Actos është një përgatitje hipoglikemike me gojë e serisë tiazolidinedione, efekti i së cilës varet nga prania e insulinës. Shtë një agonist shumë selektiv i receptorëve gama të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomit (PPAR-γ). Receptorët PPAR-γ gjenden në dhjamë, inde muskulore dhe në mëlçi. Aktivizimi i receptorëve bërthamorë PPARγ modulon transkriptimin e një numri gjenesh të ndjeshme ndaj insulinës të përfshira në kontrollin e glukozës dhe metabolizmit të lipideve.

Actos zvogëlon rezistencën e insulinës në indet periferike dhe në mëlçi, duke rezultuar në një rritje të përdorimit të glukozës të varur nga insulina dhe një ulje të lëshimit të glukozës nga mëlçia. Për dallim nga përgatitjet sulfonilurea, pioglitazone nuk stimulon sekretimin e insulinës nga qelizat beta pankreatike.

Në pacientët me diabet mellitus tip 2, një ulje e rezistencës ndaj insulinës nën veprimin e ilaçit Actos shkakton një ulje të përqendrimit të glukozës në gjak, një ulje të nivelit të insulinës në plazmë dhe indeksit HbA1C. Në kombinim me përgatitjet sulfonylurea, metformin ose insulinë, ilaçi përmirëson kontrollin e glicemisë.

Në pacientët me diabet mellitus tip 2 me metabolizëm të lipideve të dëmtuar gjatë trajtimit me ilaçin, vërehet një ulje e triglicerideve dhe një rritje e përmbajtjes së lipoproteinave me densitet të lartë. Në të njëjtën kohë, nuk vërehen ndryshime në nivelin e lipoproteinave me densitet të ulët dhe kolesterolit total në këta pacientë.

Thithje. Kur merret në stomak bosh, pioglitazoni zbulohet në serumin e gjakut pas 30 minutash, përqendrimi maksimal vërehet pas 2 orësh. Ushqimi shkakton një vonesë të lehtë në arritjen e përqendrimit maksimal, i cili vërehet pas 3-4 orësh, por ushqimi nuk ndryshon plotësinë e përthithjes.

Shpërndarjes. Vëllimi i dukshëm i shpërndarjes (Vd / F) i pioglitazone pas marrjes së një doze të vetme është mesatarisht 0.63 0,41 (mesatarja squ SD katror) l / kg peshë trupore. Pioglitazone është kryesisht e lidhur me proteinat e serumit njerëzor (> 99%), kryesisht albumin. Në një masë më të vogël, ajo lidhet me proteinat e tjera të serumit. Metabolitët e pioglitazonit M-III dhe M-IV gjithashtu shoqërohen ndjeshëm me albumin e serumit (> 98%).

Metabolizmi. Pioglitazoni metabolizohet intensivisht si rezultat i reaksioneve të hidroksilimit dhe oksidimit me formimin e metabolitëve: metabolitëve M-II, M-IV (derivatet e hidroksidit të pioglitazonit) dhe M-III (derivatet e pioglitazone keto). Metabolitët gjithashtu shndërrohen pjesërisht në konjugatë të acideve glukuronike ose sulfurike. Pas administrimit të përsëritur të barit, përveç pioglitazonit, metabolizmat e M-III dhe M-IV, të cilat janë përbërjet kryesore të lidhura, gjenden në serumin e gjakut. Në ekuilibër, përqendrimi i pioglitazone është 30% -50% e përqendrimit të pikut total në serum dhe nga 20% në 25% të sipërfaqes totale nën kurbën farmakokinetike.

Metabolizmi hepatik i pioglitazonit kryhet nga izoformat kryesore të citokromit P450 (CYP2C8 dhe CYP3A4). Në një studim in vitro, pioglitazone nuk pengon aktivitetin P450. Studime mbi efektin e pioglitazone në veprimtarinë e këtyre enzimave te njerëzit nuk janë kryer.

Tërheqja. Pas gllabërimit, rreth 15% -30% e dozës së pioglitazonit gjendet në urinë. Një sasi e papërfillshme e pioglitazonit të pandryshuar ekskretohet përmes veshkave, ajo ekskretohet kryesisht në formën e metabolitëve dhe konjugateve të tyre. Kur gëlltitet, shumica e dozës ekskretohet në biliare, si në formë të pandryshuar, ashtu edhe në formën e metabolitëve, dhe ekskretohet nga trupi me feces.

Gjatësia mesatare e gjysmës së jetës së pioglitazonit dhe pioglitazone totale (pioglitazone dhe metabolitëve aktiv) varion nga 3 deri në 7 orë dhe nga 16 në 24 orë, përkatësisht. Pastrimi i përgjithshëm është 5-7 l / orë.

Përqendrimet e pioglitazone totale në serum mbeten në një nivel mjaft të lartë 24 orë pas një doze të vetme ditore.

Metoda e aplikimit

Actos duhet të merret një herë në ditë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza e barit vendoset nga mjeku individualisht.

Monoterapia me Aktos në pacientët në të cilët kompensimi i diabetit nuk arrihet me terapi diete dhe ushtrimi mund të fillohet me 15 mg ose 30 mg një herë në ditë. Nëse është e nevojshme, doza mund të rritet gradualisht në 45 mg një herë në ditë. Nëse monoterapia me ilaçin është e paefektshme, duhet të konsiderohet mundësia e një terapie kombinuese.

