Drogës Ramipril C3: udhëzime për përdorim

Në thelbin e saj, Ramipril është një ilaç që lidhet me të Frenuesit e ACE (enzima konvertuese e angiotenzinës), d.m.th. te një grup komponimesh që përdoren në mënyrë aktive në trajtimin e dështimi i zemrës Për shkak të efektit medicinal të barit në trupin e njeriut fillon të prodhohet ramiprilat, e cila nga ana tjetër ngadalëson konvertimin angiotenzina I deri tek angiotenzina II, dhe gjithashtu ndërhyn në sintezën e kësaj të fundit në indet.

Si rezultat i veprimit të një përbërësi të drogës, përqendrimi në trup zvogëlohet angiotensin IIqë i referohet mjaft fuqishëm substanca vazokonstriktorë. Duke eleminuar reagimet negative pas lëshimit reninsekretimi zvogëlohet aldosteronitduke zvogëluar totalin rezistenca vaskulare periferike.

Në të njëjtën kohë, toleranca e ngarkesës rritet për shkak të një rritje të vëllimit të zemrës për minutë dhe rezistencës ndaj enët pulmonare. Ilaçi ka një efekt në enët në veshka, dhe gjithashtu fillon procesin rimodelimi i sistemit kardiovaskular. Ramipril ul rezistencën e përgjithshmeperiferikenët e veshkave, muskujt, mëlçinë, lëkurën dhe trurin, rrit rrjedhja e gjakut në organe.

Efekt antihipertensiv ilaçi fillon brenda disa orësh pas administrimit të tij. Me përdorimin e rregullt të ilaçit për 4 javë, vërehet një rritje graduale aktiviteti antihipertensiv, niveli normal i të cilit mbahet me trajtim të zgjatur për disa vjet.

Ilaçi ul incidencën e përsëritur goditje, infarkt miokardinë pacientët pas konfiskimeve të mëparshme ose që vuajnë nga sëmundje anije periferikepo ashtu Sëmundja ishemike e zemrës. Përveç kësaj, ilaçi ndihmon për të shmangur zhvillimin. diabeti mellitusnë pacientët me një histori faktorësh rreziku si psh hipertensioni, mikroalbuminuria, kolesterol i lartë dhe HDL i ulët (lipoproteina me densitet të lartë).

Ramipril absorbohet me 60% në trup, dhe ushqimet nuk ndikojnë në shkallën e përthithjes së ilaçit. Për efektin efektiv medicinal të barit, pacienti duhet të punojë si duhet mëlçisë, në të cilat lidhjet eterike shkatërrohen dhe formohenramiprilatpërshpejtimi i procesit arsimor metabolitëve.

Pas 2 orësh pas marrjes së ilaçit në trup, arrihet përqendrimi maksimal i përbërësit aktiv, i cili ekskretohet plotësisht pas 17 orësh me feces dhe urinë.

Indikacionet për përdorim

Përdorimi i ilaçit rekomandohet për:

dështimi i zemrësnjë natyrë kronike,
nefropatia diabetike,veshja e sëmundjes së veshkave natyra difuze (nefropatia jo diabetike),
hipertension arterial,
ulje e probabilitetit infarkti i miokardit, goditje, vdekja koronare.

Përveç kësaj, Ramipril përdoret në trajtimin e pacientëve që i nënshtrohen sulmi në zemër, goditje në tru, po ashtu angioplastikë transluminaledheshartim bajpas arterie koronare.

Contraindications

Nuk rekomandohet përdorimi i barit kur hypersensitivity në Frenuesit e ACEkur hipotension, hyperkalemia, dështimi i veshkavesi dhe gjatë e shtatzanise dhe nëperiudha e laktacionit.Për më tepër, rekomandohet të shmangni Ramipril në trajtimin e fëmijëve nën moshën 18 vjeç dhe pacientëve të moshuar.

Kufizoni përdorimin e ilaçit nëse ekziston një histori e angioedema, shtypja, sëmundjet e rënda autoimune, qarkullimi i dobët, ateroskleroza, stenoza, pas një transplanti të veshkave, me diabetdhe disa sëmundjet e mushkërive, hiponatremia, dializa.

Efektet anësore

Kur merrni ilaçin, efektet anësore si: dështimi i zemrëshipotension, angina pectoris, infarkt miokardi, sinkop, vertigo, aritmi, vaskulit, trombocitopeni, vjellje dhe të vjella, diarre, variancë, kapsllëk, pankreatit, dysgraphia, funksionim i dëmtuar i mëlçisë, verdhëz, rritje e salivimit, marramendje, dhimbje koke, ashenia gjendje, përgjumje, neuropati, dridhje, çrregullime të gjumit, humbje dëgjimi, nekrozë të mëlçisë, vizion të paqartë, kollë, gulçim, sinusit, faringjit, rinitit, laringjit, fotosensibilitet, si dhe humbje peshe, angioedema, ethe.

Udhëzime për përdorimin e Ramipril (Metoda dhe doza)

Në përputhje me udhëzimet për përdorimin e Ramipril, ilaçi fillon të merret me gojë në një dozë që nuk kalon 2.5 mg. në ditë Mënyra e përdorimit të barit, si dhe doza, mund të ndryshojnë në varësi të recetës së mjekut që merr pjesë, si dhe nga kompleksiteti i sëmundjes dhe gjendja e pacientit.

Mbidozë

Në rast mbidozimi, simptomat e mëposhtme vërehen te pacientët: hipotension, angioedema, çrregullime të qarkullimit të gjakut, sulm në zemër në kombinim me komplikime tromboembolike.

Për trajtimin e pasojave të dozimit të pahijshëm të ilaçit stomak i larëkryejnë aktivitete për të rritur vëllimin gjak qarkullues, si dhe ndaloni plotësisht ose zvogëloni dozën e Ramipril.

Bashkëveprim

Efekti terapeutik i ilaçit është rritur në mënyrë të konsiderueshme antihipertensoret. Për të shmangur hipoglicemisë, hiperaldosteronizëmrritjen e rrezikut të zhvillimit neutropeniailaçi nuk përdoret në lidhje me ilaçe antidiabetike, diureticssi dhe mjetet efektet mielosupresive, shtesa kaliumi dhe zevendesuesit e kripes.

Udhëzime speciale

Para përdorimit të ilaçit, si gjatë vetë trajtimit, te pacientët (veçanërisht me sëmundje ind lidhës me natyrë difuzesi dhe nikoqiri allopurinol dhe imunosupresantët) rekomandohet t’i nënshtrohet një ekzaminimi të rregullt përbërja e elektroliteve në veshka dhe në gjak, Duke përfshirë periferik.

Të sëmurë me mungesa e natriumit para fillimit të trajtimit terapeutik duhet të kthehet në normale treguesit e elektrolitit të ujit. Gjatë periudhës së përdorimit të drogës është e ndaluar hemodializë me ndihme membranat poliakrilonitrile.

Shqyrtime të Ramipril

Shumica e pacientëve që përdorin ilaçin origjinal, dhe jo më shumë analoge me kosto efektive, përfshirë prodhuesit vendas, lënë përshtypje pozitive në lidhje me Ramipril. Megjithatë, shumë njerëz e vërejnë si një faktor negativ që droga ka një listë tepër të gjerë të efekteve anësore.

Karakteristikat sistemike të ilaçit

"Ramipril", analoge të barit, si dhe ilaçe komplekse janë agjentë antihipertensivë. Ramipril në vetvete është një substancë aktive që gjendet në shumë ilaçe. Shtë një frenues ACE që mund të bllokojë enzimën dhe të ul presionin e gjakut. Kjo ju lejon të përmirësoni ndjeshëm prognozën e rrjedhës së sëmundjes tek të moshuarit.

