Golda MV > Ilaç

Ilaçi është i disponueshëm në formën e tabletave me një lëshim të modifikuar: të bardhë ose të bardhë me një nuancë të verdhë, të rrumbullakët, të sheshtë-cilindrike, me një rruazë, në tableta me një dozë prej 60 mg ekziston një rrezik ndarjeje (për një dozë prej 30 mg: 10, 20, 30, 40, 50, etj. 60, 70, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200 ose 300 copë në kanaçe, në një pako kartoni 1 kanaçe, 10 copë në flluskë, në një pako kartoni 1-10 pako, për dozën 60 mg: 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 84, 90, 100, 120, 125, 140, 150, 180, 250, ose 300 copë në kanaçe, në një kuti kartoni 1 kuti, në pako flluskash: 10 copë., Per pako kartoni 1-10 pako, 7 copë., në një pako kartoni 2, 4, 6, 8 ose 10 pako. packdo paketë përmban edhe udhëzime për përdorim Golda MV).

1 tabletë përmban:

substancë aktive: gliclazide - 30 ose 60 mg,
përbërës ndihmës: monohidrat laktozë, niseshte karboksimetil natriumi (lloji C), hipermelizë 2208, dioksid silikoni koloidal, stearat magnezi.

Pharmacodynamics

Golda MV është një ilaç oral hipoglikemik. Gliclazide, substanca e saj aktive, është një derivat i modifikuar-lëshuar i sulfonylurea e gjeneratës së dytë. Dallohet nga ilaçet e ngjashme nga prania e një unaze heterociklike që përmban N me një lidhje endociklike. Glyclazide stimulon sekretimin e insulinës nga qelizat beta e ishujve të Langerhans, duke ulur përqendrimin e glukozës në gjak. Pas dy vitesh terapi, efekti i rritjes së përqendrimit të insulinës postprandiale dhe C-peptidit vazhdon.

Së bashku me efektin në metabolizmin e karbohidrateve, ai ka një efekt hemovaskular. Në diabetin mellitus tip 2, gliclazide ndihmon për të rivendosur kulmin e hershëm të sekretimit të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës dhe rrit fazën e dytë të sekretimit të insulinës. Sekretimi i insulinës rritet ndjeshëm në sfondin e stimulimit për shkak të marrjes së ushqimit dhe administrimit të glukozës.

Efektet hemovaskulare të gliclazide manifestohen nga një rrezik i zvogëluar i trombozës së enëve të vogla. Pengon pjesërisht grumbullimin dhe ngjitjen e trombociteve, zvogëlon nivelin e përqendrimit të faktorëve të aktivizimit të trombociteve (tromboxani B2, beta-tromboglobulina). Ndihmon për të rritur aktivitetin e aktivizuesit plazminogen të indeve, ka një efekt në rivendosjen e aktivitetit fibrinolitik të endotelit vaskular.

Në pacientët me hemoglobinë glikemike (Hb_A1c) më pak se 6.5%, përdorimi i gliclazide siguron një kontroll glicemik intensiv, duke zvogëluar ndjeshëm ndërlikimet mikro- dhe makro-vaskulare të diabetit tip 2.

Qëllimi i gliclazide për qëllimin e kontrollit intensiv të glicemisë përfshin rritjen e dozës së tij në kombinim me terapi standarde (ose në vend të tij) para se të shtoni metformin, një derivat tiazolidinedione, një frenues alfa-glukozidazë, insulinë ose agjent tjetër hipoglikemik në të. Rezultatet e studimeve klinike kanë treguar që, në sfondin e përdorimit të gliclazide në një dozë mesatare ditore prej 103 mg (doza maksimale është 120 mg), rreziku relativ i frekuencës së kombinuar të komplikimeve makro- dhe mikrovaskulare është 10% më i ulët se sa terapia standarde e kontrollit.

