Vildagliptin - udhëzime, analoge dhe rishikime të pacientëve

Vildagliptina është një ilaç hipoglikemik që përdoret në praktikën klinike për të trajtuar diabetin jo-insulinë të varur. Në artikull do të analizojmë vildagliptin - udhëzimet për përdorim.

Warning! Në klasifikimin anatomik-terapeutik-kimik (ATX), vildagliptina tregohet me kodin A10BH02. Emri Ndërkombëtarë Jo-Pronar (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika: përshkrimi

Vildagliptina është një frenues i dipeptidilit peptidaz-4 (DPP-4). Enzima inaktivizon dy (quhen edhe incretin) hormone gastrointestinale - peptide të tipit glukagon, tip 1 (GP1T) dhe polipeptid insulinotropik të varur nga glukoza (GZIP). Të dy kontribuojnë në lëshimin e insulinës, e cila lëshohet si përgjigje e ngrënies së ushqimit.

Frenuesit e DPP-4 në diabetin mellitus tip 2 (T2DM) çojnë në një lëshim të rritur të substancës së insulinës dhe një efekt të zvogëluar të glukagonit dhe, rrjedhimisht, në një ulje të glicemisë.

Vildagliptina absorbohet shpejt pas administrimit oral. Përqendrimi i plazmës së pikut vërehet pas 1-2 orësh. Bio-disponueshmëria është 85%. Vildagliptina metabolizohet me rreth 2/3, dhe pjesa tjetër ekskretohet e pandryshuar. Oksidimi përmes citokromave dhe glukuronidimi luajnë një rol të vogël në metabolizmin e ilaçit. Metabiti kryesor nuk është farmakologjikisht aktiv. Ilaçi eliminohet me 85% përmes urinës dhe 15% përmes jashtëqitjes. Gjysma e jetës eliminatore bën nga 2 deri në 3 orë.

Indikacionet dhe kundërindikacionet

Vildagliptina është testuar në rreth një duzinë studimesh klinike te njerëzit me diabet tip 2. Përqendrimet e HbA1c në pacientë shkonin nga 7.5% në 11%. Të gjitha studimet e mëposhtme ishin dy-verbër, dhe gjithashtu zgjatën 24 javë.

Tre studime krahasuan monoterapinë e vildagliptinës (50 mg dy herë në ditë) me agjentë të tjerë antidiabetikë. 760 persona u trajtuan me vildagliptinë ose metforminë (1000 mg / ditë) gjatë vitit. Në grupin e vildagliptiptinës, niveli mesatar i HbA1c u ul me 1.0%, në grupin metformin - me 1.4%. Ky ndryshim nuk na lejoi të konfirmojmë me forcë hipotezën fillestare që vildagliptina nuk ishte më pak efektive se metformina. Gjysma e pacientëve u ndoqën për vitin e dytë, dhe rezultati ishte pothuajse i njëjtë si pas vitit të parë. Në një studim të dytë, HbA1c ishte ulur me 0.9% me vildagliptin dhe 1.3% me rosiglitazone (një herë 8 mg në ditë). Në krahasim me akarbozën (tre herë në 110 mg / ditë), një rënie në nivelin e HbA1c është vërejtur në favor të vildagliptin (1.4% kundrejt 1.3%).

Në 4 studime, personave që nuk ishin të kënaqur me kontrollin e glicemisë me terapi antidiabetike ekzistuese u ishte përshkruar vildagliptina ose placebo. Studimi i parë përdori vildagliptinë me metforminë (00 1600 mg në ditë), e dyta me pioglitazone (45 mg në ditë) ose glimepiride (mg 3 mg / ditë), dhe e katërt me insulinë (E30E / ditë). Duke përdorur të katër kombinimet e vildagliptinës, mund të arrihet një ulje dukshëm më e madhe e përqendrimit të HbA1c. Në studimin e sulfonylurea, ndryshimi midis dy dozave të vildagliptinës (50,000 mcg në ditë) ishte më pak i theksuar sesa në studimet e metforminës dhe pioglitazone.

Në një studim tjetër, 607 pacientë me diabet më parë të trajtuar të tipit 2 u ndanë në katër grupe: i pari mori vildagliptinë (njëqind mg në ditë), i dyti pranoi pioglitazone (tridhjetë mg / ditë), dy të tjerët morën vildaglitin dhe pioglitazo. Gjatë marrjes së ilaçit, HbA1c u ul me 0.7%, me pioglitazone me 0.9%, me dozë më të ulët prej 0.5%, dhe me dozë më të lartë për 1.9%. Sidoqoftë, terapia kombinuese e përdorur në këtë studim nuk është në përputhje me trajtimin fillestar të diabetit 2 nbgf.

Incretinet kanë një gjysmë jete shumë të shkurtër dhe shkatërrohen me shpejtësi nga enzima. Ekzistojnë prova të ndryshme me vildagliptinë si në monoterapi ashtu edhe në kombinim me opsione të tjera terapeutike - metformin dhe glitazone.

Efektet anësore

Efektet anësore që shfaqen më shpesh me vildagliptinë sesa me placebo janë marramendje, dhimbje koke, edemë periferike, kapsllëk, artralgji dhe infeksione të traktit të sipërm respirator. Hipoglikemia ndodh vetëm në raste individuale.

Efektet anësore që janë vërejtur në të gjitha provat klinike si me monoterapi ashtu edhe në kombinim me opsione të tjera terapeutike janë një rritje e nivelit të acidit urik në gjak dhe një ulje shumë e vogël e nivelit të fosfatazës alkaline serum.

Nivelet e transaminazës rrallë rriten. Sidoqoftë, efektet hepatotoksike ka më shumë të ngjarë të shfaqen me një dozë ditore prej njëqind mg. Megjithëse aritmitë kardiake vdekjeprurëse kanë ndodhur në studimet e kafshëve në doza të larta të vildagliptinës, provat klinike kanë treguar që frekuenca e bllokut AV të shkallës së parë është më e lartë gjatë marrjes së drogës.

Studimet e kafshëve kanë treguar që ilaçi mund të shkaktojë lezione nekrotike të lëkurës, si dhe funksion të dëmtuar të veshkave. Tek njerëzit, kushte të tilla zakonisht nuk ndodhin. Sidoqoftë, Administrata e Ushqimit dhe Barnave e SHBA (FDA) shtyu miratimin derisa të provohej siguria e drogës.

Dozimi dhe mbidozimi

Vildagliptina është në dispozicion në tableta 50 mg. Ilaçi është aprovuar në Rusi për trajtimin e diabetit tip 2 tek pacientët e rritur. Doza ditore nuk duhet të kalojë 50 mg. Para fillimit të terapisë me ilaçe, dhe pastaj çdo tre muaj në vitin e parë, duhet të monitorohet niveli i transaminazave.

Pacientët me nefropati (pastrimi i kreatininës nën pesëdhjetë ml / min), hepatopati e rëndë dhe nivele të konsiderueshme të ngritura të transaminazave (kur kufiri i sipërm i normës tejkalon më shumë se 2.5 herë) janë të ndaluara. Kujdes duhet të ushtrohet edhe në dështimin progresiv të zemrës (NYHA III dhe IV), pasi vildagliptina është kuptuar dobët. Nuk ka të dhëna për përdorimin gjatë shtatëzanisë, laktacionit. Pacientët nën 16 vjeç nuk rekomandohet të përdorin ilaçin.

Në vitin 2013, dy studime identifikuan një rrezik të rritur të zhvillimit të pankreatitit dhe metaplazisë së qelizave pankreatike. Studimet u botuan në revista, duke bërë që FDA dhe Agjencia Evropiane e Barnave të kërkojnë studime shtesë për të trajtuar rrezikun e pankreatitit me ilaçe.

Bashkëveprim

Në provat klinike, ndërveprimi me ilaçe të tjera nuk u vërejt. Mundësia e ndërveprimit është e ulët, sepse vildagliptina nuk metabolizohet përmes superfamiljës së citokromit P450 dhe, për rrjedhojë, nuk parandalon degradimin e metabolizuar nga ilaçet citokrome P450. Ilaçi mund të bashkëveprojë me agjentë të tjerë antidiabetikë, diuretikë tiazidë, kortikosteroide, preparate tiroide dhe simpatomimetikë.

Analogët kryesorë të ilaçit.

Mendimi i praktikuesit dhe pacientit.

Vildagliptina është përshkruar për joefektivitetin e metodave të tjera të trajtimit - ndryshimet në dietë, aktivitetin fizik ose mungesën e përgjigjes ndaj metforminës. Ilaçi redukton në mënyrë efektive përqendrimin e monosakarideve në rrjedhën e gjakut, por mund të shkaktojë efekte të dëmshme serioze, kështu që kërkohen ekzaminime të rregullta.

