Droga Lipantil: udhëzime për përdorim

në një flluskë 10 copë., në një pako kartoni 3 blisters.

Pharmacodynamics

Zvogëlon trigliceridet dhe, në një masë më të vogël, kolesterolin në gjak. Ndihmon për të zvogëluar përmbajtjen e VLDL, në një masë më të vogël - LDL, në rritjen e përmbajtjes së HDL anti-atherogjene. Ajo aktivizon lipazën e lipoproteinës dhe, në këtë mënyrë, ndikon në metabolizmin e triglicerideve, prish sintezën e acideve yndyrore dhe kolesterolin, dhe ndihmon në rritjen e numrit të receptorëve LDL në mëlçi. Fenofibrati zvogëlon grumbullimin e trombociteve, zvogëlon nivelin e ngritur të fibrinogjenit plazmatik, mund të ulë pak nivelin e glukozës në gjak tek pacientët me diabet mellitus, dhe ul nivelin e acidit urik në gjak.

Farmakokinetika

Metabiti kryesor është acidi fenofibroik. Pas marrjes së ilaçit brenda C_max në plazmë arrihet pas 5 orësh.Kur merret në dozë prej 200 mg, përqendrimi mesatar i plazmës është 15 μg / ml. Përqendrimi plazmatik i ilaçit është i qëndrueshëm. T_1/2 acidi fenofibroik - rreth 20 orë.Ekstraktohet kryesisht në urinë (acid fenofibroik dhe glukuronid i tij) pas 6 ditësh. Nuk grumbullohet kur merrni një dozë të vetme dhe përdorim të zgjatur. Acidi fenofibroik nuk ekskretohet gjatë hemodializës.

Contraindications

Dëmtim i rëndë i funksionit të mëlçisë dhe veshkave, histori e reaksioneve fototoksike ose fotallergjike gjatë trajtimit me fenofibrate ose ilaçe të tjera të ngjashme në strukturë, veçanërisht ketoprofen, kombinim me fibrat e tjera, fëmijë nën moshën 18 vjeç, shtatzëni, laktacion, galaktozemi kongjenitale, mangësi laktazë.

Efektet anësore

Mialgji difuze, dhembja e muskujve, dobësia dhe (në raste të rralla) rhabdomioliza, ndonjëherë e rëndë. Kur ndërpritet trajtimi, këto fenomene janë zakonisht të kthyeshme.

Nga trakti gastrointestinal: mostretje. Aktiviteti i rritur i transaminazave hepatike në serum.

Reagimet alergjike: rrallë - skuqje të lëkurës, kruajtje, urtikarie, ndjeshmëri ndaj fotos. Në disa raste (pas disa muajsh përdorimi), një reagim fotosensibiliteti mund të zhvillohet në formën e eritemës, papules, vezikulave ose skuqjeve ekzematoze.

Bashkëveprim

Kombinime që janë kundërindikuar: me fibrate të tjera, një rrezik i shtuar i efekteve anësore (dëmtimi i muskujve).

Kombinime të padëshirueshme: me frenues të reduktazës HMG-CoA - një rrezik i shtuar i efekteve anësore (dëmtimi i muskujve).

Kombinimet që duhen përdorur me kujdes - me antikoagulantë indirekte (rreziku i gjakderdhjes). Kontrolli më i shpeshtë i PV është i nevojshëm gjatë zgjedhjes së një doze të një antikoagulanti indirekt gjatë trajtimit me fibrate dhe brenda 8 ditëve nga tërheqja e tyre.

Fenofibrati nuk përdoret njëkohësisht me frenuesit MAO.

Masat paraprake të sigurisë

Ka raporte për efektin e fibrateve në indet e muskujve, përfshirë raste të rralla të nekrozë. Këto procese më shpesh ndodhin me një nivel të ulur të albuminës plazmatike. Efekti i treguar duhet të merret në konsideratë në të gjithë pacientët me myalgji difuze, me dhimbje të muskujve dhe me një rritje të konsiderueshme të nivelit të kreatinës fosfokinazës (5 herë më e lartë se normalja). Në këto raste, trajtimi duhet të ndërpritet.

Përveç kësaj, rreziku i dëmtimit të muskujve mund të rritet nëse ilaçi përshkruhet me frenues të reduktazës HMG-CoA.

