Lorista: udhëzime për përdorim, indikacione, doza dhe analoge
Në këtë artikull, ju mund të lexoni udhëzimet për përdorimin e ilaçit Lorista. Ofron reagime nga vizitorët në sit - konsumatorët e këtij ilaçi, si dhe mendimet e specialistëve mjekësorë mbi përdorimin e Lorista në praktikën e tyre. Një kërkesë e madhe është që të shtoni në mënyrë aktive rishikimet tuaja në lidhje me ilaçin: ilaçi ndihmoi ose nuk ju ndihmoi të heqni qafe sëmundjen, çfarë ndërlikimesh dhe efektesh anësore u vunë re, ndoshta nuk u njoftuan nga prodhuesi në shënim. Analogjitë Lorista në prani të analogëve strukturorë të disponueshëm. Përdorni për trajtimin e presionit të lartë të gjakut tek të rriturit, fëmijët, si dhe gjatë shtatëzanisë dhe laktacionit.
Lorista - Antagonist selektiv i receptorit të angiotenzinës 2 lloj natyre jo proteine AT1.
Losartan (substanca aktive e ilaçit Lorista) dhe metaboliti i tij biologjikisht aktiv karboksik (EXP-3174) bllokojnë të gjitha efektet fiziologjikisht të rëndësishme të angiotensin 2 në receptorët AT1, pavarësisht nga rruga e sintezës së saj: ajo çon në një rritje të aktivitetit të reninës plazmatike dhe një rënie të përqendrimit të aldosteronit në plazmën e gjakut.
Losartan indirekt shkakton aktivizimin e receptorëve AT2 duke rritur nivelin e angiotenzinës 2. Losartani nuk pengon aktivitetin e kininazës 2, një enzimë që është e përfshirë në metabolizmin e bradykinin.
Redukton OPSS, presionin në qarkullimin pulmonar, zvogëlon mbingarkesën, ka një efekt diuretik.
Ndërhyn në zhvillimin e hipertrofisë së miokardit, rrit tolerancën e ushtrimeve te pacientët me insuficiencë kronike të zemrës.
Pritja Lorista një herë në ditë çon në një rënie statistikisht të rëndësishme të presionit të gjakut sistolik dhe diastolik. Gjatë ditës, losartan kontrollon në mënyrë të barabartë presionin e gjakut, ndërsa efekti antihipertensiv korrespondon me ritmin natyror cirkadian. Ulja e presionit të gjakut në fund të dozës së barit ishte afërsisht 70-80% e efektit në kulmin e barit, 5-6 orë pas administrimit. Sindroma e tërheqjes nuk vërehet, dhe losartani nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.
Losartan është efektiv tek burrat dhe gratë, si dhe në të moshuarit (65 ≥) dhe pacientët më të rinj (65 vjet).
Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid, efekti diuretik i të cilit shoqërohet me një shkelje të reabsorbimit të natriumit, klorit, kaliumit, magnezit, joneve të ujit në nefronin distal, vonon ekskretimin e joneve të kalciumit, acidit urik. Ka veti antihipertensive, efekti hipotensiv zhvillohet për shkak të zgjerimit të arteriolave. Praktikisht nuk ka efekt në presionin normal të gjakut. Efekti diuretik ndodh pas 1-2 orësh, arrin maksimumin pas 4 orësh dhe zgjat 6-12 orë.
Efekti antihipertensiv ndodh pas 3-4 ditësh, por mund të duhen 3-4 javë për të arritur efektin optimal terapeutik.
strukturë
Kaliumi Losartan + eksipientët.
Losartan kalium + hidroklorotiazid + eksipientë (Lorista N dhe ND).
Farmakokinetika
Farmakokinetika e losartan dhe hidroklorotiazid me përdorim të njëkohshëm nuk ndryshon nga ajo e përdorimit të tyre të veçantë.
Përthithet mirë nga trakti tretës. Marrja e barit me ushqim nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në përqendrimet e tij në serum. Pothuajse nuk depërton në trurin e gjakut (BBB). Rreth 58% e ilaçit ekskretohet në biliare, 35% - në urinë.
Pas administrimit oral, thithja e hidroklorotiazidit është 60-80%. Hydrochlorothiazide nuk metabolizohet dhe ekskretohet shpejt nga veshkat.
dëshmi
- hipertension arterial
- ulur rrezikun e goditjes në tru në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë,
- dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar, me intolerancën ose joefektivitetin e terapisë me frenuesit ACE),
- mbrojtja e funksionit të veshkave në pacientët me diabet mellitus tip 2 me proteinuria në mënyrë që të zvogëlojë proteinurinë, të zvogëlojë përparimin e dëmtimit të veshkave, të zvogëlojë rrezikun e zhvillimit të fazës terminale (parandalimin e nevojës për dializë, mundësinë e rritjes së kreatininës në serum) ose vdekjes.
Formularët e lëshimit
Tableta 12.5 mg, 25 mg, 50 mg dhe 100 mg.
Lorista N (përveç kësaj përmban 12.5 mg hidroklorotiazid).
Lorista ND (përveç kësaj përmban 25 mg hidroklorotiazid).
Udhëzime për përdorim dhe dozim
Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga vakti, shpeshtësia e administrimit - 1 herë në ditë.
Me hipertension arterial, doza mesatare ditore është 50 mg. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda 3-6 javëve të terapisë. Shtë e mundur të arrihet një efekt më i theksuar duke rritur dozën e barit në 100 mg në ditë në dy doza ose në një dozë.
Ndërsa merrni diuretikë në doza të larta, rekomandohet të filloni terapinë Lorista me 25 mg në ditë në një dozë.
Pacientët e moshuar, pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (përfshirë pacientët në hemodializë) nuk kanë nevojë të rregullojnë dozën fillestare të barit.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, ilaçi duhet të përshkruhet në një dozë më të ulët.
Në insuficiencë kronike të zemrës, doza fillestare e barit është 12.5 mg në ditë në një dozë. Për të arritur dozën e zakonshme të mirëmbajtjes prej 50 mg në ditë, doza duhet të rritet gradualisht, në intervalet prej 1 jave (për shembull, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg në ditë). Lorista zakonisht përshkruhet në kombinim me diuretikët dhe glikozidet kardiake.
Për të zvogëluar rrezikun e goditjes në tru tek pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë, doza standarde fillestare është 50 mg në ditë. Në të ardhmen, hidroklorotiazidi mund të shtohet në doza të ulta dhe / ose doza e Lorista mund të rritet në 100 mg në ditë.
Për të mbrojtur veshkat te pacientët me diabet tip 2 me proteinaurinë, doza standarde fillestare e Lorista është 50 mg në ditë. Doza e barit mund të rritet në 100 mg në ditë, duke marrë parasysh uljen e presionit të gjakut.
anë
- marramendje,
- dobësi e përgjithshme,
- dhimbje koke,
- lodhje,
- pagjumësi,
- ankthi,
- shqetësimi i gjumit
- të qenët i përgjumur,
- çrregullime të kujtesës
- neuropatia periferike
- paresthesia,
- gipostezii,
- migrenë,
- dridhje,
- depresion
- hipotension ortostatik (i varur nga doza),
- palpitations,
- takikardi,
- bradycardia,
- arrhythmia,
- pectoris pectoris
- hundë e mbushur
- kollë
- bronkit,
- ënjtje e mukozës së hundës,
- nauze, të vjella,
- diarre,
- dhimbje stomaku
- anoreksia,
- goja e thate
- dhimbje dhëmbi
- fryrje,
- kapsllëk,
- nxit për të urinuar
- funksioni i dëmtuar i veshkave,
- ulur epsh
- impotencë,
- konvulsione,
- dhimbje në shpinë, gjoks, këmbë,
- zile në veshë
- shkelje e shijes
- dëmtimi i shikimit
- conjunctivitis,
- anemia,
- Shenlein-Genoch vjollcë
- lekure e thate
- djersitje e shtuar
- alopecia,
- cerma,
- urtikarie,
- skuqje e lëkurës
- kruarje,
- angioedema (përfshirë ënjtjen e laringut dhe gjuhës, duke shkaktuar bllokim të rrugëve të frymëmarrjes dhe / ose ënjtje të fytyrës, buzëve, faringut).
contraindications
- hipotension arterial,
- hyperkalemia,
- dehidratim,
- intoleranca e laktozës,
- galaktozemia ose sindroma e malabsorbimit te glukozes / galaktozes,
- shtatzënisë,
- laktacionit,
- mosha deri në 18 vjet (efektiviteti dhe siguria tek fëmijët nuk është vendosur),
- mbindjeshmëria ndaj losartanit dhe / ose përbërësve të tjerë të ilaçit.
Shtatzënia dhe laktacioni
Nuk ka të dhëna për përdorimin e Lorista gjatë shtatëzanisë. Perfuzioni renal i fetusit, i cili varet nga zhvillimi i sistemit renin-angiotensin, fillon të funksionojë në tremujorin e 3 të shtatzënisë. Rreziku për fetusin rritet kur merret losartan në tremujorin e 2-të dhe 3-të. Kur vendoset shtatzënia, terapia me losartan duhet të ndërpritet menjëherë.
Nuk ka të dhëna për ndarjen e losartanit me qumështin e gjirit. Prandaj, çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji ose anulimi i terapisë me losartan duhet të vendoset duke marrë parasysh rëndësinë e saj për nënën.
Udhëzime speciale
Pacientët me një vëllim të zvogëluar të gjakut qarkullues (për shembull, gjatë terapisë me doza të mëdha diuretikësh) mund të zhvillojnë hipotension arterial simptomatik. Para se të merrni losartan, është e nevojshme të eliminoni shkeljet ekzistuese, ose të filloni terapinë me doza të vogla.
Në pacientët me cirrozë të butë dhe të moderuar të mëlçisë, përqendrimi i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut pas administrimit oral është më i lartë se në ato të shëndetshme. Prandaj, pacientët me një histori të sëmundjes së mëlçisë duhet të marrin një dozë më të ulët të terapisë.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pa diabet, shpesh zhvillohet hiperkalemia, e cila duhet të kihet parasysh, por vetëm në raste të rralla si rezultat i kësaj, trajtimi është ndalur. Gjatë periudhës së trajtimit, përqendrimi i kaliumit në gjak duhet të monitorohet rregullisht, veçanërisht në pacientët e moshuar, me funksion të dëmtuar të veshkave.
