Gliclada® (30 mg) Gliclazide > Trajtimi dhe parandalimi

Tableta të lëshuara të modifikuar 30 mg

Një tabletë përmban

substancë aktive - gliclazide 30 mg

ekscipientëve: hippromeloza (4000 **), hipermeloza (100 **)

karbonat kalciumi, laktozë monohidrat, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi

** Vlera e viskozitetit nominal për një zgjidhje ujore prej 2% (m / v) të hipromelozës

Tableta ovale, nga e bardha në pothuajse e bardhë, pak biconvex

Grup farmakoterapeutik

Mjetet për trajtimin e diabetit. Barnat për uljen e sheqerit për administrim oral. Derivatet e sulfonylureas. gliklazide

Kodi ATX A10VB09

Veprimi farmakologjik

Farmakokinetika

Thithja dhe shpërndarja

Pas marrjes së ilaçit brenda, gliclazide absorbohet plotësisht nga trakti gastrointestinal. Përqendrimi i gliclazide në plazmë rritet në mënyrë progresive gjatë 6 orëve të para pas administrimit dhe arrin një rrafshnaltë që vazhdon nga ora 6 deri në 12. Ndryshueshmëria individuale është relativisht e ulët. Ushqimi nuk ndikon në shkallën e përthithjes. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 30 litra. Lidhja e proteinave plazmatike është afërsisht 95%. Një dozë e vetme ditore e barit Gliclada® siguron mbajtjen e një përqendrimi efektiv të glikazazidit në plazmën e gjakut për më shumë se 24 orë.

Gliclazide metabolizohet kryesisht në mëlçi. Metabolitët që rezultojnë nuk kanë aktivitet farmakologjik. Marrëdhënia midis dozës së marrë deri në 120 mg dhe përqendrimit të barit në plazmë është një varësi lineare nga koha.

Gjysma e jetës (T1 / 2) e gliclazide është 12-20 orë. Ekskretohet kryesisht nga veshkat në formën e metabolitëve, më pak se 1% ekskretohet në urinë e pandryshuar.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Tek të moshuarit, nuk u zbuluan ndryshime klinike të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë.

pharmacodynamics

Gliclada® është një ilaç oral hipoglikemik oral nga grupi i derivateve sulfonylurea të gjeneratës së dytë, i cili ndryshon nga ilaçet e ngjashme nga prania e një unaze heterociklike që përmban N me një lidhje endociklike.

Glyclada® ul glukozën në gjak duke stimuluar sekretimin e insulinës nga ishujt Langerhans me qelizat R. Pas dy vitesh trajtimi, mbetet një rritje në nivelin e insulinës postprandiale dhe sekretimi i C-peptideve. Në diabetin mellitus tip 2, ilaçi rikthen kulmin e hershëm të sekretimit të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës dhe rrit fazën e dytë të sekretimit të insulinës. Një rritje e konsiderueshme e sekretimit të insulinës vërehet në përgjigje të stimulimit për shkak të marrjes së ushqimit dhe administrimit të glukozës.

Përveç që ndikon në metabolizmin e karbohidrateve, Glyclada® ka një efekt në mikrocirkulimin. Ilaçi zvogëlon rrezikun e trombozës së enëve të gjakut të vegjël, duke prekur dy mekanizma që mund të jenë të përfshirë në zhvillimin e komplikimeve në diabet mellitus: frenim i pjesshëm i grumbullimit të trombociteve dhe ngjitjes dhe një ulje në përqendrimin e faktorëve të aktivizimit të trombociteve (beta-tromboglobulin, thromboxane B2), si dhe restaurimin e fibrinolitik aktiviteti endotelial vaskular dhe aktiviteti i rritur i aktivizuesit plazminogen të indeve.

Dozimi dhe administrimi

Ilaçi ka për qëllim vetëm për pacientët e rritur.

Rekomandohet të merrni tabletën (et) pa përtypur gjatë mëngjesit. Nëse e humbni dozën tjetër në ditën tjetër, nuk mund ta rritni dozën.

Doza ditore e Glyclad® është nga 30 në 120 mg (1 deri në 4 tableta). Doza e barit zgjidhet në varësi të përgjigjes individuale metabolike të pacientit.

Doza e rekomanduar e fillimit është 30 mg në ditë. Me kontroll efektiv të glukozës, kjo dozë mund të përdoret si terapi mirëmbajtjeje.

Me kontroll jo adekuat të niveleve të glukozës, doza ditore e barit mund të rritet gradualisht në 60, 90 ose 120 mg. Intervali midis çdo rritje të dozës duhet të jetë së paku 1 muaj, përveç për pacientët në të cilët niveli i glukozës nuk u ul pas 2 javësh të administrimit. Në raste të tilla, doza mund të rritet 2 javë pas fillimit të terapisë. Doza maksimale e rekomanduar është 120 mg në ditë.

Kalimi nga 80 mg tableta Glyclazide në Tableta të Modifikuara të Glyclad®

Në rastin e një kontrolli efektiv të përqendrimit të glukozës në gjakun e pacientit me tableta glikoslide 80 mg, ato mund të zëvendësohen me ilaçin Glyclada® në raportin e 1 tableta të glikoslidit 80 mg = 1 tabletë të përgatitjes Glyclada®.

Kalimi nga një ilaç tjetër hipoglikemik në Glyclad®

Pas tranzicionit, duhet të merret parasysh doza dhe gjysma e jetës së barit të mëparshëm. Zakonisht nuk kërkohet një periudhë tranzicioni. Pranimi i barit Glyclada® duhet të fillojë me 30 mg, e ndjekur nga rregullimi në varësi të reagimit metabolik.

Kur kaloni nga ilaçet e tjera të grupit sulfonylurea me një gjysmë të gjatë të jetës, për të shmangur efektin shtesë të dy ilaçeve, mund të kërkohet një periudhë jo-ilaçesh prej disa ditësh.