Për shkak të pranisë së laktozës, ilaçi është kundërindikuar në galaktozemi kongjenitale, në rast të sindromës së malabsorbimit të glukozës dhe galaktozës ose në rast të mungesës së laktazës.

Nëse nuk është arritur një ulje e kënaqshme e lipideve në serum gjatë përdorimit të barit për 3-6 muaj, duhet të ofrohet një qasje e ndryshme terapeutike.

Një monitorim sistematik i nivelit të transaminazave hepatike në serumin e gjakut çdo 3 muaj gjatë 12 muajve të parë të trajtimit është i nevojshëm. Nëse niveli i AST dhe ALT është rritur për më shumë se 3 herë në krahasim me VGN, trajtimi duhet të ndërpritet.

Kur kombinohet me antikoagulantë indirekte, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i sistemit të koagulimit të gjakut.

Veprimi farmakologjik

Agjent hipolipidemik, ka një efekt urikosur dhe antiplumbetik. Redukton kolesterolin e përgjithshëm të gjakut me 20-25%, TG në gjak me 40-45% dhe uriceminë me 25%. Me terapi të zgjatur efektive, depozitat kolesterolit ekstravaskular zvogëlohen.

Redukton përqendrimin e TG, VLDL, LDL (në një masë më të vogël), rritet - HDL, prish sintezën e acideve yndyrore. Redukton grumbullimin e trombociteve, zvogëlon përmbajtjen e lartë të fibrinogjenit në plazmë. Në pacientët me diabet ka një efekt hipoglikemik.

Udhëzime speciale

Trajtimi duhet të bëhet në kombinim me një dietë të kolesterolit dhe nën mbikëqyrjen e një mjeku.

Në mungesë të një efekti të kënaqshëm pas 3-6 muajve të administrimit, mund të përshkruhet terapi shoqëruese ose alternative.

Rekomandohet të monitoroni aktivitetin e transaminazave “hepatike” çdo 3 muaj në vitin e parë të terapisë, një ndërprerje të përkohshme në trajtim nëse aktiviteti i tyre rritet, dhe përjashtimi nga trajtimi i njëkohshëm i ilaçeve hepatotoksike.

Përbërja dhe forma e dozës

Ilaçi Lipantil 200 m i përket grupit farmaceutik të produkteve të acidit fibroik. Përbërësi kryesor aktiv është fenofibrati. Ai vepron në receptorët PPA-α, duke aktivizuar veprimin e lipazës lipoproteine. Ky proces përshpejton procesin e ndarjes së yndyrës dhe largimin e grimcave të triglicerideve nga gjaku. Kështu, niveli i lipoproteinave me densitet të ulët zvogëlohet indirekt, dhe numri i lipoproteinave me densitet të lartë, përkundrazi, rritet. Fibrat gjithashtu indirekt ul sheqerin në gjak. Ilaçi ndihmon në normalizimin e sasisë së fibrinogjenit, duke parandaluar formimin e mpiksjes së gjakut.

Forma e lëshimit të Lipantil është një kapsulë e fortë xhelatinë me ngjyrë kafe që përmban brenda një pluhur të bardhë. Ilaçi është në dispozicion në një dozë prej 200 mg, 30 copë për paketim. Vendi i origjinës - Francë. Ju mund ta blini ilaçin vetëm me recetë.

Indikacionet për përdorim

Kolesteroli i ngritur i shkallës së parë dhe të dytë sipas Fredrickson është indikacioni kryesor për emërimin e Lipantil. Me hiperlipidemi të kombinuar, rekomandohet të përfshini tabletat Lipantil në planin terapeutik. Trigliceridet e larta kërkojnë gjithashtu fenofibrate. Ateroskleroza progresive rrit rrezikun e infarktit të miokardit dhe goditjeve. Në këtë drejtim, për parandalim, mjekët rekomandojnë Lipantil.

Me intolerancë ndaj ilaçeve të tjerë hipolipidemikë, për shembull, statinave, tregohet përdorimi i fenofibratit si një alternative.

