Konvalis: udhëzime, rishikime, analoge dhe çmime

Komponenti aktiv i produktit është i ngjashëm në strukturë me acid gamma-aminobutyrikqë është neurotransmitter. Substanca lidhet mealfa-2-δ-nën-njësi e kanaleve të kalciumitdhe ndalon rrjedhën e kalciumit nëpër to. Janë këto kanale që sigurojnë transmetimin e një impulsi nervor që sinjalizon dhimbjen.

Gjithashtu, mjeti zvogëlon më tej i varur nga glutamativdekja e neuroneve, rrit sintezën GABAzvogëlon shkallën e lëshimit neurotransmittersgrup monoamine.

Në përqendrimet normale në plazma e gjakut ilaçi nuk prek tjetrin Receptorët GABA, benzodiazepine, glutamate dhe receptorët e tjerë. Substanca nuk bashkëvepron me kanalet e natriumit.

Nëse e rritni dozën e barit, bio-disponueshmëria e tij do të ulet, përkundrazi,. Përqendrimi maksimal i plazmës gjak ndodh 2-3 orë pas administrimit. Bio-disponueshmëria është rreth 60%. Ushqimi, edhe me një përmbajtje të lartë yndyre, nuk ndikon në parametrat farmakokinetikë të ilaçit.

Gjatësia e gjysmës së eleminimit është rreth 6 orë. Substanca aktive nuk ka aftësinë të lidhet me proteinat plazmatike.

Ilaçi nuk grumbullohet në trup, nuk shkakton induksioni i enzimave të mëlçisë. Tërheqja nga trupi përmes veshkave me urinë. Sidoqoftë, tek pacientët e moshuar, personat që vuajnë nga sëmundjet e mëlçisë, pastrimi i gabapentinës pakësuar pak.

Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, veçanërisht ata që kalojnë në mënyrë periodike hemodializë, doza ditore duhet të rregullohet.

Indikacionet për përdorim

• në epilepsi të rritur dhe fëmijë nga 12 vjeç si pjesë e një trajtimi gjithëpërfshirës ose si një mjet i pavarur,
• për trajtim dhimbje neuropatike,
• në konfiskimet epileptike me përgjithësim sekondar.

Contraindications

Kapsulat nuk mund të përdoren:

• fëmijët nën 12 vjeç
• në pankreatiti akut,
• personat me intolerancë lactose, mangësi e laktazës dhe malabsorbimi i galaktozës së glukozës,
• sipas disponueshmërisë alergji në përbërësit e ilaçit.

Pacientët që vuajnë nga dështimi i veshkaveduhet pasur kujdes kur merrni ilaçin.

Efektet anësore

Kur përdorni ilaçe për të trajtuar dhimbje neuropatike mund të ndodhin:

Nëse ilaçi është përshkruar për trajtim konfiskimet e pjesshmeatëherë zhvillohen efektet anësore të mëposhtme:

• leukopenia, purpura,
• paqëndrueshmëri shtypja e gjakut, vasodilationproceset inflamatore në gojë (sëmundjet e dhëmbëve dhe mishrave),
• puçrra fytyreskuqje dhe kruajtje në lëkurë,
• malcim nullesh, kapsllëk, diarre, në rritje oreks dhe dispepsi, Nauze, fryrjedhimbje në rajoni epigastrik,
• dhimbje prapa, inflamacion i indeve të muskujve, artralgjiakockat e brishta
• marramendjeprobleme me reflekset e tendinit, ankthin, depresion, Depresioni, nistagmusçrregullime të të menduarit,
• hundë rrufe, Kolle, pneumoni,
• zhvillimi i infeksionit sfera gjenitourinare,
• hiperkinezia, paresthesia, amnezikonfuzion dhe koordinim i dëmtuar i lëvizjes, ataxiophemia, pagjumësi, dridhje,
• rënie libido dhe impotencë,
• dëmtimi i shikimit, Diplopialodhje, ënjtje e fytyrës dhe periferisë, dobësi e përgjithshme.

Reagimet anësore të tilla si ataksisë, marramendje, nistagmus dhe të qenët i përgjumur, varet nga doza e marrë.

Me një ndërprerje të mprehtë të marrjes së tabletave, mund të shfaqen shenja të sindromës së tërheqjes: nauze, dhimbje në vende të ndryshme, djersitje, ankth, shqetësim i gjumit.