Viktor Alexandrovich, diabetolog

Prescribedshtë përshkruar Metformina, e cila nuk ndihmoi dhe shkaktoi dispepsi të rëndë. Pastaj ata ndryshuan në vildaglptin, i cili përmirësoi gliceminë dhe zvogëloi simptomat. Kishte një ndjenjë që pas marrjes së tretjes është përmirësuar. Glikemia matet rregullisht - gjithçka është normale. Do të vazhdoj ta marr më tej.

Pricemimi (në Federatën Ruse)

Mimi i vildagliptinës (50 mg / ditë) është 1000 rubla në muaj. Sitagliptina (100 mg / ditë), një tjetër frenues i DPP-4, është pothuajse dy herë më i kushtueshëm dhe kushton 1800 rubla në muaj, por në mungesë të një krahasimi të drejtpërdrejtë nuk dihet nëse këta dy agjentë janë ekuivalent në këto doza. Trajtimi me metformin ose sulfonylureas, edhe në dozën më të lartë, është më pak se 600 rubla në muaj.

Tip! Para se të përdorni ndonjë mjet, duhet të konsultoheni me një specialist për të shmangur pasojat e mundshme. Vetë-mjekimi mund të bëjë më shumë dëm sesa mirë.

Shqyrtime të mjekëve rreth galvusit

Vildagliptin, d.m.th. Galvus është një ilaç i testuar nga koha dhe nga pacientët e mi. Qëllimet individuale të trajtimit, rreziku i ulët i hipoglikemisë, janë arritur shumë mirë dhe shpejt. Kostoja gjithashtu nuk mund, por të gëzohem, kështu që më pëlqen të emëroj "Galvus".

Përdorni dy herë në ditë.

Efekt shumë i mirë kur merret dhe kontroll i shkëlqyer glicemik. Unë emëroj edhe të moshuarit - gjithçka është në rregull!

Një nga ilaçet e përshkruara më shpesh në Rusi për trajtimin e diabetit tip 2. Efektiviteti dhe siguria e tij testohen me kohë. Ajo tolerohet shumë mirë nga pacientët, ul në mënyrë efektive nivelin e glukozës, ndërsa rreziku i hipoglikemisë është shumë i vogël. Pricemimi i tij i përballueshëm është i rëndësishëm, gjë që kënaq si mjekët ashtu edhe pacientët.

Vildagliptin ("Galvus") është ilaçi i dytë i grupit IDDP-4, i regjistruar në Federatën Ruse për trajtimin e pacientëve me diabet tip 2, kështu që përvoja e përdorimit të saj në vendin tonë është mjaft e gjatë. Galvus e ka vendosur veten si një ilaç efektiv dhe të sigurt që tolerohet mirë nga pacientët, nuk kontribuon në shtimin e peshës, dhe gjithashtu ka rreziqe të ulta në lidhje me hipoglikeminë. Ky ilaç mund të përdoret për të zvogëluar funksionin e veshkave, i cili bëhet veçanërisht i rëndësishëm në trajtimin e pacientëve të moshuar me diabet tip 2. Rezultatet e studimeve të publikuara preklinike dhe klinike sugjerojnë që frenuesit DPP-4 (përfshirë Galvus) mund të kenë potencialin që të përdoren jo vetëm si një hipoglikeminë, por edhe si një terapi nefroprotektive.

Shqyrtime të pacientëve Galvus

Ajo gjithashtu vendosi të shkruaj një përmbledhje në lidhje me ilaçin "Galvus". Fatkeqësisht, marrja e kësaj droge e shndërroi vitin e jetës sime në ferr. Unë kam gonarthrosis në gju dhe të gjithë e kuptojnë sa e vështirë është. Unë do të them gjëja më e keqe është kur këmbët më lëndojnë. Dhe kur dhimbja fillon të bëhet thjesht çnjerëzore, kur është e pamundur të shkoni në shtrat, të shtrini ose të përkulni këmbët, kthejeni në anën tjetër, thjesht prekni këmbët. Kur duket se në secilin havjar ka një granatë dhe ata do të shpërthejnë, atëherë dëshira është që thjesht të vdesin. Kam një prag dhimbjeje shumë të lartë, madje edhe mjekët janë të befasuar dhe nëse them që është e padurueshme të durosh, atëherë një dhimbje e tillë nuk ka gjasa të durojë. Kështu jetova tërë vitin 2018 dhe kjo jetë djallëzore ishte rregulluar për mua nga Galvus. Prandaj, unë dua të paralajmëroj ata që kanë ndonjë problem me nyjet ose shpinë, ose sapo filluan të lëndojnë këmbët dhe shpinën. Arsyeja për këtë mund të jetë pritja e "Galvus", e cila shumë shpesh shkakton arthralgji. Unë ndalova së marrë atë nga 2 janari, dhe jeta ime u bë e gëzuar. Nuk do të them që këmbët e reja janë rritur, por unë mund t'i zgjas këmbët në shtrat, mund të prek muskujt e këmbëve pa provuar dhimbje të egra, dhe kjo është tashmë lumturi, pas një mundimi të tillë.

9 vjet diabeti tip 2. Mjeku së pari përshkroi Siofor. E piva 1 herë, pothuajse e lëshova - ditën më të keqe në jetën time! Gjashtë muaj më parë, mjeku këshilloi Galvus. Në fillim u gëzova që nuk kishte asnjë efekt “Siofor”, por sheqeri praktikisht nuk u ul, por pati një dhimbje në stomak, një ndjenjë që ushqimi thjesht nuk shkonte më larg se stomaku dhe shtrihej atje me një gur, dhe më pas dhimbje koke çdo ditë. Anuluar - koka nuk dëmton.

Kur pata diabet tip 2 vjet më parë, ata menjëherë më vunë në insulinë dhe shkruan "Galvus". Ata thanë që duhet të pini të paktën 1 vit. Ndërsa e piva, sheqeri mbeti normal. Por atëherë ishte shumë e shtrenjtë për mua, dhe pasi e piva atë për një vit, unë ndalova ta bleja atë. Tani nivelet e sheqerit janë të larta. Dhe mund të lejoj të blej galvus, por kam frikë nga efekti i tij negativ në mëlçi.

Mora Galvus + Metformin për një muaj. Ai nuk po ndihej shumë mirë. Pushoi të pranonte, u bë më mirë. Do të pushoj për një muaj dhe do të provoj përsëri. Dhe rezultatet e sheqerit janë të mira kur merrni këtë ilaç.

Vitin e dytë marr galvus 50 mg me metforminë 500 mg në mëngjes dhe mbrëmje. Në fillim të trajtimit, para tabletave, ai ishte në insulinë sipas skemës 10 + 10 + 8 njësi plus një të gjatë prej 8 njësive. Gjashtë muaj më vonë, sheqeri i sheqerit nga 12 ra në 4.5-5.5! Tani tabletat janë të qëndrueshëm 5.5-5.8! Pesha ulur nga 114 në 98 kg me një rritje prej 178 cm H. H.E. Unë jam duke llogaritur në programin e kompjuterit Llogaritësi i Kalorive. Unë i këshilloj të gjithë! Në internet, ju mund të zgjidhni ndonjë.

Mami ka diabet të tipit 2. Mjeku së pari e përshkroi Maninil, por për disa arsye ai nuk i përshtatej nënës së tij, dhe sheqeri nuk u ul dhe shëndeti i tij nuk ishte shumë i mirë. Fakti është se nëna ime gjithashtu nuk është në rregull me zemër. Pastaj u zëvendësua nga Galvus, ky është një ilaç me të vërtetë i shkëlqyeshëm. Shtë shumë i përshtatshëm për ta marrë atë - edhe para ngrënies, edhe pas, dhe vetëm një herë në ditë në një pilulë. Sheqeri ulet jo fort, por gradualisht, ndërsa nëna ndihet mirë. E vetmja gjë që ngre pak është se ndikon negativisht në mëlçi, por për mbështetjen e saj, mamaja pi bimë të ndryshme, kështu që gjithçka është në rregull.

