Amaril M: udhëzime për përdorimin dhe përbërjen e barit

Përshkrimi i formës së dozës

Tableta 1 + 250 mg: ovale, biconvex, e mbuluar me një mbështjellës filmi të bardhë, të gdhendur me "HD125" në njërën anë.

Tableta 2 + 500 mg: ovale, biconvex, e mbuluar me një mbështjellës filmi të bardhë, të gdhendur me "HD25" në njërën anë dhe shkallën nga ana tjetër.

Pharmacodynamics

Amaryl M është një ilaç i kombinuar hipoglikemik, i cili përfshin glimepiride dhe metforminë.

Glimepiride, një nga substancat aktive të Amaril ® M, është një ilaç hipoglikemik për administrim oral, një derivat i sulfonylurea e gjeneratës së tretë.

Glimepiride stimulon sekretimin dhe lirimin e insulinës nga qelizat beta të pankreasit (efekti pacreatik), përmirëson ndjeshmërinë e indeve periferike (muskujve dhe yndyrës) ndaj veprimit të insulinës endogjene (efekt ekstrapankreatik).

Efekt në sekretimin e insulinës

Derivatet e sulfonylureas rritin sekretimin e insulinës duke mbyllur kanale kaliumi të varura nga ATP të vendosura në membranën citoplazmike të qelizave beta të pankreasit. Mbyllja e kanaleve të kaliumit, ato shkaktojnë depolarizimin e qelizave beta, gjë që ndihmon në hapjen e kanaleve të kalciumit dhe rritjen e rrjedhës së kalciumit në qelizat.

Glimepiride, me një shkallë të lartë zëvendësimi, kombinon dhe shkëputet nga proteina beta-qelizore pankreatike (pesha molekulare 65 kD / SURX), e cila shoqërohet me kanale kaliumi të varura nga ATP, por ndryshon nga vendi lidhës i derivateve konvencionale të sulfonylurea (proteina me një masë molekulare 140 kD / SUR1).

Ky proces çon në çlirimin e insulinës nga ekzocitoza, ndërsa sasia e insulinës së sekretuar është dukshëm më pak sesa nën veprimin e derivateve konvencionale (të përdorura tradicionalisht) sulfonylurea (p.sh. glibenclamide). Efekti minimal stimulues i glimepiridit në sekretimin e insulinës gjithashtu siguron një rrezik më të ulët të hipoglikemisë.

Ashtu si derivatet tradicionale të sulfonylurea, por në një masë shumë më të madhe glimpiridi ka efekte ekstrapankreatike të theksuara (ulje e rezistencës ndaj insulinës, efektet antiatherogenic, antiplatelet dhe antioksidues).

Shfrytëzimi i glukozës nga gjaku nga indet periferike (muskujt dhe dhjami) ndodh duke përdorur proteina speciale transporti (GLUT1 dhe GLUT4) të vendosura në membranat qelizore. Transporti i glukozës në këto inde në diabetin tip 2 është një hap i kufizuar me shpejtësi në përdorimin e glukozës. Glimepiride rrit shumë shpejt numrin dhe aktivitetin e molekulave transportuese të glukozës (GLUT1 dhe GLUT4), gjë që çon në një rritje të marrjes së glukozës nga indet periferike.

Glimepiride ka një efekt frenues më të dobët në kanalet K + të varura nga ATP të cardiomyocytes. Kur merrni glimepiride, ruhet aftësia e përshtatjes metabolike të miokardit në ishemi.

Glimepiride rrit aktivitetin e fosfolipazës C, me të cilën lipogjeneza dhe glikogjeneza mund të lidhen në qelizat e izoluara të muskujve dhe yndyrnave.

Glimepiride pengon lëshimin e glukozës nga mëlçia duke rritur përqendrime ndërqelizore të fruktozës-2,6-bisfosfat, e cila nga ana e saj pengon glukoneogjenezën.

Glimepiride pengon në mënyrë selektive ciklooksigjenazën dhe zvogëlon shndërrimin e acidit arachidonic në tromboxane A2, një faktor i rëndësishëm i grumbullimit të trombociteve endogjene.

Glimepiride ndihmon për të zvogëluar përmbajtjen e lipideve, ul ndjeshëm peroksidimin e lipideve, i cili shoqërohet me efektin e tij anti-aterogjenik

Glimepiride rrit përmbajtjen e alfa-tokoferolit endogjen, aktivitetin e katalazës, glutathione peroksidazën dhe superoksid dismutazën, e cila ndihmon për të zvogëluar ashpërsinë e stresit oksidativ në trupin e pacientit, i cili është vazhdimisht i pranishëm në diabetin mellitus tip 2.

Drogë hipoglikemike nga grupi biguanide. Efekti i tij hipoglikemik është i mundur vetëm nëse mbahet sekretimi i insulinës (megjithëse i zvogëluar). Metformina nuk ka efekt në qelizat beta të pankreasit dhe nuk rrit sekretimin e insulinës; në doza terapeutike, nuk shkakton hipoglikeminë tek njerëzit.

Mekanizmi i veprimit nuk është kuptuar plotësisht. Besohet se metformina mund të forcojë efektet e insulinës ose të rrisë këto efekte në zonat e receptorit periferik. Metformina rrit ndjeshmërinë e indeve ndaj insulinës duke rritur numrin e receptorëve të insulinës në sipërfaqen e membranave qelizore. Për më tepër, metformina frenon glukoneogjenezën në mëlçi, zvogëlon formimin e acideve yndyrore të lira dhe oksidimin e yndyrës, dhe zvogëlon përqendrimin e triglicerideve (TG) dhe LDL dhe VLDL në gjak. Metformina pak zvogëlon oreksin dhe zvogëlon thithjen e karbohidrateve në zorrë. Përmirëson vetitë fibrinolitike të gjakut duke shtypur një frenues të aktivizuesit plazminogen.

Farmakokinetika

Kur merret në një dozë ditore prej 4 mg C_max në plazma ka arritur rreth 2.5 orë pas administrimit oral dhe është 309 ng / ml, ekziston një lidhje lineare midis dozës dhe C_max si dhe midis dozës dhe AUC. Kur glimpiridi që gëlltitet, disponueshmëria e tij absolute është e plotë. Ushqimi nuk ka një efekt të rëndësishëm në thithjen, me përjashtim të një ngadalësimi të lehtë të shpejtësisë së tij. Glimepiride karakterizohet nga një V shumë e ulët_d (rreth 8,8 L), afërsisht e barabartë me vëllimin e shpërndarjes së albuminave, një shkallë të lartë detyruese për proteinat plazmatike (më shumë se 99%) dhe pastrim të ulët (rreth 48 ml / min).

Pas një doze të vetme glimpiride me gojë, 58% e ilaçit ekskretohet nga veshkat (vetëm në formën e metabolitëve) dhe 35% përmes zorrëve. T_1/2 në përqendrimet plazmatike në serum që korrespondojnë me doza të shumta, është 5-8 orë. Pas marrjes së ilaçit në doza të larta, është vërejtur një zgjatje e T_1/2 .

Në urinë dhe feces, zbulohen 2 metabolite joaktive që formohen si rezultat i metabolizmit në mëlçi, njëri prej tyre është hidroksi, dhe i dyti është një derivat karboksi. Pas administrimit oral të glimepiridit, terminal T_1/2 këta metabolitë ishin përkatësisht 3-5 orë dhe 5-6 orë.

Glimepiride ekskretohet në qumështin e gjirit dhe tejkalon barrierën placental. Përmes BBB depërton dobët. Krahasimi i administrimit të vetëm dhe të shumëfishtë (2 herë në ditë) të glimepiride nuk zbuloi dallime të rëndësishme në parametrat farmakokinetikë, ndryshueshmëria e tyre në pacientë të ndryshëm ishte e ndryshme. Akumulimi i rëndësishëm i glimepiridit mungonte.