Ilaçet që veprojnë në sistemin renin-angiotensin mund të rrisin uren e serumit dhe kreatininës në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arterie të njëanshme të një veshkë të vetme. Ndryshimet në funksionin e veshkave mund të jenë të kthyeshme pas ndërprerjes së terapisë. Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet rregullisht përqendrimi i kreatininës në serumin e gjakut në intervale të rregullta.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit
Nuk ka të dhëna për efektin e Lorista mbi aftësinë për të drejtuar automjete ose mjete të tjera teknike.
Ndërveprimi i ilaçeve
Nuk janë vërejtur ndërveprime klinike domethënëse të barnave me hidroklorotiazidin, digoksinën, antikoagulantët indirekt, cimetidinën, fenobarbitalin, ketokonazolin dhe eritromicinën.
Gjatë përdorimit të njëkohshëm me rifampicin dhe flukonazol, u vërejt një ulje në nivelin e metabolitit aktiv të kaliumit losartan. Pasojat klinike të këtij fenomeni nuk dihen.
Përdorimi i njëkohshëm me diuretikët që kursen kalium (për shembull, spironolactone, triamteren, amiloride) dhe përgatitjet e kaliumit rrit rrezikun e hiperkalemisë.
Përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve anti-inflamatore josteroide, përfshirë frenuesit selektivë të COX-2, mund të zvogëlojë efektin e diuretikëve dhe ilaçeve të tjerë antihipertensivë.
Nëse Lorista përshkruhet njëkohësisht me diuretikët tiazid, ulja e presionit të gjakut është afërsisht shtesë në natyrë. Përmirëson (reciprokisht) efektin e ilaçeve të tjerë antihipertensivë (diuretikët, beta-bllokuesit, simpatizolitikët).
Analoge të ilaçit Lorista
Analoge strukturore të substancës aktive:
- Bloktran,
- Brozaar,
- Vazotenz,
- Vero Losartan
- Zisakar,
- Cardomin Sanovel,
- Karzartan,
- Cozaar,
- këmbësorë,
- Lozap,
- Lozarel,
- losartani,
- Kaliumi Losartan,
- Losakor,
- Lothor,
- Prezartan,
- Renikard.
Indikacionet Lorista
Helpsfarë i ndihmon tabletat Lorista? Ilaçi tregohet për sëmundje dhe kushte:
- Hipertensioni arterial (nëse tregohet terapi kombinuese)
- Hipertrofia e ventrikulit të majtë dhe hipertensioni për të zvogëluar rrezikun e goditjes në tru,
- CHF si pjesë e një trajtimi të kombinuar,
- Nefrologjia (mbrojtja e veshkave) në pacientët me diabet mellitus tip 2 me qëllim uljen e protenurisë,
- Parandalimi i aksidenteve kardiovaskulare, përfshirë fatale, tek pacientët me një nivel të lartë rreziku.
Sipas udhëzimeve, Lorista N ndihmon në nevojën për trajtim të kombinuar me ilaçe antihipertensivë dhe diuretikë.
Tableta Lorista 50/100 mg - udhëzime për përdorim
Marr gojarisht, pavarësisht vaktit, duke pirë shumë ujë të pastër. Rekomandohet të merrni Lorista në mëngjes.
Me hipertension arterial, doza mesatare ditore është 50 mg. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda 3-6 javëve të terapisë.
Shtë e mundur të arrihet një efekt më i theksuar duke rritur dozën e barit në 100 mg / ditë.
Doza e barit duhet të rritet sipas skemës së mëposhtme:
Java e 1 (dita e 1 - 7) - 1 skedë. Lorista 12.5 mg / ditë.
Java e 2-të (dita 8-14) - 1 tabelë. Lorista 25 mg / ditë.
Java e 3-të (dita 15-21) - 1 skedë. Lorista 50 mg / ditë.
Java e 4-të (dita 22–28) - 1 skedë. Lorista 50 mg / ditë.
Në sfondin e marrjes së diuretikëve në doza të larta, rekomandohet të filloni terapinë Lorista me 25 mg në ditë. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda 3 javësh nga terapia.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (CC 30-50 ml / min), nuk kërkohet korrigjimi i dozës fillestare të Lorista.
Për të zvogëluar rrezikun e patologjive kardiovaskulare dhe vdekshmërisë në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë, përdoret doza fillestare dhe mirëmbajtja e losartanit - 50 mg 1 herë / ditë (1 tabletë e Lorista 50).
Nëse gjatë trajtimit nuk ishte e mundur të arrihet niveli i synuar i presionit të gjakut kur aplikoni Lorista N 50, kërkohet korrigjimi i terapisë. Nëse është e nevojshme, një rritje e dozës (Lorista 100) në kombinim me hidroklorotiazid në një dozë prej 12.5 mg / ditë është e mundur.
Doza e rekomanduar e medikamentit Lorista® N 100 -1 tab. (100 mg / 12.5 mg) 1 herë / ditë.
Doza maksimale ditore është 1 tab. ilaç Lorista N 100.
të veçantë:
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, nuk kërkohet rregullimi i dozës.
Në pacientët e moshuar, rregullimi i dozës nuk kërkohet.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, doza e Lorista duhet të zvogëlohet. Në CHF, doza fillestare është 12.5 mg / ditë. Pastaj doza rritet gradualisht derisa të arrihet një dozë standarde terapeutike. Rritja ndodh një herë në javë (për shembull, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg në ditë). Pacientë të tillë, tabletat Lorista zakonisht përshkruhen në kombinim me diuretikët dhe glikozidet kardiake.
Për të mbrojtur veshkat te pacientët me diabet tip 2 me proteinaurinë, doza standarde fillestare e Lorista është 50 mg në ditë. Doza e barit mund të rritet në 100 mg në ditë, duke marrë parasysh uljen e presionit të gjakut. Një rritje e më shumë se 1 tabletë Lorista® N 100 në ditë nuk është e këshillueshme dhe çon në rritje të efekteve anësore.
Përdorimi i njëkohshëm i frenuesve të losartanit dhe ACE dëmton funksionin e veshkave, kështu që ky kombinim nuk rekomandohet.
Përdorimi në pacientët me një ulje të vëllimit të lëngut intravaskular - korrigjimi i mangësisë së vëllimit të lëngjeve kërkohet para fillimit të losartan.
Kundërindikimet Lorista
- mbindjeshmëria ndaj derivateve të losartanit dhe sulfonamidit (hidroklorotiazidit) ose ndonjë eksipienti,
- insuficiencë e rëndë renale (pastrimi i kreatininës
2 vjet
Kushtet e ruajtjes
Në një vend të thatë, në një temperaturë që nuk tejkalon 30 ° C.
Formularët e lëshimit
- 10 - fshikëza (3) - pako prej kartoni. 30 skedë në ndërmarrje unitare 7 - blisters (14) - pako prej kartoni. 7 - blisters (14) - pako prej kartoni. 7 - blisters (2) - pako prej kartoni. 7 - blisters (4) - pako prej kartoni. 7 - blisters (8) - pako prej kartoni. 7 - blisters (12) - pako prej kartoni. 7 - blisters (14) - pako prej kartoni. 100 mg + 25 mg tableta të veshura me film - 30 tab. 100 tablet + 25 mg tableta të veshura me film - 60 tableta pako 30 tableta 60 pako 90 tableta
Përshkrimi i formës së dozës
- Tableta të veshura me film Tabletat, të veshura nga filmi të verdhë në të verdhë me një nuancë të gjelbër, janë ovale, pak biconvex, me një rrezik nga njëra anë. Tabletat, të veshura me film nga e verdha në të verdhë me një nuancë të gjelbër, janë ovale, pak biconvex.
Kushtet e veçanta
- 1 skedë kalium losartan 100 mg hidroklorotiazid 25 mg Eksipientët: niseshte pregelatinized - 69.84 mg, celulozë mikrokristaline - 175.4 mg, monohidrat laktoze - 126.26 mg, stearat magnez - 3.5 mg. Përbërja e membranës së filmit: hippromelozë - 10 mg, makrogol 4000 - 1 mg, kuinolë e verdhë e ngjyrosur (E104) - 0.11 mg, dioksidi i titaniumit (E171) - 2.89 mg, talc - 1 mg. kalium losartan 100 mg hidroklorotiazid 12.5 mg Eksipientët: niseshte pregelatinized, celulozë mikrokristaline, monohidrat laktoze, stearat magnezi. Përbërja e guaskës: hippromelozë, makrogol 4000, bojë e verdhë quinoline e verdhë (E104), dioksid titaniumi (E171), talc. kalium losartan 100 mg hidroklorotiazid 25 mg Eksipientët: niseshte pregelatinized, celulozë mikrokristaline, monohidrat laktoze, stearat magnezi. Përbërja e guaskës: hippromelozë, makrogol 4000, bojë e verdhë quinoline (E104), dioksid titaniumi (E171), talc. losartan kalium 50 mg hidroklorotazzid 12.5 mg Eksipientët: niseshte pregelatinized, celulozë mikrokristaline, monohidrat laktoze, stearat magnezi Përbërja e Shellit: hippromelozë, makrogol 4000, bojë e verdhë quinoline (E104), dioksid titaniumi (E171), tal. kalium losartan 50 mg hidroklorotiazid 12.5 mg Eksipientët: niseshte pregelatinized, celulozë mikrokristaline, monohidrat laktoze, stearat magnezi. Përbërja e guaskës: hippromelozë, makrogol 4000, bojë e verdhë quinoline (E104), dioksid titaniumi (E171), talc.
