Si ta përdorni ilaçin Amitriptyline 25?

Përshkrimi i duhur për 22.09.2014

Emri Latin: amitriptyline
Kodi ATX: N06AA09
Substanca aktive: amitriptyline
producent: Grindeks (Letoni), Nycomed (Danimarkë), Sintezë (Rusi), Ozon (Rusi), ALSI Pharma (Rusi)

Dragees dhe tableta Amitriptyline përmban 10 ose 25 mg të substancës aktive në formën e hidroklorur amitriptyline.

Substancat shtesë në tableta janë celulozë mikrokristaline, talc, monohidrat laktozë, dioksid silikoni, stearat magnezi, niseshte pregelatinizuese.

Substancat shtesë në dragees janë: stearat magnezi, niseshte patatesh, talk, polivinilpirrolidon, monohidrat laktozë.

1 ml tretësirë përmban 10 mg të substancës aktive. Lëndë shtesë janë: acidi klorhidrik (hidroksidi i natriumit), monoksidati i dekstrozës, uji për infuzion, klorur natriumi, klorur benzetonium.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Ilaçi zvogëlon oreksin, eliminon larjen e shtratit, ka veprim antiserotonin. Ilaçi ka një efekt anticholinergic të theksuar qendror dhe periferik. Efekt antidepresiv arrihet duke rritur përqendrimin e serotoninës në sistemin nervor dhe norepinefrinën në sinapset. Terapia afatgjatë çon në një ulje të aktivitetit funksional të receptorëve serotonin dhe beta-adrenergjik në tru. Amitriptyline zvogëlon ashpërsinë e manifestimeve depresive, agjitacionankthi gjatë ankthi dhe depresioni. Duke bllokuar receptorët H2-histaminë në murin e stomakut (qelizat parietale) sigurohet një efekt antulcer. Ilaçet janë në gjendje të ulin temperaturën e trupit, presionin e gjakut me anestezi të përgjithshme. Ilaçi nuk frenon monoamin oksidazën. Efekti antidepresiv shfaqet pas 3 javësh terapi.

Përqendrimi maksimal i një lënde në gjak ndodh pas disa orësh, zakonisht pas 2-12. Rezulton metabolitët me urinë. Ajo lidhet mirë me proteinat.

Contraindications

Sipas shënimit, ilaçi nuk përdoret për infarkt miokardi, intolerancë ndaj përbërësit kryesor, me glaukoma e mbylljes së kënditdehje akute me psikoaktive, analgjezikë, hipnotikë, me dehje akute të alkoolit. Ilaçet janë kundërindikuar në ushqyerjen me gji, shkelje të rënda të përcjelljes intraventrikulare, përçueshmëri antioventrikulare. Me patologji të sistemit kardiovaskular, me frenim të hematopoiesis të palcës së eshtrave, psikozat maniako-depresive, astma bronkiale, alkoolizmi kronik, ulja e funksionit motorik të sistemit të tretjes, goditja, patologjia e mëlçisë dhe veshkave, hipertensioni intraokular, mbajtje urinare, hiperplazi prostatike, me hipotension të fshikëzës, tirotoksikozë, shtatëzani, epilepsi Amitriptyline është përshkruar me kujdes.

Mbidozë

Manifestimet nga sistemi nervor: komë, marrëzi, përgjumje e shtuar, ankth, halucinacione, ataksi, sindromë epileptike, choreoathetosis, Hiperrefleksisë, ataxiophemia, ngurtësi e indeve të muskujve, konfuzion, çorientim, përqendrim i dëmtuar, agjitacion psikomotor.

Manifestimet e një mbidozimi të Amitriptyline me sistemi kardiovaskular: shkelje e përcjelljes intrakardiake, aritmi, takikardi, rënie e presionit të gjakut, tronditje, dështimi i zemrësrrallë - arrest kardiak.

Vërehet gjithashtu anuriaoliguria, djersitje e shtuar, hipertermia, të vjella, gulçim, depresion i sistemit të frymëmarrjes, cianozë. Ndoshta helmimi nga droga.

Për të shmangur pasojat negative të një mbidozimi, nevojiten lavazhe të urgjencës së stomakut dhe administrimi i frenuesve të kolinesterazës për manifestime të rënda antikolinergjike. Ai gjithashtu kërkon ruajtjen e ekuilibrit të ujit-elektrolitit, nivelin e presionit të gjakut, monitorimin e sistemit kardiovaskular, ringjalljen dhe masat antikonvuluese, nëse është e nevojshme. Diureza e detyruar, dhe hemodializa nuk është treguar se është efektive në rast të një mbidozimi të amitriptyline.

