Glucovans: udhëzime për përdorim > Trajtimi dhe parandalimi

1 tabletë e veshur me film përmban:

Dozimi 2.5 mg + 500 mg:

Komponentët aktivë: glibenclamide - 2.5 mg, hidroklorur metformine - 500 mg.

Bërthama: natriumi croscarmellose - 14.0 mg, povidoni K 30 - 20.0 mg, celulozë

mikrokristaline - 56.5 mg, stearat magnezi - 7.0 mg.

Shell: opadry OY-L-24808 rozë - 12.0 mg: monohidrat laktoze - 36.0%,

Hipromelozë 15cP - 28.0%, dioksid titaniumi - 24,39%, makrogol - 10.00%, oksid i hekurit të verdhë - 1.30%, oksid hekuri i kuq - 0.3%, oksid hekuri i zi - 0.010%, ujë i pastruar - qs

Dozimi 5 mg + 500 mg:

Komponentët aktivë: glibenclamide - 5 mg, hidroklorur metformine - 500 mg.

Bërthama: natriumi kroskarmelozë - 14.0 mg, povidoni K 30 - 20.0 mg, celuloza mikrokristaline - 54.0 mg, stearat magnezi - 7.0 mg.

Shell: Opadry 31-F-22700 i verdhë - 12.0 mg: laktozë monohidrat - 36.0%, hipermelozë 15 cP - 28.0%, dioksid titaniumi - 20,42%, makrogol - 10.00%, kuinolinë e verdhë - 3.00%, oksid hekuri i verdhë - 2.50%, oksidi i hekurit i kuq - 0,08%, uji i pastruar - qs.

Dozimi 2.5 mg + 500 mg: tableta biconvex në formë kapsulë, e veshur me film me një ngjyrë portokalli të lehta, të gdhendura me "2.5" në njërën anë.

5 mg + 500 mg dozë: tableta të veshura bikonvex me formë kapsulë
guaska e verdhë, e gdhendur me "5" në njërën anë.

Veprimi farmakologjik

Glucovans® është një kombinim fiks i dy agjentëve hipoglikemikë oralë të grupeve të ndryshme farmakologjike: metformina dhe glibenclamide.

Metformina i përket grupit të biguanideve dhe zvogëlon përmbajtjen e glukozës bazale dhe postprandiale në plazmën e gjakut. Metformina nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe prandaj nuk shkakton hipoglicemi. Ka 3 mekanizma veprimi:

- zvogëlon prodhimin e glukozës nga mëlçia duke frenuar glukoneogjenezën dhe glikogjenolizën,

- rrit ndjeshmërinë e receptorëve periferikë ndaj insulinës, konsumin dhe përdorimin e glukozës nga qelizat në muskuj,

- vonon thithjen e glukozës në traktin gastrointestinal.

Metformina dhe glibenclamide kanë mekanizma të ndryshëm veprimi, por reciprokisht plotësojnë aktivitetin hipoglikemik të njëri-tjetrit. Kombinimi i dy agjentëve hipoglikemikë ka një efekt sinergjik në uljen e glukozës.

Farmakokinetika

Glibenclamid. Kur merret me gojë, thithja nga trakti gastrointestinal është më shumë se 95%. Glibenclamide, e cila është pjesë e ilaçit Glucovans® është mikronizuar. Përqendrimi kulmin në plazmë arrihet në rreth 4 orë, vëllimi i shpërndarjes është rreth 10 litra. Komunikimi me proteinat plazmatike është 99%. Almostshtë metabolizuar pothuajse plotësisht në mëlçi me formimin e dy metabolitëve joaktivë, të cilat

sekretohet nga veshkat (40%) dhe me biliare (60%). Gjysma e jetës eliminatore është nga 4 deri në 11 orë. Pas administrimit oral, metformina thithet nga trakti gastrointestinal mjaft plotësisht, përqendrimi i pikut në plazmë arrihet brenda 2.5 orëve. Rreth 20-30% e metforminës ekskretohet përmes traktit gastrointestinal të pandryshuar. Disponueshmëria absolute e bio është nga 50 në 60%.