Efektet anësore

Më shpesh, pacientët ankohen për shqetësime të tretjes. Ndonjëherë dhimbja e muskujve mund të ndodhë, në rastin më të keq, shkatërrimi i fibrave të muskujve. Reagime të mbindjeshmërisë ndaj përbërësve individualë të Lipantil gjenden gjithashtu. Mund të shfaqet një skuqje dhe kruajtje. Ashtu si shumica e ilaçeve për uljen e lipideve, fenofibrati rrit nivelin e enzimave të mëlçisë në gjak. Pas përfundimit të kursit të trajtimit, efektet anësore shpesh zhduken pa gjurmë.

Në raste të rralla të mbidozës, kryhet terapi simptomatike.

Dozimi dhe administrimi

Doza optimale mund të zgjidhet vetëm nga mjeku juaj, duke marrë parasysh historinë tuaj individuale mjekësore. Doza standarde është 200 mg e barit në ditë. Sipas gjykimit të mjekut, ndonjëherë doza ditore mund të ndahet në tre doza. Kapsula merret me ushqim, lahet me ujë. Në patologji të rënda, nevoja ditore për një ilaç mund të arrijë deri në 400 mg. Në këtë rast, pacienti është nën kontrollin vigjilent të personelit mjekësor.

Karakteristikat e aplikacionit

Mos përdorni një produkt farmaceutik për malabsorbimin e glukozës, galaktozës. Gjatë përshkrimit të derivateve të acidit fibroik, është e nevojshme të monitoroni sistematikisht transaminazat e mëlçisë. Faktorët e koagulimit të gjakut i nënshtrohen një monitorimi të përhershëm. Në asnjë rast nuk mund të kombinohen fibrat dhe alkooli. Një kombinim i tillë mund të ketë një efekt shumë toksik në qelizat e mëlçisë, në rastin më të keq, me pasoja të pakthyeshme.

Gjatë shtatëzënësisë dhe laktacionit

Periudha e shtatzanisë përjashton përdorimin e ilaçeve. Në fakt, si ushqyerja me gji. Meqenëse përmes qumështit të gjirit, ilaçi mund të ndikojë negativisht tek fëmija.

Nuk ka të dhëna hulumtuese mbi efektin e farmaceutikëve në trupin e fëmijëve. Në këtë drejtim, është kundërindikuar tek fëmijët.

Mimi i drogës

Fenofibrat, emri tregtar Lipantil 200 M, në Ukrainë mund të blihet me një çmim prej rreth 520 UAH për 30 tableta. Në barnatoret e Federatës Ruse, ilaçi do t'ju kushtojë mesatarisht 920 rubla për një paketë të ngjashme. Mos harroni të tregoni farmacistin tuaj një recetë nga një mjek para se të blini. Sigurohuni të kontrolloni nëse ilaçi ka skaduar.

Analogjet Lipantil

Nëse doza e Lipantil është shumë e lartë për pacientin, ekzistojnë zëvendësues me një përmbajtje të ulët të fibrateve. Për shembull, Tricor, i cili prodhohet në një dozë prej 145 mg në një tabletë në të njëjtën bimë me Lipantil. Më shumë homologë të buxhetit përfshijnë Fenofibrat Canon, të prodhuar nga Rusia dhe Exlip, Turqi. Vetëm mjeku juaj do t'ju ndihmojë të kuptoni përfundimisht bollëkun e agjentëve farmakologjikë kundër kolesterolit. Mos u udhëzoni vetëm nga informacioni nga Interneti.

Shqyrtime të përdorimit

Deklaratat e mjekëve rreth ilaçeve janë mjaft të qarta - një efekt pozitiv është i pranishëm. Në muajin e parë të terapisë, është e mundur të vlerësohen rezultatet e para dhe, nëse është e nevojshme, të rregulloni dozën. Lipantil mund të përdoret si monoterapi, ose në kombinim me farmaceutikë të tjerë.

Pacientët janë më të shqetësuar për efektin e ilaçit në mëlçi. Por një ulje efektive e kolesterolit kompenson plotësisht praninë e efekteve anësore. Shumica e njerëzve vërejnë se efektet negative të marrjes së pilulave mund të kontrollohen dhe eliminohen. Dhe natyrisht, çmimi nuk është i përshtatshëm për të gjithë. Sidoqoftë, shumë pajtohen që një produkt cilësor dhe i licencuar vlen për para.