Përparësitë e kontrollit glicemik intensiv gjatë marrjes së Golda MV përfshijnë një ulje klinikisht të rëndësishme në incidencën e patologjive siç janë ndërlikimet kryesore mikrovaskulare (me 14%), nefropatia (me 21%), komplikimet renale (me 11%), mikroalbuminuria (me 9%) , makroalbuminuria (30%).

Farmakokinetika

Pasi Golda MV merret me gojë, glikazidi thithet plotësisht, niveli i tij i plazmës rritet gradualisht dhe arrin një pllajë në 6–12 orë. Marrja e njëkohshme e ushqimit nuk ndikon në shkallën e përthithjes, ndryshueshmëria individuale është e papërfillshme. Gliclazide në një dozë deri në 120 mg karakterizohet nga një lidhje lineare midis dozës së pranuar dhe AUC (zona nën kurbën farmakokinetike të përqendrimit).

Lidhja e proteinave të plazmës së gjakut - 95%.

Vëllimi i shpërndarjes është rreth 30 litra. Një dozë e vetme e gliclazide siguron që përqendrimi i tij efektiv në plazmën e gjakut të mbahet për më shumë se 24 orë.

Gliclazide metabolizohet kryesisht në mëlçi. Nuk ka metabolite aktive në plazmën e gjakut.

Gjysma e jetës së eliminimit është 12-20 orë.

Ajo ekskretohet kryesisht përmes veshkave në formën e metabolitëve, të pandryshuar - më pak se 1%.

Në pacientët e moshuar, ndryshime të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë nuk priten.

Indikacionet për përdorim

trajtimi i diabetit mellitus tip 2 - në mungesë të një efekti të mjaftueshëm të terapisë dietë, aktivitetit fizik dhe humbjes së peshës,
parandalimi i komplikimeve te pacientët me diabet mellitus tip 2 - duke zvogëluar rrezikun e mikrovaskulare (retinopatia, nefropatia) dhe makrovaskulare (infarkti i miokardit, goditja) përmes kontrollit intensiv të glicemisë.

Contraindications

diabeti tip 1
precoma diabetike, koma diabetike,
ketoacidoza diabetike,
dështimi i rëndë i veshkave,
dështimi i rëndë i mëlçisë,
terapi shoqëruese me mikonazol,
terapi kombinuese me danazol ose fenilbutazon,
intolerancës kongjenitale të laktozës, galaktozemisë, malabsorbimit të glukozës-galaktozës,
periudha e shtatzanise
gji
mosha deri në 18 vjeç
intoleranca individuale ndaj derivateve sulfonylurea, sulfonamides,
mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.

Tabletat e arta duhet të përdoren me kujdes tek pacientët e moshuar me ushqim të parregullt dhe / ose të pabalancuar, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular (sëmundje e rëndë koronare e zemrës, aterosklerozë e përhapur, arteriosklerozë e rëndë karotide), glukozë-6-fosfat dehidrogjenaza e renalit dhe / ose dështimi i mëlçisë, insuficienca adrenale ose hipofizës, hipotiroidizmi, terapi e zgjatur me glukokortikosteroide (GCS), alkoolizëm.

Golda MV, udhëzime për përdorim: metoda dhe doza

Tabletat e artë MV merren me gojë, duke gëlltitur tërë (pa përtypje), mundësisht gjatë mëngjesit.

Doza ditore merret një herë dhe duhet të jetë në interval nga 30 deri në 120 mg.

Ju nuk mund të plotësoni aksidentalisht humbur dozën tjetër në dozën tjetër, duke marrë një dozë të rritur.

Doza e gliklazidit përzgjidhet individualisht, duke marrë parasysh nivelin e përqendrimit të glukozës në gjak dhe indeksin e Hb_A1c.

