Glukofage: udhëzime për përdorim

Glukofage prodhohet në formën e tabletave:

• 500 ose 850 mg: të veshura me film, të bardhë, biconvex, të rrumbullakët, seksion kryq - masë të bardhë homogjene (500 mg: 10 copë. Në fshikëza, 3 ose 5 blistera në një pako kartoni, 15 copë. Në blisters, 2 ose 4 blistera në një pako kartoni, 20 copë.Në flluska, 3 ose 5 blistera në një pako kartoni, 850 mg: 15 copë.Në flluska, 2 ose 4 blistera në një pako kartoni, 20 copë. 3 ose 5 blisters në një pako kartoni),
• 1000 mg: të veshura me film, të bardhë, biconvex, ovale, me një shkallë në të dy anët dhe mbishkrimin "1000" nga njëra anë, një seksion kryq të një mase të bardhë uniforme (10 copë në fshikëza, 3, 5, 6 ose 12 flluskë në një pako kartoni, 15 copë. Në fshikëza, 2, 3 ose 4 blisters në një pako kartoni).

Përbërja e 1 tabletë përfshin:

• Substanca aktive: hidroklorur metformina - 500, 850 ose 1000 mg,
• Komponentët ndihmës (përkatësisht): povidoni - 20/34/40 mg, stearat magnezi - 5 / 8.5 / 10 mg.

Përbërja e guaskës së filmit:

• Tableta 500 dhe 850 mg (përkatësisht): hipermelozë - 4 / 6.8 mg,
• Tableta 1000 mg: opadra e pastër (makrogol 400 - 4,55%, hipermelizë - 90.9%, makrogol 8000 - 4,55%) - 21 mg.

Pharmacodynamics

Metformina zvogëlon manifestimet e hiperglicemisë, ndërsa parandalon zhvillimin e hipoglikemisë. Për dallim nga derivatet e sulfonylurea, substanca nuk rrit prodhimin e insulinës në trup dhe nuk ka një efekt hipoglikemik në individë të shëndetshëm. Metformina zvogëlon ndjeshmërinë e receptorëve periferikë ndaj insulinës dhe rrit përdorimin e glukozës në qeliza, dhe gjithashtu pengon sintezën e glukozës në mëlçi për shkak të frenimit të glikogjenolizës dhe glukoneogjenezës. Substanca gjithashtu ngadalëson thithjen e glukozës në zorrët.

Metformina aktivizon sintezën e glikogjenit duke vepruar në sintezën e glikogjenit dhe rrit kapacitetin e transportit për të gjitha llojet e transportuesve të glukozës membranore. Ndikon gjithashtu në mënyrë të favorshme në metabolizmin e lipideve, duke ulur përqendrimin e triglicerideve, lipoproteinave me densitet të ulët dhe kolesterolit total.

Përkundër sfondit të trajtimit me Glukofage, pesha e trupit të pacientit ose mbetet konstante ose zvogëlohet në mënyrë të moderuar.

Studimet klinike konfirmojnë efektivitetin e ilaçit për parandalimin e diabetit në pacientët para-diabetikë të cilët kanë faktorë rreziku shtesë për zhvillimin e diabetit të hapur 2, nëse ndryshimet e rekomanduara të jetesës nuk garantojnë një kontroll të mjaftueshëm glicemik.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, metformina thithet nga aparati tretës mjaft plotësisht. Disponueshmëria absolute e arrin 50-60%. Përqendrimi maksimal i një substance në plazmën e gjakut arrihet afërsisht 2.5 orë pas administrimit dhe është rreth 2 μg / ml ose 15 μmol. Kur merrni Glukofage njëkohësisht me ushqim, thithja e metforminës zvogëlohet dhe ngadalësohet.

Metformina shpërndahet me shpejtësi në të gjithë indet e trupit dhe lidhet vetëm me proteina në një masë të vogël. Komponenti aktiv i Glukofagut metabolizohet shumë dobët dhe ekskretohet në urinë. Pastrimi i metforminës në individë të shëndetshëm është 400 ml / min (që është 4 herë më i lartë se pastrimi i kreatininës). Ky fakt dëshmon praninë e sekretimit aktiv të tubave. Gjysma e jetës është afro 6.5 orë. Në pacientët me insuficiencë renale, rritet, dhe rreziku i grumbullimit të ilaçit rritet.

Indikacionet për përdorim

Sipas udhëzimeve, Glukofage është e përshkruar për trajtimin e diabetit mellitus tip 2, veçanërisht në pacientët me mbipesha, me joefektivitetin e aktivitetit fizik dhe terapisë dietë:

• Të rriturit: si monoterapi ose njëkohësisht me ilaçe të tjera hipoglikemike orale ose me insulinë,
• Fëmijët nga 10 vjet: si monoterapi ose njëkohësisht me insulinë.

Contraindications

• Dështimi i veshkave ose funksioni i dëmtuar i veshkave (pastrimi i kreatininës (CC) më pak se 60 ml në minutë),
• Diabeti: ketoacidoza, prekoma, koma,
• Manifestimet klinike të sëmundjeve kronike ose akute që mund të çojnë në hipoksi të indeve, duke përfshirë dështimin e zemrës, dështimin e frymëmarrjes, infarkt akut të miokardit,
• Kushtet akute në të cilat ekziston rreziku i shfaqjes së mosfunksionimit të veshkave: sëmundje të rënda infektive, dehidrim (me të vjella, diarre), tronditje,
• Funksioni i dëmtuar i mëlçisë, dështimi i mëlçisë,
• Lëndime dhe kirurgji të gjera (në rastet kur indikohet terapi me insulinë),
• Acidizë laktike (përfshirë historinë),
• Helmim akut me etanol, alkoolizëm kronik,
• Pajtueshmëria me një dietë hipokalorike (më pak se 1000 kcal në ditë),
• Një periudhë jo më pak se 48 orë para dhe 48 orë pas studimeve radiologjike ose radioizotope me administrim intravenoz të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod,
• barrë
• Hipersensitiviteti ndaj ilaçit.