Në raste të tilla, kalimi në tableta Glyclad® duhet të fillojë me një dozë fillestare të rekomanduar prej 30 mg, e ndjekur nga një rritje fazore e dozës në varësi të reagimit metabolik.

Përdorni në kombinim me ilaçe të tjera antidiabetike

Gliclada® mund të përshkruhet së bashku me biguanidet, frenuesit alfa-glukozidaza ose insulinën. Administrimi i njëkohshëm i insulinës duhet të fillohet nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku.

Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç)

Ilaçi përshkruhet në të njëjtën dozë si për pacientët nën moshën 65 vjeç.

Në pacientët me funksion renal të butë ose të moderuar të dëmtuar, ilaçi përshkruhet në doza të zakonshme.

Pacientët me një rrezik të rritur të hipoglikemisë: me kequshqyerje, me çrregullime të rënda ose të kompensuara endokrine (hipopituitarizëm, hipotiroidizëm, mungesë të hormonit adrenokortikotropik), pas terapisë kortikosteroide të zgjatur dhe / ose të lartë, sëmundje të rënda kardiovaskulare, rekomandohet që trajtimi të fillohet me një minimum doza ditore prej 30 mg.

Efektet anësore

hipoglikemia (në rast të marrjes së parregullt ose ushqimit të parregullt): dhimbje koke, uri akute, nauze, të vjella, lodhje, shqetësime të gjumit, agjitacion, konfuzion, agresivitet, përqendrim i dobët i vëmendjes, ngadalësimi i reagimit, depresioni, pafuqia, çrregullime vizuale dhe të të folurit , afazia, pareza, dridhja, ulja e ndjeshmërisë, marramendja, bradycardia, konvulsione, humbja e vetëkontrollit, përgjumja, frymëmarrja e cekët, humbja e vetëdijes, delirium, duke çuar në gjendje kome dhe vdekje. Simptomat adrenergjike janë të mundshme: djersitje ngjitëse, ankth, takikardi, rritje e presionit të gjakut, dhimbje në zemër, aritmi

dhimbje barku, nauze, të vjella, diarre, kapsllëk (mund të minimizohet duke marrë ilaçin gjatë mëngjesit)

rritje e kthyeshme e nivelit të enzimave hepatike (ALT, AST, fosfataza alkaline), hepatiti (rrallë), hiponatremia

skuqje të lëkurës, kruajtje, urtikarie, angioedema, eritema, skuqje makulopapulare, reaksione bulloze (siç është sindroma Stevens-Johnson, nekrolizë toksike epidermale)

anemi, leukopenia, trombocitopeni, granulocitopeni, pancytopenia (e kthyeshme pas tërheqjes së drogës)

dëmtimi i shikimit kalimtar, veçanërisht në fillim të trajtimit, për shkak të ndryshimeve në glukozën në gjak

Contraindications

hipersensitiviteti i njohur ndaj gliklazidit ose njërit prej përbërësve ndihmës të ilaçit, si dhe ndaj ilaçeve të tjerë të grupit sulfonylurea ose sulfonamides

diabeti tip 1

ketoacidoza diabetike, precomatosis dhe koma diabetike

dështimi i rëndë i veshkave ose i mëlçisë

shtatzënia dhe laktacioni

Ndërveprimet e drogës

Përdorimi i kombinuar i gliclazide dhe miconazole është kundërindikuar në lidhje me rrezikun e hipoglikemisë, deri në gjendje kome hipoglikemike.

Glikazidi nuk rekomandohet për përdorim njëkohësisht me fenilbutazon dhe alkool për shkak të rritjes së rrezikut të hipoglikemisë. Gjatë periudhës së trajtimit me ilaçin, është e nevojshme të përmbaheni nga pirja e alkoolit dhe marrja e medikamenteve që përmbajnë alkool.

Në lidhje me rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë, duhet të tregohet kujdes gjatë përshkrimit të ilaçeve gliclazide dhe antidiabetike të grupeve të tjera (insulina, akarboza, biguanides), beta-bllokuesit, flukonazoli, frenuesit e enzimës konvertues të angiotenzinës (antitrupat, captopril, enalapril), dhe antitagonistë të receptorit H2 (IMAO), sulfonamide dhe ilaçe anti-inflamatore jo-steroide.

Përdorimi i njëkohshëm i gliclazide dhe danazol nuk rekomandohet për shkak të rrezikut të një rritje të glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, emërimi i një kombinimi të tillë duhet të monitorojë me kujdes nivelin e glukozës në gjak dhe urinë, dhe në disa raste, të rregulloni dozën e gliclazide gjatë trajtimit me danazol dhe pas tij.

Në funksion të rrezikut të shfaqjes së hiperglicemisë, duhet të tregohet kujdes kur kombinoni gliclazide me chlorpromazine (me dozë prej> 100 mg në ditë, kjo e fundit shkakton një ulje të sekretimit të insulinës). Për kohëzgjatjen e terapisë së klorpromazinës, mund të jetë e nevojshme rregullimi i dozës së gliclazide.

Glukokortikosteroidet (për përdorim sistemik dhe lokal: intraartikular, nën- ose nënlëkuror, rektal) dhe tetracosaktidet, kur merren së bashku me glikoslazidin, rritin nivelin e glukozës në gjak dhe, për shkak të një uljeje të tolerancës së karbohidrateve, mund të shkaktojnë ketosis. Gjatë trajtimit dhe pas terapisë glukokortikoid, mund të kërkohet një rregullim i dozës së gliclazide.

Kujdes duhet të ushtrohet në përdorimin e kombinuar të gliclazide me ritodrine, salbutamol dhe tertbutaline (intravenoze) për shkak të rrezikut të zhvillimit të hiperglicemisë. Nëse është e nevojshme, shkoni në terapi me insulinë.

Me përdorimin e kombinuar të gliklazidit me antikoagulantë (warfarin, etj.), Mund të vërehet një rritje e efektit antikoagulant.

Udhëzime speciale

Ilaçi duhet të përshkruhet vetëm me marrjen e rregullt të ushqimit nga pacienti (përfshirë mëngjesin).

