e muskujve, koreoatetoza, sindromi epileptik.

Nga CCC: ulje e presionit të gjakut, takikardi, aritmi, përçueshmëri intrakardiake e dëmtuar, ndryshime të EKG (veçanërisht QRS), tronditje, dështim i zemrës, karakteristikë e dehjes triciklike antidepresive, tronditje, dështimi i zemrës në raste shumë të rralla.

Tjetër: depresion i frymëmarrjes, gulçim, cianozë, të vjella, hipertermi, mydriasis, djersitje e shtuar, oliguria ose anuria.

Simptomat zhvillohen 4 orë pas një mbidozimi, arrijnë maksimumin pas 24 orësh dhe zgjasin 4-6 ditë. Nëse dyshohet një mbidozë, veçanërisht tek fëmijët, pacienti duhet të shtrohet në spital.

Trajtimi: me administrim oral: lavazhi i stomakut, administrimi i qymyrit të aktivizuar, terapia simptomatike dhe mbështetëse, me efekte të rënda antikolinergjike (ulje të presionit të gjakut, aritmi, gjendje kome, konfiskime mioklonike) - administrimi i frenuesve të kolinesterazës (fizostigmina nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të shtuar të konfiskimeve ), duke mbajtur presionin e gjakut dhe ekuilibrin e ujit-elektroliteve. Paraqiten kontrollet e funksioneve CCC (përfshirë EKG) për 5 ditë (relapsi mund të ndodhë brenda 48 orëve ose më vonë), terapi antikonvulsante, ventilim mekanik dhe masa të tjera të ringjalljes. Hemodializa dhe diureza e detyruar janë joefektive.

Udhëzime speciale

Para fillimit të trajtimit, kontrolli i presionit të gjakut është i nevojshëm (në pacientët me presion të ulët ose labil të gjakut mund të ulet edhe më shumë), gjatë periudhës së trajtimit është e nevojshme të kontrollohet gjaku periferik (në disa raste, agranulocytosis mund të zhvillohet, dhe për këtë arsye rekomandohet monitorimi i figurës së gjakut, veçanërisht me rritja e temperaturës së trupit, zhvillimi i simptomave të ngjashme me gripin dhe dhimbjet e fytit), me terapi të zgjatur - kontroll i funksioneve të CVS dhe mëlçisë. Në të moshuarit dhe pacientët me sëmundje CCC, tregohet kontrolli mbi rrahjet e zemrës, presionin e gjakut, EKG. Ndryshime klinikisht të parëndësishme mund të shfaqen në EKG (zbutja e valës T, depresioni i segmentit S-T, zgjerimi i kompleksit QRS).

Përdorimi parnteral është i mundur vetëm në një spital, nën mbikëqyrjen e një mjeku, me pushim në shtrat në ditët e para të terapisë.

Kujdes kërkohet kur lëvizni papritmas në një pozicion vertikal nga pozicioni i shtrirë ose i ulur.

Gjatë trajtimit, etanoli duhet të përjashtohet.

Caktoni jo më parë se 14 ditë pas tërheqjes së frenuesit MAO, duke filluar me doza të vogla.

Me një ndërprerje të papritur të administrimit pas trajtimit të zgjatur, zhvillimi i sindromës "tërheqje" është e mundur.

Amitripilina në doza mbi 150 mg / ditë zvogëlon pragun e aktivitetit konvulsiv (rreziku i konfiskimeve epileptike në pacientët me predispozitë, si dhe në prani të të tjerëve, duhet të konsiderohetfaktorë që predispozojnë për shfaqjen e sindromës konvulsive, për shembull, dëmtimet në tru të çdo etiologjie, përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve antipsikotikë (antipsikotikë), gjatë periudhës së refuzimit të etanolit ose tërheqjes së barnave që kanë veti antikonvuluese, siç janë benzodiazepines).

Depresioni i rëndë karakterizohet nga një rrezik i veprimeve vetëvrasëse, të cilat mund të vazhdojnë derisa të arrihet falje e konsiderueshme. Në këtë drejtim, në fillim të trajtimit, mund të tregohet një kombinim me ilaçe nga grupi benzodiazepine ose ilaçe antipsikotike dhe monitorim i vazhdueshëm mjekësor (udhëzimi i agjentëve të besuar për ruajtjen dhe lëshimin e barnave).

