Latren Pentoxifylline

Latren është një ilaç që përmirëson mikrocirkulacionin dhe vetitë reologjike të gjakut. Substanca aktive e përgatitjes Latren është pentoxifylline, e cila i referohet vazodilatorëve periferikë të grupit purine. Latren eliminon spazmin e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, bronkeve dhe organeve të tjera të brendshme. Ilaçi pengon fosfodiesterazën, përmirëson vetitë reologjike të gjakut dhe mikroqarkullimin, ndihmon në rritjen e përmbajtjes së ciklike 3,5-AMP në qelizat e muskujve të lëmuar të lëmuar dhe trombocitet. Kur përdorni Latren, vërehet një rritje e përmbajtjes së ATP në qelizat e kuqe të gjakut dhe një rritje në potencialin energjetik të qelizave. Latren ndihmon për të çlodhur shtresën e muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, zvogëlimin e rezistencës totale periferike të enëve të gjakut (pa një ndryshim të rëndësishëm në rrahjet e zemrës), si dhe në rritjen e vëllimit të gjakut minutë dhe sistolik.

Latren ka një efekt antianginal, i cili arrihet duke relaksuar muskujt e lëmuar të arterieve koronare.
Ilaçi përmirëson ngopjen e gjakut me oksigjenin, duke zgjeruar enët e mushkërive, tonifikon muskujt e frymëmarrjes (diafragma dhe muskujt ndërkostal), rrit qarkullimin e gjakut (kolateralit) të gjakut dhe rrit vëllimin e gjakut që rrjedh në organe dhe inde.
Latren ka një efekt të dobishëm në aktivitetin bioelektrik të sistemit nervor qendror dhe ndihmon në rritjen e përmbajtjes së ATP në qelizat e trurit.
Duke vepruar në vetitë e membranës së qelizave të kuqe të gjakut, Latren rrit elasticitetin e tyre. Shkakton ndarjen e trombociteve dhe zvogëlon viskozitetin e gjakut.

Për shkak të rritjes së qarkullimit të kolateralit, mikrocirkulimi i gjakut në zonat ishemike përmirësohet.
Me klaudikacion intermitent (lezione okluzive të arterieve periferike), pentoksifilina zgjat distancën e ecjes, eliminon dhimbjet e natës të muskujve të viçit dhe parandalon shfaqjen e dhimbjes në pushim.
Ilaçi metabolizohet pothuajse plotësisht, duke formuar 5 metabolitë, përfshirë ato aktivë farmakologjikisht. Pentoxifylline ekskretohet kryesisht nga veshkat në formën e metabolitëve. Gjysma e jetës së pentoxifylline dhe metabolitëve të saj është rreth 0.5-1.5 orë. Prania e funksionit të dëmtuar të veshkave ose hepatike mund të çojë në një rritje të gjysmë-jetës.

Indikacionet për përdorim

Ilaçi Latren është përshkruar për çrregullime të qarkullimit periferik, neuropati diabetike, klaudifikim intermitent, sëmundje dhe sindromën e Raynaud, endarteriti obliterues.
Ilaçi Latren përdoret gjithashtu për shkelje të indeve trofike.
Ilaçi mund të përshkruhet në trajtimin kompleks të pacientëve me venat me variçe, sindromën post-trombotike, gangrenën, ngricat dhe ulcerat trofike.

Latren është e përshkruar për pacientët me aksident cerebrovaskular, goditje ishemike, encefalopati disqarkuluese, si dhe arteriosklerozë cerebrale, e cila shoqërohet me dhimbje koke, marramendje, gjumë dhe çrregullime të kujtesës.
Përveç kësaj, Latren përdoret në trajtimin e çrregullimeve të qarkullimit të gjakut në kororinë dhe retinën, si dhe në ndryshimet degjenerative me një dëmtim gradual të dëgjimit që vjen nga patologjia vaskulare e veshit të brendshëm.

Metoda e aplikimit

Ilaçi Latren është i destinuar për administrim intravenoz. Doza vendoset nga mjeku individualisht dhe llogaritet duke marrë parasysh peshën e trupit të pacientit, ashpërsinë e çrregullimeve të qarkullimit të gjakut, sëmundjet shoqëruese dhe tolerancën ndaj terapisë.

Për të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, rekomandohen regjimet e mëposhtme të aplikimit për administrim intravenoz:
Përmbajtja e një shishmeje prej 200 ml (100 mg pentoxifylline) administrohet në mënyrë intravenoze për të dalë nga 90-180 minuta.
Me një tolerancë të mirë, është e mundur që të rritet doza me administrim intravenoz jet në 200-300 mg (që korrespondon me 400-500 ml zgjidhje).
Kohëzgjatja mesatare e rrjedhës së trajtimit, si rregull, është 5-7 ditë dhe varet nga dinamika e sëmundjes. Në të ardhmen, pacienti mund të transferohet në formën orale të pentoxifylline.
Doza maksimale ditore është 300 mg.