Bashkëveprim

Efekt antihipertensiv, depresioni i frymemarrjes, vërehet një efekt depresiv në sistemin nervor me recetë të përbashkët të ilaçeve që pengojnë sistemin nervor qendror: anestetikë të përgjithshme, benzodiazepines, barbiturates, antidepresantë dhe të tjerë. Ilaçi rrit ashpërsinë e efekteve antikolinergjike kur merret amantadine, antihistamines, biperiden, atropine, ilaçe antiparkinsonian, fenotiazinë. Ilaçi rrit aktivitetin antikoagulant të indadione, derivatet e kumarinës, antikoagulantët indirekte. Ulja e efikasitetit bllokues alfa, Phenytoin. fluvoxamine, fluoxetine rrisin përqendrimin e ilaçit në gjak. Rreziku i zhvillimit të konfiskimeve epileptike rritet, dhe efektet qendrore anticholinergic dhe qetësues janë rritur gjithashtu me terapi të kombinuar me benzodiazepines, fenotiazines dhe ilaçe anticholinergic. Pritja e njëkohshmemetildopa, reserpine, betanidine, guanethidine, Clonidine zvogëlon ashpërsinë e efektit të tyre hipotensiv. Kur merrni kokainë, aritmia zhvillohet. Deliriumi zhvillohet kur merrni frenues të acetaldehidrogjenazës, disulfiram. Amitriptyline rrit efektin në sistemin kardiovaskular phenylephrine, Norepinephrine, epinephrine, Isoprenaline. Rreziku i hiperpireksisë rritet me përdorimin e antipsikotikëve, m-anticholinergics.

Udhëzime speciale

Para kryerjes së terapisë, është e detyrueshme të kontrollohet niveli i presionit të gjakut. Administrimi pararental i amitriptylinës administrohet ekskluzivisht nën mbikëqyrjen mjekësore në një ambient spitalor. Në ditët e para të trajtimit, pushimi në shtrat është i nevojshëm. Kërkohet një refuzim i plotë i etanolit. Një refuzim i mprehtë i terapisë mund të shkaktojë sindromi i tërheqjes. Një ilaç në një dozë prej më shumë se 150 mg në ditë çon në një ulje të pragut të aktivitetit konvulsiv, i cili është e rëndësishme të merret parasysh kur zhvilloni konfiskime epileptike në pacientët me një predispozitë. Ndoshta zhvillimi i hipomanikut ose gjendjet maniake tek individët me çrregullime ciklike, afektive gjatë fazës depresive. Nëse është e nevojshme, trajtimi riniset me doza të vogla pas ndalimit të këtyre kushteve. Kujdes duhet të ushtrohet në trajtimin e pacientëve që marrin ilaçe të hormoneve tiroide në trajtimin e pacientëve me tirotoksikozë për shkak të rrezikut të mundshëm të zhvillimit të efekteve kardiotoksike. Ilaçet mund të provokojnë zhvillimin e pengesave paralale të zorrëve tek të moshuarit, si dhe të prirur për kapsllëk kronik. Shtë e detyrueshme të paralajmëroni anestezistët për marrjen e amitriptinës para se të bëni anestezi lokale ose të përgjithshme. Terapia afatgjatë provokon zhvillimin karies. Nevojë e mundshme e shtuar për riboflavin. Amitripilina kalon në qumështin e gjirit; tek foshnjat shkakton përgjumje të shtuar. Ilaçi ka një efekt në ngarje.

Ilaçet përshkruhen në Wikipedia.

Veprimi farmakologjik

Ilaç për depresion. Redukton ankthin, zgjimin e rëndë emocional, simptomat depresive. Parimi i veprimit kundër depresionit është për shkak të një rritje të sasisë së norepinefrinës në sinapset dhe / ose serotoninës në sistemin nervor qendror (një rënie në thithjen e tyre të kundërt). Akumulimi i këtyre neurotransmetuesve vërehet për shkak të shtypjes së kapjes së tyre të kundërt nga membranat e neuroneve presinaptike.

Veprimi i një antidepresanti ndodh brenda dy deri në tre javë nga fillimi i administrimit të ilaçeve.
Amitriptyline ka një efekt qetësues, M-anticholinergic, antihistamine, antiserotonin, timoleptik, anksiolitik dhe analgjezik, antiulcer.