Rreziku i hipoglikemisë rritet me një dietë me kalori të ulët, pas një ushtrimi fizik të zgjatur ose të tepruar, pirjes së alkoolit, ose në rastin e përdorimit të kombinuar të disa ilaçeve hipoglikemike.

Në funksion të rritjes së rrezikut të hipoglikemisë, rekomandohet të merrni rregullisht karbohidrate (nëse ushqimi merret me vonesë, nëse konsumohet ushqim i pamjaftueshëm, ose nëse ushqimi ka një përmbajtje të ulët karbohidrate).

Hipoglikemia mund të zhvillohet pas përdorimit të derivateve sulfonilurea. Disa raste mund të jenë serioze dhe me kohëzgjatje të gjatë. Mund të kërkohet shtrimi në spital, dhe glukoza gjithashtu mund të jetë e nevojshme për disa ditë.

Për të zvogëluar rrezikun e zhvillimit të episodave hipoglikemike, kërkohet udhëzim i kujdesshëm i pacientit.

Faktorët që rrisin rrezikun e hipoglikemisë:

Mbidozë

Dështimi i veshkave dhe i mëlçisë: Karakteristikat farmakokinetike dhe farmakodinamike të gliclazide mund të ndryshojnë në pacientët me renale hepatike ose të rëndë renale. Episodet hipoglikemike që ndodhin në pacientë të tillë mund të jenë me kohëzgjatje të gjatë, dhe për këtë arsye duhet të bëhet monitorim i duhur.

Pacienti duhet të informohet për rëndësinë e dietës, nevojën për aktivitet fizik të rregullt dhe monitorimin e rregullt të niveleve të glukozës në gjak. Pacientët dhe familjet e tyre duhet të shpjegojnë rrezikun e hipoglikemisë, të flasin për simptomat e tij, metodat e trajtimit dhe faktorët që predispozojnë për zhvillimin e këtij ndërlikimi.

Kontroll i dobët i glukozës në gjak

Efektiviteti i monitorimit të përqendrimit të glukozës në gjakun e një pacienti që merr terapi antidiabetike mund të zvogëlohet nga faktorët e mëposhtëm: ethe, me lëndime, infeksione ose ndërhyrje kirurgjikale. Në disa raste, mund të jetë e nevojshme të përshkruhet insulinë.

Efektiviteti hipoglikemik i ndonjë ilaçi antidiabetik oral, përfshirë gliclazide, në shumë pacientë zvogëlohet me kalimin e kohës për shkak të përparimit të diabetit ose një ulje të përgjigjes ndaj ilaçit (mungesa sekondare e efektit të trajtimit). Përfundimi në lidhje me mungesën sekondare të efektit të terapisë mund të bëhet vetëm pas një rregullimi adekuat të dozës dhe nëse pacienti ndjek një dietë.

Kur vlerësoni kontrollin e glukozës në gjak, rekomandohet që të matet niveli i hemoglobinës së glikuar (ose glukozës në plazmën e agjërimit të gjakut venoz).

Rekomandimi i barnave sulfonilurea te pacientët me mungesë të dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfat mund të çojë në anemi hemolitike. Kujdes duhet të ushtrohet kur të përshkruani gliclazide në pacientët me mungesë të dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfat dhe të konsideroni trajtim alternative me një ilaç të një klase të ndryshme.

Informacione speciale për eksipientët

Gliclada® përmban laktozë. Pacientët me sëmundje të rrallë të trashëguar nga intoleranca e galaktozës, mungesa e laktazës Lapp ose malabsorbimi i glukozës-galaktozës nuk duhet ta marrin këtë ilaç.

Karakteristikat e efektit të drogës në aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm

Kujdes duhet të ushtrohet kur drejtoni automjete ose mekanizma të tjerë, veçanërisht në fillim të terapisë.

Mbidozë

simptomat: hipoglikemia e moderuar deri e rëndë.

trajtimi: simptomat e hipoglikemisë së moderuar pa humbje të vetëdijes ose shenjave të çrregullimeve neurologjike, eliminojnë marrjen e karbohidrateve, rregullimin e dozës dhe / ose një ndryshim në dietë. Mbikëqyrja e rreptë mjekësore duhet të vazhdohet derisa mjeku të sigurohet që pacienti të jetë i qëndrueshëm dhe jashtë rrezikut.

Episodet e rënda të hipoglikemisë, të shoqëruara nga koma, konvulsione ose çrregullime të tjera neurologjike, kërkojnë kujdes urgjent dhe shtrimin në spital të menjëhershëm. Nëse paraqitet koma hipoglikemike ose dyshohet, menjëherë duhet të injektohen glukagon dhe 50 ml tretësirë të përqendruar të glukozës (20-30% intravenoz), dhe më pas të vazhdoni infuzionin e 10% të zgjidhjes së glukozës me një ritëm që siguron që përqendrimi i glukozës në gjak është më shumë se 1 g / l . Pacienti duhet të jetë nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore. Hemodializa nuk është efektive.

Grupi farmakologjik

Agjentët hipoglikemikë oral, sulfonamidet, derivatet e ure. Kodi ATX A10V B09.

Gliclazide është një ilaç oral hypoglycemic oral, një derivat sulfonylurea, i cili ndryshon nga ilaçet e tjera nga prania e një unaze heterociklike që përmban azot dhe ka lidhje endociklike.

Glikazidi zvogëlon nivelin e glukozës në plazmë për shkak të stimulimit të sekretimit të insulinës nga qelizat β të ishujve pankreatik të Langerhans. Një rritje në nivelin e insulinës postprandiale dhe sekretimi i C-peptidit vazhdon edhe pas 2 vitesh nga përdorimi i barit. Gliclazide gjithashtu ka veti hemovaskulare.

Efekt në sekretimin e insulinës.

Në pacientët me diabet tip II, gliclazide rikthen kulmin e hershëm të sekretimit të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës dhe rrit fazën e dytë të sekretimit të insulinës. Një rritje e konsiderueshme e sekretimit të insulinës ndodh në përputhje me marrjen e ushqimit ose ngarkesën e glukozës.