Glukofage duhet të merret me kujdes tek pacientët mbi 60 vjeç, gratë infermierore, si dhe pacientët që kryejnë punë të rënda fizike (për shkak të rrezikut të lartë të acidozës laktike).

Udhëzime për përdorim Glukofage: metodë dhe dozë

Glukofage duhet të merret me gojë.

Për të rriturit, ilaçi mund të përdoret si monoterapi ose njëkohësisht me ilaçe të tjera hipoglikemike orale.

Në fillim të trajtimit, zakonisht përshkruhet Glukofage 500 ose 850 mg. Ilaçi merret 2-3 herë në ditë me vakt ose menjëherë pas ngrënies. Në varësi të përqendrimit të glukozës në gjak, një rritje e mëtejshme graduale e dozës është e mundur.

Doza e mirëmbajtjes ditore e Glukofage është zakonisht 1,500-2,000 mg (maksimum 3,000 mg). Marrja e barit 2-3 herë në ditë zvogëlon ashpërsinë e efekteve anësore nga trakti gastrointestinal. Gjithashtu, një rritje graduale e dozës mund të kontribuojë në përmirësimin e tolerancës gastrointestinale të barit.

Pacientët që marrin metforminë në doza 2000-3000 mg në ditë mund të transferohen në Glukofage me një dozë prej 1000 mg (maksimumi - 3000 mg në ditë, i ndarë në 3 doza). Kur planifikoni kalimin nga marrja e një ilaçi tjetër hipoglikemik, duhet të ndaloni marrjen e tij dhe të filloni të përdorni Glukofage në dozën e mësipërme.

Për të arritur një kontroll më të mirë të glukozës në gjak, metformina dhe insulina mund të përdoren njëkohësisht. Doza e vetme fillestare e Glukofagut është zakonisht 500 ose 850 mg, frekuenca e administrimit është 2-3 herë në ditë. Doza e insulinës duhet të zgjidhet bazuar në përqendrimin e glukozës në gjak.

Për fëmijët nga 10 vjet, Glukofage mund të merret si monoterapi ose njëkohësisht me insulinë. Doza e vetme fillestare është zakonisht 500 ose 850 mg, frekuenca e administrimit - 1 herë në ditë. Bazuar në përqendrimin e glukozës në gjak pas 10-15 ditësh, doza mund të rregullohet. Doza maksimale ditore është 2000 mg, e ndarë në 2-3 doza.

Pacientët e moshuar duhet të zgjedhin një dozë të metforminës nën monitorimin e rregullt të treguesve të funksionit renal (kreatinina në serum duhet të përcaktohet të paktën 2-4 herë në vit).

Glukofage merret çdo ditë, pa pushim. Pas përfundimit të terapisë, pacienti duhet të informojë mjekun për këtë.

Efektet anësore

• Sistemi tretës: shumë shpesh - të vjella, nauze, diarre, mungesë oreksi, dhimbje barku. Më shpesh, simptoma të tilla zhvillohen në periudhën fillestare të terapisë dhe, si rregull, kalojnë spontanisht. Për të përmirësuar tolerancën gastrointestinale, rekomandohet të merrni glukofag gjatë ose pas ngrënies 2-3 herë në ditë. Doza duhet të rritet gradualisht,
• Sistemi nervor: shpesh - shqetësimi i shijes,
• Metabolizmi: shumë rrallë - acidoza laktike, me terapi të zgjatur, thithja e vitaminës B12 mund të ulet, e cila duhet të konsiderohet veçanërisht në pacientët me anemi megaloblastike,
• Mëlçia dhe trakti biliare: shumë rrallë - hepatiti, funksion i dëmtuar i mëlçisë. Si rregull, reagimet anësore pas tërheqjes së metforminës zhduken plotësisht,
• Lëkura dhe indi nënlëkuror: shumë rrallë - kruajtje, eritema, skuqje.

Efektet anësore te fëmijët janë të ngjashme në ashpërsi dhe natyrë me ato te pacientët e rritur.

Mbidozë

Kur morën Glukofag në një dozë prej 85 g (kjo është 42.5 herë doza maksimale ditore), shumica e pacientëve nuk shfaqën shfaqje të hipoglikemisë, megjithatë, pacientët zhvilluan acidozë laktike.

Një mbidozë e konsiderueshme ose prania e faktorëve të rrezikut të shoqëruar mund të shkaktojë zhvillimin e acidozës laktike. Në rast të simptomave të kësaj gjendje, trajtimi me Glukofage ndalet menjëherë, pacienti vendoset me urgjencë në një spital dhe përqendrimi i laktatit në trup përcaktohet për të sqaruar diagnozën. Mënyra më efektive për të eleminuar metforminën dhe laktatin është hemodializa. Indikohet edhe terapia simptomatike.

Udhëzime speciale

Për shkak të grumbullimit të metforminës, është e mundur një ndërlikim i rrallë, por serioz - acidoza laktike (ekziston një probabilitet i lartë i vdekshmërisë në mungesë të trajtimit urgjent). Në shumicën e rasteve, sëmundja zhvillohet në pacientët me diabet mellitus me dështim të rëndë të veshkave. Faktorë të tjerë të lidhur me rrezikun gjithashtu duhet të merren parasysh: ketoza, diabeti i dekompensuar i shëndoshë, alkoolizmi, dështimi i mëlçisë, agjërimi i zgjatur dhe çdo gjendje që shoqërohet me hipoksi të rëndë.