Në pacientët me çrregullime afektive ciklike, gjatë periudhës së fazës depresive, gjendje terapi maniake ose hipomanike mund të zhvillohet gjatë terapisë (zvogëlimi i dozës ose tërheqja e drogës dhe receta e ilaçeve antipsikotike janë të nevojshme). Pas ndalimit të këtyre kushteve, nëse ka indikacione, trajtimi në doza të ulta mund të riniset.

Për shkak të efekteve të mundshme kardiotoksike, kërkohet kujdes kur trajtoni pacientët me tirotoksikozë ose pacientët që marrin përgatitje të hormoneve tiroide.

Në kombinim me terapi elektrokonvulsive, ajo përshkruhet vetëm me mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore.

Në pacientët e predispozuar dhe pacientët e moshuar, mund të provokojë zhvillimin e psikozave të drogës, kryesisht gjatë natës (pas ndërprerjes së ilaçit, ato zhduken brenda disa ditësh).

Mund të shkaktojë pengesë paralitike të zorrëve, kryesisht në pacientët me kapsllëk kronik, të moshuarit ose në pacientët të cilët detyrohen të vëzhgojnë pushimin në shtrat.

Para se të bëni anestezi të përgjithshme ose lokale, duhet të paralajmërohet një anesteziolog që pacienti po merr amitriptyline.

Për shkak të veprimit antikolinergjik, është e mundur një ulje e qetësimit dhe një rritje relative e sasisë së mukusit në përbërjen e lëngut lacrimal, gjë që mund të çojë në dëmtimin e epitelit të kornesë në pacientët që përdorin lentet e kontaktit.

Me përdorim të zgjatur, vërehet një rritje e incidencës së kariesit dentar. Nevoja për riboflavin mund të rritet.

Një studim i riprodhimit të kafshëve zbuloi një efekt negativ në fetus, dhe studime adekuate dhe të kontrolluara rreptësisht në gratë shtatzëna nuk janë kryer. Në gratë shtatzëna, ilaçi duhet të përdoret vetëm nëse përfitimi i synuar për nënën tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Ajo depërton në qumështin e gjirit dhe mund të shkaktojë përgjumje tek foshnjat.

Për të shmangur zhvillimin e sindromës së "tërheqjes" tek të porsalindurit (manifestohet me gulçim, përgjumje, dhimbje barku të zorrëve, rritje të nervozizmit nervor, hipotension ose hipertension, dridhje ose fenomen spastik), amitriptyline anulohet gradualisht të paktën 7 javë para lindjes së pritshme.

Fëmijët janë më të ndjeshëm ndaj mbidozës akute, e cila duhet të konsiderohet e rrezikshme dhe potencialisht fatale për ta.

Gjatë periudhës së trajtimit, duhet pasur kujdes gjatë drejtimit të automjeteve dhe përfshirjes në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.

Bashkëveprim

Me përdorimin e kombinuar të etanolit dhe ilaçeve që depresojnë sistemin nervor qendror (përfshirë antidepresantë të tjerë, barbiturate, benzadiazepines dhe anestetikë të përgjithshme), është e mundur një rritje e konsiderueshme e efektit frenues në sistemin nervor qendror, depresioni i frymëmarrjes dhe efekti hipotensiv.

Rrit ndjeshmërinë ndaj pijeve që përmbajnë etanol.

Rrit efektin antikolinergjik të barnave me aktivitet antikolinergjik (për shembull, fenotiazines, ilaçe antiparkinsonian, amantadinë, atropinë, biperiden, antihistamines), gjë që rrit rrezikun e efekteve anësore (nga sistemi nervor qendror, vizioni, zorrët dhe fshikëza).

Kur kombinohet me antihistamines, klonidina, një rritje e efektit frenues në sistemin nervor qendror, me atropinë, rrit rrezikun e bllokimit paralizor të zorrëve, dhe ilaçet që shkaktojnë reaksione ekstrapiramidale rrisin ashpërsinë dhe shpeshtësinë e efekteve ekstrapiramidale.

Me përdorimin e njëkohshëm të amitriiplinës dhe antikoagulantëve indirekte (derivatet e coumarin ose indadione), është e mundur një rritje në aktivitetin antikoagulant të kësaj të fundit.