Forma e dozimit

Një kapsulë përmban

substancë aktive - fenofibrate e mikronizuar 200 mg,

eksipientët: laktozë, lauril sulfat natriumi, niseshte pregelatinized, crospovidone, stearat magnezi,

guaska e kapsulës: dioksid titaniumi (E 171), oksid i verdhë (III) i verdhë E172, oksid i hekurt (III) i kuq E172, xhelatinë.

Kapsula të errëta me kapsula të lehta Nr 1 Përmbajtja e kapsulave është pluhur i bardhë ose pothuajse i bardhë

Ndërveprimet e mbidozimit dhe ilaçeve

Në praktikën klinike, një gjendje e tillë patologjike është jashtëzakonisht e rrallë. Një mbidozë e Lipantil tregohet nga përgjumje, konfuzion, marramendje, shqetësime të tretjes. Kërkohet lavazhi i stomakut, i ndjekur nga marrja e çdo karboni të aktivizuar me enterosorbent, Smecta, Enterosgel. Shtë e nevojshme që menjëherë të kërkoni ndihmë mjekësore për detoksifikimin dhe trajtimin simptomatik.

Efekti hipoglikemik i barnave me derivate sulfonilurea është rritur ndjeshëm me përdorimin e tyre të njëkohshëm me Lipantil. Ajo gjithashtu rrit efikasitetin terapeutik të koagulantëve indirekte, i cili jo gjithmonë është i këshillueshëm. Kombinimi i ciklosporinës dhe një agjent për uljen e lipideve mund të provokojë një ulje të aktivitetit funksional të organeve urinare, kryesisht të veshkave.

Kombinimi në skemat terapeutike të Lipantil me ndonjë ilaç nga grupi i statinës është i mundur vetëm nëse pacienti ka dislipidemi të përzier të rëndë me një rrezik të lartë kardiovaskular, në mungesë të një historie të patologjive degjeneruese të muskujve. Trajtimi kryhet domosdoshmërisht në kushte të mbikëqyrjes së kujdesshme mjekësore që synon të identifikojë shenjat e dëmtimit toksik të muskujve skeletorë.

Analistët dhe çmimi

Kardiologët përshkruajnë analoge Lipantil me intolerancë individuale ndaj përbërësve të tij. Zëvendësimi gjithashtu kryhet me një efikasitet të ulët të përdorimit të tij për disa muaj, një rënie të pamjaftueshme të nivelit të triglicerideve dhe lipoproteinave me densitet të ulët në qarkullimin sistemik.

Praktika e përdorimit të ilaçeve me një aftësi më të lartë për shpërndarjen e blloqeve të kolesterolit dhe largimin e tyre nga trupi. Nga analogët strukturorë të Lipantil, Fenofibrati është më shpesh i përshkruar. Klofibrati dhe gemfibrozil kanë një veprimtari të ngjashme terapeutike.

Kostoja e Lipantil ndryshon disi në rajone të ndryshme të vendit. Në Moskë, një paketë tabletash nr. 30 në dozë 200 mg mund të blihet për 780 rubla. Në Nizhny Novgorod kushton 800 rubla, dhe në Volgograd çmimi i saj është 820 rubla.

Vendosja për zgjedhjen e një ilaçi të mirë dhe me cilësi të lartë për të ulur nivelin e triglicerideve në rrjedhën e gjakut është mjaft e thjeshtë. Në vendet mjekësore dhe farmakologjike ka shumë vlerësime pozitive në lidhje me Lipantil. Pacientët kardiolog pohojnë se ilaçi eliminon të gjitha shenjat e hiperlipidemisë brenda 2-3 muajve. Ata theksojnë sigurinë e drogës, një manifestim i rrallë i efekteve anësore lokale dhe sistemike.

Maria Dmitrievna, 64 vjeç, Ryazan: niveli im i kolesterolit filloi të rritet nga 50 vjeç. Në fillim, nuk kishte simptoma, por më pas shëndeti i saj u përkeqësua. Koka ime filloi të ndjej marramendje, shfaqet gulçim edhe me shëtitje të shkurtra. Kardiologu rekomandoi marrjen e kapsulës Lipantil për tre muaj. Shëndeti filloi të përmirësohet në rreth një muaj.