Në pacientët e gjinive të ndryshme dhe grupmoshave të ndryshme, parametrat farmakokinetikë në glimepiride janë të njëjta. Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave (me pastrim të ulët të kreatininës), ka pasur një tendencë për të rritur zhdoganimin e glimepiridit dhe në një ulje të përqendrimeve mesatare të tij në serumin e gjakut, gjë që ka shumë të ngjarë për shkak të sekretimit më të shpejtë të glimepiride për shkak të lidhjes më të ulët të tij me proteinat e plazmës së gjakut. Kështu, në këtë kategori pacientësh nuk ka ndonjë rrezik shtesë të grumbullimit të glimepiride.

Pas administrimit oral, metformina thithet nga aparati tretës mjaft plotësisht. Disponueshmëria biologjike e metforminës është rreth 50-60%. C_max (afërsisht 2 μg / ml ose 15 μmol) në plazmë arrihet pas 2.5 orësh. Me gëlltitjen e njëkohshme të ushqimit, thithja e metforminës zvogëlohet dhe ngadalësohet.

Metformina shpërndahet me shpejtësi në inde, praktikisht nuk lidhet me proteinat plazmatike. Metabolizohet në një shkallë shumë të dobët dhe ekskretohet nga veshkat. Pastrimi në subjektet e shëndetshme është 440 ml / min (4 herë më shumë sesa në kreatininë), gjë që tregon praninë e sekretimit aktiv të tubave. Pas gllabërimit, terminali T_1/2 është rreth 6.5 orë. Me insuficiencë renale, rritet, ekziston rreziku i grumbullimit të barit.

Farmakokinetika e Amaril M me doza fikse të glimpiridit dhe metforminës

Vlerat C_max dhe AUC kur merrni një ilaç të kombinuar me dozë fikse (tabletë që përmban glimepiride 2 mg + metforminë 500 mg) plotësojnë kriteret e bioekivalencës kur krahasohen me të njëjtat parametra kur merren të njëjtin kombinim si përgatitjet e veçanta (tableta glimepiride 2 mg dhe tableta metformin 500 mg) .

Për më tepër, u tregua një rritje dozë-proporcionale në C._max dhe AUC e glimpiridit me një rritje të dozës së tij në përgatitjet e kombinimit me doza fikse nga 1 deri në 2 mg me një dozë konstante të metforminës (500 mg) në përbërjen e këtyre barnave.

Për më tepër, nuk ka ndonjë dallim domethënës në siguri, përfshirë profilin e efekteve të padëshirueshme, midis pacientëve që marrin Amaril ® M 1 mg / 500 mg dhe pacientëve që marrin Amaril ® M 2 mg / 500 mg.

Indikacionet Amaril. M

Trajtimi i diabetit mellitus tip 2 (përveç dietës, stërvitjes dhe humbjes së peshës):

në rastin kur kontrolli i glikemisë nuk mund të arrihet duke përdorur një kombinim të dietës, aktivitetit fizik, humbjes së peshës dhe monoterapisë me glimepiride ose metformin,

kur zëvendësoni terapinë kombinuese me glimepiride dhe metformin me një ilaç të kombinuar.

Contraindications

diabeti tip 1

një histori të ketoacidozës diabetike, ketoacidozës diabetike, komës diabetike dhe precoma, acidozës metabolike akute ose kronike,

mbindjeshmëria ndaj derivateve të sulfonylurea, përgatitjeve sulfonylamide ose biguanides, si dhe për cilindo nga eksipientët e ilaçit,

funksion i rëndë i dëmtuar i mëlçisë (mungesa e përvojës me përdorimin, pacientë të tillë kanë nevojë për trajtim të insulinës për të siguruar një kontroll të duhur glicemik)

pacientët me hemodializë (mungesë përvoje)

insuficienca renale dhe funksioni renal i dëmtuar (përqendrimi i kreatininës në serum: .5 1,5 mg / dL (135 μmol / L) tek burrat dhe .2 1,2 mg / dL (110 μmol / L) tek gratë ose zvogëlimi i pastrimit të kreatininës (rritur rreziku i acidozës laktike dhe efekteve të tjera anësore të metforminës),

kushte akute në të cilat është e mundur dëmtimi i funksionit renal (dehidrim, infeksione të rënda, shok, administrim intravaskular i agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod, shiko seksionin "Udhëzime Speciale"),

sëmundje akute dhe kronike që mund të shkaktojnë hipoksi të indeve (zemër ose dështim të frymëmarrjes, infarkt akut dhe subakut të miokardit, tronditje),

një tendencë për të zhvilluar acidozë laktike, një histori të acidozës laktike,

situata stresuese (lëndime të rënda, djegie, ndërhyrje kirurgjikale, infeksione të rënda me ethe, septicemi),

rraskapitje, uria, respektimi i një diete me kalori të ulët (më pak se 1000 kal / ditë),

keqpërdorimi i ushqimit dhe ilaçeve në aparatin tretës (me obstruksion të zorrëve, paresë të zorrëve, diarre, të vjella),

shkelja e thithjes së ushqimit dhe ilaçeve në aparatin tretës (me obstruksion të zorrëve, paresë të zorrëve, diarre, të vjella),

alkoolizmi kronik, dehja akute e alkoolit,

mungesa e laktazës, intoleranca e galaktozës, malabsorbimi i glukozës-galaktozës,

shtatzënia, planifikimi i shtatzënisë,

periudha e ushqyerjes me gji,

fëmijë dhe adoleshentë nën 18 vjeç (përvojë e pamjaftueshme klinike).

në kushte në të cilat ekziston një rrezik i shtuar i hipoglikemisë (pacientë të cilët nuk janë të gatshëm ose nuk janë në gjendje (më shpesh pacientë të moshuar) të bashkëpunojnë me një mjek, të hahet dobët, të hahet në mënyrë të parregullt, të kalojë vaktet, pacientët me një mospërputhje midis aktivitetit fizik dhe marrjes së karbohidrateve, një ndryshim në dietë, kur pini pije që përmbajnë etanol, veçanërisht në kombinim me ushqim të anashkaluar, me funksion të dëmtuar të mëlçisë dhe të veshkave, me disa çrregullime të pakompensuara endokrine, siç janë disa mosfunksionim tiroide, mungesa e hormoneve në korteksin anofizik anterior, ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve ose aktivizimin e mekanizmave që synojnë rritjen e përqendrimit të glukozës në gjak gjatë hipoglikemisë, me zhvillimin e sëmundjeve ndërkurrente gjatë trajtimit ose me ndryshimin e mënyrës së jetesës) ( në pacientë të tillë është i nevojshëm një monitorim më i kujdesshëm i përqendrimit të glukozës në gjak dhe shenjave të hipoglikemisë, mund të kenë nevojë për rregullim të dozës së glimepiridit ose të gjithë hipoglidit. kemicheskoy terapi)

me përdorimin e njëkohshëm të barnave të caktuara (shiko "Ndërveprimi"),

në pacientët e moshuar (ata shpesh kanë një ulje asimptomatike të funksionit të veshkave), në situata kur funksioni i veshkave mund të përkeqësohet, siç është fillimi i marrjes së ilaçeve antihipertensive ose diuretikëve, si dhe NSAIDs (rritja e rrezikut të acidozës laktike dhe efekteve të tjera anësore të metforminës),

kur kryeni punë të rënda fizike (rreziku i zhvillimit të acidozës laktike kur merrni metforminë rritet),

me abrazion ose mungesë të simptomave të rregullimit antiglicemik adrenergjik në përgjigje të zhvillimit të hipoglikemisë (në pacientë të moshuar, me neuropati të sistemit nervor autonome ose me terapi të njëkohshme me beta-bllokues, klonidinë, guanethidinë dhe simpatizma të tjera) (në pacientë të tillë, monitorim më të kujdesshëm të përqendrimit të glukozës ne gjak)

me pamjaftueshmëri të dehidrogjenazës glukozë-6-fosfat (në pacientë të tillë, kur marrin derivate sulfonilurea, anemia hemolitike mund të zhvillohet, prandaj, duhet të konsiderohet përdorimi i ilaçeve alternative hipoglikemike që nuk janë derivate sulfonilurea në këta pacientë).