Derivatet e sulfonylureas. Trajtimi me Aktos në kombinim me sulfonylurea mund të fillohet me 15 mg ose 30 mg një herë në ditë. Në fillim të trajtimit me Aktos, doza e sulfonylurea mund të lihet e pandryshuar. Me zhvillimin e hipoglikemisë, doza e sulfonilureas duhet të zvogëlohet.

Metformin. Trajtimi me Aktos në kombinim me metformin mund të fillojë me 15 mg ose 30 mg një herë në ditë. Në fillim të trajtimit me Aktos, doza e metforminës mund të lihet e pandryshuar. Zhvillimi i hipoglikemisë me këtë kombinim nuk ka të ngjarë, prandaj, nevoja për rregullimin e dozës së metforminës nuk është e mundshme.

Insulin. Trajtimi me Aktos në kombinim me insulinë mund të fillohet me 15 mg ose 30 mg një herë në ditë. Në fillim të trajtimit me Aktos, doza e insulinës mund të lihet e pandryshuar. Në pacientët që marrin Actos dhe insulinë, me zhvillimin e hipoglikemisë ose me një ulje të niveleve të glukozës plazmatike në më pak se 100 mg / dl, doza e insulinës mund të zvogëlohet për 10% -25%. Rregullimi i mëtejshëm i dozës së insulinës duhet të bëhet individualisht bazuar në një ulje të glicemisë.

Doza e Aktos me monoterapi nuk duhet të kalojë 45 mg / ditë.

Në terapinë e kombinuar, doza e Aktos nuk duhet të kalojë 30 mg / ditë.

Në pacientët me insuficiencë renale, rregullimi i dozës së Actos nuk kërkohet. Të dhënat për përdorimin e Aktos në kombinim me ilaçet e tjera tiazolidinedione nuk janë të disponueshme.

Contraindications

• mbindjeshmëria ndaj pioglitazonit ose ndaj njërit prej përbërësve të ilaçit,
• diabeti tip 1
• ketoacidoza diabetike,
• shtatzënia, ushqyerja me gji,
• dështimi i rëndë i zemrës shkalla III-IV sipas NYHA (New York Heart Association),
• mosha deri në 18 vjeç.

Sindroma edemë, anemia, dështimi i mëlçisë (një rritje në nivelin e enzimave të mëlçisë 1-2.5 herë më e lartë se kufiri i sipërm i normales), dështimi i zemrës.

Efekt anësor

Në pacientët që marrin Actos në kombinim me insulinë ose me ilaçe të tjera hipoglikemike, zhvillimi i hipoglikemisë është i mundur (në 2% të rasteve me një kombinim me sulfonylurea, 8-15% të rasteve me një kombinim me insulinë).

Frekuenca e anemisë në monoterapi dhe terapi kombinuese me Actos është nga 1% në 1.6% të rasteve.

Actos mund të shkaktojë një ulje të hemoglobinës (2-4%) dhe hematokritit. Këto ndryshime vërehen kryesisht 4-12 javë pas fillimit të trajtimit dhe mbeten relativisht konstante. Ato nuk shoqërohen me ndonjë efekt klinik të rëndësishëm hematologjik dhe më së shpeshti janë për shkak të një rritje të vëllimit të plazmës.

Frekuenca e zhvillimit të edemës me monoterapi është 4.8%, me trajtim në kombinim me insulinën - 15.3%. Frekuenca e rritjes së peshës së trupit gjatë marrjes së Actos është mesatarisht 5%.

Frekuenca e rritjes së aktivitetit të enzimave hepatike alanine aminotransferazë (ALT)> 3 herë nga kufiri i sipërm i normës është rreth 0.25%.

Shumë rrallë, është raportuar zhvillimi ose përparimi i edemës makulare diabetike, shoqëruar me një rënie të mprehtësisë vizuale. Një varësi e drejtpërdrejtë e zhvillimit të edemës makulare nga marrja e pioglitazone nuk është vendosur. Mjekët duhet të marrin në konsideratë mundësinë e zhvillimit të edemës makulare nëse pacientët ankohen për ulje të mprehtësisë vizuale.

Në studimet e kontrolluara nga placebo në Shtetet e Bashkuara, incidenca e efekteve anësore serioze kardiovaskulare të lidhura me rritjen e vëllimit qarkullues të gjakut nuk ndryshojnë në pacientët e trajtuar vetëm me Actos dhe në kombinim me sulfonylurea, metformin ose placebo. Në një studim klinik, me administrimin e njëkohshëm të ilaçit Aktos dhe insulinës në një numër të vogël të pacientëve që kishin një histori të sëmundjes së zemrës, kishte raste të dështimit kongjestiv të zemrës. Pacientët me dështim të zemrës së klasave funksionale III dhe IV sipas klasifikimit të NYHA (New York Heart Association) nuk morën pjesë në prova klinike mbi përdorimin e ilaçit, prandaj, Aktos është kundërindikuar për këtë grup pacientësh.

