Ilaçi Dianormet: udhëzime për përdorim

Farmakokinetika. Dianormet (përbërës aktiv metformin -1.1 - hidroklorur dimetilbiguanide) është një agjent hipoglikemik për administrimin oral të grupit biguanide. Redukton glukozën e ngritur në gjak te pacientët me diabet. Ilaçi ushtron efektin e tij pavarësisht nga aktiviteti sekretues i pankreasit. Mekanizmi i veprimit të Dianormet është për shkak të frenimit të transportit të elektroneve të zinxhirit të frymëmarrjes në membranën e mitochondria, e cila çon në një ulje të përqendrimit të ATP ndërqelizor dhe aktivizimin e glikolizës anaerobe, si rezultat i të cilit glukoza hyn në qelizat nga hapësira jashtëqelizore, depoja e glukogjenit në mëlçi zvogëlohet, dhe rritet prodhimi i organeve të mëlçisë si zorrët, mëlçia, dhe gjithashtu në indet muskulore dhe dhjamore.
Aksioni i Dianormet shtrihet në:

Trakti gastrointestinal - pengon thithjen e glukozës në zorrë, zvogëlon lëvizshmërinë e stomakut dhe zorrëve,
mëlçia - frenon glukoneogjenezën dhe rrjedhën e glukozës në gjak, rrit glikolizën anaerobe,
indet periferike - rrit thithjen e indeve të glukozës, e cila është për shkak të rritjes së veprimit periferik të insulinës endogjene (veprimi në nivelin e receptorit të insulinës - një rritje në numrin dhe afinitetin e receptorëve, si dhe ndërveprimet e receptorëve - aktivizimi i sistemeve që transportojnë glukozën në qeliza). Si rezultat, Dianormet nuk stimulon lëshimin e insulinës nga qelizat e aparatit islet të pankreasit, ndihmon në eliminimin e hiperinsulinemisë, e cila është një nga shkaqet kryesore të përparimit të komplikimeve vaskulare dhe shtimit të peshës në diabetin tip II.

Për më tepër, Dianormet ka një efekt pozitiv metabolik në:

lipidet e gjakut - zvogëlon nivelin e kolesterolit të përgjithshëm me 10-20% dhe fraksionet e tij: LDL dhe VLDL, e cila shoqërohet me frenimin e biosintezës së tyre në murin e zorrëve dhe rritjen e ekskretimit përmes traktit gastrointestinal. Ajo rrit HDL me 10-20% dhe zvogëlon TG me 10-20% (edhe nëse niveli i tyre është rritur me 50%) duke frenuar oksidimin e acideve yndyrore, duke ulur përqendrimin e insulinës dhe duke penguar thithjen e glukozës në zorrë,
koagulimi dhe sistemi i fibrinolizës - zvogëlon ndjeshmërinë e trombociteve ndaj faktorëve të grumbullimit, stimulon fibrinolizën endogjene duke rritur aktivitetin e t-PA (aktivizues plazminogen të indeve), duke ulur nivelin e PAI-1 (frenues të aktivizuesit plazminogen të indeve) dhe duke ulur nivelin e fibrinogjenit,
muri i enëve të gjakut - pengon përhapjen e qelizave të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut.

Efekti metabolik shtesë i ilaçit përcakton efektin e tij pozitiv në sistemin e qarkullimit të gjakut, pengimin e zhvillimit të angiopatisë diabetike dhe parandalimin e komplikimeve të tilla si hipertensioni (hipertensioni arterial) dhe sëmundja koronare e zemrës. Në pacientët obezë, ajo mund të zvogëlojë peshën e trupit, veçanërisht në fillim të trajtimit.
Farmakokinetika. Përthithet në duoden dhe zorrët e vogla. Bio-disponueshmëria është 50-60%. Ilaçi nuk lidhet me proteinat e gjakut, shpërndahet shpejt në inde të ndryshme, grumbullohet kryesisht në murin gastrointestinal (stomak, duoden dhe zorrë e vogël), mëlçi, muskuj, veshka, gjëndra pështymë. Përqendrimi maksimal në serum arrihet 2 orë pas administrimit. Gjysma e jetës është 1,5–6 orë. Për dallim nga fenformina, Dianormet nuk metabolizohet në trup. Ilaçi ekskretohet i pandryshuar në urinë (rreth 90% brenda 12 orëve). Në pacientët e moshuar dhe me funksion të dëmtuar të veshkave, farmakokinetika e metforminës ndryshon ndjeshëm. Pastërtia totale dhe renale në pacientët e moshuar është ulur me 35-40%, në pacientët me pamjaftueshmëri renale të moderuar dhe të rëndë - me 74-78%. Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave, grumbullimi i barit është i mundur.