Shtatzënia dhe laktacioni

Shtatzënia. Kundërindikohet gjatë shtatëzënësisë për shkak të një efekti të mundshëm negativ në zhvillimin intrauterine. Gratë shtatzëna dhe gratë që planifikojnë një shtatëzani duhet të informojnë ofruesin e tyre të kujdesit shëndetësor. Gjatë shtatëzënësisë, gratë me metabolizëm të dëmtuar të karbohidrateve, një dietë dhe stërvitje e parregullt duhet të marrin terapi me insulinë.

Laktacionit. Për të shmangur gëlltitjen e barit me qumështin e gjirit në trupin e foshnjës, gratë që ushqehen me gji nuk duhet ta marrin këtë ilaç. Nëse është e nevojshme, pacienti duhet të transferohet në terapi me insulinë ose të ndalojë ushqyerjen me gji.

Efektet anësore

Bazuar në përvojën e përdorimit të glimepiride dhe të dhënave të njohura mbi derivatet e tjerë të sulfonylurea, zhvillimi i efekteve anësore të mëposhtme të ilaçit është i mundur.

Nga ana e metabolizmit dhe dietës: zhvillimi i hipoglikemisë, i cili mund të zgjatet (si me derivatet e tjerë sulfonilure).Simptomat e zhvillimit të hipoglikemisë përfshijnë: dhimbje koke, uri akute, nauze, të vjella, letargji, letargji, shqetësim në gjumë, ankth, agresivitet, ulje e vëmendjes, ulje e gatishmërisë, ngadalësuar reagimet psikomotore, depresion, konfuzion, dëmtim në të folur, afazi, dëmtim vizion, dridhje, paresë, ndjeshmëri të dëmtuar, marramendje, pafuqi, humbje të vetëkontrollit, delirium, ngërçe, përgjumje dhe humbje të vetëdijes deri në gjendje kome, frymëmarrje të cekët, bradycardia. Për më tepër, shenjat e zhvillimit të një reaksioni adrenergjik ndaj hipoglikemisë mund të vërehen: djersitje e shtuar, ngjitje e lëkurës, rritje e ankthit, takikardi, rritje e presionit të gjakut, ndjesi e rrahjes së zemrës së rritur, pectoris pectoris dhe aritmisë. Fotografia klinike e një sulmi të hipoglikemisë së rëndë mund të ngjasojë me një shkelje akute të qarkullimit cerebral. Simptomat pothuajse gjithmonë zgjidhen pas eliminimit të glicemisë.

Nga ana e organit të vizionit: dëmtimi i shikimit (veçanërisht në fillim të trajtimit për shkak të luhatjeve në përqendrimin e glukozës në gjak).

Nga trakti tretës: nauze, të vjella, mbushje të stomakut, dhimbje barku dhe diarre.

Nga ana e mëlçisë dhe traktit biliare: aktiviteti i shtuar i enzimave të mëlçisë dhe funksionimi i dëmtuar i mëlçisë (p.sh. kolestaza dhe verdhëza), si dhe hepatiti, i cili mund të përparojë në dështimin e mëlçisë.

Nga sistemi i gjakut dhe sistemi limfatik: trombocitopeni, në disa raste - leukopenia, anemi hemolitike ose eritrocitopeni, granulocitopeni, agranulocitozë ose pancytopenia. Monitorimi i kujdesshëm i gjendjes së pacientit është i nevojshëm, pasi rastet e anemisë aplastike dhe pancitopenisë janë regjistruar gjatë trajtimit me përgatitje sulfonylurea. Nëse ndodhin këto fenomene, ilaçi duhet të ndërpritet dhe të fillohet trajtimi i duhur.

Nga sistemi imunitar: reaksione alergjike ose pseudo-alergjike (p.sh. kruajtje, zgjua ose skuqje). Reagime të tilla pothuajse gjithmonë vazhdojnë në një formë të butë, por mund të kalojnë në një formë të rëndë, me gulçim ose me një ulje të presionit të gjakut, deri në zhvillimin e shokut anafilaktik. Nëse ndodhin koshere, këshillohuni menjëherë me një mjek. Alergjia kryq është e mundur me sulfonylureas të tjerë, sulfonamides ose substanca të ngjashme. Vaskuliti alergjik.

Të tjera: fotosensibilitet, hiponatremi.

Nga ana e metabolizmit dhe ushqimit: acidoza laktike (shiko. "Udhëzime speciale"), hipoglikemia.

Nga trakti tretës: diarre, nauze, dhimbje barku, të vjella, rritje e formimit të gazit, mungesë oreksi - reagimet më të zakonshme me monoterapinë e metforminës. Këto simptoma janë pothuajse 30% më të shpeshta se në pacientët që marrin një qetësues, veçanërisht në fillim të trajtimit. Këto simptoma janë kryesisht kalimtare dhe zgjidhen vetë. Në disa raste, një ulje e përkohshme e dozës mund të jetë e dobishme. Gjatë studimeve klinike, metformina u anulua në pothuajse 4% të pacientëve për shkak të reagimeve nga trakti gastrointestinal.

Meqenëse zhvillimi i simptomave nga trakti gastrointestinal në fillim të trajtimit ishte i varur nga doza, manifestimet e tyre mund të zvogëlohen duke rritur gradualisht dozën dhe duke marrë ilaçin me ushqim.

Meqenëse diarreja dhe / ose të vjellat mund të çojnë në dehidrim dhe dështim të veshkave prerenale, kur ato ndodhin, ilaçi duhet të ndalet përkohësisht.

Në fillim të trajtimit me metformin, afërsisht 3% e pacientëve mund të përjetojnë një shije të pakëndshme ose metalike në gojë, e cila zakonisht kalon vetë.

Në anën e lëkurës: eritema, kruajtja, skuqja.

Nga sistemi i gjakut dhe sistemi limfatik: anemi, leukocitopeni ose trombocitopeni. Përafërsisht 9% e pacientëve që morën monoterapi me Amaril ® M, dhe në 6% të pacientëve që morën trajtim me metformin ose metformin / sulfonylurea, vërehet një ulje asimptomatike e niveleve të vitaminës B₁₂ në plazmën e gjakut (niveli i acidit folik në plazmën e gjakut nuk u ul ndjeshëm). Përkundër kësaj, vetëm anemi megaloblastike u regjistrua gjatë marrjes së Amaril ® M, dhe nuk pati rritje të incidencës së neuropatisë. Prandaj, është i nevojshëm monitorimi i duhur i niveleve të vitaminës B.₁₂ në plazmën e gjakut (mund të kërkojë administrim periodik parenteral të vitaminës B₁₂).

Nga mëlçia: funksioni i dëmtuar i mëlçisë.

