Atorvastatin 20 mg - udhëzime për përdorim

Tableta të veshura me film, 20 mg.

Një tabletë përmban

substancë aktive - atorvastatin (në formën e kripës së kalciumit atorvastatin) - 20 mg
eksipientët - monohidrat laktozë, celulozë mikrokristaline, natrium krokarmelozë, hipropelelë 2910, polisorbate 80, stearat kalciumi, karbonat kalciumi
përbërja e guaskës - hipromeloza 2910, polisorbati 80, dioksidi i titaniumit (E 171), talku

Tableta të bardha të veshura biconvex, të veshura me tableta. Në pushim, pllakat janë të bardha ose pothuajse të bardha.

Pharmacodynamics

Agjent hipolipidemik nga grupi i statinave. Mekanizmi kryesor i veprimit të atorvastatin është frenimi i aktivitetit të 3-hidroksi-3-metilglutarylkoenzima A- (HMG-CoA) reduktaza, një enzimë që katalizon shndërrimin e HMG-CoA në acidin mevalonik. Ky transformim është një nga hapat më të hershëm në zinxhirin e sintezës së kolesterolit në trup. Shtypja e sintezës së kolesterolit atorvastatin çon në rritjen e reaktivitetit të receptorëve LDL (lipoproteinat me densitet të ulët) në mëlçi, si dhe në indet jashthepatike. Këta receptorë lidhin grimcat LDL dhe i largojnë nga plazma e gjakut, gjë që çon në uljen e kolesterolit LDL në gjak.

Efekti antisclerotic i atorvastatin është një pasojë e efektit të ilaçit në muret e enëve të gjakut dhe përbërësve të gjakut. Ilaçi pengon sintezën e izoprenoideve, të cilat janë faktorë të rritjes së qelizave të rreshtimit të brendshëm të enëve të gjakut. Nën ndikimin e atorvastatin, zgjerimi i varur nga endoteli i enëve të gjakut përmirësohet. Atorvastatina ul kolesterolin, lipoproteinat me densitet të ulët, apolipoproteinën B, trigliceridet. Shkakton një rritje të kolesterolit HDL (lipoproteina me densitet të lartë) dhe apolipoproteina A.

Veprimi i ilaçit, si rregull, zhvillohet pas 2 javësh të administrimit, dhe efekti maksimal arrihet pas katër javësh.

Farmakokinetika

Thithja është e lartë. Koha për të arritur përqendrim maksimal është 1-2 orë, përqendrimi maksimal në gratë është 20% më i lartë, AUC (zona nën kurbë) është 10% më e ulët, përqendrimi maksimal në pacientët me cirrozë alkoolike është 16 herë, AUC është 11 herë më e lartë se normale. Ushqimi pak zvogëlon shpejtësinë dhe kohëzgjatjen e përthithjes së ilaçit (përkatësisht me 25% dhe 9%), por ulja e kolesterolit LDL është e ngjashme me atë me përdorimin e atorvastatin pa ushqim. Përqendrimi i atorvastatin kur aplikohet në mbrëmje është më i ulët se në mëngjes (afërsisht 30%). Një marrëdhënie lineare midis shkallës së përthithjes dhe dozës së ilaçit u zbulua.

Disponueshmëria bio - 14%, bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues kundër reduktazës HMG-CoA - 30%. Bieverdueshmëria e ulët sistemike është për shkak të metabolizmit paristematik në mukozën e traktit gastrointestinal dhe gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë.

Vëllimi mesatar i shpërndarjes është 381 l, lidhja me proteinat plazmatike është 98%. Metabolizohet kryesisht në mëlçi nën veprimin e citokromit P450 CYP3A4, CYP3A5 dhe CYP3A7 me formimin e metabolitëve farmakologjikisht aktivë (derivatet orto- dhe parahidroksiluara, produktet beta-oksiduese). Efekti frenues i ilaçit kundër reduktazës HMG-CoA përcaktohet afërsisht 70% e përcaktuar nga aktiviteti i metabolitëve që qarkullojnë.

Isshtë ekskretuar në biliare pas metabolizmit hepatik dhe / ose ekstrhepatik (nuk i nënshtrohet riciklimit të rëndë enterohepatik).

Gjysma e jetës është 14 orë. Aktiviteti frenues kundër reduktazës HMG-CoA vazhdon për rreth 20-30 orë, për shkak të pranisë së metabolitëve aktiv. Më pak se 2% e një doze orale përcaktohet në urinë.

Nuk ekskretohet gjatë hemodializës.

