Udhëzime për përdorim tableta Amaryl

Një tabletë e Amarsh 1 mg përmban: substancë aktive: glimepiride - 1 mg,

eksipientët: laktozë monohidrat, niseshte karboksimetil natriumi (tun A), povidon 25000 (E1201), celulozë mikrokristaline (E460), stearat magnezi (E470), oksid hekuri, ngjyrosje e kuqe (E172).

Një tabletë e Amarsh 2 mg përmban: substancë aktive: glimepiride - 2 mg,

eksipientët: monohidrat laktozë, niseshte karboksimetil natriumi (lloji A), povidon 25000 (E1201), celulozë mikrokristaline (E460), stearat magnez (E470), oksid hekuri i verdhë i verdhë (E172), llak alumini karjinë indigo (E132).

Një tabletë e Amarsh 3 mg përmban: substancë aktive: glimepiride - 3 mg.

eksipientët: monohidrat laktozë, niseshte karboksimetil natriumi (lloji A), povidon 25000 (E1201), celulozë mikrokristaline (E460), stearat magnezi (E470), ngjyrosje e verdhë hekuri (E172).

Një tabletë e Amarsh 4 mg përmban: substancë aktive: glimepiride - 4 mg.

eksipientët: monohidrat laktozë, niseshte karboksimetil natriumi (lloji A), povidon 25000 (E1201), celulozë mikrokristaline, stearat magnezi (E460), llak alumini karigine indigo (E132).

Amarsh 1 mg: Tableta rozë të gjata dhe të sheshta nga të dy anët me një zakon ndarës nga të dy anët. Pullë e lartë: NMK / Emri i markës. Vula e poshtme: Emri i Markës / NMK.

Amarsh 2 mg: Tabletë jeshile të gjata, të sheshta nga të dy anët me një zakon ndarës nga të dy anët. Pullë e lartë: NMM / Emri i markës. Vula e poshtme: Emri i Markës / NMM.

Amarsh 3 mg: Tabletë të gjata, të sheshta në të dy anët e një ngjyre të verdhë të lehta me një zakon ndarës nga të dy anët. Pullë e lartë: NMN / Emri i markës. Vula e poshtme: Emri i Markës / NMN.

Amarsh 4 mg: Tabletë të gjata, të sheshta në të dy anët e një tablete blu me një zakon ndarës nga të dy anët. Pullë e lartë: NMO / Emri i markës. Vula e poshtme: Emri i Markës / NMN.

Veprimi farmakologjik

Glimepiride, substanca aktive e Amaril, është një ilaç hipoglikemik (ul sheqerin) për përdorim oral - një derivat sulfonylurea.

Glimepiride stimulon sekretimin dhe lëshimin e insulinës nga qelizat beta të pankreasit (efekt pankreatik), përmirëson ndjeshmërinë e indeve periferike (muskujve dhe yndyrës) ndaj veprimit të vetë insulinës (efekt ekstrapankreatik).

Derivatet e Sulfonylurea rregullojnë sekretimin e insulinës duke mbyllur kanalet e kaliumit të varur nga ATP të vendosura në membranën citoplazmike të qelizave beta të pankreasit. Mbyllja e kanaleve të kaliumit, ato shkaktojnë depolarizimin e qelizave beta, gjë që ndihmon në hapjen e kanaleve të kalciumit dhe rritjen e rrjedhës së kalciumit në qeliza. Glimepiride, me një shkallë të lartë zëvendësimi, kombinon dhe shkëputet nga proteina beta-qelizore pankreatike (masa molare 65 kD / SURX), e cila shoqërohet me kanale kaliumi të varura nga ATP, por ndryshon nga vendi i zakonshëm i derivateve tradicionale

sulfonylureas (masë molare proteine ​​140 kD / SUR1). . - X p>

Ky proces çon në lirimin e insulinës nga ekzocitoza, në këtë rast. - cilësia e insulinës së sekretuar është dukshëm më pak sesa me sulfonilureasët tradicionale. Efekti më pak stimulues i glimepiride në sekretimin e insulinës siguron një rrezik më të ulët të hipoglikemisë.

Përveç kësaj, u treguan efektet ekstrapankreatike të theksuara të glimepiride (një ulje në rezistencën e insulinës, një efekt më të vogël në sistemin kardiovaskular, efektet anti-atherogjenike, antigreguese dhe antioksiduese), të cilat gjithashtu kanë derivate tradicionale sulfonylurea, por në një masë shumë më të vogël.