Zhvillimi i acidozës laktike mund të tregohet nga shenja të tilla jo specifike si ngërçe muskulore, të shoqëruara me simptoma dispepike, dhimbje barku dhe astinë të rëndë. Sëmundja karakterizohet nga gulçim acidotik dhe hipotermi e ndjekur nga koma.

Aplikimi i glukofagës duhet të ndërpritet 48 orë para operacioneve të planifikuara kirurgjikale. Terapia mund të rifillohet jo më herët se 48 orë pas operacionit, me kusht që funksioni i veshkës të njihej si normal gjatë ekzaminimit.

Para se të merrni Glukofage, dhe rregullisht rregullisht në të ardhmen, duhet të përcaktohet pastrimi i kreatininës: në pacientët me funksion normal të veshkave - të paktën një herë në vit, në pacientët e moshuar, si dhe me pastrimin e kreatininës në kufirin e poshtëm të normales - 2-4 herë në vit .

Kujdes i veçantë kërkohet në rast të funksionit të mundshëm të dëmtuar të veshkave në pacientët e moshuar, si dhe me përdorimin e njëkohshëm të Glukofage me ilaçe antihipertensive, diuretikë ose ilaçe anti-inflamatore jo-steroide.

Kur përdorni Glukofag në pediatri, diagnoza e diabetit mellitus tip 2 duhet të konfirmohet para trajtimit. Metformina nuk ndikohet nga puberteti dhe rritja. Sidoqoftë, për shkak të mungesës së të dhënave afatgjata, rekomandohet të monitorohet me kujdes efekti i mëvonshëm i glukofagut në këto parametra tek fëmijët, veçanërisht gjatë pubertetit. Monitorimi më i kujdesshëm është i nevojshëm për fëmijët 10-12 vjeç.

Pacientët këshillohen që të vazhdojnë të ndjekin një dietë me një konsum të barabartë të karbohidrateve gjatë gjithë ditës. Me mbipeshë, duhet të vazhdoni t'i përmbaheni një diete hipokalorike (por jo më pak se 1000 kcal në ditë).

Për të kontrolluar diabetin, rekomandohet që testet e rregullta laboratorike të bëhen rregullisht.

Me monoterapi, metformina nuk shkakton hipoglicemi, por kur përdoret njëkohësisht me insulinë ose agjentë të tjerë hipoglikemikë (përfshirë sulfonilureas, repaglinide), duhet të tregoni kujdes kur drejtoni automjete dhe mekanizma komplekse.

Shtatzënia dhe laktacioni

Diabeti i pakonkurruar gjatë shtatëzënësisë rrit rrezikun e keqformimeve kongjenitale të fetusit dhe vdekshmërisë perinatale. Dëshmitë e kufizuara nga studimet klinike konfirmojnë se marrja e Metforminës në pacientët shtatëzënë nuk rrit incidencën e keqformimeve të diagnostikuara tek të porsalindurit.

Kur planifikoni shtatzëninë, si dhe kur shtatzënia ndodh gjatë trajtimit me Glukofage në rast prediabeti dhe diabeti i tipit 2, ilaçi duhet të anulohet. Pacientët me diabet tip 2 u përshkruhet terapi me insulinë. Nivelet e glukozës plazmatike duhet të ruhen në nivelin më të afërt me normalen për të minimizuar rrezikun e keqformimeve kongjenitale në fetus.

Metformina përcaktohet në qumështin e gjirit. Reagimet anësore te të porsalindurit gjatë ushqyerjes me gji gjatë marrjes së Glukofagut nuk janë vërejtur. Sidoqoftë, pasi që informacioni mbi përdorimin e drogës në këtë kategori pacientësh është aktualisht i pamjaftueshëm, përdorimi i metforminës gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Vendimi për të ndaluar ose vazhduar ushqyerjen me gji merret pas korrelacionit të përfitimeve të ushqyerjes me gji dhe rrezikut të mundshëm të reaksioneve anësore në foshnjë.

Ndërveprimi i ilaçeve

Glukofage nuk mund të përdoret njëkohësisht me agjentë radiopaque që përmbajnë jod.

Ilaçi nuk rekomandohet të merret së bashku me etanolin (rreziku i acidozës laktike me dehje akute të alkoolit rritet në rast të dështimit të mëlçisë, pas një diete me kalori të ulët dhe kequshqyerje).

Kujdes duhet të merret me glukofag me danazol, klorpromazinë, glukokortikosteroide për përdorim aktual dhe sistemik, diuretikë “lak” dhe agonistë beta2-adrenergjikë si injeksione. Me përdorimin e njëkohshëm me ilaçet e mësipërme, veçanërisht në fillim të trajtimit, mund të kërkohet monitorim më i shpeshtë i glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, doza e metforminës gjatë trajtimit duhet të rregullohet.

Frenuesit e enzimës konvertues të angiotenzinës dhe ilaçeve të tjerë antihipertensivë mund të ulin glukozën në gjak. Nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës së metforminës është i nevojshëm.

Me përdorimin e njëkohshëm të glukofagës me akarbozë, derivatet e sulfonilurea, salicilatet dhe insulina, hipoglikemia mund të zhvillohet.

Barnat kationike (digoxin, amiloride, procainamide, morphine, quinidine, triamteren, quinine, ranitidine, vancomycin and trimethoprim) konkurrojnë me metformin për sistemet e transportit tubulare, gjë që mund të çojë në një rritje të përqendrimit të tij maksimal mesatar (Cmax).