Amitriptyline mund të rrisë depresionin e shkaktuar nga kortikosteroidet.

Kur kombinohet me ilaçe antikonvulzuese, është e mundur të rritet efekti frenues në sistemin nervor qendror, të ulet pragu për aktivitet konvulsiv (kur përdoret në doza të larta) dhe të zvogëlohet efektiviteti i këtij të fundit.

Barnat për trajtimin e tirotoksikozës rrisin rrezikun e agranulocitozës.

Redukton efektivitetin e fenitoinës dhe alfa-bllokuesit.

Frenuesit e oksidimit mikrosomal (cimetidina) zgjasin T1 / 2, rrisin rrezikun e efekteve toksike të amitriptyline (mund të kërkohet ulja e dozës me 20-30%), nxitësit e enzimave mikrosomale të mëlçisë (barbituratet, karbamazepina, fenitoinat, nikotina dhe kontraceptivët oral) zvogëlojnë përqendrimet e plazmës dhe ul efektivitetin e amitriptyline.

Fluoksetina dhe fluvoxamina rrisin përqendrimin e amitriptylin në plazmën (mund të kërkohet ulje e dozës së amitriptylin me 50%).

Kur kombinohen me anticholinergics, fenotiazines dhe benzodiazepines - forcimi i ndërsjellë i efekteve anticholinergic qetësues dhe qendror dhe një rrezik i rritur i konfiskimeve epileptike (ulja e pragut të aktivitetit të konfiskimit), fenotiazines, përveç kësaj, mund të rrisin rrezikun e sindromës malinje neuroleptike.

Me përdorimin e njëkohshëm të amitripilinës me klonidinë, guanetidinë, betanidinë, reserpinë dhe metilldopa - një ulje në efektin hipotensiv të kësaj të fundit, me kokainë - rrezikun e aritmive të zemrës.

Barnat kontraceptive oral dhe estrogjenet që përmbajnë estrogjen mund të rrisin biodisponibilitetin e amitriptylin, ilaçet antiarrhythmic (siç është quinidina) rrisin rrezikun e shqetësimeve të ritmit (ndoshta ngadalësimi i metabolizmit të amitriptyline).

Përdorimi i përbashkët me disulfiramin dhe frenuesit e tjerë të acetaldehidrogjenazës provokon delirium.

E papajtueshme me frenuesit MAO (rritje e mundshme e shpeshtësisë së periudhave të hiperpireksisë, konvulsione të rënda, kriza hipertensionale dhe vdekje e pacientit).

Pimozidi dhe probukoli mund të rrisin aritmitë kardiake, e cila manifestohet në zgjatjen e intervalit Q-T në EKG.

Ai rrit efektin në epileprin, norepinefrin, izoprenalin, ephedrin dhe fenilfrinë në CVS (përfshirë kur këto ilaçe janë pjesë e anestetikëve lokalë) dhe rrit rrezikun e shqetësimeve të ritmit të zemrës, takikardisë dhe hipertensionit të rëndë arterial.

Kur përdoret së bashku me alfa-adrenostimulantët për administrim intranasal ose për përdorim në oftalmologji (me thithjen e rëndësishme sistemike), efekti vazokonstriktor i kësaj të fundit mund të rritet.

Kur kombinohet me hormonet tiroide - një përmirësim i ndërsjellë i efektit terapeutik dhe efekteve toksike (përfshijnë aritmi kardiake dhe një efekt stimulues në sistemin nervor qendror).

M-anticholinergics dhe ilaçe antipsikotike (antipsikotikë) rrisin rrezikun e hiperpiroksisë (veçanërisht në mot të nxehtë).

Me një takim të përbashkët me ilaçe të tjera hematotoksike, një rritje e hematotoksicitetit është e mundur.

Saroten Retard (Saroten Retard) - forma e lëshimit, përbërja dhe paketimi

Kapsulat e veprimit të zgjatur janë xhelatinë e fortë, madhësia Nr. 2, e errët, me një trup dhe një kapak me ngjyrë të kuqe-kafe, përmbajtja e kapsulave është fishekë nga pothuajse e bardhë në të verdhë.

1 kapakë. hidroklorur amitriptyline 56.55 mg, që korrespondon me përmbajtjen e amitriptylin 50 mg.