Sipas të dhënave post-marketing për Aktos, raste të dështimit kongjestiv të zemrës janë raportuar në pacientë, pavarësisht nga indikacionet e sëmundjeve më parë të zemrës.

Përdorni gjatë shtatëzanisë dhe gjidhënies

Studime adekuate dhe të kontrolluara mirë tek gratë shtatzëna nuk janë kryer. Nuk dihet nëse Aktos ekskretohet në qumështin e gjirit, prandaj, Aktos nuk duhet të merren nga gratë që ushqehen me gji.

Nëse është e nevojshme, emërimi i ilaçit gjatë ushqyerjes me gji, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Mbidozë

Një mbidozë e Aktos me monoterapi nuk shoqërohet me shfaqjen e simptomave specifike klinike.

Një mbidozë e Actos në kombinim me një sulfonylurea mund të shoqërohet me zhvillimin e simptomave të hipoglikemisë. Nuk ka trajtim specifik për mbidozë. Kërkohet terapi simptomatike (për shembull, trajtimi i hipoglikemisë).

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Kur kombinohet me sulfonylurea ose insulinë, hipoglikemia mund të zhvillohet.

Frenuesit e CYP2C8 (p.sh. gemfibrozil) mund të rrisin zonën nën kurbën e përqendrimit të pioglitazonit kundrejt kohës (AUC), ndërsa nxitësit CYP2C8 (p.sh. rifampicin) mund të ulin pioglitazon AUC. Administrimi i kombinuar i pioglitazone dhe gemfibrozil çon në një rritje trefish në AUC të pioglitazone. Meqenëse kjo rritje mund të shkaktojë një rritje të varur nga doza e reaksioneve anësore të pioglitazone, bashkë-administrimi i këtij ilaçi me gemfibrozil mund të kërkojë një ulje të dozës së pioglitazone.

Përdorimi i kombinuar i pioglitazonit dhe rifampicinës çon në një rënie prej 54% në AUC të pioglitazone. Një kombinim i tillë mund të kërkojë një rritje të dozës së pioglitazone për të arritur një efekt klinik.

Në pacientët që marrin Actos dhe kontraceptivë oralë, një ulje në efektivitetin e kontracepsionit është e mundur.

Nuk ka ndryshime në farmakokinetikë dhe farmakodinamikë gjatë marrjes së Actos me glipizide, digoksinë, antikoagulantë indirekte, metforminë. In vitro ketokonazoli pengon metabolizmin e pioglitazone.

Nuk ka të dhëna për bashkëveprimin farmakokinetik të Actos me eritromicin, astemizol, bllokues të kanalit kalcium, cisapride, kortikosteroide, ciklosporinë, ilaçe për uljen e lipideve (statinat), tacrolimus, triazolam, trimetrexxate, ketoconazole, dhe itraconazole.

Kushtet e ruajtjes

Në një temperaturë prej 15-30 ° C në një vend të mbrojtur nga lagështia dhe drita. Mbajeni larg mundësive të fëmijëve. Lista B.

Jetëgjatësia e 3 viteve.

Kushtet e recetës.

Substanca aktive: hidroklorur pioglitazone ekuivalent me 15 mg, 30 mg ose 45 mg pioglitazone,

Eksipientët: monohidrati laktozë, celuloza hidroksipropil, celuloza karboksimetil e kalciumit dhe stearat magnez.

Formulari i lëshimit

Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave në 15, 30 dhe 45 mg. Tabletat janë të bardha, në formë të rrumbullakët, një çarë nga njëra anë dhe mbishkrimi "Actos" nga ana tjetër. Ilaçi shitet në 30 tableta në shishe.

Mimi i Aktos me udhëzime është nga 1990 në 3300 rubla. Kjo gjë varet nga sasia e ilaçit në shishkë dhe niveli i substancës aktive në të.

Përbërësi kryesor aktiv i ilaçit është hidroklorur pioglitazone. Mund të gjendet në tableta të Actos 15, 30 dhe 45 mg. Ndër përbërësit ndihmës të ilaçit janë:

• celuloza karboksimetil,
• hidroksipropil celulozë,
• monohidrat laktoze,
• kalciumi dhe stearat magnezi.

Udhëzime për përdorim

Me monoterapi, përdoren doza prej 15 dhe 30 mg. Në raste të rënda, doza rritet gradualisht në 45 mg në ditë.

Gjatë kompleksit, sipas udhëzimeve, Aktos përdoret në një dozë prej 15 mg. Prania e kushteve hipoglikemike është një rast për të zvogëluar dozën e barit.

Terapia e kombinimit me përgatitjet e insulinës shoqërohet me një dozë prej 30 mg në ditë. Doza e ilaçeve zvogëlohet me 10-20% në rastin e një rënie të vazhdueshme të niveleve të glukozës në gjak.

Karakteristikat e aplikacionit

Përdorimi i produktit është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes. Për shkak të faktit se nuk ka pasur studime të kontrolluara mbi sigurinë e përdorimit të drogës gjatë këtyre periudhave, mjekët nuk e dinë se çfarë efekti do të ketë pioglitazone në trupin e foshnjës. Për këtë arsye, nëse ekziston një nevojë urgjente për të përdorur ilaçin gjatë periudhës së laktacionit, fëmija duhet të transferohet për tu ushqyer me përzierje artificiale.