Indikacionet për përdorim

Indikacionet për përdorimin e atorvastatin janë:

hiperkolesterolemia, si një shtesë e dietës për trajtimin e pacientëve me nivele të ngritura të kolesterolit total, LDL kolesterol (lipoproteina me densitet të ulët), apolipoproteina B dhe triglicerideve, si dhe për të rritur kolesterolin HDL (lipoproteinë me densitet të lartë) në pacientët me hiperkolesteroleminë parësore dhe trashëgimore trashëgimore hiperkolesterolemia jo-trashëguese), hiperlipidemia e kombinuar (e përzier) (lloji Fredrickson IIa dhe IIb), nivele të ngritura të triglicerideve plazmatike (Fredrickson lloji III), në rastet kur dieta nuk ka një efekt të mjaftueshëm.
për të ulur kolesterolin total dhe LDL në pacientët me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote në rastet kur nuk ka reagim të mjaftueshëm në dietë ose masa të tjera jo-ilaçe.
për profilaksinë në pacientët pa shenja klinike të sëmundjes kardiovaskulare, me ose pa dislipidemi, por me faktorë rreziku të shumëfishtë për sëmundje koronare të zemrës si pirja e duhanit, hipertensioni, diabeti mellitus, kolesterol i ulët HDL (HDL-C), ose me herët sëmundja koronare e zemrës në një histori familjare (për të zvogëluar rrezikun e vdekshmërisë në sëmundjet koronare të zemrës dhe infarkt miokardi jo-fatal, zvogëloni rrezikun e goditjes në tru).

Veprimi farmakologjik

Efekti farmakologjik është hipolipidemik.

Substanca aktive bllokon enzimën HMG-CoA reduktaza, e cila është e përfshirë në sintezën e kolesterolit dhe lipoproteinave aterogjenike në mëlçi, dhe gjithashtu rrit përqendrimin e receptorëve të membranës qelizore hepatike që kap LDL. Marrja e ilaçit në një dozë prej 20 mg çon në një ulje të kolesterolit të përgjithshëm me 30-46%, lipoproteina me densitet të ulët me 41-61%, triglicerideve me 14-33%, dhe një rritje të lipoproteinave antiatherogenic me densitet të lartë.

Rekomandimi i barit në një dozë maksimale prej 80 mg zvogëlon rrezikun e keqfunksionimeve në sistemin kardiovaskular, zvogëlon vdekshmërinë dhe shpeshtësinë e shtrimit në spitalin kardiologjik, përfshirë në pacientët me rrezik të lartë.

Doza e barit rregullohet në varësi të nivelit të LDL.

Efektiviteti maksimal arrihet 1 muaj pas fillimit të trajtimit.

Farmakokinetika: zhytur nga trakti gastrointestinal, duke arritur një përqendrim maksimal të plazmës pas 1-2 orësh. Ushqimi dhe koha e ditës nuk ndikojnë në efektivitetin. Transportuar në gjendje të lidhur me proteina plazmatike. Oksidohet në mëlçi me formimin e metabolitëve farmakologjikisht aktiv. Ekskretohet me biliare.

Në pacientët mbi 65 vjeç, në krahasim me pacientët e rinj, efektiviteti dhe siguria e ilaçit është e ngjashme.

Funksioni i ulur i filtrimit të veshkave nuk ndikon në metabolizmin dhe sekretimin e barit dhe nuk kërkon rregullim të dozës.

Mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë është një kundërindikacion për përdorimin e atorvastatin.

Pse tableta Atorvastatin 20

Indikacionet për përdorim:

çrregullime metabolike të lipoproteinave dhe lipidemisë tjetër,
hiperkolesterolemia e pastër,
hipertrigliceridemi të pastër,
hiperlipidemia e perzier dhe e paspecifikuar,
parandalimi i ngjarjeve kardiovaskulare te pacientët me rrezik të lartë,
sëmundje koronare të zemrës (angina pectoris, infarkt miokardi),
pësoi një goditje në tru.