Eksipientët: kokrra sheqeri (sferat e sheqerit), acidi stearik, shellac (shellac jo i depiluar), talc, povidone.

Përbërja e guaskës së kapsulës: xhelatinë, oksid ngjyrosës hekuri i kuq (E172), dioksid titaniumi (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetikë

Disponueshmëria bio e disponueshme e amitriptyline është rreth 60%. Lidhja e proteinave plazmatike është rreth 95%. Përqendrimi i amitriiplinës në serumin e gjakut arrin vlerat e tij maksimale më ngadalë sesa kur merrni Saroten në tableta, pas 4-10 orësh, pas së cilës, megjithatë, mbetet relativisht e qëndrueshme për një kohë më të gjatë.

Në doza të barabarta, vlerat maksimale të përqendrimit të barit në plazmë janë më të ulëta kur marrin kapsulat, e cila shoqërohet me një efekt anësor kardiotoksik më të ulët të Saroten Retard.

Metabolizmi i amitriiplinës kryhet përmes demetilimit dhe hidroksilimit. Nortripilina konsiderohet metaboliti kryesor i amitriptinës. T1 / 2 e mesatareve të amitriptinës 25 orë (16-40 orë), T1 / 2 e nortriptyline - rreth 27 orë. Css krijohet pas 1-2 javësh. Amitriptyline ekskretohet kryesisht me urinë dhe, pjesërisht, me feces. Amitriptyline dhe nortriptyline kalojnë pengesën placental dhe në sasi të vogla ekskretohen në qumështin e gjirit.

Indikacionet për përdorimin e ilaçit

Depresioni, veçanërisht me ankthin, agjitacionin dhe shqetësimet e gjumit:

• trajtimi i depresioneve endogjene të tipit mono- dhe bipolar, depresione involucionare, të maskuara dhe menopauzale,
• dysfori dhe depresion alkoolik,
• depresioni reaktiv
• neurozë depresive
• trajtimi i depresionit skizofrenik (në kombinim me antipsikotikët),
• çrregullime kronike të dhimbjes.

Saroten Retard (Saroten Retard) - regjim dozimi

Kur merrni kapsula Saroten Retard, sugjerohet që ta pini atë me ujë. Kapsulat, megjithatë, mund të hapen dhe përmbajtja e tyre (granulat) mund të merret gojarisht me ujë. Granulat janë të ndaluara të përtypen.

Për trajtimin e depresionit, është përshkruar 1 herë / 3-4 orë para gjumit në doza që korrespondojnë me 2/3 të dozës së Saroten në tableta.

Të rriturit duhet të fillojnë trajtimin me Saroten Retard me një kapsulë 50 mg në mbrëmje. Nëse është e nevojshme, pas 1-2 javësh, doza ditore mund të rritet në 2-3 kapsula në mbrëmje (100-150 mg). Pas arritjes së një përmirësimi të dukshëm, doza ditore mund të reduktohet në minimumin efektiv, shpesh deri në 1-2 kapsula (50-100 mg /). Në trajtimin e depresionit, propozohet të vazhdoni të përdorni antidepresantë, përfshirë Saroten Retard, pasi të keni arritur një efekt të theksuar për 4-6 muaj të tjerë. Në doza të mirëmbajtjes që kanë efekte kundër relapsit, Saroten Retard mund të merret për një kohë të gjatë, deri në disa vjet.

Të moshuarit duhet të fillojnë trajtimin me Saroten me tableta - 30 mg / (3 deri 10 mg). Pas disa ditësh, është e mundur të kaloni në marrjen e kapsulave Saroten Retard. Doza ditore është 1-2 kapsula (50-100 mg), e marrë në mbrëmje.

Në çrregullimet e dhimbjes kronike për të rriturit, doza ditore është 1-2 kapsula (50-100 mg), e marrë në mbrëmje. Isshtë e mundur të filloni trajtimin me marrjen e Saroten në tableta 25 mg një herë në mbrëmje.

Efektet anësore të shoqëruara me efektin antikolinergjik: thatësi dhe / ose shije të hidhur në gojë, nauze, të vjella, stomatiti, rrallë - verdhëza kolestatike, vizion i paqartë, rritje e presionit intraokular, takikardi, kapsllëk, shumë më rrallë - mbajtje urinare. Shpesh shfaqen në fillim të trajtimit, pastaj, kryesisht, ulen.