Nikolay, 49 vjeç, Zheleznovodsk: Unë kam një predispozitë trashëgimore për zhvillimin e sëmundjes koronare të zemrës. Prandaj, kardiologu përcaktoi trajtim menjëherë pasi zbuloi një nivel të ngritur të triglicerideve. Në fillim mora ilaçe nga grupi i statinës, por rezultati ishte më i keq se sa pritej. Mjeku rekomandoi marrjen e Lipantil në një dozë 200 mg. Tre muaj më vonë, të dhënat biokimike ishin shumë të mira.

Karakteristikat farmakologjike

Thithje. Pas administrimit oral të kapsulës Lipantil 200M Cmax (përqendrimi maksimal) i acidit fenofibroik arrihet pas 4-5 orësh. Me përdorim të zgjatur, përqendrimi i acidit fenofibroik në plazmë mbetet i qëndrueshëm, pavarësisht nga karakteristikat individuale të pacientit. Cmax në plazmën e gjakut dhe efekti i përgjithshëm i fenofibratit të mikronizuar rritet me marrjen e ushqimit.

Acidi fenofibroik është fort dhe më shumë se 99% i lidhur me albuminën plazmatike.

Metabolizmi dhe sekretimi

Pas administrimit oral, fenofibrat hidrolizohet shpejt nga esterazat në acidin fenofibroik, i cili është metaboliti kryesor i tij aktiv. Fenofibrati nuk zbulohet në plazmë. Fenofibrati nuk është një substrat për CYP3A4, nuk është i përfshirë në metabolizmin mikrosomal në mëlçi.

Fenofibrati ekskretohet kryesisht në urinë në formën e acidit fenofibroik dhe konjugatit të glukuronidit. Brenda 6 ditësh, fenofibrati ekskretohet pothuajse plotësisht. Në pacientët e moshuar, pastërtia totale e acidit fenofibroik nuk ndryshon. Gjatësia e gjysmë e acidit fenofibroik (T1 / 2) është rreth 20 orë. Kur hemodializa nuk shfaqet. Studimet kinetike kanë treguar që fenofibrati nuk grumbullohet pas një doze të vetme dhe me përdorim të zgjatur.

Një agjent hipolipidemik nga grupi i derivateve të acidit fibroik.Fenofibrati ka aftësinë të ndryshojë përmbajtjen e lipideve në trupin e njeriut përmes aktivizimit të receptorëve PPAR-α (receptorët alfa të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomit).

Fenofibrati rrit lipolizën plazmatike dhe sekretimin e lipoproteinave aterogjene me një përmbajtje të lartë të triglicerideve duke aktivizuar receptorët PPAR-α, lipazën lipoproteinike dhe duke zvogëluar sintezën e apoproteinës C-III (apo C-III). Efektet e përshkruara më lart çojnë në një ulje të fraksionit të lipoproteinës me densitet të ulët (LDL) dhe lipoproteinës me densitet shumë të ulët (VLDL), të cilat përfshijnë apoproteinën B (apo B), dhe një rritje të fraksionit të lipoproteinës me densitet të lartë (HDL), që përfshinë apoproteinën A-I ( apo A-I) dhe apoproteina A-II (apo A-II). Përveç kësaj, për shkak të korrigjimit të sintezës dhe çrregullimeve të katabolizmit të VLDL, fenofibrati rrit pastrimin e LDL dhe zvogëlon përmbajtjen e grimcave të vogla dhe të dendura të LDL (një rritje në këto LDL vërehet te pacientët me një fenotip të lipideve aterogjenike dhe shoqërohet me një rrezik të lartë të sëmundjes koronare të zemrës-IHD).

Në studimet klinike, u vërejt se përdorimi i fenofibratit zvogëlon nivelin e kolesterolit total (Ch) me 20-25% dhe trigliceridet me 40-55% me një rritje të nivelit të HDL-C me 10-30%. Në pacientët me hiperkolesterolemia, në të cilën niveli i Chs-LDL është ulur me 20-35%, përdorimi i fenofibratit çoi në një ulje të raporteve: Chs / Chs-HDL, Chs-LDL / Chs-HDL dhe apo B / apo A-I, të cilat janë shënues të aterogjenikëve rrezik.