Përshkrimi i shkurtër

Galvusi i drogës (substanca aktive vildagliptin) është një ilaç hipoglikemik, me veprimin e tij farmakologjik, i lidhur me frenuesit e enzimës dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) dhe përdoret për trajtimin e diabetit mellitus tip 2. Në kohët e fundit, koncepti i hormoneve të traktit tretës si rregullatorë të sekretimit të insulinës është zgjeruar ndjeshëm. Substancat më të studiuara biologjikisht aktive në këtë kuptim tani për tani janë polipeptid insulinotropik i varur nga glukoza, i shkurtuar si HIP, dhe peptid 1 i ngjashëm me glukagon, i shkurtuar si GLP-1. Emri grup i këtyre substancave është incretins: hormonet gastrointestinale të sekretuara në përgjigje të marrjes së ushqimit dhe aktivizimit të sekretimit të insulinës nga qelizat β të pankreasit (i ashtuquajturi "efekt incretin"). Por në farmakologji nuk ka mënyra të lehta: GLP-1 dhe GUI nuk jetojnë shumë gjatë, gjë që përjashton mundësinë e përdorimit të tyre si ilaçe. Në këtë drejtim, u propozua që të mos futen incretinat nga jashtë, por të përpiqemi të ruajmë sa më shumë incretinat natyrale endogjene, duke shtypur veprimin e enzimës që i shkatërron ato, dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4). Inhibimi i kësaj enzime zgjat jetën dhe aktivitetin e HIP dhe GLP-1, duke rritur përqendrimin e tyre në gjak. Kjo do të thotë që raporti i insulinës / glukagonit është i niveluar, sekretimi i insulinës nga qelizat β pankreatike është stimuluar, ndërsa sekretimi i qelizave α-glukagonit është i shtypur. Si përmbledhje, pjesa hyrëse e artikullit, duhet të theksohet se frenuesit DPP-4 janë një grup i ri i barnave hipoglikemike që synojnë kryesisht aktivizimin e incretinave të tyre.Për më tepër, sipas vlerësimeve paraprake, këto ilaçe kanë një avantazh ndaj agjentëve të tjerë antidiabetikë për sa i përket raportit të efektivitetit / sigurisë.

Studimet laboratorike, klinike dhe post-marketing konfirmojnë "punën" e tyre në drejtim të rritjes së përqendrimit të insulinës endogjene, uljes së niveleve të glukagonit, pengojnë formimin e glukozës në mëlçi dhe uljen e rezistencës së indeve ndaj insulinës. Nuk mund të mohohet që frenuesit DPP-4 janë një grup shumë premtues për trajtimin e diabetit tip 2. “Gërmuesi” midis këtyre ilaçeve është galvusi i ilaçeve nga kompania farmaceutike zvicerane me famë botërore Novartis. Në Rusi, kjo ilaç filloi të përdoret në vitin 2008 dhe brenda një kohe të shkurtër fitoi qëndrimin më të respektueshëm nga endokrinologët, në kufi me kënaqësinë profesionale. E cila, në përgjithësi, nuk është befasuese, duke pasur parasysh bazën e madhe të provave për galvusin. Në studimet klinike në të cilat morën pjesë më shumë se 20 mijë vullnetarë, efektiviteti i ilaçit u konfirmua si në kuadër të monoterapisë, ashtu edhe në kombinim me agjentë të tjerë hipoglikemikë (metforminë, derivatet e sulfonylurea, derivatet e tiazolidinedione) dhe insulinën. Një nga avantazhet e galvusit është mundësia e përdorimit të tij në pacientët e moshuar që vuajnë nga një "bandë" e tërë e sëmundjeve të ndryshme, përfshirë patologjitë kardiovaskulare dhe renale.

Një nga organet e pakta të prekshme nga galvusi është mëlçia. Në këtë drejtim, ndërsa jeni në një kurs farmakologjik, është e nevojshme të monitoroni parametrat funksionale të mëlçisë, dhe në shenjat e para të verdhëzës, menjëherë të ndaloni farmakoterapinë dhe më pas të braktisni galvusin. Me diabet tip 1, galvus nuk përdoret.

Galvus është në dispozicion në tableta. Regjimi i dozës zgjidhet nga mjeku individualisht, ju mund të merrni ilaçin pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Farmakologji

Ilaç hipoglikemik oral. Vildagliptin - një përfaqësues i klasës së stimuluesve të aparatit izolues të pankreasit, pengon në mënyrë selektive enzimën dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4). Frenimi i shpejtë dhe i plotë i aktivitetit të DPP-4 (> 90%) shkakton një rritje të sekretimit bazal dhe ushqimit të stimuluar të peptidit të tipit glukagon në formë (GLP-1) dhe polipeptidit insulinotropik të varur nga glukoza (HIP) nga zorrët në qarkullimin sistemik gjatë gjithë ditës.

Duke rritur përqendrimet e GLP-1 dhe HIP, vildagliptina shkakton një rritje të ndjeshmërisë së qelizave β pankreatike ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të sekretimit të insulinës nga glukoza.

Kur përdorni vildagliptin në një dozë prej 50-100 mg / ditë tek pacientët me diabet mellitus tip 2, vërehet një përmirësim në funksionin e qelizave β pankreatike. Shkalla e përmirësimit të funksionit të qelizave β varet nga shkalla e dëmtimit të tyre fillestar, për shembull, tek individët pa diabet mellitus (me një përqendrim normal të glukozës në plazmën e gjakut), vildagliptina nuk stimulon sekretimin e insulinës dhe nuk zvogëlon glukozën.

Duke rritur përqendrimin e GLP-1 endogjen, vildagliptina rrit ndjeshmërinë e qelizave α ndaj glukozës, gjë që çon në një përmirësim të rregullimit të sekretimit të glukagonit të varur nga glukoza. Një rënie në nivelin e glukagonit të tepërt gjatë ngrënies, nga ana tjetër, shkakton një ulje të rezistencës ndaj insulinës.

Një rritje e raportit të insulinës / glukagonit në sfondin e hiperglicemisë, për shkak të një rritje të përqendrimeve të GLP-1 dhe HIP, shkakton një ulje të prodhimit të glukozës nga mëlçia si në periudhën prandial ashtu edhe pas ngrënies, gjë që çon në një ulje të përqendrimit të glukozës në plazmën e gjakut.

Përveç kësaj, në sfondin e përdorimit të vildagliptinës, vërehet një ulje në nivelin e lipideve në plazmën e gjakut, megjithatë, ky efekt nuk shoqërohet me efektin e tij në GLP-1 ose HIP dhe një përmirësim në funksionin e β-qelizave pankreatike.

Dihet që një rritje në GLP-1 mund të ngadalësojë zbrazjen e stomakut, por ky efekt nuk vërehet me përdorimin e vildagliptinës.

Kur përdorni vildagliptinë në 5795 pacientë me diabet mellitus tip 2 për 12 deri në 52 javë si monoterapi ose në kombinim me metformin, derivatet sulfonylurea, tiazolidinedione, ose insulinë, një ulje e ndjeshme afatgjatë e përqendrimit të hemoglobinës së glikuar (HbA_1c) dhe glukozën e gjakut që agjëron.

Kur një kombinim i vildagliptinës dhe metforminës u përdor si një trajtim fillestar për pacientët me diabet mellitus tip 2, një ulje e varur nga doza e HbA u vërejt për 24 javë_1c dhe pesha e trupit në krahasim me monoterapinë me këto ilaçe. Rastet e hipoglikemisë ishin minimale në të dy grupet e trajtimit.

Në një studim klinik, kur aplikoni vildagliptinë në dozë prej 50 mg 1 herë / ditë për 6 muaj në pacientët me diabet mellitus tip 2 në kombinim me funksion të dëmtuar të veshkave të shkallës së moderuar (GFR ≥30 deri 2) ose të rëndë (GFR 2), një ulje klinike e ndjeshme HBA_1ckrahasuar me grupin e placebo.

Në një studim klinik, kur aplikoni vildagliptinë në dozë 50 mg 2 herë në ditë me / pa metforminë në kombinim me insulinë (doza mesatare prej 41 IU / ditë) te pacientët me diabet të tipit 2, u vërejt një ulje e HbA_1c në pikën përfundimtare (-0.77%), me treguesin fillestar, mesatarisht, 8.8%. Dallimi me placebo (-0,72%) ishte statistikisht i rëndësishëm. Incidenca e hipoglikemisë në grupin që pranoi ilaçin e studimit ishte e krahasueshme me incidencën e hipoglikemisë në grupin e placebo. Në një studim klinik duke përdorur vildagliptin në një dozë prej 50 mg 2 herë / ditë njëkohësisht me metformin (00 1500 mg / ditë) në kombinim me glimepiride (mg 4 mg / ditë) në pacientët me diabet tip mellitus_1c statistikisht ka rënë ndjeshëm me 0.76% (treguesi fillestar, mesatarisht, 8.8%).

Farmakokinetika

Vildagliptina absorbohet shpejt nga gëlltitja me një disponueshmëri bio të disponueshme prej 85%. Në intervalin e dozës terapeutike, një rritje në C_max vildagliptina në plazma dhe AUC është pothuajse drejtpërdrejt proporcionale me rritjen e dozës së barit.