Përdorimi i drogës Dianormet

Brenda gjatë ose menjëherë pas vaktit.
Dianormet 500: doza fillestare prej 500 mg në ditë. Doza duhet të rritet gradualisht për të marrë efektin optimal. Zakonisht merrni 500 mg (1 tabletë) 2-3 herë në ditë. Doza maksimale ditore është 2500 mg.
Dianormet 850: doza fillestare prej 850 mg / ditë. Doza duhet të rritet gradualisht për të marrë efektin optimal. Zakonisht merrni 1 tabletë 2-3 herë në ditë. Doza maksimale është 2500 mg / ditë.
Efekti maksimal terapeutik mund të zhvillohet pas 10-14 ditëve të trajtimit, dhe për këtë arsye doza nuk duhet të rritet shumë shpejt.
Kur përdorni Dianormet njëkohësisht me insulinë në 4-6 ditët e para, doza e insulinës nuk ndryshohet, në të ardhmen, doza e insulinës zvogëlohet gradualisht (me 4-8 IU për disa ditë).

Kundërindikimet për përdorimin e drogës Dianormet

Hipersensitiviteti ndaj ilaçit, koma diabetike, acidoza metabolike, acidoza laktike, gjendja e hipoksisë (për shkak të hipoksemisë, tronditjes etj.), Renale, dështimi i mëlçisë, dështimi i qarkullimit të gjakut me hipoksi indesh, infarkt miokardi, dështimi i frymëmarrjes, djegiet e rënda, operacionet, sëmundjet infektive , përdorimi i agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod, alkoolizmi, periudha e shtatzënisë dhe laktacionit.

Efektet anësore të ilaçit Dianormet

Ulur oreksin, shije metalike në gojë, nauze, të vjella, dhimbje barku, diarre. Një ulje në ashpërsinë e këtyre fenomeneve arrihet duke përdorur ilaçin me ushqim ose duke filluar trajtimin me doza të ulëta ditore. Nëse fenomenet dispeptike nuk kalojnë vetë për një kohë të gjatë, ilaçi duhet të ndërpritet.
Shumë rrallë, vërehen dhimbje koke dhe marramendje, lodhje, reaksione alergjike të lëkurës.
Me trajtim të zgjatur në raste të rralla, anemia megaloblastike mund të zhvillohet për shkak të keqbërjes së vitaminës B12 dhe acidit folik. Kur përdorni ilaçin, është e mundur të zhvilloni acidozë laktike, shfaqja e së cilës lehtësohet nga hipoksia e indeve, renale, mëlçia ose insuficienca e frymëmarrjes, dështimi i qarkullimit të gjakut, hipoksia e indeve, sëmundjet infektive dhe onkologjike, hipovitaminoza, konsumi i alkoolit, anestezia, pleqëria. Në raste të tilla, indikohet hemodializa. Gjatë terapisë me Dianormet e kombinuar me derivatet e sulfonylurea dhe / ose hipoglikemia insulinë mund të zhvillohet, në raste të tilla, rregullimi i dozës së ilaçeve të përdorura është i nevojshëm.

Udhëzime të veçanta për përdorimin e drogës Dianormet

Gjatë trajtimit me Dianormet, nivelet e glukozës në gjak dhe urinë duhet të monitorohen periodikisht. Nëse është e nevojshme, ndërhyrja kirurgjikale, prezantimi i agjentëve diagnostikues të kontrastit Dianormet për një kohë të shkurtër u anulua. Pirja e alkoolit rrit rrezikun e acidozës laktike në trajtimin e Dianormet. Me përdorimin e kombinuar të Dianormet me derivatet sulfonylurea dhe insulinë, me ushqim të pamjaftueshëm, pas një ushtrimi të konsiderueshëm fizik ose në rast të dehjes akute të alkoolit, mund të zhvillohet një gjendje hipoglikemike, e cila duhet të merret parasysh kur drejtoni automjete dhe punoni me mekanizma potencialisht të rrezikshëm.
Para dhe gjatë trajtimit me Dianormet, është e nevojshme të monitorohen periodikisht treguesit e funksionit të mëlçisë dhe veshkave. Me përdorimin e zgjatur të ilaçit, një test morfologjik i gjakut duhet të bëhet një herë në vit, pasi metformina mund të depozitohet në qelizat e kuqe të gjakut.