Studimet klinike kanë treguar që ramiprilat, metaboliti aktiv i Ramipril, pengon enzimën konvertuese të angiotenzinës shumë më fuqishëm. Për shkak të kësaj, Ramipril, analoge dhe përgatitjet komplekse janë mënyra e zgjedhjes për hipertension të vështirë të kontrolluar.

Meqenëse ilaçi është në gjendje të bllokojë fuqimisht ACE dhe ndihmon në kontrollin e tensionit të lartë, Ramipril ka shumë analoge. Të gjithë ata përdoren me sukses në trajtimin e hipertensionit. Për më tepër, ramiprili origjinal është ilaçi "Tritace". Të gjitha pjesët e tjera janë gjenerika e tij, efektiviteti i të cilave duhet krahasuar me të. Pranimi në shitje duhet të konfirmohet me bioquivalence të drogës Tritace.

Për momentin, lista e analogëve është si më poshtë: Amprilan, Vazolong, Dilaprel, Korpril, Pyramil, Ramepress, Ramigamma, Ramicardia, Tritace, Hartil. Ramipril prodhohet gjithashtu nga kompanitë ruse Tathimpharmpreparaty, Biokom dhe Severnaya Zvezda. Produktet e këtyre të fundit quhen Ramipril SZ.

Dozat standarde dhe përgatitjet komplekse

Ilaçi antihipertensiv Ramipril është i lehtë në dozë dhe merret. Aktiviteti i tij na lejon të dallojmë tre doza standarde të barit. Këto janë 2.5 mg, 10 dhe 5 mg. Tabletat e kësaj mase merren dy herë në ditë. Ekzistojnë gjithashtu ilaçe komplekse që përmbajnë ramipril dhe hidroklorotiazid: Amprilan ND, Amprilan NL, Vazolong N, Remazid, Triapin, Tritace Plus, Hartil D, Egjipt. Këtu, sasia e ramiprilit varion nga 2.5 mg në 10, dhe doza e hidroklorotiazidit është nga 12.5 në 25 mg në një tabletë.

Kategoria e dytë e barnave komplekse është një kombinim i Ramipril dhe një antagonist i kalciumit, Amlodipine. Një shembull i një ilaçi është Egipress, i cili është në dispozicion në dy doza standarde: 10 mg ramipril dhe 5 mg amlodipinë, dhe gjithashtu në një dozë prej 10-10 mg. Përveç këtij kombinimi, ekziston një lloj tjetër ilaçesh që përmbajnë frenuesin ACE Ramipril dhe antagonistin e kalciumit Felodipine. Ky është Triapin, i cili përmban 2.5 mg ramipril dhe 2.5 mg felodipinë.

Udhëzimet për përdorim

Përveç rekomandimeve të mjekut, pacienti duhet të marrë parasysh udhëzimet për përdorim. Ai përmban informacione për indikacionet, efektet anësore, dozimin dhe regjimin e administrimit, kundërindikacionet dhe masat paraprake. Gjithashtu, udhëzimet për përdorim bashkangjitur përgatitjes Ramipril shpjegojnë nevojën e refuzimit të alkoolit gjatë trajtimit të hipertensionit.

Ramipril, analoge të ilaçeve dhe gjeneratës Tritace tregohen për:

hipertensioni thelbësor,
si pjesë e terapisë komplekse multiclass të dështimit kronik të zemrës,
nefropatia diabetike dhe të tjera në fazën klinike ose nënklinike, që nuk shoqërohet me stenozë të arteries renale,
me hipertension arterial simptomatik,
për parandalimin e infarktit të miokardit, uljen e vdekshmërisë në pacientët me sëmundje kardiake, si dhe për trajtimin e hipertensionit me një rrezik të përgjithshëm kardiovaskular.

Indikacioni kryesor është hipertensioni arterial. Kjo është sëmundja më e zakonshme e moshës së mesme dhe të pleqërisë, që kërkon korrigjim. Gjithashtu, ilaçi "Ramipril" ose një tjetër frenues i ACE duhet të përshkruhet tek pacientët në 2-9 ditët e para nga periudha akute e infarktit të miokardit. Doza e barit duhet të tolerohet sa më shumë që të jetë e mundur edhe kur pacienti nuk ka hipertension. Kjo është për shkak të efekteve të fuqishme kardioprotektive të frenuesit ACE.

Regjimet e dozimit

Forma kryesore e dozimit të Ramipril është tableta. Në kapsulat, është më pak e zakonshme. Në këtë rast, doza fillestare e rekomanduar është 1.25 mg. Doza më e vogël e ilaçit është 2.5 mg, gjë që e detyron atë të ndahet në dysh. Pasja e një linje në tabletë e lehtëson këtë.

Me çdo formë të hipertensionit, doza fillestare është 1.25 mg një herë në ditë. Pastaj, me një tolerancë të mirë, doza gradualisht dyfishohet. Titrimi i dozës kryhet derisa treguesi i tensionit të gjakut të jetë stabilizuar. Kriter për trajtimin efektiv të hipertensionit është presioni i vazhdueshëm i gjakut, i cili rrallë rritet në pushim.

Masat paraprake të sigurisë

Ilaçi duhet të merret nën kontrollin e presionit, veçanërisht për takimin e parë. Shtë e rëndësishme që presioni sistolik i gjakut të zvogëlohet jo më i ulët se 90 mm. Hg. Art. Nëse presioni i gjakut bie nën këtë nivel, rekomandohet të kërkoni ndihmën e personelit mjekësor. Për të parandaluar rënien e presionit të gjakut, nuk rekomandohet përdorimi i Ramipril së bashku me nitratet, antiaritmitë e klasit I (Procainamide) dhe bllokuesit e alfa-1 (Alfuzosin, Tamsulozin).

Ilaçi duhet të merret rregullisht dhe mundësisht në të njëjtën orë. Kjo ju lejon të adaptoni sistemin renin-angiotensin-aldosterone, i cili rregullon presionin e gjakut. Gjithashtu, mos anashkaloni marrjen e medikamenteve, të cilat mund të shprehen me kriza të rënda hipertensionale. Një refuzim i mprehtë për të marrë mund të shkaktojë goditje, rreziqet e të cilave rriten gjatë kësaj periudhe.

Shqyrtime të pacientëve në lidhje me ilaçin

Tritace dhe gjenerikët e saj janë ilaçe me cilësi të lartë që kontrollojnë mirë tensionin e gjakut. Deri më tani, kjo ilaç është ilaçi më i fuqishëm antihipertensiv. Falë kësaj, vlerësimet e pacientëve për të janë përgjithësisht pozitive. Ata e karakterizojnë atë si një ilaç të besueshëm dhe të fuqishëm që kontrollon mirë presionin e gjakut. Veçanërisht e rëndësishme janë rishikimet e atyre pacientëve që kanë marrë më parë ilaçe të tjera në këtë grup.

Pacientët vunë re një numër të vogël të reagimeve anësore të lidhura me toksicitetin. Një shkallë e lartë e afinitetit për ACE, si dhe një dozë e vogël e barit, neutralizojnë një numër efektesh metabolike që janë potencialisht të padëshirueshëm me përdorim të vazhdueshëm. Shtë e rëndësishme që numri i krizave në mes të përdorimit të vazhdueshëm të Ramipril të zvogëlohet ndjeshëm. Sidoqoftë, përjashtimi i plotë i tyre nuk është i mundur me monoterapi.