Pas gëlltitjes në stomak bosh, koha për të arritur C_max vildagliptina në plazmën e gjakut është 1 h 45 min. Me marrjen e njëkohshme me ushqim, shkalla e përthithjes së ilaçit zvogëlohet pak: një rënie në C_max me 19% dhe një rritje në kohën për ta arritur atë deri në 2 orë 30 minuta. Sidoqoftë, ngrënia nuk ndikon në shkallën e përthithjes dhe AUC.

Lidhja e vildagliptinës me proteinat plazmatike është e ulët (9.3%). Ilaçi shpërndahet ekuivalentisht midis plazmës dhe qelizave të kuqe të gjakut. Shpërndarja e Vildagliptinës ndodh me sa duket ekstravaskularisht, V_ss pas administrimit të iv është 71 litra.

Biotransformimi është rruga kryesore e sekretimit të vildagliptinës. Në trupin e njeriut konvertohet 69% e dozës së barit. Metabiti kryesor - LAY151 (57% e dozës) është farmakologjikisht joaktiv dhe është një produkt i hidrolizës së përbërësit ciano. Rreth 4% e dozës së barit i nënshtrohet hidrolizës amide.

Në studimet eksperimentale, vërehet një efekt pozitiv i DPP-4 në hidrolizën e ilaçit. Vildagliptina nuk metabolizohet me pjesëmarrjen e izoenzimeve CYP450. Vildagliptina nuk është një substrat, nuk pengon dhe nuk shkakton izoenzima CYP450.

Pas marrjes së ilaçit brenda, rreth 85% e dozës ekskretohet nga veshkat dhe 15% përmes zorrëve, sekretimi renal i vildagliptinës së pandryshuar është 23%. T_1/2 pas marrjes së ushqimit është rreth 3 orë, pavarësisht dozës.

Farmakokinetika në raste të veçanta klinike

Gjinia, BMI dhe etnia nuk ndikojnë në farmakokinetikën e vildagliptinës.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë me ashpërsi të butë deri në mesatare (6-10 pikë sipas klasifikimit Child-Pugh), pas një përdorimi të vetëm të ilaçit, një ulje e biodisponibilitetit të vildagliptinës me 20% dhe 8%, përkatësisht. Në pacientët me mosfunksionim të rëndë të mëlçisë (12 pikë sipas klasifikimit Child-Pugh), bio-disponueshmëria e vildagliptinës rritet me 22%. Një rritje ose ulje në disponueshmërinë maksimale të biildagliptinës, që nuk tejkalon 30%, nuk është klinikisht e rëndësishme. Nuk kishte asnjë lidhje midis ashpërsisë së funksionit të dëmtuar të mëlçisë dhe biodisponibilitetit të ilaçit.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, AUC të butë, të moderuar ose të rëndë, vildagliptina është rritur 1.4, 1.7, dhe 2 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm, përkatësisht. AUC e metabolitit LAY151 u rrit 1.6, 3.2 dhe 7.3 herë, dhe metabolitit BQS867 - 1.4, 2.7 dhe 7.3 herë në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave të butë, të moderuar dhe të rëndë, përkatësisht. Të dhëna të kufizuara tek pacientët me insuficiencë renale kronike të fazës fundore (CRF) tregojnë se treguesit në këtë grup janë të ngjashëm me ata te pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave. Përqendrimi i metabolizmit LAY151 në pacientët me CRF në fazën e fundit u rrit me 2-3 herë në krahasim me përqendrimin në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave. Tërheqja e vildagliptinës gjatë hemodializës është e kufizuar (4 orë pas një doze të vetme është 3% me kohëzgjatje më shumë se 3-4 orë).

Rritja maksimale e disponueshmërisë bio të disponueshme të ilaçit për 32% (rritje në C_max 18%) tek pacientët mbi 70 vjeç nuk është klinikisht i rëndësishëm dhe nuk ndikon në frenimin e DPP-4.

Karakteristikat farmakokinetike të vildagliptinës tek fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç nuk janë vërtetuar.

Formulari i lëshimit

Tabletat janë të bardha në të verdhë të lehta me ngjyra, të rrumbullakëta, të lëmuara, me skaje të beveluara, nga njëra anë ka një mbishkrim të "NVR", nga ana tjetër - "FB".

Eksipientët: celuloza mikrokristaline - 95.68 mg, laktoza anhidër - 47.82 mg, niseshte karboksimetil e natriumit - 4 mg, stearat magnezi - 2.5 mg.

7 copë - fshikëza (2) - pako prej kartoni.
7 copë - fshikëza (4) - pako prej kartoni.
7 copë - fshikëza (8) - pako kartoni.
7 copë - fshikëza (12) - pako kartoni.
14 copë. - fshikëza (2) - pako prej kartoni.
14 copë. - fshikëza (4) - pako prej kartoni.
14 copë. - fshikëza (8) - pako kartoni.
14 copë. - fshikëza (12) - pako kartoni.

Galvus merret oral, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Regjimi i dozimit të barit duhet të zgjidhet individualisht në varësi të efektivitetit dhe tolerancës.

Doza e rekomanduar e barit gjatë monoterapisë ose si pjesë e një terapie kombinuese dy-përbërës me metformin, tiazolidinedione ose insulinë (në kombinim me metformin ose pa metformin) është 50 mg ose 100 mg në ditë. Në pacientët me një diabet më të rëndë tip 2 që janë duke marrë trajtim me insulinë, Galvus rekomandohet në një dozë prej 100 mg në ditë.

Doza e rekomanduar e barit Galvus si pjesë e një terapie të kombinuar të trefishtë (vildagliptin + derivatet e sulfonylurea + metformin) është 100 mg në ditë.

Një dozë prej 50 mg / ditë duhet të merret 1 herë në mëngjes. Doza prej 100 mg / ditë duhet të ndahet në 2 doza prej 50 mg në mëngjes dhe në mbrëmje.

Nëse ju mungon një dozë, doza tjetër duhet të merret sa më shpejt që të jetë e mundur, ndërsa doza ditore nuk duhet të tejkalohet.

Kur përdoret si pjesë e një terapie kombinuese dy-përbërës me derivatet e sulfonilureas, doza e rekomanduar e Galvus është 50 mg 1 herë / ditë në mëngjes. Kur përshkruhet në kombinim me derivatet e sulfonylurea, efektiviteti i terapisë së ilaçeve në një dozë prej 100 mg / ditë ishte i ngjashëm me atë në një dozë prej 50 mg në ditë. Me efekt klinik të pamjaftueshëm gjatë përdorimit të dozës ditore maksimale të rekomanduar prej 100 mg, për kontroll më të mirë të glicemisë, rekomandohet një recetë shtesë e barnave të tjera hipoglikemike: metformina, derivatet e sulfonylurea, tiazolidinedione ose insulina.

Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave dhe hepatike të ashpërsisë së butë, nuk kërkohet korrigjimi i regjimit të dozës së barit. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave të shkallës së moderuar dhe të rëndë (përfshirë fazën përfundimtare të dështimit kronik të veshkave në hemodializë), ilaçi duhet të përdoret në një dozë prej 50 mg 1 herë / ditë.

Në pacientët e moshuar (≥ 65 vjet), nuk kërkohet rregullimi i dozave të Galvus.

Meqenëse nuk ka përvojë në përdorimin e Galvus tek fëmijët dhe adoleshentët nën moshën 18 vjeç, nuk rekomandohet përdorimi i ilaçit në këtë kategori pacientësh.

Mbidozë

Galvus tolerohet mirë kur administrohet me një dozë deri në 200 mg në ditë.

Simptomat: kur përdorni ilaçin në një dozë prej 400 mg në ditë, dhimbje të muskujve mund të vërehen, rrallë, parestezi e mushkërive dhe e përkohshme, ethe, ënjtje dhe një rritje kalimtare e përqendrimit të lipazës (2 herë më e lartë se VGN). Me një rritje të dozës së Galvus deri në 600 mg / ditë, zhvillimi i edemës së ekstremiteteve me parestezi dhe një rritje në përqendrimin e CPK, ALT, proteina reaktive C dhe mioglobinës është e mundur. Të gjitha simptomat e një mbidozimi dhe ndryshimet në parametrat laboratorikë zhduken pas ndërprerjes së barit.

Trajtimi: heqja e barit nga trupi përmes dializës nuk ka gjasa. Sidoqoftë, metaboliti kryesor hidrolitik i vildagliptinës (LAY151) mund të hiqet nga trupi me anë të hemodializës.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nuk ka të dhëna të mjaftueshme për përdorimin e drogës Galvus në gratë shtatzëna, dhe për këtë arsye ilaçi nuk duhet të përdoret gjatë shtatëzënësisë.

