Glipizida (asvalproat)

Glicidoni dhe glipizidi - përfaqësuesit e ilaçeve për uljen e sheqerit nga grupi sulfonylurea. Si veprojnë glicidoni ose glipizidi dhe në cilat raste? Përgjigjen do ta gjeni në artikullin e sotëm. Pershendetje miq! Sot dua të përfundoj të flasim për ilaçet e grupit sulfonylurea, por jo për ilaçet për uljen e sheqerit në përgjithësi, pasi ekzistojnë ende disa grupe që nuk janë të mbuluara nga vëmendja ime.

Si ju kujtohet, unë kam shkruar tashmë për përfaqësuesit më të zakonshëm të këtij grupi të madh në artikujt "Diabeti MV ose Gliclazide", "Glimepiride në trajtimin e diabetit tip 2", dhe për maninil në artikullin "Barna për uljen e sheqerit në jetën e një pacienti me diabet", nëse nëse nuk keni lexuar ndonjë, ju lutem.

Glycvidone dhe glipizide nuk janë ilaçe shumë të njohura për trajtimin e diabetit mellitus në përgjithësi. Ata konsiderohen barna me një efekt të dobët të uljes së sheqerit, megjithëse mekanizmi i veprimit të glicidonit dhe glipizidit është i ngjashëm me homologët më të fuqishëm: mannil ose diabeti. Kjo është, ata gjithashtu stimulojnë qelizat beta të pankreasit, duke rritur sekretimin e insulinës. Të dy ilaçet rrallë përshkruhen si monoterapi, më shpesh si pjesë e terapisë së kombinuar.

Sigurisht, emrat "glycidone", "glipizide" janë ndërkombëtarë jo pronësorë, dhe në farmaci mund t'i gjeni ato tashmë nën emra të tjerë tregtarë.

Glycvidone = Glenrenorm

Glycvidone gjendet më shpesh nën emrin Glyurenorm, por mund të gjeni një ilaç me një emër të ngjashëm ndërkombëtar. Në dispozicion në tableta me një dozë prej 30 mg. Doza fillestare është 1/2 tabletë në ditë, atëherë doza dhe / ose shpeshtësia e administrimit rritet gradualisht. Doza maksimale e glurenormës është 4 tableta në ditë (120 mg në ditë). Ilaçi merret 30 minuta para një vakt, duke e lejuar atë të thithë dhe zgjerojë efektin e tij. Kulmi i veprimit ndodh në kulmin e thithjes së ushqimit - pas 1.5-2 orësh, kohëzgjatja e veprimit është rreth 8-10 orë.

Një tipar dallues i glicidonit është se pothuajse plotësisht metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet nëpër zorrë. Përmes veshkave, ekskretohet vetëm 5% e ilaçit, gjë që lejon pacientët me mosfunksionim të veshkave ta përdorin atë pa asnjë frikë.

Meqenëse ilaçi ka një efekt mjaft të dobët, ai mund të përdoret në fazat fillestare të trajtimit të diabetit mellitus për pacientët pa peshë të tepërt, kur niveli i glukozës në gjak nuk është shumë i lartë. Nëse glurenorm është i paefektshëm, një ilaç tjetër nga ky grup është i përshkruar, ose ai zëvendësohet nga një ilaç nga një grup tjetër.

Si të gjitha ilaçet për uljen e sheqerit, glicidoni ka të njëjtat kundërindikacione:

• diabeti tip 1
• barrë
• ushqim me gji
• ketoacidoza ose koma ketoacidotike

• hipoglikemia (glukozë e ulët në gjak)
• të vjella nga nauze
• humbje e oreksit
• reaksione alergjike
• leukopenia
• dhimbje koke

Glipizide = minidiab

Ju mund të gjeni glipizide në barnatore me emrin "minidiab" ose "glibenesis". Tableta në vetvete është e veçantë. Kjo është një tabletë me një lëshim të kontrolluar të substancës aktive, d.m.th., substanca aktive, glibenesis, lëshohet gradualisht, duke kaluar përgjatë zorrëve të gjata, duke siguruar kështu një ulje të qetë të sheqerit në gjak dhe një efekt më të gjatë. Një efekt i ngjashëm vërehet te diabeti mellitus.