Shqyrtime të mjekëve në lidhje me ilaçin

Statistikat e hipertensionit janë depresionuese. Ajo konfirmon rëndësinë e kësaj sëmundje për mjekësinë moderne. Shtë gjithashtu e rëndësishme që patologjia ul ndjeshëm jetëgjatësinë. Hipertensioni zhvillohet për shkak të mbiprodhimit të reninës, e cila rrit sasinë e angiotensinës në gjak. Pengimi i kësaj enzime çon në një ulje të presionit. Kjo është e nevojshme për të parandaluar sklerozën e murit të anijes dhe shfaqjen e komplikimeve të frikshme të hipertensionit.

Siç tregojnë studimet klinike retrospektive, shumë fibrilacione atriale dhe raste të sëmundjes koronare të zemrës zhvillohen pasi pacienti tashmë ka pasur hipertension për ca kohë. Prandaj, rëndësia e trajtimit të saj është e madhe. Dhe më e rëndësishmja, është e mundur të eleminohet sëmundja falë frenuesit ACE. Midis tyre, Ramipril është tani më i fuqishmi dhe efektivi.

Shqyrtimet e mjekëve për të vërtetojnë avantazhet e saj. Ilaçi është i përshtatshëm për t’u përdorur, ka pak reagime të kundërta dhe është mjaft i efektshëm. Megjithatë, përkundër këtyre cilësive, mund të mos jetë e mjaftueshme për të trajtuar hipertension të rëndë. Kjo është pothuajse 40-50% e rasteve klinike.

Trajtimi i tyre kërkon një regjim të kombinuar të përbërë nga një frenues ACE, një diuretik, një antagonist i kalciumit, dhe nganjëherë një bllokues beta. Si një frenues i enzimës konvertuese të angiotenzinës, Ramipril është i përshtatshëm. Prandaj, gjithmonë mund të zërë vendin e vet në trajtimin e hipertensionit, kur është e lejueshme. Edhe pse shumë pacientë e konsiderojnë atë një kosto relativisht të lartë për një mungesë.

Përbërja për tabletë 10.00 mg:

Substanca aktive: ramipril - 10.00 mg.
ekscipientëve: monohidrat i laktozës (sheqeri i qumështit) - 174,00 mg, bikarbonat natriumi - 10.00 mg, natriumi kroskarmelozë - 4.00 mg, fumarat i stearyl natrium - 2.00 mg.

tableta me një dozë prej 2.5 mg - tableta biconvex të rrumbullakët me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë me një rrezik.
Tabletat me dozë prej 5 mg dhe 10 mg janë tableta të rrumbullakëta cilindrikë të sheshtë me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë me një fytyrë dhe rrezik.

Karakteristikat farmakologjike

pharmacodynamics
Metabiti aktiv i ramiprilit i formuar nën ndikimin e enzimave “mëlçi”, ramiprilat, është një frenues ACE me veprim të gjatë (sinonimet ACE: kininaza II, dipeptidaza I karboksit dipeptidaz I), që është peptidil dipeptidaza. ACE në plazma dhe indet katalizon shndërrimin e angiotenzinës I në angiotensin II, i cili ka një efekt vazokonstriktor, dhe prishjen e bradykinin, i cili ka një efekt vazodilues.
Prandaj, kur merrni ramipril brenda, formimi i angiotenzinës II zvogëlohet dhe bradykinin grumbullohet, gjë që çon në vazodilim dhe ulje të presionit të gjakut (BP). E ngritur nga ramipril, një rritje e aktivitetit të sistemit kallikrein-kinin në gjak dhe inde me aktivizimin e sistemit prostaglandin dhe një rritje në sintezën e prostaglandinave, e cila stimulon formimin e oksidit nitrik në endoteliocitet, shkakton efektin e tij kardioprotektiv dhe endotelioprotektiv. Angiotensin II stimulon prodhimin e aldosteronit, kështu që marrja e ramiprilit çon në një ulje të sekretimit të aldosteronit dhe një rritje të përmbajtjes së joneve të kaliumit në serumin e gjakut.
Me një ulje të përqendrimit të angiotenzinës II në gjak, efekti frenues i tij në sekretimin e reninës nga lloji i reagimeve negative eliminohet, gjë që çon në një rritje të aktivitetit të reninës në plazmën e gjakut.
Supozohet se zhvillimi i disa ngjarjeve anësore (në veçanti, kollitja "e thatë") shoqërohet gjithashtu me një rritje të aktivitetit të bradykinin.
Tek pacientët me hipertension arterial, marrja e ramiprilës çon në një ulje të presionit të gjakut në pozicionet “gënjeshtare” dhe “në këmbë”, pa një rritje kompensuese të rrahjeve të zemrës (HR). Ramipril ul ndjeshëm rezistencën totale vaskulare periferike (OPSS), praktikisht pa shkaktuar ndryshime në rrjedhën e gjakut renal dhe shkallën e filtrimit glomerular. Efekti antihipertensiv fillon të zhvillohet 1-2 orë pas marrjes së një doze të vetme të barit, duke arritur vlerën më të lartë pas 3-6 orësh dhe vazhdon për 24 orë. Me rrjedhën e ramiprilit, efekti antihipertensiv mund të rritet gradualisht, zakonisht duke u stabilizuar me 3-4 javë të rregullta duke marrë ilaçin dhe pastaj duke vazhduar për një kohë të gjatë. Ndërprerja e papritur e ilaçit nuk çon në një rritje të shpejtë dhe të konsiderueshme të presionit të gjakut (mungesa e sindromës së "tërheqjes"),
Në pacientët me hipertension arterial, ramiprili ngadalëson zhvillimin dhe përparimin e hipertrofisë së miokardit dhe murit vaskular.
Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, ramiprili ul OPSS (zvogëlon mbingarkesën në zemër), rrit kapacitetin e kanalit venoz dhe zvogëlon presionin e mbushjes së barkushes së majtë, e cila, në përputhje me rrethanat, çon në një ulje të ngarkesës paraprake në zemër. Në këta pacientë, gjatë marrjes së ramiprilit, vërehet një rritje në prodhimin kardiak, fraksionin e ejektimit dhe përmirësimin e tolerancës së ushtrimeve. Në nefropatinë diabetike dhe jo-diabetike, marrja e ramiprilit ngadalëson shkallën e përparimit të dështimit të veshkave dhe fillimin e dështimit renal të fazës fundore dhe, për këtë arsye, zvogëlon nevojën për hemodializë ose transplantim të veshkave. Në fazat fillestare të nefropatisë diabetike ose joiabetike, ramiprili ul incidencën e albuminuria. Në pacientët me një rrezik të lartë të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare për shkak të lezioneve vaskulare (sëmundja koronare e diagnostikuar e zemrës, historia e sëmundjes arteriale periferike, historia e goditjes) ose diabeti mellitus me të paktën një faktor rreziku shtesë (mikroalbuminuria, hipertension arterial, një rritje në përqendrimin e totalit kolesterol (OX), një ulje në përqendrimin e kolesterolit lipoproteinë me densitet të lartë (HDL-C), pirja e duhanit) shtimi i ramiprilit në terapi standarde do të thotë Ul ndjeshëm incidencën e infarktit të miokardit, goditjes në tru dhe vdekshmërisë nga sëmundjet kardiovaskulare. Për më tepër, ramiprili ul nivelin e përgjithshëm të vdekshmërisë, si dhe nevojën për procedurat e revaskularizimit dhe ngadalëson fillimin ose përparimin e dështimit kronik të zemrës.
Në pacientët me insuficiencë të zemrës dhe manifestime klinike që u zhvilluan në ditët e para të infarktit akut të miokardit (2-3 ditë), ramipril, e cila filloi nga dita e 3-të deri në 10-të e infarktit akut të miokardit, ulur vdekshmërinë (me 27%), rrezikun e vdekjes së papritur (me 30 %), rreziku i përparimit të dështimit të zemrës në të rëndë (klasa funksionale e klasës NYHA III-IV) / rezistente ndaj terapisë (23%), mundësia e shtrimit në spital pasues për shkak të zhvillimit të dështimit të zemrës (26%).
Në popullatën e përgjithshme të pacientëve, si dhe në pacientët me diabet mellitus, si me hipertension arterial ashtu edhe me presion normal të gjakut, ramipril ul ndjeshëm rrezikun e nefropatisë dhe shfaqjen e mikroalbuminuria.

