Comboglizzen, gjeni, bleni

Emri tregtar i përgatitjes: Komboglize Prolong

Emri jo-pronar ndërkombëtar: Metformina (metformina) + Saxagliptina (saksagliptina)

Forma e dozimit: Tableta të veshura me film

Substanca aktive: Metformin hidroklorur + saksagliptina

Grupi farmakoterapeutik: Agjent hipoglikemik për administrim oral (frenues dipeptidil peptidaza 4 + biguanide).

Karakteristikat farmakologjike:

Combogliz Prolong kombinon dy ilaçe hipoglikemike me mekanizma plotësues të veprimit për të përmirësuar kontrollin e glicemisë në pacientët me diabet mellitus tip 2 (DM2): saxagliptin, një frenues dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4), dhe metformin, një përfaqësues i klasës biguanide.

Si përgjigje ndaj marrjes së ushqimit nga zorrët e vogla, hormonet e incretinës lëshohen në qarkullimin e gjakut, siç janë peptid-1 (GLP-1) i ngjashëm me glukagonin dhe polipeptidi insulinotropik i varur nga glukoza (HIP). Këto hormone nxisin lëshimin e insulinës nga qelizat beta të pankreasit, gjë që varet nga përqendrimi i glukozës në gjak, por ato janë çaktivizuar nga enzima DPP-4 për disa minuta. GLP-1 gjithashtu ul sekretimin e glukagonit në qelizat alfa pankreatike, duke ulur prodhimin e glukozës në mëlçi. Në pacientët me diabet tip 2, përqendrimi i GLP-1 është ulur, por përgjigja e insulinës ndaj GLP-1 mbetet. Saxagliptina, duke qenë një frenues konkurrues i DPP-4, zvogëlon mosaktivizimin e hormoneve të incretinës, duke rritur kështu përqendrimin e tyre në rrjedhën e gjakut dhe duke çuar në një ulje të glukozës së agjërimit pas ngrënies.

Metformina është një ilaç hipoglikemik që përmirëson tolerancën e glukozës në pacientët me diabet tip 2, duke ulur përqendrimet bazale dhe postprandiale të glukozës. Metformina zvogëlon prodhimin e glukozës nga mëlçia, ul thithjen e glukozës në zorrë dhe rrit ndjeshmërinë ndaj insulinës, duke rritur përthithjen periferike dhe përdorimin e glukozës. Për dallim nga përgatitjet sulfonilurea, metformina nuk shkakton hipoglicemi në pacientët me diabet tip 2 ose njerëz të shëndetshëm (përveç në situata të veçanta, shihni seksionet "Masat paraprake" dhe "Udhëzimet speciale") dhe hiperinsulinemia. Gjatë terapisë me Metformin, sekretimi i insulinës mbetet i pandryshuar, megjithëse përqendrimet e insulinës të agjëruara dhe si përgjigje ndaj vakteve gjatë ditës mund të ulen.

Indikacionet për përdorim:

Diabeti mellitus i tipit 2 i kombinuar me dietë dhe stërvitje për të përmirësuar kontrollin e glicemisë.

Kundërindikacionet:

- Rritja e ndjeshmërisë individuale ndaj çdo komponenti të barit,

- Reagime serioze të mbindjeshmërisë (anafilaksi ose angioedema) ndaj frenuesve të DPP-4,

- Diabeti mellitus i tipit 1 (përdorimi nuk është studiuar),

- Përdorimi në lidhje me insulinën (jo të studiuar),

- Intoleranca kongjenitale e galaktozës, mungesa e laktazës dhe malabsorbimi i glukozës-galaktozës,

- Mosha deri në 18 vjet (siguria dhe efektiviteti nuk janë studiuar),

- Mosfunksionim renal (kreatinina serum .51.5 mg / dl për burra, .4 1,4 mg / dl për gratë ose pastrim i kreatininës i zvogëluar), përfshirë ato të shkaktuara nga dështimi akut kardiovaskular (shoku), infarkti akut i miokardit dhe septikemia,

- Sëmundje akute në të cilat ekziston rreziku i shfaqjes së mosfunksionimit të veshkave: dehidrim (me të vjella, diarre), ethe, sëmundje të rënda infektive, kushte të hipoksisë (shoku, sepsë, infeksione në veshka, sëmundje bronkopulmonare),

- Acidoza metabolike akute ose kronike, duke përfshirë ketoacidozën diabetike, me ose pa gjendje kome,

- Manifestime të shprehura klinikisht të sëmundjeve akute dhe kronike që mund të çojnë në zhvillimin e hipoksisë së indeve (dështimi i frymëmarrjes, dështimi i zemrës, infarkti akut i miokardit)

- Kirurgji dhe dëmtim i rëndë (kur indikohet terapi me insulinë),

- funksioni i dëmtuar i mëlçisë,

- Alkoolizmi kronik dhe helmimi akut i etanolit,

- Acidizë laktike (përfshirë historinë),

- Një periudhë të paktën 48 orë para dhe brenda 48 orësh pas kryerjes së studimeve radioizotopike ose rrezeve x me futjen e agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod,

- Pajtueshmëria me një dietë hipokalorike (5% e pacientëve që morën metforminë të lëshuar të modifikuar dhe u zhvilluan më shpesh sesa në grupin e placebo-it kishin diarre dhe nauze / vjellje).