Udhëzime për përdorim Konvalisa (Metoda dhe doza)

Ilaçi merret me gojë pa përtypur ose ndarë tabletën, pavarësisht ushqimit.

Udhëzime për përdorimin e Convalis si ilaç për epilepsi

Doza fillestare është 300 mg në ditë. Pastaj doza ditore rritet në 900 mg, shpërndarë në intervale të rregullta. Më pas, nëse është e nevojshme dhe me rekomandimin e mjekut që merr pjesë, sasia e barit në ditë mund të arrijë në 1200 mg.

Max Qty gabapentinqë mund të konsumohet gjatë gjithë ditës është 3600 mg (çdo 8 orë). Intervali midis dozave nuk është më shumë se 12 orë.

Trajtimi i dhimbjes neuropatike

Në ditën e parë, merren 300 mg të drogës, në të dytën - 600 mg në 2 doza të ndara, në të tretën - 300 mg, 3 herë në ditë. Më tej, doza ditore mund të rritet në 3600 mg.

Me sëmundje të veshkave:

• nëse pastrimi i kreatininës është nga 50 deri në 79 ml në minutë, atëherë mund të pini 600-1800 mg të barit në ditë,
• nëse KK nga 30 në 49 ml / min - deri në 900 mg në ditë,
• nëse zhdoganimi është deri në 30 ml / min - 600 mg,
• me një pastrim prej më pak se 15 ml në minutë, duhet të ndiqet një dozë prej 300 mg në ditë.

Në pacientët në hemodializë, pas çdo seance 4-orëshe, duhet të merren 300 mg shtesë të barit.

Në ditët kur dializë nuk kryhet, rritja e dozës ditore është jopraktike.

Mbidozë

Nëse abuzoni me këtë mjet mund të shfaqet marramendje, diarre, Diplopia, ataxiophemia dhe të qenët i përgjumur.

Si masa terapeutike për të eleminuar efektet e padëshiruara, lavazhi i stomakut përshkruhet në orët e para pas një mbidozimi, duke marrë enterosorbentsterapi simptomatike. Mjaft efektive hemodializë.

Bashkëveprim

Cimetidinës rrit periudhën e eleminimit gabapentin jashtë trupit.

Pritja e njëkohshme e fondeve me kontraceptivë oralëpermbajtur etinil estradiolose norethisterone, nuk shkakton ndërveprimin e tyre me ilaçet.

Kombinimi i ilaçeve me morfinënëse morfina ishte marrë 120 minuta më parëgabapentinçon në zgjatje AUC fondet me 50% dhe rrisin dhimbjen.

Ndërsa merrni ilaçin me antikonvulsantë të tjerë (Fenobarbital, Acidi Valproik, Karbamazepinë, Fenitoin) nuk ndodh asnjë ndërveprim midis ilaçeve.

Antacidet që përmbajnë aluminose magnezzvogëloni biodisponibilitetin e ilaçit. Merrni këto fonde me një interval prej 2 orësh.

Me një kombinim të barnave me etanol, efektet anësore mund të intensifikohen.

Pritja e përbashkët me naproxen çon në një rritje të kohës së përthithjes së Convalis.

Udhëzime speciale

Ndonjëherë pas fillimit të marrjes së ilaçit për njerëzit që vuajnë nga diabeti mellitusmund të kërkohet rregullimi i dozës agjentët hipoglikemikë.

Kur analizoni urinën për përdorimin e proteinaveletër lakmusi Rezultatet mund të shtrembërohen. Rekomandohet të kryhen analiza duke përdorur ndonjë metodë tjetër.

Nuk rekomandohet të drejtoni ose të kryeni veprime që kërkojnë përqendrim të lartë të vëmendjes nëse po merrni Convalis.

Nëse gjatë trajtimit me një ilaç njohje të akut pankreatiti, trajtimi duhet të ndërpritet.

Anulimi ose zëvendësimi i tabletave duhet të bëhet gradualisht, brenda 7 ditëve për shkak të rritjes së rrezikut të konfiskimeve.

Rekomandohet gjithashtu të bëhet monitorimi në kohë i gjendjes mendore të pacientit. Gjatë terapisë, rreziku i zhvillimit depresion, paraqitja mendime vetëvrasëse dhe veprat.