Farmakokinetika
Pas administrimit oral, ramiprili thithet shpejt nga trakti gastrointestinal (50-60%). Marrja e njëkohshme e ushqimit ngadalëson thithjen e saj, por nuk ndikon në tërësinë e përthithjes. Ramipril i nënshtrohet një metabolizmi / aktivizimi prezistematik intensiv (kryesisht në mëlçi me anë të hidrolizës), duke rezultuar në metabolitin e tij vetëm aktiv, ramiprilat, aktiviteti i të cilit në lidhje me frenimin e ACE është afërsisht 6 herë më i lartë se aktiviteti i ramipril. Përveç kësaj, si rezultat i metabolizmit ramipril, formohet diketopiperazina, e cila nuk ka aktivitet farmakologjik, i cili më pas i nënshtrohet konjugimit me acidin glukuronik, ramiprilat gjithashtu glukonizohet dhe metabolizohet në acid diketopiperazik.
Të gjithë metabolitët e formuar, me përjashtim të ramiprilat, nuk kanë asnjë veprim farmakologjik.
Disponueshmëria biologjike e ramiprilit pas administrimit oral shkon nga 15% (për një dozë prej 2.5 mg) deri në 28% (për një dozë prej 5 mg). Disponueshmëria bio e metabolitit aktiv, ramiprilat, pas marrjes së 2.5 mg dhe 5 mg ramipril është afërsisht 45% (krahasuar me biodisponibilitetin e tij pas administrimit intravenoz në të njëjtat doza).
Pas marrjes së ramiprilit brenda, përqendrimet maksimale në plazmë të ramipril dhe ramiprilat arrihen pas 1 dhe 2-4 orësh, përkatësisht. Ulja e përqendrimit plazmatik të ramiprilat ndodh në disa faza: faza e shpërndarjes dhe sekretimit me një gjysmë të jetës (T_1/2) ramiprilat, afërsisht 3 orë, pastaj faza e ndërmjetme me T_1/2 ramiprilat, që përfshin afro 15 orë, dhe fazën përfundimtare me një përqendrim shumë të ulët të ramiprilat në plazma dhe T_1/2 ramiprilat, afërsisht 4-5 ditë. Kjo fazë e fundit është për shkak të lëshimit të ngadaltë të ramiprilat nga një lidhje e fortë me receptorët ACE. Megjithë fazën e gjatë përfundimtare me një dozë të vetme orale të ramiprilit oral në një dozë prej 2.5 mg ose më shumë, përqendrimi plazmatik i ekuilibrit të ramiprilat arrihet pas rreth 4 ditësh nga trajtimi. Me përdorimin e kursit të drogës "efektive" T_1/2 në varësi të dozës është 13-17 orë.
Lidhja me proteinat e plazmës së gjakut është afërsisht 73% për ramipril, dhe 56% për ramiprilat.
Pas administrimit intravenoz, vëllimi i shpërndarjes së ramipril dhe ramiprilat është afërsisht 90 L dhe afërsisht 500 L, përkatësisht.
Pas konsumimit, ramipril (10 mg), i etiketuar me izotopin radioaktiv, 39% e radioaktivitetit ekskretohet nëpër zorrë dhe rreth 60% nga veshkat. Pas administrimit intravenoz të ramiprilit, 50-60% e dozës gjendet në urinë në formën e ramiprilit dhe metabolitëve të tij. Pas administrimit intravenoz të ramiprilat, rreth 70% e dozës gjendet në urinë në formën e ramiprilat dhe metabolitëve të tij, me fjalë të tjera, me administrimin intravenoz të ramipril dhe ramiprilat, një pjesë e konsiderueshme e dozës ekskretohet nëpër zorrët me biliare, duke anashkaluar veshkat (50% dhe 30%, përkatësisht). Pas administrimit oral të 5 mg ramipril në pacientët me kullim kanal biliare, pothuajse të njëjtat sasi ramipril dhe metabolitët e tij ekskretohen nga veshkat dhe përmes zorrëve gjatë 24 orëve të para pas administrimit.
Përafërsisht 80-90% e metabolitëve në urinë dhe biliare u identifikuan si metabolite ramiprilat dhe ramiprilat. Glukuronidi Ramipril dhe dikipopiperazina ramipril përbëjnë afërsisht 10-20% të sasisë totale, dhe përmbajtja e ramiprilit e paabazuar në urinë është afërsisht 2%.
Studimet e kafshëve kanë treguar që ramiprili ekskretohet në qumështin e gjirit.
Në rast të funksionimit të dëmtuar të veshkave me pastrim të kreatininës (CC) më pak se 60 ml / min. sekretimi i sekretimit të ramiprilatit dhe metabolitëve të tij nga veshka ngadalësohet. Kjo çon në një rritje të përqendrimit plazmatik të ramiprilat, e cila zvogëlohet më ngadalë sesa tek pacientët me funksion normal të veshkave.
Kur merrni ramipril në doza të larta (10 mg), funksionimi i dëmtuar i mëlçisë çon në një ngadalësim të metabolizmit parahistemik të ramipril në ramiprilat aktive dhe një eliminim më të ngadaltë të ramiprilat.
Në vullnetarë të shëndetshëm dhe në pacientë me hipertension arterial, pas një trajtimi dy javor me ramipril në një dozë ditore prej 5 mg, nuk ka akumulime klinikisht të rëndësishme të ramipril dhe ramiprilat. Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, pas një trajtimi dy javor me ramipril në një dozë ditore prej 5 mg, vërehet një rritje 1.5-1.8-fish në përqendrimet plazmatike të ramiprilat dhe zonës nën kurbën farmakokinetike të përqendrimit (AUC).
Në vullnetarët e moshuar të shëndetshëm (65-76 vjet), farmakokinetika e ramipril dhe ramiprilat nuk është dukshëm e ndryshme nga ajo e vullnetarëve të rinj të shëndetshëm.

Me kujdes

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçit Ramipril me ilaçe që përmbajnë antagonistë të receptorit aliskiren ose angiotensin II (me bllokim të dyfishtë të sistemit renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) ekziston rreziku i shtuar i një ulje të mprehtë të presionit të gjakut, zhvillimit të hiperkalemisë dhe funksionit të dëmtuar të veshkave krahasuar me monoterapinë) (shiko Seksioni "Udhëzime speciale").
Kushtet në të cilat një rënie e tepruar e presionit të gjakut është veçanërisht e rrezikshme (me lezione aterosklerotike të arterieve koronare dhe cerebrale).
Kushtet e shoqëruara nga një rritje e aktivitetit RAAS, në të cilën, kur ACE pengohet, ekziston rreziku i një rënie të mprehtë të presionit të gjakut me funksion të dëmtuar të veshkave:

hipertensioni i rëndë arterial, veçanërisht hipertensioni malinje arterial,
dështimi kronik i zemrës, veçanërisht i rëndë, ose për të cilin merren ilaçe të tjera antihipertensive,
stenoza hemodinamike domethënëse e njëanshme e arteries renale (në prani të të dy veshkave) - në pacientë të tillë, edhe një rritje e lehtë e përqendrimit të kreatininës në serumin e gjakut mund të jetë një manifestim i përkeqësimit të njëanshëm të funksionit të veshkave,
marrja e mëparshme e diuretikëve,
shqetësime në ekuilibrin e ujit-elektrolit si rezultat i marrjes së pamjaftueshme të lëngut dhe klorurit të natriumit, diarresë, të vjellave dhe djersitjes së tepërt.