• Nga ana e sistemit kardiovaskular: takikardia, aritmitë, hipotensioni ortostatik, çrregullimet e përcjelljes intrakardiake, të regjistruara vetëm në EKG, por jo klinikisht të dukshme.
• Nga ana e sistemit nervor qendror: përgjumje, dobësi, përqendrim i dëmtuar, dhimbje koke, marramendje. Këto çrregullime, që ndodhin shpesh në fillim të terapisë me amitripilinë, janë zvogëluar gjatë trajtimit. Më rrallë, veçanërisht kur përdoren doza të larta fillestare, mund të ndodhin përgjumje, çorientim, konfuzion, agjitacion, halucinacione, çrregullime ekstrapiramidale, dridhje dhe dhimbje barku, më rrallë ankth.

Reagimet alergjike: skuqja e lëkurës, kruajtja janë të mundshme.

Të tjerët: mund të ndodhë nauze, djersitje, shtim në peshë, ulje e dëshirës seksuale.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës

• infarkti i fundit i miokardit,
• çrregullimi i përcjelljes kardiake
• helmim akut nga alkooli, barbituratet ose opiumet,
• glaukoma e mbylljes së këndit,
• përdorni së bashku me frenuesit MAO dhe deri në 2 javë pas tërheqjes së tyre,
• mbindjeshmëria ndaj amitriptyline.

Saroten Retard - Udhëzime Speciale

Saroten Retard duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me çrregullime konvulsive, mbajtje urinare, hipertrofi të prostatës, sëmundje të rëndë të mëlçisë ose kardiovaskulare dhe hipertireozë.

Duke pasur një efekt qetësues, mund të ndikojë në aftësinë për të kontrolluar makinën dhe mekanizmat e tjerë. Pacientët që marrin Saroten Retard duhet të paralajmërohen paraprakisht nga mjeku për këtë aspekt të ilaçit.

Saroten Retard - Mbidozë

Simptomat. Shtypja ose agjitacioni i sistemit nervor qendror. Manifestime të rënda të efekteve antikolinergjike (takikardia, mukozës së thatë, mbajtja e urinës) dhe efektet kardiotoksike (aritmi, hipotension arterial, dështim i zemrës). Disordersrregullime konvulsive. Hipertermia.

Trajtim. Konsiderohet simptomatike. Duhet të kryhet në një spital. Me administrimin oral të amitriptylin, lavazhi i stomakut duhet të kryhet sa më shpejt që të jetë e mundur dhe duhet të përshkruhet qymyr aktivizues. Duhet të merren masa për mirëmbajtjen e sistemit të frymëmarrjes dhe kardiovaskulare. Monitorimi i aktivitetit kardiak brenda 3-5 ditëve është i dëshirueshëm. Epinefrina (adrenalina) nuk duhet të përshkruhet në raste të tilla. Për çrregullime konvulsive, diazepam mund të përdoret.

Saroten Retard (Saroten Retard) - bashkëveprimi me ilaçet

Amitriptyline mund të përmirësojë efektet e etanolit, barbiturates dhe substancave të tjera që depresojnë sistemin nervor qendror.

Përdorimi i përbashkët me frenuesit MAO mund të çojë në një krizë hipertensioni.

Meqenëse amitripilina rrit efektet e antikolinergjikës, duhet të shmanget administrimi i njëkohshëm me to.

Ai rrit efektet e simpatizmit në epinefrin (adrenalin), norepinefrin (norepinephrine), si rezultat i kësaj, anestetikët lokalë që përmbajnë këto substanca nuk duhet të përdoren njëkohësisht me amitriptyline.

Mund të ulë efektin antihipertensiv të klonidinës, betanidinës dhe guanethidinës.

Kur bashkë-përshkruhen me antipsikotikë, duhet të kihet parasysh se antidepresantët triciklik dhe antipsikotikët pengojnë reciprokisht metabolizmin e njëri-tjetrit, duke ulur pragun për gatishmëri konvulsive.

Me përdorimin e njëkohshëm me cimetidinën, ka të ngjarë një ulje në metabolizmin e amitriptylin, një rritje në përqendrimin e saj në plazmën e gjakut dhe zhvillimin e efekteve toksike.