Karakteristikat farmakologjike

Farmakokinetika

Thithja është e lartë. Gjysma e jetës së eliminimit është 1-2 orë, Cmax tek gratë është 20% më e lartë, AUC është 10% më e ulët, Cmax në pacientët me cirrozë alkoolike të mëlçisë është 16 herë, AUC është 11 herë më e lartë se normale. Ushqimi pak zvogëlon shpejtësinë dhe kohëzgjatjen e përthithjes së barit (përkatësisht 25 dhe 9%), por ulja e kolesterolit LDL është e ngjashme me atë me përdorimin e atorvastatin pa ushqim. Përqendrimi i atorvastatin kur aplikohet në mbrëmje është më i ulët se në mëngjes (afërsisht 30%). Një marrëdhënie lineare midis shkallës së përthithjes dhe dozës së ilaçit u zbulua. Disponueshmëria bio - 14%, bio-disponueshmëria sistemike e aktivitetit frenues kundër reduktazës HMG-CoA - 30%. Bieverdueshmëria e ulët sistemike është për shkak të metabolizmit paristematik në mukozën gastrointestinale dhe gjatë "kalimit të parë" përmes mëlçisë. Vëllimi mesatar i shpërndarjes është 381 l, lidhja me proteinat plazmatike është më shumë se 98%. Metabolizohet kryesisht në mëlçi nën veprimin e citokromit CYP3A4, CYP3A5 dhe CYP3A7 me formimin e metabolitëve farmakologjikisht aktivë (derivatet orto dhe parahidroksiluar, produkte të oksidimit të betës). In vitro, metabolitët orto- dhe para-hidroksiluar kanë një efekt frenues në reduktazën HMG-CoA, të krahasueshme me atë të atorvastatin. Efekti frenues i ilaçit kundër reduktazës HMG-CoA përcaktohet afërsisht 70% e përcaktuar nga aktiviteti i metabolitëve që qarkullojnë dhe vazhdon për rreth 20-30 orë për shkak të pranisë së tyre. Gjysma e jetës eliminatore është 14 orë. Ekskretohet në biliare pas metabolizmit hepatik dhe / ose ekstrappatik (nuk i nënshtrohet riciklimit të rëndë enterohepatik). Më pak se 2% e një doze orale përcaktohet në urinë. Nuk ekskretohet gjatë hemodializës për shkak të lidhjes intensive për proteinat plazmatike. Me dështim të mëlçisë në pacientët me cirrozë alkoolike (Child-Pyug B), Cmax dhe AUC rritet ndjeshëm (përkatësisht 16 dhe 11 herë). Cmax dhe AUC e barit tek të moshuarit (65 vjet më të vjetër) janë 40 dhe 30%, përkatësisht, më të larta se në pacientët e rritur të një moshe të re (nuk ka asnjë rëndësi klinike). Cmax tek gratë është 20% më i lartë, dhe AUC është 10% më i ulët se ai tek burrat (nuk ka asnjë vlerë klinike). Dështimi i veshkave nuk ndikon në përqendrimin plazmatik të ilaçit.

pharmacodynamics

Atorvastatin është një agjent hipolipidemik nga grupi i statinave. Shtë një frenues selektiv konkurrues i reduktazës HMG-CoA, një enzimë që konverton koenzimën 3-hidroksi-3-metilglutaryl A në acid mevalonik, i cili është një pararendës i steroleve, përfshirë kolesterolin. Trigliceridet dhe kolesteroli në mëlçi përfshihen në përbërjen e lipoproteinave me densitet shumë të ulët (VLDL), futen në plazmë dhe transportohen në indet periferike. Lipoproteinat me densitet të ulët (LDL) formohen nga VLDL gjatë bashkëveprimit me receptorët LDL. Zvogëlon nivelin e kolesterolit plazmatik dhe lipoproteinës për shkak të frenimit të reduktazës HMG-CoA, sintezës së kolesterolit në mëlçi dhe një rritje të numrit të receptorëve LDL të "mëlçisë" në sipërfaqen e qelizave, gjë që çon në marrje të rritur dhe katabolizëm të LDL. Redukton formimin e LDL, shkakton një rritje të theksuar dhe të vazhdueshme të aktivitetit të receptorëve LDL. Zvogëlon LDL në pacientët me hiperkolesterolemi familjare homozigoze, e cila zakonisht nuk është e përshtatshme për terapi me ilaçe për uljen e lipideve. Zvogëlon nivelin e kolesterolit të përgjithshëm me 30-46%, LDL - me 41-61%, apolipoproteina B - me 34-50% dhe trigliceridet - me 14-33%, shkakton një rritje të nivelit të kolesterolit-lipoproteina me densitet të lartë dhe apolipoproteina A. Në varësi të dozës zvogëlon nivelin LDL tek pacientët me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote, rezistente ndaj terapisë me ilaçe të tjera për uljen e lipideve. Zvogëlon ndjeshëm rrezikun e shfaqjes së komplikimeve iskemike (përfshirë zhvillimin e vdekjes nga infarkti i miokardit) me 16%, rrezikun e ri-shtrimit në spital për pectoris, të shoqëruar me shenja të ishemisë së miokardit, me 26%. Nuk ka efekte kancerogjene dhe mutagjene. Efekti terapeutik arrihet 2 javë pas fillimit të terapisë, arrin maksimumin pas 4 javësh dhe zgjat gjatë gjithë periudhës së trajtimit.

Dozimi dhe administrimi

Brenda, merrni në çdo kohë të ditës, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Para fillimit të trajtimit, duhet të kaloni në një dietë që siguron një ulje të lipideve në gjak dhe ta respektoni atë gjatë gjithë periudhës së trajtimit.