Shfrytëzimi i zgjeruar i glukozës nga gjaku nga indet periferike (muskuj dhe yndyrë) ndodh duke përdorur proteina speciale transporti (GLUT1 dhe GLUT4) të vendosura në membranat qelizore. Transporti i glukozës në këto inde në diabetin tip 2 është një hap kufizues i shpejtësisë në përdorimin e glukozës. Glimepiride rrit shumë shpejt numrin dhe aktivitetin e molekulave transportuese të glukozës (GLUT1 dhe GLUT4), gjë që çon në një rritje të marrjes së glukozës nga indet periferike.

Glimepiride ka një efekt frenues më të dobët në K_AKanalet TF të cardiomyocytes. Kur merrni glimepiride, ruhet aftësia e përshtatjes metabolike të miokardit në ishemi.

Glimepiridi rrit aktivitetin e fosfolipazës C specifike të glikozilos fosfatidillinozolit, me të cilën lipogjeneza dhe glikogjeneza e shkaktuar nga ilaçi mund të lidhen në qelizat e izoluara të muskujve dhe yndyrnave.

Glimepiride pengon prodhimin e glukozës në mëlçi duke rritur përqendrimet ndërqelizore të fruktozës-2,6-bisfosfat, e cila nga ana e saj pengon glukoneogjenezën.

Glimepiride pengon në mënyrë selektive ciklooksigjenazën dhe zvogëlon shndërrimin e acidit arachidonic në thromboxane A2, i cili promovon grumbullimin e trombociteve, duke ushtruar kështu një efekt antitrombotik.

Glimepiride kontribuon në normalizimin e përmbajtjes së lipideve, zvogëlon nivelin e aldehideve të vogla në gjak, gjë që çon në një ulje të konsiderueshme të peroksidimit të lipideve, kjo kontribuon në efektin anti-aterogjenik të ilaçit. Glimepiride rrit nivelin e a-tokoferolit endogjen, aktivitetin e katalazës, glutathione peroxidazës dhe superoksid dismutazës, e cila ndihmon për të zvogëluar ashpërsinë e stresit oksidativ në trupin e pacientit, i cili vazhdimisht është i pranishëm në diabetin mellitus tip 2.

Tek njerëzit e shëndetshëm, doza minimale efektive e gojëspiridit oral është afërsisht 0.6 mg. Efekti i glimpiridit varet nga doza dhe riprodhohet. Mbahet reagimi fiziologjik ndaj ushtrimit të rëndë fizik dhe uljes së sekretimit të insulinës gjatë marrjes së glimepiridit.

Nuk ka ndryshime domethënëse në efekt, në varësi të faktit nëse ilaçi është marrë 30 minuta para ngrënies ose menjëherë para ngrënies.Në pacientët me diabet, kontroll i kënaqshëm metabolik gjatë 24 orëve mund të arrihet duke marrë një dozë të vetme ditore.

Përkundër faktit se hidroksimetaboliti i glimepiridit shkaktoi një ulje të vogël por të konsiderueshme të përqendrimit të glukozës në gjak në pacientë të shëndetshëm, ky metabolit është përgjegjës vetëm për një pjesë të vogël të efektit të përgjithshëm të ilaçit.

Terapia e kombinimit me metformin

Në një studim klinik, u vërtetua se në pacientët me rezultate të kënaqshme të trajtimit, megjithë dozat maksimale të metforminës, përdorimi i njëkohshëm i glimpiridit me metformin siguron një kontroll më të mirë metabolik në krahasim me monoterapinë e metforminës.

Terapi kombinuese me insulinë

Të dhënat për kombinimin e glimepiridit me insulinën janë të pakta. Pacientët me trajtim jo të kënaqshëm rezultojnë me doza maksimale të glimepiride mund të fillojnë terapi të njëkohshme me insulinë. Në dy prova klinike, trajtimi i kombinuar siguroi të njëjtin përmirësim metabolik si monoterapinë e insulinës, megjithatë, në rastin e terapisë së kombinuar, do të kërkoheshin doza më të ulëta të insulinës.