Analistët e glukofagut janë: Bagomet, Glukofagu i gjatë, Glycon, Glyminfor, Gliformin, Metformin, Langerin, Metadiene, Metospanin, Siofor 1000, Formmetin.

Shqyrtime të glukofagut

Shqyrtime të shumta në lidhje me Glukofage lidhen kryesisht me përdorimin e tij për humbje peshe. Disa pacientë raportojnë se një metodë e tillë e humbjes së peshës ishte rekomanduar nga një mjek, pasi që as dieta dhe as ushtrimi nuk ndihmuan. Gjithashtu, ilaçi përdoret jo vetëm për të luftuar kilogramët e tepërt, por edhe për të rikthyer funksionin riprodhues te gratë. Sidoqoftë, marrja e metforminës për këto qëllime nuk është gjithmonë e efektshme: eksperimente të tilla mund të shkaktojnë zhvillimin e patologjive serioze. Rezultatet specifike të studimeve të tilla janë të panjohura. Me diabetin, glukofage është efektive dhe shpesh ndihmon për të humbur peshë.

Mimi i glukofagut në barnatore

Në barnatore, çmimi i Glucofage 500 mg është rreth 105-127 rubla (30 tableta janë përfshirë në paketë) ose 144-186 rubla (60 tableta janë përfshirë në paketë). Ju mund të blini një ilaç me një dozë prej 850 mg për rreth 127-187 rubla (30 tableta janë përfshirë në paketë) ose 190-244 rubla (60 tableta janë përfshirë në paketë). Kostoja e Glukofage me një dozë prej 1000 mg është afërsisht 172-205 rubla (30 tableta janë përfshirë në paketë) ose 273-340 rubla (60 tableta janë përfshirë në paketë).

Veprimi farmakologjik

Glukofage® zvogëlon hipergliceminë, pa çuar në zhvillimin e hipoglikemisë.Për dallim nga derivatet e sulfonylurea, ai nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe jo

efekt hipoglikemik në individë të shëndetshëm. Rrit ndjeshmërinë e receptorëve periferikë ndaj insulinës dhe përdorimin e glukozës nga qelizat. Redukton prodhimin e glukozës në mëlçi duke frenuar glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën. Vonon thithjen e zorrëve të glukozës.

Metformina stimulon sintezën e glikogjenit duke vepruar në sintezën e glikogjenit. Rrit kapacitetin e transportit për të gjitha llojet e transportuesve të glukozës membranore.

Për më tepër, ajo ka një efekt të dobishëm në metabolizmin e lipideve: zvogëlon përmbajtjen e kolesterolit total, lipoproteinat me densitet të ulët dhe triglicerideve.

Ndërsa merr metforminë, pesha e trupit të pacientit ose mbetet e qëndrueshme ose zvogëlohet në mënyrë të moderuar.

Imazhe 3D

Përshkrimi i formës së dozës

Tableta 500 dhe 850 mg: e bardhë, e rrumbullakët, biconvex, e veshur me film, në seksion kryq - masë homogjene e bardhë.

Tableta 1000 mg: e bardhë, ovale, biconvex, e mbuluar me një këllëf filmi, me një pikë në të dy anët dhe me gdhendje "1000" nga njëra anë, në një seksion kryq - një masë homogjene e bardhë.

Indikacionet e ilaçit Glukofage

diabeti i tipit 2, veçanërisht në pacientët me mbipesha, me joefektivitetin e terapisë dietë dhe aktivitetit fizik:

- tek të rriturit, si monoterapi ose në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë oralë ose insulinë,

- te fëmijët nga mosha 10 vjeç si monoterapi ose në kombinim me insulinë,

parandalimi i diabetit tip 2 tek pacientët me prediabet me faktorë rreziku shtesë për zhvillimin e diabetit tip 2, në të cilin ndryshimet në stilin e jetës nuk lejuan që të arrihet kontrolli adekuat i glicemisë.

Shtatzënia dhe laktacioni

Diabeti i pakompensuar i sheqerit gjatë shtatëzanisë shoqërohet me një rrezik të shtuar të defekteve të lindjes dhe vdekshmërisë perinatale. Një sasi e kufizuar e të dhënave sugjeron që marrja e metforminës në gratë shtatzëna nuk rrit rrezikun e shfaqjes së defekteve të lindjes te fëmijët.

Kur planifikoni shtatzëninë, si dhe në rast të shtatzanisë në sfondin e marrjes së metforminës me prediabetes dhe diabetit tip 2, ilaçi duhet të ndërpritet, dhe në rast të diabetit tip 2, rekomandohet terapi me insulinë. Shtë e nevojshme të ruhet përmbajtja e glukozës në plazmën e gjakut në nivelin më të afërt me normalen për të zvogëluar rrezikun e keqformimeve të fetusit.

Metformina kalon në qumështin e gjirit. Efektet anësore tek të sapolindurit gjatë ushqyerjes me gji gjatë marrjes së metforminës nuk u vërejtën. Sidoqoftë, për shkak të sasisë së kufizuar të të dhënave, përdorimi i barit gjatë ushqyerjes me gji nuk rekomandohet. Vendimi për të ndaluar ushqyerjen me gji duhet të merret duke marrë parasysh përfitimet e ushqyerjes me gji dhe rrezikun e mundshëm të efekteve anësore tek fëmija.