Actos nuk përdoret në trajtimin e fëmijëve dhe adoleshentëve nën 18 vjeç. Përveç kësaj, njerëzit mbi 60 vjeç janë të përshkruar me kujdes ekstrem.

Në pacientët me cikël anovulues dhe rezistencë ndaj insulinës gjatë menopauzës, ilaçi promovon zhvillimin e ovulacionit. Në këtë rast, pacientët femra kanë një rrezik të rritur për shtatëzani.

Sipas udhëzimeve për përdorimin e Actos në disa situata, pioglitazoni çon në akumulimin e lëngjeve në trup. Kjo çon në formimin e dështimit të muskujve të zemrës. Në prani të simptomave të kësaj patologjie, ilaçi është ndalur.

Pas një ekzaminimi të plotë, ilaçi u përshkruhet personave me patologji vaskulare, si dhe sëmundjeve të mëlçisë dhe veshkave. Pacientët që marrin Ketoconazole në kombinim me Aktosom duhet të monitorojnë rregullisht sheqerin në gjak.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Mjet zvogëlon ndjeshëm efektin e kontraceptivëve oralë për shkak të një rënie në nivelin e norethindrone dhe etinylextradiol me 25-30%. Për shkak të përdorimit të Digoxin, Glipizide, antikoagulant indirekt dhe metforminës, nuk vërehen ndryshime farmakologjike. Në pacientët që marrin ketokonazol, ekziston një shtypje e proceseve metabolike që përfshijnë pioglitazon.

Efektet anësore

Si rezultat i terapisë me një formë të pavarur nga insulina e sëmundjes, efektet anësore vërehen te pacientët që provokohen nga veprimi i pioglitazone. Midis tyre, më të zakonshmet janë:

• Sistemi i qarkullimit të gjakut: një ulje në hematokrit dhe hemoglobinë, si dhe anemi, e cila shpesh regjistrohet 1-3 muaj pas fillimit të terapisë me ilaçe. Këto ndryshime tregojnë një rritje të vëllimit të lëngut plazmatik në rrjedhën e gjakut.
• Trakti gastrointestinal: rritja e sekretimit të enzimave të mëlçisë, zhvillimi i hepatitit të ilaçeve është i mundur.
• Sistemi endokrin: kushtet hipoglikemike.Probabiliteti i një ulje të sheqerit në gjak për shkak të trajtimit të kombinuar gjatë administrimit oral të ilaçeve antidiabetike është 2-3%, dhe kur përdorni insulinë - 10-15% të rasteve.
• Disordersrregullime sistemike. Këto përfshijnë zhvillimin e edemës, ndryshimet në peshën e trupit të pacientit, si dhe një rënie në aktivitetin kalimtar të kreatinës fosfokinazës. Rreziku i puffiness me përdorimin e tabletave Actos rritet gjatë trajtimit të kombinuar me ilaçe të insulinës.

Në rast të zhvillimit të efekteve anësore, menjëherë duhet të kërkoni ndihmë nga specialistë të specializuar. Një ndryshim i pavarur në dozën e agjentëve hipoglikemikë mund të çojë në përparimin e sëmundjes dhe formimin e komplikimeve të pakthyeshme.

Prodhues

Lëshimi i një ilaçi antidiabetik nën emrin e markës Actos kontrollohet nga kompania farmaceutike amerikane Eli Lilly Company. Korporata u themelua në 1876 dhe njihet si prodhuesi i parë që vendosi prodhimin industrial të insulinës nën emrat Humalog dhe Humulin. Një markë tjetër e kompanisë është ilaçi Prozac, i cili përdoret gjerësisht për të trajtuar çrregullimet depresive.

Pas zhvillimit të ilaçit Aktos dhe shfaqjes së ilaçeve në treg, një korporatë tjetër farmaceutike - Takeda Pharma Company Ltd., një nga kompanitë më të mëdha aziatike me zyra në Evropë dhe Amerikën e Veriut, mori një licencë për lëshimin e ilaçit.

Përshkrimi dhe përbërja

Sasia e përbërësit kryesor në përgatitje është 15 mg, 30 mg dhe 45 mg në paketat e 196 dhe 28 tabletave. Substanca aktive e ilaçit është pioglitazoni në formën e një kripe hidroklorur. Si përbërës ndihmës, përdoren komponimet e laktozës, celulozës, kalciumit dhe magnezit.

Pavarësisht nga doza, pilulat kanë një formë të rrumbullakosur, nuancë të bardhë. Nga njëra anë, ka gdhendje ACTOS; nga ana tjetër, tregohet dozimi i përbërësit aktiv të ilaçit.

Pharmacodynamics

Efekti i ilaçit në inde është për shkak të ndërveprimit në një grup specifik të receptorëve - PRAP, të cilat rregullojnë shprehjen e gjenit si përgjigje ndaj lidhjes me një substancë specifike të quajtur ligand. Pioglitazone është një ligand i tillë për receptorët PRAP të vendosur në shtresën lipidike, fibrat e muskujve dhe mëlçinë.

Si rezultat i formimit të kompleksit të receptorëve të pioglitazonit, gjenet "ndërtohen" direkt që rregullojnë drejtpërdrejt biotransformimin e glukozës (dhe, si rezultat, kontrollojnë përqendrimin e saj në serumin e gjakut) dhe metabolizmin e lipideve.