Ndërveprimet e drogës Dianormet

Dianormet vepron në mënyrë sinergjike me derivatet e sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulinës dhe akarbozës. Amilorid, digoksina, kinidina, morfina, prokainamidi, triamteren, trimethoprim, cimetidina, ranitidina, famotidina, bllokuesit e kanaleve të kalciumit (veçanërisht nifedipina) pengojnë ekskretimin tubular në veshka dhe mund të rrisin përqendrimin e Dianormet në serumin e gjakut. Furosemide rrit përqendrimin e Dianormet në serumin e gjakut, dhe Dianormeth zvogëlon përqendrimin dhe gjysmën e jetës së furosemide.
Kur përdoret me ilaçe që mund të çojnë në hipoglicemi (klofibrat, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), doza e Dianormet zvogëlohet.
Barnat që mund të shkaktojnë hiperglicemi (ilaçe kontraceptive oral që përmbajnë estrogjen, kortikosteroide, diuretikë, izoniazid, acid nikotik, fenitoin, klorpromazinë, hormonet tiroide, simpatizimetimet) mund të zvogëlojnë efektivitetin e Dianormet. Në rastin e përdorimit të tij të kombinuar me këto ilaçe, përmbajtja e glukozës në gjak duhet të monitorohet dhe, nëse është e nevojshme, një rritje përkatëse e dozës së Dianormet. Alkooli etilik rrit rrezikun e acidozës laktike. Colestyramine dhe guar ngadalësojnë thithjen e Dianormet, duke zvogëluar efektin e tij. Këto fonde duhet të përdoren disa orë pas marrjes së Dianormet. Ilaçi rrit efektin e antikoagulantëve oralë të grupit coumarin.

Mbidozimi i ilaçit Dianormet, simptomat dhe trajtimi

Edhe një mbidozë e konsiderueshme zakonisht nuk çon në zhvillimin e hipoglikemisë, por ekziston një kërcënim i acidozës laktike: përkeqësim i shëndetit, dobësi, dhimbje muskulore, vjellje, të vjella, diarre, dhimbje barku, dështim të frymëmarrjes. Trajtimi i acidozës laktike - Hepatology.
simptomat mbidozë e butë: përgjumje, shikim i paqartë, mukozë e thatë e zgavrës me gojë. Kur shfaqen këto simptoma, pacienti duhet të jetë nën mbikëqyrjen e një mjeku. trajtim simptomatike.
Në mbidozë të rëndë, është e mundur një ulje ose rritje e presionit të gjakut, nxënës i dilatuar, tachy ose bradycardia, ischuria (për shkak të atony të fshikëzës), hipokinezia e zorrëve, hipo- ose hipertermia, rritje të reflekseve të tendinit, dështim të frymëmarrjes, ngërçe, gjendje kome. trajtim - tërheqja e ilaçeve, lavazhi i stomakut, hemodializa, rivendosja e pH e gjakut, eliminimi i hipoksisë, terapia antikonvulzuese, stabilizimi i funksioneve të sistemeve kardiovaskulare dhe të frymëmarrjes.

Udhëzime për përdorim Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg ose 100 mg.

Përbërësit e tjerë: povidon, talc, stearat magnezi.

diabeti mellitus i tipit 2 (jo i varur nga insulina) me joefektivitet të terapisë diete, veçanërisht te pacientët me mbipeshë: si monoterapi ose terapi kombinuese në kombinim me agjentë të tjerë oral hipoglikemikë ose në kombinim me insulinë për trajtimin e të rriturve, si monoterapi ose terapi kombinuese me insulinë për trajtimin e fëmijëve nga 10 vjeç.