Bashkëveprim

Agjentët radiopaque që përmbajnë jod: përkundrejt sfondit të dështimit funksional të veshkave te pacientët me diabet, një ekzaminim me rreze X duke përdorur agjentë radiopaque që përmbajnë jod mund të shkaktojë zhvillimin e acidozës laktike. Trajtimi me Glukofage ® duhet të ndërpritet 48 orë para ose gjatë ekzaminimit me rreze X duke përdorur agjentë radiopaque që përmbajnë jod dhe nuk duhet të rifillohen brenda 48 orëve pas, me kusht që funksioni i veshkave të njihet si normal gjatë ekzaminimit.

alkoolit: me dehje akute të alkoolit, rreziku i zhvillimit të acidozës laktike rritet, veçanërisht në rast të kequshqyerjes, pas një diete me kalori të ulët, dhe gjithashtu me dështim të mëlçisë. Gjatë marrjes së drogës, alkooli dhe ilaçet që përmbajnë etanol duhet të shmangen.

Kombinime që kërkojnë kujdes

Danazol: administrimi i njëkohshëm i danazol nuk rekomandohet për të shmangur efektin hiperglikemik të kësaj të fundit. Nëse trajtimi me danazol është i nevojshëm dhe pas ndalimit të këtij të fundit, rregullimi i dozës së barit Glukofage ® kërkohet nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak.

chlorpromazine: kur merret në doza të mëdha (100 mg / ditë) rrit përqendrimin e glukozës në gjak, duke zvogëluar lëshimin e insulinës. Në trajtimin e antipsikotikëve dhe pas ndalimit të këtij të fundit, rregullimi i dozës kërkohet nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak.

Veprim sistematik dhe lokal GKS ulni tolerancën e glukozës, rrisni përqendrimin e glukozës në gjak, duke shkaktuar nganjëherë ketozë. Në trajtimin e kortikosteroideve dhe pas ndalimit të marrjes së këtij të fundit, rregullimi i dozës së ilaçit Glukofage ® kërkohet nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak.

diuretics: përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve me lak mund të çojë në zhvillimin e acidozës laktike për shkak të dështimit të mundshëm funksional të veshkave. Glukofage ® nuk duhet të përshkruhet nëse kreatinina e Cl është nën 60 ml / min.

Administruar si injeksione β₂-adrenomimetika: rrit përqendrimin e glukozës në gjak për shkak të stimulimit të β₂adrenoceptor. Në këtë rast, është e nevojshme të kontrollohet përqendrimi i glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, rekomandohet insulinë.

Me përdorimin e njëkohshëm të barnave të mësipërm, mund të kërkohet monitorim më i shpeshtë i glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit. Nëse është e nevojshme, doza e metforminës mund të rregullohet gjatë trajtimit dhe pas përfundimit të tij.

Ilaçet antihipertensive, me përjashtim të frenuesit ACE, mund të ulë glukozën në gjak. Nëse është e nevojshme, doza e metforminës duhet të rregullohet.

Me përdorimin e njëkohshëm të ilaçit Glucofage ® me derivate sulfonilurea, insulinë, akarbozë, salicilate, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur.

nifedipin rrit thithjen dhe C_max Metformin.

Ilaçet kationike (amiloride, digoksinë, morfinë, prokainamide, kinidinë, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim dhe vancomycin) të sekretuara në tubulat renale konkurrojnë me metformin për sistemet e transportit tubular dhe mund të çojnë në një rritje të C të tij_max .

Dozimi dhe administrimi

Monoterapi dhe terapi e kombinuar në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë oralë për diabetin tip 2. Doza e zakonshme fillestare është 500 ose 850 mg 2-3 herë në ditë pas ose gjatë ngrënies.

10-15do 10-15 ditë, rekomandohet rregullimi i dozës bazuar në rezultatet e matjes së përqendrimit të glukozës në plazmën e gjakut. Rritja e ngadaltë e dozës ndihmon për të zvogëluar efektet anësore nga trakti gastrointestinal.

Doza e mirëmbajtjes së ilaçit është zakonisht 1500-2000 mg / ditë. Për të zvogëluar efektet anësore nga trakti gastrointestinal, doza ditore duhet të ndahet në 2-3 doza. Doza maksimale është 3000 mg / ditë, e ndarë në 3 doza.

Pacientët që marrin metforminë në doza 2000-3000 mg në ditë mund të transferohen te ilaçi Glukofage ® 1000 mg. Doza maksimale e rekomanduar është 3000 mg / ditë, e ndarë në 3 doza.

Në rastin e planifikimit të kalimit nga marrja e një agjenti tjetër hipoglikemik: duhet të ndaloni të merrni një ilaç tjetër dhe të filloni të merrni Glukofage age në dozën e treguar më lart.

Kombinim me insulinë. Për të arritur një kontroll më të mirë të glukozës në gjak, metformina dhe insulina në pacientët me diabet tip 2 mund të përdoren si një terapi kombinuese. Doza e zakonshme fillestare e Glukofage ® është 500 ose 850 mg 2-3 herë në ditë, ndërsa doza e insulinës zgjidhet bazuar në përqendrimin e glukozës në gjak.

Monoterapi për prediabetin. Doza e zakonshme është 1000-1700 mg / ditë pas ose gjatë ngrënies, e ndarë në 2 doza.

Rekomandohet që rregullisht të kryhet kontrolli i glicemisë për të vlerësuar nevojën për përdorim të mëtejshëm të ilaçit.

Dështimi i veshkave. Metformina mund të përdoret tek pacientët me insuficiencë renale të moderuar (Cl Creatinine 45-59 ml / min) vetëm në mungesë të kushteve që mund të rrisin rrezikun e acidozës laktike.

Pacientët me kreatininë Cl 45–59 ml / min. Doza fillestare është 500 ose 850 mg një herë në ditë. Doza maksimale është 1000 mg / ditë, e ndarë në 2 doza.

Funksioni i veshkave duhet të monitorohet me kujdes (çdo 3-6 muaj).