Duke marrë parasysh efektin e fenofibratit në nivelin e LDL-C dhe triglicerideve, përdorimi i ilaçit është efektiv në pacientët me hiperkolesterololesterolemi, të shoqëruar dhe jo të shoqëruar nga hipertrigliceridemia, përfshirë hiperlipoproteineminë sekondare, për shembull, me diabet tip mellitus.

Ekzistojnë prova që fibratet mund të zvogëlojnë incidencën e sëmundjes koronare të zemrës, por nuk ka asnjë dëshmi të një ulje të vdekshmërisë së përgjithshme në parandalimin parësor ose sekondar të sëmundjeve kardiovaskulare.

Gjatë trajtimit me fenofibrat, depozitat ekstravaskulare të XC (tendoni dhe xanthoma tuber) mund të ulen ndjeshëm dhe madje të zhduken plotësisht. Në pacientët me nivele të ngritur të fibrinogjenit që morën trajtim fenofibrat, u vërejt një ulje e ndjeshme e këtij treguesi, si dhe në pacientët me nivele të ngritura të lipoproteinës. Në trajtimin e fenofibratit vërehet një ulje e përqendrimit të proteinës reaktive C dhe shënuesve të tjerë të inflamacionit.

Për pacientët me dislipidemi dhe hiperuricemi, një avantazh shtesë është se fenofibrati ka një efekt urikosrik, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të acidit urik me afërsisht 25%.

Në studimet klinike dhe në eksperimentet e kafshëve, fenofibrati është treguar për të zvogëluar grumbullimin e trombociteve të shkaktuara nga adenosine diphosphate, acidi arachidonic dhe epinephrine.

Ndërveprimet e drogës

Antiokagulantët oralë nuk rekomandohen në të njëjtën kohë me Lipantil 200M. Fenofibrati rrit efektin e antikoagulantëve oral dhe mund të rrisë rrezikun e gjakderdhjes. Në fillim të trajtimit me fenofibrat, rekomandohet të zvogëloni dozën e antikoagulantëve për rreth një të tretën, e ndjekur nga një përzgjedhje graduale e dozës. Përzgjedhja e dozës rekomandohet të bëhet nën kontrollin e nivelit të MHO (raporti ndërkombëtar i normalizuar).

Cyclosporine. Janë përshkruar disa raste të rënda të rënies së kthyeshme të funksionit të veshkave gjatë trajtimit të njëkohshëm me fenofibrat dhe ciklosporinë. Prandaj, është e nevojshme të monitorohet gjendja e funksionit të veshkave në pacientë të tillë dhe të anulohet Lipantil 200M në rast të një ndryshimi serioz në parametrat laboratorikë.

Frenuesit ko-A reduktaza dhe fibrat e tjera. Kur merrni fenofibrat në të njëjtën kohë me frenuesit e reduktazës HMG-CoA ose fibrateve të tjera, rreziku i efekteve serioze toksike në fibrat e muskujve rritet. Shtë e nevojshme të përdorni barna të këtij grupi me Lipantil 200M me kujdes, pacientët kanë nevojë për monitorim të kujdesshëm për shenjat e toksicitetit të muskujve

Glitazone. Ka raporte për një ulje paradoksale të kthyeshme të kolesterolit HDL ndërsa merret fenofibrat në kombinim me një ilaç nga grupi i glitazonit. Prandaj, rekomandohet të monitorohet niveli i kolesterolit HDL me përdorimin e kombinuar të barnave ose heqjen e një prej tyre, me një nivel shumë të ulët të kolesterolit HDL.

Enzimat e citokromit P450. Studimet in vitro të mikrosomeve të mëlçisë njerëzore kanë treguar se fenofibrati dhe acidi fenofibroik nuk janë frenues të izoenzimave CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ose CYP1A2. Në përqendrimet terapeutike, këto komponime janë frenues të dobët të izoenzimeve CYP2C19 dhe CYP2A6 dhe frenues të dobët ose të moderuar të CYP2C9.

Pacientët që marrin ilaçe me një indeks të ngushtë terapeutik njëkohësisht me fenofibrat, në metabolizmin e të cilit enzimat CYP2C19, CYP2A6 dhe, veçanërisht, CYP2C9 janë të përfshirë, kanë nevojë për monitorim të kujdesshëm. Nëse është e nevojshme, rekomandohet një rregullim i dozës së këtyre barnave.