Dëmtimi i funksionit të mëlçisë (mungesa e përvojës me përdorimin: është e mundur që edhe amplifikimi edhe dobësimi i efekteve të ramiprilit janë të mundshme, në pacientët me cirrozë të mëlçisë me ascitet dhe edemë, aktivizimi i konsiderueshëm i RAAS është i mundur).
Funksioni i dëmtuar i veshkave (CC më shumë se 20 ml / min / 1,73 m² sipërfaqe e trupit) për shkak të rrezikut të zhvillimit të hiperkalemisë dhe leukopenisë.
Gjendja pas transplantimit të veshkave.
Sëmundjet sistemike të indit lidhës, përfshirë lupusin eritematozën sistemike, sklerodermën, terapinë shoqëruese me ilaçe që mund të shkaktojnë ndryshime në figurën e gjakut periferik (ndoshta frenim i hematopoezës së palcës së eshtrave, zhvillimi i neutropenisë ose agranulocytosis) (shiko pjesën "Ndërveprimi me ilaçe të tjera").
Diabeti mellitus (rreziku i hiperkalemisë).
Të moshuarit (rreziku i rritjes së efektit antihipertensiv).
Hyperkalemia.

Përdorni gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë gjidhënies

Ramipril është i kundërindikuar në shtatëzani, pasi mund të ketë një efekt të kundërt te fetusi: zhvillim i dëmtuar i veshkave të fetusit, ulje e presionit të gjakut të fetusit dhe të porsalindurve, funksionim i dëmtuar i veshkave, hiperkalemi, hipoplazmë e eshtrave të kafkës, oligohydramnios, kontraktim i gjymtyrëve, deformim i kockave të kafkës, mushkëri
Prandaj, para se të merrni ilaçin tek gratë në moshë të lindjes, shtatzënia duhet të përjashtohet.
Nëse një grua po planifikon një shtatëzani, atëherë trajtimi me frenuesit ACE duhet të ndërpritet.
Në rast të konfirmimit të faktit të shtatëzënësisë gjatë trajtimit me Ramipril, duhet të ndaloni marrjen e tij sa më shpejt të jetë e mundur dhe transferimin e pacientit për të marrë ilaçe të tjera, kur përdorni që rreziku për fëmijën të jetë më i vogël.
Nëse trajtimi me Ramipril është i nevojshëm gjatë laktacionit, ushqyerja me gji duhet të ndërpritet.

Dozimi dhe administrimi

Tabletat duhet të merren pavarësisht nga koha e vaktit (d.m.th., tabletat mund të merren si para ashtu edhe gjatë ose pas ngrënies) dhe të pini shumë ujë (1/2 filxhan). Mos përtypni ose bluajni tabletat përpara përdorimit.
Doza zgjidhet në varësi të efektit terapeutik dhe tolerancës së pacientit ndaj ilaçit. Trajtimi është zakonisht i gjatë, dhe kohëzgjatja e tij në secilin rast përcaktohet nga mjeku.
Nëse nuk përcaktohet ndryshe, atëherë me funksion normal të veshkave dhe hepatik, rekomandohen regjimet e dozimit më poshtë.
Me hipertension arterial
Zakonisht, doza fillestare është 2.5 mg një herë në ditë në mëngjes. Nëse kur merrni ilaçin në këtë dozë për 3 javë ose më shumë, nuk është e mundur të normalizoni presionin e gjakut, atëherë doza mund të rritet në 5 mg ramipril në ditë. Nëse doza prej 5 mg nuk është mjaft efektive, pas 2-3 javësh mund të dyfishohet në dozën ditore të rekomanduar maksimale prej 10 mg në ditë.
Si një alternative për rritjen e dozës në 10 mg në ditë me efektivitet të pamjaftueshëm antihipertensiv të një doze ditore prej 5 mg, është e mundur që të shtohen agjentë të tjerë antihipertensivë në trajtim, në veçanti, diuretikët ose bllokuesit e kanalit të kalciumit "të ngadaltë".
Në dështimin kronik të zemrës
Doza fillestare e rekomanduar prej 1.25 mg (1/2 tabletë prej 2.5 mg) 1 herë në ditë. Në varësi të përgjigjes ndaj terapisë së pacientit, doza mund të rritet. Rekomandohet të dyfishoni dozën me një interval prej 1-2 javësh. Nëse keni nevojë për të marrë një dozë ditore prej 2.5 mg ose më të lartë, ajo mund të jepet një herë në ditë, ose të ndahet në 2 doza.
Doza maksimale e rekomanduar ditore është 10 mg.
Me nefropati diabetike ose jo-diabetike
Doza fillestare e rekomanduar prej 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë prej 2.5 mg). Doza mund të rritet në 5 mg një herë në ditë. Me këto kushte, dozat më të larta se 5 mg një herë në ditë në provat klinike të kontrolluara nuk janë studiuar në mënyrë adekuate.
Për të zvogëluar rrezikun e infarktit të miokardit, goditjes në tru ose vdekshmërisë kardiovaskulare në pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular
Doza fillestare e rekomanduar prej 2.5 mg 1 herë në ditë. Në varësi të tolerancës së pacientit, doza mund të rritet gradualisht. Rekomandohet dyfishimi i dozës pas 1 javë trajtimi, dhe gjatë 3 javëve të ardhshme të trajtimit, rriteni atë në dozën e zakonshme të mirëmbajtjes prej 10 mg një herë në ditë.
Dozat më të mëdha se 10 mg nuk janë studiuar në mënyrë adekuate në provat klinike të kontrolluara. Përdorimi i barit në pacientët me CC më pak se 0.6 ml / sek nuk është kuptuar mirë.
Me dështim të zemrës me manifestime klinike që u zhvilluan gjatë ditëve të para (nga dita e 2-të deri në 9-të) pas infarktit akut të miokardit
Doza fillestare e rekomanduar është 5 mg në ditë, e ndarë në dy doza të vetme prej 2.5 mg, të cilat merren një në mëngjes dhe e dyta në mbrëmje. Nëse pacienti nuk e toleron këtë dozë fillestare (vërehet një ulje e tepruar e presionit të gjakut), atëherë rekomandohet që të marrë 1,25 mg (1/2 tabletë prej 2.5 mg) 2 herë në ditë për dy ditë.
Pastaj, në varësi të reagimit të pacientit, doza mund të rritet. Rekomandohet që doza me rritjen e saj të dyfishohet me një interval prej 1-3 ditësh. Më vonë, doza totale ditore, e cila fillimisht u nda në dy doza, mund të jepet një herë. Doza maksimale e rekomanduar është 10 mg.
Aktualisht, përvoja në trajtimin e pacientëve me dështim të rëndë kronik të zemrës (klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit të NYHA), e cila u ngrit menjëherë pas infarktit akut të miokardit, është i pamjaftueshëm. Nëse pacientë të tillë vendosin t’i nënshtrohen trajtimit me Ramipril, rekomandohet që trajtimi të fillojë me dozën më të ulët të mundshme - 1.25 mg (1/2 tabletë prej 2.5 mg) një herë në ditë, dhe duhet pasur kujdes të veçantë me secilën rritje dozë.
Përdorimi i drogës Ramipril në grupe të caktuara të pacientëve
Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave
Me CC nga 50 deri në 20 ml / min, doza fillestare ditore është zakonisht 1,25 mg (1/2 tabletë prej 2.5 mg). Doza maksimale e lejueshme ditore është 5 mg.
Pacientët me humbje të korrigjuar jo plotësisht të lëngjeve dhe elektroliteve, pacientë me hipertension të rëndë arterial, si dhe pacientë për të cilët një rënie e tepruar e presionit të gjakut paraqet një rrezik të caktuar (për shembull, me lezione të rënda aterosklerotike të arterieve koronare dhe cerebrale)
Doza fillestare zvogëlohet në 1.25 mg / ditë (1/2 tabletë prej 2.5 mg).
Pacientët me terapi të mëparshme diuretike
Ifshtë e nevojshme, nëse është e mundur, të anuloni diuretikët 2-3 ditë (në varësi të kohëzgjatjes së veprimit të diuretikëve) para fillimit të trajtimit me Ramipril ose, të paktën, të zvogëloni dozën e diuretikëve të marrë. Trajtimi i pacientëve të tillë duhet të fillojë me dozën më të ulët prej 1.25 mg ramipril (1/2 tabletë prej 2.5 mg), e marrë një herë në ditë, në mëngjes. Pas marrjes së dozës së parë dhe çdo herë pas rritjes së dozës së diuretikëve ramipril dhe (ose), veçanërisht diuretikëve “lak”, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore për të paktën 8 orë në mënyrë që të shmangen një reagim hipotensiv i pakontrolluar.
Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç)
Doza fillestare zvogëlohet në 1.25 mg në ditë (1/2 tabletë prej 2.5 mg).
Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë
Reagimi i presionit të gjakut ndaj marrjes së Ramiprilit ose mund të rritet (për shkak të ngadalësimit të sekretimit të ramiprilat), ose të dobësohet (për shkak të ngadalësimit të shndërrimit të ramiprilit joaktiv në ramiprilat aktive). Prandaj, në fillim të trajtimit kërkon mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore. Doza maksimale e lejueshme ditore është 2.5 mg.