Metformina shpërndahet me shpejtësi në inde, praktikisht nuk lidhet me proteinat plazmatike. Metabolizohet në një shkallë shumë të dobët dhe ekskretohet nga veshkat. Gjysma e jetës eliminatore është mesatarisht 6.5 orë. Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, pastrimi i veshkave zvogëlohet, ashtu si dhe pastrimi i kreatininës, ndërsa gjysëm jeta e eliminimit rritet, gjë që çon në një rritje të përqendrimit të metforminës në plazmën e gjakut. Kombinimi i metforminës dhe glibenclamide në të njëjtën formë dozimi ka të njëjtën disponueshmëri bio si në rastin e marrjes së tabletave që përmbajnë metforminë ose glibenclamide në izolim. Disponueshmëria bio e metforminës në kombinim me glibenclamide nuk ndikohet nga marrja e ushqimit, si dhe nga biodisponibiliteti i glibenclamide. Sidoqoftë, shkalla e përthithjes së glibenclamide rritet me marrjen e ushqimit.

Indikacionet për përdorim

Diabeti tip 2 tek të rriturit:

me joefektivitetin e terapisë diete, ushtrimeve fizike dhe monoterapisë së mëparshme me derivate të metforminës ose sulfonylurea,

për të zëvendësuar terapinë e mëparshme me dy ilaçe (metformina dhe derivati sulfonylurea) te pacientët me një nivel të qëndrueshëm dhe të kontrolluar mirë të glicemisë.

Contraindications

mbindjeshmëria ndaj metforminës, glibenclamide ose derivateve të tjerë sulfonilurea, si dhe substancave ndihmëse, diabeti mellitus tip 1,

ketoacidoza diabetike, precoma diabetike, koma diabetike, dështimi i veshkave ose funksioni i dëmtuar i veshkave (pastrim kreatininës më pak se 60 ml / min),

kushte akute që mund të çojnë në një ndryshim në funksionin e veshkave: dehidrim, infeksion të rëndë, shok, administrim intravaskular i agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod (shiko "Udhëzimet Speciale"),

sëmundje akute ose kronike që shoqërohen me hipoksi të indeve: dështim të zemrës ose të frymëmarrjes, infarkt të fundit të miokardit, tronditje, dështim të mëlçisë, porfiria, etj.

shtatzënia, periudha e ushqyerjes me gji, përdorimi i njëkohshëm i mikonazolit, operacioni i gjerë,

alkoolizmi kronik, dehja akute nga alkooli, acidoza laktike (përfshirë një histori të)

respektimi i një diete me kalori të ulët (më pak se 1000 kalori / ditë),

Nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit te njerëzit mbi 60 vjeç, të cilët kryejnë punë të rënda fizike, e cila shoqërohet me një rrezik të shtuar të zhvillimit të acidozës laktike në to.

Glucovans® përmban laktozë, prandaj përdorimi i tij nuk rekomandohet për pacientët me sëmundje të rralla trashëgimore të shoqëruara me intolerancën e galaktozës, mungesën e laktazës ose sindromën e malabsorbimit të glukozës-galaktozës.

Shtatzënia dhe laktacioni

Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar gjatë shtatëzënësisë. Pacienti duhet të paralajmërohet që gjatë trajtimit me Glucovans®, është e nevojshme të informoni mjekun për shtatzëninë e planifikuar dhe fillimin e shtatzënisë. Kur planifikoni shtatzëninë, si dhe në rast të shtatzanisë gjatë periudhës së marrjes së drogës Glucovans®, ilaçi duhet të ndërpritet dhe të përshkruhet trajtimi me insulinë. Glucovans® është kundërindikuar në ushqyerjen me gji, pasi nuk ka dëshmi të aftësisë së tij për të kaluar në qumështin e gjirit.

Dozimi dhe administrimi

Doza e barit përcaktohet nga mjeku individualisht për secilin pacient, në varësi të nivelit të glikemisë.