Nëse kreatinina e Cl është nën 45 ml / min, ilaçi duhet të ndalet menjëherë.

Pleqëri. Për shkak të një ulje të mundshme të funksionit të veshkave, doza e metforminës duhet të zgjidhet nën monitorimin e rregullt të treguesve të funksionit renal (përcaktoni përqendrimin e kreatininës në serum të paktën 2-4 herë në vit).

Fëmijë dhe adoleshentë

Tek fëmijët nga mosha 10 vjeç, Glucofage ® mund të përdoret si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me insulinë. Doza e zakonshme fillestare është 500 ose 850 mg 1 herë në ditë pas ose gjatë ngrënies. Pas 10-15 ditësh, doza duhet të rregullohet bazuar në përqendrimin e glukozës në gjak. Doza maksimale ditore është 2000 mg, e ndarë në 2-3 doza.

Glukofage ® duhet të merret çdo ditë, pa ndërprerje. Nëse mjekimi ndërpritet, pacienti duhet të informojë mjekun.

Prodhues

Të gjitha fazat e prodhimit, përfshirë nxjerrjen e kontrollit të cilësisë. Merck Sante SAAS, Francë.

Adresa e faqes së prodhimit: Center de Producion Semois, 2, rue du Pressoir Ver, 45400, Semois, France.

Ose në rastin e paketimit të drogës LLC Nanolek:

Prodhimi i formës së dozës së përfunduar dhe paketimit (paketimin primar) Merck Santé SAAS, Francë. Center de producion Semois, 2 rue du Pressoire Ver, 45400 Semois, France.

Sekondar (paketim i konsumatorit) dhe lëshim i kontrollit të cilësisë: Nanolek LLC, Rusi.

612079, rajoni Kirov, rrethi Orichevsky, qyteti Levintsy, kompleksi biomjekësor "NANOLEK"

Të gjitha fazat e prodhimit, përfshirë nxjerrjen e kontrollit të cilësisë. Merck S.L., Spanjë.

Adresa e vendit të prodhimit: Poligon Merck, 08100 Mollet Del Valles, Barcelona, ​​Spanjë.

Mbajtësi i certifikatës së regjistrimit: Merck Santé SAAS, Francë.

Pretendimet e konsumatorit dhe informacionet për ngjarjet anësore duhet të dërgohen në adresën e LLC Merk: 115054, Moscow, ul. Bruto, 35.

Tel .: (495) 937-33-04, (495) 937-33-05.

Jetëgjatësia e ilaçit Glukofage

500 mg tableta të veshura me film - 5 vjet.

500 mg tableta të veshura me film - 5 vjet.

tableta të veshura me një shtresë filmi prej 850 mg - 5 vjet.

tableta të veshura me një shtresë filmi prej 850 mg - 5 vjet.

tableta të veshura me film 1000 mg - 3 vjet.

tableta të veshura me film 1000 mg - 3 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadimit të treguar në paketë.

Përbërja glukofage

Përbërës aktiv: metformina hidroklorur, 1 tabletë e veshur 500 mg përmban 500 mg metforminë hidroklorur, e cila korrespondon me 390 mg metforminë, 1 tabletë e veshur 850 mg përmban 850 mg metropinë hidroklorur, e cila korrespondon me 662.90 mg metformin, 1 tabletë e veshur 1000 mg shell përmban 1000 mg hidroklorur metformine, e cila korrespondon me 780 mg metforminë.

Eksipientët: K 30, stearat magnezi, veshje filmi për tableta prej 500 mg, 850 mg hippromelozë, veshje filmi për tableta me 1000 mg opadra KLIA (hippromeloza, macrogol 400, makrogol 8000).

Forma e lëshimit të glukofagut

Tableta të veshura me film.

Karakteristikat themelore fiziko-kimike: tableta të veshura 500 mg, tableta të rrumbullakëta 850 mg me sipërfaqe biconvex, tableta të veshura me film të bardhë, tableta të veshura me film, tableta në formë ovale 1000 mg me tableta të mbështjellura me film të bardhë , me një shkallë nga të dy anët dhe një gdhendje "1000" nga njëra anë.

Grupi farmakologjik

Agjentët hipoglikemikë oralë, me përjashtim të insulinës. Biguanide. Kodi ATX A10V A02.

Farmakologjia e glukofagut

Metformina është një biguanide me një efekt antihiperglicemik. Glukofage, mekanizmi i veprimit i të cilit është përmirësimi i përdorimit të glukozës, ul nivelin e glukozës plazmatike si në stomak bosh ashtu edhe pas ngrënies. Ai nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe nuk shkakton një efekt hipoglikemik të ndërmjetësuar nga ky mekanizëm.

Metformina funksionon në tre mënyra:

1. çon në një ulje të prodhimit të glukozës në mëlçi për shkak të frenimit të glukoneogjenezës dhe glikogjenolizës,
2. përmirëson ndjeshmërinë ndaj insulinës në muskuj, gjë që çon në marrje të përmirësuar periferike dhe përdorim të glukozës,
3. vonon thithjen e glukozës në zorrët.

Metformina stimulon sintezën e glukogjenit ndërqelizor duke vepruar në sintetazat e glikogjenit. Rrit kapacitetin e transportit për të gjitha llojet e njohura të transportuesve të glukozës membranore (GLUT).

Pavarësisht nga efekti i tij në nivelin e glukozës në gjak, metformina ka një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve. Ky efekt është provuar me doza terapeutike në provat klinike të kontrolluara të mesme ose afatgjata: metformina ul kolesterolin total, lipoproteinat me densitet të ulët dhe trigliceridet.

Gjatë provave klinike me përdorimin e metforminës, pesha e trupit të pacientit mbeti e qëndrueshme ose e ulur në mënyrë të moderuar.