Meqenëse nuk dihet nëse vildagliptina me qumështin e gjirit ekskretohet tek njerëzit, Galvus nuk duhet të përdoret gjatë laktacionit (ushqyerja me gji).

Në studimet eksperimentale, kur përdoret në doza 200 herë më të larta se sa rekomandohet, ilaçi nuk shkaktoi dëmtim të fertilitetit dhe zhvillim të hershëm të embrionit dhe nuk ushtroi efekte teratogenike.

Udhëzime speciale

Meqenëse të dhënat për përdorimin e vildagliptinës në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës së klasës III funksionale sipas klasifikimit të NYHA (tabela 1) janë të kufizuara dhe nuk lejojnë përfundimin
në përfundim, rekomandohet përdorimi i Galvus me kujdes në këtë kategori pacientësh.

Përdorimi i vildagliptinës te pacientët me insuficiencë kronike të zemrës klasa IV funksionuese sipas klasifikimit NYHA nuk rekomandohet për shkak të mungesës së të dhënave klinike për përdorimin e vildagliptinës në këtë grup pacientësh.

Tabela 1. Klasifikimi i Nju Jorkut i gjendjes funksionale të pacientëve me dështim kronik të zemrës (i ndryshuar), NYHA, 1964

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Meqenëse, në raste të rralla, përdorimi i vildagliptinës tregoi një rritje të aktivitetit të aminotransferazave (zakonisht pa manifestime klinike), para se të përshkruani ilaçin Galvus, si dhe rregullisht gjatë vitit të parë të trajtimit me ilaçin (një herë në 3 muaj), rekomandohet të përcaktohen parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë. Nëse pacienti ka një aktivitet të rritur të aminotransferazave, ky rezultat duhet të konfirmohet me hulumtime të përsëritura, dhe pastaj të përcaktoni rregullisht parametrat biokimikë të funksionit të mëlçisë derisa ato të normalizohen.Nëse aktiviteti i AST ose ALT është 3 herë më i lartë se VGN (siç konfirmohet nga studime të përsëritura), rekomandohet të anuloni ilaçin.

Me zhvillimin e verdhëzës ose shenjave të tjera të funksionimit të dëmtuar të mëlçisë gjatë përdorimit të Galvus, terapia me ilaçe duhet të ndërpritet menjëherë. Pas normalizimit të treguesve të funksionit të mëlçisë, trajtimi i ilaçeve nuk mund të riniset.

Nëse është e nevojshme, terapia me insulinë Galvus përdoret vetëm në kombinim me insulinën. Ilaçi nuk duhet të përdoret në pacientët me diabet mellitus tip 1 ose për trajtimin e ketoacidozës diabetike.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit

Efekti i ilaçit Galvus në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizmat e kontrollit nuk është vendosur. Me zhvillimin e marramendjes gjatë trajtimit me ilaçin, pacientët nuk duhet të drejtojnë automjete ose të punojnë me mekanizma.

Veprimi farmakologjik

Vildagliptina (versioni latin - Vildagliptinum) i përket klasës së substancave që stimulojnë ishujt e Langerhans në pankreas dhe pengojnë aktivitetin e dipeptidil peptidazës-4. Efektet e kësaj enzime janë shkatërruese për peptidin e tipit glukagon, të tipit 1 (GLP-1) dhe polipeptidin insulinotropik të varur nga glukoza (HIP).

Si rezultat, veprimi i dipeptidil peptidazës-4 shtypet nga substanca, dhe prodhimi i GLP-1 dhe HIP është rritur. Kur përqendrimi i tyre në gjak rritet, vildagliptina përmirëson ndjeshmërinë e qelizave beta ndaj glukozës, gjë që rrit prodhimin e insulinës. Shkalla e rritjes në funksionimin e qelizave beta varet drejtpërdrejt nga niveli i tyre i dëmtimit. Prandaj, te njerëzit me vlera normale të sheqerit kur përdorni ilaçe që përmbajnë vildagliptin, kjo nuk ndikon në prodhimin e hormonit që ul sheqerin dhe, natyrisht, glukozën.

Përveç kësaj, kur ilaçi rrit përmbajtjen e GLP-1, në të njëjtën kohë, ndjeshmëria e glukozës rritet në qelizat alfa. Një proces i tillë nënkupton një rritje të rregullimit të varur nga glukoza për prodhimin e qelizave alfa të hormonit, të quajtur glukagon. Ulja e përmbajtjes së tij të shtuar gjatë ngrënies së vakteve ndihmon në eliminimin e imunitetit të qelizave ndaj insulinës hormonale.

Kur rritet raporti i insulinës dhe glukagonit, i cili përcaktohet nga vlera e rritur e HIP dhe GLP-1, në gjendje hiperglikemike, glukoza në mëlçi fillon të prodhohet në një masë më të vogël, si gjatë konsumit të ushqimit ashtu edhe pas tij, gjë që shkakton një ulje të përmbajtjes së glukozës në plazmën e gjakut të diabetikut.

Duhet të theksohet se, duke përdorur Vildagliptin, sasia e lipideve zvogëlohet pas ngrënies. Një rritje e përmbajtjes së GLP-1 ndonjëherë shkakton një ngadalësim të lëshimit të stomakut, megjithëse një efekt i tillë nuk u zbulua gjatë gëlltitjes.

Një studim i kohëve të fundit që përfshin rreth 6000 pacientë mbi 52 javë vërtetoi se përdorimi i vildagliptinës mund të ulë nivelet e glukozës në stomak bosh dhe hemoglobinë të glikuar (HbA1c) kur përdoret ilaçi:

• si bazë e trajtimit të drogës,
• në kombinim me metformin,
• në kombinim me derivatet e sulfonylurea,
• në kombinim me tiazolidinedione,

Niveli i glukozës gjithashtu ulet me përdorimin e kombinuar të vildagliptinës me insulinë.

Si u zbulua vildagliptina

Informacioni i parë për incretins u shfaq më shumë se 100 vjet më parë, përsëri në 1902. Substancat ishin të izoluara nga mukoza e zorrëve dhe quheshin sekreta. Pastaj u zbulua aftësia e tyre për të stimuluar lëshimin e enzimave nga pankreasi i nevojshëm për tretjen e ushqimit. Disa vjet më vonë, pati sugjerime që sekrecionet gjithashtu mund të ndikojnë në aktivitetin hormonal të gjëndrës. Doli se në pacientët me glukozuri, kur marrin pararendësin e incretinës, sasia e sheqerit në urinë zvogëlohet ndjeshëm, vëllimi i urinës zvogëlohet, dhe shëndeti përmirësohet.

Në 1932, hormoni mori emrin e tij modern - polipeptid insulinotropik i varur nga glukoza (HIP). Doli se sintetizohet në qelizat e mukozës së duodenit dhe jejunum. Deri në vitin 1983, 2 peptide të ngjashme me glukagon (GLP) u izoluan. Doli që GLP-1 shkakton sekretim të insulinës në përgjigje të marrjes së glukozës, dhe sekretimi i tij zvogëlohet në diabetikët.

Veprimi GLP-1:

• stimulon lirimin e insulinës në pacientët me diabet,
• zgjat praninë e ushqimit në stomak,
• zvogëlon nevojën për ushqim, kontribuon në humbjen e peshës,
• ka një efekt pozitiv në zemrën dhe enët e gjakut,
• zvogëlon prodhimin e glukagonit në pankreas - një hormon që dobëson veprimin e insulinës.

Ndan incretinat me enzimën DPP-4, e cila është e pranishme në endotelin e kapilarëve që depërtojnë në mukozën e zorrëve, për të cilën duhen 2 minuta.

Përdorimi klinik i këtyre gjetjeve filloi në 1995 nga kompania farmaceutike Novartis. Shkencëtarët ishin në gjendje të izolonin substancat që ndërhyjnë në punën e enzimës DPP-4, kjo është arsyeja pse jetëgjatësia e GLP-1 dhe HIP u rrit disa herë, dhe sinteza e insulinës gjithashtu u rrit. Substanca e parë kimikisht e qëndrueshme me një mekanizëm të tillë veprimi që ka kaluar një kontroll sigurie ishte vildagliptina. Ky emër ka thithur shumë informacione: këtu është një klasë e re e agjentëve hipoglikemikë "gliptin" dhe një pjesë e emrit të krijuesit të saj Willhower, dhe një tregues i aftësisë së ilaçit për të zvogëluar gliceminë "gly" dhe madje edhe shkurtimin "po", ose dipeptidylamino-peptidazë, vetë enzimën DPP -4.