Glyclazide zvogëlon mikrotrombozën për shkak të dy mekanizmave që mund të përfshihen në zhvillimin e komplikimeve të diabetit mellitus:

pengon pjesërisht grumbullimin dhe ngjitjen e trombociteve, zvogëlon numrin e shënuesve të aktivizimit të trombociteve (β-tromboglobulina, tromboxani B 2)
ndikon në aktivitetin fibrinolitik të endotelit vaskular (rrit aktivitetin e TRA).

Pika përfundimtare përbëhej nga ngjarjet kryesore makrovaskulare (vdekja kardiovaskulare, infarkti jo-vdekjeprurës i miokardit, goditja jo-vdekjeprurëse) dhe mikrovaskulare (raste të reja ose përkeqësimi i nefropatisë, retinopatisë).

Në provat klinike përfshiheshin 11 140 pacientë. Gjatë 6 javëve të periudhës së prezantimit, pacientët vazhduan të marrin terapinë e tyre të zakonshme për uljen e sheqerit. Pastaj, sipas një parimi të rastit, pacientëve iu është caktuar regjimi standard i kontrollit të glicemisë (n = 5569) ose regjimi me administrimin e tabletave të glikoslideve, të lëshuara nga modifikimi, bazuar në strategjinë për kontrollin intensiv të glicemisë (n = 5571). Strategjia për kontrollin glicemik intensiv u bazua në caktimin e gliclazide, tableta me një lëshim të modifikuar, që nga fillimi i trajtimit, ose në emërimin e gliclazide, tableta me një lëshim të modifikuar, në vend të terapisë standarde (terapia që pacienti mori në kohën e përfshirjes), me një rritje të mundshme të dozës në maksimum dhe më pas me shtimin e barnave të tjera për uljen e sheqerit, nëse është e nevojshme, të tilla si metformina, akarboza, tiazolidinediones ose insulina. Pacientët u monitoruan nga afër dhe ndiqnin rreptësisht një dietë.

Vëzhgimi zgjati 4.8 vjet. Rezultati i trajtimit me gliclazide, tableta të lëshuara të modifikuara, e cila ishte baza e strategjisë për kontrollin intensiv të glicemisë (niveli mesatar i arritur i HbAlc - 6.5%) krahasuar me kontrollin standard të glikemisë (niveli mesatar i arritur i HbAlc - 7.3%), pati një rënie të konsiderueshme të përgjithshme 10% rrezikshmëri relative e komplikimeve të mëdha makro- dhe mikrovaskulare ((HR) 0.90, 95% Cl 0.82, 0.98 p = 0.013, 18.1% e pacientëve nga grupi i kontrollit intensiv në krahasim me 20% të pacientëve nga grupi kontroll standard). Përparësitë e strategjisë për kontrollin intensiv të glicemisë me emërimin e gliclazide, tableta të lëshuara me modifikim në bazë të terapisë ishin për shkak të:

një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të ngjarjeve të mëdha mikrovaskulare me 14% (HR 0.86, 95% Cl 0.77, 0.97, p = 0.014, 9.4% përkundrejt 10.9%),
një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të rasteve të reja ose përparimi i nefropatisë me 21% (HR 0.79, 95% Cl 0.66 - 0.93, p = 0.006, 4.1% përkundrejt 5.2%),
një ulje domethënëse prej 8% në rrezikun relativ të mikroalbuminuria që ndodhi për herë të parë (HR 0.92, 95% Cl 0.85 - 0.99, p = 0.030, 34.9% kundrejt 37.9%),
një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të ngjarjeve renale me 11% (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 26.5% kundër.

Në përfundim të studimit, 65% dhe 81.1% e pacientëve në grupin e kontrollit intensiv (kundrejt 28.8% dhe 50.2% të grupit standard të kontrollit) arritën përkatësisht HbAlc ≤ 6.5% dhe ≤ 7%. 90% e pacientëve në grupin e kontrollit intensiv morën gliclazide, tableta me lëshim të modifikuar (doza mesatare ditore ishte 103 mg), 70% e tyre morën dozën maksimale ditore prej 120 mg. Në grupin e kontrollit intensiv të glicemisë bazuar në gliclazide, tableta të modifikuara të lëshimit, pesha e trupit të pacientit mbeti e qëndrueshme.

Përparësitë e strategjisë për kontrollin intensiv të glicemisë bazuar në gliclazide, tableta të modifikuara të lëshimit, nuk varen nga ulja e presionit të gjakut.

Niveli i gliclazide në plazmën e gjakut rritet gjatë orës 6:00 të parë, duke arritur në një rrafshnaltë që është gjashtë deri në dymbëdhjetë orë pas administrimit të ilaçeve.

Luhatjet individuale janë të papërfillshme.

Glikazidi është zhytur plotësisht. Ushqimi nuk ndikon në shkallën dhe shtrirjen e përthithjes.

Lidhja e proteinave plazmatike është afërsisht 95%. Marrëdhënia midis dozës së marrë në intervalin deri në 120 mg dhe zonës nën kurbën e përqendrimit-kohë është lineare. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 30 litra.

Gliclazide metabolizohet në mëlçi dhe ekskretohet në urinë; më pak se 1% e substancës aktive ekskretohet në urinë e pandryshuar. Nuk ka metabolite aktive në plazmën e gjakut.

Gjysma e jetës së gliclazide është 12-20 orë.

Në pacientët e moshuar, nuk ka ndryshime klinike të rëndësishme në farmakokinetikën e barit.

Një dozë e vetme e barit Glyclada, tableta me një lëshim të modifikuar, mban një përqendrim efektiv të glikazidit në plazmë për 24 orë.

Diabeti mellitus i tipit II:

ulje dhe kontroll i glukozës në gjak në rast të pamundësisë për të normalizuar nivelet e glukozës vetëm nga dieta, stërvitja ose humbja e peshës
parandalimi i komplikimeve të diabetit tip II: zvogëlimi i rrezikut për komplikime makro- dhe mikrovaskulare, përfshirë raste të reja ose përkeqësim të nefropatisë në pacientët me diabet tip mellitus II.