Në të njëjtën kohë, Aktos ka spektrin e mëposhtëm të efekteve fiziologjike:

• në indin dhjamor - rregullon diferencimin e adipociteve, marrjen e glukozës nga indet e muskujve dhe ndarjen e faktorit nekrozë të tumorit tipi α,
• në qelizat β - normalizojnë morfologjinë dhe strukturën e tyre,
• në anije - rikthen aktivitetin funksional të endotelit, zvogëlon aterogjenitetin e lipideve,
• në mëlçi - rregullon prodhimin e glukozës dhe lipoproteinave me densitet shumë të ulët, zvogëlon rezistencën ndaj insulinës së hepatociteve,
• në veshkat - normalizon vetitë strukturore dhe veprimtarinë funksionale të glomerulave.

Për shkak të rivendosjes së rezistencës së insulinës në indet periferike, intensiteti i heqjes së glukozës të varur nga insulina rritet dhe, në përputhje me rrethanat, prodhimi i insulinës në mëlçi zvogëlohet. Në këtë rast, efekti hipoglikemik arrihet pa ndikuar në aktivitetin funksional të qelizave β pankreatike.

Në modelet eksperimentale të diabetit tip 2 te kafshët, pioglitazoni ul ndjeshëm hipergliceminë, hiperinsulineminë. Ky është ilaçi i vetëm nga grupi i triazolidinediones që normalizon nivelin e triglicerideve në gjakun dhe profilin e lipideve për shkak të lipoproteinave me densitet të lartë. Kështu, gjatë marrjes së Aktos, potenciali aterogjenik i dislipidemisë në pacientët me diabet të diagnostikuar mellitus zvogëlohet ndjeshëm.

Farmakokinetika

Kur merret në një dozë terapeutike, përqendrimet e ekuilibrit të vetë pioglitazonit dhe produkteve të tij biotransformuese arrihen brenda një jave. Në të njëjtën kohë, niveli i substancave aktive u rrit në korrelacion me një rritje të dozës së ilaçit.

thithje. Pas administrimit oral në stomak bosh, përqendrimi i matur i substancës aktive në gjak zbulohet pas gjysmë ore, kulmi regjistrohet pas 2 orësh. Kur merrni pilulën pas ngrënies, kjo periudhë mund të rritet në, por nuk ka një efekt të rëndësishëm në parametrin e thithjes përfundimtare.

shpërndarje. Vëllimi mesatar i shpërndarjes është deri në 1.04 l / kg. Pioglitazone (si dhe produktet e shndërrimeve të tij metabolike) pothuajse plotësisht lidhet me albumin e serumit.

biotransformation. Rrugët kryesore të reaksioneve biokimike janë hidroksilimi dhe / ose oksidimi. Më pas, metabolitët pësojnë konjugim me grupe sulfate dhe glukuronidim. Përbërjet e formuara si rezultat i biotransformimit kanë gjithashtu aktivitet terapeutik. Metabolizmi i pioglitazonit kryhet me pjesëmarrjen e enzimave hepatike P450 (CYP2C8, CYP1A1 dhe CYP3A4) dhe mikrosomeve.

eliminimi. Deri në një të tretën e dozës së pranuar të pioglitazonit gjendet në urinë. Kryesisht me urinë, ilaçi ekskretohet në formën e metabolitëve parësor dhe konjugateve sekondare të tyre. Me biliare, ndodh ekskretimi i pioglitazonit të pandryshuar. Periudha e eleminimit varion nga orët (për formën fillestare të substancës së drogës) deri në një ditë (për produktet biotransformuese terapeutikisht aktive). Pastrimi sistemik arrin 7 l / h.

Farmakokinetika në kategori të veçanta të pacientëve. Me insuficiencë renale të njëkohshme, gjysma e jetës së eliminimit nuk ndryshon. Por me pastrimin e kreatininës më pak se 30 ml / min, ilaçi përshkruhet me kujdes. Lezionet e mëlçisë ndikojnë negativisht në parametrat farmakokinetikë të pioglitazonit. Prandaj, kur tejkaloni nivelin e transaminazave dhe ALT më shumë se 2 herë, ilaçi nuk përdoret.

Të dhënat mbi mundësinë e përdorimit të produktit në fëmijëri dhe adoleshencë (deri në 18 vjet) nuk janë paraqitur. Në pacientët e moshuar ka një ndryshim në farmakokinetikën e ilaçit, por ato janë të parëndësishme për rregullimin e dozës.

Kur ilaçi u administrua në një dozë në mënyrë të konsiderueshme më e lartë se ekuivalenti i rekomanduar për njerëzit, nuk u morën të dhëna për kancerogjenitetin, mutagjenitetin ose efektin e Aktos në pjellorinë.

Në lidhje me substancën aktive

Emri kimik i pioglitazonit është ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinil) etoksi) fenil) metil) -2,4-) tiazolidinedione monohydrochloride. Në thelb të ndryshme në mekanizmin e veprimit nga përgatitjet Metformin dhe sulfonylurea. Substanca mund të ekzistojë në formën e dy izomerëve që nuk ndryshojnë në aktivitetin terapeutik.