Grupet e Patentave Speciale

Fëmijë dhe adoleshentë

Një provë klinike me kontroll aktiv (glimepiride deri në 8 mg në ditë ose metforminë deri në 2,000 mg në ditë) që zgjati 24 javë u krye me 285 fëmijë (8-17 vjeç) me diabet të tipit 2. Të dy komponimet, glimepiride dhe metformin, treguan një rënie të konsiderueshme në HbAlc në lidhje me nivelin fillestar të glimepiride -0.95 (në serumin 0, 41), metformin -1.39 (në serumin 0.40). Përkundër kësaj, glimepiride nuk i plotësoi kriteret e statusit "jo më keq se metformina", duke gjykuar nga ndryshimi mesatar i HbAlc në lidhje me treguesin fillestar. Diferenca ishte 0.44% në favor të metforminës. Kufiri i sipërm (1.05) 95% besim

intervali për diferencën ishte më i lartë se kufiri i lejueshëm i të paktën efikasitetit i barabartë me 0.3%,

Trajtimi me glimepiride nuk zbuloi shqetësime shtesë për sigurinë për fëmijët në krahasim me ato për pacientët e rritur me diabet tip 2. Nuk ka të dhëna nga studimet mbi efikasitetin dhe sigurinë afatgjatë për pacientët pediatrikë.

Farmakokinetika

Kur glimpiridi që gëlltitet, disponueshmëria e tij është e plotë. Ushqimi nuk ka një efekt të rëndësishëm në thithjen, me përjashtim të një ngadalësimi të lehtë të shkallës së thithjes. Me përdorim të përsëritur të glimepiride në një dozë ditore prej 4 mg, përqendrimi maksimal në serumin e gjakut (C_s) arrihet pas rreth 2.5 orësh dhe arrin në 309 ng / ml, ekziston një lidhje lineare midis dozës dhe Stax-it, si dhe ndërmjet dozës dhe AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë).

Glimepiride karakterizohet nga një vëllim shumë i ulët i shpërndarjes (rreth 8.8 L), afërsisht i barabartë me vëllimin e shpërndarjes së albuminave, një shkallë të lartë të lidhjes për proteinat plazmatike (më shumë se 99%) dhe pastrim të ulët (rreth 48 ml / min).

Biotpansformatssh dhe heqje

Pas një doze të vetme orale të glimepiridit, 58% ekskretohet në urinë dhe 35% me feces. Substanca e pandryshuar në urinë nuk u zbulua. Gjatësia e gjysmës së eleminimit në përqendrimet plazmatike të barit në serum që korrespondon me një regjim dozues të shumëfishtë është 5-8 orë. Pas marrjes së dozave të larta, gjysma e jetës është rritur pak.

Dy urina metabolike janë zbuluar në urinë dhe feces, të cilat formohen si rezultat i metabolizmit në mëlçi, njëri prej tyre është një derivat hidroksi, dhe tjetri është një derivat karboksi. Pas gllabërimit të glimpiridit, gjysëm-jeta e fundit e këtyre metabolitëve është përkatësisht 3-5 orë dhe 5-6 orë.

Glimepiride ekskretohet në qumështin e gjirit dhe tejkalon barrierën placental. Ilaçi depërton dobët përmes barrierës gjaku-trurit.

Krahasimi i administrimit të glimepiridit të vetëm dhe të shumëfishtë (një herë në ditë) nuk zbuloi ndryshime të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë, dhe ndryshueshmëria e tyre shumë e ulët u vërejt në mes të pacientëve të ndryshëm. Nuk ka pasur akumulime të konsiderueshme të barit.

Grupet e Patentave Speciale

Parametrat farmakokinetikë janë të ngjashëm në pacientët e gjinive të ndryshme dhe grupmoshave të ndryshme. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (me pastrim të ulët të kreatininës), ka pasur një tendencë për të rritur zhdoganimin e glimepiridit dhe në një ulje të përqendrimeve mesatare të tij në serumin e gjakut, gjë që ka shumë të ngjarë për shkak të sekretimit më të shpejtë të ilaçit për shkak të lidhjes më të ulët të tij me proteina. Kështu, në këtë kategori pacientësh nuk ekziston ndonjë rrezik shtesë i grumbullimit të ilaçit.

Një test për të studiuar farmakokinetikën, sigurinë dhe tolerancën e një doze të vetme glimpiride me 1 mg në 30 pacientë pediatrikë (4 fëmijë të moshës 10-12 vjeç dhe 26 fëmijë të moshës 12-17 vjeç) që vuajnë nga diabeti i tipit 2 tregoi se AUCo mesatare -i_sit, C_max dhe X një analogëchny vlerat e vërejtura më parë tek të rriturit.