Kundërindikimet e Lorista N
- Hipersensitiviteti ndaj losartanit, ndaj ilaçeve që rrjedhin nga sulfonamides dhe përbërësve të tjerë të ilaçit, anuria, funksioni i dëmtuar i rëndë i veshkave (pastrimi i kreatininës (CC) më pak se 30 ml / min.), Hiperkalemia, dehidratimi (përfshirë kur merrni doza të larta të diuretikëve) mosfunksionim i rëndë i mëlçisë, hipokalemia refraktare, shtatzënia, laktacioni, hipotensioni arterial, mosha nën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk janë vërtetuar), mungesa e laktazës, galaktosemia ose sindroma e malabsorbimit të glukozës / galit aktozy. Me kujdes: shqetësime të ekuilibrit të gjakut-elektrolit me ujë (hiponatremia, alkaloza hipokloremike, hipomagnesemia, hipokalemia), stenoza bilaterale e arteries renale ose stenoza e një arterie të vetme në veshka, diabeti mellitus, hiperkalcemia, hipururicemia dhe / ose përdhes, përkeqësuar me ndonjë alergji alergjike zhvilluar më herët me ilaçe të tjera, përfshirë frenuesit AP
Efektet anësore të Lorista N
- Nga ana e sistemit të gjakut dhe limfatik: rrallë: anemi, purpura Shenlane-Genokha. Nga ana e sistemit imunitar: më rrallë: reaksione anafilaktike, angioedema (përfshirë ënjtje të laringut dhe gjuhës, duke shkaktuar bllokim të rrugëve të frymëmarrjes dhe / ose ënjtje të fytyrës, buzëve, faringut). Nga ana e sistemit nervor qendror dhe sistemit nervor periferik: shpesh: dhimbje koke, marramendje sistemike dhe jo-sistemike, pagjumësi, lodhje, rrallë: migrenë. Nga sistemi kardiovaskular: shpesh: hipotension ortostatik (i varur nga doza), palpitacionet, takikardia, më rrallë: vaskuliti. Nga sistemi i frymëmarrjes: shpesh: kollë, infeksion i traktit të sipërm respirator, faringjit, ënjtje e mukozës së hundës. Nga trakti gastrointestinal: shpesh: diarre, dispepsi, vjellje, të vjella, dhimbje barku. Nga sistemi hepatobiliar: më rrallë: hepatiti, funksion i dëmtuar i mëlçisë. Nga lëkura dhe yndyra nënlëkurore: rrallë: urtikarie, kruajtje të lëkurës. Nga sistemi muskulor dhe indi lidhës: shpesh: mialgji, dhimbje shpine, rrallë: artralgji. Të tjera: shpesh: asthenia, dobësi, edemë periferike, dhimbje në gjoks. Treguesit laboratorikë: shpesh: hiperkalemia, rritje e përqendrimit të hemoglobinës dhe hematokritit (jo klinikisht e rëndësishme), jo rrallë: rritje e moderuar e ureve të serumit dhe kreatininës, shumë rrallë: rritje e aktivitetit të enzimave të mëlçisë dhe bilirubinës.
Tableta të veshura nga 25 mg, 50 mg dhe 100 mg
Një tabletë përmban
substancë aktive - kalium losartan 25 mg, 50 mg dhe 100 mg,
nëspomogatelnyenëeschestva: celulozë, niseshte pregelatizuese, niseshte misri, celulozë mikrokristaline, dioksid silikoni kolonial anhidër, stearat magnez
përbërja e guaskës: hippromelozë, talc, glikol propilen, dioksid titaniumi (E171) (për dozat 25 mg, 50 mg, 100 mg), kinolinë të verdhë (E104) (për dozën 25 mg)
Tabletat janë ovale, me një sipërfaqe pak biconvex, të mbuluar me një shtresë filmi të verdhë, me një rrezik nga njëra anë (për një dozë prej 25 mg).
Tabletat janë në formë të rrumbullakët, me një sipërfaqe pak biconvex, të veshura me një shtresë filmi të bardhë, me një shkallë në njërën anë dhe një kamxhik (për një dozë prej 50 mg).
Tableta ovale me një sipërfaqe pak biconvex, të veshura me një shtresë filmi të bardhë (për një dozë prej 100 mg)
Karakteristikat farmakologjike
Farmakokinetika
Pas gllabërimit, losartani thithet mirë nga trakti gastrointestinal, pëson metabolizëm të konsiderueshëm gjatë kalimit të parë përmes mëlçisë, duke formuar një metabolit aktiv - acid karboksilik dhe metabolitëve të tjerë joaktivë. Disponueshmëria biologjike e sistemit losartan është afërsisht 33%. Përqendrimi mesatar i pikut të losartanit arrihet brenda 1 ore, dhe metabolitit aktiv të tij brenda 3-4 orësh.
Më shumë se 99% e losartanit dhe metabolitit aktiv të tij lidhen me proteinat plazmatike, kryesisht albumin. Vëllimi i shpërndarjes së losartanit është 34 litra.
Përafërsisht 14% e losartanit, e administruar me gojë, shndërrohet në metabolitin e tij aktiv.
Pastrimi plazmatik i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij është përkatësisht 600 ml / min dhe 50 ml / min, përkatësisht. Pastërtia renale e losartanit dhe metabolitit aktiv të saj është përkatësisht 74 ml / min dhe 26 ml / min, përkatësisht. Me administrim oral të losartanit, rreth 4% e dozës ekskretohet e pandryshuar në urinë, dhe rreth 6% në formën e një metaboliti aktiv. Farmakokinetika e losartanit dhe metabolitit aktiv të saj është lineare me administrimin oral të kaliumit losartan në doza deri në 200 mg.
Pas gllabërimit, përqendrimet e losartanit dhe metabolitit të tij aktiv në plazmën e gjakut ulen në mënyrë eksponenciale, gjysma e jetës së fundit është afërsisht 2 orë dhe 6-9 orë, përkatësisht. Kur një dozë prej 100 mg merret një herë në ditë, as losartani dhe as metaboliti i tij aktiv nuk grumbullohen në plazma në sasi të mëdha.
Losartan dhe metabolitët e tij ekskretohen në biliare dhe në urinë: përkatësisht, rreth 35% dhe 43%, ekskretohen në urinë, dhe rreth 58% dhe 50%, përkatësisht, ekskretohen në feces.
Farmakokinetikanëgrupe individuale të pacientëve
Në pacientët e moshuar me hipertension arterial, përqendrimet e losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut nuk ndryshojnë dukshëm nga ato që gjenden te pacientët e rinj me hipertension arterial.
Në pacientët me hipertension arterial femëror, niveli i losartanit në plazmën e gjakut është dy herë më i lartë se në pacientët me hipertension arterial mashkullor, ndërsa nivelet e metabolitit aktiv në plazmën e gjakut nuk ndryshojnë tek burrat dhe gratë.
Në pacientët me cirrozë të mëlçisë alkoolike të butë dhe të moderuar, nivelet e losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut pas administrimit oral ishin 5 dhe 1.7 herë, përkatësisht, më të larta se tek pacientët e rinj meshkuj.
Në pacientët me pastrim të kreatininës mbi 10 ml / min, përqendrimet plazmatike të losartanit nuk ndryshuan. Krahasuar me pacientët me funksion normal të veshkave, në pacientët me hemodializë, AUC (zona nën kurbën e përqendrimit-kohë) për losartan është afërsisht 2 herë më e lartë.
Në pacientët me insuficiencë renale ose në pacientët që kalojnë hemodializë, përqendrimi plazmatik i metabolitit aktiv nuk ka ndryshuar.
As losartani dhe as metaboliti aktiv nuk mund të hiqet me anë të hemodializës.
Lorista® - ilaç antihipertensiv, është një antagonist selektiv i receptorit angiotensin II oral oral (lloji AT1). Angiotensin II është një hormon aktiv i sistemit renin-angiotensin dhe një nga faktorët më të rëndësishëm në patofiziologjinë e hipertensionit arterial. Angiotensin II lidhet me receptorët AT1 që gjenden në inde të ndryshme (p.sh., muskujt e lëmuar vaskular, gjëndrat mbiveshkore, veshkat dhe zemra) dhe shkakton një numër efektesh të rëndësishme biologjike, përfshirë vazokonstrikcionin dhe lëshimin e aldosteronit. Angiotensin II gjithashtu stimulon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar.
Losartan dhe metaboliti aktiv i tij farmaceutikisht E3174 bllokojnë të gjitha efektet fiziologjike të angiotensin II, pavarësisht nga burimi i tij dhe rruga e biosintezës.
Lorista® bllokon në mënyrë selektive receptorët AT1 dhe nuk bllokon receptorët e hormoneve të tjerë ose kanaleve jonike që janë përgjegjës për rregullimin e sistemit kardiovaskular. Për më tepër, losartan nuk pengon aktivitetin e enzimës konvertuese të angiotenzinës (kinaza II), një enzimë që është e përfshirë në prishjen e bradykinin.
Një dozë e vetme e losartanit në pacientët me hipertension arterial të butë dhe të moderuar tregon një rënie statistikisht të rëndësishme në presionin e gjakut sistolik dhe diastolik. Efekti maksimal i tij zhvillohet 6 orë pas administrimit, efekti terapeutik zgjat 24 orë, kështu që mjafton që ta merrni një herë në ditë. Efekti antihipertensiv zhvillohet gjatë javës së parë të terapisë, dhe pastaj gradualisht rritet dhe stabilizohet pas 3-6 javësh
Lorista® është po aq e efektshme tek burrat dhe gratë, si dhe në të moshuarit (65 ≥) dhe pacientët më të rinj (65 vjet).
Ndërprerja e losartanit tek pacientët me hipertension nuk çon në një rritje të mprehtë të presionit të gjakut. Përkundër një ulje të theksuar të presionit të gjakut, losartan nuk ka ndonjë efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.
Indikacionet për përdorim
- trajtimi i hipertensionit thelbësor arterial tek të rriturit
- trajtimi i sëmundjes së veshkave te pacientët e rritur me hipertension
dhe diabeti mellitus tip 2 me proteineuria ia 0,5 g / ditë, si pjesë
- trajtimi i dështimit kronik të zemrës në pacientët e rritur
(fraksioni i derdhjes së ventrikulit të majtë ≤40%, klinikisht i qëndrueshëm
gjendje) kur përdorimi i frenuesve të konvertimit të angiotenzinës
enzima konsiderohet e pamundur për shkak të intolerancës, veçanërisht
me zhvillimin e kollës, ose kur qëllimi i tyre është i kundërindikuar
- ulur rrezikun e goditjes nga goditje në pacientët e rritur me arterie
Hipertrofia e konfirmuar nga ECT dhe hipertrofia e ventrikulit të majtë
Dozimi dhe administrimi
Brenda, pavarësisht vaktit. Tableta gëlltitet pa përtypur, lahet poshtë me një gotë ujë. Shumësia e pranimit - 1 herë në ditë.