Prodhues

Krka, dd Novo Mesto, Slloveni

Šmarješka 6, 8501 Novo Mesto, Slloveni

Adresa e organizatës që pranon pretendimet nga konsumatorët për cilësinë e produkteve (mallrave) në Republikën e Kazakistanit

Krka Kazakistani LLP, Kazakistani, 050059, Almaty, Al-Farabi Ave. 19, ndërtesa 1 b,

Ndërveprimi me ilaçet e tjera dhe llojet e tjera të ndërveprimeve

Kur përdorni barna, administrimi i njëkohshëm i të cilave mund të shkaktojë hipo- ose hiperglicemi, Sidid paralajmëron pacientin për nevojën për monitorim të kujdesshëm të niveleve të glukozës në gjak gjatë trajtimit. Rregullimi i dozimit të një medikamenti hipoglikemik mund të jetë i nevojshëm gjatë dhe pas trajtimit me këto ilaçe.

Ilaçet ka të ngjarë të rrisin rrezikun e hipoglikemisë

Mikonazoli (për përdorim sistemik, xhel oromukoz) rrit efektin hipoglikemik me zhvillimin e mundshëm të simptomave të hipoglikemisë apo edhe komës.

Nuk rekomandohen kombinime

Fenilbutazoni (për përdorim sistematik) rrit efektin hipoglikemik të sulfonylurea (zëvendëson lidhjen e tij me proteina plazmatike dhe / ose zvogëlon prodhimin e tij). Këshillohet të përdorni një ilaç tjetër anti-inflamator dhe të tërhiqni vëmendjen e pacientit për nevojën dhe rëndësinë e vetë-kontrollit. Nëse është e nevojshme, doza e Glyclad rregullohet gjatë dhe pas terapisë me ilaçe anti-inflamatore.

Alkooli rrit reaksionin hipoglikemik (duke penguar reaksionet kompensuese), i cili mund të çojë në shfaqjen e komës hipoglikemike. Shmangni përdorimin e drogave që përmbajnë alkool, dhe përdorimin e alkoolit.

Kombinime që kërkojnë kujdes

Forcimi i efektit hipoglikemik të ilaçit dhe, në disa raste, hipoglikemia mund të zhvillohet si rezultat i përdorimit paralel të ilaçeve të tjerë antidiabetik me ilaçe të tilla (insulinë, akarbozë, metforminë, tiazolidinediones, dipeptidil peptidazë 4 frenues, agonistë të receptorit të glukozës-1-fosfat) Frenuesit e ACE (captopril, enalapril), antagonistët e receptorit H 2, frenuesit MAO, sulfonamides, klaritromicina dhe ilaçet anti-inflamatore jo-steroide.

Ilaçet që mund të shkaktojnë një rritje të glukozës në gjak

Nuk rekomandohen kombinime

Danazole: Efekti diabetogjenik i Danazol.

Nëse përdorimi i kësaj substance aktive nuk mund të shmanget, pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën dhe rëndësinë e vetë-monitorimit të glukozës në urinë dhe gjak. Mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën e agjentëve antidiabetikë gjatë dhe pas trajtimit me danazol.

Kombinime që kërkojnë kujdes

Klorpromazina (antipsikotik): përdorimi i dozave të larta të klorpromazinës (> 100 mg në ditë) rrit nivelin e glukozës në gjak (për shkak të një uljeje të sekretimit të insulinës).

Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën dhe rëndësinë e monitorimit të niveleve të glukozës në gjak. Mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën e substancës aktive antidiabetike gjatë dhe pas trajtimit të antipsikotikëve.

Glukokortikoidet (për përdorim sistemik dhe topik: përgatitjet intraartikulare, të lëkurës dhe rektumit) dhe tetracosaktrina rrisin glukozën në gjak me zhvillimin e mundshëm të ketozës (për shkak të uljes së tolerancës së karbohidrateve përmes glukokortikideve).

Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën dhe rëndësinë e monitorimit të niveleve të glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit. Mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën e agjentëve antidiabetikë gjatë dhe pas trajtimit me glukokortikoid.

Ritodrin, salbutamol, terbutaline (c) rrisin nivelin e glukozës në gjak si rezultat i agonistëve beta-2.

Duhet paralajmëruar për nevojën për të kontrolluar nivelin e glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, pacienti duhet të transferohet në insulinë.

Kombinime për të parë

Terapia me antikoagulantë (të tilla si warfarin, etj.) Përgatitjet sulfonilurea mund të përmirësojnë efektin antikoagulant me trajtim shoqërues. Mund të jetë e nevojshme rregullimi i dozës antikoaguluese.

Karakteristikat e aplikacionit

Trajtimi u përshkruhet pacientëve që janë në gjendje të ndjekin një dietë të plotë dhe të rregullt (përfshirë mëngjesin). Shtë e rëndësishme që rregullisht të konsumoni karbohidrate për shkak të rrezikut të shtuar të hipoglikemisë, e cila ndodh kur ushqimi merret me vonesë, në një sasi të pamjaftueshme, ose nëse ushqimi është i ulët në karbohidrate. Rreziku i hipoglikemisë rritet me ushqimin me kalori të ulët, aktivitetin fizik të zgjatur dhe intensiv, me alkool ose me një kombinim të agjentëve hipoglikemikë.

Hipoglikemia mund të ndodhë për shkak të përdorimit të njëkohshëm të preparateve sulfonilurea dhe (shiko "Reaksionet anësore") në disa raste mund të jetë e rëndë dhe e zgjatur. Ndonjëherë kërkohet shtrimi në spital dhe përdorimi i glukozës për disa ditë.

Një ekzaminim i plotë i pacientëve, përdorimi i një doze të caktuar të barit dhe respektimi i rreptë i dozës dhe regjimi i aplikimit janë të nevojshme për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë.