Veprimi i vildagliptinës

Fillimi i epokës së incretinit në trajtimin e diabetit konsiderohet zyrtarisht viti 2000, kur mundësia e frenimit të DPP-4 u demonstrua për herë të parë në Kongresin e Endokrinologëve. Në një periudhë të shkurtër kohore, vildagliptina ka fituar një pozicion të fortë në standardet e terapisë me diabet në shumë vende të botës. Në Rusi, substanca u regjistrua në vitin 2008. Tani vildagliptina është përfshirë çdo vit në listën e ilaçeve thelbësore.

Një sukses i tillë i shpejtë është për shkak të vetive unike të vildagliptinës, të cilat janë konfirmuar nga rezultatet e më shumë se 130 studimeve ndërkombëtare.

Me diabet, ilaçi ju lejon të:

1. Përmirësoni kontrollin e glicemisë. Vildagliptina në një dozë ditore prej 50 mg ndihmon në uljen e sheqerit pas ngrënies me një mesatare prej 0.9 mmol / L. Hemoglobina e glikuar ulet me një mesatare prej 1%.
2. Bëni lakoren e glukozës më të butë duke eleminuar majat. Glikemia maksimale postprandiale zvogëlohet përafërsisht 0.6 mmol / L.
3. Ulni në mënyrë të besueshme presionin e gjakut gjatë ditës dhe natës në gjashtë muajt e parë të trajtimit.
4. Përmirësoni metabolizmin e lipideve kryesisht duke zvogëluar përqendrimin e lipoproteinave me densitet të ulët. Shkencëtarët e konsiderojnë këtë efekt të jetë shtesë, jo i lidhur me përmirësimin e kompensimit të diabetit.
5. Ulja e peshës dhe belit në pacientët obez.
6. Vildagliptina karakterizohet nga një tolerancë e mirë dhe siguri e lartë. Episodet e hipoglikemisë gjatë përdorimit të tij janë jashtëzakonisht të rralla: rreziku është 14 herë më i ulët se kur merrni derivate tradicionale sulfonilurea.
7. Ilaçi shkon mirë me metformin. Në pacientët që marrin metforminë, shtimi i 50 mg vildagliptinë në trajtim mund të ulë më tej GH me 0.7%, 100 mg me 1.1%.

Sipas udhëzimeve, veprimi i Galvus, emri tregtar për vildagliptin, varet drejtpërdrejt nga qëndrueshmëria e qelizave beta të pankreasit dhe nivelet e glukozës. Në llojin e parë të diabetit dhe në diabetikët tip 2 me një përqindje të madhe të qelizave beta të dëmtuara, vildagliptina është e pafuqishme. Në njerëzit e shëndetshëm dhe në diabetikët me glukozë normale, nuk do të shkaktojë gjendje hipoglikemike.

Aktualisht, vildagliptina dhe analoget e saj konsiderohen të jenë ilaçe të rreshtit të 2-të pas metforminës. Ata mund të zëvendësojnë me sukses derivatet më të zakonshëm aktualisht sulfonylurea, të cilat gjithashtu përmirësojnë sintezën e insulinës, por janë shumë më pak të sigurta.

Droga me vildagliptin

Të gjitha të drejtat për vildagliptin zotërohen me të drejtë nga Novartis, i cili ka investuar shumë përpjekje dhe para në zhvillimin dhe lëshimin e ilaçit në treg. Tabletat bëhen në Zvicër, Spanjë, Gjermani. Së shpejti pritet të nisë linja në Rusi në degën Novartis Neva. Substanca farmaceutike, që është vetë vildagliptina, ka vetëm origjinë zvicerane.

Vildagliptin përmban 2 produkte Novartis: Galvus dhe Galvus Met. Substanca aktive e Galvus është vetëm vildagliptina. Tabletat kanë një dozë të vetme prej 50 mg.

Galvus Met është një kombinim i metforminës dhe vildagliptinës në një tabletë. Opsione të disponueshme të dozimit: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Kjo zgjedhje ju lejon të merrni parasysh tiparet e diabetit në një pacient të veçantë dhe të zgjidhni me saktësi dozën e duhur të ilaçeve.

Sipas diabetikëve, marrja e Galvus dhe metformin në tableta të veçantë është më e lirë: çmimi i Galvus është rreth 750 rubla, metformina (Glukofage) është 120 rubla, Galvus Meta është rreth 1600 rubla. Sidoqoftë, trajtimi me Galvus Metom të kombinuar u njoh si më efektiv dhe i përshtatshëm.

Galvus nuk ka analoge në Rusi që përmbajnë vildagliptinë, pasi që substanca i nënshtrohet një ndalimi paraprak. Aktualisht, është e ndaluar jo vetëm prodhimi i ndonjë ilaçi me vildagliptin, por edhe zhvillimi i vetë substancës. Kjo masë lejon prodhuesin të kompensojë kostot e studimeve të shumta të nevojshme për të regjistruar ndonjë ilaç të ri.

Indikacionet për pranim

Vildagliptina tregohet vetëm për diabetin e tipit 2. Sipas udhëzimeve, tabletat mund të përshkruhen:

1. Përveç metforminës, nëse doza e tij optimale nuk është e mjaftueshme për të kontrolluar diabetin.
2. Për të zëvendësuar përgatitjet sulfonylurea (PSM) te diabetikët me një rrezik të shtuar të hipoglikemisë. Arsyeja mund të jetë mosha e vjetër, tiparet e dietës, sportet dhe aktivitete të tjera fizike, neuropatia, funksioni i dëmtuar i mëlçisë dhe proceset e tretjes.
3. Diabetikët me një alergji ndaj grupit PSM.
4. Në vend të sulfonylurea, nëse pacienti kërkon të vonojë fillimin e terapisë me insulinë sa më shumë që të jetë e mundur.
5. Si monoterapi (vetëm vildagliptina), nëse marrja e Metforminit është kundërindikuar ose e pamundur për shkak të efekteve anësore të rënda.

Pritja e vildagliptinës pa dështim duhet të kombinohet me një dietë diabetike dhe edukim fizik. Rezistencë e lartë ndaj insulinës për shkak të ngarkesave të ulëta të punës dhe marrjes së pakontrolluar të karbohidrateve mund të bëhet një pengesë e pakapërcyeshme për të arritur kompensimin e diabetit. Udhëzimi ju lejon të kombinoni vildagliptinën me metformin, PSM, glitazones, insulinë.

Doza e rekomanduar e barit është 50 ose 100 mg. Kjo gjë varet nga ashpërsia e diabetit. Ilaçi kryesisht prek gliceminë postprandiale, kështu që këshillohet që të pini një dozë prej 50 mg në mëngjes. 100 mg ndahen në mënyrë të barabartë në pritjet në mëngjes dhe në mbrëmje.

Frekuenca e veprimeve të padëshiruara

Avantazhi kryesor i vildagliptinës është incidenca e ulët e efekteve anësore gjatë përdorimit të tij. Problemi kryesor tek diabetikët që përdorin PSM dhe insulinë është hipoglikemia. Përkundër faktit se më shpesh ato kalojnë në një formë të butë, pikat e sheqerit janë të rrezikshme për sistemin nervor, kështu që ata përpiqen t'i shmangin ato sa më shumë që të jetë e mundur. Udhëzimet për përdorim informojnë se rreziku i hipoglikemisë gjatë marrjes së vildagliptinës është 0.3-0.5%. Për krahasim, në grupin e kontrollit që nuk ka marrë ilaç, ky rrezik u vlerësua në 0.2%.

Siguria e lartë e vildagliptinës tregohet edhe nga fakti se gjatë rrjedhës së studimit, asnjë diabetik nuk kërkonte tërheqjen e barit për shkak të efekteve anësore të tij, siç dëshmohet nga i njëjti numër refuzimesh të trajtimit në grupet që marrin vildagliptin dhe placebo.

Më pak se 10% e pacientëve u ankuan për marramendje të lehtë, dhe më pak se 1% kishin kapsllëk, dhimbje koke dhe ënjtje të ekstremiteteve. U zbulua se përdorimi i zgjatur i vildagliptinës nuk çon në një rritje të shpeshtësisë së efekteve të saj anësore.

Doktor i Shkencave Mjekësore, Shef i Institutit të Diabetologjisë - Tatyana Yakovleva

Unë kam studiuar diabet për shumë vite. Shtë e frikshme kur kaq shumë njerëz vdesin, dhe madje edhe më shumë bëhen të paaftë për shkak të diabetit.

Unë jam me nxitim të tregoj lajmin e mirë - Qendra e Kërkimeve Endokrinologjike e Akademisë Ruse të Shkencave Mjekësore ka arritur të zhvillojë një ilaç që shëron plotësisht diabetin. Për momentin, efektiviteti i këtij ilaçi po i afrohet 98%.