Si të përdorni: dozen dhe rrjedhën e trajtimit

Tabletat janë gëlltitur plotësisht (mos përtypni), lahen me një sasi të mjaftueshme (1/2 filxhan) ujë, pa marrë parasysh vaktin (d.m.th., tabletat mund të merren si para ashtu edhe gjatë ose pas ngrënies). Doza zgjidhet në varësi të efektit terapeutik dhe tolerancës së pacientit ndaj ilaçit.

Trajtimi me Ramipril-SZ është zakonisht i gjatë, dhe kohëzgjatja e tij në secilin rast përcaktohet nga mjeku.

Nëse nuk përcaktohet ndryshe, atëherë me funksion normal të veshkave dhe hepatik, rekomandohen regjimet e mëposhtme të dozimit.

Me hipertension esencial, zakonisht doza fillestare është 2.5 mg 1 herë në ditë në mëngjes. Nëse kur merrni ilaçin në këtë dozë për 3 javë ose më shumë, nuk është e mundur të normalizoni presionin e gjakut, atëherë doza mund të rritet në 5 mg ramipril në ditë. Nëse doza prej 5 mg nuk është mjaft efektive, pas 2-3 javësh mund të dyfishohet në dozën maksimale të rekomanduar ditore prej 10 mg në ditë.

Si një alternative për rritjen e dozës në 10 mg në ditë me efikasitet të pamjaftueshëm antihipertensiv të një doze ditore prej 5 mg, është e mundur që të shtohen agjentë të tjerë antihipertensivë në trajtim, në veçanti diuretikët ose bllokuesit e kanalit të kalciumit "të ngadaltë".

Në insuficiencë kronike të zemrës, doza fillestare e rekomanduar: 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë 2.5 mg). Në varësi të përgjigjes së pacientit ndaj terapisë, doza mund të rritet. Rekomandohet të dyfishoni dozën me një interval prej 1-2 javësh. Nëse keni nevojë për të marrë një dozë ditore prej 2.5 mg ose më shumë, ajo mund të jepet një herë në ditë, ose të ndahet në 2 doza.

Doza maksimale e rekomanduar ditore është 10 mg.

Për nefropatinë diabetike ose jo-diabetike, doza fillestare e rekomanduar: 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë 2.5 mg). Doza mund të rritet në 5 mg një herë në ditë. Me këto kushte, dozat më të larta se 5 mg një herë në ditë në provat klinike të kontrolluara nuk janë studiuar në mënyrë adekuate.

Për të zvogëluar rrezikun e infarktit të miokardit, goditjes në tru ose vdekshmërisë kardiovaskulare te pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular, doza fillestare e rekomanduar e Ramipril-SZ është 2.5 mg një herë në ditë. Në varësi të tolerancës së pacientit, doza mund të rritet gradualisht. Rekomandohet dyfishimi i dozës pas 1 javë trajtimi, dhe gjatë 3 javëve të ardhshme të trajtimit, rriteni atë në dozën e zakonshme të mirëmbajtjes prej 10 mg një herë në ditë.

Dozat më të mëdha se 10 mg nuk janë studiuar në mënyrë adekuate në provat klinike të kontrolluara.

Përdorimi i drogës në pacientët me pastrim kreatininës më pak se 0.6 ml / s nuk është studiuar sa duhet.

Me dështimin e zemrës që u zhvillua gjatë ditëve të para (nga dita e 2-të deri në 9-të) pas infarktit akut të miokardit, doza fillestare e rekomanduar është 5 mg në ditë, e ndarë në dy doza të vetme prej 2.5 mg, të cilat merren një mëngjes, dhe e dyta në mbrëmje. Nëse pacienti nuk e toleron këtë dozë fillestare (vërehet një ulje e tepruar e presionit të gjakut), atëherë rekomandohet që ai të jepet 1.25 mg 2 herë në ditë (1/2 tabletë 2.5 mg) për dy ditë. Pastaj, në varësi të reagimit të pacientit, doza mund të rritet. Rekomandohet që doza me rritjen e saj të dyfishohet me një interval prej 1-3 ditësh. Më vonë, doza totale ditore, e cila fillimisht u nda në dy doza, mund të jepet një herë.

Doza maksimale e rekomanduar është 10 mg.

Aktualisht, përvoja në trajtimin e pacientëve me dështim të rëndë të zemrës (klasa funksionale III-IV sipas klasifikimit të NYHA), e cila ndodhi menjëherë pas infarktit akut të miokardit, është e pamjaftueshme. Nëse pacientë të tillë vendosin t’i nënshtrohen trajtimit me Ramipril-SZ, rekomandohet që trajtimi të fillojë me dozën më të ulët të mundshme - 1.25 mg një herë në ditë (1/2 tabletë 2.5 mg) dhe duhet të tregohet kujdes i veçantë me secilën rritje dozë.

Përdorimi i Ramipril-SZ në grupe të caktuara të pacientëve

Pacientët me funksion të veshkës së dëmtuar: kur pastrimi i kreatininës është nga 50 deri në 20 ml / min për 1.73 m2 të sipërfaqes së trupit, doza fillestare ditore është zakonisht 1,25 mg (1/2 tabletë 2.5 mg). Doza maksimale e lejueshme ditore është 5 mg.

Pacientët me humbje të korrigjuar pjesërisht të lëngut dhe elektroliteve, pacientë me hipertension të rëndë arterial, si dhe pacientë për të cilët një rënie e tepruar e presionit të gjakut paraqet një rrezik të caktuar (për shembull, me lezione të rënda aterosklerotike të arterieve koronare dhe cerebrale): doza fillestare zvogëlohet në 1.25 mg / ditë (1/2 tabletë 2.5 mg).