Glipizide është në dispozicion në tableta 5 mg. Fillon të funksionojë pas 15-30 minutash, kështu që është e rëndësishme që ta merrni atë 15-30 minuta para se të hani. Efekti maksimal është pas 1.5-2 orësh, mbetet në gjak deri në 20 orë. Efekti vlerësohet 2 orë pas ngrënies me një matës të glukozës në gjak në shtëpi.

Filloni të merrni 5 mg në ditë, duke u rritur gradualisht në varësi të nivelit të glicemisë. Doza maksimale ditore është deri në 40 mg. Doza ditore mund të ndahet në 2-3 doza.

Kundërindikimet dhe efektet anësore janë të ngjashme me ato të glicidonit (glurenorm).

Siç thashë tashmë, këto ilaçe funksionojnë shumë efektive në lidhje me ilaçet e tjera antipiretike nga grupe të tjera. Për shembull, është mirë me metforminën, dozën e së cilës e përcakton mjeku, si dhe thiosalidinedione (actos, avandium) ose insulinë.

Në përgjithësi, kjo është gjithçka që kam dashur të them në lidhje me glicidon dhe glipizide. Me këtë njohuri, ju mund të vlerësoni efektivitetin e ilaçit të përdorur dhe, nëse është jo efektiv, ta ndryshoni atë në një ilaç më të fortë. Për të qenë i sinqertë, unë shumë rrallë i përshkrova këto ilaçe, më shpesh disi diabetin.

Por në rajone të ndryshme me lindje në mënyra të ndryshme, prandaj është e mundur që përveç tyre të mos keni asgjë më shumë për të emëruar një mjek. Ndodh që ky ilaç ju përshtatet mirë dhe niveli i sheqerit në gjak është i qëndrueshëm, atëherë nuk duhet të kërkoni mirë nga mirë, por me qetësi t’i merrni këto ilaçe.

Nga rruga, kam harruar plotësisht të lë një lidhje me një artikull mbi ilaçet më të fundit për diabetin për ata që nuk kanë lexuar ende dhe doli të jetë hera e parë në një blog. Ky artikull është "Një drejtim premtues në trajtimin e diabetit".

Si ju pëlqen artikulli? Do të jem shumë i kënaqur nëse e ndani me miqtë tuaj përmes shërbimeve sociale. rrjetet në mënyrë që ata që kanë nevojë, ashtu si ju, të marrin vetëm informacione të rëndësishme për diabetin. Për lehtësinë tuaj, nën artikull ka butona të rrjeteve më të famshme sociale. rrjetet e vendit në të cilin mund të jeni regjistruar tashmë.

Me ngrohtësi dhe kujdes, endokrinologja Dilara Lebedeva

Veprimi farmakologjik

Glipizide - një agjent hipoglikemik oral, i referohet derivateve sulfonylurea të gjeneratës II. Stimulon sekretimin e insulinës nga beta-endokrinocitet e pankreasit, rrit çlirimin e insulinës.

Rrit ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës. Ka veti hipolipidemike, fibrinolitike, pengon grumbullimin e trombociteve. Aksioni fillon 10-30 minuta pas marrjes së ilaçit.

Diabeti mellitus i tipit 2 (me joefektivitetin e terapisë diete).

Kërkesë

Doza vendoset individualisht në varësi të tablove klinike të sëmundjes. Doza fillestare ditore është 2.5-5 mg. Doza e vetme maksimale është 15 mg. Doza maksimale ditore është 45 mg. Frekuenca e administrimit është 2-4 r / ditë 30 minuta para një vakt.

Me rastin e përshkrimit të glipizidit pas përdorimit të insulinës ose agjentëve të tjerë hipoglikemikë, duhet të merret në konsideratë marrja e shpejtë e glipizidit në gjak dhe doza duhet të kontrollohet sipas nivelit të glicemisë 2-4 r / ditë në 4-5 ditët e para. Me zhvillimin e hipoglikemisë, nëse pacienti është i vetëdijshëm, glukoza (ose një zgjidhje e sheqerit) përshkruhet brenda.

Në rast të humbjes së vetëdijes, administrohet glukoza intravenoze ose glukagon, administrohet në mënyrë intramuskulare ose intravenoze. Pas rifitimit të vetëdijes, është e nevojshme t'i jepni pacientit ushqim të pasur me karbohidrate në mënyrë që të shmanget ri-zhvillimi i hipoglikemisë. Me lëndime, infeksione të rënda, ndërhyrje të gjera kirurgjikale, pacienti duhet të transferohet në përdorimin e insulinës.