Contraindications

Glimepiride nuk duhet të përdoret për:

• mbindjeshmëri ndaj glimepiride ose ndaj ndonjë përbërësi joaktiv të ilaçit, ndaj derivateve të tjerë sulfonilurea ose ndaj ilaçeve sulfa (rreziku i reaksioneve të mbindjeshmërisë),

• diabeti i varur nga insulina,

• ketoacidoza diabetike, precoma diabetike dhe koma,

• mosfunksionim i rëndë i mëlçisë,

• dëmtim i rëndë i veshkave (përfshirë pacientët në hemodializë),

• shtatzënia dhe laktacioni.

Shtatzënia dhe laktacioni

Glimepiride është kundërindikuar në gratë shtatzëna. Në rastin e një shtatzënie të planifikuar ose në fillimin e shtatzanisë, një grua duhet të transferohet në terapi me insulinë.

Meqenëse glimpiridi, siç duket, kalon në qumështin e gjirit, nuk duhet të përshkruhet tek gratë gjatë laktacionit. Në këtë rast, është e nevojshme të kaloni në terapi me insulinë ose të ndaloni ushqyerjen me gji.

Dozimi dhe administrimi

Synohet për përdorim oral.

Baza për menaxhimin e suksesshëm të diabetit është një dietë e duhur, stërvitje sistematike dhe monitorim i rregullt i llogaritjes së gjakut dhe urinës. Devijimet nga rekomandimet dietike nuk mund të kompensohen nga tableta ose insulinë.

Doza fillestare dhe zgjedhja e dozës

Doza e glimepiridit përcaktohet nga analiza e glukozës në gjak dhe urinë.

Doza fillestare është 1 mg glimepiride në ditë, nëse në të njëjtën kohë arrihet kontroll i suksesshëm metabolik - kjo dozë duhet të mbahet gjatë trajtimit.

Për regjimet e tjera të dozimit, tabletat janë në dispozicion në doza të përshtatshme.

Nëse është e nevojshme, doza ditore mund të rritet gradualisht nën monitorimin e rregullt të përqendrimit të glukozës në gjak (me interval prej 1-2 javësh) dhe në rendin vijues: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg glimepiride në ditë.

Një dozë glimpiride më e madhe se 4 mg në ditë çon në rezultate më të mira vetëm në raste të jashtëzakonshme. Doza maksimale e rekomanduar ditore është 6 mg.

Koha dhe shpeshtësia e marrjes së dozës ditore përcaktohet nga mjeku, duke marrë parasysh stilin e jetës së pacientit. Si rregull, caktimi i një doze ditore në 1 dozë menjëherë para ose gjatë një mëngjes të përzemërt ose, nëse doza ditore nuk është

u mor menjëherë para ose gjatë vaktit të parë të rëndë. Largimi i ilaçit nuk duhet të eliminohet me administrimin pasues të një doze më të lartë. Tabletat Amaril merren tërësisht, pa përtypur, me një sasi të mjaftueshme të lëngshme (rreth 0,5 gota). Shtë shumë e rëndësishme të mos kaloni vaktet pasi të keni marrë Amaril.

Përdorni në kombinim me metformin

Në rast të stabilizimit të pamjaftueshëm të përqendrimit të glukozës në gjak në pacientët që marrin metforminë, mund të fillohet terapia shoqëruese me glimepiride. Ndërsa ruan dozën e metforminës në të njëjtin nivel, trajtimi me glimepiride fillon me një dozë minimale, dhe më pas doza e saj gradualisht rritet në varësi të nivelit të dëshiruar të kontrollit të glicemisë, deri në një dozë maksimale ditore prej 6 mg. Terapia e kombinimit duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore.

Përdorni në kombinim me insulinën

Në rastet kur nuk është e mundur të arrihet normalizimi i përqendrimit të glukozës në gjak duke marrë dozën maksimale të glimpiridit në monoterapi ose në kombinim me dozën maksimale të metforminës, është e mundur një kombinim i glimpiridit me insulinë. Në këtë rast, doza e fundit e glimepiridit e përshkruar pacientit mbetet e pandryshuar. Në këtë rast, trajtimi me insulinë fillon me një dozë minimale, me një rritje të mundshme pasuese graduale të dozës së insulinës nën kontrollin e përqendrimit të glukozës në gjak. Trajtimi i kombinuar kërkon mbikëqyrje të detyrueshme mjekësore. Ndërsa ruan kontrollin glicemik afatgjatë, kjo terapi kombinuese mund të zvogëlojë kërkesën për insulinë deri në 40%.