Analogjitë e Convalis

Analogët më të zakonshëm të ilaçit: Algerica, Gerolamic, Lamiktal, Normeg, Lamitrile, Latrigil, Topiramin, Levetiracetam, Levicit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrizhin, Wimpat, Keppra, Lamitor, Lamitor.

Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin.

Shqyrtime rreth Convalis

Ata reagojnë mirë ndaj ilaçit, kryesisht gjatë trajtimit epilepsi. Reagimet më të zakonshme negative janë dhimbja e kokës, nauze dhe problemet e tretjes. Gjithashtu ankoheni për ndodhjen sindromi i tërheqjesme një ndërprerje të mprehtë të marrjes së tabletave.

Shqyrtime rreth Konvalis në forume:

• “... Megjithatë, një ilaç shumë i mirë duhet të merret për një kohë të gjatë dhe t'i përmbahet regjimit të përshkruar të trajtimit”,
• “... Unë vuaj me një hernie të diskut intervertebral, në Konvalis u ndjeva shumë më mirë, mund të ecja shumë, isha më aktiv. Por pasi mbaroi kursi, dhimbja u kthye”,
• “... Dhimbja neuropatike mbetet e njëjtë. Vërtetë, pas 2x 3 orë pas marrjes, është e mundur të bini në gjumë për 3-4 orë”.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma dozuese e ilaçit është kapsula e verdhë, me përmbajtje në formën e një pluhuri kristalor me ngjyrë të bardhë ose të verdhë-të bardhë (10 kapsula për pako, 3 ose 5 pako në një kuti kartoni).

Substanca aktive është gabapentina, 300 mg në 1 kapsulë.

Përbërësit shtesë: niseshte misri pregelatinized, laktozë monohidrat, stearat magnezi, talc.

Përbërja e kapsulës së xhelatinës së fortë: ngjyra e hekurit oksid i verdhë, xhelatinë, dioksid titaniumi.

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga marrja e ushqimit, duke gëlltitur tërësisht, pa përtypur dhe pirë me lëng.

Kur kryeni monoterapi dhe përdorni Convalis si ndihmës për trajtimin e konfiskimeve të pjesshme të epileptikut në të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç, rekomandohet të filloni me një dozë ditore prej 300 mg dhe gradualisht ta rritni atë në 900 mg:

• Dita e parë - 300 mg 1 herë,
• Dita e dytë - 300 mg 2 herë,
• Dita e tretë - 300 mg 3 herë.

Në të ardhmen, doza ditore mund të rritet. Mesatarisht, mund të jetë 900-1200 mg, doza maksimale në ditë është 3600 mg, e ndarë në 3 doza të barabarta me një interval prej 8 orësh. Intervali maksimal midis dozave nuk duhet të jetë më shumë se 12 orë (në mënyrë që të shmanget rifillimi i konfiskimeve).

Në trajtimin e dhimbjes neuropatike tek të rriturit, Convalis përshkruhet në ditën e parë me një dozë 300 mg, në ditën e dytë - 600 mg (300 mg 2 herë), në ditën e tretë - 900 mg (300 mg 3 herë). Në rast të dhimbjes intensive, ilaçi mund të përshkruhet në ditën e parë tre herë në 300 mg. Në varësi të efektivitetit të ilaçit, doza mund të rritet gradualisht, por jo më e lartë se 3600 mg / ditë.

Dozat e mëposhtme ditore u përshkruhen pacientëve me funksion të dëmtuar të veshkave, në varësi të pastrimit të kreatininës (QC):

• KK 50-79 ml / min - 600-1800 mg,
• KK 30-49 ml / min - 300-900 mg,
• KK 15-29 ml / min - 300-600 mg,
• CC më pak se 15 ml / min - 300 mg (çdo ditë ose çdo ditë tjetër).

Një dozë fillestare prej 300 mg rekomandohet për pacientët me hemodializë, një dozë shtesë 300 mg post-hemodializë merret pas çdo seance hemodializë që zgjat 4 orë. Në ato ditë kur dializa nuk kryhet, ilaçi nuk përshkruhet.