Doza fillestare është 1 tabletë e barit Glucovans® 2.5 mg + 500 mg ose Glucovans® 5 mg + 500 mg një herë në ditë. Për të shmangur hipoglikeminë, doza fillestare nuk duhet të kalojë dozën ditore të glibenclamide (ose dozën ekuivalente të një medikamenti tjetër të marrë më parë sulfonylurea) ose metforminës, nëse ato përdoren si terapi e linjës së parë. Rekomandohet që doza të rritet jo më shumë se 5 mg glibenclamide + 500 mg metforminë në ditë çdo 2 ose më shumë javë për të arritur një kontroll adekuat të glukozës në gjak.

Zëvendësimi i terapisë së mëparshme kombinuese me metformin dhe glibenclamide: doza fillestare nuk duhet të tejkalojë dozën ditore të glibenclamide (ose dozën ekuivalente të një përgatitje tjetër sulfonilurea) dhe metforminës të marrë më parë. Everydo 2 ose më shumë javë pas fillimit të trajtimit, doza rregullohet në varësi të nivelit të glikemisë.

Doza maksimale ditore është 4 tableta të barit Glucovans® 5 mg + 500 mg ose 6 tableta të barit Glucovans® 2.5 mg + 500 mg.

Regjimi i dozës varet nga qëllimi individual:

Për doza prej 2,5 mg + 500 mg dhe 5 mg + 500 mg

• Një herë në ditë, në mëngjes gjatë mëngjesit, me caktimin e 1 tableta në ditë.

• Dy herë në ditë, në mëngjes dhe në mbrëmje, me caktimin e 2 ose 4 tabletave në ditë.

Për dozën e 2.5 mg + 500 mg

• Tre herë në ditë, në mëngjes, pasdite dhe mbrëmje, me caktimin e 3, 5 ose 6 tableta në ditë.

Për dozën prej 5 mg + 500 mg

• Tre herë në ditë, në mëngjes, pasdite dhe mbrëmje, me caktimin e 3 tabletave në ditë.

Tabletat duhet të merren me ushqim. Do vakt duhet të shoqërohet me një vakt me një përmbajtje të mjaftueshme të karbohidrateve për të parandaluar shfaqjen e hipoglikemisë.

Doza e barit zgjidhet bazuar në gjendjen e funksionit të veshkave. Doza fillestare nuk duhet të kalojë 1 tabletë të barit Glucovans® 2.5 mg + 500 mg. Vlerësimi i rregullt i funksionit renal është i nevojshëm.

Glucovans® nuk rekomandohet për përdorim te fëmijët.

Mbidozë

Në rast të një mbidoze, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur për shkak të pranisë së një derivati sulfonylurea në përbërjen e ilaçit (shiko "Udhëzimet speciale").

Simptomat e butë deri të moderuar të hipoglikemisë pa humbje të vetëdijes dhe manifestimeve neurologjike mund të korrigjohen nga konsumimi i menjëhershëm i sheqerit. Shtë e nevojshme të kryhet rregullimi i dozës dhe / ose ndryshimi i dietës. Shfaqja e reaksioneve të rënda hipoglikemike në pacientët me diabet, të shoqëruar me gjendje kome, paroksizëm ose çrregullime të tjera neurologjike, kërkon kujdes urgjent mjekësor. Administrimi intravenoz i një solucion dekstrozë është i nevojshëm menjëherë pas diagnostikimit ose dyshimit të hipoglikemisë, përpara shtrimit në spital të pacientit. Pas rifitimit të vetëdijes, është e nevojshme t'i jepni pacientit ushqim të pasur me karbohidrate lehtësisht të tretshme (në mënyrë që të shmanget ri-zhvillimi i hipoglikemisë).

Mbidozimi i zgjatur ose prania e faktorëve të rrezikut të konjuguar mund të provokojnë zhvillimin e acidozës laktike, pasi metformina është pjesë e ilaçit

Acidoza laktike është një gjendje që kërkon kujdes urgjent mjekësor, trajtimi i acidozës laktike duhet të bëhet në një klinikë. Metoda më e efektshme e trajtimit për heqjen e laktatit dhe metforminës është hemodializa.