Gjatë anestezisë së përgjithshme, ul presionin e gjakut dhe temperaturën e trupit.
Nuk pengon monoamine oxidase.

Format e dozimit

Amitriptyline është bërë nga shumë prodhues. Format kryesore të ilaçeve - tableta, zgjidhje për injeksion:

zgjidhje injeksioni - ampula 20 mg / 2 ml, shishkat 10 mg / ml,
tableta prej 0,025 g
tableta të veshura me sheqer 10 mg, 25 mg,
tableta, të veshura me film 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
dragee 25 mg
kapsula të lëshimit të qëndrueshëm 50 mg.

Përbërja sasiore e ilaçit, si dhe graviteti specifik i substancës aktive, mund të jenë të ndryshme.

Përbërja e tretësirës për injeksion:

agjent aktiv - hidroklorur amitriptyline,
eksipientët - glukozë (dekstrozë), ujë për injeksion.

Përbërja e tabletave të veshura me film:

substanca aktive është hidroklorur amitriptyline,
eksipientët - stearat magnezi, talc, povidon, niseshte patatesh, celulozë mikrokristaline, monohidrate laktoze.

Përbërja e guaskës: glikol propilen, hipropelozë, dioksid titaniumi, talc.
Përbërja e tabletave:

substancë aktive - amitriptilina,
eksipientët - laktozë, stearat magnez, celulozë mikrokristaline, natrium kroskarmelozë, polietilen glukol 6000, talc, polysorbate 80, dioksid silikoni koloidal, hipermelozë, dioksid titaniumi (E 171), carmoisine (E 122).

Përbërja e kapsulave të lëshimit të qëndrueshëm:

substanca aktive është hidroklorur amitriptyline,
eksipientët - acidi stearik, sferat e sheqerit, shellac (shellac jo i depiluar), talc, povidone.

Përbërja e kapsulës boshe është xhelatina, oksid i kuq i lyer me hekur (E 172), dioksid titaniumi (E 171).

forma të rënda të depresionit, veçanërisht me simptoma tipike të ankthit, ngjallje emocionale, shqetësime të gjumit: përsëritje (përsëritje), reaktive (pas traumave mendore), neurotike, ilaçe, me tërheqje të alkoolit, dëmtim organik të trurit, përfshirë në fëmijëri, etj.
çrregullime skizofrenike të aktivitetit mendor, gjendje depresive në pacientët me skizofreni,
shqetësime të përziera të gjendjes emocionale,
vëmendje e dëmtuar, aktivitet,
enureza e natës (përveç pacientëve me ton të zvogëluar të mureve të fshikëzës),
nerva bulimia
sindromi i dhimbjes kronike - dhimbje në pacientët me kancer, migrenë, sëmundje reumatike, dhimbje atipike në fytyrë, nevralgji postherpetike, neuropati me origjinë të ndryshme (diabetike, post-traumatike, neuropati të tjera periferike),
dhimbje koke,
profilaksia e migrenës,
ulçera peptike e stomakut dhe duodenit.

Antidepresantët triciklik bëhen ilaçe të linjës së parë për çrregullime të rënda.

Metoda e administrimit dhe dozimit

Amitripilina merret me gojë pa përtypur menjëherë pas ngrënies për të ulur acarimin e mukozës së stomakut.
Doza fillestare për të rriturit është 25-50 mg në kohën e gjumit, atëherë doza rritet gjatë 5-6 ditëve në 150-200 mg në ditë në tre doza, pjesa më e madhe e dozës është e përshkruar në kohën e gjumit. Nëse pas 14 ditësh nuk ka përmirësim, doza ditore rritet në 300 mg.

Nëse shenjat e depresionit zhduken, doza zvogëlohet në 50-100 mg në ditë dhe terapia vazhdon të paktën për tre muaj.
Në pleqëri, me çrregullime të buta, një dozë prej 30-100 mg në ditë është përshkruar për natën, pasi të arrijnë efektin terapeutik, ato kalojnë në doza minimale efektive prej 25-50 mg në ditë.

Injeksione administrohen ngadalë në një dozë 20-40 mg katër herë në ditë, duke zëvendësuar gradualisht me gëlltitje. Kohëzgjatja e trajtimit nuk është më shumë se 6-8 muaj.
Me enurezën e natës:

në fëmijët nga 6 deri në 10 vjeç - 10 deri në 20 mg në ditë gjatë natës,
në fëmijët 11-16 vjeç - 25-50 mg / ditë.