Reduktimi i ashpërsisë së komplikimeve të diabetit në pacientët e rritur me diabet mellitus tip 2 dhe mbipeshë të cilët përdorën metformin si një ilaç të linjës së parë me paefektshmëri të terapisë diete.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Brenda, gjatë ose menjëherë pas vaktit, për pacientët që nuk marrin insulinë, 1 g (2 tableta) 2 herë në ditë për 3 ditët e para ose 500 mg 3 herë në ditë, pastaj nga 4 deri në 14 ditë - 1 g 3 herë në ditë, pas 15 ditësh dozimi mund të zvogëlohet duke marrë parasysh përmbajtjen e glukozës në gjak dhe urinë. Doza e mirëmbajtjes ditore - 1-2 g.

Tabletat retard (850 mg) merren 1 në mëngjes dhe në mbrëmje. Doza maksimale ditore është 3 g.

Me përdorimin e njëkohshëm të insulinës në një dozë prej më pak se 40 njësi / ditë, regjimi i dozimit të metforminës është i njëjtë, ndërsa doza e insulinës mund të zvogëlohet gradualisht (nga 4-8 njësi / ditë çdo ditë tjetër). Në një dozë insuline prej më shumë se 40 njësive në ditë, përdorimi i metforminës dhe një ulje e dozës së insulinës kërkon kujdes të madh dhe kryhet në një spital.

Veprimi farmakologjik

Biguanide, një agjent hipoglikemik për administrim oral. Në pacientët me diabet, ul përqendrimin e glukozës në gjak duke penguar glukoneogjenezën në mëlçi, duke zvogëluar thithjen e glukozës nga trakti gastrointestinal dhe duke rritur përdorimin e saj në indet, Ai zvogëlon përqendrimin e TG, kolesterolit dhe LDL (përcaktohet në stomak bosh) në serum dhe nuk ndryshon përqendrimin e lipoproteinave me densitet të tjerë. Stabilizon ose zvogëlon peshën e trupit.

Në mungesë të insulinës në gjak, efekti terapeutik nuk manifestohet. Reagimet hipoglikemike nuk shkaktojnë. Përmirëson vetitë fibrinolitike të gjakut për shkak të shtypjes së një frenuesi të llojit të indit profibrinolysin aktivizues (plazminogen).

Efektet anësore

Nga sistemi tretës: nauze, të vjella, shije “metalike” në gojë, ulje e oreksit, dispepsi, fryrje, dhimbje barku.

Nga ana e metabolizmit: në disa raste - acidoza laktike (dobësi, myalgji, çrregullime të frymëmarrjes, përgjumje, dhimbje barku, hipotermi, ulje e presionit të gjakut, bradyarrhythmia refleks), me trajtim afatgjatë - hipovitaminozë B12 (keqpërdorim).

Nga organet hemopoietike: në disa raste - anemi megaloblastike.

Reaksione alergjike: skuqje e lëkurës.

Në rast të efekteve anësore, doza duhet të zvogëlohet ose të anulohet përkohësisht. Simptomat: acidoza laktike.

Bashkëveprim

Zvogëlon Cmax dhe T1 / 2 të furosemide përkatësisht me 31 dhe 42.3%.

I papajtueshëm me etanolin (acidozë laktike).

Përdorni me kujdes në kombinim me antikoagulantët indirekte dhe cimetidinën.

Derivatet e sulfonylureas, insulinës, akarbozës, frenuesit MAO, oxytetracycline, ACE frenuesit, klofibrat, ciklofosfamide dhe salicylates përmirësojnë efektin.

Me përdorimin e njëkohshëm me GCS, kontraceptivët hormonalë për administrim oral, epinefrin, glukagon, hormonet tiroide, derivatet e fenotiazinës, diuretikët tiazidë, derivatet e acidit nikotinik, është e mundur një ulje në efektin hipoglikemik të metforminës.

Furosemide rrit Cmax me 22%.

Nifedipina rrit thithjen, Cmax, ngadalëson sekretimin.

Barnat kationike (amiloride, digoksinë, morfinë, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren dhe vancomycin) të sekretuara në tubula konkurrojnë për sistemet e transportit tubular dhe mund të rrisin Cmax me 60% me terapi të zgjatur.