Lejohet përdorimi i ilaçit për trajtimin e fëmijëve nën 12 vjeç dhe të porsalindurve. Në raste të tilla, doza llogaritet në varësi të peshës së trupit. Për fëmijët nën moshën 12 vjeç, si rregull, Latren është përshkruar në një dozë të vetme prej 5 mg (10 ml zgjidhje Latren) për 1 kg të peshës trupore.

Efektet anësore

Kur përdorni Latren në pacientë, zhvillimi i efekteve të tilla të padëshirueshme për shkak të pentoxifylline është i mundur:
Nga sistemi nervor: shqetësime të gjumit, dhimbje koke, marramendje, ankth pa shkak, ngërçe. Në raste të izoluara, është vërejtur zhvillimi i meningjitit aseptik.
Nga ana e sistemit hematopoietik, zemra dhe enët e gjakut: hiperemia e lëkurës së fytyrës dhe e sipërme e trupit, edemë, angina pectoris, aritmi, takikardi, cardialgia, hipotension arterial, leukopenia, trombocitopeni, pancitopeni.

Nga sistemi hepatobiliar dhe trakti tretës: atoni i zorrëve, nauze, të vjella, anoreksi, hepatiti kolestatik, përkeqësim i kolecistitit, rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë.
Të tjerët: hematoma, gjakderdhje e brendshme, ulje e mprehtësisë vizuale, rritje e brishtësisë së thonjve.
Reaksione alergjike: hiperemia e lëkurës, kruajtje, urtikarie, tronditje anafilaktike, angioedema.

Contraindications

Latren nuk u përshkruhet pacientëve me mbindjeshmëri të njohur ndaj ndonjë prej përbërësve të ilaçit, si dhe derivateve të xanthine.
Latreni nuk duhet të përdoret për trajtimin e pacientëve me infarkt akut të miokardit, porfirisë, hemoragjisë në retinë, goditje hemoragjike, forma të rënda të aterosklerozës cerebrale ose koronare.
Latren nuk përdoret për të trajtuar pacientët që vuajnë nga aritmi, hipotension arterial i pakontrolluar, insuficiencë renale ose hepatike, si dhe pacientë me gjakderdhje masive.

Kujdes duhet të tregohet kur të përshkruani Latren te pacientët me diabet mellitus, dështimi i zemrës, ulçera peptike e stomakut ose duodenit, si dhe pacientët e moshuar.
Kujdes duhet të tregohet kur të përshkruani Latren te pacientët që kryejnë operacion (monitorimi i vazhdueshëm i hemoglobinës dhe hematokritit është i nevojshëm).

Ndërveprimi i ilaçeve

Pirja e duhanit zvogëlon efektivitetin terapeutik të pentoxifylline.
Ilaçi Latren me përdorim të kombinuar mund të përmirësojë efektin e antikoagulantëve të drejtpërdrejtë dhe të tërthortë dhe agjentëve trombolitikë. Përdorimi i kombinuar i këtyre ilaçeve lejohet vetëm me monitorim të vazhdueshëm të sistemit të koagulimit të gjakut.
Latren me përdorim të njëkohshëm rrit veprimin e antibiotikëve të cefalosporinës.
Pentoksifilina, kur përdoret së bashku, rrit efektet e acidit valproik, ilaçeve antihipertensive, agjentëve të hipoglikemisë orale dhe insulinës.

Përqendrimi i pentoxifylline në plazmën e gjakut rritet me përdorimin e kombinuar me cimetidinën.
Përdorimi i kombinuar i drogës Latren dhe derivateve të tjera të xanthine të drogës mund të çojë në zhvillimin e overexcitation nervor.

Mbidozë

Kur përdorni doza të tepërta të pentoxifylline në pacientë, mund të zhvillohet marramendje, dobësi, zbehje, hipotension arterial, përgjumje ose zgjim. Përveç kësaj, me një rritje të mëtejshme të dozës së Latrenit, pacientët vunë re zhvillimin e takikardisë, hipertermisë, humbjes së vetëdijes, areflexia, gjakderdhje gastrointestinale dhe konfiskime.

Nuk ka antidot specifik. Në rast të mbidozës, përshkruani terapi që synon eliminimin e simptomave të dehjes me pentoxifylline.
Terapia e mbidozimit duhet të bëhet në një spital nën mbikëqyrjen e vazhdueshme të personelit mjekësor.