Transferimi i një pacienti nga një ilaç tjetër oral hipoglikemik në glimepiride Nuk ka ndonjë lidhje të saktë midis dozave të glimepiride dhe ilaçeve të tjera hypoglycemic me gojë. Kur transferoni nga ilaçet e tilla në glimepiride, doza fillestare ditore e kësaj të fundit duhet të jetë 1 mg (edhe nëse pacienti transferohet në glimepiride me dozën maksimale të një ilaçi tjetër oral hipoglikemik).Increasedo rritje e dozës së glimepiridit duhet të bëhet në faza, duke marrë parasysh përgjigjen ndaj glimpiridit në përputhje me rekomandimet e mësipërme. Shtë e nevojshme të merren parasysh doza e përdorur dhe kohëzgjatja e efektit të agjentit të mëparshëm hipoglikemik. Në disa raste, veçanërisht kur merrni ilaçe hipoglikemike me një gjysmë të gjatë të jetës (për shembull, klorpropamide), mund të jetë e nevojshme që të ndërpritet përkohësisht (brenda disa ditësh) trajtimi për të shmangur një efekt shtesë që rrit rrezikun e hipoglikemisë.

Transferimi i një pacienti nga insulina në glimepiride

Në raste të jashtëzakonshme, nëse pacientët me diabet mellitus tip 2 marrin terapi me insulinë, atëherë me kompensimin e sëmundjes dhe me funksionin sekret të ruajtur të qelizave beta të pankreasit, mund të shfaqet një transferim në glimepiride. Përkthimi duhet të bëhet nën një mbikëqyrje të ngushtë mjekësore. Në këtë rast, transferimi i pacientit në glimepiride fillon me një dozë minimale të glimpiridit prej 1 mg.

Aplikim për dështim të veshkave dhe të mëlçisë

Informationshtë i disponueshëm informacion i mjaftueshëm për përdorimin e ilaçit te pacientët me insuficiencë renale dhe hepatike (shiko seksionin Kundërindikimet).

Fëmijë dhe adoleshentë

Të dhëna mbi përdorimin e glimepiridës tek pacientët nën 8 vjeç nuk janë të disponueshme. Për fëmijët e moshës 8 deri në 17 vjeç, ka të dhëna të kufizuara për përdorimin e glimepiridit në formën e monoterapisë (shiko seksionin Pharmacokinetics dhe Pharmacodynamics). Të dhënat e disponueshme për efikasitetin dhe sigurinë janë të pamjaftueshme për përdorimin e glimepirideve në pediatri, dhe për këtë arsye përdorimi i tillë nuk rekomandohet.

Efekt anësor

Të dhënat mbi reagimet anësore të shkaktuara nga marrja e glimepiride dhe derivateve të tjerë sulfonylurea janë paraqitur më poshtë gjatë provave klinike. Reagimet anësore grupohen në klasa të sistemeve të organeve dhe grupohen në mënyrë që të ulet frekuenca e shfaqjes (shumë shpesh:> 1/10, shpesh:> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Mbidozë

Pas marrjes së një doze të madhe glimepiride, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur, që zgjat nga 12 deri në 72 orë, i cili mund të përsëritet pas restaurimit fillestar të përqendrimit të glukozës në gjak. Hipoglikemia pothuajse gjithmonë mund të ndalet shpejt nga marrja e menjëhershme e karbohidrateve (glukozë ose sheqer, për shembull, në formën e një cope sheqeri, lëng frutash të ëmbël ose çaj). Në këtë drejtim, pacienti duhet të ketë gjithmonë të paktën 20 g glukozë (4 copë sheqer). Enmbëlsuesit janë joefikas në trajtimin e hipoglikemisë. Në shumicën e rasteve, rekomandohet monitorimi në spital. Trajtimi përfshin indukimin e të vjellave, marrjen e lëngjeve (ujë ose limonadë me qymyr të aktivizuar (adsorbent) dhe sulfat natriumi (laksativ). Kur merrni një sasi të madhe të barit, tregohet lavazhi i stomakut, i ndjekur nga futja e qymyrit të aktivizuar dhe sulfat natriumi. Fotografia klinike e hipoglicemisë së rëndë mund të jetë e ngjashme me panorama klinike e goditjes, pra, kërkon trajtim të menjëhershëm nën mbikëqyrjen e një mjeku, dhe në rrethana të caktuara dhe shtrimin në spital të pacientit. Sa më shpejt që të jetë e mundur, futja e glukozës, nëse është e nevojshme Në formën e injeksionit iv të 50 ml të një zgjidhje 40%, e ndjekur nga infuzioni i një solucioni 10% me monitorim të kujdesshëm të përqendrimit të glukozës në gjak, trajtimi i mëtutjeshëm duhet të jetë simptomatik.