Në parandalimin e sëmundjes koronare të zemrës Doza fillestare për të rriturit është 10 mg një herë në ditë. Doza duhet të ndryshohet me një interval prej të paktën 2-4 javë nën kontrollin e parametrave të lipideve në plazmë. Doza maksimale ditore është 80 mg në 1 dozë. Me administrim të njëkohshëm me ciklosporinë, doza maksimale ditore e atorvastatin është 10 mg, me klaritromicinë - 20 mg, me itraconazol - 40 mg.

nëhiperkolesterolemia parësore dhe hiperlipidemia e kombinuar (e përzier) 10 mg një herë në ditë. Efekti manifestohet brenda 2 javësh, efekti maksimal vërehet brenda 4 javësh.

nëhiperkolesterolemia familjare homozigote doza fillestare është 10 mg një herë në ditë, pastaj një rritje në 80 mg një herë në ditë (një rënie e LDL me 18-45%). Para fillimit të terapisë, pacientit duhet të përshkruhet një dietë standarde hipokolesterolitike, të cilën duhet ta ndjekë gjatë trajtimit. Me dështimin e mëlçisë, doza duhet të zvogëlohet. Për fëmijët nga 10 deri në 17 vjet (vetëm djem dhe vajza me menstruacione) me hiperkolesterolemi familjare heterozigoze, doza fillestare është 10 mg 1 herë në ditë. Doza duhet të rritet jo më herët se 4 javë ose më shumë. Doza maksimale ditore është 20 mg (përdorimi i dozave mbi 20 mg nuk është studiuar).

Të moshuarit dhe pacientët me sëmundje të veshkave ndryshimi i regjimit të dozave nuk kërkohet.

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë duhet pasur kujdes në lidhje me ngadalësimin e eleminimit të ilaçit nga trupi. Treguesit klinikë dhe laboratorikë të funksionit të mëlçisë duhet të monitorohen me kujdes dhe, me ndryshime të rëndësishme patologjike, doza duhet të zvogëlohet ose anulohet.

Përdorni në kombinim me komponimet e tjera medicinale. Nëse është e nevojshme përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin dhe ciklosporinës, doza e atorvastatin nuk duhet të kalojë 10 mg.

Efektet anësore

Nga sistemi nervor: pagjumësia, dhimbja e kokës, sindroma asthenike, keqtrajtimi, marramendja, neuropatia periferike, amnezia, parestezia, hipestezia, depresioni.

Nga sistemi tretës: nauze, diarre, dhimbje abdominale, dispepsi, fryrje, kapsllëk, të vjella, anoreksi, hepatiti, pankreatiti, verdhëza kolestatike.

Nga sistemi muskulor: mialgji, dhimbje prapa, artralgji, ngërçe muskulore, mioziti, miopati, rhabdomilolizë.

Reagimet alergjike: urtikari, pruritus, skuqje e lëkurës, skuqje bulloze, anafilaksi, eritema eksudative polimorfike (përfshirë sindromën Stevens-Johnson), sindromën Laille.

Nga organet hemopoietike: trombocitopeni.

Nga ana e metabolizmit: hipo- ose hiperglicemia, rritur aktivitetin e serum CPK.

Sistemi endokrin: diabeti mellitus - frekuenca e zhvillimit do të varet nga prania ose mungesa e faktorëve të rrezikut (glukoza e agjërimit 6 5.6, indeksi i masës trupore> 30 kg / m2, trigliceridet e ngritura, historia e hipertensionit).

tjetër: tringëllimë në veshët, lodhje, mosfunksionim seksual, edemë periferike, shtim në peshë, dhimbje në gjoks, alopeci, raste të zhvillimit të sëmundjeve intersticiale, veçanërisht me përdorim të zgjatur, goditje hemorragjike (kur merret në doza të mëdha me frenuesit CYP3A4), dështimi sekondar i veshkave .

Contraindications

mbindjeshmëria ndaj çdo komponenti të barit

sëmundjet aktive të mëlçisë, aktiviteti i rritur i transaminazave "të mëlçisë" (më shumë se 3 herë) me origjinë të panjohur

gra të moshës riprodhuese që nuk përdorin metoda adekuate të kontracepsionit

fëmijë nën moshën 18 vjeç (efikasiteti dhe siguria nuk përcaktohet)

bashkë-administrimi me frenuesit e proteinazës HIV (telaprevir, tipranavir + ritonavir)

Intoleranca trashëgimore e galaktozës, mungesa e laktazës ose përthithja e dëmtuar e glukozës-galaktozës

Atorvastatin mund t’i përshkruhen një gruaje në moshë riprodhuese vetëm nëse dihet me siguri se ajo nuk është shtatzënë dhe e informuar për rrezikun e mundshëm të drogës për fetusin.

një histori e sëmundjes së mëlçisë

çekuilibër i rëndë elektrolit

çrregullime endokrine dhe metabolike

infeksione të rënda akute (sepsë)

kirurgji e gjërë

Ndërveprimet e drogës

Me administrimin e njëkohshëm të ciklosporinës, fibrateve, eritromicinës, klaritromicinës, ilaçeve imunosupresive, antifungale (që lidhen me azolet) dhe nikotinamidës, përqendrimi i atorvastatin në plazmë dhe rreziku i miopatisë me rhabdomiolizën dhe dështimin e veshkave rritet.