Doza e rekomanduar: doza fillestare është 30 mg (1 tabletë Gold Gold MV 30 mg ose ½ tabletë Gold MV 60 mg). Nëse doza e treguar siguron kontroll të mjaftueshëm glicemik, atëherë mund të përdoret si dozë mirëmbajtjeje. Në mungesë të një efekti të mjaftueshëm klinik pas 30 ditëve të terapisë, doza fillestare rritet gradualisht në ngritje prej 30 mg (deri në 60, 90, 120 mg). Në raste të jashtëzakonshme, nëse niveli i glukozës në gjak i pacientit nuk është ulur pas 14 ditëve të terapisë, mund të vazhdoni të rritni dozën 14 ditë pas fillimit të administrimit.

Doza maksimale ditore është 120 mg.

Kur kaloni nga marrja e tabletave të glikazazidit të çliruar të menjëhershëm në një dozë prej 80 mg, fillimi i tabletave të lëshimit të modifikuar duhet të fillohet me një dozë prej 30 mg, duke shoqëruar trajtimin me kontroll të kujdesshëm të glicemisë.

Kur kaloni në Golda MV me ilaçe të tjera hipoglikemike, zakonisht nuk kërkohet një periudhë tranzicioni. Doza fillestare e gliklazidit në tabletat e lëshuara të modifikuar duhet të jetë 30 mg, e ndjekur nga titrimi në varësi të përqendrimit të glukozës në gjak.

Gjatë përkthimit, doza dhe gjysma e jetës së ilaçit të mëparshëm hipoglikemik duhet të merret parasysh. Nëse zëvendësohen derivatet e sulfonylurea me një gjysmë jete të gjatë, atëherë të gjithë agjentët hipoglikemikë mund të ndalen për disa ditë. Kjo do të shmangë hipoglikeminë për shkak të efektit shtesë të glikoslazidit dhe derivateve të sulfonylurea.

Tregohet përdorimi i Golda MV në terapi kombinuese me frenuesit alfa-glukozidazë, biguanidet ose insulinë.

Pacientët e moshuar (mbi 65 vjeç) nuk kanë nevojë për rregullim të dozës.

Në insuficiencë renale të butë deri të moderuar, nuk kërkohet rregullimi i dozës.

Rekomandohet të përdorni një dozë minimale (30 mg) gliclazide me veprim të zgjatur për trajtimin e pacientëve në rrezik të zhvillimit të hipoglikemisë, dietë të parregullt ose të pabalancuar, çrregullime të rënda ose të kompensuara endokrine, hipotiroidizëm, sëmundje të rënda të sistemit kardiovaskular, periudhën pas përdorimit të zgjatur dhe / ose administrimit në doza të larta glukokortikosteroide (GCS).

Përdorimi i Golda MV përveç dietës dhe stërvitjes për të parandaluar komplikimet e diabetit tip 2 duhet të fillohet me një dozë prej 30 mg. Për të arritur një kontroll glicemik intensiv dhe për të synuar nivelet e Hb_A1c doza fillestare mund të rritet gradualisht në një dozë maksimale prej 120 mg në ditë. Qëllimi i barit për kontrollin glicemik intensiv tregohet në kombinim me metformin, një frenues alfa-glukozidaza, një derivat tiazolidinedione, insulinë dhe agjentë të tjerë hipoglikemikë.

Efektet anësore

Me lëshimet e vaktit tjetër ose ngrënies sistematike të parregullt, mund të shfaqen simptomat e mëposhtme të hipoglikemisë: lodhje e shtuar, uri e rëndë, dhimbje koke, reagim i vonuar, vjellje, të vjella, ulje e përqendrimit, marramendje, dobësi, shqetësim i gjumit, nervozizëm, agjitacion, konfuzion, etj. depresioni, shikimi i dëmtuar dhe të folurit, pareza, apazia, dridhja, humbja e vetëkontrollit, perceptimi i dëmtuar, ndjenja e pafuqisë, ngërçet, frymëmarrja e cekët, bradycardia, delirium, përgjumje rr, humbja e vetëdijes, komë (duke përfshirë fatal) adrenergic përgjigje - djersitje, ankthi, lëkurë të lagësht të trupit, takikardia, rritja e presionit të gjakut (presionit të gjakut), aritmia, palpitations, angina pectoris. Rezultatet e studimeve klinike tregojnë se kur përdorni ilaçin për qëllim të kontrollit intensiv të glicemisë, hipoglikemia ndodh më shpesh sesa me kontrollin glicemik standard. Shumica e rasteve të hipoglikemisë në grupin intensiv të kontrollit të glicemisë kanë ndodhur në sfondin e terapisë bashkëkohore të insulinës.