Efekt anësor

- Rrallë - hipoglikemia (sidomos tek të moshuarit, të dobësuar, me konsum të parregullt të ushqimit, konsumimin e alkoolit, funksionimin e dëmtuar të mëlçisë dhe veshkave), simptoma dispepike, dhimbje koke, të cilat zhduken me rregullimin e dozës.

- AR-të e lëkurës rrallë ndodhin, kanë karakter kalimtar, tërheqja e drogës nuk kërkohet.
- extremelyshtë jashtëzakonisht e rrallë - hematopoezë.

Informacione të përgjithshme për substancën

Ky komponent është një agjent sintetik hipoglikemik.

Glipizidi nuk mund të shpërndahet në ujë ose alkool, megjithatë, një zgjidhje NaOH (përqendrimi 0,1 mol / L) dhe dimethylformamide shpërndajnë mirë këtë përbërës. Kjo substancë prodhohet në tableta konvencionale dhe tableta të lëshimit të qëndrueshëm.

Pasi një substancë të hyjë në trupin e një diabetike, ajo nxit lirimin e insulinës nga qelizat beta funksionuese të aparatit të ishullit.

Glipizide vepron si më poshtë:

1. Redukton glukozën dhe hemoglobinën e glikoziluar në stomak bosh.
2. Rrit tolerancën e glukozës, dhe gjithashtu në një masë të vogël - pastrimin e lëngut të lirë.
3. Zvogëlon mundësinë e hiperglicemisë pas ngrënies.

Përbërësi aktiv nuk ndikon në metabolizmin e lipideve. Aktivizimi i tij fillon pas 30 minutave të pranimit dhe vazhdon gjatë gjithë ditës. Përqendrimi maksimal i substancës vërehet pas 1-3 orësh nga përdorimi oral.

Duhet të theksohet se Glipizide është më mirë të mos përdorni gjatë një vakt, pasi thithja e tij totale ngadalësohet. Biotransformimi i substancës ndodh në mëlçi.

Komponenti ekskretohet si një metabolit së bashku me feces dhe urinë, duke përfshirë të pandryshuar - rreth 10%.

Udhëzime për përdorim

Para se të përdorni përgatitje që përmbajnë glipizide, duhet të konsultoheni me një mjek ose endokrinolog. Vetëm një mjek mund të vlerësojë objektivisht përshtatshmërinë e përdorimit të një mjeti të veçantë.

Pas blerjes së ilaçit, duhet të lexoni me kujdes broshurën e udhëzimeve. Doza fillestare është 5 mg, e cila administrohet një herë në ditë para ose pas vaktit. Me kalimin e kohës, me një mirëqenie diabetike normale, doza mund të rritet gradualisht në 15 mg, duke e ndarë administratën e barit disa herë.

Udhëzimet thonë se nëse doza ishte e humbur, por kanë kaluar disa orë nga doza e nevojshme, ilaçi duhet të administrohet urgjentisht. Por nëse ka kaluar pothuajse një ditë, duhet t'i përmbaheni regjimit të zakonshëm të trajtimit.

Pacientët në moshë të përparuar dhe që vuajnë nga patologjia e mëlçisë duhet të përdorin ilaçin në doza minimale - 2.5 mg në ditë, dhe tableta me lëshim të zgjatur - nga 5 deri në 10 mg një herë, mundësisht në mëngjes.

Si të gjithë ilaçet e tjera, Glipizide duhet të ruhet larg foshnjeve në një vend të mbrojtur nga lagështia në temperaturën e dhomës.

Kundërindikimet dhe dëmi i mundshëm

Disa kategori të diabetikëve nuk mund ta marrin këtë ilaç.

Udhëzimet e bashkangjitura kanë kundërindikacione që lidhen me ndjeshmërinë individuale ndaj substancës, komës diabetike, llojit të varur nga insulina të diabetit, ketoacidozës, etheve, operacionit të fundit, shtatzënisë dhe periudhës së ushqyerjes me gji.

Në raste veçanërisht të rënda, përdorimi i Glipizide është i mundur gjatë mbajtjes së një fëmije. Por përdorimi i tij do të duhet të anulohet 1 muaj para lindjes së pritshme.

Gjatë ushqyerjes me gji, marrja e drogës është rreptësisht e ndaluar.