Antacidet zvogëlojnë përqendrimin me 35% (efekti në kolesterolin LDL nuk ndryshon).

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me warfarin mund të përmirësojë efektin e warfarinës në parametrat e koagulimit të gjakut në ditët e para (ulja e kohës së protrombinës). Ky efekt zhduket pas 15 ditësh të bashkë-administrimit të këtyre ilaçeve.

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit proteazë të njohur si frenues CYP3A4 shoqërohet me një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin (me përdorim të njëkohshëm me eritromicinë, Cmax i atorvastatin rritet me 40%). Frenuesit e proteinës HIV janë frenuesit CYP3A4. Përdorimi i kombinuar i frenuesve të proteinës HIV dhe statinave rrit nivelin e statinave në serumin e gjakut, i cili në raste të rralla çon në zhvillimin e mialgjisë, dhe në raste të jashtëzakonshme deri në rhabdomyolizë, inflamacion akut dhe prishje të muskujve të strijuar, duke çuar në mioglobulinuria dhe dështim akut të veshkave. Komplikimi i fundit në një të tretën e rasteve përfundon me vdekje.

Përdorni atorvastatin me kujdes dhe në dozën minimale efektive me frenuesit e proteinazës HIV: lopinavir + ritonavir. Doza e atorvastatinit nuk duhet të kalojë 20 mg në ditë kur merret së bashku me frenuesit e proteinazës HIV: fosamprenavir, darunavir + ritonavir, fosamprenavir + ritonavir, saquinavir + ritonavir. Doza e atorvastatinit nuk duhet të kalojë 40 mg në ditë kur merret së bashku me nelfinavirin e proteinës HIV.

Kur përdorni digoxin në kombinim me atorvastatin në një dozë prej 80 mg / ditë, përqendrimi i digoksinës rritet me rreth 20%.

Rrit përqendrimin (kur përshkruhet me atorvastatin në dozë prej 80 mg / ditë) të kontraceptivëve oral që përmbajnë norethisterone me 30% dhe etinyl estradiol me 20%.

Efekti për uljen e lipideve të kombinimit me kolestipolin është superior ndaj atij për secilën ilaç veç e veç, megjithë një ulje prej 25% të përqendrimit të atorvastatin kur përdoret njëkohësisht me kolestipol.

Përdorimi i njëkohshëm me ilaçe që zvogëlojnë përqendrimin e hormoneve steroide endogjene (përfshirë ketokonazolin, spironolaktonin) rrit rrezikun e zvogëlimit të hormoneve steroide endogjene (duhet të tregohet kujdes).

Përdorimi i lëngut të grejpfrutit gjatë trajtimit mund të çojë në një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin. Prandaj, gjatë trajtimit, duhet të shmangeni lëng grejpfrut.

Udhëzime speciale

Atorvastatin mund të shkaktojë një rritje në CPK në serum, e cila duhet të merret parasysh në diagnozën diferenciale të dhimbjes në gjoks. Duhet pasur parasysh se një rritje në KFK për 10 herë në krahasim me normën, e shoqëruar me mialgji dhe dobësi të muskujve mund të shoqërohet me miopati, trajtimi duhet të ndërpritet.

Me përdorimin e njëkohshëm të atorvastatin me frenues të proteinazës citokrome CYP3A4 (ciklosporinë, klaritromicinë, itraconazole), doza fillestare duhet të fillohet me 10 mg, me një kurs të shkurtër të trajtimit me antibiotikë, atorvastatin duhet të ndërpritet.