Nga jashtë, pioglitazone është një pluhur kristalor pa erë. Formula empirike është С19Н20N2O3SˑHCl, me peshë molekulare 392,90 daltonë. I tretshëm në N, N-dimetilfomamide, pak i tretshëm në etanol anhidër, aceton. Isshtë praktikisht i pazgjidhshëm në ujë dhe plotësisht i pazgjidhshëm në eter. Kodi ATX A10BG03.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, 1 herë në ditë (pavarësisht nga marrja e ushqimit). Monoterapia: 15-30 mg, nëse është e nevojshme, doza mund të rritet hap pas hapi në 45 mg / ditë. Terapia e kombinimit: derivatet e sulfonylurea, metformina - trajtimi me pioglitazon fillon me 15 mg ose 30 mg (nëse shfaqet hipoglicemia, zvogëloni dozën e sulfonilurea ose metforminës). Trajtimi në ndërthurje me insulinë: doza fillestare është 15-30 mg / ditë, doza e insulinës mbetet e njëjtë ose zvogëlohet për 10-25% (nëse pacienti raporton hipoglikemia, ose përqendrimi i glukozës plazmatike bie në më pak se 100 mg / dl).

Veprimi farmakologjik

Agjent hipoglikemik i serisë tiazolidinedione për administrim oral. Ulja e rezistencës ndaj insulinës, rrit konsumin e glukozës që varet nga insulina dhe zvogëlon lëshimin e glukozës nga mëlçia. Redukton TG mesatare, rrit përqendrimin e HDL dhe kolesterolit. Për dallim nga sulfonylurea, ajo nuk stimulon sekretimin e insulinës. Stimulon në mënyrë selektive receptorët gama të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomit (PPAR). Receptorët PPAR gjenden në inde që luajnë një rol të rëndësishëm në mekanizmin e veprimit të insulinës (dhjamit, indet muskulore skeletore dhe në mëlçi). Aktivizimi i receptorëve bërthamorë PPAR modulon transkriptimin e një numri gjenesh të ndjeshme ndaj insulinës të përfshira në kontrollin e glukozës në gjak dhe metabolizmit të lipideve.

Udhëzime speciale

Efekti hipoglikemik manifestohet vetëm në prani të insulinës. Në pacientët me rezistencë ndaj insulinës dhe ciklin anovulues në periudhën para-menopauzës, trajtimi mund të shkaktojë ovulim. Pasoja e përmirësimit të ndjeshmërisë së këtyre pacientëve ndaj insulinës është rreziku i shtatzënisë nëse nuk përdoret kontracepsion adekuat. Gjatë trajtimit, është e mundur një rritje në vëllimin e plazmës dhe zhvillimi i hipertrofisë së muskujve të zemrës (për shkak të preload). Para fillimit dhe çdo 2 muaj gjatë vitit të parë të trajtimit, është e nevojshme të monitorohet aktiviteti i ALT.

Përveç kësaj

Një grup masash për trajtimin e diabetit mellitus tip 2, përveç marrjes së Actos, duhet të përfshijë gjithashtu terapi të rekomanduar diete dhe stërvitje. Kjo është e rëndësishme jo vetëm në fillim të terapisë së diabetit mellitus tip 2, por edhe. për të ruajtur efektivitetin e terapisë me ilaçe.

Efektiviteti i trajtimit të ilaçeve preferohet të vlerësohet niveli i HbAic, i cili është treguesi më i mirë i kontrollit të glicemisë për një kohë të gjatë, krahasuar me përcaktimin e vetëm glicemisë së agjërimit. HbA1C pasqyron gliceminë gjatë dy ose tre muajve të fundit.

Trajtimi me Aktos rekomandohet për një periudhë kohe të mjaftueshme për të vlerësuar ndryshimin e nivelit të HbA1C (3 muaj), nëse nuk ka përkeqësim në kontrollin e glicemisë. Në pacientët me rezistencë ndaj insulinës dhe cikël anovulues në periudhën para-menopauzës, trajtimi me tiazolidinediones, përfshirë ilaçin Aktos, mund të shkaktojë ovulim. Pasoja e përmirësimit të ndjeshmërisë së këtyre pacientëve ndaj insulinës është rreziku i shtatzënisë nëse nuk përdoret kontracepsion adekuat.

Actos duhet të përdoret me kujdes tek pacientët me edemë.

Pioglitazone mund të shkaktojë mbajtje të lëngjeve në trup, si kur përdoret si monoterapi ashtu edhe në kombinim me ilaçe të tjera antidiabetike, përfshirë insulinën. Mbajtja e lëngjeve në trup mund të çojë në zhvillimin ose përkeqësimin e rrjedhës së dështimit ekzistues të zemrës. Shtë e nevojshme të kontrollohet prania e simptomave dhe shenjave të dështimit të zemrës, veçanërisht me rezervë të zvogëluar të zemrës.

Në rast të ndonjë përkeqësimi të funksionit kardiak, pioglitazoni duhet të ndërpritet.

Rastet e dështimit të zemrës duke përdorur pioglitazone në kombinim me insulinë janë përshkruar.