Për më tepër, në mes të përdorimit të Golda MV, efektet anësore të mëposhtme mund të zhvillohen:

nga trakti gastrointestinal: dhimbje barku, nauze, të vjella, diarre, kapsllëk,
nga sistemet limfatike dhe të qarkullimit të gjakut: më rrallë - trombocitopeni, anemi, leukopeni, granulocitopeni,
nga sistemi hepatobiliar: aktiviteti i shtuar i fosfatazës alkaline, ACT (aspartate aminotransferaza), ALT (alanine aminotransferaza), hepatiti, verdhëza kolestatike, etj.
nga ana e organit të vizionit: shqetësime vizuale kalimtare (më shpesh në fillim të terapisë),
reaksione dermatologjike: kruajtje, skuqje, skuqje makulopapulare, urtikarie, eritema, edemë e Quincke, reaksione bulloze (përfshirë sindromën Stevens-Johnson, nekrolizën toksike të epidermës),
të tjera (efektet anësore karakteristike të derivateve të sulfonylurea): anemi hemolitike, eritrocitopeni, agranulocitozë, vaskulit alergjik, pancitopeni, hiponatremi, verdhëz, dështim i rëndë i mëlçisë.

Mbidozë

Simptomat: me një mbidozë, zhvillohen simptoma karakteristike të hipoglikemisë.

Trajtimi: për të ndaluar simptomat e moderuara të hipoglikemisë (pa simptoma neurologjike dhe vetëdije të dëmtuar), është e nevojshme të rritet konsumimi i karbohidrateve, zvogëlimi i dozës së Golda MV dhe / ose ndryshimi i dietës. Tregohet një monitorim i kujdesshëm mjekësor i gjendjes së pacientit.

Me shfaqjen e kushteve të rënda hipoglikemike (komë, konvulsione dhe çrregullime të tjera me origjinë neurologjike), kërkohet shtrimi në spital i menjëhershëm.

Kujdesi mjekësor urgjent për gjendje kome hipoglikemike ose dyshimi për të, përfshin injeksionin intravenoz (iv) të një solucioni 20-30% të dekstrozës (glukozës) në dozë prej 50 ml, e ndjekur nga pikimi iv i një solucioni dekstrozë 10%, e cila ruan nivelin e përqendrimit të glukozës në gjaku mbi 1 g / l. Monitorimi i kujdesshëm i gjendjes së pacientit dhe monitorimi i përqendrimit të glukozës në gjak duhet të vazhdojë për 48 orët e ardhshme.

Dializa është e paefektshme.