Efektet anësore të mëposhtme janë raportuar gjatë përdorimit pas marketingut të saksagliptinës: pankreatiti akut dhe reaksione të mbindjeshmërisë, përfshirë anafilaksinë, angioedemën, skuqjen dhe urtikarinë. Shtë e pamundur të vlerësohet me besueshmëri shpeshtësia e zhvillimit të këtyre fenomeneve, pasi mesazhet u morën në mënyrë spontane nga një popullsi e një madhësie të panjohur (shiko seksionet "Kundërindikimet" dhe "Udhëzimet speciale").

Numri absolut i limfociteve

Kur përdorni saksagliptin, u vërejt një ulje mesatare e varur nga doza e numrit absolut të limfociteve. Kur analizohen të dhënat e kombinuara të pesë studimeve 24-javore, të kontrolluara nga placebo, një rënie mesatare prej afro 100 dhe 120 qelizave / μl të numrit absolut të limfociteve nga numri mesatar fillestar i 2200 qelizave / μl është vërejtur me përdorimin e saksagliptinës në dozë prej 5 mg dhe 10 mg, respektivisht, krahasuar me një placebo. Një efekt i ngjashëm u vërejt gjatë marrjes së saksagliptinës në një dozë prej 5 mg në kombinimin fillestar me metformin në krahasim me monoterapinë e metforminës. Nuk ka dallime midis 2,5 mg saksagliptina dhe placebo. Përqindja e pacientëve në të cilët numri i limfociteve ishte cells 750 qeliza / μl ishte 0.5%, 1.5%, 1.4% dhe 0.4% në grupet e trajtimit të saksagliptinës në një dozë prej 2.5 mg, në dozë prej 5 mg , me dozë prej 10 mg dhe placebo, përkatësisht. Në shumicën e pacientëve me përdorim të përsëritur të saksagliptinës, nuk është vërejtur një rikthim, megjithëse në disa pacientë numri i limfociteve u ul përsëri kur rifilloi terapinë me saksagliptinë, e cila çoi në heqjen e saksagliptinës. Ulja e numrit të limfociteve nuk u shoqërua me manifestime klinike.

Arsyet e uljes së numrit të limfociteve gjatë terapisë me saksagliptinë në krahasim me placebo nuk dihen. Në rast të një infeksioni të pazakontë ose të zgjatur, është e nevojshme të matni numrin e limfociteve. Efekti i saksagliptinës në numrin e limfociteve në pacientët me anomalitë në numrin e limfociteve (për shembull, virusi i imunitetit të njeriut) nuk dihet.

Saxagliptina nuk kishte një efekt klinikisht të rëndësishëm ose sekuencial në numërimin e trombociteve në gjashtë prova klinike të dyfishta, të kontrolluara të sigurisë dhe efikasitetit.

Përqendrimi i vitaminës B12

Në studimet klinike të kontrolluara të metforminës që zgjatën 29 javë, afërsisht 7% e pacientëve pësuan një rënie të niveleve të serumit para përqendrimit normal të vitaminës B12 në vlera nënnormale pa manifestime klinike. Sidoqoftë, një ulje e tillë shoqërohet shumë rrallë me zhvillimin e anemisë dhe shërohet shpejt pas ndërprerjes së metforminës ose marrjes shtesë të vitaminës B12.

mbidozë:

Me përdorimin e zgjatur të barit në doza deri në 80 herë më të larta se sa rekomandohet, simptomat e dehjes nuk përshkruhen. Në rast të mbidozës, duhet të përdoret terapi simptomatike. Saxagliptina dhe metaboliti kryesor i saj ekskretohen nga hemodializa (shkalla e sekretimit: 23% e dozës në 4 orë).

Ka pasur raste të mbidozës së metforminës, përfshirë marrjen e më shumë se 50 g.Hipoglikemia e zhvilluar në rreth 10% të rasteve, por marrëdhënia e saj kauzale me metformin nuk është vendosur. Në 32% të rasteve të mbidozës së metforminës, pacientët kishin acidozë laktike. Metformina ekskretohet gjatë dializës, ndërsa pastrimi arrin 170 ml / min.

Data e skadimit: 3 vjet

Kushtet e shpërndarjes nga farmacitë: Me recetë.

producent: Bristol Myers Squibb, SHBA