Të gjitha rastet e shfaqjes së reaksioneve anësore të lartpërmendura ose reagimeve të tjera anësore duhet të raportohen menjëherë te mjeku. Për shkak të faktit se disa reagime të padëshirueshme, përfshirë. hipoglikemia, çrregullimet hematologjike, reaksionet e rënda alergjike dhe pseudo-alergjike dhe dështimi i mëlçisë mund të kërcënojnë jetën e pacientit, nëse ato zhvillohen, pacienti duhet të informojë menjëherë mjekun për to dhe të ndalojë administrimin e mëtutjeshëm të ilaçit përpara se të marrë udhëzime nga mjeku. Reagimet e papritura anësore ndaj Amaryl ® M, me përjashtim të reagimeve tashmë të njohura ndaj glimepiride dhe metforminës, nuk u vërejtën gjatë provave klinike të fazës I dhe provave të hapura të fazës III.

Marrja e një kombinimi të këtyre dy ilaçeve, si në formën e një kombinimi falas të përbërë nga përgatitje të veçantë të glimepiride dhe metformin, dhe si një ilaç i kombinuar me doza fikse të glimepiride dhe metformin, është i shoqëruar me të njëjtat karakteristika të sigurisë si përdorimi i secilit prej këtyre ilaçeve veç e veç.

Bashkëveprim

Nëse një pacient që po merr glimepiride është përshkruar ose anuluar në të njëjtën kohë, ilaçe të tjera janë të mundshme si një rritje e padëshiruar, ashtu edhe një dobësim i efektit hipoglikemik të glimepiride. Bazuar në përvojën me glimepiride dhe derivatet e tjera të sulfonylurea, ndërveprimet e ilaçeve të listuara më poshtë duhet të konsiderohen.

Me ilaçet që janë nxitës ose frenues të CYP2C9

Glimepiridi metabolizohet nga citokrome P450 CYP2C9. Dihet që metabolizmi i tij ndikohet nga përdorimi i njëkohshëm i induktorëve CYP2C9, për shembull rifampicina (rreziku i zvogëlimit të efektit hipoglikemik të glimepirideve kur përdoret njëkohësisht me induktorët CYP2C9 dhe nga rreziku i rritur i hipoglikemisë nëse induktorët CYP2C9 anulohen pa rregullimin e dozës së glimpirës) zhvillimi i hipoglikemisë dhe efektet anësore të glimepiridit kur merren njëkohësisht me këto ilaçe dhe rreziku i një uljeje të efektit hipoglikemik të glimpiridit me pa frenues CYP2C9 pa rregullimin e dozës së glimepiridit).

Me ilaçe që përmirësojnë efektin hipoglikemik

Insulina dhe agjentët hipoglikemik orale, frenuesit e ACE, alopurinol, steroid anabolik, hormone seksuale mashkull, chloramphenicol, kumarin antikoagulante, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrate, fluoxetine, guanethidine, ifosfamide, frenues MAO, miconazole, flukonazoli, acid aminosalicilik, pentoxifylline (me administrim parenteral në doza të larta), fenilbutazon, probenecid, agjentë antimikrobikë të grupit kinolon, salicilate, sulfinpyrazone, derivate të sulfonamideve, tetraciklina, tre okvalin, trofosfamide, azapropazone, oksifenbutazon.

Rreziku i hipoglikemisë rritet me përdorimin e njëkohshëm të ilaçeve të mësipërme me glimepiride dhe rreziku i përkeqësimit të kontrollit të glicemisë kur ato anulohen pa rregullimin e dozës së glimepiride.

Me ilaçe që zvogëlojnë efektin hipoglikemik

Acetazolamide, barbiturates, GCS, diazoksid, diuretikë, epinephrine ose simpathomimetics, glukagon, laksativë (me përdorim të zgjatur), acid nikotik (në doza të larta), estrogjene, progestogjenë, fenotiazines, fenitoin, rifampicinë, hormonet tiroide.

Rreziku i përkeqësimit të kontrollit të glicemisë me përdorimin e kombinuar të glimepiride me ilaçet e mësipërme dhe rreziku i hipoglikemisë nëse ato anulohen pa rregullimin e dozës së glimepiride janë rritur.

Me ilaçe që mund të përmirësojnë dhe zvogëlojnë efektin hipoglikemik

Bllokuesit e histaminës H₂receptorët, klonidina dhe reserpina.

Me përdorimin e njëkohshëm, si një rritje ashtu edhe një ulje në efektin hipoglikemik të glimpiridit janë të mundshme. Kërkohet monitorim i kujdesshëm i përqendrimit të glukozës në gjak.

Beta-bllokuesit, klonidina, guanethidina dhe reserpina si rezultat i bllokimit të reagimeve të sistemit nervor simpatik në përgjigje të hipoglikemisë mund të bëjnë zhvillimin e hipoglikemisë më të padukshëm për pacientin dhe mjekun dhe në këtë mënyrë të rrisin rrezikun e shfaqjes së tij.

Me agjentë simpatikë

Ata janë në gjendje të zvogëlojnë ose bllokojnë reagimet e sistemit nervor simpatik në përgjigje të hipoglikemisë, e cila mund të bëjë zhvillimin e hipoglikemisë më të padukshëm për pacientin dhe mjekun dhe në këtë mënyrë të rrisë rrezikun e shfaqjes së tij.

Përdorimi akut dhe kronik i etanolit në mënyrë të paparashikueshme mund të dobësojë ose forcojë efektin hipoglikemik të glimpiridit.

Me antikoagulantë indirekte, derivate të kumarinës

Glimepiride mund të përmirësojë dhe zvogëlojë efektet e antikoagulantëve indirekte, derivateve të kumarinës.

Në intoksikimin akut të alkoolit, rreziku i zhvillimit të acidozës laktike rritet, veçanërisht në rastet e anashkalimit ose marrjes së pamjaftueshme të ushqimit, prania e dështimit të mëlçisë. Alkooli (etanoli) dhe ilaçet që përmbajnë etanol duhet të shmangen.

Me agjentë kontrasti që përmbajnë jod

Administrimi intravaskular i agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod mund të çojë në zhvillimin e dështimit të veshkave, e cila nga ana tjetër mund të çojë në akumulimin e metforminës dhe një rrezik të rritur të acidozës laktike. Metformina duhet të ndërpritet para studimit ose gjatë studimit dhe nuk duhet të rinovohet brenda 48 orëve pas tij.Metformina mund të rifillohet vetëm pasi të merret studimi dhe të merren treguesit normalë të funksionit të veshkave (shiko "Udhëzimet speciale").

Me antibiotikë me një efekt nefrotoksik të theksuar (gentamicin)

Rrezik i shtuar i acidozës laktike (shiko "Udhëzimet speciale").

Kombinime të barnave me metformin që kërkojnë kujdes

Me kortikosteroide (sistemike dhe për përdorim lokal), beta₂-adrenostimuluesit dhe diuretikët që kanë aktivitet të brendshëm hiperglicemik. Pacienti duhet të informohet për nevojën për monitorim më të shpeshtë të përqendrimit të glukozës në mëngjes në gjak, veçanërisht në fillim të terapisë së kombinuar. Mund të jetë e nevojshme të rregulloni dozat e terapisë hipoglikemike gjatë përdorimit ose pas ndërprerjes së barnave të mësipërme.

Me frenuesit ACE

Frenuesit e ACE mund të zvogëlojnë përqendrimin e glukozës në gjak. Rregullimi i dozimit të terapisë hipoglikemike mund të jetë i nevojshëm gjatë përdorimit ose pas tërheqjes së frenuesve të ACE.

Me ilaçe që përmirësojnë efektin hipoglikemik të metforminës: insulinë, sulfonylureas, steroide anabolike, guanetidinë, salicilate (acidi acetilsalicilik, etj.), Beta bllokues (propranolol, etj.), Frenues të MAO

Në rastin e përdorimit të njëkohshëm të këtyre barnave me metformin, monitorimi i kujdesshëm i pacientit dhe monitorimi i përqendrimit të glukozës në gjak janë të domosdoshme, pasi mund të rrisë efektin hipoglikemik të glimepiridit.