Thithje. Pas marrjes së metforminës, koha për të arritur përqendrimin maksimal (Tmax) është rreth 2.5 orë. Disponueshmëria biologjike e tabletave 500 mg ose 800 mg është afërsisht 50-60% në vullnetarë të shëndetshëm. Pas gllabërimit, fraksioni që nuk është zhytur ekskretohet në feces dhe arrin në 20-30%.

Pas administrimit oral, thithja e metforminës është e ngopshme dhe e paplotë.

Farmakokinetika e thithjes së metforminës supozohet të jetë jo-lineare. Kur përdoret në doza të rekomanduara të metforminës, përqendrimet e qëndrueshme të plazmës arrihen brenda 24-48 orësh dhe janë më pak se 1 μg / ml. Në studimet klinike të kontrolluara, nivelet maksimale të metforminës në plazmë (Cmax) nuk i kaluan 5 μg / ml edhe me dozat maksimale.

Me një vakt të njëkohshëm, thithja e metforminës zvogëlohet dhe ngadalësohet.

Pas konsumimit të një doze prej 850 mg, u vërejt një ulje në përqendrimin maksimal të plazmës me 40%, një rënie në AUC me 25% dhe një rritje prej 35 minutash në kohën për të arritur përqendrimin maksimal të plazmës. Rëndësia klinike e këtyre ndryshimeve është e panjohur.

Shpërndarjes. Lidhja e proteinave plazmatike është e papërfillshme. Metformina depërton në qelizat e kuqe të gjakut. Përqendrimi maksimal në gjak është më i ulët se përqendrimi maksimal në plazmën e gjakut, dhe arrihet pas të njëjtës kohë. Qelizat e kuqe të gjakut ka shumë të ngjarë të përfaqësojnë një dhomë të dytë shpërndarjeje. Vëllimi mesatar i shpërndarjes (Vd) varion nga 63-276 litra.

Metabolizmi. Metformina ekskretohet e pandryshuar në urinë. Asnjë metabolit nuk është gjetur te njerëzit.

Tërheqja. Pastërtia renale e metforminës është> 400 ml / min. Kjo tregon që metformina ekskretohet nga filtrimi glomerular dhe sekretimi tubular. Pas administrimit, gjysma e jetës së eliminimit është afërsisht 6.5 orë. Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, pastrimi i veshkave zvogëlohet në përpjesëtim me pastrimin e kreatininës, dhe për këtë arsye rritet gjysma e jetës së eliminimit, gjë që çon në një rritje të niveleve të metforminës në plazmë.

Karakteristikë glukofage e vetive klinike

Diabeti mellitus i tipit 2 me joefektivitetin e terapisë dietë dhe regjimit të ushtrimeve, veçanërisht në pacientët me mbipeshë:

• si monoterapi ose terapi kombinuese në lidhje me agjentë të tjerë hipoglikemikë oralë ose në kombinim me insulinë për trajtimin e të rriturve,
• si monoterapi ose terapi kombinuese me insulinë për trajtimin e fëmijëve nga mosha 10 vjeç dhe adoleshentët.

Për të zvogëluar komplikimet e diabetit në pacientët e rritur me diabet tip 2 dhe mbipeshë si ilaç i linjës së parë me paefektshmëri të terapisë diete.

Forma e dozimit

500 mg, 850 mg dhe 1000 tablet tableta të veshura me film

Një tabletë përmban

substanca aktive është metformina hidroklorur 500 mg, 850 mg ose 1000 mg,

eksipientët: povidoni, stearat magnezi,

përbërja e membranës së filmit është metilceluloza hidroksipropil, në tableta prej 1000 mg - YAD-1-7472 e pastër opadray (hidroksipropil metilcelulozë, makrogol 400, makrogol 8000).

Glukofage 500 mg dhe 850 mg: tableta të rrumbullakëta, biconvex, të bardha të veshura me film

GlukofageÒ 1000 mg: tableta ovale, biconvex, të veshura me një shtresë filmi të bardhë, me rrezik për thyerje nga të dy anët dhe shënimin "1000" në njërën anë të tabletë

Karakteristikat farmakologjike

Pas administrimit oral të tabletave të metforminës, përqendrimi maksimal i plazmës (Cmax) arrihet pas afërsisht 2.5 orëve (Tmax). Disponueshmëria bio e disponueshme në individë të shëndetshëm është 50-60%. Pas administrimit oral, 20-30% e metforminës ekskretohet përmes traktit gastrointestinal (GIT) i pandryshuar.

Kur përdorni metformin në doza të zakonshme dhe mënyrat e administrimit, një përqendrim konstant i plazmës arrihet brenda 24-48 orësh dhe në përgjithësi është më pak se 1 μg / ml.

Shkalla e lidhjes së metforminës me proteinat plazmatike është e papërfillshme. Metformina shpërndahet në qelizat e kuqe të gjakut. Niveli maksimal në gjak është më i ulët se ai në plazmë dhe arrihet përafërsisht në të njëjtën kohë. Vëllimi mesatar i shpërndarjes (Vd) është 63–276 litra.

Metformina ekskretohet e pandryshuar në urinë. Asnjë metabolizëm metformin nuk është identifikuar te njerëzit.

Pastërtia renale e metforminës është më shumë se 400 ml / min, që tregon për eliminimin e metforminës duke përdorur filtrimin glomerular dhe sekretimin tubular. Pas administrimit oral, gjysma e jetës është afro 6.5 orë.

Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, pastrimi i veshkave zvogëlohet në përpjesëtim me pastrimin e kreatininës, dhe kështu, rritet gjysma e jetës së eliminimit, gjë që çon në një rritje të niveleve të metforminës në plazmë.