Për shumicën e pacientëve, doza fillestare dhe e mirëmbajtjes është 50 mg një herë në ditë. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda tre deri në gjashtë javë pas fillimit të terapisë.
Disa pacientë mund të kenë nevojë për rritje të dozës deri në 100 mg një herë në ditë (në mëngjes).
Hipertensioni arterial tek pacientët me diabet mellitus tip II me proteinauria ≥ 0,5 g / ditë
Doza e zakonshme fillestare është 50 mg një herë në ditë. Doza mund të rritet në 100 mg një herë në ditë bazuar në rezultatet e presionit të gjakut një muaj pas fillimit të trajtimit. Losartan mund të merret së bashku me agjentë të tjerë antihipertensivë (p.sh. diuretikët, bllokuesit e kanalit të kalciumit, bllokuesit e alfa ose beta dhe ilaçet qendrore), si dhe me insulinë dhe agjentë të tjerë hipoglikemikë të përdorur zakonisht (psh. Sulfonylurea, glitazone, frenues i glukozidazës) .
Doza fillestare e Lorista® në pacientët me dështim të zemrës është 12.5 mg në ditë në një dozë. Për të arritur një dozë mirëmbajtjeje prej 50 mg në ditë, e cila zakonisht tolerohet mirë nga pacientët, doza e barit duhet të rritet gradualisht me 12.5 mg, në intervalet e një jave (d.m.th. 12.5 mg në ditë, 25 mg në ditë, 50 mg në ditë, 100 mg në ditë, deri në një dozë maksimale prej 150 mg një herë në ditë).
Pacientët me dështim të zemrës, gjendja e të cilëve është stabilizuar me përdorimin e një frenuesi ACE nuk duhet të transferohet në trajtim losartan.
Ulja e rrezikutzhvillimgoditje në pacientët e rritur me hipertensiondhehipertrofia e së majtëskonfirmohet barkushethEKG.
Doza e zakonshme fillestare është 50 mg losartan një herë në ditë. Një dozë e ulët e hidroklorotiazidit mund të shtohet dhe / ose doza duhet të rritet në 100 mg në ditë bazuar në rezultatet e presionit të gjakut.
Pharmacodynamics
Lorista ® N është një përgatitje e kombinuar, përbërësit e të cilit kanë një efekt shtesë hipotensivues dhe shkaktojnë një rënie më të theksuar të presionit të gjakut në krahasim me përdorimin e tyre të veçantë. Për shkak të efektit diuretik, hidroklorotiazidi rrit aktivitetin e reninës plazmatike, sekretimin e aldosteronit, zvogëlon përmbajtjen e kaliumit në serum dhe rrit nivelin e angiotenzinës II në plazmën e gjakut. Losartan bllokon efektet fiziologjike të angiotensin II dhe, për shkak të frenimit të sekretimit të aldosteronit, madje mund të dalë nga humbja e joneve të kaliumit të shkaktuar nga një diuretik.
Losartan ka një efekt urikozik. Hydrochlorothiazide shkakton një rritje të moderuar të përqendrimit të acidit urik, me përdorimin e losartan njëkohësisht me hidroklorotiazid, hiperuricemia e shkaktuar nga një diuretik zvogëlohet.
Efekti antihipertensiv i kombinimit hidroklorotiazid / losartan vazhdon për 24 orë.Pavarësisht nga një rënie e ndjeshme e presionit të gjakut, përdorimi i kombinimit hidroklorotiazid / losartan nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.
Kombinimi i hidroklorotiazidit / losartanit është efektiv tek burrat dhe gratë, si dhe në pacientët e një moshe më të re (më të re se 65 vjeç) dhe të moshuar (nga 65 vjeç e më të vjetër).
Losartan është një antagonist i receptorëve të angiotenzinës II për administrimin oral të një natyre jo proteine. Angiotensin II është një vazokonstriktor i fuqishëm dhe hormoni kryesor i RAAS. Angiotensin II lidhet me receptorët AT 1, të cilët gjenden në shumë inde (p.sh., muskul i lëmuar i enëve të gjakut, gjëndra veshkave, veshkave dhe miokardi) dhe ndërmjetësojnë efekte të ndryshme biologjike të angiotensin II, duke përfshirë vazokonstrikcionin dhe lëshimin e aldosteronit. Përveç kësaj, angiotensina II stimulon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar.
Losartan bllokon në mënyrë selektive receptorët AT 1. In vivo dhe in vitro losartani dhe metaboliti i tij biologjikisht aktiv karboksik (EXP-3174) bllokojnë të gjitha efektet fiziologjikisht të rëndësishme të angiotensin II në receptorët AT 1, pavarësisht nga rruga e sintezës së tij. Losartan nuk ka agonizëm dhe nuk bllokon receptorët e tjerë hormonalë ose kanalet jonike që janë të rëndësishme në rregullimin e CCC. Losartan nuk pengon aktivitetin e ACE (kininaza II), një enzimë që është e përfshirë në metabolizmin e bradykinin. Në përputhje me rrethanat, nuk shkakton një rritje të shpeshtësisë së efekteve të padëshiruara të ndërmjetësuara nga bradykinin.
Losartan indirekt shkakton aktivizimin e receptorëve AT 2 duke rritur nivelin e angiotensin II në plazmën e gjakut.
Shtypja e rregullimit të sekretimit të reninës nga angiotensin II nga mekanizmi negativ i reagimit gjatë trajtimit me losartan shkakton një rritje të aktivitetit të reninës plazmatike, e cila çon në një rritje të përqendrimit të angiotenzinës II në plazmën e gjakut. Sidoqoftë, efekti antihipertensiv dhe shtypja e sekretimit të aldosteronit vazhdojnë, duke treguar një bllokadë efektive të receptorëve të angiotenzinës II.Pas anulimit të losartanit, aktiviteti i reninës plazmatike dhe përqendrimi i angiotenzinës II ulet në vlerat fillestare brenda 3 ditëve.
Losartani dhe metaboliti kryesor i tij aktiv kanë një prirje dukshëm më të lartë për receptorët AT 1 në krahasim me receptorët AT 2. Metabiti aktiv tejkalon lozartanin në aktivitet me 10-40 herë.
Frekuenca e zhvillimit të kollës është e krahasueshme kur përdorni losartan ose hidroklorotiazid dhe është shumë më e ulët sesa kur përdorni një frenues ACE.
Në pacientët me hipertension arterial dhe proteinuria, që nuk vuajnë nga diabeti mellitus, trajtimi me losartan ul ndjeshëm proteinurinë, sekretimin e albuminës dhe IgG. Losartan mbështet filtrimin glomerular dhe zvogëlon fraksionin e filtrimit. Losartan zvogëlon përqendrimin e acidit urik në serum (zakonisht më pak se 0.4 mg / dl) gjatë gjithë terapisë. Losartan nuk ka efekt në reflekset autonome dhe nuk ndikon në përqendrimin e norepinefrinës në plazmën e gjakut.
Në pacientët me insuficiencë të majtë të ventrikulit, losartani në doza 25 dhe 50 mg ka efekte pozitive hemodinamike dhe neurohumorale, të karakterizuara nga një rritje e indeksit kardiak dhe një ulje në presionin e bllokimit të kapilarëve pulmonarë, OPSS, nënkupton presionin e gjakut dhe rrahjen e zemrës dhe një ulje të përqendrimeve plazmatike të aldosteronit dhe norepinefrinës. Rreziku i zhvillimit të hipotensionit arterial në pacientët me dështim të zemrës varet nga doza e losartanit.
Përdorimi i losartanit një herë në ditë tek pacientët me hipertension të butë deri në të moderuar shkakton një rënie të konsiderueshme të SBP dhe DBP. Efekti antihipertensiv zgjat 24 orë, ndërsa ruan ritmin natyror cirkadian të presionit të gjakut. Shkalla e uljes së presionit të gjakut në fund të intervalit të dozimit është 70-80% në krahasim me efektin hipotensiv 5-6 orë pas marrjes së losartan.
Losartan është efektiv në burra dhe gra, si dhe në pacientë të moshuar (65 vjeç dhe më të vjetër) dhe pacientë të rinj (nën 65 vjeç). Tërheqja e losartanit tek pacientët me hipertension arterial nuk çon në një rritje të mprehtë të presionit të gjakut (nuk ka sindrom të tërheqjes së ilaçeve). Losartani nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.
Diuretik tiazid, mekanizmi i efektit hipotensiv të të cilit nuk është vendosur përfundimisht. Tiazidët ndryshojnë reabsorbimin e elektroliteve në nefronin distal dhe rrisin ekskretimin e joneve të natriumit dhe klorit përafërsisht në mënyrë të barabartë. Efekti diuretik i hidroklorotiazidit çon në një ulje të bcc, një rritje të aktivitetit të reninës në plazmë dhe sekretimit të aldosteronit, gjë që çon në një rritje të sekretimit të joneve të kaliumit dhe bikarbonateve nga veshkat dhe një rënie të përmbajtjes së kaliumit në serum. Marrëdhënia midis renin dhe aldosteronit ndërmjetësohet nga angiotensin II, kështu që përdorimi i njëkohshëm i ARA II pengon humbjen e joneve të kaliumit në trajtimin e diuretikëve tiazidë.
Pas administrimit oral, efekti diuretik ndodh pas 2 orësh, arrin maksimumin pas rreth 4 orësh dhe zgjat 6-12 orë, efekti hipotensiv vazhdon për 24 orë.
Farmakokinetika
Farmakokinetika e losartanit dhe hidroklorotiazidit gjatë marrjes së saj nuk ndryshon nga ajo kur ato përdoren veçmas.
Thithje. Losartan: pas administrimit oral, losartani thithet mirë dhe metabolizohet gjatë kalimit fillestar përmes mëlçisë me formimin e një metaboliti aktiv karboksik (EXP-3174) dhe metabolitëve joaktivë. Disponueshmëria biologjike e sistemit është afërsisht 33%. C max në plazmën e gjakut të losartanit dhe metabolitin e tij aktiv arrihet pas përkatësisht 1 orë dhe 3-4 orë. Hidroklorotiazidi: pas administrimit oral, thithja e hidroklorotiazidit është 60-80%. C max i hidroklorotiazidit në plazmën e gjakut arrihet 1-5 orë pas gëlltitjes.