Udhëzime speciale

Golda MV duhet të përshkruhet vetëm nëse dieta e pacientit përfshin mëngjes, dhe ushqimi është i rregullt. Kjo shoqërohet me një rrezik të lartë të zhvillimit të hipoglikemisë, duke përfshirë forma të rënda dhe të zgjatura që kërkojnë shtrimin në spital dhe administrimin iv të një solucioni dekstrozë për disa ditë. Gjatë marrjes së Golda MV, është shumë e rëndësishme të sigurohet një konsum i mjaftueshëm i karbohidrateve në trup me ushqim. Ushqimi i parregullt, marrja e pamjaftueshme ose ushqimet e varfra nga karbohidratet mund të çojnë në hipoglicemi. Më shpesh, zhvillimi i hipoglikemisë vërehet te pacientët që ndjekin një dietë me kalori të ulët, pas një ushtrimi fizik intensiv ose të zgjatur, pirjes së alkoolit ose kur kurohen me disa agjentë hipoglikemikë në të njëjtën kohë. Zakonisht, ushqimet e pasura me karbohidrate (përfshirë sheqerin) mund të ndihmojnë në uljen e simptomave të hipoglikemisë. Në këtë rast, zëvendësuesit e sheqerit nuk janë efektivë. Duhet të kemi parasysh që hipoglikemia mund të përsëritet. Prandaj, nëse hipoglikemia ka një simptomatologji të theksuar ose një natyrë të zgjatur, pavarësisht efektivitetit të marrjes së ushqimeve të pasura me karbohidrate, duhet të kërkoni ndihmë urgjente mjekësore.

Gjatë emërimit të Golda MV, mjeku duhet të informojë pacientin në detaje rreth terapisë dhe nevojës për një aderim të rreptë të regjimit të dozimit, një dietë të ekuilibruar dhe aktivitet fizik.

Arsyeja e zhvillimit të hipoglikemisë është paaftësia ose mosgatishmëria e pacientit (sidomos në pleqëri) për të ndjekur rekomandimet e mjekut dhe kontrolluar sistematikisht sheqerin në gjak, dietë të pamjaftueshme, ndryshime dietike, kalimin e vakteve ose urinë, pabarazinë midis aktivitetit fizik dhe sasisë së karbohidrateve të marra, dështimi i rëndë i mëlçisë , insuficienca renale, mbidoza e drogës, insuficenca e hipofizës dhe veshkave dhe / ose sëmundja e tiroides.

Për më tepër, hipoglikemia mund të forcojë bashkëveprimin e gliclazide me ilaçe të njëkohshme të terapisë. Prandaj, pacienti duhet të pajtohet me çdo mjek për marrjen e ndonjë ilaçi.

Me rastin e emërimit të Golda MV, mjeku duhet të informojë me hollësi pacientin dhe familjarët e tij për rreziqet dhe përfitimet e mundshme të trajtimit të ardhshëm, shkaqet dhe simptomat e hipoglikemisë, rëndësinë e ndjekjes së dietës së rekomanduar dhe një grup ushtrimesh fizike, këshillimin e vetë-monitorimit të rregullt të niveleve të glukozës në gjak.

Për të vlerësuar kontrollin e glicemisë, Hb duhet të matet rregullisht._ALC.

Duhet të kihet parasysh se me dështim renal shoqërues hepatik dhe / ose të rëndë, gjendja e hipoglikemisë mund të jetë mjaft e zgjatur dhe kërkon menjëherë trajtimin e duhur.

Kontrolli i arritur i glikemisë mund të dobësohet nga shfaqja e etheve, sëmundjeve infektive, dëmtimeve ose ndërhyrjeve të gjera kirurgjikale. Në këto kushte këshillohet që pacienti të transferohet në terapi me insulinë.

Mungesa e efektivitetit të gliclazide pas një periudhe të gjatë trajtimi mund të jetë për shkak të rezistencës sekondare të ilaçeve, e cila është pasojë e përparimit të sëmundjes ose një ulje në përgjigjen klinike ndaj ilaçit. Gjatë diagnostikimit të rezistencës sekondare ndaj ilaçeve, është e nevojshme të sigurohet që pacienti të përmbahet në dietën e përshkruar dhe të vlerësojë përshtatshmërinë e dozës së Golda MV të marrë.

Me mungesë të dehidrogjenazës së glukozës-6-fosfatit, përdorimi i derivateve të sulfonilureas rrit rrezikun e anemisë hemolitike. Prandaj, për trajtimin e pacientëve me mungesë glukozë-6-fosfat dehidrogjenaza, duhet të preferohen agjentët hipoglikemikë të një grupi tjetër.