Shtë e nevojshme të monitorohen rregullisht treguesit e funksionit të mëlçisë para trajtimit, 6 dhe 12 javë pas fillimit të ilaçit ose pas rritjes së dozës, dhe në mënyrë periodike (çdo 6 muaj) gjatë gjithë periudhës së përdorimit (deri në normalizimin e gjendjes së pacientëve, nivelet e të cilave transaminazë tejkalojnë normalen ). Një rritje e transaminazave “hepatike” vërehet kryesisht në 3 muajt e parë të administrimit të ilaçeve. Rekomandohet të anuloni ilaçin ose të zvogëloni dozën me një rritje të AST dhe ALT më shumë se 3 herë. Përdorimi i atorvastatinit duhet të ndërpritet përkohësisht në zhvillimin e simptomave klinike që sugjerojnë praninë e miopatisë akute, ose në prani të faktorëve predispozues për zhvillimin e dështimit akut të veshkave për shkak të rhabdomyolizës (infeksione të rënda, ulje të presionit të gjakut, operacion të gjerë, trauma, metabolizëm endokrin ose çrregullime të rënda elektrolitike) . Pacientët duhet të paralajmërohen që menjëherë të këshillohen me mjekun nëse shfaqen dhimbje të pashpjegueshme ose dobësi të muskujve, veçanërisht nëse ato shoqërohen nga keqtrajtimi ose ethe.

Ka raporte për zhvillimin e fasciitit atonic me përdorimin e atorvastatin, megjithatë, një lidhje me administrimin e ilaçit është e mundur, por ende nuk është provuar, etiologjia nuk dihet.

Efekt në muskulaturën skeletore. Kur përdorni atorvastatin, si ilaçet e tjera të kësaj klase, janë përshkruar raste të rralla të rhabdomiolizës me insuficiencë renale akute sekondare të shkaktuar nga mioglobinuria. Një histori e dështimit të veshkave mund të jetë një faktor rreziku për rhabdomiolizën. Gjendja e pacientëve të tillë duhet të monitorohet me kujdes për zhvillimin e manifestimeve të muskujve skeletorë.

Atorvastatin, si dhe statinet e tjera, në raste të rralla mund të çojnë në zhvillimin e miopatisë, të manifestuar me dhimbje të muskujve ose dobësim të muskujve në kombinim me një rritje të nivelit të kosinës së fosfokinazës (CPK) më shumë se 10 herë nga vlera e pragut të sipërm. Përdorimi i kombinuar i dozave më të larta të atorvastatinit me ilaçe të tilla si ciklosporina dhe frenuesit e fuqishëm të izoenzima CYP3A4 (p.sh., klaritromicina, itraconazole dhe frenuesit e proteinazës HIV) rrit rrezikun e miopatisë / rhabdomyolizës. Kur përdorni statin, janë raportuar raste të rralla të miopatisë nekrotizuese të ndërmjetësuar nga imuniteti (IONM), miopatia autoimune. IONM karakterizohet nga dobësi në grupet muskulare proksimale dhe një rritje e niveleve të kreatinës së kreatinës në serinë, të cilat vazhdojnë megjithë ndalimin e marrjes së statinave, gjatë biopsisë së muskujve zbulohet miopati nekrotizuese, e cila nuk shoqërohet me inflamacion të rëndë, përmirësimi ndodh kur merren imunosupresivantët.

Zhvillimi i miopatisë duhet të dyshohet në pacientët me myalgji të shpërndarë, dhimbje të muskujve ose dobësi dhe / ose një rritje të theksuar të nivelit të CPK. Pacientët duhet të paralajmërohen që menjëherë duhet të informojnë mjekun e tyre për shfaqjen e dhimbjeve të pashpjegueshme, dhimbje apo dobësi të muskujve, veçanërisht nëse shoqërohen nga keqtrajtimi ose ethe, si dhe nëse simptomat e muskujve vazhdojnë pasi ndalojnë atorvastatin. Me një rritje të dukshme të nivelit të CPK, miopatisë së diagnostikuar ose miopatisë së dyshuar, trajtimi me atorvastatin duhet të ndërpritet.

Rreziku i zhvillimit të miopatisë gjatë trajtimit me ilaçe të kësaj klase rritet me përdorimin e njëkohshëm të ciklosporinës, derivatet e acidit fibrik, eritromicina, klaritromicina, një frenues i proteazës së virusit të hepatitit C, telaprevir, përdorimi i kombinuar i frenuesve të proteazës HIV (përfshirë saksinavir + ritonavir, ritinavir + ritonavir rititavir ritiravir darunavir + ritonavir, fosamprenavir dhe fosamprenavir + ritonavir), acid nikotinik ose agjentë antifungalë nga grupi azole. Në konsiderimin pyetje të mbajnë një terapi të kombinuar me atorvastatin dhe derivateve të acidit fibrik, eritromicin, klaritromicinë, saquinavir, ne kombinim me ritonavir, lopinavir, ne kombinim me ritonavir, Darunavir në kombinim me ritonavir, fosamprenavir, ose fosamprenavir, ne kombinim me ritonavir, agjentët antifungal nga grupi i azoleve ose acid nikotine me një dozë për uljen e lipideve, mjekët duhet të peshojnë me kujdes përfitimet e parashikuara dhe rreziqet e mundshme dhe të monitorojnë me kujdes gjendja e pacientëve për të zbuluar ndonjë shenjë dhe simptomë të dhimbjes së muskujve, dhimbje të fortë ose dobësi të muskujve, veçanërisht gjatë muajve të parë të terapisë, si dhe gjatë një rritje të dozës së secilit prej këtyre ilaçeve. Nëse keni nevojë të përdorni atorvastatin me barnat e mësipërme, duhet të merrni parasysh mundësinë e përdorimit të atorvastatin në doza më të ulëta fillestare dhe të mirëmbajtjes.