Kërkohet konsulta e mjekut përpara se të përdorni Glipizide, pasi administrimi jo i duhur i ilaçit mund të çojë në shumë pasoja të padëshirueshme:

• dhimbje koke, vetëdije e ngatërruar, lodhje, hemorragji retinale, marramendje, depresion, parestezi, ankth, dhimbje në sy dhe konjuktivit,
• ngulfatje, vjellje, të vjella, papastërti e gjakut në feces, konstipacion, dispepsi dhe anoreksi,
• kruajtje, skuqje dhe zgjua,
• faringjit, rinitit dhe dispne,
• të shoqëruara me sistemin kardiovaskular dhe formimin e gjakut: aritmi, sinkopë, ndjesi e ndezjeve të nxehta dhe hipertensioni,
• gjithashtu glikemia në diabeti mellitus tip 2 deri në gjendje kome glicemike.
• në lidhje me sistemin gjenitourinar: ulje e dëshirës seksuale dhe dysuria.

Përveç kësaj, mund të ndodhin disa efekte të tjera anësore - konvulsione, etje të pashpërtueshme, myalgji, arthralgia, djersitje, dhimbje trupi.

Kostoja, rishikimet dhe analoge

Meqenëse glipizidi është një përbërës aktiv, shumë ilaçe që përmbajnë një substancë të tillë mund të gjenden në tregun farmakologjik të Rusisë. Për shembull, Glucotrol CL dhe Glibenez Retard. Në varësi të formës së lëshimit, çmimi i ilaçit Glucotrol CL varion nga 280 në 360 rubla, dhe Glibenez Retard - nga 80 në 300 rubla.

Shqyrtimet e shumicës së diabetikëve që morën një ilaç të tillë janë të kënaqshme. Sidoqoftë, shumë vunë re se efekti terapeutik i glipizidit zvogëlohet me kalimin e kohës, kështu që shpesh përdoret në kombinim me ilaçe të tjera diabetike. Ndër avantazhet e ilaçit mund të dallohen lehtësia e përdorimit dhe çmimet besnike të barnave që përmbajnë glipizide.

Në rastin kur një ilaç nuk është i përshtatshëm për shkak të kundërindikacioneve ose reagimeve negative, mjeku përshkruan një analog. Këto ilaçe përfshijnë:

Pa miratimin e një mjeku, vetë-mjekimi nuk ia vlen. Përgatitjet që përmbajnë glipizide mund të kenë një efekt negativ në trupin e njeriut. Me përdorimin e duhur të ilaçit, ju mund ta mbani nivelin e sheqerit normal dhe të shpëtoni nga simptomat e diabetit. Por gjithashtu nuk duhet të harrojmë për terapinë e ushtrimeve për diabetin dhe ushqimin e duhur.

Në videon në këtë artikull, mjeku do të flasë për ilaçet për diabetin.

Farmakologji

Stimulon lirimin e insulinës nga qelizat beta funksionale aktive të pankreasit. Zvogëlon nivelin e hemoglobinës së glikoziluar dhe përqendrimit të glukozës së shpejtë në pacientët me forma të moderuara dhe të rënda të diabetit mellitus që nuk varen nga insulina. Redukton hipergliceminë pas ushqimit, rrit tolerancën e glukozës dhe pastrimin e lëngut të lirë (në një masë të vogël). Përgjigja insulinotropike zhvillohet brenda 30 minutave pas administrimit oral, kohëzgjatja e veprimit me një dozë të vetme arrin 24 orë.Ai nuk ndikon në profilin lipidik të plazmës së gjakut.

Në eksperimentet mbi minjtë dhe minjtë në doza 75 herë më të larta se MPD, ajo nuk shkakton kancerogjenezë dhe nuk ndikon në pjellorinë (minjtë). Studime të kryera mbi bakteret, dhe in vivo , nuk zbuloi vetitë mutagjene.

Forma e veprimit të shpejtë thithet shpejt dhe plotësisht. Ushqimi nuk ndikon në përthithjen totale, por e ngadalëson atë për 40 minuta. C_max përcaktohet 1-3 orë pas një doze të vetme. T_1/2 është 2-4 orë. Pas marrjes së formës me veprim të ngadaltë, shfaqet në gjak pas 2-3 orësh, C_max Arrihet pas 6–12 orësh.Ajo lidhet me proteinat e plazmës së gjakut me 98–99%. Vëllimi i shpërndarjes pas administrimit të iv është 11 L, T mesatarja_1/2 - 2-5 orë .. Cl totale pas një injeksioni të vetëm iv është 3 l / h. Biotransformuar në mëlçi (me kalimin fillestar - pak). Më pak se 10% ekskretohet në mënyrë të pandryshuar në urinë dhe feces, rreth 90% ekskretohet në formën e metabolitëve me urinë (80%) dhe feces (10%).