Simptomat e hipoglikemisë mund të zbuten ose të mungojnë plotësisht në pacientët e moshuar, në pacientët që vuajnë nga neuropatia autonome ose duke marrë trajtim të njëkohshëm me p-adrenobllokues, klonidinë, reserpinë, guanethidine ose agjentë të tjerë simpatikë.

Nëse një pacient që vuan nga diabeti trajtohet nga mjekë të ndryshëm (për shembull, gjatë qëndrimit në spital pas një aksidenti, me një sëmundje në fundjavë), ai duhet t'i informojë ata për sëmundjen e tij dhe për trajtimin e mëparshëm.

Në trajtimin e hipoglikemisë që u zhvillua si rezultat i administrimit aksidental të Amaril nga foshnjat ose fëmijët e vegjël, doza e treguar e dekstrozës (50 ml e një zgjidhje 40%) duhet të monitorohet me kujdes në mënyrë që të shmanget hiperglicemia e rrezikshme. Në këtë drejtim, është i nevojshëm monitorimi i vazhdueshëm dhe i plotë i përqendrimit të glukozës në gjak.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Në rastin e përdorimit të njëkohshëm me glimepiride të disa ilaçeve të tjera, mund të ndodhë një rënie e padëshirueshme dhe një rritje e padëshirueshme e efektit hipoglikemik të glimepiride. Në këtë drejtim, ilaçet e tjera mund të merren vetëm me lejen (ose siç udhëzohet) të mjekut.

Glimpiridi metabolizohet nga citokromi P4502C9, i cili duhet të konsiderohet kur përdoret njëkohësisht me induktorë (p.sh. rifampicin) ose frenues (p.sh. flukonazol).

Ndërveprimet in vivo të botuara në literaturë tregojnë se flukonazoli, një nga frenuesit më të fuqishëm të CY32C9, rrit AUC-in e glimpiridit për rreth 2 herë.

Bazuar në përvojën me glimepiride dhe derivatet e tjerë sulfonylurea, ndërveprimet e mëposhtme duhet të shënohen.

Një rritje e efektit hipoglikemik dhe zhvillimi i mundshëm i hipoglikemisë së lidhur me këtë mund të vërehet me përdorimin e njëkohshëm të glimpiridit me ilaçet e mëposhtme:

- fenilbutazoni, azapropazoni, oxyphenbutazone,

- insulina dhe ilaçet e tjera hipoglikemike, siç është metformina,

- salicilatet dhe acidi aminosalicilik,

- steroidet anabolike dhe hormonet e seksit mashkull,

- chloramphenicol, disa sulfonamide me veprim të gjatë, tetraciklina, kinolone dhe klaritromicinë,

- frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE),

- frenues, fluoxetine, monoamine oxidase (MAO),

- allopurinol, probenicid, sulfinpyrazone,

- ciklo-, trup- dhe ifosfamides,

- pentoxifylline (me administrim parenteral në doza të larta),

Dobësimi i efektit hipoglikemik dhe rritja e shoqëruar e përqendrimit të glukozës në gjak mund të vërehet me përdorimin e njëkohshëm të glimpiridit me ilaçet e mëposhtme:

- estrogjenet dhe progestogjenët,

- saluretikët dhe diuretikët tiazidë,

- hormonet tiroide, glukokortikosteroidet

- epinefrin dhe agjentët e tjerë simpatizimikë,

- acidi nikotinik (në doza të larta) dhe derivatet e acidit nikotinik,

- laksativë (me përdorim të zgjatur),

- glukagoni, barbituratet dhe rifampicina,

Bllokuesit N₂receptorët, klonidina dhe reserpina janë në gjendje të përmirësojnë dhe dobësojnë efektin hipoglikemik të glimpiridit.