Në situata të tilla, është e nevojshme të përcaktohet në mënyrë periodike aktiviteti i kreatinës fosfokinazës (CPK), megjithatë, një kontroll i tillë nuk garanton parandalimin e miopatisë së rëndë.

Në pacientët me një histori të goditjes hemorragjike ose infarkt lacunar, përdorimi i Atorvastatin është i mundur vetëm pasi të përcaktohet raporti i rrezikut / përfitimit, rreziku i mundshëm i goditjes së përsëritur hemorragjike duhet të konsiderohet.

Gratë e moshës riprodhuese duhet të përdorin metoda të besueshme të kontracepsionit. Meqenëse kolesteroli dhe substancat e sintetizuara nga kolesteroli janë të rëndësishme për zhvillimin e fetusit, rreziku i mundshëm i frenimit të reduktazës HMG-CoA tejkalon përfitimin e përdorimit të ilaçit gjatë shtatëzanisë. Kur nënat përdorin lovastatin (një frenues të reduktazës HMG-CoA) me dextroamphetamine në tremujorin e parë të shtatzënisë, lindjet e fëmijëve me deformim të kockave, fistula trakeo-ezofageale dhe atresia e anusit janë të njohura. Në rast të shtatzanisë gjatë terapisë, ilaçi duhet të ndalet menjëherë, dhe pacientët duhet të paralajmërohen për rrezikun e mundshëm për fetusin.

Disa prova sugjerojnë se statinat si klasa rrisin glukozën në gjak, dhe në pacientët me rrezik të lartë të zhvillimit të diabetit, ato mund të shkaktojnë një rritje të sheqerit në gjak, gjë që kërkon trajtim të duhur. Sidoqoftë, përfitimet e statinave në zvogëlimin e rreziqeve të sëmundjeve kardiovaskulare tejkalojnë rritjen e lehtë të rrezikut të zhvillimit të diabetit, kështu që përdorimi i statinës nuk duhet të ndërpritet. Ekzistojnë arsye për monitorimin periodik të glikemisë në pacientët në rrezik (glukoza e shpejtë e agjërimit prej 5.6 - 6.9 mmol / L, indeksi i masës trupore> 30 kg / m2, trigliceridet e rritura, hipertensioni), sipas rekomandimeve aktuale.

Karakteristikat e efektit të ilaçit në aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma potencialisht të rrezikshëm: duke pasur parasysh efektet anësore të barit, duhet të tregohet kujdes kur drejtoni automjete motorike ose mekanizma të tjerë potencialisht të rrezikshëm.

Mbidozë

simptomat: shenja specifike të një mbidoze nuk janë krijuar. Simptomat mund të përfshijnë dhimbje në mëlçi, insuficiencë renale akute, përdorim të zgjatur të miopatisë dhe rhabdomiolizës.

trajtimi: nuk ka antidot specifik, terapi simptomatike dhe masa për të parandaluar thithjen e mëtejshme (lavazh stomakut dhe marrje e aktivizuar e qymyrgurit). Atorvastatin kryesisht lidhen me proteinat e plazmës; si rezultat, hemodializa është joefektive. Me zhvillimin e miopatisë, e ndjekur nga rhabdomioliza dhe insuficienca renale akute (rrallë) - ndërprerja e menjëhershme e ilaçit dhe futja e një solucion bikarbonate diuretik dhe natriumi. Rhabdomyoliza mund të çojë në zhvillimin e hiperkalemisë, e cila kërkon administrim intravenoz të klorur kalciumi ose glukonat kalciumi, infuzion të glukozës me insulinë, përdorimin e shkëmbuesve të joneve të kaliumit ose, në raste të rënda, hemodializës.