Me ilaçe që dobësojnë efektin hipoglikemik të metforminës: epinefrin, kortikosteroidet, hormonet tiroide, estrogjenet, pirazaminaminën, izoniazidin, acidin nikotinik, fenotiazines, diuretikët tiazidë dhe diuretikët e grupeve të tjera, kontraceptivët oralë, fenitoinën, simpatizimetikët, kanalin e ngadaltë

Në rastin e përdorimit të njëkohshëm të këtyre barnave me metformin, monitorimi i kujdesshëm i pacientit dhe monitorimi i përqendrimit të glukozës në gjak janë të domosdoshme, pasi dobësim i mundshëm i efektit hipoglikemik.

Ndërveprimet për tu konsideruar

Në një studim klinik mbi bashkëveprimin e metforminës dhe furosemide kur merret një herë në vullnetarë të shëndetshëm, u tregua se përdorimi i njëkohshëm i këtyre ilaçeve ndikon në parametrat e tyre farmakokinetikë. Furosemide rritur C_max metformina në plazmë me 22%, dhe AUC - me 15% pa ndonjë ndryshim domethënës në zhdoganimin renal të metforminës. Kur përdoret me metformin C_max dhe AUC e furosemide u ul me 31 dhe 12%, përkatësisht, krahasuar me monoterapinë furosemide, dhe gjysma e jetës së fundit të eliminimit u ul me 32% pa ndonjë ndryshim domethënës në zhdoganimin renal të furosemide. Informacioni mbi bashkëveprimin e metforminës dhe furosemidit me përdorim të zgjatur nuk është i disponueshëm.

Në një studim klinik të ndërveprimeve të metforminës dhe nifedipinës me një dozë të vetme në vullnetarë të shëndetshëm, u tregua se përdorimi i njëkohshëm i nifedipinës rrit C_max dhe AUC e metforminës në plazmën e gjakut përkatësisht 20 dhe 9%, dhe gjithashtu rrit sasinë e metforminës që ekskretohet nga veshkat. Metformina kishte një efekt minimal në farmakokinetikën e nifedipinës.

Me përgatitjet kationike (amiloride, digoksinë, morfinë, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim dhe vancomycin)

Ilaçet kationike të sekretuara nga sekretimi tubular në veshka janë teorikisht në gjendje të bashkëveprojnë me metforminën si rezultat i konkurrencës për sistemin e përbashkët të transportit tubular. Një ndërveprim i tillë midis metforminës dhe cimetidinës oral është vërejtur në vullnetarë të shëndetshëm në studimet klinike të ndërveprimit të metforminës dhe cimetidinës me përdorim të vetëm dhe të shumëfishtë, ku pati një rritje prej 60% në përqendrimin maksimal të plazmës dhe përqendrimit total të metforminës në gjak dhe një rritje 40% në plazma dhe AUC totale Metformin. Me një dozë të vetme, nuk pati ndryshime në gjysmë të jetës. Metformina nuk ndikoi në farmakokinetikën e cimetidinës. Përkundër faktit se ndërveprime të tilla mbesin thjesht teorike (me përjashtim të cimetidinës), duhet të sigurohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve dhe rregullimi i dozës së metforminës dhe / ose ilaçit që ndërvepron me të duhet të kryhet në rast të administrimit të njëkohshëm të ilaçeve kationike që ekskretohen nga trupi nga sistemi sekretor i tubit proksimal të veshkave.

Me propranolol, ibuprofen

Në vullnetarët e shëndetshëm në studime mbi një dozë të vetme të metforminës dhe propranololit, si dhe metforminës dhe ibuprofenit, nuk pati ndonjë ndryshim në parametrat e tyre farmakokinetikë.

Dozimi dhe administrimi

Si rregull, doza e Amaril ® M duhet të përcaktohet nga përqendrimi i synuar i glukozës në gjakun e pacientit. Doza më e ulët e mjaftueshme për të arritur kontrollin e nevojshëm metabolik duhet të përdoret.

Gjatë trajtimit me Amaril ® M, është e nevojshme që rregullisht të përcaktohet përqendrimi i glukozës në gjak dhe urinë. Për më tepër, rekomandohet monitorim i rregullt i përqindjes së hemoglobinës së glikoziluar në gjak.

Marrja jo e duhur e ilaçit, për shembull, duke anashkaluar dozën tjetër, nuk duhet të plotësohet kurrë nga marrja pasuese e një doze më të lartë.

Veprimet e pacientit në rast gabimesh gjatë marrjes së ilaçit (në veçanti, kur kaloni dozën tjetër ose kaloni vaktet), ose në situata kur nuk është e mundur të merrni ilaçin, duhet të diskutohen paraprakisht nga pacienti dhe mjeku.

Meqenëse kontrolli i përmirësuar metabolik shoqërohet me rritjen e ndjeshmërisë së indeve ndaj insulinës, nevoja për glimepiride mund të ulet gjatë trajtimit me Amaril ® M. Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, është e nevojshme që me kohë të zvogëlohet doza ose të ndalohet marrja e Amaril il M.

Ilaçi duhet të merret 1 ose 2 herë në ditë gjatë ngrënies.

Doza maksimale e metforminës për dozë është 1000 mg.

Doza maksimale ditore: për glimepiride - 8 mg, për metformin - 2000 mg.

Vetëm një numër i vogël i pacientëve kanë një dozë ditore më të efektshme të glimepiride më shumë se 6 mg.

Për të shmangur zhvillimin e hipoglikemisë, doza fillestare e Amaril ® M nuk duhet të tejkalojë dozat ditore të glimepiride dhe metforminës që pacienti tashmë po merr. Gjatë transferimit të pacientëve nga marrja e një kombinimi të përgatitjeve individuale të glimepiride dhe metformin në Amaril ® M, doza e saj përcaktohet në bazë të dozave të marra tashmë të glimepiride dhe metformin si përgatitje të veçantë.

Nëse është e nevojshme të rritet doza, doza ditore e Amaril ® M duhet të titrohet në ngritje të vetëm 1 tabelës. Amaril M 1 mg / 250 mg ose 1/2 tabletë. Amaril M 2 mg / 500 mg.

Kohëzgjatja e trajtimit. Zakonisht trajtimi me Amaril ® M kryhet për një kohë të gjatë.

Udhëzime speciale

Acidi laktik është një e rrallë, por e rëndë (me vdekshmëri të lartë në mungesë të trajtimit të duhur) ndërlikim metabolik, i cili zhvillohet si rezultat i akumulimit të metforminës gjatë trajtimit. Rastet e acidozës laktike me Metformin janë vërejtur kryesisht në pacientët me diabet mellitus me insuficiencë të rëndë renale. Incidenca e acidozës laktike mund dhe duhet të zvogëlohet duke vlerësuar praninë e faktorëve të tjerë të rrezikut të shoqëruar për acidozën laktike te pacientët, të tilla si diabeti mellitus i kontrolluar dobët, ketoacidoza, agjërimi i zgjatur, pirja e rëndë e pijeve që përmbajnë etanol, dështimi i mëlçisë dhe kushteve të shoqëruara nga hipoksia e indeve.

Aciditeti laktik karakterizohet nga gulçim acidotik, dhimbje barku dhe hipotermi, me zhvillim pasues të komës. Manifestimet diagnostike laboratorike janë një rritje e përqendrimit të laktatit në gjak (> 5 mmol / l), një ulje e pH-së në gjak, një shkelje e ekuilibrit ujë-elektrolit me një rritje të mangësisë së anionit dhe raportit laktat / piruvate. Në rastet kur metformina është shkaku i acidozës laktike, përqendrimi plazmatik i metforminës është zakonisht> 5 μg / ml. Nëse dyshohet për acidozë laktike, metformina duhet të ndërpritet menjëherë dhe pacienti duhet të shtrohet menjëherë në spital.