Efektet anësore

Efektet anësore të mëposhtme mund të ndodhin gjatë terapisë së dhimbjes neuropatike:

• Sistemi nervor qendror (CNS): amnezia, konfuzioni, ataksia, ecja e dëmtuar, përgjumja, marramendja, hipestezia, dridhja, mendimi i dëmtuar,
• Sistemi tretës: dispepsi, diarre, kapsllëk, vjellje, fryrje, të vjella, goja e thatë, dhimbje barku,
• Sistemi i frymëmarrjes: faringjit, dispne,
• Organet e ndjeshme: amblyopia,
• Integumentet: skuqje e lëkurës,
• Të tjera: sindromi i ngjashëm me grip, sëmundje infektive, sindromi asthenik, dhimbje koke, edemë periferike, dhimbje e lokalizimit të ndryshëm, shtim në peshë.

Kur Konvalis trajtohet me konfiskime të pjesshme, mund të vërehen këto:

• Sistemi i gjakut: leukopenia, purpura (më shpesh në formën e mavijosjeve që shfaqen gjatë traumës fizike),
• Sistemi kardiovaskular: një ulje ose rritje e presionit të gjakut (BP), simptoma të vazodilimit,
• Sistemi nervor: paresthesia, amplifikimi, dobësimi ose mungesa e reflekseve të tendinit, koordinimi i dëmtuar i lëvizjeve, ankthi, ataksia, amnezia, armiqësia, konfuzioni, dysarthria, depresioni, qëndrueshmëria emocionale, përgjumja, nistagmus, pagjumësia, mendimi i dëmtuar, fibrilimi i muskujve, marramendja, dridhja , hyperkinesis,
• Sistemi tretës: dispepsia, tharja e gojës ose fyti, fryrje, vjellje, të vjella, konstipacion, gingivit, anoreksi, dhimbje barku, rritje të oreksit, sëmundje dentare, etj.
• Sistemi muskulor skeletik: mialgjia, dhimbja e shpinës, artralgjia, brishtësia e shtuar e eshtrave,
• Sistemi i frymëmarrjes: rinitit, faringjit, kollës, pneumonisë,
• Sistemet urinare dhe riprodhuese: infeksion i traktit urinar, impotencë,
• Lëkura: kruajtje e lëkurës, puçrra, gërvishtje, skuqje të lëkurës,
• Organet shqisore: ambliopia, dëmtimi i shikimit, diplopia,
• Të tjera: lodhje, dhimbje koke, ethe, edemë e fytyrës, sindromi asthenic, infeksion viral, shtim në peshë, edemë periferike.

Kur krahasohet toleranca e Convalis në doza 300 dhe 3600 mg / ditë, u vu re një varësi nga doza e fenomeneve të tilla si përgjumje, ataksi, marramendje, nistagmus dhe paresthesia.

Në përvojën e përdorimit pas regjistrimit, kishte raste të vdekjes së papritur, të pashpjegueshme që nuk shoqërohej me terapi gabapentin.

Gjatë trajtimit me ilaçin, efektet e mëposhtme të padëshirueshme mund të zhvillohen: insuficiencë renale akute, reaksione alergjike, dëmtim të mëlçisë dhe / ose pankreasit, gynecomastia, një rritje në vëllimin e gjëndrave mamare, çrregullime motorike (dystonia, dyskinesia, mioklonus), halucinacione, trombocitopeni, palpitacione, çrregullime urinim, tringëllimë në veshët.

Pas një ndërprerjeje të mprehtë të terapisë, ndodhja më e shpeshtë e reagimeve të tilla si: nauze, pagjumësi, dhimbje e lokalizimit të ndryshëm, ankth, djersitje.

Nëse zhvilloni ndonjë nga simptomat e mësipërme ose ndonjë efekt tjetër anësor, duhet të konsultoheni me mjekun tuaj.

Me një dozë të tepruar të Convalis, u vërejt diarre, shqetësim në të folur, diplopi, marramendje, dysarthria, përgjumje. Gjatë eksperimenteve në minj dhe minjtë, doza vdekjeprurëse e gabapentinës, e marrë oral, ishte një dozë prej 8000 mg / kg. Simptomat e toksicitetit akut te kafshët u shprehën në ataksi, gulçim, ptozë, hipoaktivitet ose agjitacion.

Trajtimi i mbidozimit është simptomatik, hemodializa mund të përshkruhet për pacientët me insuficencë të rëndë renale.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Grupi klinik dhe farmakologjik: ilaç antikonvulsiv.