Forma e dozimit

Tretësirë ​​për infuzion 0.5 mg / ml

1 ml të barit përmban

substancë aktive - pentoxifylline 0.5 mg,

ndihmëssubstanca: klorur natriumi, klorur kaliumi, klorur kalciumi, laktat natriumi, ujë për injeksion.

Lëng i pangjyrë ose pak i verdhë transparent.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Metabiti kryesor farmakologjikisht aktiv 1- (5-hidroksilksil) -3,7-dimethylxanthine (metabolitit I) përcaktohet në plazmë në një përqendrim që tejkalon 2 herë përqendrimin e substancës së pandryshuar dhe është në një gjendje të ekuilibrit biokimik të kundërt me të. Në këtë drejtim, pentoxifylline dhe metaboliti i saj duhet të konsiderohet si një e tërë aktive. Gjysma e jetës së pentoxifylline është 1.6 orë.

Pentoksifilina metabolizohet plotësisht; më shumë se 90% ekskretohet nga veshkat në formën e metabolitëve polar të paqëndrueshëm, të tretshëm në ujë. Më pak se 4% e dozës së administruar ekskretohet në feces. Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave, sekretimi i metabolitëve është ngadalësuar. Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, është vërejtur një rritje në gjysmën e jetës së pentoxifylline.

pharmacodynamics

Pentoxifylline është një derivat metilxanthine. Mekanizmi i veprimit të pentoxifylline shoqërohet me frenimin e fosfodiesterazës dhe akumulimin e 3,5-AMP në qelizat e muskujve të lëmuar të lëmuar, qelizat e gjakut, si dhe në indet dhe organet e tjera. Pentoxifylline pengon grumbullimin e trombociteve dhe qelizave të kuqe të gjakut, rrit fleksibilitetin e tyre, zvogëlon përqendrimin e rritur të fibrinogjenit në plazmën e gjakut dhe rrit fibrinolizën, e cila zvogëlon viskozitetin e gjakut dhe përmirëson vetitë e tij reologjike. Përveç kësaj, pentoxifylline ka një efekt të dobët vazotilator myotropik, pakëson rezistencën e përgjithshme vaskulare periferike dhe ka një efekt pozitiv inotrop. Për shkak të përdorimit të pentoxifylline, përmirësohet microcirculation dhe furnizimi i oksigjenit në inde, mbi të gjitha në gjymtyrët, sistemin nervor qendror dhe në mënyrë të moderuar në veshkat. Ilaçi hollon pak enët koronare.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Ilaçi është në dispozicion në format e mëposhtme të dozimit:

• Zgjidhje për administrim intravenoz dhe intramuskular: një lëng i qartë, pothuajse i pangjyrë ose i pangjyrë (2 ml ose 4 ml në ampula, në një paketë qelizore të filmit PVC (polivinil klorur) i filmit 1, 2 ose 5 ampula, 1 pako qelize në një kuti kartoni)
• Tableta të veshura: guaska e verdhë (10 copë secila në pako me flluska, 1 pako në një kuti kartoni).

Në 1 ml zgjidhje përmban:

• Përbërës aktiv: dihidrat hidroklorur ondansetron (për sa i përket ondansetron) - 2 mg,
• Përbërësit ndihmës: acidi klorhidrik, klorur natriumi, ujë për injeksion.

1 tabletë e veshur përmban:

• Përbërës aktiv: dihidrat hidroklorur ondansetron (për sa i përket ondansetron) - 4 mg,
• Përbërësit ndihmës: Aerosil (dioksid silikoni koloidal), celulozë mikrokristaline, stearat magnezi, niseshte patatesh,
• Shell: celulozë hidroksipropil (hyprolose), tropeolinë O, polysorbate (tween-80), vaj ricini.

Barrë

Ekziston një përvojë e pamjaftueshme me përdorimin e drogës në gratë shtatzëna.
Prandaj caktoni Latro gjate shtatzanise nuk rekomandohet.
Pentoksifilina në sasi të vogla kalon në qumështin e gjirit. Nëse përshkruhet trajtimi me Latren, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Latro mund të përmirësojnë efektin e barnave që ndikojnë në sistemin e koagulimit të gjakut (antikoagulantët indirekte dhe të drejtpërdrejtë, trombolitikët). Përmirëson efektin e antibiotikëve cefalosporinat (cefamandol, cefoperazone, cefotetan) duke përmirësuar depërtimin e antibiotikëve në inde duke rritur rrjedhën e enëve të gjakut vaskulare. Përmirëson veprimin e acidit valproik. Rrit efektivitetin e barnave antihipertensivë, insulinës dhe ilaçeve hipoglikemike orale. Cimetidina rrit përqendrimin e Latren në plazmën e gjakut, duke rezultuar në një rrezik të shtuar të efekteve anësore.
Përdorimi i kombinuar i ilaçit me derivatet e tjerë të xanthine mund të çojë në overexcitation nervor.