Faktorët që rrisin rrezikun e hipoglikemisë:

refuzimi ose (veçanërisht në pacientët e moshuar) paaftësia e pacientit për të bashkëpunuar,
ushqime me pak kalori ose parregullsi, snack, periudha të agjërimit ose ndryshime në dietë,
shkelja e ekuilibrit midis aktivitetit fizik dhe nivelit të marrjes së karbohidrateve,
dështimi i veshkave
dështimi i rëndë i mëlçisë
një mbidozë e Glyclad,
sëmundje të caktuara të sistemit endokrin: sëmundja e tiroides, hipopituitarizmi dhe insuficienca veshkore,
përdorimi i njëkohshëm i disa ilaçeve të tjera (shiko pjesën "Ndërveprimi me ilaçet e tjera dhe llojet e tjera të ndërveprimeve").

Dështimi i veshkave dhe i mëlçisë

Farmakokinetika dhe / ose farmakodinamika e gliklazidit mund të ndryshojë në pacientët me renale hepatike ose të rëndë renale. Episodet e hipoglikemisë që ndodhin në pacientë të tillë mund të zgjaten dhe kërkojnë masa të caktuara.

Informacione për pacientët

Pacienti dhe anëtarët e familjes së tij duhet të paralajmërohen për rrezikun e hipoglikemisë, të shpjegojnë simptomat e tij (shiko pjesën "Reagimet anësore"), trajtimin, si dhe faktorët që rrisin rrezikun e zhvillimit të tij.

Pacientët duhet të jenë të vetëdijshëm për rëndësinë e dietës, ushtrimin e rregullt dhe matjet e rregullta të glukozës në gjak.

Shkelje e rregullimit të glukozës në gjak

Faktorët e mëposhtëm mund të ndikojnë në rregullimin e niveleve të glukozës në gjak tek pacientët që marrin ilaçe antidiabetike: ethe, trauma, infeksion ose kirurgji. Në disa raste, insulina mund të jetë e nevojshme.

Efikasiteti hipoglikemik i çdo ilaçi antidiabetik, përfshirë gliclazide, zvogëlohet me kalimin e kohës në shumë pacientë: kjo mund të ndodhë për shkak të përparimit të ashpërsisë së diabetit ose një ulje në përgjigjen ndaj trajtimit. Ky fenomen njihet si dështim sekondar, i cili ndryshon nga ai parësor kur substanca aktive është e paefektshme në trajtimin me një ilaç të linjës së parë. Duhet të bëhet një rregullim i duhur i dozës dhe dieta para se të referoheni pacientin në grupin sekondar të dështimit.

Rekomandohet të përcaktohet niveli i hemoglobinës së glikoziluar (ose niveli i sheqerit në plazmën e gjakut venoz të agjërueshëm). Vetë monitorimi i glukozës në gjak gjithashtu mund të jetë i përshtatshëm.

Trajtimi i pacientëve me mungesë glukozë-6-fosfat dehidrogjenaza me përgatitje sulfonilurea mund të çojë në anemi hemolitike. Meqenëse gliclazide i përket klasës kimike të preparateve sulfonylurea, pacientët me mungesë të dehidrogjenazës glukozë-6-fosfat duhet të jenë të kujdesshëm; duhet të konsiderohet edhe trajtimi alternative me ilaçe që nuk përmbajnë sulfonylurea.

Paralajmërime të veçanta për disa përbërës

Gliclada përmban laktozë. Pacientët me intolerancë të rrallë të trashëguar të laktozës, me galaktozemi ose sindromën e malabsorbimit të glukozës-galaktozës nuk duhet ta marrin këtë ilaç.

Përdorni gjatë shtatëzanisë ose laktacionit.

Nuk ka përvojë me përdorimin e gliclazide gjatë shtatëzanisë, megjithëse ekzistojnë disa dëshmi për përdorimin e sulfonylureas të tjerë.

Kontrolli i diabetit duhet të arrihet para shtatëzënësisë për të zvogëluar rrezikun e keqformimeve kongjenitale të shoqëruara me mungesë kontrolli të diabetit.

Përdorimi i barnave antidiabetik oral nuk rekomandohet, insulina është ilaçi kryesor për trajtimin e diabetit gjatë shtatëzanisë. Rekomandohet transferimi i pacientit në insulinë në rast të një shtatzënie të planifikuar ose kur ndodh.

Të dhëna për depërtimin e gliclazide ose metabolitëve të tij në qumështin e gjirit nuk janë të disponueshme. Duke pasur parasysh rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë tek një fëmijë, përdorimi i barit është kundërindikuar tek gratë që ushqehen me gji.

Aftësia për të ndikuar në shkallën e reagimit kur drejtoni ose punoni me mekanizma të tjerë.

Gliclada nuk ka asnjë efekt të njohur në aftësinë për të drejtuar një makinë ose për të punuar me makineri. Sidoqoftë, pacientët duhet të jenë të kujdesshëm në fillimin e simptomave të hipoglikemisë dhe të jenë të kujdesshëm kur ngasni makinën ose përdorni makineritë, veçanërisht në fillim të trajtimit.

Reaksione anësore

Bazuar në përvojën me gliclazide dhe derivatet e sulfonylurea, efektet anësore të mëposhtme janë raportuar.

Ushqimi i parregullt, dhe veçanërisht një rostiçeri gjatë terapisë me përgatitje sulfonylurea, përfshirë Glyclad, mund të çojnë në zhvillimin e hipoglikemisë. Simptoma të mundshme të hipoglikemisë: dhimbje koke, uri të rëndë, nauze, të vjella, lodhje, shqetësim në gjumë, ankth, nervozizëm, përqendrim të dëmtuar, humbje të vetëdijes dhe reagime të ngadalësuara, depresion, shikim të dëmtuar dhe të folur, afazi, dridhje, parezë, dëmtim ndijor , marramendje, humbje të vetëkontrollit, delirium, konvulsione, frymëmarrje të cekët, bradycardia, përgjumje, humbje të vetëdijes dhe madje edhe zhvillim i një gjendje kome me një rezultat fatal.