Substanca aktive gabapentin është i ngjashëm në strukturë me neurotransmetuesin GABA, por ndryshon prej saj në mekanizmin e tij të veprimit, nuk ka një veti GABAergic, dhe nuk ndikon në metabolizmin dhe marrjen e GABA. Substanca ka një efekt antikonvulsant efektiv dhe shfaq një veti geroprotektive, duke rritur aftësinë adaptive të trupit.

Ilaçi është në dispozicion në formën e kapsulave të verdha të xhelatinës. Brenda është një pluhur (i bardhë). Substanca kryesore në përbërje është gabapentina në një dozë prej 300 mg.

Pse caktohet Convalis?

Siç tregohet në udhëzimet për Convalis, ky ilaç antikonvulues është i përshkruar për trajtimin e:

• me epilepsi për të rriturit dhe fëmijët nga mosha 12 vjeç si pjesë e një trajtimi gjithëpërfshirës ose si një mjet i pavarur,
• për trajtimin e dhimbjeve neuropatike,
• me konfiskime epileptike me përgjithësim sekondar.

Veprimi farmakologjik

Substanca aktive e Convalis ka një efekt antikonvulsant. Përveç kësaj, Konvalis, sipas udhëzimeve, ka një efekt geroprotektiv, i cili shoqërohet me një rritje të aftësive adaptive të trupit. Ilaçi ka një efekt analgjezik të moderuar në rast polenuropatie, dhe avantazhi i tij ndaj ilaçeve të tjerë me një mekanizëm të ngjashëm veprimi është siguria relative.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e gabapentinës në gratë shtatzëna.Ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë nëse përfitimi i mundshëm për nënën nuk e tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Ilaçi kalon në qumështin e gjirit, efekti tek fëmijët gjatë ushqyerjes me gji është i panjohur, prandaj, gjatë ushqyerjes me gji, ilaçi duhet të përdoret vetëm nëse përfitimi i mundshëm për nënën nga marrja e ilaçit tejkalon qartë rrezikun e mundshëm për fëmijën.

Analoge strukturore (d.m.th., substancë aktive) e Convalis janë Gabagamma, Gapentek, Gabapentin, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Egipentin, Eplirintin.

Mimi mesatar i CONVALIS në barnatore (Moskë) është 450 rubla.

Ndërveprimi me ilaçet

Me përdorimin e njëkohshëm të Convalis me disa ilaçe, efektet e mëposhtme mund të ndodhin (AUC - përqendrimi total i një substance në plazmën e gjakut, C_max - përqendrimi maksimal i një lënde në gjak):

• Antacidet me alumin ose magnez: bio-disponueshmëria e zvogëluar e gabapentinës (duhet të vërehet një interval prej të paktën 2 orësh midis dozave),
• Morfina (kur merrni morfinë 2 orë para marrjes së Convalis): një rritje në AUC mesatare të gabapentinës me 44% (krahasuar me monoterapinë me gabapentin),
• Cimetidina: ulje e lehtë e sekretimit renal të gabapentinës,
• Etanoli dhe ilaçet që veprojnë në sistemin nervor qendror: rritje të efekteve anësore të gabapentinës nga sistemi nervor qendror,
• Naproxen: rritur përthithjen e gabapentinës,
• Hydrocodone: rritur AUC e gabapentin dhe ulur AUC dhe C_max hydrocodone.

Analogjitë konvalis janë: Algerica, Gerolamic, Lamictal, Normeg, Lamitril, Latrigil, Topiramin, levetiracetam, Levitsit, Lyric, Epimil, Topilex, Neogabin, Topamax, Topilepsin, Epileptal, Epiramat, Epitrigin, Wimpatam Lamp Gabagamma, Gabantin, Grimodin, Neuralgin, Tebantin, Gabalept, Gabapentin, Gabalept, Meditan, Newropentin, Neurontin, Catena.

Përbërja për 1 kapsulë:

substancë aktive: gabapentin - 300.0 mg
ekscipientëve: monohidrat laktoze - 66.0 mg, niseshte misri pregelatinized - 30.0 mg, talc - 3.0 mg, stearat magnezi - 1.0 mg.
Masa e përmbajtjes së kapsulës është 400.0 mg.
Përbërja e shell kapsulës
Kapsulat e forta xhelatinë Nr 0 - 96.0 mg.
Strehimi dhe mbulesa: dioksidi i titanit (E 171) - 2.0000%, oksidi i ngjyrosur hekuri i verdhë (E 172) - 0.6286%, xhelatina - deri në 100%.
Pesha e përgjithshme e kapsulës me përmbajtje është 496.0 mg.