Një tjetër lajm i mirë: Ministria e Shëndetësisë ka siguruar miratimin e një programi special që kompenson koston e lartë të ilaçeve. Në Rusi, diabetikët deri në 18 maj (gjithëpërfshirëse) mund ta merrni - Për vetëm 147 rubla!

Sipas udhëzimeve, kundërindikacionet për marrjen e drogës janë vetëm mbindjeshmëri ndaj vildagliptinës, fëmijërisë, shtatzënisë dhe laktacionit. Galvus përmban laktozë si një përbërës ndihmës, prandaj, kur është intolerant, këto tableta janë të ndaluara. Galvus Met lejohet, pasi nuk ka laktozë në përbërjen e tij.

Analoge të Vildagliptinës

Pas vildagliptinës, janë zbuluar edhe disa substanca të tjera që mund të frenojnë DPP-4. Të gjithë janë analoge:

• Saksagliptin, emri tregtar Onglisa, prodhuesi Astra Zeneka. Kombinimi i saksagliptinës dhe metforminës quhet Combogliz, dmth.
• Sitagliptina përmbahet në përgatitjet e Januvius nga kompania Merck, Xelevia nga Berlin-Chemie. Sitagliptina me metformin - substancat aktive të tabletave dy përbërës Janumet, një analog i Galvus Meta,
• Linagliptina ka emrin tregtar Trazhenta. Ilaçi është mendja për kompaninë gjermane Beringer Ingelheim. Linagliptina plus metformin në një tabletë quhet Gentadueto, dmth.
• Alogliptina është një përbërës aktiv i tabletave Vipidia, të cilat prodhohen në SH.B.A. dhe Japoni nga Takeda Pharmaceuticals. Kombinimi i alogliptinës dhe metforminës bëhet nën markën tregtare Vipdomet, dmth.
• Gozogliptina është i vetmi analog shtëpiak i vildagliptinës. Plannedshtë planifikuar të dalë nga Satereks LLC. Një cikël i plotë prodhimi, përfshirë substancën farmakologjike, do të kryhet në rajonin e Moskës. Sipas rezultateve të provave klinike, siguria dhe efektiviteti i gozogliptinës ishte afër vildagliptinës.

Në farmacitë ruse, aktualisht mund të blini Ongliza (çmimi për një kurs mujor është rreth 1800 rubla), Combogliz (nga 3200 rubla), Januvius (1500 rubla), Kselevia (1500 rubla), Yanumet (nga 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (nga 900 rub.). Sipas numrit të rishikimeve, mund të argumentohet se më i popullarizmi i analogëve të Galvus është Januvius.

Rishikimet e mjekëve në lidhje me vildagliptin

Mjekët vlerësojnë shumë vildagliptin. Ata i quajnë avantazhet e këtij ilaçi natyrën fiziologjike të veprimit të tij, tolerancën e mirë, efektin e vazhdueshëm hipoglikemik, rrezikun e ulët të hipoglikemisë, përfitime shtesë në formën e shtypjes së zhvillimit të mikroangiopatisë dhe përmirësimit të gjendjes së mureve të enëve të mëdha.

Vildagliptina, me të vërtetë, rrit ndjeshëm çmimin e trajtimit, por në disa raste (hipoglikemia e shpeshtë) nuk ka asnjë alternative të denjë për të. Efekti i ilaçit konsiderohet i barabartë me metformin dhe PSM, me kalimin e kohës, treguesit e metabolizmit të karbohidrateve përmirësohen paksa.

Lexoni gjithashtu këtë:

• Tabletat Glyclazide MV janë ilaçi më i njohur për diabetikët.
• Tabletat Dibicor - cilat janë përfitimet e saj për pacientët me diabet (përfitimet e konsumatorit)

Sigurohuni të mësoni! A mendoni se administrimi i përjetshëm i pilulave dhe insulinës është mënyra e vetme për të mbajtur nën kontroll sheqerin? Jo e vërtetë! Ju mund ta verifikoni këtë vetë duke filluar ta përdorni atë. lexoni më shumë >>

Farë është vildagliptina?

Ndërsa kërkuan ilaçin ideal për trajtimin e diabetit tip 2, shkencëtarët zbuluan se është e mundur të rregullohet përqendrimi i glukozës në gjak me ndihmën e hormoneve gastrointestinale.

Ato prodhohen si përgjigje të ushqimit që hyn në stomak dhe shkakton sintezën e insulinës në përgjigje të glukozës së pranishme në gungën e ushqimit. Një nga këto hormonet u zbulua në vitet 30 të shekullit XX, ai u izolua nga mukoza e zorrëve të sipërme. Zbulohet se shkakton hipoglicemi. Atij iu dha emri "incretin".

Epoka e barnave thelbësisht të reja për trajtimin e diabetit tip 2 filloi vetëm në vitin 2000, dhe bazohej në vildagliptin. Novartis Pharma iu dha mundësia të emërojë një klasë të re të agjentëve hipoglikemikë në mënyrën e vet. Kështu u morën me emrin "glyptines".

Që nga viti 2000, më shumë se 135 studime janë kryer në vende të ndryshme që kanë dëshmuar efikasitetin dhe sigurinë e vildagliptin. Gjithashtu u zbulua se kombinimi i tij me metforminën shkakton hipoglikeminë disa herë më pak sesa përdorimi i kombinuar i biguanides dhe glimepiride.

Në Rusi, në fund të vitit 2008, gliptina e parë u regjistrua me emrin tregtar Galvus, dhe ajo hyri në farmaci në 2009. Më vonë, një version i kombinuar me metformin të quajtur "Galvus Met" u shfaq në tregun farmaceutik, ai është në dispozicion në 3 doza.

Droga me Vildagliptin

Në Rusi, janë regjistruar vetëm 2 fonde, të cilat bazohen në këtë glyptin.

Emri tregtar, doza

Pricemimi, fshij

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Në vendet e tjera, ka ilaçe të quajtura Eukreas ose thjesht Vildagliptin.

Indikacionet për përdorim

Barnat në bazë të tij merren për trajtimin e diabetit tip 2. Shtë shumë e rëndësishme që kombinimi i marrjes me aktivitetin e rregullt fizik dhe një dietë të veçantë.

Në mënyrë më të detajuar, vildagliptina përdoret:

1. Si ilaçi i vetëm në terapi tek njerëzit me intolerancë biguanide.
2. Në kombinim me metformin, kur dietat dhe sportet janë të pafuqishme.
3. Me terapi të dyfishtë, së bashku me derivatet e sulfonylurea, biguanides, tiazolidinediones ose insulinës, kur monoterapia me këto ilaçe, së bashku me ushtrimet e rregullta dhe dietën, nuk dhanë efektin e dëshiruar.
4. Përveç terapisë, si ilaç i tretë: në kombinim me metformin dhe derivatet e sulfonylurea, pacientët të cilët tashmë morën ilaçe në bazë të tyre bënin sport dhe ndiqnin një dietë, por nuk morën kontrollin e duhur të glicemisë.
5. Si një ilaç shtesë, kur një person përdorte insulinë me metforminë, dhe në sfondin e sportit dhe ushqimit të duhur, ai nuk merrte vlera të synuara të glukozës.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Si çdo mjet tjetër i diabetit tip 2, vildagliptina ka disa gjendje dhe sëmundje në listën e kundërindikacioneve, në të cilat pranimi është rreptësisht i kufizuar ose lejohet me kujdes ekstrem.

Këto përfshijnë:

• intoleranca individuale ndaj ndonjë prej përbërësve në përbërje,
• Diabeti tip 1
• mungesa e një enzime që prish galaktozën, intolerancën e saj,
• periudha e shtatzanisë dhe ushqyerjes me gji,
• mosha e fëmijëve
• forma të rënda të funksionimit të dëmtuar të zemrës dhe veshkave,
• acidoza laktike,
• acidoza metabolike është një çrregullim i ekuilibrit acid-bazë në trup.

Kujdes këshillohet kur trajtoni vildagliptin me njerëzit që diagnostikohen me:

• pankreatiti akut (i kaluar apo i tanishëm),
• faza e fundit e sëmundjes kronike të veshkave kur kryhet hemodializa,
• Klasa III funksionale e insuficiencës kronike të zemrës.

Megjithëse vildagliptina ka shumë më pak efekte anësore në krahasim me agjentët e tjerë hipoglikemikë, ato janë akoma atje, por ato shprehen dobët:

1. Sistemi nervor (NS): marramendje, dhimbje koke.
2. GIT: rrallë, çrregullime në jashtëqitje.
3. Sistemi kardiovaskular: edemë ndonjëherë shfaqet në krahë ose këmbë.