Frekuenca e rasteve të raportuara të acidozës laktike në pacientët që marrin metforminë është shumë e ulët (rreth 0.03 raste / 1000 pacientë-vjet).

Rastet e raportuara kanë ndodhur kryesisht në pacientët me diabet mellitus me insuficiencë të rëndë renale, përfshirë , me sëmundje kongjenitale të veshkave dhe hipoperfuzion renal, shpesh në prani të kushteve të shumta shoqëruese që kërkojnë trajtim mjekësor dhe kirurgjik.

Rreziku i zhvillimit të acidozës laktike rritet me ashpërsinë e mosfunksionimit të veshkave dhe me moshën. Mundësia e acidozës laktike gjatë marrjes së metforminës mund të zvogëlohet ndjeshëm me një monitorim të rregullt të funksionit renal dhe përdorimin e dozave minimale efektive të metforminës. Për të njëjtën arsye, në kushte të shoqëruara me hipoksemi ose dehidrim, është e nevojshme të shmangni marrjen e këtij ilaçi.

Si rregull, për shkak të faktit se funksioni i dëmtuar i mëlçisë mund të kufizojë ndjeshëm ekskretimin e laktatit, përdorimi i këtij ilaçi duhet të shmanget për pacientët me shenja klinike ose laboratorike të sëmundjes së mëlçisë.

Për më tepër, ilaçi duhet të ndërpritet përkohësisht përpara se të kryeni studime me rreze x me administrimin intravaskular të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod dhe para operacionit.

Shpesh, acidoza laktike zhvillohet gradualisht dhe manifestohet vetëm nga simptoma jo specifike, të tilla si shëndeti i dobët, myalgjia, dështimi i frymëmarrjes, përgjumja në rritje dhe çrregullimet gastrointestinale jo specifike. Me një acidozë më të theksuar, hipotermia, një ulje në presionin e gjakut dhe bradyarrhythmia rezistente është e mundur. Si pacienti ashtu edhe mjeku që duhet të pranojnë duhet të dinë se sa të rëndësishme mund të jenë këto simptoma. Pacienti duhet të udhëzohet që menjëherë të informojë mjekun nëse shfaqen simptoma të tilla. Për të sqaruar diagnozën e acidozës laktike, është e nevojshme të përcaktohet përqendrimi i elektroliteve dhe ketoneve në gjak, përqendrimi i glukozës në gjak, pH i gjakut, përqendrimi i laktatit dhe metforminës në gjak. Përqendrimi i plazmës plazmatike të plazmës në agjërimin e gjakut venoz, që tejkalon kufirin e sipërm normal, por nën 5 mmol / L në pacientët që marrin metforminë, nuk tregon domosdoshmërisht acidozën laktike, shtimi i saj mund të shpjegohet me mekanizma të tjerë, siç është diabeti i kontrolluar dobët ose mbipesha, fizike intensive ngarkesa ose gabimet teknike gjatë marrjes së mostrave të gjakut për analiza.

Prania e acidozës laktike në një pacient me diabet mellitus me acidozë metabolike në mungesë të ketoacidozës (ketonuria dhe ketonemia) duhet të supozohet.

Acidi laktik është një gjendje kritike që kërkon trajtim në spital. Në rastin e acidozës laktike, duhet të ndaloni menjëherë marrjen e këtij ilaçi dhe të vazhdoni me masa të përgjithshme mbështetëse. Për shkak të faktit se metformina hiqet nga gjaku duke përdorur hemodializë me një pastrim deri në 170 ml / min, rekomandohet, me kusht që të mos ketë shqetësime hemodinamike, hemodializë të menjëhershme për të hequr metforminën e grumbulluar dhe laktatin. Masat e tilla shpesh çojnë në zhdukjen e shpejtë të simptomave dhe shërimin.

Monitorimi i efektivitetit të trajtimit

Efektiviteti i çdo terapie hipoglikemike duhet të monitorohet duke monitoruar në mënyrë periodike përqendrimin e glukozës dhe hemoglobinës së glikoziluar në gjak. Qëllimi i trajtimit është që të normalizohen këta tregues. Përqendrimi i hemoglobinës së glikoziluar lejon vlerësimin e kontrollit të glicemisë.

Në javën e parë të trajtimit, monitorimi i kujdesshëm është i nevojshëm për shkak të rrezikut të hipoglikemisë, veçanërisht me një rrezik të rritur të zhvillimit të tij (pacientët të cilët nuk janë të gatshëm ose të paaftë për të ndjekur rekomandimet e mjekut, më shpesh pacientët e moshuar, ushqimi i dobët, ushqimi i parregullt, ose ushqimi i anashkaluar, etj.) me një mospërputhje midis aktivitetit fizik dhe konsumit të karbohidrateve, me ndryshime në dietë, me konsumimin e etanolit, veçanërisht në kombinim me vaktet e kalimit, me funksion të dëmtuar të veshkave, me dëmtim të rëndë funksionet e mëlçisë, me një dozë të tepruar të Amaril ® M, me disa çrregullime të pakompensuara të sistemit endokrin (për shembull, disa mosfunksionim tiroide dhe mangësi hormonesh të hipofizës anteriale ose korteksit adrenal, ndërsa përdorni disa ilaçe të tjera që ndikojnë në metabolizmin e karbohidrateve (shiko "Ndërveprimi ").

Në raste të tilla, është i nevojshëm monitorimi i kujdesshëm i përqendrimit të glukozës në gjak. Pacienti duhet të informojë mjekun për këta faktorë rreziku dhe simptomat e hipoglikemisë, nëse ka. Nëse ekzistojnë faktorë rreziku për hipoglikeminë, mund të kërkohet rregullimi i dozës së këtij ilaçi ose të gjithë terapinë. Kjo qasje përdoret sa herë që një sëmundje zhvillohet gjatë terapisë ose ndodh një ndryshim në stilin e jetës së pacientit. Simptomat e hipoglikemisë, duke reflektuar rregullimin adrenergjik antihipoglikemik në përgjigje të zhvillimit të hipoglikemisë (shiko "Efektet anësore"), mund të jenë më pak të shprehura ose madje edhe të mungojnë nëse hipoglikemia zhvillohet gradualisht, si dhe në pacientët e moshuar, me neuropati të sistemit nervor autonome ose me njëkohësisht terapi me beta bllokues, klonidinë, guanethidine dhe simpatholytics të tjera.

Pothuajse gjithmonë, hipoglikemia mund të ndalet shpejt me marrjen e menjëhershme të karbohidrateve (glukozë ose sheqer, për shembull, një pjesë sheqeri, lëng frutash që përmban sheqer, çaj me sheqer, etj.). Për këtë qëllim, pacienti duhet të mbaj së paku të paktën 20 g sheqer. Ai mund të ketë nevojë për ndihmë nga të tjerët për të shmangur komplikimet. Zëvendësuesit e sheqerit janë joefektivë.

Nga përvoja me ilaçe të tjera sulfonylurea, dihet që, megjithë efektivitetin fillestar të kundërmasave të marra, hipoglikemia mund të përsëritet. Prandaj, pacientët duhet të monitorohen nga afër. Zhvillimi i hipoglikemisë së rëndë kërkon trajtim të menjëhershëm dhe mbikëqyrje mjekësore, në disa raste, trajtim spitalor.