Fëmijët si një antidepresant:

nga 6 deri në 12 vjeç - 10-30 mg ose 1-5 mg për kilogram peshë në ditë në mënyrë të pjesshme,
adoleshentët - 10 mg tre herë në ditë, nëse është e nevojshme - deri në 100 mg në ditë.

Për parandalimin e migrenës, me dhimbje kronike neurogjene, dhimbje koke të zgjatura - nga 12.5 - 25 në 100 mg në ditë. Doza maksimale merret gjatë natës.

Efekt anësor

Përveç efektit në proceset nervore, amitripilina karakterizohet nga shumë efekte sekondare neurokimike që përcaktojnë efektet e tyre anësore:

antagonizmi në raport me receptorët kolinergjik M1 përcakton zhvillimin e një sindromi antikolinergjik - takikardinë, gojën e thatë, akomodimin e çrregulluar, kapsllëkun, mbajtjen e urinës, konfuzionin (deliriumin ose halucinacionet), pengimin paralizor të zorrëve, etj.
bllokimi i receptorëve alfa1-adrenergjik shkakton çrregullime të qarkullimit ortostatik të qarkullimit të gjakut (marramendje, dobësi, zbehje të vetëdijes, ligështim), takikardi refleksi,
bllokada e receptorëve H1-histamine - qetësim, shtim në peshë,
një ndryshim në metabolizmin e jonit në indet e trurit dhe zemrës zvogëlon pragun e gatishmërisë konvulsive dhe kontribuon në manifestimin e veprimit kardiotoksik - shkelet ritmi i kontraktimeve dhe impulseve në miokard.

Ashpërsia e efekteve anësore shpesh provokon mjekët të përdorin doza jo të përshtatshme në mënyrë të duhur, dhe gjithashtu ul ndjeshëm aderimin e pacientëve në terapi, gjë që zvogëlon në mënyrë dramatike efektivitetin e trajtimit.

Për shkak të rrezikut të helmimit të rëndë nga antidepresantët triciklik, ato zgjidhen nga pacientë me tendenca vetëvrasëse për të realizuar aspiratat e tyre. Prandaj, ilaçet janë të përcaktuara në mënyrë që pacienti të mos mund të grumbullonte një sasi të mjaftueshme për të kryer vetëvrasje.

Analitët amitriptyline

Përgatitjet përbërësi kryesor aktiv i të cilëve është amitripetat janë Amizol, Elivel, Saroten retard. Në mënyrë konvencionale, analogët e drogës përfshijnë ilaçe që i përkasin grupit të antidepresantëve triciklik: imipramina, klomipramina, desipramina, doxepina, pipofesin, tianeptina. Sidoqoftë, veprimtaria e tyre farmakologjike ndryshon.

Në përgjithësi, efekti i trajtimit të çdo antidepresivi, veçanërisht me përdorim të zgjatur, realizohet përmes një efekti kompleks në shumicën e sistemeve neurotransmetuese dhe receptore të trurit. Prandaj, spektri individual i efekteve psikotropike, neurotropike dhe somatotropike të ilaçeve kundër depresionit varet nga raporti i primarit dhe forcës së këtyre efekteve. Kontabilizimi i tyre i kombinuar ju lejon të zgjidhni ilaçin e vetëm të vërtetë në secilin rast, i cili përcakton përfundimisht suksesin klinik të terapisë.

Warning! Përshkrimi i ilaçit është një version i thjeshtuar dhe i plotësuar i udhëzimeve zyrtare për përdorim. Informacioni në lidhje me ilaçin jepet vetëm për qëllime informative dhe nuk duhet të përdoret si një udhëzues për vetë-mjekimin.

Forma e dozimit

Tableta të veshura, 25 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - hidroklorur amitripilina në drejtim të amitriptinës 25 mg,

ekscipientëve: monohidrat laktoze, celulozë mikrokristaline, natrium kroskarmelozë, hipromelozë, stearat magnezi, dioksid silikoni koloidal, polietilen glukol 6000, dioksid titaniumi (E 171), talc, polysorbate 80, carmoisin (E 122).