Grup farmakoterapeutik: ilaç antiepileptik.

Kodi ATX: N03AX12.

Karakteristikat farmakologjike

pharmacodynamics
Struktura kimike e gabapentinës është e ngjashme me strukturën e neurotransmetuesit GABA (acidi gama-aminobutirik), por mekanizmi i tij i veprimit është i ndryshëm nga substancat e tjera aktive që bashkëveprojnë me sinapset GABA, siç janë valproatet, barbituratet, benzodiazepines, inhibitorët e transaminazës GABA dhe frenuesit e ABA Produkte GABA. Në studime in vitro Me gabapentinën radioizotike të etiketuar, në trurin e miut u gjetën zona të reja të lidhjes së proteinave, duke përfshirë në neokorteksin dhe hipokampusin, të cilat mund të lidhen me aktivitetin antikonvulsant dhe analgjezik të gabapentinës dhe derivateve të tij. Itshtë zbuluar se vendi lidhës i gabapentinës është nën-njësia α-2-δ (alfa-2-delta) e kanaleve të kalciumit me tension të mbyllur.
Në përqendrime klinike të rëndësishme, gabapentina nuk lidhet me receptorët e tjerë të zakonshëm të ilaçeve dhe neurotransmetuesit e pranishëm në tru, përfshirë GABA_AGABA, benzodiazepina, glutamati, glicina dhe receptorët N-metil-D-aspartat.
Gabapentin në kushte in vitro nuk bashkëvepron me kanalet e natriumit, gjë që e dallon atë nga fenitoini dhe karbamazepina. Në një numër sistemesh provash in vitro përdorimi i gabapentinës çoi në një ulje të pjesshme të përgjigjes ndaj agonistit glutamate N-metil-D-aspartate (NMDA), por vetëm në një përqendrim që tejkalon 100 μmol / L, i cili është i pakapshëm në kushte in vivo. Në kushtet in vitro përdorimi i gabapentinës çon në një ulje të lehtë të lëshimit të neurotransmetuesve monoamine.
Mekanizmi i saktë i veprimit të gabapentinës është i panjohur.

Farmakokinetika
thithje
Pas administrimit oral, përqendrimi maksimal i gabapentinës në plazmën e gjakut arrihet brenda 2-3 orëve. Biodisponibiliteti i gabapentinës ka tendencë të ulet me dozë në rritje. Disponueshmëria bio e disponueshme kur merrni 300 mg kapsula është afërsisht 60%. Ushqimet, përfshirë ato me një përmbajtje të lartë yndyre, nuk kanë një efekt klinik të rëndësishëm në farmakokinetikën e gabapentinës.
Farmakokinetika e gabapentinës nuk ndryshon me administrimin e përsëritur të barit.
shpërndarje
Gabapentin nuk lidhet me proteinat e plazmës, dhe vëllimi i shpërndarjes së tij është 57,7 litra. Në pacientët me epilepsi, përqendrimi i gabapentinës në lëngun cerebrospinal (CSF) është afërsisht 20% e përqendrimit minimal të ekuilibrit të plazmës. Gabapentina ekskretohet në qumështin e gjirit.
biotransformation
Nuk ka të dhëna për metabolizmin e gabapentinës në trupin e njeriut. Gabapentin nuk shkakton induksionin e oksidazave jospecifik të mëlçisë përgjegjëse për metabolizmin e ilaçeve.
mbarështim
Gabapentin ekskretohet i pandryshuar ekskluzivisht nga sekretimi i veshkave. Gjysma e jetës së gabapentinës është e pavarur nga doza e marrë dhe mesatarisht 5 deri në 7 orë.
Në të moshuarit dhe pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, pastrimi i gabapentinës nga plazma e gjakut është zvogëluar. Konstanta e eleminimit, pastrimi i plazmës dhe pastrimi i veshkave nga gabapentina janë drejtpërdrejt proporcionale me klirensin e kreatininës.
Gabapentina hiqet nga plazma e gjakut gjatë hemodializës. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave ose ata që janë në hemodializë këshillohen që të rregullojnë dozën e barit (shiko seksionin "Dozimi dhe administrimi").
Linjësia / jolineariteti i parametrave të farmakokinetikës
Biodisponibiliteti i gabapentinës zvogëlohet me dozë në rritje, gjë që sjell jo-linearitetin e parametrave farmakokinetikë, të cilët përfshijnë indeksin e biodisponibilitetit (F), për shembull, Ae%, CL / F, Vd / F. Farmakokinetika e eleminimit (parametrat që nuk përfshijnë F, siç janë CLr dhe T_1/2) përshkruhet më mirë nga një model linear. Përqendrimet në ekuilibër të plazmës së gabapentinës janë të parashikueshme bazuar në të dhënat e kinetikës me një dozë të vetme.