Ndërveprimet e drogës

Efekti i uljes së sheqerit në gjak të natyrshëm ndaj insulinës ose agjentëve antidiabetikë oral mund të përmirësohet. Prandaj, pacientët që marrin ilaçe për diabet duhet të monitorohen nga afër.

Në periudhën pas marketingut, raste të rritjes së aktivitetit antikoagulant u raportuan në pacientët që u trajtuan njëkohësisht me pentoxifylline dhe anti-vitaminë K. Kur dozimi i pentoxifylline është përshkruar ose ndryshuar, rekomandohet të monitorohet aktiviteti antikoagulant në këtë grup pacientësh. Pentoxifylline mund të përmirësojë efektin hipotensiv të ilaçeve antihipertensive dhe ilaçeve të tjera që mund të shkaktojnë një ulje të presionit të gjakut. Përdorimi i njëkohshëm i pentoksifilinës dhe teofilinës në disa pacientë mund të çojë në një rritje të niveleve të teofilinës në gjak. Prandaj, është e mundur që të rritet frekuenca dhe të rritet manifestimi i reaksioneve anësore të teofilinës.

Papajtueshmëria.Ilaçi nuk duhet të përzihet me ilaçe të tjera në të njëjtin enë.

Udhëzime speciale

Në shenjat e para të një reaksioni anafilaktik / anafilaktoid, ilaçi duhet të ndërpritet menjëherë dhe të konsultohet me një mjek. Në rastin e përdorimit të ilaçit, pacientët me insuficiencë kronike të zemrës duhet së pari të arrijnë fazën e kompensimit të qarkullimit të gjakut.

Në pacientët me diabet mellitus dhe që marrin trajtim me insulinë ose ilaçe antidiabetike orale, kur përdorni doza të larta të barit, është e mundur që të rritet efekti i këtyre ilaçeve në sheqerin në gjak (shiko pjesën "Ndërveprimet e ilaçeve"). Në këto raste, doza e insulinës ose agjentëve antidiabetikë oral duhet të zvogëlohet, dhe pacienti duhet të kujdeset me kujdes. Pacientët me lupus eritematoz sistemik (SLE) ose me sëmundje të tjera të indit lidhës mund të përshkruhen pentoxifylline vetëm pas një analize të plotë të rreziqeve dhe përfitimeve të mundshme. Meqenëse ekziston rreziku i zhvillimit të anemisë aplastike gjatë trajtimit me pentoxifylline, monitorimi i rregullt i numërimit të gjakut të përgjithshëm është i nevojshëm.

Në pacientët me insuficiencë renale (pastrimi i kreatininës më pak se 30 ml / min) ose mosfunksionim i rëndë i mëlçisë, sekretimi pentoxifylline mund të vonohet. Kërkohet monitorim i duhur.

Veçanërisht vëzhgim i kujdesshëm është i nevojshëm për:

- pacientët me aritmi të rënda kardiake,

- pacientët me infarkt miokardi,

- pacientët me hipotension arterial,

- pacientët me aterosklerozë të rëndë të trurit dhe enëve koronare, veçanërisht me hipertension arterial të njëkohshëm dhe aritmi kardiake. Në këta pacientë, kur marrin ilaçin, sulmet e pectorisit, aritmive dhe hipertensionit arterial janë të mundshme,

- pacientët me insuficiencë renale (pastrimi i kreatininës nën 30 ml / min),

- pacientët me dështim të rëndë të mëlçisë,

- pacientë me një tendencë të lartë të gjakderdhjes, të shkaktuar, për shembull, nga trajtimi me antikoagulantë ose çrregullime të koagulimit të gjakut. Lidhur me gjakderdhjen - shihni seksionin "Kundërindikimet",

- pacientët për të cilët një rënie në presionin e gjakut është një rrezik i lartë (për shembull, pacientë me sëmundje të rëndë koronare të zemrës ose stenozë vaskulare që furnizojnë gjak në tru),

- pacientët që janë duke marrë njëkohësisht trajtim me pentoxifylline dhe antivitamina K (shiko pjesën "Ndërveprimet e drogës"),

- pacientët që janë duke marrë njëkohësisht trajtim me pentoxifylline dhe agjentë antidiabetic (shiko pjesën "Ndërveprimet e drogës").

Përdorni gjatë shtatëzanisë ose laktacionit. Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit, përdorimi i barit është i kundërindikuar.

Fëmijët. Nuk ka përvojë me përdorimin e drogës tek fëmijët.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar një automjet ose mekanizma të tjerë potencialisht të rrezikshëm

Meqenëse ilaçi përdoret në një spital, nuk ka të dhëna për efekte të tilla.