Nën ndikimin e agjentëve simpatolitikë, siç janë beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina, shenjat e kundërregjistrimit adrenergjik në përgjigje të hipoglikemisë mund të zvogëlohen ose të mos mungojnë.

Në sfondin e marrjes së glimepiride, mund të vërehet një rritje ose dobësim i veprimit të derivateve të kumarinës.

Një përdorim i vetëm ose kronik i alkoolit mund të përmirësojë dhe dobësojë efektin hipoglikemik të glimepiride.

Karakteristikat e aplikacionit

Glimepiride duhet të merret menjëherë para ose gjatë ngrënies.

Nëse vaktet merren në interval të parregullt ose anashkalohen së bashku, mund të zhvillohet një pacient që merr terapi glimepiride

hypoglycemia. Simptomat e mundshme të hipoglikemisë përfshijnë: dhimbje koke, uri të rëndë, të përzier, të vjella, ndjenjë të lodhur, përgjumje, shqetësim të gjumit, ankth, agresivitet, përqendrim të dëmtuar, vëmendje dhe reagim, depresion, konfuzion, të folur dhe shqetësime vizuale, afazi, dridhje, parezë , shqetësime shqisore, marramendje, ndjenjë e pafuqisë, humbje të vetëkontrollit, delirium, ngërçe cerebrale, konfuzion dhe humbje të vetëdijes, përfshirë koma, frymëmarrje të cekët, bradycardia. Për më tepër, si rezultat i mekanizmit të reagimit adrenergjik, mund të ndodhin simptoma të tilla si ftohja, djersa e ngathët, ankthi, takikardia, hipertensioni arterial, palpitacionet e zemrës, angina pectoris dhe shqetësimet e ritmit të zemrës.

Prezantimi klinik i hipoglikemisë së rëndë mund të ngjas me prezantimin klinik të një goditjeje.

Pothuajse në të gjitha rastet, simptomat mund të kontrollohen menjëherë nga marrja e menjëhershme e hidrokarbureve (sheqerit). Enmbëlsuesit artificial nuk janë efektivë në të njëjtën kohë.

Siç dihet nga përvoja e përdorimit të derivateve të tjerë të sulfonilureas, megjithë përdorimin e suksesshëm të kundërmasave në fillim, më pas hipoglikemia mund të rishfaqet.

Hipoglikemia e rëndë ose e zgjatur, e cila kontrollohet vetëm përkohësisht nga sasi të rregullta sheqeri, kërkon kujdes të menjëhershëm mjekësor ose madje edhe shtrimin në spital.

Faktorët që kontribuojnë në zhvillimin e hipoglikemisë përfshijnë:

- hezitimi ose (zakonisht në pleqëri) aftësia e pamjaftueshme e pacientëve për të bashkëpunuar me një mjek, ushqimi i dëmtuar, i parregullt, kalimi i vakteve, agjërimi,

- ndryshime në dietën e zakonshme,

- çekuilibrimi midis aktivitetit fizik dhe konsumit të karbohidrateve,

- pirja e alkoolit, veçanërisht në kombinim me vaktet e kalimit,

- funksion i veshkës së dëmtuar, funksion i dëmtuar rëndë i mëlçisë,

- disa sëmundje të pakompensuara të sistemit endokrin që ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve, ose hipoglikemia kthyese (për shembull, disa mosfunksionime të gjëndrës tiroide, insuficienca e hipofizës ose pamjaftueshmëria e korteksit të veshkave), përdorimi i njëkohshëm i disa ilaçeve të tjera (shiko bashkëveprimin me ilaçe të tjera ).

Trajtimi me glimepiride kërkon monitorim të rregullt të përqendrimit të glukozës në gjak dhe urinë. Për më tepër, rekomandohen nivele të glikoziluar të hemoglobinës.

Gjithashtu, gjatë trajtimit me glimepiride, kontrollet e rregullta të funksionit të mëlçisë dhe numërimi i qelizave të gjakut (veçanërisht leukocitet dhe trombocitet) janë të nevojshme.

Në situata stresuese (për shembull, pas aksidenteve, operacioneve urgjente, infeksioneve febrile, etj.), Mund të tregohet një kalim i përkohshëm në insulinë.

Nuk ka përvojë me glimepiride në pacientët me insuficencë të rëndë renale ose në pacientët që kërkojnë hemodializë. Pacientët me insuficiencë të rëndë renale ose hepatike tregohet se kalojnë në insulinë.