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Rrezik i përgjithshëm për shkak të epilepsisë dhe ilaçeve antiepileptike
Rreziku i lindjes së fëmijëve me anomali kongjenitale te nënat që trajtohen me antikonvulsantë për epilepsi rritet 2-3 herë. Më shpesh vërehet një çarje e buzës së sipërme dhe qiellzës, keqformime të sistemit kardiovaskular dhe defekte të tubit nervor. Për më tepër, marrja e disa antikonvulsantëve mund të shoqërohet me një rrezik më të madh të shfaqjes së defekteve sesa në rastin e monoterapisë. Prandaj, nëse është e mundur, duhet të përdoret një nga antikonvulsantët. Gratë e moshës së lindjes së fëmijëve, si dhe të gjitha gratë që mund të mbeten shtatzënë, duhet të këshillohen me një profesionist të kualifikuar. Nëse një grua po planifikon një shtatëzani, nevoja për të vazhduar terapinë antikonvulsante duhet të vlerësohet përsëri. Në të njëjtën kohë, antikonvulsantët nuk duhet të zhduken papritmas, pasi kjo mund të çojë në rifillimin e konfiskimeve me pasoja të rënda për nënën dhe fëmijën. Në raste të rralla, në fëmijët, nënat e të cilëve vuajnë nga epilepsia, vihet re vonesa e zhvillimit. Sidoqoftë, është e pamundur të përcaktohet nëse vonesa e zhvillimit shoqërohet me faktorë gjenetikë ose social, sëmundje të nënës ose terapi antikonvulsante.

Rreziku Gabapentin
Nuk ka të dhëna për përdorimin e drogës tek gratë shtatzëna. Në eksperimentet e kafshëve, tregohej toksiciteti i ilaçit ndaj fetusit. Në lidhje me rrezikun e mundshëm, njerëzit nuk kanë të dhëna. Prandaj, gabapentina duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë vetëm nëse përfitimi i synuar për nënën justifikon rrezikun e mundshëm për fetusin.
Në rastet e raportuara, është e pamundur të thuhet me siguri nëse përdorimi i gabapentinës gjatë shtatëzanisë shoqërohet me një rrezik të shtuar të keqformimeve, së pari, për shkak të pranisë së vetë epilepsisë, dhe së dyti, për shkak të përdorimit të antikonvulsantëve të tjerë .
gji
Gabapentina ekskretohet në qumështin e gjirit, efekti i tij në foshnjën infermierore është i panjohur, prandaj, gjatë ushqyerjes me gji Convalis ® duhet të përshkruhet vetëm nëse përfitimet për nënën tejkalojnë qartë rrezikun për fëmijën.
Studimet e kafshëve nuk kanë vërejtur efektet e gabapentinës në pjellorinë.