Metformina është një biguanide me një efekt antihiperglicemik, i cili zvogëlon nivelin e glukozës bazale dhe postprandiale. Ai nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe për këtë arsye nuk shkakton hipoglicemi.

Metformin ka 3 mekanizma veprimi:

(1) zvogëlon prodhimin e glukozës në mëlçi duke frenuar glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën,

(2) përmirëson marrjen dhe përdorimin e glukozës periferike në muskuj duke rritur ndjeshmërinë ndaj insulinës,

(3) vonon thithjen e zorrëve të glukozës.

Metformina stimulon sintezën e glukogjenit ndërqelizor duke vepruar në sintezën e glukogjenit. Përmirëson gjithashtu aftësinë e të gjitha llojeve të transportuesve të glukozës membranore (GLUT).

Në studimet klinike, marrja e metforminës nuk ndikoi në peshën e trupit ose e zvogëloi pak atë.

Pavarësisht nga efekti i tij në glikemi, metformina ka një efekt pozitiv në metabolizmin e lipideve. Gjatë provave klinike të kontrolluara duke përdorur doza terapeutike, u zbulua se metformina ul kolesterolin total, lipoproteinat me densitet të ulët dhe trigliceridet.

Ndërveprimet e drogës

Alkooli: rreziku i zhvillimit të acidozës laktike përmirësohet nga dehja akute e alkoolit, veçanërisht në rast të urisë ose kequshqyerjes dhe dështimit të mëlçisë. Gjatë trajtimit me Glukofage®, alkooli dhe ilaçet që përmbajnë alkool duhet të shmangen.

Media kontrasti që përmbajnë jod:

Administrimi intravaskular i agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod mund të shkaktojë dështim të veshkave. Kjo mund të çojë në grumbullimin e metforminës dhe të shkaktojë acidozë laktike.

Në pacientët me eGFR> 60 ml / min / 1.73 m2, përdorimi i metforminës duhet të ndërpritet para ose gjatë studimit duke përdorur agjentë kontrasti që përmbajnë jod, nuk duhet të rifillohet më herët se 48 orë pas studimit dhe vetëm pas një rivlerësimi të funksionit të veshkave, gjë që tregoi rezultate normale, me kusht që të mos përkeqësohet më pas.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave me ashpërsi të moderuar (rSCF 45-60 ml / min / 1.73 m2), metformina duhet të ndërpritet 48 orë para përdorimit të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod dhe të mos riniset më herët se 48 orë pas studimit dhe vetëm pasi të përsëritet vlerësimi i funksionit të veshkave, i cili tregoi rezultate normale dhe me kusht që të mos përkeqësohet më vonë.

Kombinime që kërkojnë kujdes

Ilaçet që kanë një efekt hiperglikemik (glukokortikoide (efektet sistemike dhe lokale) dhe simpotomimetikë): mund të kërkohet një përcaktim më i shpeshtë i glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit. Nëse është e nevojshme, doza e metforminës me ilaçin e duhur duhet të rregullohet derisa kjo e fundit të anulohet.

Diuretikët, veçanërisht diuretikët në lak, mund të rrisin rrezikun e acidozës laktike për shkak të efektit të tyre të mundshëm negativ në funksionimin e veshkave.

Forma e lëshimit dhe paketimi

Tableta të veshura me film, 500 mg dhe 850 mg:

20 tableta vendosen në pako flluskash të një filmi me polivinilklorur dhe fletë alumini.

3 pako konturash së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në shtetet dhe gjuhët ruse vendosen në një kuti kartoni

Tableta të veshura me film, 1000 mg:

15 tableta vendosen në pako flluskë të një filmi me polivinilklorur dhe fletë alumini.

4 pako konturash së bashku me udhëzimet për përdorim mjekësor në shtetet dhe gjuhët ruse vendosen në një kuti kartoni

Shtatzënia dhe laktacioni

Diabeti i pakompensuar i sheqerit gjatë shtatëzanisë shoqërohet me një rrezik të shtuar të defekteve të lindjes dhe vdekshmërisë perinatale. Një sasi e kufizuar e të dhënave sugjeron që marrja e metforminës në gratë shtatzëna nuk rrit rrezikun e shfaqjes së defekteve të lindjes te fëmijët.

Kur planifikoni shtatzëninë, si dhe në rastin e shtatzanisë gjatë marrjes së Metformin, ilaçi duhet të anulohet, dhe duhet të përshkruhet terapi me insulinë. Shtë e nevojshme të ruhet përmbajtja e glukozës në plazmën e gjakut në nivelin më të afërt me normalen për të zvogëluar rrezikun e keqformimeve të fetusit.

Metformina ekskretohet në qumështin e gjirit. Efektet anësore tek të sapolindurit gjatë ushqyerjes me gji gjatë marrjes së metforminës nuk u vërejtën. Sidoqoftë, për shkak të sasisë së kufizuar të të dhënave, përdorimi i ilaçit gjatë laktacionit nuk rekomandohet. Vendimi për të ndaluar ushqyerjen me gji duhet të merret duke marrë parasysh përfitimet e ushqyerjes me gji dhe rrezikun e mundshëm

efektet anësore te një fëmijë.

Karakteristikat e aplikacionit

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma

Monoterapia me Glukofage® nuk shkakton hipoglicemi, pra, nuk ndikon në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma.

Sidoqoftë, pacientët duhet të jenë të kujdesshëm në lidhje me rrezikun e hipoglikemisë kur përdorni metformin në kombinim me ilaçet e tjera hipoglikemike (derivatet sulfonylurea, insulina, repaglinid, etj.).