Ndërveprimi i ilaçeve

miconazole: administrimi sistematik i mikonazolit ose përdorimi i tij në formën e një xhel në mukozën me gojë shkakton një rritje të efektit hipoglikemik të glikazidit, i cili mund të shkaktojë zhvillimin e hipoglikemisë deri në gjendje kome
fenilbutazoni: kombinimi me format orale të fenilbutazonit rrit efektin hipoglikemik të Golda MV, prandaj, nëse është e pamundur të përshkruhet një ilaç tjetër anti-inflamator, është e nevojshme të rregulloni dozën e glikazazidit si gjatë administrimit të fenilbutazonit ashtu edhe pas tërheqjes së tij,
etanol: përdorimi i pijeve alkoolike ose ilaçeve që përmbajnë etanol pengon reagimet kompensuese, të cilat mund të çojnë në rritje të hipoglikemisë ose zhvillimin e komës hipoglikemike,
agjentë të tjerë hipoglikemikë (insulinë, akarbozë, metforminë, tiazolidinedionees, frenuesit dipeptidil peptidaza-4, agonistë të receptorit peptid-1 të ngjashëm me glukagon), beta-bllokues, flukonazol, frenues të konvertimit të enzimës (agjentët bllokues, enaprilap)₂-receptorët histaminë, frenuesit monoamine oksidazë, sulfonamidet, klaritromicina, ilaçet anti-inflamatore jo-steroide: një kombinim i këtyre barnave me glikazid shoqërohet me një rritje të veprimit të Golda MV dhe një rrezik të rritur të hipoglikemisë,
danazol: efekti diabetogenic i danazol ndihmon në dobësimin e veprimit të gliclazide,
chlorpromazine: doza të larta ditore (mbi 100 mg) të klorpromazinës zvogëlojnë sekretimin e insulinës, duke kontribuar në një rritje të përqendrimit të glukozës në gjak. Prandaj, me terapi bashkëkohore antipsikotike, kërkohet zgjedhja e një doze gliclazide dhe kontrolli të kujdesshëm të glicemisë, përfshirë edhe pas ndërprerjes së klorpromazinës,
tetracosaktid, GCS për përdorim sistemik dhe topik: zvogëloni tolerancën e karbohidrateve, duke kontribuar në një rritje të glicemisë dhe rrezikut të zhvillimit të ketoacidozës. Kërkohet monitorim i kujdesshëm i niveleve të glukozës në gjak, veçanërisht në fillim të trajtimit të përbashkët, nëse është e nevojshme, rregullimi i dozës së gliclazide,
ritodrin, salbutamol, terbutaline (iv): duhet theksuar se beta₂-adrenomimetikët rrisin nivelin e glukozës në gjak, prandaj, kur kombinohen me to, pacientët kanë nevojë për kontroll të rregullt të glicemisë, është e mundur që pacienti të transferohet në terapi me insulinë,
warfarin dhe antikoagulantë të tjerë: gliklazidi mund të kontribuojë në një rritje klinikisht të rëndësishme në efektin e antikoagulantëve.

Analoge të Golda MV janë: Diabetalong, Glidiab, Gliclada, Gliclazide Canon, Gliclazide MV, Gliclazide-SZ, Gliclazide-Akos, Diabeton MB, Diabinax, Diabefarm, Diabefarm MV, etj.

Shqyrtime rreth Gold MV

Shqyrtimet rreth Gold MV janë të diskutueshme. Pacientët (ose të afërmit e tyre) tregojnë arritjen e shpejtë të një efekti të mjaftueshëm për uljen e sheqerit gjatë marrjes së ilaçit, ndërsa ekziston një rrezik i shtuar i hipoglikemisë dhe efekteve të tjera anësore. Përveç kësaj, prania e kundërindikacioneve konsiderohet si disavantazh.

Gjatë administrimit të Golda MV, rekomandohet të respektoni rreptësisht dietën dhe dietën e caktuar, kontrollin ditor të sheqerit në gjak.