Përveç kësaj, mund të vërehen manifestime të një çrregullimi të sistemit adrenergjik: djersitje e rritur, ngjitje e lëkurës, ankth, takikardi, hipertension arterial, palpitacione të zemrës, pectoris dhe aritmi.

Zakonisht simptomat zhduken pas marrjes së karbohidrateve (sheqerit). Sidoqoftë, ëmbëlsuesit artificial nuk kanë asnjë efekt. Përvoja me përgatitjet e tjera të sulfonylurea tregon që hipoglikemia mund të ndodhë në mënyrë të përsëritur, edhe nëse masat efektive janë marrë menjëherë.

Nëse episodet e hipoglikemisë janë të rënda dhe të zgjatura, edhe nëse kontrollohet përkohësisht nga marrja e sheqerit, nevojitet shtrimi në spital i menjëhershëm dhe kujdesi urgjent mjekësor.

Shumica e rasteve të hipoglikemisë vërehen te pacientët me terapi shoqëruese të insulinës.

Efektet e tjera anësore

Nga trakti gastrointestinal: dhimbje barku, nauze, të vjella, dispepsi, diarre dhe kapsllëk. Këto simptoma mund të eliminohen ose minimizohen duke marrë gliclazide gjatë mëngjesit.

Më poshtë janë efekte të padëshirueshme që janë më pak të zakonshme.

Nga ana e lëkurës dhe indit nënlëkuror: skuqje, kruajtje, urtikarie, angioedema, skuqje, skuqje makulopapulare, reaksione bulloze (psh. Sindromi Stevens-Johnson dhe nekrolizë toksike epidermale).

Nga sistemet e qarkullimit të gjakut dhe limfatik: ndryshime në parametrat hematologjikë, përfshirë aneminë, leukopeninë, trombocitopeni, granulocitopeni. Këto fenomene janë të rralla dhe zakonisht zhduken pas ndërprerjes së ilaçit.

Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliare: një rritje në nivelin e enzimave të mëlçisë (AST, ALAT, fosfataza alkaline), hepatiti (raste të izoluara). Në rast të verdhëzës kolestatike, përdorimi i barit duhet të ndërpritet.

Nga ana e organit të vizionit: dëmtim i përkohshëm vizual, për shkak të ndryshimeve në nivelin e glukozës në gjak, ndodh dëmtim i përkohshëm vizual, veçanërisht në fillim të trajtimit.

Efektet e natyrshme në produktet sulfonylurea:

Ashtu si me përgatitjet e tjera sulfonilure, ka pasur raste të eritrocitopenisë, agranulocitozës, anemisë hemolitike, pankitopenisë, vaskulitit alergjik, hiponatremisë, enzimave të mëlçisë të ngritura dhe madje edhe funksionimit të dëmtuar të mëlçisë (për shembull, me kolestazë dhe verdhëz) dhe hepatiti që zhduket pas ndërprerjes rastet individuale çojnë në dështim të mëlçisë që kërcënon jetën.

Karakteristikat farmakologjike

Gliclazide është një ilaç oral hypoglycemic oral, një derivat sulfonylurea, i cili ndryshon nga ilaçet e tjera nga prania e një unaze heterociklike që përmban azot dhe ka lidhje endociklike.

Gliclazide zvogëlon nivelin e glukozës plazmatike për shkak të stimulimit të sekretimit të insulinës nga qelizat β të ishujve pankreatik të Langerhans. Një rritje në nivelin e insulinës postprandiale dhe sekretimi i C-peptidit vazhdon edhe pas 2 vitesh nga përdorimi i barit.

Gliclazide gjithashtu ka veti hemovaskulare.

Efekt në sekretimin e insulinës.

Gliclazide zvogëlon mikrotrombozën me dy mekanizma që mund të përfshihen në zhvillimin e komplikimeve të diabetit mellitus:

pengon pjesërisht grumbullimin dhe ngjitjen e trombociteve, zvogëlon numrin e shënuesve të aktivizimit të trombociteve (β-tromboglobulina, tromboxani B 2)
ndikon në aktivitetin fibrinolitik të endotelit vaskular (rrit aktivitetin e TRA).

Parandalimi i komplikimeve të diabetit tip II.

ADVANCE është një gjykim i rastësishëm multicenter i rastit me një dizajn bi-faktorik që synon të identifikojë përfitimet e një strategjie intensive kontrolli të glicemisë (HbAlc ≤ 6.5%) bazuar në tabletat e modifikuar të lëshimit të glikazidit (Gliclazide MR) në krahasim me kontrollin standard të glicemisë dhe përfitimet e uljes së presionit të gjakut presion duke përdorur një kombinim të fiksuar të perindopril / indapamide në krahasim me placebo në sfondin e terapisë standarde aktuale (krahasimi i dyfishtë i verbër) sipas efektit në kryesore ngjarje mikro- dhe mikrovaskulare te pacientët me diabet tip II.