Dozimi dhe administrimi

Convalis ® përshkruhet me gojë pavarësisht nga marrja e ushqimit. Nëse është e nevojshme të zvogëlohet doza, të anuloni ilaçin ose ta zëvendësoni atë me një agjent alternative, kjo duhet të bëhet gradualisht për një periudhë të paktën një javë.
Dhimbje neuropatike tek të rriturit
Doza fillestare është 900 mg / ditë në tre doza të ndara, nëse është e nevojshme, në varësi të efektit, doza rritet gradualisht në një maksimum prej 3600 mg / ditë. Trajtimi mund të fillojë menjëherë me një dozë prej 900 mg / ditë (300 mg 3 herë në ditë) ose doza mund të rritet gradualisht në 900 mg në ditë për 3 ditët e para sipas skemës së mëposhtme:
Dita e parë: 300 mg e ilaçit 1 herë në ditë,
Dita e 2-të: 300 mg të barit 2 herë në ditë,
Dita e 3-të: 300 mg të barit 3 herë në ditë.
Dhimbje të pjesshme
Me epilepsi, zakonisht kërkohet trajtim i zgjatur. Doza e barit përcaktohet nga mjeku që merr pjesë në varësi të tolerancës individuale dhe efektivitetit të barit.
Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç: doza efektive - nga 900 deri në 3600 mg / ditë. Terapia mund të fillohet me një dozë prej 300 mg 3 herë në ditë ditën e parë ose gradualisht të rritet në 900 mg sipas skemës së përshkruar më lart (shiko nën-seksionin "Dhimbje neuropatike tek të rriturit"). Më pas, doza mund të rritet në një maksimum prej 3600 mg / ditë (e ndarë në 3 doza të barabarta). Notedshtë vërejtur tolerueshmëri e mirë e barit në doza deri në 4800 mg / ditë. Intervali maksimal midis dozave me një dozë të trefishtë të barit nuk duhet të kalojë 12 orë në mënyrë që të shmanget rifillimi i konfiskimeve.
Pacientë të rëndë
Tek pacientët në gjendje të rëndë, për shembull, në rast të uljes së peshës së trupit, pas transplantimit të organeve, etj., Doza duhet të rritet më ngadalë, qoftë duke përdorur doza më të ulëta ose duke bërë intervale më të gjata para rritjes së dozës.
Përdorimi tek pacientët e moshuar (mbi moshën 65 vjeç)
Për shkak të rënies së funksionit të veshkave të lidhura me moshën, pacientët e moshuar mund të kërkojnë rregullim të dozës (për më shumë informacion, shihni Tabelën 1). Përgjumje, edemë periferike dhe asenia në pacientët më të vjetër mund të ndodhin më shpesh.
Përzgjedhja e dozës për dështimin e veshkave
Për pacientët me insuficiencë renale, rekomandohet ulja e dozës së gabapentinës sipas tabelës 1:

A - doza ditore duhet të përshkruhet në tre doza,
B - caktoni 300 mg çdo ditë tjetër,
B - tek pacientët me pastrim të kreatininës. Për të përcaktuar proteinën në urinë, rekomandohet të përdorni një metodë më specifike të reshjeve me acid sulfosalicylic.
Efekti CNS
Gjatë trajtimit me gabapentin, ka pasur raste marramendjeje dhe përgjumje, të cilat mund të rrisin mundësinë e dëmtimit aksidental (nëse bien). Në periudhën pas regjistrimit, raportuan gjithashtu raste të konfuzionit, humbjes së vetëdijës dhe aktivitetit të dëmtuar të mendjes. Prandaj, pacientët duhet të këshillohen të ushtrojnë kujdes derisa të bëhen të vetëdijshëm për efektet e mundshme të këtij ilaçi.
Me përdorimin e njëkohshëm me analgjezikë opioid, mund të vërehet një rritje e përqendrimit të gabapentinës në plazmën e gjakut. Në këtë drejtim, pacienti ka nevojë për monitorim të kujdesshëm për zhvillimin e shenjave të depresionit të sistemit nervor qendror, siç janë përgjumja, qetësimi dhe depresioni i frymëmarrjes. Dozat e gabapentinës ose analgjezikëve opioid duhet të zvogëlohen.
Bashkë administrimi me antacidet
Gabapentin rekomandohet të merret afro 2 orë pas marrjes së antacidit.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma

Gjatë marrjes së ilaçit, pacientëve nuk u rekomandohet të drejtojnë automjete ose të përdorin pajisje potencialisht të rrezikshme derisa të konfirmohet mungesa e efektit negativ të drogës në kryerjen e këtyre funksioneve.
Gabapentin ndikon në sistemin nervor qendror dhe mund të shkaktojë marramendje, përgjumje, konfuzion, humbje të vetëdijes ose simptoma të tjera të sistemit nervor qendror. Edhe me ashpërsi të butë ose të moderuar, këto efekte të padëshirueshme mund të jenë të rrezikshme për pacientët që drejtojnë automjete ose mekanizma të tjerë. Kjo mundësi është veçanërisht e madhe në fillim të trajtimit ose pas rritjes së dozës së gabapentinës.