Shpërndarjes. Losartan: më shumë se 99% e losartanit dhe EXP-3174 lidhen me proteinat plazmatike, kryesisht me albumin. V d i losartanit është 34 litra. Ajo depërton shumë keq përmes BBB. Hydrochlorothiazide: komunikimi me proteina plazmatike është 64%, kalon placentën, por jo përmes BBB, dhe ekskretohet në qumështin e gjirit.
Biotransformation. Losartan: afërsisht 14% e një doze të losartanit, e administruar iv ose oralisht, metabolizohet për të formuar një metabolit aktiv. Pas administrimit oral dhe / ose administrimit të iv të 14 kaliumit C-losartan, radioaktiviteti qarkullues i plazmës së gjakut u përcaktua kryesisht nga losartan dhe metaboliti i tij aktiv.
Përveç metabolitit aktiv, formohen metabolitët joaktivë, duke përfshirë dy metabolitët kryesorë të formuar nga hidroksilimi i grupit butil të zinxhirit, dhe një metabolit i vogël - N-2-tetrazol glukuronid.
Marrja e barit me ushqim nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në përqendrimet e tij në serum.
Hidroklorotiazidi: jo i metabolizuar.
Tërheqja. Losartan: pastrimi plazmatik i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij është përkatësisht 600 dhe 50 ml / min, dhe pastrimi i veshkave të losartanit dhe metabolitit aktiv të tij është përkatësisht 74 dhe 26 ml / min. Pas administrimit oral, vetëm rreth 4% e dozës së marrë ekskretohet e pandryshuar nga veshkat dhe rreth 6% në formën e një metaboliti aktiv. Parametrat farmakokinetikë të losartanit dhe metabolitit aktiv të tij kur merren me gojë (në doza deri në 200 mg) janë lineare.
T 1/2 në fazën terminale të losartanit dhe metabolitit aktiv është përkatësisht 2 orë dhe 6-9 orë. Nuk ka grumbullim të losartanit dhe metabolitit të tij aktiv kur përdoret në një dozë prej 100 mg një herë në ditë.
Ekskretohet kryesisht nga zorrët me biliare - 58%, veshkat - 35%.
Hydrochlorothiazide: ekskretohet shpejt përmes veshkave. T 1/2 është 5,6-14,8 orë.Rreth 61% e dozës së tretur ekskretohet e pandryshuar.
Grupe individuale të pacientëve
Hydrochlorothiazide / losartan. Përqendrimet plazmatike të losartanit dhe metabolitit aktiv dhe hidroklorotiazidit të tij në pacientët e moshuar me hipertension arterial nuk ndryshojnë dukshëm nga ato në pacientët e rinj.
Losartan. Në pacientët me cirrozë alkoolike të butë dhe të moderuar të mëlçisë pas administrimit oral të losartanit, përqendrimet e losartanit dhe metabolitit aktiv në plazmën e gjakut ishin 5 dhe 1.7 herë më të larta se në vullnetarët e rinj meshkuj, përkatësisht.
Losartani dhe metaboliti i tij aktiv nuk hiqet nga hemodializa.
Shtatzënia dhe laktacioni
Përdorimi i ARA II në tremujorin e parë të shtatzënisë nuk rekomandohet.
Ilaçi Lorista ® N nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzanisë, si dhe në gratë që planifikojnë një shtatëzani. Kur planifikoni shtatzëninë, rekomandohet që pacienti të transferohet në terapi alternative antihipertensive duke marrë parasysh profilin e sigurisë. Nëse konfirmohet shtatzënia, ndaloni marrjen e Lorista ® N dhe, nëse është e nevojshme, transferoni pacientin në terapi alternative antihipertensive.
Ilaçi Lorista ® N, si ilaçet e tjera që kanë një efekt të drejtpërdrejtë në RAAS, mund të shkaktojë efekte të padëshirueshme në fetus (funksion të dëmtuar të veshkave, ossifikim të vonuar të eshtrave të kafkës së fetusit, oligohydramnios) dhe efekte toksike neonatale (dështimi i veshkave, hipotension arterial, hiperkalemi). Nëse ende përdorni ilaçin Lorista ® N në tremujorin e II-III të shtatëzanisë, është e nevojshme të kryeni një ultratinguj të veshkave dhe kockave të kafkës së fetusit.
Hydrochlorothiazide kalon placentën. Kur diuretikët tiazidë përdoren në tremujorin II-III të shtatëzanisë, është e mundur një ulje e fluksit të gjakut në mitër-plazent, zhvillimi i trombocitopenisë, verdhëza dhe shqetësimi i ekuilibrit të ujit-elektrolitëve në fetus ose të porsalindur.
Hydrochlorothiazide nuk duhet të përdoret për të trajtuar gestosis në gjysmën e dytë të shtatëzanisë (edemë, hipertension arterial ose preeklampsi (nefropati)) për shkak të rrezikut të uljes së bcc dhe zvogëlimit të rrjedhës së gjakut të mitrës në mungesë të një efekti të favorshëm në rrjedhën e sëmundjes. Hydrochlorothiazide nuk duhet të përdoret për të trajtuar hipertensionin thelbësor në gratë shtatzëna, me përjashtim të rasteve të rralla kur nuk mund të përdoren agjentë alternative.
Të porsalindurit, nënat e të cilëve morën Lorista ® N gjatë shtatzënisë, duhet të monitorohen, si zhvillimi i mundshëm i hipotensionit arterial tek i porsalinduri.
Nuk dihet nëse losartani me qumështin e gjirit ekskretohet.
Hydrochlorothiazide kalon në qumështin e gjirit të nënës në sasi të vogla. Diuretikët tiazidë në doza të larta shkaktojnë diurezë intensive, duke penguar kështu laktacionin.
Efektet anësore
Klasifikimi i incidencës së efekteve anësore të OBSH:
shumë shpesh /1 / 10, shpesh nga /1 / 100 në QT (rreziku i zhvillimit të takikardisë ventrikulare të tipit pirouette),
Klasa IA e ilaçeve antiarrhythmic (p.sh. kinidina, disopiramidi),
Ilaçet antarrhythmic të klasit III (psh. Amiodarone, sotalol, dofetilide).
Disa antipsikotikë (për shembull, thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazin, sulpiride, amisulpride, tiapride, haloperidol, droperidol).
Droga të tjera (psh. Cisapride, difenil metil sulfat, eritromicinë për administrim iv, halofantrinë, ketanserin, misolastine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine për administrim iv).
Kripërat e vitaminës D dhe kalciumit: përdorimi i njëkohshëm i diuretikëve tiazid me kripëra të vitaminës D ose kalcium rrit përmbajtjen e kalciumit në serum, si sekretohet kalciumi. Nëse keni nevojë të përdorni preparate të kalciumit ose vitaminës D, duhet të monitoroni përmbajtjen e kalciumit në serumin e gjakut dhe, ndoshta, të rregulloni dozën e këtyre barnave,
Carbamazepine: rreziku i zhvillimit të hiponatremisë simptomatike. Shtë e nevojshme të kontrollohen treguesit klinikë dhe biologjikë.
Hydrochlorothiazide mund të rrisë rrezikun e zhvillimit të dështimit akut të veshkave, veçanërisht me përdorimin e njëkohshëm të dozave të larta të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod. Para përdorimit të tyre, është e nevojshme të rivendosni bcc.
Amfotericina B (për administrim intravenoz), laksativë stimulues ose glikyrrizizat amoniak (pjesë e licencës): hidroklorotiazidi mund të rrisë pabarazinë e ujit-elektrolitëve, veçanërisht hipokaleminë.
Mbidozë
Nuk ka informacion për një mbidozë të kombinimit hidroklorotiazid / losartan.
trajtimi: terapi simptomatike dhe mbështetëse. Lorista ® N duhet të ndërpritet dhe pacienti të monitorohet me kujdes. Nëse është e nevojshme: shkaktoni të vjella (nëse pacienti ka marrë së fundmi ilaçin), plotësoni bcc, korrigjimin e shqetësimeve në metabolizmin e ujit-elektrolitit dhe një rënie të theksuar të presionit të gjakut.
losartani (të dhëna të kufizuara)
simptomat: ulje e theksuar e presionit të gjakut, takikardisë, bradycardia për shkak të stimulimit parasimpatik (vagal) është e mundur.
trajtimi: terapia simptomatike, hemodializa është e paefektshme.
simptomat: simptomat më të zakonshme janë: hipokalemia, hipokloremia, hiponatremia dhe dehidratimi, si rezultat i diuresës së tepërt. Me administrimin e njëkohshëm të glikozideve kardiake, hipokalemia mund të përkeqësojë rrjedhën e aritmive.
Udhëzime speciale
Edemë angioneurotike. Pacientët me angioedema (fytyra, buzët, faringu dhe / ose laringu) duhet të monitorohen nga afër për një histori.
Hipotension arterial dhe hipovolemi (dehidrim). Në pacientët me hipovolemi (dehidrim) dhe / ose me përmbajtje të zvogëluar të natriumit në plazmën e gjakut gjatë terapisë diuretike, kufizim i marrjes së kripës, diarre ose të vjella, mund të zhvillohet hipotension simptomatik, veçanërisht pas marrjes së dozës së parë të Lorista ® N. para se të përdorni ilaçin, duhet të rivendoset BCC dhe / ose natriumi në plazmë.
Shkeljet e bilancit të ujit-elektrolitit. Shkeljet e ekuilibrit të ujit-elektrolitit shpesh gjenden te pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, veçanërisht kundër diabetit mellitus. Në këtë drejtim, është e nevojshme të monitorohet me kujdes përmbajtja e kaliumit në plazmën e gjakut dhe pastrimit të kreatininës, veçanërisht në pacientët me insuficiencë të zemrës dhe Cl kreatininës 30-50 ml / min.
Përdorimi i njëkohshëm me diuretikët që kursen kalium, përgatitjet e kaliumit, zëvendësuesit e kripës që përmbajnë kalium, ose mjete të tjera që mund të rrisin përmbajtjen e kaliumit në plazmën e gjakut (psh. Heparin) nuk rekomandohet.
Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Përqendrimi i losartanit në plazmën e gjakut rritet ndjeshëm në pacientët me cirrozë, prandaj, ilaçi Lorista ® N duhet të përdoret me kujdes në pacientët me funksion të butë ose të moderuar të dëmtuar të mëlçisë.
Funksioni i dëmtuar i veshkave. Funksioni i mundshëm i dëmtuar i veshkave, duke përfshirë dështimin e veshkave, për shkak të frenimit të RAAS (veçanërisht në pacientët, funksioni i të cilit renal varet nga RAAS, për shembull, me dështim të rëndë të zemrës ose histori të mosfunksionimit renal).
Stenoza e arteries renale. Në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale, si dhe stenozë arteriale të veshkës së vetme funksionuese, ilaçe që prekin RAAS, përfshirë dhe ARA II, mund të rrisin në mënyrë të kthyeshme përqendrimin e ure dhe kreatininës në plazmën e gjakut.
Losartan duhet të përdoret me kujdes në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë të vetme të arteries veshkore.
Transplantimi i veshkave. Nuk ka përvojë me përdorimin e Lorista ® N tek pacientët që kohët e fundit i janë nënshtruar transplantit të veshkave.
Hiperaldosteronizmi parësor. Pacientët me hiperaldosteronizëm parësor janë rezistent ndaj ilaçeve antihipertensive që prekin RAAS, kështu që përdorimi i Lorista ® N nuk rekomandohet në pacientë të tillë.
IHD dhe sëmundjet cerebrovaskulare. Ashtu si me çdo ilaç antihipertensiv, një ulje e tepruar e presionit të gjakut tek pacientët me sëmundje të arterieve koronare ose sëmundje cerebrovaskulare mund të çojë në zhvillimin e infarktit të miokardit ose goditjes.
Dështimi i zemrës. Në pacientët, funksioni i veshkave të të cilit varet nga gjendja e RAAS (për shembull, klasifikimi funksional i NYHA klasa funksionale III-IV CHF, me ose pa dëmtim të veshkave), terapia me ilaçe që prekin RAAS mund të shoqërohet me hipotension të rëndë arterial, oliguri dhe / ose progresiv azotemia, në raste të rralla, insuficienca renale akute. Shtë e pamundur të përjashtohet zhvillimi i këtyre çrregullimeve për shkak të shtypjes së aktivitetit RAAS në pacientët që marrin ARA II.
Stenoza e valvulës aortale dhe / ose mitrale, GOKMP. Ilaçi Lorista ® N, si vazodilatuesit e tjerë, duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me stenozë hemodinamike domethënëse të valvulës aortale dhe / ose mitrale, ose GOKMP.
Karakteristikat etnike. Losartan (si ilaçet e tjera që ndikojnë në RAAS) ka një efekt hipotensiv më pak të theksuar në pacientët e racës Negroid në krahasim me përfaqësuesit e racave të tjera, ndoshta për shkak të incidencës më të lartë të hiporeninemisë në këta pacientë me hipertension arterial.
Hipotension arterial dhe metabolizëm i dëmtuar i ujit-elektrolit. Shtë e nevojshme për të kontrolluar presionin e gjakut, shenjat klinike të metabolizmit të dëmtuar të ujit-elektrolit, përfshirë dehidratimi, hiponatremia, alkaloza hipokloremike, hipomagnesemia ose hipokalemia, të cilat mund të zhvillohen përkundër sfondit të diarresë ose të vjelljes.
Elektrolitet e serumit duhet të monitorohen në mënyrë periodike.
Efektet metabolike dhe endokrine. Kujdes është i nevojshëm në të gjithë pacientët që marrin trajtim me agjentë hipoglicemikë për administrim oral ose insulinë, sepse hidroklorotiazidi mund të dobësojë efektin e tyre. Gjatë terapisë me diuretikë tiazid, diabeti mellitus latent mund të manifestohet.
Diuretikët tiazidë, përfshirë hidroklorotiazidin, mund të shkaktojnë çekuilibrim të ujit-elektrolit (hiperkalcemia, hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia dhe alkaloza hipokalemike).
Diuretikët tiazidë mund të zvogëlojnë ekskretimin e kalciumit nga veshkat dhe të shkaktojnë një rritje të përkohshme dhe të vogël të kalciumit në plazmën e gjakut.
Hiperkalcemia e rëndë mund të jetë një shenjë e hiperparatiroidizmit latent. Para se të bëni një studim të funksionit të gjëndrave paratiroide, diuretikët tiazid duhet të anulohen.
Në sfondin e trajtimit me diuretikët tiazid, është e mundur një rritje e përqendrimit të kolesterolit dhe triglicerideve në serumin e gjakut.
Terapia diuretike tiazide në disa pacientë mund të përkeqësojë hiperuriceminë dhe / ose të përkeqësojë rrjedhën e përdhes.
Losartan zvogëlon përqendrimin e acidit urik në plazmën e gjakut, pra, përdorimi i tij në kombinim me nivelet e hidroklorotiazidit hiperuriceminë e shkaktuar nga një diuretik tiazid.
Funksioni i dëmtuar i mëlçisë. Diuretikët tiazidë duhet të përdoren me kujdes tek pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë ose sëmundje progresive të mëlçisë, pasi ato mund të shkaktojnë kolestazë intrahepatike, dhe madje edhe shqetësime minimale në ekuilibrin e ujit-elektrolite mund të kontribuojnë në zhvillimin e komës hepatike.
Ilaçi Lorista ® N është kundërindikuar në pacientët me funksion të dëmtuar rëndë të mëlçisë, sepse nuk ka përvojë me përdorimin e barit në këtë kategori pacientësh.
Miopia akute dhe glaukoma mbyllëse këndore sekondare e këndit. Hydrochlorothiazide është një sulfonamide që mund të shkaktojë një reagim idiosinkratik që çon në zhvillimin e miopisë akute kalimtare dhe glaukomës akute të mbylljes së këndit. Simptomat përfshijnë: një rënie të papritur të mprehtësisë vizuale ose dhimbjes në sy, e cila zakonisht shfaqet brenda disa orësh ose javë nga fillimi i terapisë hidroklorotiazide. Glaukoma e mbyllur e kënduar e pa trajtuar, e majtë mund të çojë në humbje të përhershme të shikimit.
trajtimi: ndaloni të merrni hidroklorotiazid sa më shpejt të jetë e mundur. Nëse IOP mbetet e pakontrolluar, mund të kërkohet trajtim urgjent mjekësor ose kirurgji. Faktorët e rrezikut për zhvillimin e glaukomës akute të mbylljes së këndit janë: një histori e një reaksioni alergjik ndaj sulfonamidit ose benzylpenicillin.
Në pacientët që marrin diuretikë tiazidë, reaksionet e mbindjeshmërisë mund të zhvillohen si në prani ashtu edhe në mungesë të një historie të një reaksioni alergjik ose astmës bronkiale, por ka më shumë të ngjarë nëse kanë histori.
Ka raporte për përkeqësim të eritematozës sistemike të lupusit gjatë përdorimit të diuretikëve tiazidë.
Informacione speciale për eksipientët
Ilaçi Lorista ® N përmban laktozë, prandaj ilaçi është kundërindikuar në pacientët me mungesë të laktazës, intolerancën e laktozës, sindromën e malabsorbimit të glukozës-galaktozës.
Ndikimi në aftësinë për të kryer aktivitete potencialisht të rrezikshme që kërkojnë vëmendje të veçantë dhe reagime të shpejta (për shembull, ngarje, punë me mekanizma lëvizës). Në fillim të terapisë, ilaçi Lorista ® N mund të shkaktojë një ulje të presionit të gjakut, marramendje ose përgjumje, kështu që indirekt ndikojnë në gjendjen psiko-emocionale. Për arsye sigurie, përpara se të filloni një aktivitet që kërkon vëmendje të madhe, pacientët duhet së pari të vlerësojnë përgjigjen e tyre ndaj trajtimit.
Lloj droge
Ilaçi "Lorista" është në dispozicion në disa lloje: në formën e një preparati me një përbërës të vetëm "Lorista", forma të kombinuara të "Lorista N" dhe "Lorista ND", të cilat ndryshojnë në dozën e substancave aktive. Format dy përbërës të ilaçit kanë një efekt antihipertensiv dhe kanë një efekt diuretik.
Tabletat Lorista të një preparati me një përbërës të vetëm janë në dispozicion në tre doza që përmbajnë substancën aktive të kaliumit losartan 12.5 mg, 25 mg, 50 mg secila. Si përbërës ndihmës, misri dhe niseshteja pregelatinized, përdoret një përzierje e sheqerit me qumësht me celulozë, aerosil, stearat magnez. Membrana filmike e dozave prej 25 mg ose 50 mg losartan kaliumi përbëhet nga hipermelizë, talc, glikol propilen, dioksid titaniumi, dhe një ngjyrosje e verdhë e kuinolinës përdoret gjithashtu për një dozë 12.5 mg.
Tabletat Lorista N dhe Lorista ND përbëhen nga një bërthamë dhe një predhë. Bërthama përfshin dy përbërës aktivë: losartan kaliumi 50 mg secila (për formën N) dhe 100 mg (për formën N) dhe hidroklorotiazid 12.5 mg (për formën "N") dhe 25 mg (për formën "N"). Për formimin e bërthamës, përbërës shtesë përdoren në formën e niseshtës së pregelatinizuar, celulozës mikrokristaline, sheqerit të qumështit, stearat magnezit.
Tabletat Lorista N dhe Lorista ND janë të veshura me një shtresë filmi të përbërë nga hipermelizë, makrogol 4000, bojë e verdhë kuinoline, dioksid titaniumi dhe talc.
Si funksionon ilaçi?
Agjenti i kombinuar antihipertensiv (ilaçi Lorista) përshkruan udhëzimet për veprimin farmakologjik të secilit përbërës aktiv.
Njëra prej substancave aktive është losartani, e cila vepron si një antagonist selektiv i enzimës angiotensin tip 2 në receptorët jo proteinikë.
Studimet in vitro dhe të kafshëve kanë treguar se veprimi i losartanit dhe metabolitit të tij karboksil ka për qëllim bllokimin e efekteve të angiotensinës në receptorët e angiotenzinës tip 1. Kjo aktivizon renin në plazmën e gjakut dhe shkakton një ulje të përqendrimit të aldosteronit në serumin e gjakut.