Pastrimi i glibenclamide plazma mund të rritet në pacientët me sëmundje të mëlçisë. Meqenëse glibenclamide është e lidhur në mënyrë aktive me proteina të gjakut, ilaçi nuk eliminohet gjatë dializës.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Bozentan në kombinim me glibenclamide rrit rrezikun e hepatotoksicitetit. Rekomandohet që të shmangni marrjen e këtyre barnave në të njëjtën kohë. Efekti hipoglikemik i glibenclamide gjithashtu mund të ulet.

Lidhur me përdorimin e Metformin

Alkooli: Rreziku i zhvillimit të acidozës laktike rritet me dehje akute të alkoolit, veçanërisht në rast të urisë, ose ushqimit të dobët, ose dështimit të mëlçisë. Gjatë trajtimit me Glucovans®, alkooli dhe ilaçet që përmbajnë alkool duhet të shmangen.

Shoqërohet me përdorimin e të gjithë agjentëve hipoglikemikë

Klorpromazina: në doza të larta (100 mg në ditë) shkakton një rritje të glicemisë (ulja e lëshimit të insulinës).

Masat paraprake: duhet të paralajmëroni pacientin për nevojën e një monitorimi të pavarur të glukozës në gjak, nëse është e nevojshme,

rregulloni dozën e agjentit hipoglikemik gjatë përdorimit të njëkohshëm të një antipsikotik dhe pas ndërprerjes së përdorimit të tij.

Glukokortikosteroids (GCS) dhe tetracosactide: një rritje e glukozës në gjak, e shoqëruar ndonjëherë me ketosis (GCS shkakton një ulje të tolerancës së glukozës).

Masat paraprake: pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën e monitorimit të pavarur të glukozës në gjak, nëse është e nevojshme, doza e agjentit hipoglikemik duhet të rregullohet gjatë përdorimit të njëkohshëm të GCS dhe pasi të ndërpresë përdorimin e tyre.

Danazole ka një efekt hiperglikemik. Nëse trajtimi me danazol është i nevojshëm dhe kur kjo e fundit është ndalur, rregullimi i dozës së barit Glucovans® kërkohet nën kontrollin e nivelit të glicemisë.

Agonistët Zr-adrenergjikë: për shkak të stimulimit të receptorëve Pr-adrenergjik rrisin përqendrimin e glukozës në gjak.

Masat paraprake: është e nevojshme të paralajmëroni pacientin dhe të vendosni kontrollin e përmbajtjes së glukozës në gjak, transferimi në terapi me insulinë është i mundur.

Diuretikët: një rritje e glukozës në gjak.

Masat paraprake: pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën e një monitorimi të pavarur të glukozës në gjak, rregullimin e dozës së një agjenti hipoglikemik gjatë përdorimit të njëkohshëm me diuretikët dhe pas ndalimit të përdorimit të tyre mund të jetë e nevojshme.

Frenuesit e enzimës konvertuese të angiotenzinës (ACE) (captopril, enalapril): përdorimi i frenuesit ACE ndihmon në uljen e glukozës në gjak. Nëse është e nevojshme, doza e Glucovans® duhet të rregullohet gjatë përdorimit të njëkohshëm me frenuesit ACE dhe pas ndalimit të përdorimit të tyre.

Lidhur me përdorimin e Metformin

Diuretikët: Acidë laktike që shfaqet kur Metformina merret me insuficiencë renale funksionale të shkaktuar nga diuretikët, veçanërisht diuretikët e lakut.

Shoqërohet me përdorimin e glibenclamide

Bllokuesit Z-adrenergjikë, klonidina, reserpina, guanethidina dhe simpatizimetikët maskojnë disa nga simptomat e hipoglikemisë: palpitacionet dhe takikardia, shumica e beta-bllokuesve jo selektiv rrisin incidencën dhe ashpërsinë e hipoglikemisë. Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën e monitorimit të pavarur të glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit.