Prodhues

RUE Belmedpreparaty, Republika e Bjellorusisë

Adresa Ligjore dhe Adresa e Kërkesave:

220007, Minsk, Fabricius, 30,

t./f .: (+375 17) 220 37 16,

Emri dhe vendi i mbajtësit të certifikatës së regjistrimit

RUE Belmedpreparaty, Republika e Bjellorusisë

Adresa e organizatës që pranon ankesat nga konsumatorët për cilësinë e produkteve në territorin e Republikës së Kazakistanit:

KazBelMedFarm LLP, 050028, Republika e Kazakistanit,

Almaty, rr. Beysebaeva 151

+ 7 (727) 378-52-74, + 7 (727) 225-59-98

Adresa e emailit: [email protected]

Duke vepruar Zëvendës Drejtori i Përgjithshëm për Cilësi

Dozimi dhe administrimi

Para fillimit të trajtimit me Atorvastatin, pacienti duhet të transferohet në një dietë që siguron një ulje të lipideve të gjakut, e cila duhet të vërehet gjatë trajtimit me ilaçin.

Brenda, merrni në çdo kohë të ditës (por në të njëjtën kohë), pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Doza e rekomanduar e fillimit është 10 mg një herë në ditë. Tjetra, doza zgjidhet individualisht në varësi të përmbajtjes së kolesterolit - LDL. Doza duhet të ndryshohet me një interval prej të paktën 4 javë. Doza maksimale ditore është 80 mg në 1 dozë.

Hiperkolesterolemia trashëgimore homozigote

Gama e dozës është e njëjtë si me llojet e tjera të hiperlipidemisë. Doza fillestare përzgjidhet individualisht në varësi të ashpërsisë së sëmundjes. Në shumicën e pacientëve me hiperkolesteroleminë trashëgimore homozigote, efekti optimal vërehet kur përdorni ilaçin në një dozë ditore prej 80 mg (një herë).

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, duhet të tregohet kujdes në lidhje me një ngadalësim të eleminimit të ilaçit nga trupi. Parametrat klinikë dhe laboratorikë duhet të monitorohen me kujdes, dhe nëse zbulohen ndryshime të rëndësishme patologjike, doza duhet të zvogëlohet ose trajtimi duhet të ndërpritet.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Me administrimin e njëkohshëm të ciklosporinës, fibrateve, eritromicinës, klaritromicinës, ilaçeve imunosupresive, antifungale (që lidhen me azoles) dhe nikotinamidës, përqendrimi i atorvastatin në plazmë (dhe rreziku i miopatisë) rritet.

Antacidet zvogëlojnë përqendrimin me 35% (efekti në kolesterolin LDL nuk ndryshon).

Përdorimi i njëkohshëm i atorvastatin me frenuesit proteazë të njohur si frenuesit citokrom P450 CYP3A4 shoqërohet me një rritje të përqendrimeve plazmatike të atorvastatin.

Kur përdorni digoxin në kombinim me atorvastatin në një dozë prej 80 mg / ditë, përqendrimi i digoksinës rritet me rreth 20%.

Rrit përqendrimin me 20% (kur përshkruhet me atorvastatin në dozë prej 80 mg / ditë) të kontraceptivëve oralë që përmbajnë norethindrone dhe etinyl estradiol. Efekti për uljen e lipideve të kombinimit me colestipol është superiore se ai për secilën ilaç individualisht.

Me administrim të njëkohshëm me warfarin, koha e protrombinës zvogëlohet në ditët e para, megjithatë, pas 15 ditësh, ky tregues normalizohet. Në këtë drejtim, pacientët që marrin atorvastatin me warfarin duhet të jenë më të predispozuar se koha e protrombinës për tu kontrolluar.

Përdorimi i lëngut të grejpfrutit gjatë trajtimit me atorvastatin mund të çojë në një rritje të përqendrimit të barit në plazmën e gjakut. Në këtë drejtim, pacientët që marrin ilaçin duhet të shmangin pirjen e këtij lëngu.

Simptoma të mbidozimit

Shenja specifike të një mbidoze nuk janë krijuar. Simptomat mund të përfshijnë dhimbje në mëlçi, insuficiencë renale akute, përdorim të zgjatur të miopatisë dhe rhabdomiolizës.

Nuk ka antidot specifik, terapi simptomatike dhe masa për të parandaluar thithjen e mëtejshme (lavazh stomakut dhe marrje e aktivizuar e qymyrgurit).Atorvastatin kryesisht lidhen me proteinat e plazmës; si rezultat, hemodializa është joefektive. Me zhvillimin e miopatisë, e ndjekur nga rhabdomioliza dhe insuficienca renale akute (rrallë) - ndërprerja e menjëhershme e ilaçit dhe futja e një solucion bikarbonate diuretik dhe natriumi. Rhabdomyoliza mund të çojë në zhvillimin e hiperkalemisë, e cila kërkon administrim intravenoz të klorur kalciumi ose glukonat kalciumi, infuzion të glukozës me insulinë, përdorimin e shkëmbuesve të joneve të kaliumit ose, në raste të rënda, hemodializës.