Duke shkaktuar një rritje të përmbajtjes së angiotenzinës tip 2, losartan aktivizon receptorët e kësaj enzime, ndërsa në të njëjtën kohë nuk ndryshon aktivitetin e enzimës kininazë të tipit 2 të përfshirë në metabolizmin e bradykinin.
Veprimi i përbërësit aktiv të ilaçit "Lorista" ka për qëllim zvogëlimin e rezistencës totale periferike të shtratit vaskular, presionin e gjakut në enët e qarkullimit pulmonar, mbingarkesën dhe efektin diuretik.
Losartan nuk lejon zhvillimin e një rritje patologjike të muskujve të zemrës, rrit rezistencën ndaj punës fizike të trupit të njeriut, në të cilin vërehet dështimi kronik i zemrës.
Përdorimi ditor i një doze të vetme të losartanit shkakton një rënie të qëndrueshme të presionit të gjakut të sipërm (sistolik) dhe të ulët (diastolik). Gjatë gjithë ditës, nën ndikimin e kësaj lënde, presioni i gjakut kontrollohet në mënyrë të njëtrajtshme, dhe efekti antihipertensiv përkon me ritmin natyror cirkadian. Një ulje e presionit në fund të dozimit të losartanit është 80% në krahasim me aktivitetin kulm të përbërësit aktiv. Me trajtimin e ilaçeve, nuk ka asnjë efekt në rrahjet e zemrës, dhe kur ndaloni marrjen e drogës, nuk ka shenja të tërheqjes së drogës. Efektiviteti i losartanit shtrihet në trupin mashkull dhe femër të të gjitha moshave.
Si pjesë e mjeteve të kombinuara, veprimi i hidroklorotiazidit si diuretik tiazid shoqërohet me thithjen e dëmtuar të klorit, natriumit, magnezit, kaliumit dhe joneve të ujit në urinën parësore, përsëri në plazmën e gjakut të nefronit distal të veshkave. Substanca rrit mbajtjen e kalciumit dhe acidit urik nga joni. Hydrochlorothiazide shfaq veti antihipertensive për shkak të zgjerimit të arteriolave. Efekti diuretik fillon pas 60-120 minutash, dhe efekti diuretik maksimal zgjat nga 6 deri në 12 orë. Efekti optimal antihipertensiv i trajtimit me ilaçin ndodh pas 1 muaj.
Për çfarë përdoret?
Ilaçi "Lorista", tableta, udhëzime për përdorim rekomandon përdorimin e:
- për trajtimin e hipertensionit arterial, në të cilin tregohet një trajtim kombinues,
- për të zvogëluar mundësinë e sëmundjeve të sistemit kardiovaskular dhe numrin e vdekjeve me dhe ndryshime patologjike në barkushen e majtë.
Karakteristikat e aplikacionit
Gjatë trajtimit me ilaçin "Lorista" (tableta), udhëzimet për përdorim ju lejojnë të merrni shtesë ilaçe të tjera antihipertensive. Për të moshuarit, nuk kërkohet përzgjedhje e veçantë e dozës fillestare.
Veprimet e ilaçit mund të çojnë në një rritje të përqendrimit të kreatininës dhe ureve në serumin e gjakut të pacientëve që kanë stenozë arterie renale bilaterale ose stenozë arterie të një veshkë.
Nën ndikimin e hidroklorotiazidit, hipotensioni arterial intensifikohet, ekuilibri i elektrolitit është i shqetësuar, i cili karakterizohet nga një rënie në vëllimin e gjakut që qarkullon, hiponatremia, alkaloza hipokloremike, hipomagnesemia, hipokalemia. Efekti i diuretikut ka për qëllim rritjen e përqendrimit të kolesterolit dhe triglicerideve, ndryshimin e tolerancës së trupit ndaj molekulave të glukozës, zvogëlimin e sekretimit të joneve të kalciumit në urinë, gjë që çon në rritjen e tyre të serumit të gjakut. Hydrochlorothiazide mund të shkaktojë hiperuricemi dhe përdhes.
Përgatitja e kombinuar përmban sheqer qumështi, i cili është kundërindikuar në pacientët që vuajnë nga mungesa e enzimës laktazë, që kanë galaktozemi ose sindromën e intolerancës së glukozës dhe galaktozës.
Në fazat fillestare të trajtimit me një agjent hipotensiv, është e mundur një ulje në presion dhe marrje mendsh, gjë që shkel aktivitetin psikofizik të trupit. Prandaj, pacientët, puna e të cilëve shoqërohet me vëmendje të shtuar kur drejtojnë automjete motorike ose mekanizma komplekse duhet të përcaktojnë gjendjen e tyre përpara se të vazhdojnë me detyrat e tyre.
SHA Krka, dd, Novo mesto është një prodhues i ilaçit anti-hipertensiv Lorista (tableta). Analoge të këtij mjeti në përbërjen e tyre kanë substancën aktive kalium losartan. Për format e kombinuara, ilaçe të ngjashme përmbajnë dy përbërës aktivë: kalium losartan dhe hidroklorotiazid.
Për Lorista, analoge do të ketë të njëjtin efekt antihipertensiv dhe efekte të ngjashme anësore. Një ilaç i tillë është ilaçi Kozaar, tableta prej 50 ose 100 mg humbras kaliumi. Prodhuesi është Fushata Merck Sharp & Dome B.V, Hollandë.
Për format e kombinuara, analogët janë Gizaar dhe Gizaar forte. Prodhuesi është Merck Sharp dhe Dome B.V., Hollandë. Tabletat me dozë më të vogël janë të veshura me një guaskë të verdhë, ovale, me shenjën "717" në njërën sipërfaqe dhe markën për ndarje në anën tjetër, dhe pllakat ovale me dozë më të madhe janë të veshura me një shtresë filmi të bardhë me përcaktimin "745" nga njëra anë.
Përbërja e ilaçit "Gizaar Forte" përfshin losartan kaliumi në një sasi prej 100 mg dhe hidroklorotiazid, i cili përmban 12.5 mg. Përbërja e ilaçit "Gizaar" përfshin losartan kaliumi në një sasi prej 50 mg dhe hidroklorotiazid, i cili përmban 12.5 mg.
Për dallim nga ilaçi “Lorista ND”, ilaçi “Gizaar forte” përmban dy herë më pak hidroklorotiazid, dhe përmbajtja e humbrtanit të kaliumit përkon. Të dy ilaçet kanë efekt antihipertensiv me një efekt të lehtë diuretik.
Një analog tjetër i kombinuar është ilaçi "Lozap plus" i prodhuar nga "Zentiva A.S.", Republika eke. Shtë në dispozicion në formën e tabletave të zgjatur me një rrezik në të dy sipërfaqet e veshura me një film të verdhë të lehtë. Përbërja e ilaçeve përmban losartan kaliumi në një sasi prej 50 mg dhe hidroklorotiazid, i cili përmban 12.5 mg.
Një ilaç i ngjashëm për Lorista N është ilaçi Vazotens N, i prodhuar nga Actavis Group a.o., Islandë. Në dispozicion në dy doza. Tabletat me dozë më të ulët përmbajnë 50 mg kalium losartan dhe 12,5 mg hidroklorotiazid, ndërsa tabletat me dozë më të lartë përmbajnë 100 mg kalium losartan dhe 25 mg hidroklorotiazid.
Faqja përmban udhëzime për përdorim Loristy . Shtë në dispozicion në forma të ndryshme dozimi të barit (tableta 12.5 mg, 25 mg, 50 mg dhe 100 mg, H dhe ND plus me hidroklorotiazid diuretik), dhe gjithashtu ka një numër analoge. Ky shënim u verifikua nga ekspertë. Lini përshtypjet tuaja për përdorimin e Lorista, i cili do të ndihmojë vizitorët e tjerë të faqes. Ilaçi përdoret për sëmundje të ndryshme (për të zvogëluar presionin në hipertensionin arterial). Mjeti ka një numër efektesh anësore dhe tipare të ndërveprimit me substanca të tjera. Dozat ndryshojnë për të rriturit dhe fëmijët. Ka kufizime në përdorimin e ilaçit gjatë shtatëzanisë dhe gjatë laktacionit. Trajtimi i Lorista mund të përshkruhet vetëm nga një mjek i kualifikuar. Kohëzgjatja e terapisë mund të ndryshojë dhe varet nga sëmundja specifike.
Udhëzime për përdorim dhe dozim
Ilaçi merret me gojë, pavarësisht nga vakti, shpeshtësia e administrimit - 1 herë në ditë.
Me hipertension arterial, doza mesatare ditore është 50 mg. Efekti maksimal antihipertensiv arrihet brenda 3-6 javëve të terapisë. Shtë e mundur të arrihet një efekt më i theksuar duke rritur dozën e barit në 100 mg në ditë në dy doza ose në një dozë.
Ndërsa merrni diuretikë në doza të larta, rekomandohet të filloni terapinë Lorista me 25 mg në ditë në një dozë.
Pacientët e moshuar, pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (përfshirë pacientët në hemodializë) nuk kanë nevojë të rregullojnë dozën fillestare të barit.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, ilaçi duhet të përshkruhet në një dozë më të ulët.
Në insuficiencë kronike të zemrës, doza fillestare e barit është 12.5 mg në ditë në një dozë. Për të arritur dozën e zakonshme të mirëmbajtjes prej 50 mg në ditë, doza duhet të rritet gradualisht, në intervalet prej 1 jave (për shembull, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg në ditë). Lorista zakonisht përshkruhet në kombinim me diuretikët dhe glikozidet kardiake.
Për të zvogëluar rrezikun e goditjes në tru tek pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë, doza standarde fillestare është 50 mg në ditë. Në të ardhmen, hidroklorotiazidi mund të shtohet në doza të ulta dhe / ose doza e Lorista mund të rritet në 100 mg në ditë.
Për të mbrojtur veshkat te pacientët me diabet tip 2 me proteinaurinë, doza standarde fillestare e Lorista është 50 mg në ditë. Doza e barit mund të rritet në 100 mg në ditë, duke marrë parasysh uljen e presionit të gjakut.