Trajtimi me derivate të sulfonilureas mund të çojë në anemi hemolitike në pacientët me mungesë glukozë-6-fosfat dehidrogjenaza. Meqenëse glimpiridi i përket klasës së derivateve të sulfonilureas, duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me mungesë glukozë-b-fosfat dehidrogjenaza. Për më tepër, opsionet e trajtimit duhet të merren parasysh me agjentë alternative që nuk përmbajnë derivate sulfonilurea.

Amaryl përmban monohidrat laktozë, kështu që nuk duhet të merret te pacientët me intolerancë trashëgimore të laktozës, mangësi laktazë ose përthithje të dëmtuar të glukozës-laktozës.

Një studim mbi efektin e glimepiride në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma nuk është kryer. Reagimi i pacientit ose aftësia për t'u përqendruar mund të zvogëlohet si rezultat i zhvillimit të hipoglicemisë ose hiperglicemisë, ose, për shembull, për shkak të dëmtimit të shikimit. Këto efekte mund të jenë të rrezikshme në situata kur këto aftësi kanë një rëndësi të veçantë (për shembull, kur drejtoni një makinë ose makineri).

Pacientët duhet të informohen për nevojën e masave paraprake për të shmangur hipoglikeminë gjatë drejtimit. Kjo është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me episode të shpeshta të hipoglikemisë, ose pacientëve të cilët nuk janë sa duhet ose plotësisht në dijeni të shenjave të hershme të hipoglikemisë. Në këto raste, duhet të merret në konsideratë fizibiliteti i automjeteve drejtuese ose makinerive operuese.

Përbërja dhe forma e lëshimit

Amaryl prodhohet në tableta që përmbajnë 1-4 mg, të cilat paketohen në 15 copë për flluskë. Një paketë e ilaçit mund të përfshijë 2, 4, 6 ose 8 fshikëza.

• Një tabletë e ilaçit përfshin substancën aktive - glimepiride - 1-4 mg dhe përbërës ndihmës: monohidratin e laktozës, povidon, niseshtën karboksimetil të natriumit, celulozën mikrokristaline, karinën indigo dhe stearat magnez.

Grupi klinik dhe farmakologjik: ilaç oral hipoglikemik.

Udhëzime për përdorim

Sipas udhëzimeve për përdorim, doza e preparateve Amaryl dhe Amaryl M përcaktohet nga mjeku individualisht për secilin pacient, në varësi të nivelit të lartë të sheqerit në gjak të pacientit. Ilaçi duhet të përdoret në një dozë minimale të mjaftueshme për të arritur kontrollin e nevojshëm metabolik.

Udhëzimet për përdorimin e Amaril raportojnë gjithashtu se trajtimi kërkon përcaktim të rregullt të përqendrimit të glukozës në gjak dhe nivelin e hemoglobinës së glikoziluar.

Tabletat Amaryl duhet të merren tërësisht, pa përtypur, me një sasi të mjaftueshme të lëngshme (rreth 1/2 filxhan). Nëse është e nevojshme, tabletat e ilaçit Amaryl mund të ndahen përgjatë rreziqeve në dy pjesë të barabarta.

• Doza fillestare e Amaril është 1 mg 1 herë / ditë. Nëse është e nevojshme, doza ditore mund të rritet gradualisht (në interval prej 1-2 javësh) nën monitorimin e rregullt të glukozës në gjak dhe në rendin e mëposhtëm: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) në ditë .
• Në pacientët me diabet të kontrolluar mirë tip 2, doza ditore është zakonisht 1-4 mg. Një dozë ditore prej më shumë se 6 mg është më efektive vetëm në një numër të vogël të pacientëve.

Shkelja e pilulave të marrjes, për shembull, duke anashkaluar dozën tjetër, nuk ka nevojë të bëhet me përdorimin pasues të Amaril në një dozë më të lartë.

Koha e marrjes së tabletave dhe shpërndarja e dozave gjatë gjithë ditës përcaktohet nga mjeku. Në të njëjtën kohë, ajo merr parasysh stilin e jetës së pacientit (sasia e aktivitetit fizik, koha e vaktit, dieta). Doza ditore përshkruhet në 1 dozë, menjëherë para një mëngjes të plotë. Nëse nuk është marrë doza ditore, para vaktit të parë kryesor. Shtë e rëndësishme të mos kaloni një vakt pasi të keni marrë ilaçin.

Terapia me glimepiride zakonisht kryhet për një kohë të gjatë.