Flukonazoli: Një rritje në gjysmën e jetës së glibenclamide me shfaqjen e mundshme të shfaqjeve të hipoglikemisë. Pacienti duhet të paralajmërohet për nevojën për monitorim të pavarur të glukozës në gjak, mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozën e barnave hipoglikemike gjatë trajtimit të njëkohshëm me flukonazol dhe pasi të ndërpritet përdorimi i tij.

Shoqërohet me përdorimin e glibenclamide

Desmopressin: Glukovans® mund të zvogëlojë efektin antidiuretik të desmopressinës.

Ilaçet antibakteriale nga grupi i sulfonamides, fluoroquinolones, antikoagulantë (derivatet e coumarin), frenuesit MAO, chloramphenicol, pentoxifylline, ilaçet për uljen e lipideve nga grupi i fibrateve, disopiramideve - rreziku i hipoglicemisë me përdorimin e glibenclamide.

Karakteristikat e aplikacionit

Në sfondin e trajtimit me Glucovans®, është e nevojshme të monitorohet rregullisht niveli i glukozës së agjërimit dhe pas ngrënies.

Aciditeti laktik është një ndërlikim jashtëzakonisht i rrallë, por serioz (vdekshmëri e lartë në mungesë të trajtimit urgjent) që mund të ndodhë për shkak të akumulimit të metforminës. Rastet e acidozës laktike në pacientët e trajtuar me metforminë kanë ndodhur kryesisht në pacientët me diabet mellitus me insuficiencë të rëndë renale.

Faktorët e tjerë të rrezikut të shoqëruar duhet të merren parasysh, të tilla si diabeti i kontrolluar dobët, ketoza, agjërimi i zgjatur, konsumimi i tepruar i alkoolit, dështimi i mëlçisë dhe çdo gjendje e shoqëruar me hipoksi të rëndë.

Rreziku i zhvillimit të acidozës laktike duhet të merret parasysh kur shfaqen shenja jo specifike siç janë ngërçet e muskujve të shoqëruara me çrregullime dispepike, dhimbje barku dhe keqtrajtim të rëndë. Në raste të rënda, mund të shfaqet gulçim acidotik, hipoksi, hipotermi dhe gjendje kome.

Parametrat laboratorikë diagnostikues janë: pH i ulët i gjakut, përqendrimi i laktatit plazmatik mbi 5 mmol / l, interval i rritur anionik dhe raporti laktat / piruvate.

Meqenëse Glucovans® përmban glibenclamide, marrja e drogës shoqërohet me një rrezik të hipoglikemisë në pacient. Titrimi gradual i dozës pas fillimit të trajtimit mund të parandalojë shfaqjen e hipoglikemisë. Ky trajtim mund të përshkruhet vetëm për një pacient i cili përmbahet në një vakt të rregullt (përfshirë mëngjesin). Shtë e rëndësishme që marrja e karbohidrateve të jetë e rregullt, pasi rreziku i zhvillimit të hipoglikemisë rritet me një vakt të vonë, konsum të papërshtatshëm ose të pabalancuar të karbohidrateve. Zhvillimi i hipoglikemisë ka më shumë të ngjarë me një dietë hipokalorike, pas një aktiviteti fizik intensiv ose të zgjatur, me alkool, ose me një kombinim të agjentëve hipoglikemikë.

Për shkak të reaksioneve kompensuese të shkaktuara nga hipoglikemia, mund të shfaqen djersitje, frikë, takikardi, hipertension, palpitacione, angina pektorisi dhe aritmi. Simptomat e fundit mund të mungojnë nëse hipoglikemia zhvillohet ngadalë, në rastin e neuropatisë autonome ose gjatë marrjes së beta-bllokuesit, klonidina, reserpina, guanethidina ose simpatizimetika.