Meqenëse ilaçet anti-inflamatore jo-steroide dhe pioglitazoni shkaktojnë mbajtjen e lëngjeve në trup, administrimi i përbashkët i këtyre ilaçeve mund të rrisë rrezikun e edemës.

Kujdes i veçantë duhet të tregohet kur të përshkruhet ilaçi për pacientët me sëmundje të zemrës, përfshirë infarktin e miokardit, pectorisin e anginës, kardiomiopatinë dhe gjendjet hipertensionale që kontribuojnë në zhvillimin e dështimit të zemrës.

Meqenëse një rritje në vëllimin e gjakut qarkullues mund të çojë shpejt në zhvillimin e edemës dhe të shkaktojë ose të rritë manifestimet e dështimit të zemrës, duhet t'i kushtohet vëmendje e vëmendshme:

Tabletat Aktos nuk duhet të përshkruhen tek pacientët me dështim aktiv të zemrës ose me histori të dështimit të zemrës.

Monitorimi i kujdesshëm i pacientëve që marrin Actos është i nevojshëm. Në rast të edemës, një rritje e mprehtë e peshës së trupit, shfaqja e simptomave të dështimit të zemrës, etj., Duhet të merren masa hakmarrëse, për shembull, të ndaloni marrjen e ilaçit Aktos, të përshkruani diuretikë me lak (furosemide, etj).

Shtë e nevojshme të udhëzoni pacientin për edemën, një rritje të mprehtë të peshës trupore ose ndryshime në simptoma që mund të ndodhin gjatë marrjes së Actos, në mënyrë që pacienti të ndalojë menjëherë marrjen e drogës dhe të konsultohet me një mjek.

Meqenëse përdorimi i drogës Aktos mund të çojë në devijime në EKG dhe të rrisë raportin kardio-torakal, regjistrimi periodik i EKG-së është i nevojshëm. Nëse konstatohen anomali, duhet të rishikohet regjimi i ilaçit, mundësia e tërheqjes së tij të përkohshme ose zvogëlimi i dozës.

Në të gjithë pacientët, para trajtimit me Aktos, niveli i ALT duhet të përcaktohet, dhe ky monitorim duhet të bëhet çdo 2 muaj gjatë vitit të parë të trajtimit dhe pas kësaj periodikisht.

Testet për të përcaktuar funksionin e mëlçisë gjithashtu duhet të kryhen nëse pacienti zhvillon simptoma që sugjerojnë funksion të dëmtuar të mëlçisë, për shembull, nauze, të vjella, dhimbje barku, lodhje, mungesë oreksi, urinë të errët. Vendimi për vazhdimin e terapisë me Aktos duhet të bazohet në të dhëna klinike, duke marrë parasysh parametrat laboratorikë.

Në rast të verdhëzës, trajtimi me ilaçin duhet të ndërpritet.

Trajtimi me Aktos nuk duhet të fillohet nëse pacienti tregon manifestime klinike të rrjedhës aktive të sëmundjes së mëlçisë ose niveli i ALT tejkalon kufirin e sipërm të normës për 2.5 herë.

Pacientët me një nivel mesatarisht të ngritur të enzimave të mëlçisë (niveli i ALT 1-2.5 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normales) para trajtimit ose gjatë trajtimit me Aktos duhet të ekzaminohen për të përcaktuar shkakun e rritjes së nivelit të këtyre enzimave. Fillimi ose vazhdimi i trajtimit me Aktos me pacientë me një rritje të moderuar të nivelit të enzimave të mëlçisë duhet të bëhet me kujdes.

Në këtë rast, rekomandohet një monitorim më i shpeshtë i figurës klinike dhe studimi i aktivitetit të enzimave “mëlçi”. Në rast të një rritje të niveleve të transaminazës në serum (ALT> 2.5 herë më e lartë se kufiri i sipërm i normës), monitorimi i funksionit të mëlçisë duhet të bëhet më shpesh dhe derisa niveli të kthehet në normal ose në nivelet që janë vërejtur para trajtimit.

Nëse niveli i ALT është 3 herë më i lartë se kufiri i sipërm i normës, atëherë një test i dytë për të përcaktuar nivelin e ALT duhet të bëhet sa më shpejt që të jetë e mundur. Nëse nivelet e ALT mbahen në vlera 3 herë më të larta se kufiri i sipërm i normales, atëherë trajtimi me Aktos duhet të ndërpritet. Para fillimit të terapisë me Aktos dhe çdo 2 muaj gjatë vitit të parë të trajtimit, rekomandohet të monitoroni nivelin e ALT.

Pacientët që marrin ketokonazol njëkohësisht me Actos duhet të monitorohen rregullisht për glukozën.

Tabela e tabelave të trajtimit

Ndërprerja e terapisë

Ndoshta vetëm në diskrecionin e mjekut.

Nga analogët e ilaçit origjinal Aktos, mjekët mund të ofrojnë ilaçet e mëposhtme:

• Amalvia (Teva, Izrael),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rusi),
• Diab-Norm (përfaqësuesi i KRKA, Rusi),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Sun Pharma Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, Indi).

Të gjitha këto analoge janë të regjistruara në Federatën Ruse.