Tabletat janë të rrumbullakëta, të veshura, nga rozë të lehta në rozë, me sipërfaqe të sipërme dhe të poshtme konveks. Në fajin nën xhamin zmadhues mund të shihni bërthamën e rrethuar nga një shtresë e vazhdueshme.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Amitriptyline është zhytur mirë nga trakti gastrointestinal, përqendrimi maksimal i plazmës arrihet brenda rreth 6 orësh pas administrimit oral.

Biodisponibiliteti i amitripilinës është 48 ± 11%, 0.8% 94,8 is është i shoqëruar me proteina plazmatike. Këto parametra nuk varen nga mosha e pacientit.

Gjysma e jetës është 16 ± 6 orë, vëllimi i shpërndarjes është 14 ± 2 l / kg. Të dy parametrat rriten ndjeshëm me rritjen e moshës së pacientit.

Amitriptyline demetilizohet në mënyrë thelbësore në mëlçi në metabolitin kryesor - nortriptyline. Rrugët metabolike përfshijnë hidroksilimin, N-oksidimin dhe konjugimin me acidin glukuronik. Ilaçi ekskretohet në urinë, kryesisht në formën e metabolitëve, në formë të lirë ose të konjuguar. Pastrimi është 12,5 2,8 ml / min / kg (nuk varet nga mosha e pacientit), më pak se 2% ekskretohet në urinë.

pharmacodynamics

Amitriptyline është një antidepresant triciklik. Ka veti antimuskarinike dhe qetësuese. Efekti terapeutik i bazuar në një rënie në rikthimin presinaptik (dhe, si pasojë, joaktivizim) të norepinephrine dhe serotonin (5HT) nga mbaresa nervore presinaptike.

Përkundër faktit se një efekt i theksuar antidepresiv, si rregull, manifestohet 10-14 ditë pas fillimit të trajtimit, frenimi i aktivitetit mund të vërehet qysh në një orë pas administrimit. Kjo sugjeron që mekanizmi i veprimit mund të plotësojë vetitë e tjera farmakologjike të barit.

Dozimi dhe administrimi

Trajtimi duhet të fillojë me doza të vogla, duke i rritur gradualisht ato, duke monitoruar me kujdes reagimin klinik dhe çdo shfaqje të intolerancës.

Të rriturit: Doza e rekomanduar fillestare është 75 mg në ditë, e marrë në doza të ndara ose tërë gjatë natës. Në varësi të efektit klinik, doza mund të rritet në 150 mg në ditë. Këshillohet që dozën të rritet në fund të ditës ose në kohën e gjumit.

Veprimi qetësues zakonisht manifestohet shpejt. Efekti antidepresiv i ilaçit mund të ndodhë pas 3-4 ditësh, për zhvillimin e duhur të efektit, mund të zgjasë deri në 30 ditë.

Për të zvogëluar mundësinë e rikthimit, duhet të merret një dozë mirëmbajtjeje prej 50-100 mg në mbrëmje ose para gjumit.

fëmijët: ilaçi nuk rekomandohet për fëmijët nën 16 vjeç.

Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç): doza fillestare e rekomanduar është 10-25 mg tre herë në ditë me një rritje graduale nëse është e nevojshme. Për pacientët e kësaj grupmoshe që nuk mund të tolerojnë doza të larta, një dozë ditore prej 50 mg mund të jetë e mjaftueshme. Doza e kërkuar ditore mund të përshkruhet ose në disa doza, ose një herë, mundësisht në mbrëmje ose para gjumit.

Tabletat duhet të gëlltiten tërësisht pa përtypur dhe pirë me ujë.

Ilaçi duhet të merret në përputhje me kushtet e përcaktuara nga mjeku, pasi vetë-ndërprerja e trajtimit mund të jetë e rrezikshme për shëndetin. Mungesa e përmirësimit të gjendjes së pacientit mund të vërehet deri në 4 javë pas fillimit të trajtimit.

Efektet anësore

Ashtu si ilaçet e tjera, amitripilina, tableta të veshura, ndonjëherë mund të shkaktojë reaksione anësore në disa pacientë, veçanërisht kur përshkruhet për herë të parë. Jo të gjitha këto efekte anësore janë vërejtur gjatë trajtimit me amitriptyline, disa prej tyre kanë ndodhur kur përdoren barna të tjerë që i përkasin grupit amitriptyline.

Reagimet anësore klasifikohen sipas shpeshtësisë së shfaqjes: shumë shpesh (> 1/10), shpesh (nga> 1/100 në 1/1000 në 1/10000 në