Studimi përfshiu 11 140 pacientë me diabet mellitus tip II (mesatarja: mosha 66 vjeç, BMI (indeksi i masës trupore) 28 kg / m 2, kohëzgjatja e diabetit 8 vjet, niveli HbAlc prej 7.5% dhe SBP / DBP (sistolik shtypja e gjakut / presioni diastolik i gjakut) 145/81 mmHg). Në mesin e këtyre pacientëve, 83% kishin hipertension, në 325 pacientë dhe në 10%, sëmundje makro- dhe mikro-vaskulare u regjistruan në historinë e sëmundjes, përkatësisht, dhe mikroalbuminuria (MAU) u zbulua në 27%. Shumica e pacientëve janë trajtuar para diabetit tip II, 90% - duke marrë ilaçin (47% - monoterapi, 46% - terapi dyshe dhe 7% - terapi trefishtë) dhe 1% me insulinë ndërsa 9% ishin vetëm në dietë. Në fillim, kryesisht përshkruheshin sulfonilurea (72%) dhe metformina (61%). Terapia shoqëruese përfshin 75% të ilaçeve që ulin tensionin e gjakut (BP), ilaçe për uljen e lipideve (35%, kryesisht statina - 28%), aspirinë dhe agjentë të tjerë antiplotës (47%). Gjatë periudhës 6-javore të administrimit të kombinimit të perindopril / indapamidit dhe terapisë konvencionale të uljes së sheqerit, pacientëve me një parim të rastit u caktua regjimi standard i kontrollit të glicemisë (n = 5569), ose regjimi i glikazidit MR bazuar në strategjinë e kontrollit intensiv të glicemisë (n = 5571). Strategjia për kontrollin intensiv të glicemisë bazohej në përshkrimin e Gliclazide MR që nga fillimi i trajtimit ose në përshkrimin e Gliclazide MR në vend të terapisë standarde (terapinë që pacienti po merrte në kohën e përfshirjes) me një rritje të mundshme të dozës në maksimum dhe, nëse është e nevojshme, shtimin e ilaçeve të tjera për uljen e sheqerit, siç janë: metformina, akarboza, tiazolidinediones ose insulina. Pacientët u monitoruan nga afër dhe ndiqnin rreptësisht një dietë.

Vëzhgimi zgjati 4.8 vjet. Rezultati i trajtimit të Gliclazide MR, i cili ishte baza e strategjisë për kontrollin intensiv të glicemisë (niveli mesatar i arritur HbAlc është 6.5%) krahasuar me kontrollin standard të glicemisë (niveli mesatar i arritur HbAlc është arritur 7,3%), një rënie e konsiderueshme totale prej 10% relative rreziku i komplikimeve të mëdha makro- dhe mikrovaskulare ((HR) 0.90, 95% Cl 0.82, 0.98 p = 0.013, 18.1% e pacientëve nga grupi i kontrollit intensiv krahasuar me 20% të pacientëve nga grupi standard i kontrollit). Përparësitë e strategjisë për kontrollin intensiv të glicemisë me emërimin e MR gliclazide në bazë të terapisë ishin për shkak të:

një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të ngjarjeve të mëdha mikrovaskulare me 14% (HR 0.86, 95% Cl 0.77, 0.97, p = 0.014, 9.4% përkundrejt 10.9%),
një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të rasteve të reja ose progresion i nefropatisë me 21% (HR 0.79, 95% Cl 0.66 - 0.93, p = 0.006, 4.1% kundrejt 5.2%),
një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të mikroalbuminuria, e cila u ngrit për herë të parë, me 8% (HR 0.92, 95% Cl 0.85 - 0.99, p = 0.030, 34.9% kundrejt 37.9%),
një ulje e ndjeshme e rrezikut relativ të ngjarjeve në veshka me 11% (HR 0.89, 95% Cl 0.83, 0.96, p = 0.001, 26.5% përkundrejt 29.4%).

Në fund të studimit, 65% dhe 81.1% e pacientëve në grupin e kontrollit intensiv (vs 28.8% dhe 50.2% të grupit standard të kontrollit) arritën përkatësisht HbAlc ≤ 6.5% dhe ≤ 7%.

90% e pacientëve në grupin e kontrollit intensiv morën Gliclazide MR (doza mesatare ditore ishte 103 mg), 70% e tyre morën dozën maksimale ditore prej 120 mg. Në grupin intensiv të kontrollit të glicemisë bazuar në Gliclazide MR, pesha e trupit të pacientit mbeti e qëndrueshme.

Përfitimet e strategjisë së kontrollit glicemik intensiv të bazuar në Glycoslazide MR nuk varen nga ulja e presionit të gjakut.

Niveli i gliklazidit në plazmën e gjakut rritet gjatë orës 6:00 të parë, duke arritur një rrafshnaltë që vazhdon për 6-12 orë pas administrimit të ilaçit. Gliclazide është zhytur plotësisht në traktin gastrointestinal. Ushqimi nuk ndikon në shkallën dhe shtrirjen e përthithjes.

Marrëdhënia midis dozës deri në 120 mg dhe zonës nën kurbën e përqendrimit-kohë është lineare. Lidhja ndaj proteinave plazmatike është 95%.

Gliclazide është pothuajse plotësisht e metabolizuar në mëlçi dhe ekskretohet në urinë. Më pak se 1% e gliclazide ekskretohet e pandryshuar në urinë. Nuk ka metabolite aktive në plazmën e gjakut.

Gjysma e jetës së gliclazide nga trupi është 12-20 orë. Vëllimi i shpërndarjes është afërsisht 30 litra.

Kur përdorni një dozë të vetme të barit, përqendrimi i gliclazide në plazmën e gjakut ruhet për 24 orë.

Në pacientët e moshuar, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshohen dukshëm.

Ndryshueshmëria brenda individit është e ulët.

Diabeti mellitus i tipit II:

ulje dhe kontroll i glukozës në gjak kur është e pamundur të normalizoni nivelin e glukozës vetëm me anë të dietës, stërvitjes ose humbjes së peshës
parandalimi i komplikimeve të diabetit tip II: zvogëlimi i rrezikut për komplikime makro- dhe mikrovaskulare, përfshirë raste të reja ose përkeqësim të nefropatisë në pacientët me diabet tip mellitus II.

Detidetei

Përdorni gjatë shtatëzanisë ose laktacionit

Përdorimi i barnave antidiabetik oral nuk rekomandohet, insulina është ilaçi kryesor për trajtimin e diabetit gjatë shtatëzanisë. Rekomandohet që pacienti të transferohet në insulinë në rast të një shtatëzanie të planifikuar ose kur ndodh.

Të dhëna për depërtimin e gliclazide ose metabolitëve të tij në qumështin e gjirit nuk janë të disponueshme. Duke pasur parasysh rrezikun e zhvillimit të hipoglikemisë tek një fëmijë, përdorimi i barit duhet të ndërpritet për periudhën e ushqyerjes me gji.