Mimi dhe ku mund të blini

Në Rusi, Aktos ishte regjistruar në fillim, por aktualisht marrëveshja e licencës ka skaduar, dhe ilaçi është në dispozicion vetëm në Evropë. Shitja në barnatore në Moskë, Shën Petersburg dhe qytete të tjera të vendit është zyrtarisht e ndaluar.

Por ju mund ta porosisni ilaçin direkt nga Gjermania me dërgimin në Rusi, duke kontaktuar firmat ndërmjetëse për ndihmë. Kostoja e paketimit të 196 tabletave me dozë 30 mg është afërsisht 260 euro (pa përfshirë transportin e porosisë). Ju mund të blini tableta Aktos 30 mg me një çmim prej rreth 30 euro për 28 copë.

Rishikimet e mjekëve

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologe

Nga përvoja ime, mund të them që edhe monoterapia Aktosom në fazat fillestare të sëmundjes, veçanërisht në kombinim me dietën dhe aktivitetin fizik, mund të ruajë nivelet e glukozës. Në këtë rast, ilaçi praktikisht nuk shkakton efekte anësore.

Si të mos blini një fallco

Për të shmangur blerjen e produkteve të falsifikuara, duhet të zgjidhni një ndërmjetës të besueshëm i cili do të sigurojë dokumente origjinale të parave të gatshme nga një farmaci e huaj dhe të ofrojë kohë adekuate të shpërndarjes për ilaçin në Rusi. Pas marrjes, duhet të verifikoni përputhshmërinë e etiketimeve në paketë dhe flluskën me tableta.

Rezultatet e provës klinike

Efektiviteti i pioglitazonit si monoterapi dhe në kombinim me metformin u vlerësua në provat klinike që përfshin 85 pacientë. Pacientët u ndanë në dy grupe, nga të cilët 3% ndaluan trajtimin e kombinuar për shkak të zhvillimit të komplikimeve të rënda. Pas 12 javësh, niveli i glukozës u ul në të gjithë pacientët që mbetën në provë.

Rezultate të ngjashme u morën në një studim që përfshinte 800 pacientë. Përqendrimi i HbAlc ra me 1.4% ose më shumë. Gjithashtu vuri në dukje një ulje të lipoproteinave me densitet shumë të ulët, kolesterolin total, ndërsa në të njëjtën kohë, u rritën lipoproteinat me densitet të lartë.

Drogës hipoglikemike Aktos: udhëzime, çmim dhe rishikime mbi ilaçin

Diabetikët e tipit 2 duhet të marrin ilaçe hipoglikemike për jetën për të ruajtur shëndetin normal dhe për të parandaluar komplikimet e sëmundjes.

Shumë mjekë këshillojnë përdorimin e Actos. Ky është një ilaç me gojë tiazolidinedione. Karakteristikat dhe rishikimet e këtij ilaçi janë diskutuar në artikull.

Përbërja e ilaçit

Komponenti kryesor aktiv i Actos është hidrokloruri i pioglitazonit. Elementët ndihmës janë monohidrati i laktozës, stearat magnezi, celuloza karboksimetil e kalciumit, celuloza hidroksipropil.

Actos 15 mg

Ilaçi prodhohet në formë tabletash. Ka tableta që përmbajnë substancën aktive në përqendrime 15, 30 dhe 45 mg. Kapsulat janë të rrumbullakëta në formë, biconvex, kanë një ngjyrë të bardhë. "ACTOS" shtrihet nga njëra anë, dhe "15", "30" ose "45" nga ana tjetër.

Actos ka për qëllim trajtimin e personave me diabet të tipit të pavarur nga insulina. Përdoret në kombinim me kapsula të tjera që stimulojnë prodhimin e insulinës, injeksione të hormonit ose si monoterapi.

Ilaçi përdoret duke iu nënshtruar një diete të rreptë, një sasi të mjaftueshme të aktivitetit fizik.

Video të lidhura

Për llojet e ilaçeve të përdorura për diabetin në video:

Kështu, Actos ul ndjeshëm përqendrimin e glicemisë në plazmë, nevojën për insulinë. Por një ilaç hipoglikemik nuk është i përshtatshëm për të gjithë, dhe jo gjithmonë tolerohet mirë si pjesë e terapisë së kombinuar.

Prandaj, mos eksperimentoni me shëndetin tuaj dhe blini ilaç me këshillën e miqve. Vendimi për përshtatshmërinë e trajtimit të diabetit me Actos duhet të merret nga një specialist.

Si të marrim Actos

Doza përcaktohet individualisht, 1 tabletë / ditë, pavarësisht ushqimit. Si monoterapi, Aktos përshkruhet nëse dieta antidiabetike është mjaft e efektshme, duke filluar nga 15 mg / ditë. Doza rritet në faza. Doza maksimale ditore është 45 mg. Me efektivitetin e tij të pamjaftueshëm terapeutik, rekomandohen ilaçe shtesë.

Kur vendosni terapi kombinuese, doza fillestare e pioglitazonit zvogëlohet në 15 ose 30 mg / ditë. Kur Aktos është i kombinuar me metformin, rreziku i hipoglikemisë është i ulët. Kur kombinohet me sulfonylureas dhe insulinë, kërkohet kontroll i glicemisë. Doza maksimale e barit në terapi komplekse nuk mund të kalojë 30 mg / ditë.