Simptoma të tjera të hipoglikemisë tek pacientët me diabet mund të përfshijnë dhimbje koke, uri, vjellje, të vjella, lodhje të rëndë, shqetësime të gjumit, agjitacion, agresion, përqendrim të dëmtuar dhe reaksione psikomotorike, depresion, konfuzion, dëmtim në të folur, shikim i paqartë, dridhje, paralizë dhe parestezi, marramendje, delirium, konvulsione, dyshime, pavetëdije, frymëmarrje të cekët dhe bradycardia.

Një përshkrim i kujdesshëm, zgjedhja e dozës dhe udhëzimet e duhura për pacientin janë të rëndësishme për të zvogëluar rrezikun e hipoglikemisë. Nëse pacienti përsëritet sulme të hipoglikemisë, të cilat janë ose të rënda ose të shoqëruara me injorancë të simptomave, duhet t'i kushtohet vëmendje trajtimit me agjentë të tjerë hipoglikemikë.

Faktorët që kontribuojnë në zhvillimin e hipoglikemisë:

• Përdorimi i njëkohshëm i alkoolit, veçanërisht gjatë agjërimit,

• Refuzimi ose (veçanërisht për pacientët e moshuar) paaftësia e pacientit për të bashkëvepruar me mjekun dhe për të ndjekur rekomandimet e përcaktuara në udhëzimet për përdorim,

• Ushqimi i dobët, ushqimi i parregullt, uria ose ndryshimet në dietë,

• Një çekuilibër midis stërvitjes dhe konsumit të karbohidrateve,

• Dështim i rëndë i mëlçisë,

• Mbidozimi i ilaçit Glukovans®,

• Disa çrregullime endokrine: mungesa e funksionit tiroide,

gjëndrat e hipofizës dhe veshkave,

• Administrimi i njëkohshëm i barnave individuale.

Dështimi i veshkave dhe i mëlçisë

Farmakokinetika dhe / ose farmakodinamika mund të ndryshojnë në pacientët me dëmtim hepatik ose dëmtim të rëndë të veshkave. Hipoglikemia që shfaqet në pacientë të tillë mund të zgjatet, në këtë rast duhet të fillohet trajtimi i duhur.

Paqëndrueshmëria e glukozës së gjakut

Në rast të operacionit ose një shkak tjetër të dekompensimit të diabetit, rekomandohet që të merret në konsideratë një kalim i përkohshëm në terapi me insulinë. Simptomat e hiperglicemisë janë urinimi i shpeshtë, etja e rëndë, lëkura e thatë.

48 orë para ndërhyrjes kirurgjikale të planifikuar ose administrimit intravenoz të një agjenti radiopaque që përmban jod, droga Glucovans® duhet të ndërpritet. Trajtimi rekomandohet të rifillojë pas 48 orësh, dhe vetëm pasi të jetë vlerësuar dhe njihet funksioni i veshkave dhe të njihet si normal.

Meqenëse metformina ekskretohet nga veshkat, dhe rregullisht pas kësaj, është e nevojshme të përcaktohet pastrimi i kreatininës dhe / ose përmbajtja e kreatininës në serum: të paktën një herë në vit tek pacientët me funksion normal të veshkave, dhe 2-4 herë në vit në pacientët e moshuar , si dhe në pacientët me pastrim kreatininës në kufirin e sipërm të normales.

Kujdes ekstrem rekomandohet në rastet kur funksioni i veshkave mund të jetë i dëmtuar, për shembull, tek pacientët e moshuar, ose në rastin e fillimit të terapisë antihipertensive, përdorimi i diuretikëve ose ilaçeve anti-inflamatore jo-steroide (NSAIDs).

Masat paraprake të tjera

Pacienti duhet të informojë mjekun për shfaqjen e një infeksioni bronkopulmonar ose një sëmundje infektive të organeve gjenitourinare.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar një makinë dhe për të punuar me mekanizma

Pacientët duhet të jenë të informuar në lidhje me rrezikun e hipoglikemisë dhe duhet të respektojnë masat paraprake të sigurisë gjatë drejtimit dhe punës me mekanizma që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes dhe shpejtësisë së reaksioneve psikomotorike.