Pacientët me terapi të mëparshme diuretike: nëse është e mundur, diuretikët duhet të anulohen në 2-3 ditë (në varësi të kohëzgjatjes së veprimit të diuretikëve) para fillimit të trajtimit me Ramipril-SZ ose, të paktën, të zvogëloni dozën e diuretikëve të marrë. Trajtimi i këtyre pacientëve duhet të fillojë me dozën më të ulët prej 1.25 mg ramipril (1/2 tabletë prej 2.5 mg), e marrë një herë në ditë, në mëngjes. Pas marrjes së dozës së parë dhe çdo herë pas rritjes së dozës së diuretikëve ramipril dhe (ose) “lak”, pacientët duhet të jenë nën mbikëqyrjen mjekësore për të paktën 8 orë për të shmangur një reagim të pakontrolluar hipotensiv.

Pacientë të moshuar (mbi 65 vjeç): doza fillestare duhet të reduktohet në 1.25 mg në ditë (1/2 tabletë 2.5 mg).

Pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë: reagimi i presionit të gjakut ndaj marrjes së Ramipril-SZ mund të rritet ose (për shkak të një ngadalësimi të sekretimit të ramiprilat), ose të dobësohet (për shkak të një ngadalësimi në shndërrimin e ramipril joaktiv në ramiprilat aktive). Prandaj, në fillim të trajtimit kërkon mbikëqyrje të kujdesshme mjekësore. Doza maksimale e lejueshme ditore është 2.5 mg.

Veprimi farmakologjik

Substanca aktive e Ramipril-SZ nën ndikimin e enzimave "mëlçi" shndërrohet në ramiprilat metabolike aktive, e cila ka një efekt frenues afatgjatë në ACE. ACE në plazma dhe indet katalizon shndërrimin e angiotenzinës I në angiotensin II dhe prishjen e bradykinin. Prandaj, kur merrni ramipril brenda, formimi i angiotenzinës II zvogëlohet dhe bradykinin grumbullohet, gjë që çon në vazodilim dhe ulje të presionit të gjakut (BP).

Një rritje e aktivitetit të sistemit kallikrein-kinin në gjak dhe inde përcakton efektin kardioprotektiv dhe endothelioprotektiv të ramipril për shkak të aktivizimit të sistemit prostaglandin dhe, në përputhje me rrethanat, një rritje në sintezën e prostaglandinave, të cilat stimulojnë formimin e oksidit nitrik (NO) në endotheliocitet.

Angiotensin II stimulon prodhimin e aldosteronit, kështu që marrja e ramiprilit zvogëlon sekretimin e aldosteronit dhe rrit përmbajtjen serum të joneve të kaliumit.

Me një ulje të përqendrimit të angiotenzinës II në gjak, efekti frenues i tij në sekretimin e reninës nga lloji i reagimeve negative është eliminuar, gjë që çon në një rritje të aktivitetit të plazmës në plazmën e gjakut. Supozohet se zhvillimi i disa reaksioneve të padëshirueshme (në veçanti, kollitja "e thatë") shoqërohet gjithashtu me një rritje të aktivitetit të bradykinin.

Tek pacientët me hipertension arterial, marrja e ramiprilës çon në një ulje të presionit të gjakut në pozicionet “gënjeshtare” dhe “në këmbë”, pa një rritje kompensuese të rrahjeve të zemrës (HR). Ramipril ul ndjeshëm rezistencën totale vaskulare periferike (OPSS), praktikisht pa shkaktuar ndryshime në rrjedhën e gjakut renal dhe shkallën e filtrimit glomerular. Efekti antihipertensiv fillon të shfaqet brenda 1-2 orësh pas marrjes së një doze të vetme të barit, duke arritur vlerën e tij maksimale pas 3-9 orësh, dhe zgjat 24 orë. Me një dozë të kursit, efekti antihipertensiv mund të rritet gradualisht, duke u stabilizuar zakonisht nga 3 deri në 4 javë administrim të rregullt të ilaçit dhe më pas të vazhdojë për një kohë të gjatë. Ilaçi nuk ka një sindromë "tërheqjeje", d.m.th. ndërprerja e papritur e administrimit të ilaçeve nuk çon në një rritje të shpejtë dhe të konsiderueshme të presionit të gjakut.

Në pacientët me hipertension arterial, ramiprili ngadalëson zhvillimin dhe përparimin e hipertrofisë së miokardit dhe murit vaskular.

Në pacientët me insuficiencë kronike të zemrës, ramiprili ul OPSS (ulje të ngarkesës në zemër), rrit kapacitetin e kanalit venoz dhe zvogëlon presionin e mbushjes së barkushes së majtë, e cila, në përputhje me rrethanat, çon në një ulje të ngarkesës paraprake në zemër. Në këta pacientë, gjatë marrjes së ramiprilit, vërehet një rritje në prodhimin kardiak, fraksionin e ejektimit dhe përmirësimin e tolerancës së ushtrimeve.

Në nefropatinë diabetike dhe jo-diabetike, ramiprili ngadalëson shkallën e përparimit të dështimit të veshkave dhe fillimin e dështimit renal të fazës fundore dhe, për këtë arsye, zvogëlon nevojën për hemodializë ose transplantim të veshkave. Në fazat fillestare të nefropatisë diabetike ose nondiabetike, ramiprili zvogëlon ashpërsinë e albuminurisë.

Në pacientët me një rrezik të lartë të zhvillimit të sëmundjeve kardiovaskulare për shkak të lezioneve vaskulare ose sëmundjeve vaskulare (sëmundja koronare e diagnostikuar e zemrës, historia e sëmundjes së arteries periferike, historia e goditjes), ose diabeti mellitus me të paktën një faktor rreziku shtesë (mikroalbuminuria, hipertension arterial, u rrit përqendrimi i kolesterolit total (OX), një ulje në përqendrimin e kolesterolit të lipoproteinave me densitet të lartë (HDL-C), pirja e duhanit) shtimi i ramiprilit në terapi standarde ul ndjeshëm incidencën e infarktit të miokardit, goditjes dhe vdekshmërisë nga shkaqet kardiovaskulare. Për më tepër, ramiprili ul nivelin e përgjithshëm të vdekshmërisë, si dhe nevojën për procedurat e revaskularizimit, dhe ngadalëson fillimin ose përparimin e dështimit kronik të zemrës.

Në pacientët me insuficiencë të zemrës që u zhvilluan në ditët e para të infarktit akut të miokardit (2-9 ditë), marrja e ramiprilit duke filluar nga 3 deri në 10 ditë me infarkt akut të miokardit zvogëlon rrezikun e vdekshmërisë (me 27%), rrezikun e vdekjes së papritur (me 30 %), rreziku i dështimit kronik të zemrës po përparon në të rënda (klasa funksionale e klasës NYHA III-IV) / rezistente ndaj terapisë (27%), mundësia e shtrimit në spital pasues për shkak të dështimit të zemrës (26%).

Në popullatën e përgjithshme të pacientëve, si dhe në pacientët me diabet mellitus, si me hipertension arterial ashtu edhe me presion normal të gjakut, ramipril ul ndjeshëm rrezikun e nefropatisë dhe shfaqjen e mikroalbuminuria.

Forma dhe përbërja e lëshimit

Forma e dozimit - tableta: pothuajse e bardhë ose e bardhë, e rrumbullakët-cilindrike e rrumbullakët, me një shirit dhe vijë ndarëse (në paketimin e rripave të blisterit: 10 copë., 3 pako në një pako kartoni, 14 copë. Në një pako kartoni, 1 ose 2 pako) .

Substanca aktive e Ramipril është ramipril, në 1 tabletë - 2.5 mg, 5 mg ose 10 mg.