Shtë e nevojshme të ruhet glikemia në shënjestër me ndihmën e masave komplekse: ndjekja e një diete dhe kryerja e ushtrimeve fizike, ulja e peshës trupore, dhe nëse është e nevojshme, marrja e rregullt e barnave hipoglikemike. Pacientët duhet të informohen për rëndësinë e ndjekjes së një recete dietike dhe ushtrimesh të rregullta.

Simptomat klinike të glukozës në gjak të rregulluar në mënyrë të duhur përfshijnë oligurinë, etjen, etjen patologjikisht të fortë, lëkurën e thatë dhe të tjerët.

Nëse pacienti trajtohet nga një mjek jo-trajtues (për shembull, shtrimi në spital, aksidenti, nevoja për vizitë te mjeku në një ditë pushimi, etj.), Pacienti duhet ta informojë atë për sëmundjen dhe trajtimin e diabetit.

Në situata stresuese (për shembull, trauma, operacioni, një sëmundje infektive me ethe), kontrolli i glicemisë mund të dëmtohet, dhe një tranzicion i përkohshëm në terapi me insulinë mund të jetë e nevojshme për të siguruar kontrollin e nevojshëm metabolik.

Monitorimi i funksionit të veshkave

Dihet që metformina ekskretohet kryesisht nga veshkat. Me funksion të veshkës së dëmtuar rritet rreziku i grumbullimit të metforminës dhe zhvillimi i acidozës laktike. Prandaj, kur përqendrimi i kreatininës në serumin e gjakut tejkalon kufirin e sipërm të normës, marrja e këtij ilaçi nuk rekomandohet. Për pacientët e moshuar, titrimi i kujdesshëm i dozës së metforminës është i nevojshëm në mënyrë që të zgjidhni dozën minimale efektive, si me moshën, funksioni i veshkave zvogëlohet. Funksioni i veshkave te pacientët e moshuar duhet të monitorohet rregullisht dhe, si rregull, doza e metforminës nuk duhet të rritet në dozën maksimale ditore të saj.

Përdorimi i njëkohshëm i barnave të tjera mund të ndikojë në funksionimin e veshkave ose sekretimin e metforminës, ose të shkaktojë ndryshime të rëndësishme në hemodinamikë.

Studime me rreze X me administrim intravaskular të agjentëve të kontrastit që përmbajnë jod (për shembull, urografia intravenoze, kolangjografia intravenoze, angiografia dhe tomografia e llogaritur (CT) duke përdorur një agjent kontrasti): Substancat jod intravenoze të ndjeshme ndaj kontrastit të destinuara për studime mund të shkaktojnë dëmtim akut të veshkave, përdorimi i tyre shoqërohet me zhvillimi i acidozës laktike në pacientët që marrin metforminë (shiko. "Kundërindikimet").

Prandaj, nëse planifikohet të kryhet një studim i tillë, Amaril ® M duhet të anulohet përpara procedurës dhe të mos rinovohet në 48 orët e ardhshme pas procedurës.Mund të rifilloni trajtimin me këtë ilaç vetëm pasi të keni monitoruar dhe të merrni tregues normalë të funksionit renal.

Kushtet në të cilat hipoksia është e mundur

Kolapsi ose shoku i ndonjë origjine, dështimi akut i zemrës, infarkti akut i miokardit dhe gjendjet e tjera të karakterizuara nga hipoksemia e indeve dhe hipoksia gjithashtu mund të shkaktojnë dështim të veshkave prerenale dhe të rrisin rrezikun e acidozës laktike. Nëse pacientët që marrin këtë ilaç kanë kushte të tilla, ata menjëherë duhet të ndërpresin ilaçin.

Me çdo ndërhyrje të planifikuar kirurgjikale, është e nevojshme të ndërpritet terapia me këtë ilaç brenda 48 orëve (me përjashtim të procedurave të vogla që nuk kërkojnë kufizime në marrjen e ushqimit dhe të lëngshme), terapia nuk mund të rifillohet derisa të rikthehet gëlltitja orale dhe funksioni i veshkave të njihet si normale.

Alkooli (pije që përmbajnë etanol)

Etanoli dihet se rrit efektin e metforminës në metabolizmin e laktatit. Prandaj, pacientët duhet të jenë të kujdesshëm ndaj konsumimit të pijeve që përmbajnë etanol gjatë marrjes së këtij ilaçi.

Funksioni i dëmtuar i mëlçisë

Meqenëse në disa raste acidoza laktike shoqërohej me funksionim të dëmtuar të mëlçisë, si rregull, pacientët me shenja klinike ose laboratorike të dëmtimit të mëlçisë duhet të shmangin përdorimin e këtij ilaçi.

Ndryshimi në gjendjen klinike të një pacienti me diabet të kontrolluar më parë

Një pacient me diabet mellitus, i kontrolluar më parë nga përdorimi i metforminës, duhet të ekzaminohet menjëherë, veçanërisht me një sëmundje të paqartë dhe të njohur dobët, për të përjashtuar ketoacidozën dhe acidozën laktike. Studimi duhet të përfshijë: përcaktimin e elektroliteve serum dhe trupave të ketonit, përqendrimit të glukozës në gjak dhe, nëse është e nevojshme, pH të gjakut, përqendrimit të gjakut të laktatit, piruvatit dhe metforminës. Në prani të ndonjë forme të acidozës, ky ilaç duhet të ndërpritet menjëherë dhe ilaçet e tjera të përshkruara për të mbajtur kontrollin e glicemisë.

Informacione për pacientët

Pacientët duhet të informohen për rreziqet dhe përfitimet e mundshme të këtij ilaçi, si dhe opsionet alternative të trajtimit. Shtë gjithashtu e nevojshme të sqarohet qartë rëndësia e ndjekjes së udhëzimeve dietike, kryerjes së aktivitetit fizik të rregullt dhe monitorimit të rregullt të përqendrimit të glukozës në gjak, hemoglobinës së glikoziluar, funksionit të veshkave dhe parametrave hematologjikë, si dhe rrezikut të zhvillimit të hipoglikemisë, simptomave dhe trajtimit të tij, si dhe kushteve duke predispozuar për zhvillimin e saj.

Përqendrimi i vitaminës B₁₂ në gjak

Ulur Vitaminë B₁₂ nën normën në serumin e gjakut në mungesë të manifestimeve klinike është vërejtur në afërsisht 7% të pacientëve që marrin Amaril ® M, megjithatë, shumë rrallë shoqërohet me anemi kur ky ilaç anulohet ose kur administrohet vitamina B₁₂ ishte shpejt e kthyeshme. Disa njerëz (mungojnë ose përthithin vitaminën B₁₂) të predispozuar për një ulje të përqendrimit të vitaminës B₁₂. Për pacientë të tillë, rregullisht, çdo 2-3 vjet, përcaktimi i përqendrimeve të vitaminës B në serum në serumin e gjakut mund të jetë i dobishëm.₁₂.

Kontrolli i sigurisë së trajtimit laboratorik

Parametrat hematologjikë (hemoglobinë ose hematokrit, numërimi i eritrociteve) dhe funksioni i veshkave (përqendrimi i kreatininës në serë) duhet të monitorohet të paktën një herë në vit tek pacientët me funksion normal të veshkave, dhe të paktën 2-4 herë në vit tek pacientët me përqendrim kreatininës serumi i gjakut në kufirin e sipërm të pacientëve normal dhe të moshuar. Nëse është e nevojshme, pacientit i tregohet ekzaminimi dhe trajtimi i duhur i çdo ndryshimi të dukshëm patologjik. Përkundër faktit se zhvillimi i anemisë megaloblastike është vërejtur rrallë gjatë marrjes së metforminës, nëse dyshohet, duhet të bëhet një ekzaminim për të përjashtuar mungesën e vitaminës B₁₂.

Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete ose mekanizma të tjerë. Shkalla e reagimit të pacientit mund të përkeqësohet si rezultat i hipoglicemisë dhe hiperglicemisë, veçanërisht në fillim të trajtimit ose pas ndryshimeve në trajtim, ose me administrim të parregullt të barit. Kjo mund të ndikojë në aftësinë e kërkuar për të drejtuar automjete dhe mekanizma të tjerë. Pacientët duhet të paralajmërohen për nevojën që të jenë të kujdesshëm gjatë drejtimit të automjeteve, veçanërisht në rast të një tendence për të zhvilluar hipoglicemi dhe / ose një ulje të ashpërsisë së pararendësve të saj.

Efekti i ilaçit në trupin e pacientit

Glimpiridi i përfshirë në ilaç ndikon në indin pankreatik, duke marrë pjesë në procesin e rregullimit të prodhimit të insulinës, dhe kontribuon në hyrjen e tij në gjak. Futja e insulinës në plazmën e gjakut ndihmon në uljen e nivelit të sheqerit në trupin e një pacienti me diabet tip 2.

Përveç kësaj, glimpiridi aktivizon proceset e transportimit të kalciumit nga plazma e gjakut në qelizat pankreatike. Për më tepër, u krijua efekti frenues i substancës aktive të ilaçit në formimin e pllakave aterosklerotike në muret e enëve të gjakut të sistemit të qarkullimit të gjakut.

Metformina e përmbajtur në ilaç ndihmon në uljen e nivelit të sheqerit në trupin e pacientit. Ky komponent i ilaçit përmirëson qarkullimin e gjakut në indet e mëlçisë dhe rrit shndërrimin e sheqerit nga qelizat e mëlçisë në glukogjen. Përveç kësaj, metformina ka një efekt të dobishëm në thithjen e glukozës nga plazma e gjakut nga qelizat e muskujve.

Përdorimi i Amaril M në diabetin tip 2 lejon që gjatë kursit të terapisë të ketë një efekt më të rëndësishëm në trup kur përdorni doza më të ulëta të barnave.

Ky fakt nuk ka rëndësi të vogël për ruajtjen e gjendjes normale funksionale të organeve dhe sistemeve të trupit.

Udhëzimet për përdorimin e ilaçit

Udhëzimet për përdorimin e drogës Amaryl m tregojnë qartë se ilaçi është aprovuar për përdorim në prani të diabetit tip 2 tek pacienti.

Doza e ilaçit përcaktohet në varësi të sasisë së glukozës në plazmën e gjakut. Rekomandohet, duke përdorur mjete të tilla të kombinuara si Amaril m, të përshkruani dozën minimale të ilaçit të nevojshëm për të arritur efektin maksimal pozitiv terapeutik.

Ilaçi duhet të merret 1-2 herë gjatë ditës. Shtë mirë që të merrni një ilaç me ushqim.

Doza maksimale e metforminës në një dozë nuk duhet të kalojë 1000 mg, dhe glimepiride 4 mg.

Dozat ditore të këtyre komponimeve nuk duhet të kalojnë përkatësisht 2000 dhe 8 mg.

Kur përdorni një ilaç që përmban 2 mg glimepiride dhe 500 mg metforminë, numri i tabletave të marra në ditë nuk duhet të kalojë katër.

Sasia e përgjithshme e ilaçit të marrë në ditë ndahet në dy doza nga dy tableta për dozë.

Kur pacienti kalon nga marrja e përgatitjeve të caktuara që përmbajnë glimepiride dhe metformin në marrjen e barit të kombinuar Amaril, doza e marrjes së barit në fazën fillestare të terapisë duhet të jetë minimale.

Doza e ilaçit të marrë si kalim në ilaçin e kombinuar rregullohet në përputhje me një ndryshim të nivelit të sheqerit në trup.

Për të rritur dozën ditore, nëse është e nevojshme, mund të përdorni një ilaç që përmban 1 mg glimepiride dhe 250 mg metforminë.

Trajtimi me këtë ilaç është i gjatë.

Kundërindikimet për përdorimin e drogës janë kushtet e mëposhtme:

1. pacienti ka diabet tip 1.
2. Prania e ketoacidozës diabetike.
3. Zhvillimi në trupin e pacientit të një gjendje kome diabetike.
4. Prania e çrregullimeve serioze në funksionimin e veshkave dhe mëlçisë.
5. Periudha e gestacionit dhe periudha e laktacionit.
6. Prania e intolerancës individuale ndaj përbërësve të ilaçit.

Kur përdorni Amaril M në trupin e njeriut, efektet anësore të mëposhtme mund të zhvillohen:

• dhimbje koke
• përgjumje dhe shqetësime të gjumit,
• kushtet depresive
• çrregullime në të folur
• duke u dridhur në gjymtyrë
• shqetësime në funksionimin e sistemit kardiovaskular,
• të përzier,
• të vjella,
• diarre,
• gjendja e anemia,
• reaksione alergjike.

Nëse shfaqen efekte anësore, duhet të konsultoheni me një mjek në lidhje me rregullimin e dozës ose tërheqjen e drogës.

Karakteristikat e përdorimit të drogës Amaryl M

Mjeku që merr pjesë, duke e caktuar pacientin të marrë ilaçin e treguar, është i detyruar të paralajmërojë për mundësinë e efekteve anësore në trup. Kryesorja dhe më e rrezikshmja nga efektet anësore është hipoglikemia. Simptomat e hipoglikemisë zhvillohen tek një pacient nëse ai merr ilaçin pa ngrënë ushqim.

Për të ndaluar shfaqjen e një gjendje hipoglikemike në trup, pacienti duhet të ketë gjithmonë me vete ëmbëlsirat ose sheqerin. Mjeku duhet të shpjegojë me hollësi pacientin se cilat janë shenjat e para të shfaqjes së një gjendje hipoglikemike në trup, pasi jeta e pacientit në masë të madhe varet nga kjo.

Për më tepër, gjatë trajtimit të diabetit mellitus të llojit të dytë, pacienti duhet të monitorojë rregullisht nivelin e sheqerit në gjak.

Pacienti duhet të kujtojë se efektiviteti i ilaçit zvogëlohet kur ndodhin situata stresuese, për shkak të lëshimit të adrenalinës në gjak.

Situata të tilla mund të jenë aksidente, konflikte në punë dhe në jetën personale dhe sëmundje të shoqëruara nga një rritje e lartë e temperaturës së trupit.

Kostoja, rishikimet e ilaçit dhe analogët e tij

Më shpesh, ka komente pozitive në lidhje me përdorimin e drogës. Prania e një numri të madh të vlerësimeve pozitive mund të shërbejë si dëshmi e efektivitetit të lartë të ilaçit kur përdoret në dozën e duhur.

Pacientët që lënë komentet e tyre për ilaçin shpesh tregojnë se një nga efektet anësore më të zakonshme nga përdorimi i Amaril M është zhvillimi i hipoglikemisë. Për të mos prishur dozën gjatë marrjes së barit, prodhuesit për lehtësinë e pacientëve pikturojnë forma të ndryshme të ilaçit me ngjyra të ndryshme, gjë që ndihmon për të lundruar.

Pricemimi i Amaril varet nga dozat e përmbajtura në të të komponimeve aktive.

Amaril m 2mg + 500mg ka një kosto mesatare prej rreth 580 rubla.

Analogët e ilaçit janë:

Të gjitha këto ilaçe janë analoge të Amaril m në përbërjen e përbërësit. Mimi i analogëve, si rregull, është pak më i ulët se ai i ilaçit origjinal.

Në videon në këtë artikull, mund të gjeni informacione të hollësishme në lidhje me këtë ilaç për uljen e sheqerit.