Në kombinim me metformin:

1. NS: dridhje e pavullnetshme e duarve, marramendje, dhimbje koke.
2. Trakti gastrointestinal: nauze.

Efektet anësore të raportuara pas lëshimit të vildagliptinës në tregun farmaceutik:

• sëmundjet inflamatore të mëlçisë
• kruajtje dhe skuqje alergjike të lëkurës,
• pankreatiti,
• lezione te lekures,
• dhemb dhimbje në nyje dhe muskuj.

Studimi zyrtar i ilaçit

Studimi më i madh në praktikën klinike (EDGE) është me interes të veçantë. Në të morën pjesë 46 mijë njerëz me CD-2 nga 27 vende të botës. Gjatë punës globale, u zbulua se sa efektiv do të jetë kontrolli kur përdorni drejtpërdrejt një vildagliptinë dhe kombinimin e saj me metformin.

Niveli mesatar i hemoglobinës së glikuar në të gjithë njerëzit ishte rreth 8.2%.

Qëllimi i vëzhgimit: vlerësoni rezultatet në krahasim me grupet e tjera të tabletave hipoglikemike.

Detyra kryesore: identifikoni se cila përqindje e pacientëve me një ulje të hemoglobinës së glikuar (më shumë se 0.3%) nuk do të ketë edemë të ekstremiteteve, zhvillimin e hipoglikemisë, dështime për shkak të efekteve anësore në traktin gastrointestinal, shtim në peshë (më shumë se 5% të fillestare ).

rezultatet:

• efikasitetin dhe sigurinë në moshën e re (mbi 18 vjeç) dhe në pleqëri,
• pothuajse asnjë rritje në peshën e trupit,
• mund të përdoret për sëmundje kronike të veshkave,
• efektiviteti është provuar edhe me CD-2 që zgjat shumë,
• frenohet prodhimi i glukagonit,
• funksioni i qelizave β pankreatike ruhet maksimalisht.

Avantazhet dhe disavantazhet e përdorimit

Vildagliptin - një ilaç i një klase të re të agjentëve hipoglikemikë. Ajo ka një efekt pozitiv në trup, ndryshe nga ilaçet më të vjetra. Edhe pse fillimisht ajo ishte vendosur në linjën e destinacionit të 2-të për diabetin tip 2, por vitet e fundit ajo i përket linjës së parë të barnave.

• pothuajse asnjë efekt anësor nga trakti gastrointestinal,
• vildagliptina nuk ndikon në shtimin e peshës, veçanërisht në kombinim me metformin,
• ruan funksionin e β-qelizave pankreatike,
• eliminon çekuilibrin midis insulinës dhe glukagonit,
• rrit aktivitetin e hormoneve njerëzore të traktit gastrointestinal,
• zvogëlon rrezikun e hipoglikemisë disa herë,
• ul vlerën e hemoglobinës së glikuar,
• bërë në formën e tabletave
• marrë jo më shumë se 2 herë në ditë,
• aplikimi nuk varet nga prania ose mungesa e ushqimit në stomak.

• nuk duhet të merren nga fëmijë nën 18 vjeç, gra infermiere dhe gra në
• pranimi është i ndaluar nëse në të kaluarën ai ishte diagnostikuar me pankreatitit akut,
• kosto.

Analogët e Vildagliptinës

Ai nuk ka analoge direkte. Në Rusi, vetëm Galvus dhe Galvus Met janë regjistruar në bazë të tij. Nëse konsiderojmë ilaçe të ngjashme nga i njëjti grup, mund të dallojmë "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Substancat aktive të të gjitha këtyre ilaçeve janë të ndryshme, por të gjitha i përkasin gliptinave. Në secilën gjeneratë të re, ka më pak mangësi dhe efekte më pozitive.

Nëse marrim parasysh grupin e incretinave, "Baeta" dhe "Saksenda" mund të konsiderohen analoge. Por ndryshe nga gliptinat, këto ilaçe janë në dispozicion vetëm në formën e injeksioneve nënlëkurore, e cila ka numrin e vet të kufizimeve.

Gjithçka zgjidhet në mënyrë rigoroze individuale, duke i kushtuar vëmendje kundërindikacioneve, efekteve anësore, efektivitetit, sigurisë dhe sëmundjeve të lidhura që mund të përkeqësojnë rrjedhën e diabetit tip 2.

Rusisht

Analistët e Vildagliptinës të prodhuar nga ndërmarrjet farmaceutike vendase përfshijnë një listë të vogël - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Barnat e mbetura prodhohen jashtë vendit.

Vildagliptina nuk përdoret në mënyrë të pavarur në asnjë prej zëvendësuesve të paraqitur. Ai zëvendësohet nga substanca të ngjashme që janë përgjegjëse për spektrin e veprimit dhe cilësinë e ekspozimit ndaj trupit të njeriut.

Substancat kryesore aktive janë të izoluara në analogët e paraqitur të Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Zbulohen vetëm dy substanca aktive që parandalojnë përmbajtjen e lartë të sheqerit në trup. Nëse secila nuk përballon veç e veç, ilaçet kombinohen në një trajtim të kombinuar (Glimecomb).

Me një çmim, prodhuesit rusë janë shumë larg atyre të huaj. Homologët e huaj u rritën në vlerë, duke tejkaluar 1000 rubla.

Formetina (119 rubla), Diabefarm (130 rubla), Glidiab (140 rubla) dhe Gliclazide (147 rubla) janë ilaçet më të lira ruse. Gliformin është më e shtrenjtë - 202 rubla. për një mesatare prej 28 tabletash. Më e shtrenjta është Glimecomb - 440 rubla.

I huaj

Ilaçet për të eleminuar manifestimin e diabetit mellitus, të prodhuar në vende të tjera, shfaqen në sasi më të mëdha se sa zëvendësuesit vendas.

Dallohen ilaçet e mëposhtme, të cilat janë në gjendje të eliminojnë një normë të rritur të sheqerit në rrjedhën e gjakut te njerëzit.

• SHBA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Hollandë - Onglisa,
• Gjermani - Galvus Met, Glibomet,
• Francë - Amaril M, Glucovans,
• Irlandë - Vipidia,
• Spanjë - Avandamet,
• Indi - Glukonorm.

Drogat e huaja përfshijnë Galvus, që përmbajnë Vildagliptin. Lëshimi i tij është vendosur në Zvicër. Sinonimet absolute nuk bëhen.

Në këmbim ofrohen ilaçe të ngjashme, por me një përbërës tjetër të ndryshëm. Dallohen substancat aktive të përgatitjeve me një përbërës dhe dy përbërës:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptina benzoat - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Glukonorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Droga e huaj ka një kosto më të lartë. Pra, Glukonormi - 176 rubla, Avandamet - 210 rubla dhe Glukovans - 267 rubla janë më të lirë. Pak më e lartë në kosto - Glibomet dhe Glimecomb - 309 dhe 440 rubla. respektivisht.

Kategoria e çmimeve të mesme është Amaril M (773 rubla) .Kostoja nga 1000 rubla. përbëhet nga ilaçet:

• Vipidia - 1239 fshij.,
• Galvus Met - 1499 fsh.,
• Onglisa - 1592 rubla.,
• Trazhenta - 1719 fshij.,
• Januvia - fshij 1965.

Më të shtrenjtë janë Combogliz Prolong (2941 rubla) dhe Yanumet (2825 rubla).

Kështu, Galvus, i cili përmban substancën aktive Vildagliptin, nuk është ilaçi më i shtrenjtë. Isshtë renditur në kategorinë e çmimeve të mesme, duke marrë parasysh të gjitha barnat e huaja.

Victoria Sergeevna

"Unë kam qenë diabetik për shumë vite, u diagnostikova me një sëmundje të fituar (tip 2). Doktori më urdhëroi të merrja Galvus, por doza, e cila ishte minimale, që u rrit, nuk më uli sheqerin, thjesht u përkeqësua.

Një skuqje alergjike u shfaq në trup. Unë menjëherë u ndryshova në Galvus Met. Vetëm me të u ndjeva më mirë. "

Yaroslav Viktorovich

"Kohët e fundit u diagnostikova me diabet. Përshkruar menjëherë Galvus bazuar në Vildagliptin. Por ai uli sheqerin tim shumë ngadalë ose nuk funksionoi fare.

U ktheva në farmaci, ku më këshilluan të zëvendësoja me një ilaç rus, jo më keq se një i huaj - Gliformin. Vetëm pasi e morra, ra sheqeri. Tani e pranoj vetëm atë. "