Komponentët ndihmës: laktozë, celulozë mikrokristaline, aerosil (dioksid silikoni koloidal), stearat magnezi, primogel (niseshte karboksimetil e natriumit).

Farmakokinetika

Me administrim oral, përthithja arrin 50-60%. Ushqimi nuk ndikon në shkallën e përthithjes, por zvogëlon shkallën e përthithjes. Përqendrimi maksimal i ramiprilit arrihet pas 2-3 orësh pas administrimit. Në mëlçi, përbërja metabolizohet, duke formuar ramiprilat metabolit aktiv (shkalla e frenimit të ACE është 6 herë më e lartë se ajo për ramipril) dhe metabolizmi joaktiv i diketopiperazinës. Pastaj ramipril i nënshtrohet glukuronidimit. Me përjashtim të ramiprilat, të gjithë metabolitët e formuar nuk shfaqin aktivitet farmakologjik.

Ramipril lidhet me proteinat e plazmës me 73%, dhe ramiprilat - me 56%. Disponueshmëria bio e mundshme pas administrimit oral të 2,5-5 mg të barit është 15–28%, në rastin e ramiprilat - 45%. Me një dozë ditore prej 5 mg në ditë, një nivel i qëndrueshëm ramiprilat në plazmë arrihet deri në ditën e 4-të.

Gjysma e jetës së ramiprilit është 5.1 orë. Përqendrimi i ramiprilat në serumin e gjakut zvogëlohet në fazën e shpërndarjes dhe eleminimit me gjysmë jetë 3 orë, në fazën e tranzicionit, gjysma e jetës është 15 orë dhe në fazën e gjatë përfundimtare, e cila karakterizohet nga një përmbajtje shumë e ulët e ramiprilat në plazmë - 4-5 ditë. Gjysma e jetës eliminatore rritet në pacientët që vuajnë nga insuficienca renale kronike.

Vëllimi i shpërndarjes së ramipril është 90 litra, ramiprilata është 500 litra. Substanca ekskretohet përmes veshkave në një sasi prej 60% të dozës së marrë, dhe përmes zorrëve - në një shumë prej 40% (kryesisht në formën e metabolitëve). Me mosfunksionime renale, shkalla e sekretimit të ramiprilit dhe metabolitëve të tij zvogëlohet në përpjesëtim me një ulje të pastrimit të kreatininës, me mosfunksionime të mëlçisë, shndërrimi i tij në ramiprilat frenohet, dhe në dështimin e zemrës, përmbajtja e ramiprilat rritet me 1.5-1.8 herë.

Udhëzime për përdorimin e Ramipril: metodë dhe dozë

Tabletat merren me gojë para ose pas një vakt, duke gëlltitur të plotë me ujë.

Mjeku përshkruan dozën në bazë të indikacioneve klinike, duke marrë parasysh tolerancën individuale dhe efektin terapeutik të barit.

Hipertensioni arterial: doza fillestare është 2.5 mg 1 herë në ditë (në mëngjes) ose në 2 doza. Për të arritur efektin e dëshiruar terapeutik, një rritje e dozës së shumëfishtë është e mundur pas 2-3 javësh të trajtimit. Doza e zakonshme e mirëmbajtjes është 2.5-5 mg, maksimumi 10 mg në ditë. Me terapinë diuretike të mëparshme, ato duhet të anulohen ose doza duhet të zvogëlohet jo më vonë se 3 ditë para fillimit të Ramipril.Doza fillestare për pacientët që marrin diuretikë, pacientë me funksion të dëmtuar të veshkave ose me hipertension arterial dhe dështim të zemrës është 1.25 mg në ditë një herë. Aplikimi duhet të fillohet nën një mbikëqyrje të rreptë mjekësore. Për pacientët me një ekuilibër të elektrolitit në ujë të shqetësuar ose rrezik të një reaksioni antihipertensiv, doza fillestare ditore nuk duhet të kalojë 1.25 mg,
Dështimi kronik i zemrës: doza fillestare është 1.25 mg një herë, nëse është e nevojshme, doza mund të dyfishohet pas 1-2 javësh. Doza ditore nuk duhet të kalojë 10 mg. Me administrimin e njëkohshëm të diuretikëve, doza e tyre duhet të zvogëlohet para fillimit të terapisë,
Dështimi i zemrës që ndodhi brenda 2-9 ditëve pas infarktit akut të miokardit: doza fillestare - 2.5 mg 2 herë në ditë (mëngjes dhe mbrëmje) dhe pas dy ditësh të terapisë - 5 mg 2 herë në ditë. Doza e mirëmbajtjes - 2.5-5 mg 2 herë në ditë. Nëse ilaçi tolerohet dobët (hipotension arterial), doza fillestare duhet të zvogëlohet në 1.25 mg 2 herë në ditë, atëherë pas 2 ditësh mund të rritet në 2.5 mg, dhe pas 2 ditësh në 5 mg 2 herë në ditë. Doza ditore nuk duhet të kalojë 10 mg. Nëse doza tolerohet dobët, 2.5 mg 2 herë në ditë duhet të ndërpritet. Për shkak të përvojës së pamjaftueshme me përdorimin e Ramipril në pacientët me insuficiencë të rëndë të zemrës së klasës funksionale III-IV (sipas klasifikimit të NYHA) që ndodhi menjëherë pas infarktit akut të miokardit, doza fillestare për këtë kategori pacientësh nuk duhet të kalojë 1.25 mg një herë në ditë. Rritja e dozës duhet të bëhet nën mbikëqyrjen e një mjeku,
Nefropatia në patologji kronike difuze të veshkave, nefropati diabetike: doza fillestare - 1.25 mg një herë. Me një tolerueshmëri të mirë të barit, doza mund të dyfishohet çdo 2 javë derisa të arrihet një dozë mirëmbajtjeje prej 5 mg një herë në ditë,
Ulja e rrezikut për goditje në tru, infarkt të miokardit ose vdekshmëri kardiovaskulare te pacientët me rrezik të lartë kardiovaskular: doza fillestare është 2.5 mg një herë. Tregohet një rritje graduale e dozës: pas 1 jave, pastaj pas 2-3 javësh - në një dozë mirëmbajtjeje prej 10 mg një herë në ditë.

Regjimi i rekomanduar i dozimit të Ramipril për pacientët me insuficiencë renale:

CC më pak se 30 ml / min: doza fillestare - 1.25 mg në ditë, maksimumi - 5 mg,
KK 30-60 ml / min: doza fillestare - 2.5 mg në ditë, maksimumi - 5 mg,
CC më shumë se 60 ml / min: doza fillestare është 2.5 mg në ditë, maksimumi 10 mg.

Me dështimin e mëlçisë, doza fillestare nuk duhet të kalojë 1.25 mg, maksimumi - 2.5 mg një herë.

Doza fillestare për pacientët e moshuar është 1.25 mg në ditë.

Kontroll i veçantë kërkohet për pacientët mbi moshën 65 vjeç që marrin diuretikë, për pacientët me insuficiencë kronike të zemrës me funksion të dëmtuar të veshkave dhe hepatike. Doza zgjidhet në varësi të nivelit të synuar të presionit të gjakut.

Ndërveprimi me ilaçet

Gjatë emërimit të Ramipril, mjeku duhet të paralajmërojë pacientin për nevojën për konsultim paraprak përpara se të fillojë përdorimin e njëkohshëm të ndonjë ilaçi.

Analistët e Ramiprilit janë: Ramipril-SZ, Wazolong, Amprilan, Dilaprel, Hartil, Korpril, Pyramil, Ramigamma, Tritace, Ramicardia.