Tableta 12.5 mg, 25 mg, 50 mg dhe 100 mg.
Lorista N (përveç kësaj përmban 12.5 mg hidroklorotiazid).
Lorista ND (përveç kësaj përmban 25 mg hidroklorotiazid).
Kaliumi Losartan + eksipientët.
Losartan kalium + hidroklorotiazid + eksipientë (Lorista N dhe ND).
Lorista - Antagonist selektiv i receptorit të angiotenzinës 2 lloj natyre jo proteine AT1.
Losartan (substanca aktive e ilaçit Lorista) dhe metaboliti i tij biologjikisht aktiv karboksik (EXP-3174) bllokojnë të gjitha efektet fiziologjikisht të rëndësishme të angiotensin 2 në receptorët AT1, pavarësisht nga rruga e sintezës së saj: ajo çon në një rritje të aktivitetit të reninës plazmatike dhe një rënie të përqendrimit të aldosteronit në plazmën e gjakut.
Losartan indirekt shkakton aktivizimin e receptorëve AT2 duke rritur nivelin e angiotenzinës 2. Losartani nuk pengon aktivitetin e kininazës 2, një enzimë që është e përfshirë në metabolizmin e bradykinin.
Redukton OPSS, presionin në qarkullimin pulmonar, zvogëlon mbingarkesën, ka një efekt diuretik.
Ndërhyn në zhvillimin e hipertrofisë së miokardit, rrit tolerancën e ushtrimeve te pacientët me insuficiencë kronike të zemrës.
Pritja Lorista një herë në ditë çon në një rënie statistikisht të rëndësishme të presionit të gjakut sistolik dhe diastolik.Gjatë ditës, losartan kontrollon në mënyrë të barabartë presionin e gjakut, ndërsa efekti antihipertensiv korrespondon me ritmin natyror cirkadian. Ulja e presionit të gjakut në fund të dozës së barit ishte afërsisht 70-80% e efektit në kulmin e barit, 5-6 orë pas administrimit. Sindroma e tërheqjes nuk vërehet, dhe losartani nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në rrahjet e zemrës.
Losartan është efektiv tek burrat dhe gratë, si dhe në të moshuarit (65 ≥) dhe pacientët më të rinj (65 vjet).
Hydrochlorothiazide është një diuretik tiazid, efekti diuretik i të cilit shoqërohet me një shkelje të reabsorbimit të natriumit, klorit, kaliumit, magnezit, joneve të ujit në nefronin distal, vonon ekskretimin e joneve të kalciumit, acidit urik. Ka veti antihipertensive, efekti hipotensiv zhvillohet për shkak të zgjerimit të arteriolave. Praktikisht nuk ka efekt në presionin normal të gjakut. Efekti diuretik ndodh pas 1-2 orësh, arrin maksimumin pas 4 orësh dhe zgjat 6-12 orë.
Efekti antihipertensiv ndodh pas 3-4 ditësh, por mund të duhen 3-4 javë për të arritur efektin optimal terapeutik.
Farmakokinetika e losartan dhe hidroklorotiazid me përdorim të njëkohshëm nuk ndryshon nga ajo e përdorimit të tyre të veçantë.
Përthithet mirë nga trakti tretës. Marrja e barit me ushqim nuk ka një efekt klinik të rëndësishëm në përqendrimet e tij në serum. Pothuajse nuk depërton në trurin e gjakut (BBB). Rreth 58% e ilaçit ekskretohet në biliare, 35% - në urinë.
Pas administrimit oral, thithja e hidroklorotiazidit është 60-80%. Hydrochlorothiazide nuk metabolizohet dhe ekskretohet shpejt nga veshkat.
- hipertension arterial
- ulur rrezikun e goditjes në tru në pacientët me hipertension arterial dhe hipertrofi të ventrikulit të majtë,
- dështimi kronik i zemrës (si pjesë e terapisë së kombinuar, me intolerancën ose joefektivitetin e terapisë me frenuesit ACE),
- mbrojtja e funksionit të veshkave në pacientët me diabet mellitus tip 2 me proteinuria në mënyrë që të zvogëlojë proteinurinë, të zvogëlojë përparimin e dëmtimit të veshkave, të zvogëlojë rrezikun e zhvillimit të fazës terminale (parandalimin e nevojës për dializë, mundësinë e rritjes së kreatininës në serum) ose vdekjes.
- hipotension arterial,
- hyperkalemia,
- dehidratim,
- intoleranca e laktozës,
- galaktozemia ose sindroma e malabsorbimit te glukozes / galaktozes,
- shtatzënisë,
- laktacionit,
- mosha deri në 18 vjet (efektiviteti dhe siguria tek fëmijët nuk është vendosur),
- mbindjeshmëria ndaj losartanit dhe / ose përbërësve të tjerë të ilaçit.
Pacientët me një vëllim të zvogëluar të gjakut qarkullues (për shembull, gjatë terapisë me doza të mëdha diuretikësh) mund të zhvillojnë hipotension arterial simptomatik. Para se të merrni losartan, është e nevojshme të eliminoni shkeljet ekzistuese, ose të filloni terapinë me doza të vogla.
Në pacientët me cirrozë të butë dhe të moderuar të mëlçisë, përqendrimi i losartanit dhe metabolitit aktiv të tij në plazmën e gjakut pas administrimit oral është më i lartë se në ato të shëndetshme. Prandaj, pacientët me një histori të sëmundjes së mëlçisë duhet të marrin një dozë më të ulët të terapisë.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, si dhe pa diabet, shpesh zhvillohet hiperkalemia, e cila duhet të kihet parasysh, por vetëm në raste të rralla si rezultat i kësaj, trajtimi është ndalur. Gjatë periudhës së trajtimit, përqendrimi i kaliumit në gjak duhet të monitorohet rregullisht, veçanërisht në pacientët e moshuar, me funksion të dëmtuar të veshkave.
Ilaçet që veprojnë në sistemin renin-angiotensin mund të rrisin uren e serumit dhe kreatininës në pacientët me stenozë bilaterale të arteries renale ose stenozë arterie të njëanshme të një veshkë të vetme. Ndryshimet në funksionin e veshkave mund të jenë të kthyeshme pas ndërprerjes së terapisë. Gjatë trajtimit, është e nevojshme të monitorohet rregullisht përqendrimi i kreatininës në serumin e gjakut në intervale të rregullta.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit
Nuk ka të dhëna për efektin e Lorista mbi aftësinë për të drejtuar automjete ose mjete të tjera teknike.
- marramendje,
- dobësi e përgjithshme,
- dhimbje koke,
- lodhje,
- pagjumësi,
- ankthi,
- shqetësimi i gjumit
- të qenët i përgjumur,
- çrregullime të kujtesës
- neuropatia periferike
- paresthesia,
- gipostezii,
- migrenë,
- dridhje,
- depresion
- hipotension ortostatik (i varur nga doza),
- palpitations,
- takikardi,
- bradycardia,
- arrhythmia,
- pectoris pectoris
- hundë e mbushur
- kollë
- bronkit,
- ënjtje e mukozës së hundës,
- nauze, të vjella,
- diarre,
- dhimbje stomaku
- anoreksia,
- goja e thate
- dhimbje dhëmbi
- fryrje,
- kapsllëk,
- nxit për të urinuar
- funksioni i dëmtuar i veshkave,
- ulur epsh
- impotencë,
- konvulsione,
- dhimbje në shpinë, gjoks, këmbë,
- zile në veshë
- shkelje e shijes
- dëmtimi i shikimit
- conjunctivitis,
- anemia,
- Shenlein-Genoch vjollcë
- lekure e thate
- djersitje e shtuar
- alopecia,
- cerma,
- urtikarie,
- skuqje e lëkurës
- angioedema (përfshirë ënjtjen e laringut dhe gjuhës, duke shkaktuar bllokim të rrugëve të frymëmarrjes dhe / ose ënjtje të fytyrës, buzëve, faringut).
Nuk janë vërejtur ndërveprime klinike domethënëse të barnave me hidroklorotiazidin, digoksinën, antikoagulantët indirekt, cimetidinën, fenobarbitalin, ketokonazolin dhe eritromicinën.
Gjatë përdorimit të njëkohshëm me rifampicin dhe flukonazol, u vërejt një ulje në nivelin e metabolitit aktiv të kaliumit losartan. Pasojat klinike të këtij fenomeni nuk dihen.
Përdorimi i njëkohshëm me diuretikët që kursen kalium (për shembull, spironolactone, triamteren, amiloride) dhe përgatitjet e kaliumit rrit rrezikun e hiperkalemisë.
Përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve anti-inflamatore josteroide, përfshirë frenuesit selektivë të COX-2, mund të zvogëlojë efektin e diuretikëve dhe ilaçeve të tjerë antihipertensivë.
Nëse Lorista përshkruhet njëkohësisht me diuretikët tiazid, ulja e presionit të gjakut është afërsisht shtesë në natyrë. Përmirëson (reciprokisht) efektin e ilaçeve të tjerë antihipertensivë (diuretikët, beta-bllokuesit, simpatizolitikët).
Analoge të ilaçit Lorista
Analoge strukturore të substancës aktive:
- Bloktran,
- Brozaar,
- Vazotenz,
- Vero Losartan
- Zisakar,
- Cardomin Sanovel,
- Karzartan,
- Cozaar,
- këmbësorë,
- Lozap,
- Lozarel,
- losartani,
- Kaliumi Losartan,
- Losakor,
- Lothor,
- Prezartan,
- Renikard.
Shtatzënia dhe laktacioni
Nuk ka të dhëna për përdorimin e Lorista gjatë shtatëzanisë. Perfuzioni renal i fetusit, i cili varet nga zhvillimi i sistemit renin-angiotensin, fillon të funksionojë në tremujorin e 3 të shtatzënisë. Rreziku për fetusin rritet kur merret losartan në tremujorin e 2-të dhe 3-të. Kur vendoset shtatzënia, terapia me losartan duhet të ndërpritet menjëherë.
Nuk ka të dhëna për ndarjen e losartanit me qumështin e gjirit. Prandaj, çështja e ndalimit të ushqyerjes me gji ose anulimi i terapisë me losartan duhet të vendoset duke marrë parasysh rëndësinë e saj për nënën.