Efektet anësore të substancës Glipizide

Për formën e ngadaltë të veprimit të glipizidit:

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: marramendje, dhimbje koke, pagjumësi, përgjumje, ankth, depresion, konfuzion, shqetësim i gates, paresthesia, hiperstezi, vello para syve, dhimbje në sy, konjuktivit, hemorragji retinale.

Nga sistemi kardiovaskular dhe gjaku (hematopoiesis, hemostasis): sinkopi, aritmia, hipertensioni arterial, ndjesia e ndezjeve të nxehta.

Nga ana e metabolizmit: hypoglycemia.

Nga trakti tretës: anoreksia, nauze, të vjella, një ndjenjë e rëndimit në rajonin epigastrik, dispepsi, kapsllëk, një përzierje gjaku në jashtëqitje.

Nga ana e lëkurës: skuqje, urtikarie, kruajtje.

Nga sistemi i frymëmarrjes: rinitit, faringjit, dispne.

Nga sistemi gjenitourinar: dysuria, ulje e dëshirës seksuale.

Të tjera: etje, dridhje, edemë periferike, dhimbje jo të lokalizuara në të gjithë trupin, arthralgia, mialgji, dhimbje barku, djersitje.

Për formën e shpejtë të glipizidit:

Nga sistemi nervor dhe organet shqisore: dhimbje koke, marramendje, përgjumje.

Nga sistemi kardiovaskular dhe gjaku (hematopoiesis, hemostasis: leukopenia, agranulocitoza, trombocitopeni, pankitopenia, anemia hemolitike ose aplastike.

Nga ana e metabolizmit: diabeti insipidus, hiponatremia, sëmundja e porfirinës.

Nga trakti tretës: nauze, të vjella, dhimbje epigastrike, kapsllëk, hepatiti kolestatik (njollë e verdhë e lëkurës dhe sklerës, zbardhja e jashtëqitjes dhe errësimi i urinës, dhimbje në hipokondriumin e duhur).

Nga ana e lëkurës: eritema, skuqja makulopapulare, urtikaria, fotosensibiliteti.

Të tjera: rritje e përqendrimit të LDH, fosfatazës alkaline, bilirubinës indirekte.

Bashkëveprim

Mineralet dhe glukokortikoidet, amfetaminat, antikonvulsantët (derivatet e hidantoinës), asparaginazën, baclofenin, antagonistët e kalciumit, frenuesit e anhidratës karbonike (acetazolamide), chortortonon, kontraceptivët oralë, epinefrin, acidin etacinik, efektin e trurit gjëndra, triamteren dhe ilaçe të tjera që shkaktojnë hiperglicemi. Steroidet anabolike dhe androgjenët rrisin aktivitetin hipoglikemik. Antiokagulantët indirekte, NSAIDs, chloramphenicol, klofibrate, guanethidine, frenuesit MAO, probenecid, sulfonamides, rifampicina rrisin përqendrimin e fraksionit të lirë në gjak (për shkak të zhvendosjes nga proteinat plazmatike) dhe përshpejtojnë biotransformimin. Inaktivizimi i bllokut të ketonazolit, mikonazolit, sulfinpyrazonit dhe rrit hipoglikeminë. Në sfondin e alkoolit, zhvillimi i një sindromi të ngjashëm me disulfiramin (dhimbje barku, nauze, të vjella, dhimbje koke) është e mundur. Ilaçet antitireoide dhe mielotoksike rrisin mundësinë e zhvillimit të agranulocytosis, kjo e fundit, përveç kësaj - trombocitopeni.

Mbidozë

trajtimi: tërheqja e ilaçeve, marrja e glukozës dhe / ose një ndryshim në dietë me monitorim të detyrueshëm të glicemisë, me hipoglicemi të rëndë (komë, konfiskime epileptiforme) - shtrimi në spital të menjëhershëm, administrimi i një zgjidhje glukozë intravenoze 50% me infuzion të njëkohshëm (ip pik) glukozë për të siguruar një përqendrim të glukozës në gjak mbi 5.5 mmol / l, monitorimi i glicemisë është i nevojshëm për 1-2 ditë pasi pacienti të largohet nga koma. Dializa është e paefektshme.